Návod na použitie Depo medrol. Glukokortikoidný depotný medrol pre kĺbové patológie

Pomocné látky: chlorid sodný, makrogol 3350, myristyl-γ-pikolíniumchlorid, hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková , voda.

Formulár na uvoľnenie

Depo-Medrol je biela suspenzia.

1 alebo 2 ml takejto suspenzie vo fľaši; jedna fľaša na balenie.

farmakologický účinok

Glukokortikoid.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Spomaľuje uvoľňovanie interleukín prvý a druhý typ, gama interferón z makrofágov a lymfocytov. Vykresľuje antialergické, protizápalové, desenzibilizujúce, protišokové, imunosupresívne A antitoxický akcie. Spomaľuje uvoľňovanie adrenokortikotropný hormón A beta-lipotropín , neznižuje obsah beta-endorfín . Potláča sekréciu folikuly stimulujúci hormón A hormón stimulujúci štítnu žľazu . Zvyšuje excitabilitu nervový systém a počet červených krviniek, znižuje počet eozinofilov a lymfocytov. Interaguje s cytoplazmatickými receptormi, preniká do jadra a indukuje syntézu proteínov.

Po intramuskulárnom podaní sa maximálna sérová koncentrácia dosiahne po 7,5 hodinách. Po intraartikulárnej injekcii 40 mg do oboch kolenných kĺbov sa maximálne sérové ​​koncentrácie dosiahnu v priebehu 5-8 hodín. Uvoľňovanie lieku do celkového krvného obehu z kĺbu pokračuje týždeň.

Metabolizmus prebieha v pečeni. Vylučuje sa močom ako sulfáty, glukuronidy A nekonjugované zlúčeniny .

Indikácie na použitie

  • Adrenálna insuficiencia, hyperplázia nadobličiek (vrodené), hyperkalcémia onkologickej etiológie.
  • , pemfigus, exfoliatívna dermatitída, kolagenóza, bulózny herpetiformis, ťažké formy multiformy erytém , ťažké formy.
  • , berylióza , Loefflerov syndróm , (ako súčasť kombinovanej terapie).
  • Trombocytopenická purpura, akútna leukémia, hemolytická anémia, erytroblastopénia, hypoplastická anémia, sekundárna trombocytopénia.
  • Nefrotický syndróm.
  • Ulcerózna kolitída.
  • Roztrúsená skleróza , edém mozgu, tuberkulózne .
  • Transplantácia orgánov.
  • Choroby pohybového aparátu rôzneho pôvodu.

Kontraindikácie

  • Intravenózne podanie.
  • systém mykoinfekcií .
  • k lieku.
  • Na intraartikulárnu injekciu a injekciu do lézie: patologické krvácanie, artroplastika intraartikulárna zlomenina, infekčný proces v kĺbe, systémové infekčné ochorenie, absencia zápalu v kĺbe, aseptická nekróza kosti.

Vedľajšie účinky

  • Z hormonálnej stránky: zmeny glukózovej tolerancie, Itsenko-Cushingov syndróm, hypofunkcia nadobličiek , vývojové oneskorenie u detí.
  • Z tráviaceho systému: vracanie, nevoľnosť, krvácanie alebo perforácia čreva, zmena chuti do jedla.
  • Z obehového systému: bradykardia zmeny EKG, zvýšený krvný tlak, hyperkoagulácia, .
  • Zo zmyslov: strata zraku, exoftalmus, zadný subkapsulárny , zvýšiť vnútroočný tlak výskyt sekundárnych očných infekcií.
  • Z nervového systému: dezorientácia, delírium, halucinácie, bipolárna porucha, paranoja, nervozita, bolesť hlavy, , kŕče .
  • Metabolizmus: hypokalciémia , zvýšenie telesnej hmotnosti, zvýšené potenie, hypernatriémia
  • Z pohybového aparátu: spomalenie rastových procesov u detí, pretrhnutie svalových šliach, atrofia .
  • Koža: pomalé hojenie rán, ekchymózy, petechie , zmena pigmentácie, .
  • Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka,.
  • Ostatné: leukocytúria , exacerbácia infekcií, abstinenčný syndróm, pálenie, bolesť, zjazvenie, infekcie v mieste vpichu.
  • S intraartikulárnou injekciou - posilnenie bolesť v kĺbe.

Depo-Medrol, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Podľa pokynov sa Depo-Medrol podáva periartikulárne, intraartikulárne, do patologického ložiska, intraburzálne; instilácia do konečníka.

Deti do 18 rokov: s nedostatočnosť nadobličiek - 0,14 mg na kg hmotnosti alebo 4 mg na meter štvorcový povrchu tela denne po 2 dňoch; pre iné indikácie - 0,14-0,836 mg na kg hmotnosti alebo 4,15-25 mg na meter štvorcový povrchu tela po 12-24 hodinách.
Dospelí - intramuskulárne 40-120 mg denne, trvanie liečby - až mesiac.
O šokovaný A odmietnutie transplantátu : 5-20 mg/kg každých 0,5-24 hodín.
Intraartikulárne - 6-80 mg: veľké kĺby - 41-80 mg, stredné - 11-40 mg, malé - 6-10 mg.
Pri zavedení do pleurálnej resp brušná dutina– do 100 mg, pri epidurálnom podaní – do 80 mg, do oblasti poškodenia kože – 30 – 60 mg; s klystírom – 50-120 mg. Depo-Medrol sa má vysadzovať postupne.

Depo-Medrol je sterilná vodná suspenzia syntetického kortikosteroidu metylprednizolónacetátu. Má výrazný a dlhotrvajúci protizápalový, antialergický a imunosupresívny účinok. Depo-Medrol sa používa intramuskulárne na dosiahnutie predĺženého systémového účinku, ako aj in situ ako prostriedok na lokálnu (lokálnu) terapiu. Predĺžený účinok lieku sa vysvetľuje pomalým uvoľňovaním účinnej látky.
Metylprednizolónacetát má rovnaké vlastnosti ako metylprednizolón, ale je menej rozpustný a menej aktívne metabolizovaný, čo vysvetľuje jeho dlhšie trvanie účinku. GCS preniká cez bunkové membrány a vytvára komplexy so špecifickými cytoplazmatickými receptormi. Potom tieto komplexy prenikajú do bunkového jadra, viažu sa na DNA (chromatín) a stimulujú transkripciu mRNA a ďalšiu syntézu rôznych enzýmov, čo vysvetľuje účinok systémového použitia GCS. Tieto majú nielen výrazný vplyv na zápalový proces a imunitnú odpoveď, ale ovplyvňujú aj metabolizmus sacharidov, bielkovín a tukov, kardiovaskulárny systém, kostrové svaly a centrálny nervový systém.
Väčšina indikácií na použitie GCS je spôsobená ich protizápalovými, imunosupresívnymi a antialergickými vlastnosťami. Vďaka týmto vlastnostiam sa dosahujú nasledovné terapeutické účinky: zníženie počtu imunoaktívnych buniek v mieste zápalu; znížená vazodilatácia; stabilizácia lyzozomálnych membrán; inhibícia fagocytózy; znížená produkcia prostaglandínov a príbuzných zlúčenín.
V dávke 4,4 mg vykazuje metylprednizolónacetát (4 mg metylprednizolónu) rovnaký protizápalový účinok ako hydrokortizón v dávke 20 mg. Metylprednizolón má minimálne mineralokortikoidné účinky (200 mg metylprednizolónu zodpovedá 1 mg deoxykortikosterónu).
GCS vykazuje katabolický účinok na proteíny. Aminokyseliny, ktoré sa uvoľňujú, sa premieňajú procesom glukoneogenézy v pečeni na glukózu a glykogén. Spotreba glukózy v periférnych tkanivách je znížená, čo môže viesť k hyperglykémii a glykozúrii, najmä u pacientov, ktorí sú náchylní na diabetes mellitus.
GCS majú lipolytický účinok, ktorý sa primárne prejavuje na končatinách. GCS tiež vykazuje lipogenetické účinky, ktoré sú najvýraznejšie v danej oblasti hrudník, krk a hlava. To všetko vedie k prerozdeleniu tukových zásob.
Maximálna farmakologická aktivita GCS nastáva pri znížení maximálnych koncentrácií v krvnej plazme, takže účinok GCS je primárne spôsobený ich účinkom na aktivitu enzýmov. Metylprednizolónacetát je hydrolyzovaný sérovými cholínesterázami za vzniku aktívneho metabolitu. V ľudskom tele tvorí metylprednizolón slabú, disociujúcu väzbu s albumínom a transkortínom. Približne 40 – 90 % liečiva je vo viazanom stave. V dôsledku intracelulárnej aktivity GCS existuje výrazný rozdiel medzi plazmatickým polčasom a farmakologickým polčasom. Farmakologická aktivita pretrváva aj vtedy, keď už nie je stanovená hladina liečiva v krvi.
Trvanie protizápalového účinku GCS je približne rovnaké ako trvanie inhibície osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky.
Po intramuskulárnom podaní lieku v dávke 40 mg/ml sa maximálna koncentrácia v krvnom sére dosiahla v priemere po 7,3 ± 1 hodine alebo v priemere 1,48 ± 0,86 mcg/100 ml, polčas bol 69,3 hodín.
Po jednorazovej intramuskulárnej injekcii 40-80 mg metylprednizolónacetátu bola inhibícia osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky 4-8 dní.
Po intraartikulárnej injekcii 40 mg do každého kolenného kĺbu (celková dávka - 80 mg) sa maximálna sérová koncentrácia dosiahla po 4-8 hodinách a bola približne 21,5 mcg/100 ml. Uvoľňovanie liečiva do systémového obehu z kĺbovej dutiny pretrvávalo približne 7 dní, čo potvrdzuje trvanie inhibície osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky a výsledky stanovenia koncentrácie metylprednizolónu v krvnom sére. Metabolizmus metylprednizolónu prebieha v pečeni, tento proces je kvalitatívne podobný ako v prípade kortizolu. Hlavnými metabolitmi sú 20-β-hydroxymetylprednizolón a 20-β-hydroxy-6-α-metylprednizón. Metabolity sa vylučujú močom vo forme glukuronidov, sulfátov a nekonjugovaných zlúčenín. Konjugačné reakcie sa vyskytujú hlavne v pečeni a čiastočne v obličkách.

