Побочные действия сульфаниламидов. Группа сульфаниламидов и ко-тримоксазол Какие препараты относятся к сульфаниламидным

Сульфаниламидные препараты — большая группа лекарственных веществ, основу строения которых составляет сульфаниловая (парааминобензосульфоновая) кислота.

Сульфаниламиды — активные противомикробные средства. В последние годы интерес к данной группе лекарственных средств возрос в связи с синтезом сульфаниламидов длительного действия и созданием комбинированных с триметопримом препаратов.

Сульфаниламидные препараты — производные белого стрептоцида, имеющие большое сходство по физико-химическим свойствам.

Все сульфаниламиды — белые или слегка желтоватые порошки без запаха, некоторые — горького вкуса. Большинство из них плохо растворимы в воде, лучше — в разбавленных кислотах и водных растворах щелочей (кроме сульгина). Повышение температуры растворителя улучшает растворимость препаратов. Смесь двух или более сульфаниламидов растворяется несколько лучше, чем любой из ее компонентов в отдельности. Хорошей растворимостью обладает только сульфацил.

Сульфаниламиды амфотерны, они образуют соли с сильными щелочами (за исключением сульгина) и с сильными кислотами. Некоторые соли сульфаниламидов легко растворимы в воде, их можно применять для внутривенных инъекций, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и органах. В связи с тем, что натриевые солив водных растворах имеют сильную щелочную реакцию (рН 10,5—12,5), при подкожном и внутримышечном введении они оказывают сильное раздражающее действие. Инфильтрация места введения изотоническим раствором хлорида натрия может ослабить некроз тканей, а инфильтрация раствором новокаина значительно уменьшает болевую реакцию. По этой же причине неразведенные натриевые соли не следует давать внутрь. Внутривенно крупным животным вводят 10-25%-ные, а мелким — 5%-ные растворы. Исключение составляет натриевая соль сульфацила, которая в растворе дает почти нейтральную реакцию, и ее можно назначать в более высоких концентрациях.

В растворах сульфаниламнды диссоциируют на ионы. Фармакологическая активность связана с их константами диссоциации. Так, например, бактериостатическое действие сильнее выражено в щелочных растворах, так как в этих условиях больше образуется ионов. Хорошо диссоциируют норсульфазол, сульфацил, значительно хуже — стрептоцид. Соединения, более способные к кислотной диссоциации, лучше всасываются. Сульфаниламидные препараты хорошо растворимы в биологических жидкостях, в том числе в плазме крови.

Хранят сульфаниламиды по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок годности препаратов от 3 до 10 лет

Препараты этой группы относятся к химиотерапевтическим средствам широкого антибактериального спектра действия, так как они подавляют жизнедеятельность многих видов грамположительных и грамотрицательных бактерий: стрептококков, стафилококков, менингококков, гонококков, бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы и многих других. Трудно растворимые соединения (фталазол и его аналоги, сульцимид и уросульфан) действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии. Сульфаниламиды активны в отношении крупных вирусов (возбудителей трахомы, пахового лимфогранулематоза), кокцидий, плазмодий малярии и токсоплазм, актиномицет и т д.

Сульфаниламидные препараты в небольших концентрациях задерживают рост и развитие бактерий, то есть действуют бактериостатически. Бактерицидное влияние они оказывают лишь при воздействии таких высоких концентраций, которые небезопасны для макроорганизма. Важнейшая особенность сульфаниламидов — высокая активность in vivo при сравнительно более слабом действии in vitro. Под их воздействием микробы разбухают, перестают размножаться, продуцировать токсины, становятся более уязвимыми для защитных сил организма. Установлена избирательная способность отдельных препаратов в отношении определенных возбудителей инфекционных болезней. Так, норсульфазол и сульфазол более активны при стафилококковых инфекциях, стрептоцид. — при стрептококковых, а сульфапиридазин весьма эффективен при сепсисе, вызванном бактерией коли.

Бактериостатический эффект зависит от химического строения препарата, степени и силы связывания с белками плазмы, реакции среды, константы диссоциации и других факторов. Большое значение имеет состояние нервной системы, защитных сил макроорганизма, которым принадлежит ведущая роль в. окончательной ликвидации инфекционного процесса.

В основе механизма действия сульфаниламидных препаратов лежит антагонизм между сульфаниламидами и парааминобензойной кислотой (ПАБК) В силу структурного сходства молекулы парааминобензойной кислоты и сульфаниламидов последние способны вытеснять ПАБК из ферментных систем микроорганизма. Сульфаниламиды нарушают процесс получения микробами необходимых для их развития "ростовых факторов" — фолиевой кислоты и других веществ, в молекулу которых входит ПАБК Под действием препаратов в микробной клетке нарушается синтез метионина, пуриновых и пиримидиновых оснований, что в свою очередь приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и нуклеопротеидов.

Бактериостатическое действие сульфаниламидов проявляется только при определенной концентрации препаратов в окружающей микробов среде. Эта концентрация должна быть достаточна для предотвращения использования микроорганизмами парааминобензойной кислоты, содержащейся в тканях. Чем выше концентрация ПАБК, тем больше требуется сульфаниламидного препарата для наступления антимикробного эффекта. Установлено, что для нейтрализации одной части ПАБК требуется 1600 частей стрептоцида, 100 частей сульфазина и 36 частей норсульфазола.

Особая активность сульфаниламидов в отношении одних микробов (стрептококки, гонококки и др.) и отсутствие активности в отношении других объясняется тем, что для первых наличие ПАБК в окружающей среде необходимо, а для вторых эта кислота не имеет существенного значения. Таким же образом можно объяснить и создание высокого терапевтического эффекта сульфаниламидных препаратов при остро протекающих процессах, когда обмен веществ в микробной клетке проходит интенсивно и нарушение питания и обмена веществ микроорганизмов в этот момент сразу сказывается на их состоянии.

Некоторые сульфаниламиды проявляют конкурентный антагонизм и в отношении других ферментных систем, в частности они нарушают процесс декарбоксилирования пировиноградной кислоты, окисления глюкозы

Механизм антимикробного действия сульфаниламидных препаратов определяется не только конкурентными взаимоотношениями между сульфаниламидами и парааминобензойной кислотой. Сульфаниламиды препятствуют синтезу дигидрофолиевой кислоты в микроорганизме из глютаминовой и парааминобензойной кислот. Белковые вещества (гной, мертвые ткани), содержащие большое количество ПАБК, а также некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин), являются ингибиторами активности сульфаниламидов. В то же время присутствие мочевины повышает их бактериостатическую активность.

Сульфаниламидные препараты не влияют на каталазу микробов, активность индофенолоксидазы, аспартазы бактерий, существенно не изменяют активность дегидраз и не действуют на протеолитические ферменты. Однако с некоторыми ферментами, так же, как и с ПАБК, препараты данной группы могут вступать в конкурентные взаимоотношения. Так, например, они тормозят активность карбоксилазы ферментов, содержащих пикотинамид (этим объясняется более сильное бактериостатическое действие норсульфазола на стафилококки). Сульфаниламиды не действуют in vitro на токсины и эндотоксины бактерий, однако способны обезвреживать действие эндотоксинов на организм.

Воздействие малыми дозами или назначение сульфаниламидов с большими интервалами приводит к развитию приспособительной реакции у микробов, изменению пути образования нужных им для роста и размножения энзимных систем. Вследствие этого возникают сульфаниламидо-устойчивые расы микроорганизмов. Блокада ПАБК сульфаниламидами существенно не нарушает жизнедеятельности микробов.