Indikácie pre použitie lieku Depo-Medrol

Používa sa ako prostriedok symptomatickej terapie, s výnimkou niektorých endokrinné poruchy, na ktoré sa predpisujú ako substitučná liečba.
IM použitie lieku je indikované, ak nie je možná perorálna liečba GCS.
Endokrinné ochorenia: primárna a sekundárna adrenálna insuficiencia, akútne zlyhanie nadobličiek (lieky voľby sú hydrokortizón alebo kortizón; v prípade potreby možno použiť syntetické analógy v kombinácii s mineralokortikoidmi, najmä u dojčiat), vrodená adrenálna hyperplázia, hyperkalcémia pri rakovine, nehnisavá tyreoiditída.
Pri patológii kĺbov a reumatologických ochoreniach: ako doplnkový liek na krátkodobú terapiu pre akútne stavy alebo exacerbácia procesu pri psoriatickej artritíde, ankylozujúcej spondylitíde, posttraumatickej osteoartritíde, synovitíde pri osteoartritíde, reumatoidnej artritíde vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy (v niektorých prípadoch môže byť potrebná udržiavacia liečba liekom v nízkych dávkach), akútnej a subakútnej burzitíde , epikondylitída, akútna nešpecifická tenosynovitída, akútna dnavá artritída.
Počas exacerbácie alebo v niektorých prípadoch ako udržiavacia liečba kolagenóz: systémový lupus erythematosus, systémová dermatomyozitída (polymyozitída), akútna reumatická karditída.
Kožné ochorenia: pemfigus, závažný multiformný erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm), exfoliatívna dermatitída, mycosis fungoides, bulózna dermatitis herpetiformis, ťažká seboroická dermatitída, ťažká psoriáza.
Ťažké invalidizujúce alergické ochorenia, ktoré nie sú prístupné štandardnej liečbe: astma, kontaktná dermatitída, atopická dermatitída, sérová choroba, sezónna alebo celoročná alergická nádcha, alergie na lieky, potransfúzna reakcia ako žihľavka, akútny neinfekčný edém hrtana (liek prvej pomoci - epinefrín).
Oftalmologické ochorenia: závažné akútne a chronické alergické a zápalové procesy, ako je poškodenie oka spôsobené napr Herpes zoster iritída a iridocyklitída, chorioretinitída, difúzna zadná uveitída, optická neuritída, alergické reakcie na lieky, zápal predného segmentu oka, alergická konjunktivitída, alergické marginálne vredy rohovky, keratitída.
Orgánové choroby tráviaci trakt: na zotavenie z kritického stavu pri nešpecifickej ulceróznej kolitíde ( systémová terapia), Crohnova choroba (systémová liečba).
Ochorenie dýchacích ciest: fulminantná alebo diseminovaná pľúcna tuberkulóza (používa sa v kombinácii s adekvátnou antituberkulóznou chemoterapiou), sarkoidóza, beryllióza, Loefflerov syndróm, rezistentná na liečbu inými metódami, aspiračná pneumonitída.
Hematologické ochorenia: získaná (autoimunitná) hemolytická anémia, sekundárna trombocytopénia u dospelých, erytroblastopénia (thalassemia major), vrodená (erytroidná) hypoplastická anémia.
Onkologické ochorenia: ako paliatívna liečba leukémie a lymfómu u dospelých, akútnej leukémie u detí.
Edémový syndróm: na vyvolanie diurézy alebo odstránenie proteinúrie pri nefrotickom syndróme bez urémie (idiopatická alebo v dôsledku SLE).
Nervový systém a iné: roztrúsená skleróza v akútnej fáze; tuberkulózna meningitída so subarachnoidálnym blokom alebo hroziacim blokom (v kombinácii s vhodnou antituberkulóznou chemoterapiou); trichinelóza s poškodením nervového systému alebo myokardu.
Intraartikulárna, periartikulárna, intraburzálna a intraartikulárna injekcia mäkké tkaniny indikovaná ako adjuvantná terapia na krátkodobé použitie pri akútnych stavoch alebo v akútnej fáze pri nasledujúcich ochoreniach: synovitída pri osteoartritíde, reumatoidná artritída, akútna a subakútna burzitída, akútna dnavá artritída, epikondylitída, akútna nešpecifická tenosynovitída, posttraumatická osteoartritída.
Úvod do patologického ložiska je indikovaný pri keloidných jazvách, lokalizovaných léziách v lichen planus (Wilson), psoriatických plakoch, granuloma annulare a lichen simplex chronicus (neurodermatitída), diskoidnom lupus erythematosus, diabetickej necrobiosis lipoidica, alopecia areata, cystické útvary aponeuróza alebo šľacha (cysta puzdra šľachy).
Instilácie do konečníka sú indikované pri nešpecifickej ulceróznej kolitíde.

Použitie lieku Depo-Medrol

IM injekcia
Dávka sa má zvoliť individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia a odpoveď pacienta na liečbu. Ak je potrebné dosiahnuť dlhodobý účinok, týždennú dávku možno vypočítať vynásobením dennej perorálnej dávky číslom 7 a jej súčasným intramuskulárnym podaním. Priebeh liečby by mal byť čo najkratší. Liečba sa vykonáva pod neustálym lekárskym dohľadom. U detí sa používa v nižších dávkach. Pri výbere dávky sa však primárne berie do úvahy závažnosť ochorenia a nie trvalé obvody vypočítané na základe veku alebo telesnej hmotnosti.
Hormonálna terapia by nemala nahrádzať klasickú terapiu a používa sa len ako jej doplnok. Dávku lieku treba znižovať postupne, vysadzovať postupne aj liek, ak sa podával dlhšie ako niekoľko dní. Zrušenie terapie sa vykonáva pod prísnym lekárskym dohľadom. Ak sa pri chronickom ochorení vyskytne obdobie spontánnej remisie, liečba liekom sa má prerušiť. Počas dlhodobej liečby GCS rutina laboratórny výskum, ako je analýza moču, stanovenie hladín glukózy v sére 2 hodiny po jedle, meranie krvného tlaku, telesnej hmotnosti a RTG vyšetrenie hrudníka by sa mali vykonávať pravidelne v určitých intervaloch. U pacientov s peptickými vredmi alebo ťažkou dyspepsiou v anamnéze je vhodné absolvovať RTG vyšetrenie hornej časti gastrointestinálneho traktu.
U pacientov s androgenitálnym syndrómom stačí podávať liek 40 mg intramuskulárne raz za 2 týždne.
Na udržiavaciu liečbu u pacientov s reumatoidnou artritídou sa liek podáva 40-120 mg intramuskulárne raz týždenne.
Zvyčajná dávka pre systémovú terapiu GCS u pacientov s kožnými ochoreniami, poskytuje dobré klinický účinok, je 40-120 mg metylprednizolónacetátu, ktorý sa podáva intramuskulárne raz týždenne počas 1-4 týždňov.
Pri akútnej ťažkej dermatitíde spôsobenej jedovatým brečtanom sa prejavy eliminujú do 8-12 hodín po jednorazovej intramuskulárnej injekcii 80-120 mg.
Pri chronickej kontaktnej dermatitíde môžu byť účinné opakované injekcie v intervaloch 5-10 dní. Pri seboroickej dermatitíde na kontrolu stavu stačí podávať 80 mg raz týždenne.
Po intramuskulárnom podaní pacientom s astmou v dávke 80-120 mg sa symptómy ochorenia odstránia v priebehu 6-48 hodín, účinok pretrváva niekoľko dní (až 2 týždne).
U pacientov so sennou nádchou intramuskulárne podanie dávky 80 – 120 mg eliminuje príznaky akútnej rinitídy do 6 hodín a účinok trvá niekoľko dní až 3 týždne.
Ak počas liečby vzniknú stresové situácie, dávka lieku sa má zvýšiť. Ak je potrebné dosiahnuť rýchly a maximálny účinok hormonálnej terapie, je indikované intravenózne podanie metylprednizolón sukcinátu sodného, ​​ktorý má vysokú rozpustnosť.
Úvod do patologického zamerania
Použitie Depo-Medrol nemôže nahradiť iné potrebné terapeutické opatrenia. Kortikosteroidy síce priebeh niektorých ochorení zmierňujú, no treba si uvedomiť, že tieto lieky neovplyvňujú bezprostrednú príčinu ochorenia.
Pri reumatoidnej artritíde a osteoartritíde závisí dávka na intraartikulárne podanie od veľkosti kĺbu, ako aj od závažnosti stavu pacienta. Kedy chronické choroby počet injekcií sa môže meniť od 1 do 5 týždenne, v závislosti od zlepšenia dosiahnutého po prvej injekcii. Všeobecné odporúčania sú uvedené v tabuľke:

Pred vykonaním intraartikulárnej injekcie sa odporúča posúdiť anatómiu postihnutého kĺbu. Na dosiahnutie maximálneho protizápalového účinku je dôležité podať injekciu do synoviálnej dutiny. Postup sa vykonáva pri dodržaní rovnakých antiseptických podmienok ako lumbálna punkcia. Po infiltračnej anestézii prokaínom sa do synoviálnej dutiny rýchlo zavedie sterilná ihla 20-24 G (pripojená k suchej injekčnej striekačke). Na kontrolu správneho umiestnenia ihly sa odsaje niekoľko kvapiek intraartikulárnej tekutiny. Pri výbere miesta vpichu, ktoré je individuálne pre každý kĺb, sa berie do úvahy blízkosť synoviálnej dutiny k povrchu kože (čo najbližšie), ako aj lokalizácia veľké nádoby a nervy (pokiaľ je to možné). Po úspešnom prepichnutí ihla zostane na mieste, aspiračná striekačka sa odpojí a nahradí sa striekačkou obsahujúcou požadované množstvo Depo-Medrolu. Potom sa vykoná opakovaná aspirácia, aby sa zabezpečilo, že ihla nevyšla zo synoviálnej dutiny. Po injekcii by mal pacient urobiť niekoľko miernych pohybov v kĺbe, čo pomôže premiešať suspenziu synoviálna tekutina. Miesto vpichu je prekryté malým sterilným obväzom. Intraartikulárne injekcie sa môžu vykonávať do kolena, členku, lakťa, ramena, falangy a bedrový kĺb s. Niekedy sú ťažkosti so zavedením lieku do bedrového kĺbu, preto by sa mali prijať opatrenia, aby sa nedostali do veľkých rozmerov cievy. Liek sa nepodáva do anatomicky neprístupných kĺbov (napríklad medzistavcových kĺbov), ako aj do sakroiliakálneho kĺbu, v ktorom chýba synoviálna dutina.
Neúčinnosť terapie je najčastejšie spôsobená neúspešnou punkciou kĺbovej dutiny. Keď sa liek zavedie do okolitých tkanív, účinok je nevýznamný alebo úplne chýba. Ak terapia neprináša pozitívne výsledky v prípadoch, keď je vstup do synoviálnej dutiny nepochybný a je potvrdený aspiráciou intraartikulárnej tekutiny, opakované injekcie sú zvyčajne nevhodné. Lokálna terapia neodstraňuje patologický proces, ktorý je základom ochorenia, takže by to malo byť komplexná terapia vrátane fyzikálnej terapie a ortopedickej korekcie.
Burzitída
Oblasť kože v mieste vpichu je ošetrená v súlade s antiseptickými požiadavkami, lokálna infiltračná anestézia sa vykonáva pomocou 1% roztoku hydrochloridu prokaínu. Ihla 20-24 G sa nasadí na suchú injekčnú striekačku, ktorá sa vloží do kĺbového puzdra, potom sa odsaje kvapalina. Potom ihla zostane na mieste a injekčná striekačka s nasatou kvapalinou sa odpojí a na jej miesto sa nainštaluje injekčná striekačka obsahujúca požadovanú dávku lieku. Po injekcii sa ihla odstráni a aplikuje sa malý obväz.
Cysta puzdra šľachy, zápal šliach, epikondylitída
Pri tendinitíde alebo tenosynovitíde je potrebné dbať na to, aby sa suspenzia vstrekla do puzdra šľachy a nie do tkaniva šľachy. Šľachu je ľahké prehmatať, ak po nej prejdete rukou. Pri liečbe stavov, ako je epikondylitída, by sa mala identifikovať oblasť najväčšieho napätia a suspenzia by sa mala vstreknúť do tejto oblasti vytvorením infiltrátu. Pri cystách puzdra šľachy sa suspenzia vstrekuje priamo do cysty. V mnohých prípadoch je možné dosiahnuť výrazné zníženie veľkosti cysty a dokonca aj jej zmiznutie po jedinej injekcii lieku. Každá injekcia sa má vykonať v súlade s požiadavkami asepsie (ošetrenie kože antiseptikom).
Dávka na liečbu rôznych lézií šliach a kĺbových puzdier uvedených vyššie sa môže meniť v závislosti od povahy procesu a je 4-30 mg. V prípade recidívy resp chronický priebeh proces môže vyžadovať opakované injekcie.
Kožné ochorenia
Po ošetrení pokožky antiseptikom (napríklad 70% alkoholom) sa do lézie vstrekne 20-60 mg suspenzie. Ak je postihnutá oblasť veľká, dávka 20-40 mg sa rozdelí na niekoľko častí a vstrekne sa do rôznych oblastí postihnutého povrchu. Treba dbať na to, aby ste nevpichli také množstvo látky, ktoré by pri ďalšom lúpaní mohlo spôsobiť zbelenie pokožky. Zvyčajne sa vykonávajú 1-4 injekcie, pričom interval medzi nimi závisí od povahy patologický proces a na trvaní obdobia klinického zlepšenia dosiahnutého po prvej injekcii.
Zavedenie do konečníka
Depo-Medrol v dávke 40 – 120 mg, podávaný ako mikroklystír alebo kontinuálna kvapkacia klyzma 3 až 7-krát týždenne počas 2 týždňov alebo dlhšie, je účinným doplnkom terapie u niektorých pacientov s ulceróznou kolitídou. U mnohých pacientov je možné dosiahnuť účinok podaním 40 mg Depo-Medrolu s 30-300 ml vody (okrem všeobecne uznávanej terapie tohto ochorenia).
Pred parenterálnym podaním sa má liek skontrolovať, aby sa identifikovali cudzie častice a farebné zmeny. Na prevenciu iatrogénnych infekcií je potrebné prísne dodržiavať požiadavky na asepsu. Liek nie je určený na intravenózne a intratekálne podanie. Jedna injekčná liekovka sa nemôže použiť na podanie viacerých dávok; po podaní požadovanej dávky sa má suspenzia zostávajúca v injekčnej liekovke zlikvidovať.

Kontraindikácie používania lieku Depo-Medrol

systém plesňové infekcie; precitlivenosť na liek. Depo-Medrol je kontraindikovaný na intratekálne (do miechového kanála) a intravenózne podanie.

Vedľajšie účinky lieku Depo-Medrol

Pri liečbe GCS, vrátane metylprednizolónu, sú možné nasledovné: vedľajšie účinky.
Nerovnováha voda-elektrolyt: zadržiavanie sodíka a tekutín v tele, hypertenzia (arteriálna hypertenzia), kongestívne zlyhanie srdca (u pacientov s rizikovými faktormi), strata draslíka, hypokaliemická alkalóza.
Z pohybového aparátu: steroidná myopatia, svalová slabosť osteoporóza, patologické zlomeniny, kompresné zlomeniny stavce, aseptická kostná nekróza, ruptúry šliach, najmä Achillovej šľachy.
Z tráviaceho traktu: peptický vred tráviaceho traktu (vrátane krvácania a perforácie), gastrointestinálne krvácanie, pankreatitída, ezofagitída, perforácia čreva, prechodné a mierne zvýšenie aktivity ALT, AST a alkalickej fosfatázy v krvnom sére bez akýchkoľvek klinické prejavy(po vysadení lieku spontánne prejde).
Zvonku koža: oneskorené hojenie rán, petechie, ekchymóza, stenčenie a lámavosť kože.
Zo strany metabolických procesov: negatívna dusíková bilancia v dôsledku katabolizmu bielkovín.
Zo strany centrálneho nervového systému: zvýšený intrakraniálny tlak, pseudotumor cerebri, epileptické záchvaty.
Zvonku endokrinný systém: porušenie menštruačný cyklus, Cushingoidný syndróm, supresia osi hypofýza-nadobličky, znížená tolerancia na sacharidy, prejav latentného diabetes mellitus, zvýšená potreba inzulínu alebo perorálnych hypoglykemík u pacientov s diabetes mellitus, retardácia rastu u detí.
Z orgánov zraku: zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak, exoftalmus.
Zvonku imunitný systém: vymazaný klinický obraz pri infekčných ochoreniach, aktivácia latentných infekcií spôsobených oportúnnymi patogénmi, reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie, potlačenie reakcií pri kožných testoch s alergénmi.
Pri parenterálnom podaní GCS sú možné nasledujúce vedľajšie účinky: zriedkavo - prípady slepoty spojené s lokálnym podaním lieku do patologických ložísk lokalizovaných v tvári a hlave; alergické reakcie (vrátane anafylaxie); hyperpigmentácia alebo hypopigmentácia kože; atrofia kože a podkožného tkaniva; exacerbácia stavu po injekcii do synoviálnej dutiny; Charcotova artropatia; infekcia miesta vpichu v dôsledku nedodržania pravidiel asepsie a antisepsy; sterilný absces.
U pacientov liečených GCS sa môže vyvinúť Kaposiho sarkóm. Pre klinickú remisiu tohto ochorenia sa má liek vysadiť.

Špeciálne pokyny na použitie lieku Depo-Medrol

Keďže kryštály GCS inhibujú zápalové reakcie, ich prítomnosť môže spôsobiť degradáciu bunkové prvky a biochemické zmeny hlavnej látky spojivové tkanivo, ktorá sa prejavuje deformáciou kože a/alebo podkožného tuku v mieste vpichu. Závažnosť týchto zmien závisí od množstva podávaného GCS. Po úplnom vstrebaní lieku (zvyčajne po niekoľkých mesiacoch) nastáva úplná regenerácia kože v mieste vpichu.
Aby sa minimalizovala pravdepodobnosť rozvoja atrofie kože alebo podkožného tuku, neprekračujte odporúčanú dávku na podanie. Odporúča sa rozdeliť dávku na niekoľko častí a podať na niekoľko rôznych miest v postihnutej oblasti. Pri vykonávaní intraartikulárnych a intramuskulárnych injekcií je potrebné dbať na to, aby sa liek nepodával intradermálne alebo subkutánne, pretože to môže viesť k rozvoju atrofie podkožného tukového tkaniva, a tiež aby sa liek nepodával do deltového svalu.
Depo-Medrol nemožno podávať inými cestami, ako sú tie, ktoré sú uvedené v návode. Podávanie Depo-Medrol iným ako odporúčaným spôsobom môže viesť k rozvoju závažných komplikácií, ako je arachnoiditída, meningitída, paraparéza/paraplégia, poruchy zmyslov, gastrointestinálna dysfunkcia a močového mechúra, porucha zraku až slepota, zápal očného tkaniva a paraorbitálneho tkaniva, infiltrácia a absces v mieste vpichu.
Ak sú pacienti liečení GCS vystavení významným stresorom, pred, počas a po tejto expozícii sa majú podávať zvýšené dávky rýchlo pôsobiaceho GCS.
GCS môže maskovať klinický obraz infekčná choroba, pri ich používaní sa môžu vyvinúť nové infekcie.
Počas terapie GCS sa môže znížiť odolnosť tela voči infekciám, ako aj schopnosť lokalizovať infekciu. Infekcie akejkoľvek lokalizácie spôsobené vírusmi, baktériami, hubami, prvokmi a helmintmi sa môžu zhoršiť použitím GCS, najmä v kombinácii s inými liekmi, ktoré inhibujú humorálnu a bunkovú imunitu a funkciu neutrofilných granulocytov. Takéto choroby môžu mať mierny priebeh, ale v niektorých prípadoch môžu byť závažné a dokonca smrteľné. So zvyšujúcou sa dávkou GCS sa zvyšuje aj frekvencia infekčných komplikácií.
O akútna infekcia Liek sa nemá podávať intraartikulárne, do kĺbového puzdra alebo do puzdra šľachy; IM podanie je možné len po predpísaní adekvátnej antimikrobiálnej liečby.
Deti, ktoré dlhodobo dostávajú kortikosteroidy denne, môžu zaznamenať pomalší rast. Tento spôsob podávania by sa mal používať len pri najťažších stavoch.
Použitie živých a atenuovaných vakcín je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky GCS. Pacientom, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky GCS, možno predpísať usmrtené alebo inaktivované vakcíny, ale treba mať na pamäti, že účinok očkovania môže byť nedostatočný. V prípade potreby sa môže imunizácia vykonať u pacientov, ktorí dostávajú GCS v dávkach, ktoré nemajú imunosupresívny účinok. Použitie lieku na aktívnu fokálnu alebo diseminovanú tuberkulózu je prípustné len v kombinácii s vhodnou antituberkulóznou chemoterapiou. Ak sa GCS predpisuje pacientom s latentnou tuberkulózou alebo počas obdobia tuberkulínových testov, dávka lieku sa má zvoliť obzvlášť opatrne, pretože môže dôjsť k reaktivácii ochorenia. Počas dlhodobej liečby GCS majú títo pacienti dostávať chemoprofylaxiu.
Keďže u pacientov užívajúcich GCS sa môže v zriedkavých prípadoch rozvinúť anafylaktická reakcia, pred podaním lieku sa majú prijať vhodné opatrenia, najmä ak má pacient v anamnéze alergické reakcie na akékoľvek lieky.
Alergické kožné reakcie, ktoré sa niekedy pozorovali pri užívaní lieku, boli zjavne spôsobené jeho neaktívnymi zložkami. Počas kožných testov boli zriedkavo pozorované reakcie na samotný metylprednizolónacetát.
GCS sa má používať opatrne pri liečbe pacientov s herpetickou infekciou oka kvôli riziku perforácie rohovky.
Pri užívaní GCS sa môžu vyvinúť psychické poruchy – od eufórie, nespavosti, zmien nálady, zmien osobnosti a ťažkej depresie až po ťažké psychotické prejavy. Existujúca emočná labilita alebo psychotické poruchy sa môžu počas používania GCS zintenzívniť.
GCS sa má používať opatrne pri nešpecifickej ulceróznej kolitíde, ak existuje riziko perforácie čreva, rozvoja abscesu alebo iných hnisavých komplikácií. Liek sa predpisuje opatrne na divertikulitídu, s nedávno vykonanými črevnými anastomózami, s aktívnymi alebo latentnými peptickými vredmi, zlyhaním obličiek, hypertenziou (arteriálna hypertenzia), osteoporózou a myasténiou, pri použití GCS ako primárnej alebo doplnkovej liečby.
Po intraartikulárnom podaní GCS sa treba vyhnúť preťaženiu kĺbu, do ktorého bol liek injikovaný. Ak tak neurobíte, môže dôjsť k zvýšenému poškodeniu kĺbov v porovnaní s obdobím pred začatím liečby GCS. Liek sa nemá podávať injekčne do nestabilných kĺbov. V niektorých prípadoch môžu opakované intraartikulárne injekcie viesť k nestabilite kĺbov. V niektorých prípadoch sa na identifikáciu poškodenia odporúča röntgenové monitorovanie.
Pri intrasynoviálnom podaní GCS sa môžu vyskytnúť systémové aj lokálne vedľajšie účinky.
Je potrebné vykonať štúdiu nasávanej tekutiny, aby sa vylúčila prítomnosť hnisavého procesu.
Výrazné zvýšenie bolesti, ktoré je sprevádzané lokálnym opuchom, ďalším obmedzením pohybu v kĺbe a horúčkou sú príznakmi infekčnej artritídy. Ak sa potvrdí diagnóza infekčnej artritídy, je potrebné zastaviť lokálne podávanie kortikosteroidov a predpísať adekvátnu antibakteriálnu liečbu.
GCS by sa nemal podávať injekciou do kĺbu, ktorý mal predtým infekčný proces.
Hoci kontrolované klinické štúdie ukázali, že kortikosteroidy pomáhajú stabilizovať stav počas exacerbácie sklerózy multiplex, nebolo preukázané, že by kortikosteroidy mali pozitívny vplyv na prognózu tohto ochorenia. Výskumy tiež ukázali, že na dosiahnutie výrazného účinku je potrebné podávať relatívne vysoké dávky GKS.
Keďže závažnosť komplikácií pri liečbe GCS závisí od dávky a dĺžky liečby, v každom konkrétnom prípade je potrebné porovnať potenciálne riziko a očakávaný terapeutický účinok pri výbere dávky a dĺžky liečby, ako aj pri výbere medzi dennou podávanie a prerušované podávanie.
Neexistuje žiadny dôkaz, že GCS má karcinogénne alebo mutagénne vlastnosti alebo že ovplyvňuje reprodukčnú funkciu.
Experimentálne štúdie zistili, že podávanie kortikosteroidov vo vysokých dávkach môže viesť k poškodeniu plodu. Keďže sa neuskutočnili adekvátne štúdie účinku GCS na reprodukčnú funkciu u ľudí, počas tehotenstva sa liek používa iba podľa prísnych indikácií a v prípadoch, keď očakávaný terapeutický účinok pre ženu prevyšuje potenciálne riziko pre plod. GCS ľahko preniká do placenty. Dojčatá, ktorých matky dostávali počas tehotenstva vysoké dávky kortikosteroidov, majú byť pod lekárskym dohľadom, aby sa rýchlo rozpoznali príznaky nedostatočnosti nadobličiek.
GCS sa vylučujú do materského mlieka.
Aj keď je zhoršenie zraku počas užívania lieku zriedkavé, pacienti užívajúci Depo-Medrol by mali byť opatrní pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov.