Устойчивость микроорганизмов, приобретенная к одному сульфаниламидному препарату, распространяется и на другие препараты этой группы (полная перекрестная устойчивость). Приобретенная резистентность бактерий к сульфаниламидам, связанная с повышенной выработкой ими ПАБК, может быть генетически наследуемой.

У сульфаниламидо-устойчивых культур изменяются морфология, культурально-биохимические свойства, антигенная структура, вирулентность. Развитие сульфаниламидорезистентности зависит как от вида микроорганизмов, их состояния, так и от состояния макроорганизма (резистентность, характер воспалительного процесса и т. д.).

Почти все сульфаниламидо-устойчивые штаммы микроорганизмов сохраняют высокую чувствительность к антибиотикам, нитрофуранам и другим химиотерапевтическим средствам.

Сульфаниламидные соединения обладают широким диапазоном действия на макроорганизм и должны рассматриваться как специфические нервные раздражители. Они снижают повышенную реактивность организма, оказывают жаропонижающий эффект. Сульфаниламидные препараты действуют противовоспалительно, вызывают угнетение процессов регенерации при местном применении; снижают активность нуклеофосфатазы печени, почек, селезенки, нарушают нормальные процессы ацетилирования, являясь специфическим ингибитором угольной ангидразы, уменьшают способность плазмы к связыванию углекислоты, тормозят газообмен, снижают активность других ферментных систем, стимулируют процесс фагоцитоза, повышают устойчивость организма к токсинам.

Благодаря сочетанию противоаллергических, антипиретических свойств с бактериостатическим действием сульфаниламиды можно использовать при различных заболеваниях, сопровождающихся воспалительными процессами. Воздействие их на микро- и макроорганизм дополняют друг друга, обеспечивая хорошо выраженный терапевтический эффект.

Сульфаниламидные препараты малотоксичны. Однако длительное применение их в завышенных дозах может привести к развитию нежелательных, то есть токсических, эффектов: угнетению полезной микрофлоры в желудочно-кишечном тракте, цианозу, лейкопении, анемии, В-авитаминозу, агранулоцитозу, общему угнетению. При недостаточной функции почек или при назначении больших доз препаратов могут возникать явления кристаллурии. Правильное назначение сульфаниламидов животным не вызывает побочных эффектов.

В период применения сульфаниламидов животным нельзя давать препараты, легко отщепляющие серу (гипосульфит натрия, глауберову соль и др.).

Большинство сульфаниламидов легко всасывается из желудочно-кишечного тракта (стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин и др.) и быстро накапливается в крови, органах и тканях в бактериостатических концентрациях, проникает через гемато-энцефалический барьер. Основная масса препаратов всасывается в тонком отделе кишечника. Скорость всасывания зависит от степени кислотной диссоциации. Очень хорошо всасываются натриевые соли препаратов. Некоторые сульфаниламиды, такие, как фталазол, сульгин, фтазин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с фекалиями, поэтому их применяют главным образом при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

При многих инфекционных заболеваниях возбудитель большее время находится не в крови, а в различных органах и тканях, поэтому определение концентрации сульфаниламидных препаратов в органах и тканях имеет нередко более существенное значение, чем определение концентрации их в крови.

На скорость и степень распределения сульфаниламидов оказывают влияние химическое строение препаратов, величина дозы, способ введения, активность патологического процесса я ряд других факторов. В крови, органах и тканях Сульфаниламидные препараты находятся в виде свободных соединений и в связанном с белками плазмы состоянии, часть препарата подвергается ацетилированию. Для проявления антибактериальной активности концентрация свободного сульфаниламида в плазме должна быть не ниже 40 мкг/мл.

Сила и степень связывания сульфаниламидных препаратов с белками плазмы имеют большое значение при проникновении препаратов в различные органы и ткани и влияют на скорость их выведения из организма. Сульфаниламиды связываются в основном с альбуминовой фракцией, диффундируют в ткани значительно хуже, поэтому в жидкостях организма, богатых альбуминами, концентрация препаратов обычно выше по сравнению с жидкостями, содержащими меньшее количество альбуминов (ликвор, камерная вода). Проницаемость сульфаниламидных препаратов через гематоэнцефалический барьер зависит как от свойств препарата, так и от состояния макроорганизма, В инфицированном организме сульфаниламиды проникают в ликвор в значительно больших количествах, чем в здоровом организме. В различных органах и тканях они распределяются неравномерно. Наибольшее количество препаратов обнаруживают в почках, значительные количества — в легких, стенках желудка и кишечника, сердце, печени и гораздо меньшие — в мышцах, селезенке, жировой ткани. Сульфаниламиды хорошо проникают через плаценту.

В организме человека и животных сульфаниламидные соединения, как и другие лекарственные вещества, подвергаются расщеплению, окислению, ацетилированию. Особенно большое значение для клинической практики имеет процесс ацетилирования. Он происходит главным образом в печени как за счет уксусной кислоты, поступающей извне, так и за счет кислоты, образующейся в организме из пировиноградной кислоты.

В здоровом организме степень ацетилирования несколько выше, чем в инфицированном. Кроме того, степень ацетилирования сульфаниламидов возрастает при их продолжительном применении, понижении диуреза, заболеваниях почек, сопровождающихся почечной недостаточностью. Интенсивность ацетилирования у различных видов животных неодинакова.

Ацетилированные производные сульфаниламидов не действуют на микроорганизмы и значительно хуже растворяются в воде. Вследствие плохой растворимости, особенно в кислой моче, ацетопродукты выпадают в осадок с образованием конгломератов, закупоривающих просвет почечных канальцев с последующим нарушением диуреза.

Для равномерного поддержания терапевтической концентрации сульфаниламидных препаратов в крови, органах и тканях большую роль играет скорость их выведения из организма. Большинство сульфаниламидов (сульфацил, стрептоцид, норсульфазол и др.) сравнительно быстро выводятся из организм животных. Они элиминируются в основном почками в вид неизмененного исходного соединения и в связанном состояния с уксусной и глюкуроновой кислотами. Кроме почек сульфаниламиды могут выделяться молочными, потовыми, слюнными бронхиальными и кишечными железами, а также печенью.

В терапевтическом отношении особенно ценны препараты быстро всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и мед ленно выделяющиеся из организма. В зависимости от скорости элиминации сульфаниламидов из организма их подразделяю на три группы:

1) препараты быстрого действия (стрептоцид, норсульфазол этазол, сульфацил, уросульфан, сульфадимезин и др);

2) препараты средней продолжительности действия (сульфазин, метилсульфазин и др.),

3) препараты длительного и сверхдлительного действий (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфален и др).

Скорость выведения из организма в значительной мер определяет величину дозы и частоту приема препарата. Показателем скорости выведения служит величина Т50%, или T 1/2 , - период полувыведения, то есть время снижения максимальной концентрации в крови в 2 раза. У препаратов короткого действия T 1/2 менее 8 ч, средней продолжительности действия - 8—16 ч и у препаратов длительного и сверхдлительного действия — 24—56 ч и более.

Сульфаниламидные препараты длительного действия хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая высокие концентрации в крови, а самое главное — длительна задерживаются в организме. Их можно назначать в значительно меньших дозах и через более продолжительные интервалы между введениями. Указанные свойства значительно расширяют перспективу применения соединений этой группы в ветеринарной практике.

Для проявления бактериостатической активности необходимо определенное количество препарата в крови, органах и тканях животного. При относительно легких заболеваниях концентрация препаратов в крови должна составлять 40—80 мкг/мл, при заболеваниях средней тяжести — 80—100 мкг/мл и в тяжелых случаях — 100—150 мкг/мл. Создание и поддержание указанных концентраций препаратов в крови зависят от схемы применения сульфаниламида.