Interakcie lieku Depo-Medrol

Pri súčasnom použití metylprednizolónu a cyklosporínu sa pozoruje vzájomné zníženie intenzity ich metabolizmu. Preto, keď sa tieto lieky používajú spolu, zvyšuje sa pravdepodobnosť nežiaducich reakcií, ktoré sa môžu vyskytnúť, keď sa ktorýkoľvek liek používa ako monoterapia. Vyskytli sa prípady záchvatov pri súčasnom použití metylprednizolónu a cyklosporínu.
Súčasné podávanie induktorov mikrozomálnych pečeňových enzýmov, ako sú barbituráty, fenytoín a rifampicín, môže zvýšiť metabolizmus GCS a oslabiť účinnosť terapie GCS. V tejto súvislosti môže byť potrebné zvýšiť dávku Depo-Medrolu, aby sa dosiahol požadovaný terapeutický účinok.
Lieky ako oleandomycín a ketokonazol môžu inhibovať metabolizmus kortikosteroidov, takže výber dávky kortikosteroidov by sa mal robiť opatrne, aby sa predišlo predávkovaniu.
GCS môže zvýšiť renálny klírens salicylátov. To môže viesť k zníženiu hladín salicylátu v sére a k toxicite salicylátu, ak sa podávanie kortikosteroidov preruší.
Na hypoprotrombinémiu kyselina acetylsalicylová v kombinácii s GCS sa má používať opatrne.
GCS môže oslabiť aj zvýšiť účinok antikoagulancií. V tomto ohľade by sa antikoagulačná liečba mala vykonávať pod neustálym monitorovaním parametrov zrážania krvi.
Pri liečbe fulminantnej a diseminovanej pľúcnej tuberkulózy a tuberkulóznej meningitídy so subarachnoidálnym blokom alebo hroziacim blokom sa metylprednizolón podáva súčasne s vhodnou antituberkulóznou chemoterapiou.
GCS môže zvýšiť potrebu inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov u pacientov s diabetes mellitus. Kombinácia GCS s tiazidovými diuretikami zvyšuje riziko zníženej tolerancie glukózy.
Súčasné užívanie liekov, ktoré majú ulcerogénny účinok (napríklad salicyláty a iné NSAID), môže zvýšiť riziko ulcerácie v gastrointestinálnom trakte.

Predávkovanie liekom Depo-Medrol, príznaky a liečba

Akútne predávkovanie nebolo popísané. Použitie vo vysokých dávkach môže viesť k potlačeniu funkcie nadobličiek. Časté opakované užívanie lieku (denne alebo niekoľkokrát týždenne) počas dlhého časového obdobia môže viesť k rozvoju Cushingoidného syndrómu.

Podmienky skladovania lieku Depo-Medrol

Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote 15-25°C.

Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť Depo-Medrol:

  • Saint Petersburg

Farmakologické vlastnosti

Depo-Medrol je sterilná vodná suspenzia syntetického kortikosteroidu metylprednizolónacetátu. Má výrazný a dlhotrvajúci protizápalový, antialergický a imunosupresívny účinok. Depo-Medrol sa používa intramuskulárne na dosiahnutie predĺženého systémového účinku, ako aj in situ ako prostriedok na lokálnu (lokálnu) terapiu. Predĺžený účinok lieku sa vysvetľuje pomalým uvoľňovaním účinnej látky. Metylprednizolónacetát má rovnaké vlastnosti ako metylprednizolón, ale je menej rozpustný a menej aktívne metabolizovaný, čo vysvetľuje jeho dlhšie trvanie účinku. GCS preniká cez bunkové membrány a vytvára komplexy so špecifickými cytoplazmatickými receptormi. Potom tieto komplexy prenikajú do bunkového jadra, viažu sa na DNA (chromatín) a stimulujú transkripciu mRNA a ďalšiu syntézu rôznych enzýmov, čo vysvetľuje účinok systémového použitia GCS. Tieto majú nielen výrazný vplyv na zápalový proces a imunitnú odpoveď, ale ovplyvňujú aj metabolizmus sacharidov, bielkovín a tukov, kardiovaskulárny systém, kostrové svaly a centrálny nervový systém. Väčšina indikácií na použitie GCS je spôsobená ich protizápalovými, imunosupresívnymi a antialergickými vlastnosťami. Vďaka týmto vlastnostiam sa dosahujú nasledovné terapeutické účinky: zníženie počtu imunoaktívnych buniek v mieste zápalu; znížená vazodilatácia; stabilizácia lyzozomálnych membrán; inhibícia fagocytózy; znížená produkcia prostaglandínov a príbuzných zlúčenín. V dávke 4,4 mg vykazuje metylprednizolónacetát (4 mg metylprednizolónu) rovnaký protizápalový účinok ako hydrokortizón v dávke 20 mg. Metylprednizolón má minimálne mineralokortikoidné účinky (200 mg metylprednizolónu zodpovedá 1 mg deoxykortikosterónu). GCS vykazuje katabolický účinok na proteíny. Aminokyseliny, ktoré sa uvoľňujú, sa premieňajú procesom glukoneogenézy v pečeni na glukózu a glykogén. Spotreba glukózy v periférnych tkanivách je znížená, čo môže viesť k hyperglykémii a glykozúrii, najmä u pacientov, ktorí sú náchylní na diabetes mellitus. GCS majú lipolytický účinok, ktorý sa primárne prejavuje na končatinách. GCS tiež vykazuje lipogenetické účinky, ktoré sú najvýraznejšie v oblasti hrudníka, krku a hlavy. To všetko vedie k prerozdeleniu tukových zásob. Maximálna farmakologická aktivita GCS nastáva pri znížení maximálnych koncentrácií v krvnej plazme, takže účinok GCS je primárne spôsobený ich účinkom na aktivitu enzýmov. Metylprednizolónacetát je hydrolyzovaný sérovými cholínesterázami za vzniku aktívneho metabolitu. V ľudskom tele tvorí metylprednizolón slabú, disociujúcu väzbu s albumínom a transkortínom. Približne 40 – 90 % liečiva je vo viazanom stave. V dôsledku intracelulárnej aktivity GCS existuje výrazný rozdiel medzi plazmatickým polčasom a farmakologickým polčasom. Farmakologická aktivita pretrváva aj vtedy, keď už nie je stanovená hladina liečiva v krvi. Trvanie protizápalového účinku GCS je približne rovnaké ako trvanie inhibície osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky. Po intramuskulárnom podaní lieku v dávke 40 mg/ml sa maximálna koncentrácia v krvnom sére dosiahla v priemere po 7,3 ± 1 hodine alebo v priemere 1,48 ± 0,86 mcg/100 ml, polčas bol 69,3 hodín. jednorazovou intramuskulárnou injekciou 40-80 mg metylprednizolónacetátu, trvanie inhibície osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky bolo 4-8 dní. Po intraartikulárnej injekcii 40 mg do každého kolenného kĺbu (celková dávka - 80 mg) sa maximálna sérová koncentrácia dosiahla po 4-8 hodinách a bola približne 21,5 mcg/100 ml. Uvoľňovanie liečiva do systémového obehu z kĺbovej dutiny pretrvávalo približne 7 dní, čo potvrdzuje trvanie inhibície osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky a výsledky stanovenia koncentrácie metylprednizolónu v krvnom sére. Metabolizmus metylprednizolónu prebieha v pečeni, tento proces je kvalitatívne podobný ako v prípade kortizolu. Hlavnými metabolitmi sú 20-p-hydroxymetylprednizolón a 20-p-hydroxy-6-p-metylprednizón. Metabolity sa vylučujú močom vo forme glukuronidov, sulfátov a nekonjugovaných zlúčenín. Konjugačné reakcie sa vyskytujú hlavne v pečeni a čiastočne v obličkách.

Indikácie

používajú sa ako prostriedok symptomatickej terapie, s výnimkou niektorých endokrinných porúch, pri ktorých sa predpisujú ako substitučná liečba. IM použitie lieku je indikované, ak nie je možná perorálna liečba GCS. Endokrinné ochorenia: primárna a sekundárna adrenálna insuficiencia, akútna adrenálna insuficiencia (lieky voľby sú hydrokortizón alebo kortizón; v prípade potreby možno použiť syntetické analógy v kombinácii s mineralokortikoidmi, najmä u dojčiat), vrodená adrenálna hyperplázia, hyperkalcémia pri rakovine, nehnisavá tyreoiditída. Pri kĺbových patológiách a reumatologických ochoreniach: ako doplnkový liek na krátkodobú terapiu pri akútnych stavoch alebo pri exacerbácii procesu pri psoriatickej artritíde, ankylozujúcej spondylitíde, posttraumatickej osteoartritíde, synovitíde pri osteoartritíde, reumatoidnej artritíde vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy (v niektorých v prípadoch môže byť potrebná udržiavacia liečba liekom v nízkych dávkach), akútna a subakútna burzitída, epikondylitída, akútna nešpecifická tenosynovitída, akútna dnavá artritída. Počas obdobia exacerbácie alebo v niektorých prípadoch ako udržiavacia liečba kolagenóz: systémový lupus erythematosus, systémová dermatomyozitída (polymyozitída), akútna reumatická karditída. Kožné ochorenia: pemfigus, ťažký multiformný erytém (Stevens-Johnsonov syndróm), exfoliatívna dermatitída, mycosis fungoides, bulózna dermatitis herpetiformis, ťažká seboroická dermatitída, ťažká psoriáza. Ťažké invalidizujúce alergické ochorenia, ktoré nie sú prístupné štandardnej liečbe: astma, kontaktná dermatitída, atopická dermatitída, sérová choroba, sezónna alebo celoročná alergická rinitída, liekové alergie, potransfúzne reakcie ako žihľavka, akútny neinfekčný laryngeálny edém (prvá pomoc liek - epinefrín). Oftalmologické ochorenia: závažné akútne a chronické alergické a zápalové procesy, ako je poškodenie oka spôsobené herpes zoster, iritída a iridocyklitída, chorioretinitída, difúzna zadná uveitída, neuritída optický nerv, alergické reakcie na lieky, zápaly predného segmentu oka, alergická konjunktivitída, alergické marginálne vredy rohovky, keratitída. Choroby tráviaceho traktu: na zotavenie z kritického stavu pri nešpecifickej ulceróznej kolitíde (systémová liečba), Crohnovej chorobe (systémová liečba). Ochorenie dýchacích ciest: fulminantná alebo diseminovaná pľúcna tuberkulóza (používa sa v kombinácii s adekvátnou antituberkulóznou chemoterapiou), sarkoidóza, beryllióza, Loefflerov syndróm, rezistentná na liečbu inými metódami, aspiračná pneumonitída. Hematologické ochorenia: získaná (autoimunitná) hemolytická anémia, sekundárna trombocytopénia u dospelých, erytroblastopénia (thalassemia major), vrodená (erytroidná) hypoplastická anémia. Onkologické ochorenia: ako paliatívna liečba leukémie a lymfómu u dospelých, akútnej leukémie u detí. Edémový syndróm: na vyvolanie diurézy alebo odstránenie proteinúrie pri nefrotickom syndróme bez urémie (idiopatická alebo v dôsledku SLE). Nervový systém a iné: roztrúsená skleróza v akútnej fáze; tuberkulózna meningitída so subarachnoidálnym blokom alebo hroziacim blokom (v kombinácii s vhodnou antituberkulóznou chemoterapiou); trichinelóza s poškodením nervového systému alebo myokardu. Intraartikulárne, periartikulárne, intraburzálne podanie a podanie mäkkých tkanív je indikované ako adjuvantná terapia na krátkodobé použitie pri akútnych stavoch alebo v akútnej fáze nasledujúcich ochorení: synovitída pri osteoartritíde, reumatoidná artritída, akútna a subakútna burzitída, akútna dnavá artritída, epikondylitída, akútna nešpecifická tenosynovitída, posttraumatická osteoartritída. Injekcia do patologického ložiska je indikovaná pri keloidných jazvách, lokalizovaných léziách v lichen planus (Wilson), psoriatických plakoch, granuloma anulare a lichen simplex chronicus (neurodermatitída), diskoidnom lupus erythematosus, diabetickej necrobiosis lipoidica, lokalizovanej plešatosti, cystických formáciách alebo aponeuróze šľacha (cysty) šľachové puzdro). Instilácie do konečníka sú indikované pri nešpecifickej ulceróznej kolitíde.

Aplikácia

Im podanie Dávka sa má zvoliť individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia a odpoveď pacienta na liečbu. Ak je potrebné dosiahnuť dlhodobý účinok, týždennú dávku možno vypočítať vynásobením dennej perorálnej dávky číslom 7 a jej súčasným intramuskulárnym podaním. Priebeh liečby by mal byť čo najkratší. Liečba sa vykonáva pod neustálym lekárskym dohľadom. U detí sa používa v nižších dávkach. Pri výbere dávky sa však v prvom rade zohľadňuje skôr závažnosť ochorenia než konzistentné režimy založené na veku alebo telesnej hmotnosti. Hormonálna terapia by nemala nahrádzať klasickú terapiu a používa sa len ako jej doplnok. Dávku lieku treba znižovať postupne, vysadzovať postupne aj liek, ak sa podával dlhšie ako niekoľko dní. Zrušenie terapie sa vykonáva pod prísnym lekárskym dohľadom. Ak sa pri chronickom ochorení vyskytne obdobie spontánnej remisie, liečba liekom sa má prerušiť. Počas dlhodobej liečby GCS sa majú pravidelne v určitých intervaloch vykonávať rutinné laboratórne testy, ako je analýza moču, stanovenie hladín glukózy v sére 2 hodiny po jedle, meranie krvného tlaku, telesnej hmotnosti a röntgen hrudníka. U pacientov s peptickými vredmi alebo ťažkou dyspepsiou v anamnéze je vhodné absolvovať RTG vyšetrenie hornej časti gastrointestinálneho traktu. U pacientov s androgenitálnym syndrómom stačí podávať liek 40 mg intramuskulárne raz za 2 týždne. Na udržiavaciu liečbu u pacientov s reumatoidnou artritídou sa liek podáva 40-120 mg intramuskulárne raz týždenne. Zvyčajná dávka pre systémovú terapiu GCS u pacientov s kožnými ochoreniami, ktorá poskytuje dobrý klinický účinok, je 40-120 mg metylprednizolónacetátu, ktorý sa podáva intramuskulárne raz týždenne počas 1-4 týždňov. Pri akútnej ťažkej dermatitíde spôsobenej jedovatým brečtanom sa prejavy eliminujú do 8-12 hodín po jednorazovej intramuskulárnej injekcii 80-120 mg. Pri chronickej kontaktnej dermatitíde môžu byť účinné opakované injekcie v intervaloch 5-10 dní. Pri seboroickej dermatitíde na kontrolu stavu stačí podávať 80 mg raz týždenne. Po intramuskulárnom podaní pacientom s astmou v dávke 80-120 mg sa symptómy ochorenia odstránia v priebehu 6-48 hodín, účinok pretrváva niekoľko dní (až 2 týždne). U pacientov so sennou nádchou intramuskulárne podanie dávky 80 – 120 mg eliminuje príznaky akútnej rinitídy do 6 hodín a účinok trvá niekoľko dní až 3 týždne. Ak počas liečby vzniknú stresové situácie, dávka lieku sa má zvýšiť. Ak je potrebné dosiahnuť rýchly a maximálny účinok hormonálnej terapie, je indikované intravenózne podanie metylprednizolón sukcinátu sodného, ​​ktorý má vysokú rozpustnosť. Úvod do patologického zamerania Užívanie lieku Depo-Medrol nemôže nahradiť iné potrebné terapeutické opatrenia. Kortikosteroidy síce priebeh niektorých ochorení zmierňujú, no treba si uvedomiť, že tieto lieky neovplyvňujú bezprostrednú príčinu ochorenia. Pri reumatoidnej artritíde a osteoartritíde závisí dávka na intraartikulárne podanie od veľkosti kĺbu, ako aj od závažnosti stavu pacienta. V prípade chronických ochorení sa počet injekcií môže meniť od 1 do 5 týždenne, v závislosti od dosiahnutého zlepšenia po prvej injekcii. Všeobecné odporúčania sú uvedené v tabuľke: Veľkosť kĺbu Príklady kĺbov Rozsah dávok, mg Veľké koleno členok brachiálne 20-80 Stredné ulnárne zápästie 10-40 Malé metakarpofalangeálne interfalangeálne sternoklavikulárne akromioklavikulárne 4-10 Pred vykonaním intraartikulárnej injekcie sa odporúča posúdiť anatómiu kĺbu postihnutej osoby Na dosiahnutie maximálneho protizápalového účinku je dôležité podať injekciu do synoviálnej dutiny. Procedúra sa vykonáva za rovnakých antiseptických podmienok ako lumbálna punkcia. Po infiltračnej anestézii prokaínom sa do synoviálnej dutiny rýchlo zavedie sterilná ihla 20-24 G (pripojená k suchej injekčnej striekačke). Na kontrolu správneho umiestnenia ihly sa odsaje niekoľko kvapiek intraartikulárnej tekutiny. Pri výbere miesta vpichu, ktoré je pre každý kĺb individuálne, sa berie do úvahy blízkosť synoviálnej dutiny k povrchu kože (čo najbližšie), ako aj umiestnenie veľkých ciev a nervov (v rámci možností) . Po úspešnom prepichnutí ihla zostane na mieste, aspiračná striekačka sa odpojí a nahradí sa striekačkou obsahujúcou požadované množstvo Depo-Medrolu. Potom sa vykoná opakovaná aspirácia, aby sa zabezpečilo, že ihla nevyšla zo synoviálnej dutiny. Po injekcii by mal pacient urobiť niekoľko miernych pohybov v kĺbe, čo pomôže premiešať suspenziu so synoviálnou tekutinou. Miesto vpichu je prekryté malým sterilným obväzom. Intraartikulárne injekcie sa môžu vykonávať v kolene, členku, lakte, ramene, falange a bedrových kĺboch. Niekedy je ťažké podať liek do bedrového kĺbu, preto je potrebné prijať opatrenia, aby sa zabránilo kontaktu s veľkými krvnými cievami. Liek sa nepodáva do anatomicky neprístupných kĺbov (napríklad medzistavcových kĺbov), ako aj do sakroiliakálneho kĺbu, v ktorom chýba synoviálna dutina. Neúčinnosť terapie je najčastejšie spôsobená neúspešnou punkciou kĺbovej dutiny. Keď sa liek zavedie do okolitých tkanív, účinok je nevýznamný alebo úplne chýba. Ak terapia neprináša pozitívne výsledky v prípadoch, keď je vstup do synoviálnej dutiny nepochybný a je potvrdený aspiráciou intraartikulárnej tekutiny, opakované injekcie sú zvyčajne nevhodné. Lokálna terapia neodstraňuje patologický proces, ktorý je základom ochorenia, preto by sa mala vykonávať komplexná terapia vrátane fyzikálnej terapie a ortopedickej korekcie. Burzitída Oblasť kože v mieste vpichu je ošetrená v súlade s antiseptickými požiadavkami, lokálna infiltračná anestézia sa vykonáva pomocou 1% roztoku prokaín hydrochloridu. Ihla 20-24 G sa nasadí na suchú injekčnú striekačku, ktorá sa vloží do kĺbového puzdra, potom sa odsaje kvapalina. Potom ihla zostane na mieste a injekčná striekačka s nasatou kvapalinou sa odpojí a na jej miesto sa nainštaluje injekčná striekačka obsahujúca požadovanú dávku lieku. Po injekcii sa ihla odstráni a aplikuje sa malý obväz. Cysta puzdra šľachy, tendinitída, epikondylitída Pri zápale šliach alebo tenosynovitíde je potrebné dbať na to, aby sa suspenzia vstrekla do puzdra šľachy a nie do tkaniva šľachy. Šľachu je ľahké prehmatať, ak po nej prejdete rukou. Pri liečbe stavov, ako je epikondylitída, by sa mala identifikovať oblasť najväčšieho napätia a suspenzia by sa mala vstreknúť do tejto oblasti vytvorením infiltrátu. Pri cystách puzdra šľachy sa suspenzia vstrekuje priamo do cysty. V mnohých prípadoch je možné dosiahnuť výrazné zníženie veľkosti cysty a dokonca aj jej zmiznutie po jedinej injekcii lieku. Každá injekcia sa má vykonať v súlade s požiadavkami asepsie (ošetrenie kože antiseptikom). Dávka na liečbu rôznych lézií šliach a kĺbových puzdier uvedených vyššie sa môže meniť v závislosti od povahy procesu a je 4-30 mg. V prípade relapsov alebo chronického priebehu procesu môžu byť potrebné opakované injekcie. Kožné ochorenia Po ošetrení pokožky antiseptikom (napríklad 70% alkoholom) sa do lézie vstrekne 20-60 mg suspenzie. Ak je postihnutá oblasť veľká, dávka 20-40 mg sa rozdelí na niekoľko častí a vstrekne sa do rôznych oblastí postihnutého povrchu. Treba dbať na to, aby ste nevpichli také množstvo látky, ktoré by pri ďalšom lúpaní mohlo spôsobiť zbelenie pokožky. Zvyčajne sa uskutočňujú 1-4 injekcie, pričom interval medzi nimi závisí od povahy patologického procesu a od trvania obdobia klinického zlepšenia dosiahnutého po prvej injekcii. Podávanie Depo-Medrolu do konečníka v dávke 40-120 mg, podávané ako mikroklystír alebo kontinuálna kvapkacia klyzma 3 až 7-krát týždenne počas 2 týždňov alebo dlhšie, je účinným doplnkom terapie u niektorých pacientov s ulceróznou kolitídou. U mnohých pacientov je možné dosiahnuť účinok podaním 40 mg Depo-Medrolu s 30-300 ml vody (okrem všeobecne uznávanej terapie tohto ochorenia). Pred parenterálnym podaním sa má liek skontrolovať, aby sa identifikovali cudzie častice a farebné zmeny. Na prevenciu iatrogénnych infekcií je potrebné prísne dodržiavať požiadavky na asepsu. Liek nie je určený na intravenózne a intratekálne podanie. Jedna injekčná liekovka sa nemôže použiť na podanie viacerých dávok; po podaní požadovanej dávky sa má suspenzia zostávajúca v injekčnej liekovke zlikvidovať.