Препараты кратковременного типа действия назначаются 4—6 раз, средней продолжительности — 2 раза и длительного действия — 1 раз в сутки. Первая доза (начальная) должна быть почти вдвое больше последующих (поддерживающих) доз, рассчитанных на восполнение выделившегося препарата. Курс лечения обычно составляет 3—8 дн. Величина начальной и поддерживающих доз зависит от чувствительности возбудителя, тяжести заболевания, возраста и состояния животного и особенностей препарата.

Сульфаниламиды показаны для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей (трахеита, бронхита, пневмоний, гнойных плевритов и др.), желудочно-кишечных заболеваний различной этиологии (диспепсии, кокцидиоза, дизентерии, гастроэнтероколитов и т. д.); рожистого воспаления, мыта, послеродового сепсиса, пиелита, цистита, сальмонеллеза, колибактериоза, пастереллеза, раневых и других инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к сульфаниламидам.

Сульфаниламидные препараты назначают наружно, внутрь, внутримышечно, подкожно и внутривенно. Наружно применяют в форме мазей, линиментов, присыпок.

Для наиболее рациональной сульфаниламидотерапии целесообразно назначать одновременно смеси двух-трех сульфаниламидных препаратов с различной скоростью всасывания и выведения. Хорошие результаты дает комбинированное применение сульфаниламидных препаратов с антибиотиками, органическими красками и другими химиотерапевтическими средствами. В этих случаях требуется меньшая доза препарата и снижается возможность образования сульфаниламидо-устойчивых рас микроорганизмов.

Противопоказаний к применению сульфаниламидных препаратов животным немного: общий ацидоз, заболевания кроветворной системы, гепатиты.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ

ПРЕПАРАТЫ КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ

Стрептоцид — Streptocidum. пара-Аминобензолсульфамид. Синонимы: пронтозил, стрептоцид белый, стрептамин, сульфаниламид, стрептозол и др.

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворим в воде (1: 170), легко — в кипящей воде, растворах кислот и щелочей; трудно растворим в этаноле (1: 35). Водные растворы имеют нейтральную реакцию, весьма стойкие (можно стерилизовать текучим паром или непродолжительным кипячением). Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами и другими препаратами, легко отщепляющими серу.

Оказывает противомикробное действие на стрептококков, менингококков, пневмококков, кишечную палочку, возбудителя газовой гангрены и некоторые другие микробы, но почти неактивен в отношении стафилококков. Препарат нарушает течение обменных процессов и тормозит рост и размножение микроорганизмов.

Стрептоцид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, подкожной клетчатки и с раневой поверхности. Особенно хорошо всасывается из тонкого отдела кишечника, несколько хуже — из желудка и толстого отдела кишечника. При местном применении не раздражает тканей.

После перорального применения максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 0,5—3 ч и удерживается примерно на этом уровне в течение 1—2 ч, а затем довольно быстро снижается. Всосавшийся препарат легко проникает через внутренние барьеры. Его обнаруживают во всех органах и тканях в достаточно высоких концентрациях. В организме стрептоцид связывается с белками до 20 % и подвергается различным превращениям, в том числе ацетилированию. Степень ацетилирования в крови составляет 20—25 %, в моче — 25—60 %. Продукты ацетилирования не обладают антимикробной активностью и значительно хуже растворяются в воде. При высокой концентрации препарата в моче они могут выпадать в осадок. Выделяется стрептоцид в свободной и связанной формах преимущественно почками (90—95 %).

Токсичность препарата незначительна, но при длительном употреблении в больших дозах в почках могут образовываться трудно растворимые соединения, уменьшается содержание гемоглобина, возникают цианоз, агранулоцитоз, лейкопения. Более чувствительны к препарату молодые животные. Противопоказания к применению стрептоцида следующие: общий ацидоз, гепатит, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нефриты, нефрозы.

Стрептоцид применяют при ангинах, стрептококковых тонзиллярных абсцессах, мыте, бронхопневмонии, послеродовом сепсисе и других заболеваниях. Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 5-10 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5-2, собакам 0,5-1, песцам и лисицам 0,3-0,5 г. Препарат назначают в указанных разовых дозах 4-6 раз в сутки в течение 5-7 дн. Разовые дозы внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту 3-6, собакам 0,5-1 2—3 раза в сутки. Наружно стрептоцид используют для лечения инфицированных ран, язв, ожогов в форме присыпки, суспензии, линимента. Перевязки проводят через 1—2 дня, так как гной и продукты распада тканей снижают лечебное действие стрептоцида.

Выпускают в форме порошка, таблеток по 0,3 и 0,5 г, а также в форме 5-10%-ной мази, 5%-ной суспензии и 5%-ного линимента.

Порошок и таблетки стрептоцида хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Мазь, суспензия и линимент стрептоцида хранят в прохладном, защищенном от света месте в тщательно закрытой упаковке. При появлении на поверхности линимента буроватой пленки ее следует удалить, после чего линимент пригоден к применению.

Стрептоцид растворимый — Streptocidum solubile. пара-Сульфамидо-бензоламинометансульфат натрия.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Водные растворы можно стерилизовать. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.

По антпмикробному действию аналогичен стрептоциду. В связи с хорошей растворимостью в воде пригоден для парентерального введения. Фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой стрептоцида.

Примрняют стрептоцид растворимый при септических стрептококковых процессах, ангинах, мыте, бронхопневмониях, маститах, циститах, пиелитах. Назначают внутримышечно и подкожно в форме 5%-ного раствора, приготовленного на воде для инъекций или изотоническом растворе хлорида натрия. Для внутривенного введения готовят 10%-ный раствор на изотоническом растворе хлорида натрия или 1—5 %-ном растворе глюкозы. Дозы внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту 2—6 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 1—2, собакам 0,3—0,5 г. При маститах в пораженную долю вымени после сдаивания вводят 3—5 %-ный водный раствор препарата в объеме 25—40 мл 2—3 раза в сутки.

Растворимый стрептоцид можно назначать не только парентерально, но и внутрь, а также наружно в тех же дозах, что и стрептоцид.

Противопоказания к применению растворимого стрептоцида: болезни кроветворной системы, гепатиты, нефриты.

Выпускают растворимый стрептоцид в порошке. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Норсульфазол — Norsulfazolum. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-тиазол. Синонимы: азосептал, пиросульфон, сульфатиазол, тиазамид, цибазол и др.

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, очень мало растворим в воде (1: 2000), мало — в этаноле, растворим в разбавленных неорганических кислотах, растворах едких и углекислых щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, ортоформом.

Норсульфазол обладает высокой антимикробной активностью в отношении стрептококков, менингококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл и других микроорганизмов. Это один из наиболее активных сульфаниламидных препаратов, но для создания бактериостатических концентраций его в крови требуются более высокие дозы. Токсичность норсульфазола выше, чем у стрептоцида, и может проявляться через 7—9 дн. после применения в форме гематурии и агранулоцитоза.

Препарат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в крови через 3—6 ч после введения. Терапевтическая концентрация удерживается в крови в течение 6—12 ч. Связывается с белками плазмы на 60—70 %, в результате чего затрудняется проникновение препарата в органы и ткани и замедляется его выведение. Ацетилируется незначительно и выделяется с мочой главным образом в свободной форме.

Норсульфазол применяют при катаральной бронхопневмонии, плевритах, стрептококковом и стафилококковом сепсисе, эндометритах, маститах, гастроэнтеритах, некробактериозе, диплококковой септицемии телят, пастереллезе птиц и других бактериальных инфекциях. Назначают внутрь 2—3 раза в сутки в следующих дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 10—25 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 2—5, курам 0,5 г. Начальная доза норсульфазола должна быть в 2 раза выше.