Kontraindikácie

systémové plesňové infekcie; precitlivenosť na liek. Depo-Medrol je kontraindikovaný na intratekálne (do miechového kanála) a intravenózne podanie.

Vedľajšie účinky

Pri liečbe GCS vrátane metylprednizolónu sú možné takéto vedľajšie účinky. Nerovnováha vody a elektrolytov: zadržiavanie sodíka a tekutín v tele, hypertenzia, kongestívne srdcové zlyhanie (u pacientov s rizikovými faktormi), strata draslíka, hypokaliemická alkalóza. Z pohybového aparátu: steroidná myopatia, svalová slabosť, osteoporóza, patologické zlomeniny, kompresívne zlomeniny stavcov, aseptická kostná nekróza, ruptúry šliach, najmä Achillovej šľachy. Z tráviaceho traktu: peptický vred tráviaceho traktu (vrátane krvácania a perforácie), gastrointestinálne krvácanie, pankreatitída, ezofagitída, perforácia čreva, prechodné a mierne zvýšenie aktivity ALT, AST a alkalickej fosfatázy v krvnom sére bez akýchkoľvek klinických príznakov prejavy (po vysadení lieku spontánne prechádzajú). Z kože: oneskorené hojenie rán, petechie, ekchymóza, stenčenie a lámavosť kože. Zo strany metabolických procesov: negatívna dusíková bilancia v dôsledku katabolizmu bielkovín. Zo strany centrálneho nervového systému: zvýšený intrakraniálny tlak, pseudotumor cerebri, epileptické záchvaty. Z endokrinného systému: poruchy menštruačného cyklu, Cushingoidný syndróm, útlm osi hypofýza-nadobličky, znížená tolerancia na sacharidy, prejav latentného diabetes mellitus, zvýšená potreba inzulínu alebo perorálnych hypoglykemík u pacientov s cukrovkou, spomalený rast u detí. Z orgánov zraku: zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak, exoftalmus. Na strane imunitného systému: vymazaný klinický obraz pri infekčných ochoreniach, aktivácia latentných infekcií spôsobených oportúnnymi patogénmi, reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie, potlačenie reakcií pri kožných testoch s alergénmi. Pri parenterálnom podaní GCS sú možné nasledujúce vedľajšie účinky: zriedkavo - prípady slepoty spojené s lokálnym podaním lieku do patologických ložísk nachádzajúcich sa v oblasti tváre a hlavy; alergické reakcie (vrátane anafylaxie); hyperpigmentácia alebo hypopigmentácia kože; atrofia kože a podkožného tkaniva; exacerbácia stavu po injekcii do synoviálnej dutiny; Charcotova artropatia; infekcia miesta vpichu v dôsledku nedodržania pravidiel asepsie a antisepsy; sterilný absces. U pacientov liečených GCS sa môže vyvinúť Kaposiho sarkóm. Pre klinickú remisiu tohto ochorenia sa má liek vysadiť.

špeciálne pokyny

Keďže kryštály GCS inhibujú zápalové reakcie, ich prítomnosť môže spôsobiť degradáciu bunkových elementov a biochemické zmeny v základnej látke spojivového tkaniva, čo sa prejavuje deformáciou kože a/alebo podkožného tukového tkaniva v mieste vpichu. Závažnosť týchto zmien závisí od množstva podávaného GCS. Po úplnom vstrebaní lieku (zvyčajne po niekoľkých mesiacoch) nastáva úplná regenerácia kože v mieste vpichu. Aby sa minimalizovala pravdepodobnosť rozvoja atrofie kože alebo podkožného tuku, neprekračujte odporúčanú dávku na podanie. Odporúča sa rozdeliť dávku na niekoľko častí a podať na niekoľko rôznych miest v postihnutej oblasti. Pri vykonávaní intraartikulárnych a intramuskulárnych injekcií je potrebné dbať na to, aby sa liek nepodával intradermálne alebo subkutánne, pretože to môže viesť k rozvoju atrofie podkožného tukového tkaniva, a tiež aby sa liek nepodával do deltového svalu. Depo-Medrol nemožno podávať inými cestami, ako sú tie, ktoré sú uvedené v návode. Podávanie Depo-Medrol iným ako odporúčaným spôsobom môže viesť k rozvoju závažných komplikácií, ako je arachnoiditída, meningitída, paraparéza/paraplégia, poruchy zmyslového vnímania, dysfunkcia gastrointestinálneho traktu a močového mechúra, poruchy zraku až slepota, zápal očného tkaniva a paraorbitálne tkanivo, infiltrácia a absces v mieste vpichu. Ak sú pacienti liečení GCS vystavení významným stresorom, pred, počas a po tejto expozícii sa majú podávať zvýšené dávky rýchlo pôsobiaceho GCS. GCS môže maskovať klinický obraz infekčného ochorenia, pri ich použití sa môžu vyvinúť nové infekcie. Počas terapie GCS sa môže znížiť odolnosť tela voči infekciám, ako aj schopnosť lokalizovať infekciu. Infekcie akejkoľvek lokalizácie spôsobené vírusmi, baktériami, hubami, prvokmi a helmintmi sa môžu zhoršiť použitím GCS, najmä v kombinácii s inými liekmi, ktoré inhibujú humorálnu a bunkovú imunitu a funkciu neutrofilných granulocytov. Takéto ochorenia môžu mať mierny priebeh, no v niektorých prípadoch môžu byť závažné až smrteľné. So zvyšujúcou sa dávkou GCS sa zvyšuje aj frekvencia infekčných komplikácií. Pri akútnej infekcii sa liek nesmie podávať intraartikulárne, do kĺbového puzdra alebo do puzdra šľachy; IM podanie je možné len po predpísaní adekvátnej antimikrobiálnej liečby. Deti, ktoré dlhodobo dostávajú kortikosteroidy denne, môžu zaznamenať pomalší rast. Tento spôsob podávania by sa mal používať len pri najťažších stavoch. Použitie živých a atenuovaných vakcín je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky GCS. Pacientom, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky GCS, možno predpísať usmrtené alebo inaktivované vakcíny, ale treba mať na pamäti, že účinok očkovania môže byť nedostatočný. V prípade potreby sa môže imunizácia vykonať u pacientov, ktorí dostávajú GCS v dávkach, ktoré nemajú imunosupresívny účinok. Použitie lieku na aktívnu fokálnu alebo diseminovanú tuberkulózu je prípustné len v kombinácii s vhodnou antituberkulóznou chemoterapiou. Ak sa GCS predpisuje pacientom s latentnou tuberkulózou alebo počas obdobia tuberkulínových testov, dávka lieku sa má zvoliť obzvlášť opatrne, pretože môže dôjsť k reaktivácii ochorenia. Počas dlhodobej liečby GCS majú títo pacienti dostávať chemoprofylaxiu. Keďže u pacientov užívajúcich GCS sa môže v zriedkavých prípadoch rozvinúť anafylaktická reakcia, pred podaním lieku sa majú prijať vhodné opatrenia, najmä ak má pacient v anamnéze alergické reakcie na akékoľvek lieky. Alergické kožné reakcie, ktoré sa niekedy pozorovali pri užívaní lieku, boli zjavne spôsobené jeho neaktívnymi zložkami. Počas kožných testov boli zriedkavo pozorované reakcie na samotný metylprednizolónacetát. GCS sa má používať opatrne pri liečbe pacientov s herpetickou infekciou oka kvôli riziku perforácie rohovky. Pri užívaní GCS sa môžu vyvinúť psychické poruchy – od eufórie, nespavosti, zmien nálady, zmien osobnosti a ťažkej depresie až po ťažké psychotické prejavy. Existujúca emočná labilita alebo psychotické poruchy sa môžu počas používania GCS zintenzívniť. GCS sa má používať opatrne pri nešpecifickej ulceróznej kolitíde, ak existuje riziko perforácie čreva, rozvoja abscesu alebo iných hnisavých komplikácií. Liek sa predpisuje opatrne na divertikulitídu, s nedávno vykonanými črevnými anastomózami, s aktívnymi alebo latentnými peptickými vredmi, zlyhaním obličiek, hypertenziou, osteoporózou a myasténiou a použitím GCS ako primárnej alebo doplnkovej liečby. Po intraartikulárnom podaní GCS sa treba vyhnúť preťaženiu kĺbu, do ktorého bol liek injikovaný. Ak tak neurobíte, môže dôjsť k zvýšenému poškodeniu kĺbov v porovnaní s obdobím pred začatím liečby GCS. Liek sa nemá podávať injekčne do nestabilných kĺbov. V niektorých prípadoch môžu opakované intraartikulárne injekcie viesť k nestabilite kĺbov. V niektorých prípadoch sa na identifikáciu poškodenia odporúča röntgenové monitorovanie. Pri intrasynoviálnom podaní GCS sa môžu vyskytnúť systémové aj lokálne vedľajšie účinky. Je potrebné vykonať štúdiu nasávanej tekutiny, aby sa vylúčila prítomnosť hnisavého procesu. Výrazné zvýšenie bolesti, ktoré je sprevádzané lokálnym opuchom, ďalším obmedzením pohybu v kĺbe a horúčkou sú príznakmi infekčnej artritídy. Ak sa potvrdí diagnóza infekčnej artritídy, je potrebné zastaviť lokálne podávanie kortikosteroidov a predpísať adekvátnu antibakteriálnu liečbu. GCS by sa nemal podávať injekciou do kĺbu, ktorý mal predtým infekčný proces. Hoci kontrolované klinické štúdie ukázali, že kortikosteroidy pomáhajú stabilizovať stav počas exacerbácie sklerózy multiplex, nebolo preukázané, že by kortikosteroidy mali pozitívny vplyv na prognózu tohto ochorenia. Štúdie tiež ukázali, že na dosiahnutie výrazného účinku je potrebné podávať relatívne vysoké dávky GCS. Keďže závažnosť komplikácií pri liečbe GCS závisí od dávky a dĺžky liečby, v každom konkrétnom prípade je potrebné porovnať potenciálne riziko a očakávaný terapeutický účinok pri výbere dávky a dĺžky liečby, ako aj pri výbere medzi dennou podávanie a prerušované podávanie. Neexistuje žiadny dôkaz, že GCS má karcinogénne alebo mutagénne vlastnosti alebo že ovplyvňuje reprodukčnú funkciu. Experimentálne štúdie zistili, že podávanie kortikosteroidov vo vysokých dávkach môže viesť k poškodeniu plodu. Keďže sa neuskutočnili adekvátne štúdie účinku GCS na reprodukčnú funkciu u ľudí, počas tehotenstva sa liek používa iba podľa prísnych indikácií a v prípadoch, keď očakávaný terapeutický účinok pre ženu prevyšuje potenciálne riziko pre plod. GCS ľahko preniká do placenty. Dojčatá, ktorých matky dostávali počas tehotenstva vysoké dávky kortikosteroidov, majú byť pod lekárskym dohľadom, aby sa rýchlo rozpoznali príznaky nedostatočnosti nadobličiek. GCS sa vylučujú do materského mlieka. Aj keď je zhoršenie zraku počas užívania lieku zriedkavé, pacienti užívajúci Depo-Medrol by mali byť opatrní pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov.