При катаральной бронхопневмонии телят норсульфазол применяют внутритрахеально в дозе 0,05 г/кг массы в форме 8-10%-ного раствора в течение 3—4 дн. Целесообразно одновременно назначать антибиотики. При диплококковой сепитцемии телят препарат вводят внутривенно по 0,01—0,02 г/кг массы.

При лечении ран норсульфазол используют в форме присыпок и мазей в различных комбинациях с пенициллином, грамицидином, йодом, а также другими сульфаниламидами. При этом необходимо очистить рану от гноя и некротизированных тканей.

Противопоказания к применению норсульфазола: нефриты, гепатиты, заболевания крови и кроветворной системы. В период назначения препарата прием воды не ограничивают.

Выпускают норсульфазол в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Норсульфазол-натрий — Norsulfazolum-natrium. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-тиазол-натрий. Синонимы: норсульфазол растворимый, сульфатиазол-натрий.

Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха. Легко растворим в воде (1: 2). Водные растворы имеют сильно щелочную реакцию, выдерживают стерилизацию при 100 °С в течение 30 мин.

Препарат имеет такую же химиотерапевтическую активность, как и норсульфазол. Благодаря хорошей растворимости в воде его можно применять не только внутрь, но и парентерально, а также в виде глазных капель.

Показания к применению те же, что и для норсульфазола. Используют при септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови, например, при диплококковой септицемии телят, некробактериозе, колибактериозе и т. д. Назначают норсульфазол-натрий главным образом внутривенно в форме 5-15%-ных растворов вводят медленно. Под кожу и внутримышечно препарат можно вводить в растворах не выше 0,5—1 %-ной концентрации. Попадание под кожу более крепких растворов вызывает раздражение тканей, вплоть до некроза. Дозы внутривенно: лошадям 6—12 г, крупному рогатому скоту 6—10, овцам 1—2, собакам 0,5—1 г 2 раза в сутки в течение 3—4 дн.

При пастереллезе птиц норсульфазол-натрий применяют в форме 20 %-ной масляной суспензии или водного раствора. Суспензию вводят однократно в область верхней трети шеи курам и уткам по 1 мл на 1 кг массы птицы. Водный раствор готовят непосредственно перед применением из расчета 0,5 сухого вещества для кур и 1 г для индеек на прием. Препарат дают птице с кормом 2 раза в сутки. При кокцидиозе цыплят дают с питьевой водой в форме 0,25 %-ного водного раствора.

При маститах пораженную долю вымени сдаивают и вводят 3, 5 или 10%-ный раствор норсульфазол-натрия через молочный катетер в объеме 25—40 мл. Сосок зажимают на 10—15 минут. Лечение проводят 1—2 раза в сутки до выздоровления.

При конъюнктивитах, блефаритах и других инфекционных, заболеваниях глаз применяют 10%-ные растворы в виде глазных капель 3—4 раза в день.

Противопоказания к применению норсульфазол-натрия болезни кроветворной системы, нефриты, нефрозы.

Выпускают в форме порошка. Хранят с предосторожностью по списку Б в упаковке, предохраняющей от действия влаги и света. Срок проверочного анализа 3 года.

Этазол — Aethazolum. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-5-этил-1,3,4-тиадиазол. Синонимы: берлофен, глобуцид, сетадил, сульфаэтидиол и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, мало растворим в разбавленных кислотах, легко растворим в растворах щелочей. Несовместим с пептоном, пара-аминобензойной кислотой, новокаином, барбитуратами, многими производными серы.

Этазол обладает высокой антимикробной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, патогенных анаэробов, кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонеллеза, пастереллеза и др. Этазол превосходит многие сульфаниламиды по антибактериальному действию против целого ряда микроорганизмов.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь. Через 2—3 ч у собак и через 5—8 ч у крупного рогатого скота отмечают максимальную концентрацию в крови. Этазол относится к сульфаниламидным препаратам короткого действия, у которых максимальный уровень концентрации снижается на 50 % за 5—10 ч. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, распределяется в различных органах и тканях неравномерно: дольше всего задерживается в почках, желудочно-кишечном тракте, печени, легких. В организме собак препарат не ацетилируется, а у других животных подвергается ацетилированию в незначительной степени (5—10 %), поэтому его применение не приводит к образованию кристаллов в мочевых путях. Выделяется этазол наиболее быстро у собак, затем у кроликов и наиболее медленно — у крупного рогатого скота.

Применяют при бронхопневмонии, ангине, послеродовом сепсисе, эндометритах, дизентерии, диспепсии, роже свиней и других заболеваниях бактериальной этиологии, возбудители которых чувствительны к сульфаниламидам.

Дозы внутрь: лошадям 10—25 г, крупному рогатому скоту 15—25, мелкому рогатому скоту 2—3, свиньям 2—5, кроликам 1—1,5, птице 0,5, собакам 0,3—0,5 г 3—4 раза в сутки в течение 4—6 дн. подряд. При тяжелом течении болезни начальную дозу увеличивают вдвое. Дозы для молодняка составляют 2/з от дозы для взрослого животного.

Для профилактики раневой инфекции этазол вводят в полость раны в форме пудры, 5 %-ной мази. Одновременно препарат назначают внутрь.

Противопоказания к применению: сильно выраженный ацидоз, острые гепатиты, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Выпускают этазол в форме порошка и таблеток по 0,25 и 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 3 года

Этазол-натрий — Aethazolum-natrium 2 (пара Аминобензол-сульфамидо) 5 Этил 1,3,4 тиадиазол натрий. Синонимы: этазол растворимый, сульфаэтидол натрий.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде; трудно растворим в этаноле. Водные растворы стабильны, можно стерилизовать кипячением в течение 30 мин. Несовместим к новокаином, анестезином, препаратами, легко отщепляющими серу.

Этазол-натрий легко всасывается при различных путях введения, быстро достигает максимального уровня концентрации в крови и активно проникает в различные органы и ткани. За счет хорошей растворимости в воде его можно применять не только внутрь, но внутримышечно и внутривенно. В организме циркулирует в основном в свободной форме, выделяется быстро.

Антибактериальная активность и показания к применению такие же, как и у этазола.

Применяют 10—20 %-ные растворы внутримышечно и внутривенно. Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 5—10 г, мелкому рогатому скоту 1—2, свиньям 2—3, собакам 0,1—0,3 г 2—3 раза в сутки.

Противопоказания к применению этазол-натрия те же, что и для этазола.

Этазол-натрий выпускают в порошке, а также в ампулах 3 в форме 10—20 %-ного раствора для инъекций.

Хранят с предосторожностью по списку Б в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 5 лет.

Сульфацил — Sulfacylum. пара-Аминобензолсульфацетамид. Синонимы: ацетоцид, ацетосульфамин, альбуцид, септурон, суламид, сульфацетамид и др.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, растворимый в 20 частях холодной воды (в горячей воде растворяется значительно легче), в 12 частях этанола, в растворах щелочей и кислот. Несовместим с новокаином, анестезином, препаратами, отщепляющими серу.

Сульфацил обладает сильным антимикробным действием в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, возбудителей сальмонеллеза и колибактериоза.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта животных. Максимальная концентрация в крови устанавливается через 2—5 ч с момента введения. За 6-12 ч максимальная концентрация снижается на 50 %. Ацетилируется в умеренной степени (10-15%). Незначительно связывается с белками плазмы, хорошо проникает в различные органы и ткани. Сравнительно быстро выделяется из организма, главным образом с мочой.

Применяют при ангинах, фарингитах, бронхопневмониях, послеродовом сепсисе, стрептококковых инфекциях, колибактериозе, сальмонеллезе, диспепсии, циститах и т. п. Местно назначают в форме присыпок и мазей при лечении гнойных ран, кожных стрептококковых и стафилококковых заболеваний, конъюнктивитов Дозы внутрь: лошадям 5—10 г, мелкому рогатому скоту 2—3, свиньям 1—2, собакам 0,5—1 г 3—4 раза в сутки. Начальная доза должна быть в 2—3 раза больше последующих.

Противопоказания к применению — аналогичные другим сульфаниламидам.

Выпускают сульфацил в порошке. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Срок проверочного анализа 5 лет.

Сульфацил-натрий — Sulfacylum-natrium. пара-Аминобен-золсульфацетамид-натрий — натриевая соль сульфацила. Синонимы: сульфацил растворимый, сульфацетамид-натрий, альбуцид-натрий и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, эфире. Несовместимость — аналогично другим сульфаниламидам.

По антимикробному действию и особенностям фармакокинетики сходен с сульфацилом.

Применяют при пиелитах, циститах, колитах и послеродовом сепсисе. Назначают внутрь в дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 3—10 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 1—2, собакам 0,3—0,5 г 3—4 раза в сутки.

Наружно сульфацил-натрий применяют при лечении ран, язв роговицы, конъюнктивитов, маститов, эндометритов. Употребляют в форме присыпки, мази или растворов 10, 20 или 30 %-ной концентрации. Особенно хорошие результаты получены при применении сульфацил-натрия в глазной практике.

Противопоказания к применению: острый гепатит, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Выпускают в порошке. Хранят по списку Б в упаковке, предохраняющей от действия света и влаги. Срок проверочного анализа 5 лет.

Сульфантрол — Sulfanthrolum. 2-(пара-Аминобензолсульфа-мидо)-бензоат, гидрат.

Белый или белый с желтоватым или розовым оттенком кристаллический порошок, хорошо растворим в воде (1: 8), трудно растворим в этаноле. Водные растворы стойкие, их стерилизуют кипячением в течение 15 мин. Несовместим с препаратами, легко отщепляющими серу, новокаином, анестезином, барбитуратами.

Сульфантрол активен в отношении стрептококков, пневмококков и кишечной палочки. Препарат высоко токсичен для нутталий.

Применяют при нутталиозе и пироплазмозе лошадей, тейлериозе крупного рогатого скота, бронхопневмонии, сальмонеллезе, колибактериозе, гнильце пчел и других заболеваниях. При нутталиозе лошадей сульфантрол назначают внутривенно в форме 4 %-ного раствора в дозе 0,005—0,01 г чистого вещества на 1 кг массы животного. Препарат вводят 1—3 раза с интервалом 24—38 ч. При заболевании лошадей нутталиозом и пироплазмозом применяют смесь 4 %-ного раствора сульфантрола и 1 %-ного раствора трипанового синего. Вводят внутривенно в дозе 0,5 мл на 1 кг массы животного 1—2 раза с интервалом 24—48 ч.

При тейлериозе крупного рогатого скота сульфантрол назначают внутримышечно в форме 10 %-ного раствора из расчета 0,003 г на 1 кг массы животного.

При бронхопневмонии препарат вводят внутримышечно и внутривенно в дозе 0,008—0,01 г на 1 кг массы животного. При колибактериозе, сальмонеллезе и других желудочно-кишечных заболеваниях сульфантрол назначают внутрь в первый день 0,2 г, во второй — 0,15, в третий — 0,1 и в четвертый - 0,05 г на 1 кг массы животного в сутки. Суточную дозу дают 3—4 приема.

При гнильце пчел препарат добавляют к сахарному сиропу в дозе 2 г на 1 л сиропа и скармливают одной пчелиной семье.

Противопоказания к применению сульфантрола: агранулоцитоз, острый гепатит, нефриты и нефрозы

Выпускают в порошке. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги. Срок проверочного анализа 8 лет.

Сульфадимезин — Sulfadimezinum. 2-(пара-Аминобензол-сульфамидо)-4,6-диметилпиримидин. Синонимы: диазил, диазол, диметазил, диметилсульфадиазин, диметилсульфапиримидин, суперсептил и др.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, мало растворим в этаноле, легко растворим в разведенных минеральных кислотах и щелочах. Несовместим с новокаином, парааминобензойной кислотой, пептоном, барбитуратами.

Обладает широким антибактериальным спектром действия: активен по отношению к пневмококкам, стафилококкам, кишечной палочке, сальмонеллам, пастереллам, а также крупным вирусам. По активности близок к сульфазину и метилсульфазину. Действует бактериостатически, нарушает течение обменных процессов, тормозит рост и размножение микробов.

Сульфадимезин сравнительно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 6—8 ч после введения. В крови животных он создает более высокие концентрации, чем любой другой. Из обычно применяемых сульфаниламидов, в такой же дозе. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Связывается с белками на 75—85 %, ацетилируется в крови на 5—10%, моче — на 20—30%. Продукты ацетилирования сульфадимезина растворяются лучше, чем свободная форма препарата. Выделяется из организма медленно, главным образом почками. В связи с относительно небольшой скоростью элиминации он более безопасен по сравнению с норсульфазолом и другими быстро выделяющимися препаратами. Медленное выделение обеспечивает длительное (более 8 ч) поддержание терапевтического уровня в крови. Препарат хорошо переносят животные.

Сульфадимезин применяют при пневмониях, катаральной бронхопневмонии, бронхите, ларингите, ангине, мыте лошадей, сепсисах, эндометритах, инфекционных маститах, некробактериозе овец и северных оленей, диспепсии, гастроэнтеритах, инфекциях мочевых путей, сальмонеллезе, пастереллезе, респираторном микоплазмозе, кокцидиозе птицы и других заболеваниях. Назначают внутрь в дозах: лошадям 10—25 г, крупному рогатому скоту 15—20, мелкому рогатому скоту 2—3, свиньям 1—2, курам 0,3—0,5 г 1—2 раза в сутки. Начальную дозу необходимо увеличить в 2 раза

Для депонирования сульфадимезина его можно вводить свиньям, оленям, овцам под кожу или внутримышечно в форме 20 % ной суспензии на рыбьем жире, персиковом или рафинированном подсолнечном масле в дозе 1—1,2 мл на 1 кг массы животного. Одновременно назначают препарат внутрь в дозе 0,05 г на 1 кг массы.

При пастереллезе птицы сульфадимезин применяют с кормом из расчета 0,05 г на 1 кг массы животного 1—3 раза в день в течение 2—4 суток.

При лечении ран, язв, ожогов препарат употребляют наружно в форме мельчайшего порошка.

Противопоказания к применению сульфадимезина заболевания кроветворной системы, нефриты, нефрозы, гепатиты. При длительной терапии необходимо проводить исследования крови.

Сульфадимезин выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят по списку Б в защищенном от света месте в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Уросульфан — Urosulfanum. пара-Аминобензолсульфопил-мочевина. Синонимы: сульфакарбамид, сульфонилкарбамид, урамид и др.

Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса. Мало растворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в разведенных кислотах и растворах едких щелочей. Несовместим с препаратами, отщепляющими серу, новокаином, анестезином, барбитуратами.

Уросульфан обладает высокой антибактериальной активностью по отношению к стафилококкам и кишечным палочкам.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обеспечивает создание высоких концентраций в крови. Максимальная концентрация устанавливается через 1—3 ч с момента введения. Уросульфан незначительно ацетилируется, циркулирует и выделяется в основном в свободной, форме. Быстрое выделение обеспечивает создание высоких концентраций свободной формы препарата в моче, что способствует проявлению его антимикробных свойств при инфекциях мочевых путей. Уросульфан малотоксичен, отложений в мочевых путях не отмечается.