Interakcia

pri súčasnom použití metylprednizolónu a cyklosporínu sa pozoruje vzájomné zníženie intenzity ich metabolizmu. Preto, keď sa tieto lieky používajú spolu, zvyšuje sa pravdepodobnosť nežiaducich reakcií, ktoré sa môžu vyskytnúť, keď sa ktorýkoľvek liek používa ako monoterapia. Vyskytli sa prípady záchvatov pri súčasnom použití metylprednizolónu a cyklosporínu. Súčasné podávanie induktorov mikrozomálnych pečeňových enzýmov, ako sú barbituráty, fenytoín a rifampicín, môže zvýšiť metabolizmus GCS a oslabiť účinnosť terapie GCS. V tejto súvislosti môže byť potrebné zvýšiť dávku Depo-Medrolu, aby sa dosiahol požadovaný terapeutický účinok. Lieky ako oleandomycín a ketokonazol môžu inhibovať metabolizmus kortikosteroidov, takže výber dávky kortikosteroidov by sa mal robiť opatrne, aby sa predišlo predávkovaniu. GCS môže zvýšiť renálny klírens salicylátov. To môže viesť k zníženiu hladín salicylátu v sére a k toxicite salicylátu, ak sa podávanie kortikosteroidov preruší. V prípade hypoprotrombinémie sa má kyselina acetylsalicylová v kombinácii s GCS používať s opatrnosťou. GCS môže oslabiť aj zvýšiť účinok antikoagulancií. V tomto ohľade by sa antikoagulačná liečba mala vykonávať pod neustálym monitorovaním parametrov zrážania krvi. Pri liečbe fulminantnej a diseminovanej pľúcnej tuberkulózy a tuberkulóznej meningitídy so subarachnoidálnym blokom alebo hroziacim blokom sa metylprednizolón podáva súčasne s vhodnou antituberkulóznou chemoterapiou. GCS môže zvýšiť potrebu inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov u pacientov s diabetes mellitus. Kombinácia GCS s tiazidovými diuretikami zvyšuje riziko zníženej tolerancie glukózy. Súčasné užívanie liekov, ktoré majú ulcerogénny účinok (napríklad salicyláty a iné NSAID), môže zvýšiť riziko ulcerácie v gastrointestinálnom trakte.

Predávkovanie

akútne predávkovanie nebolo opísané. Použitie vo vysokých dávkach môže viesť k potlačeniu funkcie nadobličiek. Časté opakované užívanie lieku (denne alebo niekoľkokrát týždenne) počas dlhého časového obdobia môže viesť k rozvoju Cushingoidného syndrómu.

Podmienky skladovania

na suchom mieste, chránenom pred svetlom pri teplote 15-25°C.

latinský názov: Depo-Medrol
ATX kód: H02ABO4
Účinná látka: metylprednizolón
Výrobca: Menufecturing Pfizer
Belgicko, Belgicko/USA
Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis
Cena: od 70 do 100 rubľov.

Zloženie liečiva

"Depo-Medrol" obsahuje vo svojom zložení účinná látka- metylprednizolónacetát, ako aj pomocné látky, ktoré zahŕňajú soľ chloridu sodného, ​​polyetylénglykol a chlorid kyseliny myristyl-gama-pikolínovej.

Liečivé vlastnosti

Keďže účinnou látkou lieku je metylprednizolón, to znamená zlúčenina hormonálnej povahy - glukokortikosteroid, hlavnou vlastnosťou Depo-Medrolu je jeho protizápalový účinok. Okrem toho liek potláča imunologické a alergické reakcie v tele pacienta. Je to spôsobené jeho inhibičným účinkom na bunky, ktoré produkujú prozápalové faktory a podieľajú sa na imunologických a alergických reakciách.

Akonáhle je Depo-Medrol v krvnom sére, špecifické enzýmy nazývané cholínesterázy hydrolyzujú metylprednizolónacetát a vytvorí sa účinná látka. Metylprednizolón sa viaže na proteíny: albumín a transkortín. Liečivo môže byť aktívne aj vtedy, keď ho už nemožno zistiť v krvi. Polčas rozpadu liečiva (čas, počas ktorého sa jeho koncentrácia zníži na polovicu) je 69,3 hodín.

Depo-Medrol sa metabolizuje intrahepatálne. Hlavným metabolitom metylprednizolónu je 20-β-hydroxymetylprednizolón a 20-β-hydroxy-6-α-metylprednizón. Tieto sa vylučujú močom vo forme nasledujúcich látok:

  1. Glukuronidy
  2. Sulfáty
  3. Nekonjugované zlúčeniny.

Konjugačná reakcia s tvorbou glukuronidov a sulfátov prebieha nielen v pečeni, ale aj v obličkovom aparáte.

Indikácie na použitie

"Depo-Medrol", podobne ako iné glukokortikosteroidy, sa používa hlavne ako liek symptomatické užívanie (nemôže ovplyvniť príčinu ochorenia). Niekedy sa môže predpísať ako substitučná liečba hormónov nadobličiek, ktoré sa v tele pacienta nevytvárajú nezávisle.

Najbežnejšie dôvody na predpisovanie metylprednizolónu sú:

1) Choroby endokrinného systému

  • Chronická nedostatočnosť kôry nadobličiek, ktorá normálne produkuje glukokortikosteroidy
  • Akútna nedostatočnosť nadobličiek
  • Subakútna tyroiditída
  • Vrodené anomálie nadobličiek

2) Reumatické patológie

  • Ankylozujúca spondylitída
  • Reumatoidná artritída
  • Systémový lupus erythematosus
  • Systémová forma dermatomyozitídy
  • Psoriatická artritída

3) Kožné ochorenia

  • Pemphigus
  • Erythema maligna
  • Exfoliatívna dermatitída

4) Alergická patológia

  • Bronchiálna astma
  • Atopická a kontaktná dermatitída
  • Alergická rinitída: celoročná alebo sezónna
  • Prudké alergické reakcie
  • Sérová choroba

5) Stavy vyžadujúce potlačenie buniek imunitného systému

  • Stav po transplantácii
  • Lymfogranulomatóza
  • Leukemoidné stavy.

Priemerná cena je od 70 do 100 rubľov.

Uvoľňovacie formuláre

Depo-Medrol sa vyrába vo forme injekčnej suspenzie, ktorá je zvyčajne balená po 1 alebo 2 ml. Jedno kartónové balenie obsahuje 1 fľašu. Injekcia lieku vám umožňuje rýchlo dosiahnuť systémový účinok lieku (ovplyvňuje celé telo naraz, a nie len lokálne v mieste, kde bol priamo vstreknutý).

Na dosiahnutie lokálneho protizápalového účinku možno liek podať aj injekčne do kĺbovej dutiny, do bolestivého miesta alebo mäkkého tkaniva. Nedostatočná systémová expozícia v takýchto prípadoch zabraňuje závažným nežiaducim systémovým reakciám.

Spôsoby aplikácie

Pri intramuskulárnom podávaní lieku, aby sa dosiahol systémový účinok, môžu byť pacientovi predpísané rôzne dávky. To je zvyčajne určené závažnosťou stavu pacienta, jeho hmotnosťou, ako aj reakciou organizmu jednotlivca na Depo-Medrol. Niekedy denná dávka vynásobte siedmimi a aplikujte týždennú dávku raz.

Dávky, ktoré pacienti zvyčajne potrebujú, sú nasledovné:

  1. Pri adrenálnej insuficiencii - 40 mg intramuskulárne raz za 2 týždne
  2. Pri reumatoidnej artritíde - intramuskulárne 1-krát týždenne v dávke 40-120 mg
  3. Pri kožných ochoreniach - intramuskulárne raz týždenne počas 2-4 týždňov v dávke 40-120 mg
  4. Kožné lézie z jedovatého brečtanu alebo boľševníka - jedna dávka 80-120 mg
  5. Pri dlhotrvajúcom záchvate bronchiálnej astmy, nazývanej aj status astmaticus, podávajte 80-120 mg jedenkrát
  6. Lokálna terapia na liečbu kĺbov - v závislosti od veľkosti kĺbu je možné intraartikulárne podanie v dávke 4 až 80 mg
  7. Lokálna terapia na liečbu ulceróznej kolitídy je injekcia lieku do konečníka 3-7 krát týždenne v dávkach 40-120 mg.

Tehotenstvo a dojčenie

Počas tehotenstva, ako aj počas dojčenie Novorodenec by mal užívať liek s veľkou opatrnosťou, odporúča sa úplne vyhnúť sa predpisovaniu takýchto liekov.

Dieťa spolu s mliekom alebo cez cievy dieťaťa dostane metylprednizolón, čo môže mať preňho následky v podobe potlačenia vyvíjajúcej sa normálnej imunity, nedostatočnosti nadobličiek, cukrovky kortikosteroidov a nerovnováhy iónového zloženia krv. Preto, ak je liečba nevyhnutná, mali by ste prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Depo-Medrol je kontraindikovaný intravenózne použitie na predpisovanie pacientom trpiacim infekciou plesňového tkaniva, na podanie pacientom s precitlivenosťou na zložky lieku: môžu vyvolať prudkú alergickú reakciu, intratekálne – v cerebrospinálnej tekutiny priamo.

Tiež stojí za to ukázať leví podiel opatrnosti pri predpisovaní lieku pacientom s divertikulitídou, herpes vírusovým poškodením oka, hnisavými infekciami, ulceróznou kolitídou s hlbokými defektmi v črevných stenách, diabetes mellitus, zlyhanie obličiek myasthenia gravis, hypertenzia, ako aj nedávno podstupujúce operácie s tvorbou črevných anastomóz.

Interakcie s inými liekmi

Je lepšie nepoužívať Depo-Medrol s nasledujúcimi liekmi:

  • Cyklosporín: má vzájomný inhibičný účinok s metylprednizolónom, zhŕňa vedľajšie účinky z užívania každého z nich; u niektorých pacientov sa vyskytli kŕče
  • Fenobarbital, rifampicín, fenytoín: sú aktivátory pečeňových enzýmov, zvyšujú vylučovanie metylprednizolónu, a preto si na účinnú liečbu môžu vyžadovať zvýšenie jeho dávky
  • Ketokonazol, oleandomycín: inhibujú transformáciu metylprednizolónu v tele pacienta
  • Kyselina acetylsalicylová: v kombinácii s metylprednizolónom sa rýchlejšie vylučuje, a preto po vysadení Depo-Medrolu môže dôjsť k jej predávkovaniu
  • Nepriame antikoagulanciá: lieky, ktoré interferujú s procesmi zrážania krvi v kombinácii s metylprednizolónom môžu buď oslabiť, alebo zosilniť svoj vlastný účinok, a preto je potrebné starostlivo sledovať krvný obraz.

Vedľajšie účinky

Ak sa Depo-Medrol používa systémovo, vyznačuje sa všetkými vedľajšími účinkami glukokortikosteroidov, medzi ktoré patria:

  1. Nerovnováha iónového zloženia krvi: hypernatriémia, hypokaliémia, alkalóza - alkalizácia krvi
  2. Steroidný diabetes mellitus
  3. Srdcové zlyhanie v dôsledku zadržiavania tekutín
  4. Svalová slabosť spojená so stratou draslíka
  5. Osteoporóza a zlomeniny spojené s úbytkom vápnika v kosti
  6. Výskyt ulceróznych defektov v žalúdku
  7. Petechiálne krvácanie
  8. Obezita horného typu: redistribúcia tukového tkaniva do oblastí tváre, brucha, hrudníka a horných končatín.
  9. Zvýšená náchylnosť na infekčné choroby
  10. Sivý zákal
  11. Nedostatočnosť nadobličiek
  12. Nesúlad v menštruačnom cykle
  13. Abstinenčný syndróm: ak sa Depo-Medrol vysadí náhle a nie postupne, symptómy, s ktorými bojuje, sa mnohonásobne zintenzívnia.

Predávkovanie

Neexistuje žiadny akútny obraz, ktorý by sa vyvíjal pri opakovanom a neustálom prebytku normálnych dávok lieku. Postupom času sa však vyvinú všetky jeho charakteristické vedľajšie účinky. Potom bude potrebné výrazne znížiť dávky alebo vysadiť lieky.

Podmienky a trvanlivosť

Depo-Medrol by sa mal uchovávať na mieste, ktoré je pre deti neprístupné, pri teplote 15-25 stupňov. Jeho trvanlivosť je 5 rokov.

Analógy

Existujú analógové lieky Depo-Medrol, ktoré sú uvedené nižšie:


Pfizer, Taliansko
cena od 150 do 800

Tablety 16 mg, 50 v jednom balení. Má protizápalové, imunosupresívne a antialergické účinky

klady

  • Užívanie tabliet eliminuje komplikácie s injekciou
  • Jednoduchšia kontrola dávkovania

Mínusy

  • Cenová kategória
  • Dráždivý účinok tablety na sliznicu žalúdka počas podávania.

«

Orion Corporation, Fínsko
cena od 180 do 350 rubľov.

Hormonálny liek. Uvoľňovacia forma: lyofilizát používaný na prípravu roztoku IM a IV 250 mg/ml, 1 v jednom balení.

klady

  • Prípustnosť intravenózneho podania
  • Rýchlosť účinku

Mínusy

  • Náročnosť aplikácie
  • Kontraindikované počas tehotenstva.

«

Pfizer, USA
cena od 450 do 1050

Glukokortikosteroid. Zmierňuje zápaly, znižuje senzibilizáciu, odstraňuje alergické reakcie, oslabuje imunitnú odpoveď, upravuje metabolizmus, zlepšuje činnosť obehového systému, kostrového svalstva, mozgu a miechy.

klady

  • Pomerne veľká dávka v 1 fľaštičke
  • Vysoká účinnosť

Mínusy

  • Veľký zoznam vedľajších účinkov
  • Systémová liečba Solu-Medrol potláča ľudskú imunitu.

Depo-Medrol je liek súvisiaci s GCS (glukokortikosteroidy). Pred použitím by ste sa mali poradiť s odborníkom.

Depo-Medrol je liek súvisiaci s GCS (glukokortikosteroidy).

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Injekčná suspenzia. 1 ml obsahuje 40 mg účinnej látky, ktorou je metylprednizolónacetát. Droga je vo fľašiach. Každá kartónová škatuľa obsahuje 1 fľašu.

farmakologický účinok

GCS preniká cez membránu do cytoplazmy a spája sa s cytoplazmatickými receptormi. Ovplyvňujú ohnisko zápalu a imunitnú odpoveď a majú priamy vplyv aj na metabolizmus bielkovín, tukov a sacharidov. Liečivo sa metabolizuje za vzniku aktívneho metabolitu.

Liek môže ovplyvniť centrálny nervový, obehový systém a kostrové svaly. Účinok lieku možno opísať ako imunosupresívny a antialergický. Znižuje vazodilatáciu, spomaľuje proces fagocytózy, znižuje počet imunoaktívnych buniek v patologickej oblasti, znižuje syntézu prostaglandínov a zlúčenín podobných štruktúrou a funkciou.

V dôsledku terapie môže byť GCS atypicky redistribuovaný telesný tuk v tele pacienta.

Aktívna zložka sa slabo viaže na albumín a transkortín. Plazmatické a farmakologické polčasy sa výrazne líšia. Účinok lieku pretrváva aj vtedy, keď nie je možné fixovať účinnú látku v krvi.

Po intraartikulárnej injekcii do dutiny kolenného kĺbu maximálnu koncentráciu v krvnej plazme možno zaznamenať približne po 4-8 hodinách. Liečivo sa tiež podáva intramuskulárne.

Metabolizmus prebieha v pečeni a jeho vlastnosti sú podobné rozkladu kortizolu.

Indikácie pre použitie Depo-Medrol

Intramuskulárne podanie lieku je účinné pri liečbe nasledujúcich porúch:

  • subakútna tyroiditída;
  • nedostatočnosť nadobličiek v akútna forma;
  • spôsobená hyperkalcémia rakovina;
  • porušenie produkcie kortizolu nadobličkami, ktoré má vrodenú povahu, ich primárna a sekundárna nedostatočnosť;
  • kolagenózy;
  • psoriatickú artritídu;
  • mycosis fungoides;
  • pemfigus;
  • alergické stavy;
  • uveitída a zápal oka, ktorý nereaguje na použitie lokálnych kortikosteroidov;
  • ulcerózna kolitída a Crohnova choroba;
  • sarkoidóza;
  • hemolytická anémia;
  • leukémia a lymfóza;
  • tuberkulózna meningitída (v kombinácii s antituberkulóznou liečbou);
  • roztrúsená skleróza pri exacerbácii;
  • trichinelóza vedúca k poškodeniu nervového systému alebo myokardu.

Expozícia intraartikulárnou injekciou je indikovaná v prítomnosti patológií, ako sú:

  • artritída v akútne štádiumúnik;
  • tenosynovitída;
  • akútny a subakútny priebeh burzitídy.

Injekcie do miesta patológie sa používajú na plaky spojené s psoriázou a granuloma anulare.

Aplikácia Depo-Medrol

Dávka na intraartikulárne podanie závisí od intenzity poškodenia kĺbu a veľkosti kĺbu. Počet opakovaných injekcií po prvom podaní lieku sa môže pohybovať od 1 do 5 v závislosti od produktivity účinku.

Ak máte kožné ochorenie, po očistení pokožky musíte vstreknúť 20-60 mg lieku do miesta zápalového procesu. Častejšie stačí 1 až 4 injekcie.

Intramuskulárne podanie sa má vykonávať pod stálym lekárskym dohľadom. Dávka sa vyberá individuálne na základe toho, akú patológiu je potrebné liečiť. Dávka sa má zvyšovať alebo znižovať postupne v závislosti od stavu pacienta.

Na účely udržiavacej liečby reumatoidnej artritídy sa liek používa raz týždenne v množstve 40-120 mg. Po intramuskulárnom podaní 80-120 mg lieku pacientom s bronchiálna astma jej príznaky začnú ustupovať do 6 až 48 hodín.

Prečo sa nemôže podávať epidurálne?

To môže spôsobiť dysfunkciu močového mechúra alebo čriev, epileptické záchvaty a bolesť hlavy.

Vedľajší účinok

Ak sa liek podáva intramuskulárne, u pacienta sa to môže vyskytnúť Nežiaduce reakcie, ako je svalová slabosť, znížený objem svalov, zadržiavanie tekutín v tele, zvýšené krvný tlak pankreatitída, intestinálna perforácia, peptický vred, kŕče a nervové poruchy, lámavosť kože, zvýšený vnútroočný tlak, nepravidelnosti menštruačného cyklu, potlačené reakcie na kožné testy. Pravdepodobnosť vzniku cukrovky latentného typu sa tiež zvyšuje.

Parenterálna terapia GCS môže vyvolať sterilný absces, alergické a anafylaktické prejavy, pigmentové patológie, slepotu (ak sa liek vstrekne do oblasti hlavy v blízkosti očí), infekciu miesta vpichu (ak sa nedodržia pravidlá asepsie a antisepsy). .

Dlhodobé používanie GCS môže spôsobiť sekundárne infekcie, najčastejšie spôsobené hubami a vírusmi.

Kontraindikácie používania Depo-Medrolu

Je zakázané užívať liek na liečebné účely, ak má osoba zdravotné problémy z nižšie uvedeného zoznamu:

  • systémové plesňové infekcie;
  • vysoká citlivosť na jednu zo zložiek lieku.

Liek sa nemôže podávať intravenózne alebo intratekálne (do chrbtice). Predpisujte liek opatrne, keď cukrovka, osteoporóza, poškodenie očí, duševné poruchy, zápalový proces divertikul a ulcerózna kolitída, absces alebo hnisavá infekcia, vysoký krvný tlak.

špeciálne pokyny

Ak sú pacienti liečení GCS v dávke, ktorá nemá imunosupresívny účinok, môžu byť imunizovaní.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Účinok GCS na doručenie nebol stanovený. Pri použití lieku počas tehotenstva môže dôjsť k teratogénnemu účinku na plod. Deti narodené ženám, ktoré počas tehotenstva dostávali vysoké dávky kortikosteroidov, by mali byť sledované odborníkom. Keďže účinná látka prechádza do materského mlieka, prirodzené kŕmenie sa má počas obdobia liečby liekom zastaviť.

Ak nájdete chybu, vyberte časť textu a stlačte Ctrl+Enter.