Применяют при колибактериальных и стафилококковых заболеваниях: циститах, пиелитах, инфицированных гидронефрозах, а также других инфекциях мочевых путей. Особенно эффективно применение уросульфана при пиелитах и циститах без нарушения мочеотделения. Назначают внутрь в дозах лошадям 10—30 г, крупному рогатому скоту 10—35, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 2—4, собакам 1—2 г 3—4 раза в сутки не менее четырех дней подряд. Для внутривенных инъекций используют растворимый уросульфан в форме 5, 10 и 20 %-ных растворов в дозе 0,02—0,03 г на 1 кг массы животного 1—2 раза в сутки. В мочевой пузырь вводят 25 %-ный раствор.

Противопоказания для применения: острый гепатит, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 2,5 года.

ПРЕПАРАТЫ СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ

Сульфаэин — Sulfazinum. 2-(пара Аминобензолсульфамидо)-пиримидин Синонимы, адиазин, дебенал, сульфадиазин, пиримал, сульфапиримидин и др.

Белый или желтый порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле, растворах щелочей и минеральных кислот.

Обладает антибактериальной активностью по отношению к стрептококкам, стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, кишечной палочке и другим грамположительным и грамотрицательным бактериям. По антибактериальной активности in vivo превосходит норсульфазол, стрептоцид и некоторые другие сульфаниламидные препараты.

Сульфазин всасывается из желудочно-кишечного тракта сравнительно медленно, максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 4—6 ч. Сульфазин меньше связывается с белками плазмы и медленнее выделяется из организма, чем норсульфазол, что обеспечивает более высокую концентрацию препарата в крови и органах. Ацетилируется незначительно (5-10%), продукты ацетилирования хорошо растворяются в воде и моче.

Применяют при бронхопневмонии, гастроэнтеритах, ларингите, ангине, пуллорозе (тифе), кокцидиозе и других заболеваниях. Дозы внутрь лошадям и крупному рогатому скоту 10—20 г, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 2—4, собакам 0,5—1, курам 0,5 г 2—3 раза в сутки Для внутривенных инъекций выпускают натриевую соль сульфазина, которую вводят в форме 5—10 %-ного раствора из расчета 0,02—0,03 г на 1 кг массы животного.

Препарат относительно редко вызывает нарушения функций кроветворной системы. Однако могут быть осложнения со стороны мочевых путей гематурия, олигурия, анурия. Для предупреждения этих осложнений необходимо поддерживать усиленный диурез (обильное щелочное питье)

Противопоказания для применения, нефриты, нефрозы

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 7 лет.

ПРЕПАРАТЫ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

Сульфапиридазин — Sulfapyridazmum. 6 (пара-Аминобензолсульфамидо) 3 метоксипиридазин Синонимы асептилекс, деповернил, депосул, дурасульф, кинекс, ледеркин, лонгисульф, новосульфин, квиносептил, ретасульфин, спофадазин, сульфаметоксипиридазин и др.

Светло-желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало растворим в холодной воде, несколько лучше в горячей (1: 70). Хорошо растворяется в разбавленных кислотах и щелочах.

Сульфапиридазин активен в отношении многих грамположмтельных и грамогрицательных микроорганизмов. По силе бактериостатического действия равен или несколько уступает этазолу и сульфазину. Установлена высокая чувствительность к препарату стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, пастерелл и некоторых штаммов протея. Микроорганизмы, устойчивые к другим сульфаниламидам, резистентны к сульфа пиридазину.

Препарат относится к сульфаниламидам длительного действия. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает в крови, органах и тканях высокий уровень концентрации, который длительное время сохраняется в организме. Максимальная концентрация препарата у крупного рогатого скота и овец устанавливается через 5—12 ч, у кроликов через 2—8, у собак и кур через 2—5 ч с момента введения. Терапевтический уровень концентрации удерживается в течение 24—48 ч. Сульфапиридазин интенсивно связывается с белками плазмы (70— 95 %) и реабсорбируется в высокой степени (80—90 %) в дистальных отделах почечных канальцев. Препарат хорошо проникает в различные органы и ткани. Наибольшее количество его накапливается в почках, печени, стенках желудка и кишечника, легких.

Сульфапиридазин в организме животных в незначительной степени подвергается процессу ацетилирования. Содержание ацетопродуктов в крови составляет 5—15 %. Ацетилированные производные не обладают антимикробным действием.

Из организма препарат выделяется почками в свободной и ацетилированной форме. В связи с высокой степенью реабсорбции свободной формы в почечных канальцах содержание ацетилированных продуктов в моче достигает 60—80 %. Растворимость ацетопродуктов сульфапиридазина в моче хорошая.

Препарат применяют при различных заболеваниях дыхательных путей молодняка животных, желудочно-кишечных болезнях различной этиологии (гастроэнтеритах, диспепсии, дизентерии, кокцидиозе), сальмонеллезе, колибактериозе, пастереллезе, при респираторном микоплазмозе и пуллорозе-тифе птицы, при послеродовом сепсисе, эндометритах, маститах, инфекциях мочевыводящих путей и желчного пузыря, для профилактики послеоперационных инфекций. Дозы внутрь на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 50—75 мг, поросятам 75—100, собакам 25—30, курам 100—120, кроликам 250—500 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть в 1,5—2 раза больше указанных поддерживающих доз.

При пастереллезе кур сульфапиридазин с лечебной целью назначают в дозах 200 мг (начальная) и 150 мг (поддерживающая) на 1 кг массы с 24-часовым интервалом между введениями. Препарат можно назначить групповым методом с кормом.

В целях предупреждения нежелательного влияния сульфапиридазина животным следует назначить обильное щелочное питье.

Противопоказания для применения: заболевания кроветворной системы, почек, печени, выраженные токсикоаллергические реакции.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 2 года.

Сульфапиридазин-натрий — Sulfapyridazinum-natrium. (пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин-натрий.

Белый или белый с желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно — в этаноле. Постепенно желтеет под действием света. Водные растворы можно стерилизовать при 100°С в течение 30 мин.

По антибактериальному спектру аналогичен сульфапиридазину.

Применяют при тяжело протекающих бронхопневмониях, сальмонеллезе, пастереллезе, роже свиней, послеродовом сепсисе, эндометритах и других инфекционных заболеваниях. Назначают внутривенно или внутримышечно в форме 5 %-ного. или 10 %-ного раствора. Дозы внутривенно на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 25—50 мг, мелкому рогатому скоту 50—75 мг 1 раз в сутки.

При местной гнойной инфекции препарат используют для орошения ран в виде повязок и тампонов, смоченных 5—10 %-ным раствором. Растворы сульфапиридазин-натрия можно готовить на дистиллированной воде, изотоническом растворе хлорида натрия или на 2—5 %-ном растворе поливинилового спирта. При маститах, эндометритах растворы вводят в полость матки и молочную железу. При местном назначении можно сочетать с назначением сульфапиридазина внутрь.

При применении препарата возможны побочные явления: кожные высыпания, лейкопения. Противопоказания: заболевания кроветворной системы, почек, печени.

Выпускают в порошке и в виде 10 %-ного раствора на 7 %-ном поливиниловом спирте во флаконах по 10 и 100 мл. Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 3 года.

Сульфадиметоксин — Sulfadimethoxinum. 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-2,6-диметоксипиримидин. Синонимы: депо-сульфамид, мадрибон, мадроксин, суперсульфа, ультрасульфан и др.

Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Малорастворим в воде и этаноле, растворим в разбавленных кислотах и щелочах.

Сульфадиметоксин обладает широким спектром антимикробного действия. Наиболее чувствительны к нему менингококки, стрептококки, стафилококки, различные штаммы кишечной палочки, шигеллы, протей. Устойчивы большинство штаммов синегнойной палочки, листерии, некоторые штаммы пневмококка. Отмечены значительные колебания чувствительности штаммов к препарату в пределах одного и того же вида.

Сульфадиметоксин относится к сульфаниламидам длительного действия. Он сравнительно быстро всасывается из желу-дочно-кишечного тракта в кровь, однако интенсивность всасывания несколько ниже, чем у сульфапиридазина. Максимальная концентрация в крови крупного рогатого скота устанавливается через 8—12 ч, овец и коз — 5—8, свиней и собак — 2—5, кур — через 3—5 ч с момента введения. Снижается концентрация препарата в крови значительно медленнее, чем концентрация сульфапиридазина. Терапевтический уровень удерживается в течение 24—48 ч. Сульфадиметоксин несколько хуже сульфапиридазина и сульфамонометоксина проникает в различные органы и ткани. Исключение составляет желчь, где концентрация препарата может превышать его содержание в крови в 1,5—4 раза.

Сульфадиметоксин в крови в очень большой степени связывается с белками плазмы (90—98 %). По интенсивности связывания с белками плазмы животных можно расположить в следующем (убывающем) порядке: собаки, крупный рогатый скот, кролики, крысы. Ацетильное производство присутствует в крови в незначительных количествах (0—15 %).

Сульфадиметоксин выводится из организма очень медленно, в первую очередь за счет большой (93-97%) реабсорбции в канальцах свободной формы препарата, а также в связи со значительной степенью связывания с белками. Ацетильная форма выводится в 2 раза быстрее. В моче Сульфадиметоксин присутствует главным образом в виде глюкуронида, который хорошо растворяется в кислой среде, что практически исключает возможность развития кристаллурии.

Препарат мало токсичен для животных, обладает большой широтой терапевтического действия. Применяют при бронхо-пневмодил молодняка животных, при инфекциях носоглотки, острой форме дизентерии, пастереллезе, кокцидиозе, гастроэнтеритах, колитах, циститах и других заболеваниях. Назначают Сульфадиметоксин внутрь в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 50—60 мг, мелкому рогатому скоту 75—100, свиньям 50—100, собакам 20—25, кроликам 250—500, курам 75—100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть в 2 раза больше указанных поддерживающих доз.

При пастереллезе кур Сульфадиметоксин назначают с лечебной целью в дозах 200 мг (начальная) и 100 мг (поддерживающая) на 1 кг массы. С профилактической целью применяют дозы 100 мг (начальная) и 50 мг — (поддерживающая) 1 раз в сутки. Препарат можно употреблять групповым методом с кормом.

В целях предупреждения нежелательного влияния препарата больным животным рекомендуется назначать обильное питье. Сульфадиметоксин противопоказан при токсикоаллергических реакциях, болезнях кроветворной системы, почек, остром гепатите.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 4 года.

Сульфамонометоксин — Sulfamonomethoxinum. 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-6-метоксипиримидин. Синонимы: диаметон, ДС-36.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, лучше — в этаноле, легко растворим в разбавленных минеральных кислотах и водных растворах едких щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, препаратами, легко отщепляющими серу.

Сульфамонометоксин обладает высокой антибактериальной активностью в отношении стрептококков, менингококков, пастерелл, кишечной палочки, токсоплазм, палочки дизентерии и других микроорганизмов. Препарат оказывает не только высокий бактериостатический эффект in vitro, но и обладает исключительно высокой химиотерапевтической активностью в эксперименте на животных. При инфекциях, вызванных стрептококками, стафилококками, сальмонеллами, превышает по активности сульфапиридазин и сульфадиметоксин.

Препарат относится к сульфаниламидам длительного действия. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь. Максимальная концентрация в крови устанавливается у крупного рогатого скота через 5—8 ч, овец и коз — через 3—5, свиней — 2—5, собак — 1—3, кур — 2—5 ч с момента введения. Концентрация сульфамонометоксина в крови снижается несколько быстрее, чем при введении сульфапири-лазина и сульфадиметоксина. Препарат довольно хорошо диффундирует в органы и ткани. Более высокие концентрации останавливают в почках, легких, печени. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. В крови интенсивно связывается с белками (64,6—92,5 %), но образующая связь непрочная. Ацетильное производство в крови достигает 5—14 %, в моче 50—67 %. Выводится из организма медленно и главным образом почками. В моче содержится 50—70 % ацетильного производного, 20—30 % глюкуронида и 10—20 % свободного препарата. Ацетильная форма сульфамонометоксина более растворима, чем свободная.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гнойных менингитах. Препарат дают внутрь в дозах на 1 кг массы животного, крупному рогатому скоту 50—100 мг, мелкому рогатому скоту 75— 100, свиньям 50—100, собакам 25—50, кроликам 250—500, курам 100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть увеличена вдвое.

Сульфамонометоксин противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидным препаратам, при гемолитической анемии, агранулоцитозе, остром гепатите, нефритах.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 3 года.

Сульфален — Sulfalenum. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиразин. Синонимы: келфизин, сульфаметопиразин, сульфаметоксипиразин, сульфапиразинметоксин.

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко растворим в растворах щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, препаратами, легко отщепляющими серу.

По антибактериальному спектру действия близок к другим сульфаниламидным препаратам.

Сульфален относится к сульфаниламидам сверхдлительного действия. Быстро всасывается, и максимальная концентрация в крови устанавливается через 4—6 ч Терапевтические концентрации в организме животных и птиц могут удерживаться в печени 3—5 дн. Выводятся из организма очень медленно. Хорошо переносятся животными.

Применяют при бронхопневмонии молодняка, колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, токсоплазиозе, респираторном микоплазмозе, а также уретритах, маститах и других заболеваниях. Назначают внутрь в дозах на 1 кг массы животного - телятам молочникам 20—25 мг, поросятам сосунам 40—50, курам 100—150 мг 1 раз в сутки, повторно вводят через 5—7 дн. При тяжелом течении болезни препарат назначают повторно через 3—4 дня. Продолжительность лечения — не менее 10— 12 дн.

При бронхопневмонии телят 2—3-месячного возраста сульфален назначают внутрь по 50 мг (начальная доза), а затем ежедневно по 20 мг (поддерживающая доза) в течение 7—10 дн. Одновременно рекомендуется вводить витаминные препараты (группы А, В и С), а также проводить интенсивную симптоматическую терапию.

При колибактериозе и сальмонеллезе поросят до 2—4-месячного возраста сульфален назначают 1 раз в сутки из расчета на 1 кг массы животного: в первый день 100 мг, в последующие — по 20 мг.

Возможные побочные явления и меры их профилактики такие же, как и при применении других пролонгированных сульфаниламидов.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,2, 0,5 и 2 г; во флаконах по 60 мл 5 %-ной суспензии. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Салазопиридазин — Salazopyridazinum. 5-napa-/N-(3-Meтоксипиридазинил-6)-сульфамидо/-фенилазосалициловая кислота.

Желтовато-оранжевый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей и гидрокарбонатов. Получают в результате азосочетания сульфапиридазина (65 %) и салициловой кислоты.

Антимикробное действие салазопиридазина проявляется только после его расщепления в желудочно-кишечном тракте с освобождением свободного сульфапиридазина и 5-аминоса-лициловой кислоты. Терапевтическое действие препарата определяется в первую очередь способностью салазосульфанилами-дов накапливаться в соединительной ткани толстого кишечника и оказывать прямое действие на воспалительный процесс. Продукты метаболизма салазопиридазина действуют антибактериально, противовоспалительно и иммунодепрессивно. Салазопиридазин более активен, чем салазопиридин, однако по степени химиотерапевтического действия уступает сульфапиридазину,

По мере расщепления препарата освобождающийся сульфапиридазин постепенно всасывается и достигает максимальной концентрации в крови и органах через 4—6 ч. Концентрация свободного сульфапиридазина в крови и органах не достигает высокого уровня, но длительно удерживается на терапевтическом и субтерапевтическом уровнях. Препарат малотоксичен. При длительном назначении в течение 30—40 дн. не вызывает изменений со стороны крови и мочи.

Рекомендован для лечения животных, больных различными формами колитов, энтероколитов и при тех же показаниях, что и сульфапиридазин. Дозы внутрь молодняку сельскохозяйственных животных 25—50 мг на 1 кг массы 2 раза в сутки.

При применении салазопиридазина возможны побочные явления, наблюдаемые иногда при употреблении сульфаниламидов и салициловой кислоты: аллергические реакции, лейкопения, диспептические расстройства При возникновении побочных реакций следует снизить суточную дозу или отменить препарат Салазопиридазип противопоказан при наличии выраженных токсикоаллергических реакций на сульфаниламиды.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,5 г и в виде 5 %-ной суспензии. Хранят в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 5 лет.

Салазодиметоксин — Salazodimethoxinum. 5-napa-/N-(2,4-диметоксипиримидинил-6) — сульфонамидо/-фенилазо-салициловая кислота.

Порошок оранжевого цвета без вкуса и запаха. Нерастворим в воде, растворим в водных растворах щелочей и гидрокарбонатов. Салазодиметоксин — продукт азосочетания сульфадиметоксина (67,5 %) и салициловой кислоты.

Механизм действия, фармакокинетика, показания и противопоказания, схема применения салазодиметоксина аналогичны таковым салазопиридазина.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в плотно закрытой упаковке в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 2 года.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ, ПЛОХО ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ ИЗ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

Сульгин — Sulginum. пара-Аминобензолсульфогуанидин. Синонимы абигуанил, асептилгуанидин, ганидан, нео-сульфонамид, сульфагуанидин и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, в разведенных минеральных кислотах (соляной, азотной), мало растворим в этаноле. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами, препаратами, отщепляющими серу.

Сульгин обладает достаточно высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы патогенных микроорганизмов и некоторых грамположительных форм.

Препарат медленно и в небольших количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его основная масса задерживается в кишечнике и создает там высокую концентрацию. В организме животных сульгин умеренно ацетилируется, выделяется главным образом с фекалиями. Большая концентрация препарата в пищеварительном тракте обеспечивает эффективное воздействие на кишечную микрофлору.

Применяют при бациллярной дизентерии, колитах, энтероколитах, для профилактики послеоперационных осложнений при операциях на кишечнике. Назначают внутрь в дозах лошадям 19—20 г, крупному рогатому скоту 15—25, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 1—5, телятам молочникам 2—3, поросятам сосунам 0,3—0,5, курам 0,2—0,3 г 2 раза в сутки. Начальная доза должна быть вдвое больше указанных поддерживающих доз.

Для предупреждения выпадения кристаллов ацетилированного сульгина в почках следует назначать обильное питье.

Противопоказания к применению повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворных органов, острый гепатит и нефриты,

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Фталазол — Phthalazolum. 2-пара-(орто-Карбоксибензами-до)-бензолсульфамидотиазол Синонимы: сульфатамидин, талазол, талазон, таледрон, талидин, талисталил, талисульфазол, фталилсульфатиазол

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе; очень мало растворим в этаноле; растворим в водном растворе карбоната натрия, легко растворим в водном растворе едкого натра. Несовместим с новокаином, анестезином, препаратами, отщепляющими серу.

Обладает антимикробной активностью по отношению к возбудителю дизентерии, сальмонеллеза, энтеропатогенным штаммам кишечной палочки и некоторым другим бактериям. Механизм противомикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, заключается в нарушении процесса ассимиляции микробной клеткой “ростовых факторов” — фолиевой кислоты и близких к ней веществ, в состав которых входит парааминобензойная кислота

Фталазол очень медленно и в незначительных количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта, в результате чего в крови практически не создается терапевтической концентрации. Основная масса препарата задерживается в желудочно-кишечном тракте, где постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части молекулы фталазола. Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Препарат отличается малой токсичностью, хорошо переносится животными.

Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии новорожденных, кокцидиозе. Назначают внутрь в дозах: лошадям 10—Г5 г, крупному рогатому скоту 10—20, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 1—3, собакам 0,5—1, курам 0,1—0,2 г 2 раза в сутки. Начальная доза может быть вдвое больше последующих.

Побочных явлений фталазол обычно не вызывает. Противопоказание — повышенная чувствительность животных к сульфаниламидным препаратам

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Дисульформин — Disulformmum. 1,4,4 N-Триметилен-бис-(4-сульфанилил-сульфаниламид)

Белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и разбавленных минеральных кислотах, хорошо растворим в растворах едких и углекислых щелочей. При нагревании с водой гидролизуется с выделением формальдегида Несовместим с солями тяжелых металлов, новокаином, анестезином, барбитуратами и препаратами, легко отщепляющими серу

Дисульформин обладает антибактериальной активностью в отношении кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонеллеза, колибактериоза. Оказывает бактериостатическое действие — нарушает обмен веществ, тормозит рост и размножение микробов.

Препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и не создает высоких концентрации в крови Его основная масса задерживается в кишечнике, где под влиянием щелочной среды происходит гидролиз дисульформина с отщеплением сульфаниламида (дисульфана) и формальдегида. В результате высокой концентрации препарата в пищеварительном тракте в сочетании с активностью дисульфана и формальдегида против кишечной микрофлоры эффективен при кишечных инфекциях.

Применяют при бациллярной дизентерии, гастроэнтеритах сальмонеллезной этиологии, остром колите и энтероколитах. Назначают внутрь в дозах: лошадям 5—10 г, крупному рогатому скоту 10—15, телятам молочникам 2—4, курам 0,2—0,3 г 2-3 раза в сутки.

Противопоказания к применению повышенная чувствительность животных к сульфаниламидам, острый гепатит, нефриты, нефрозы, агранулоцитоз

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 и 1 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Срок проверочного анализа 5 лет

Фтазин — Phtazmum 6 (пара Фталиламинобензоилсульфаниламидо) 3-метоксипиридазин

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде и этаноле. Легко растворим в растворах щелочей и гидрокарбоната натрия. По химическому строению близок, с одной стороны, фталазолу, а с другой — сульфапиридазину

Фтазин обладает широким антибактериальным спектром действия, активен в отношении пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл, возбудителей дизентерии и других микроорганизмов. По антибактериальному спектру близок к сульфапиридазину. Действует бактериостатически — нарушает обмен веществ, процессы роста и размножения микробных клеток. Бактериостатические концентрации фтазина в 30—300 раз выше, чем сульфапиридазина и в 2—5 раз ниже, чем фталазола.

Медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. В кишечнике постепенно расщепляется с выделением свободного сульфапиридазина, который по мере отщепления всасывается. В связи с медленным отщеплением сульфапиридазина в кишечнике поддерживается высокая концентрация препарата, что обеспечивает хорошую эффективность при лечении желудочно-кишечных заболеваний Всосавшийся сульфапиридазин создает значительные концентрации в крови и оказывает резорбтивное действие, что очень важно при тяжелых формах дизентерии и других желудочно-кишечных заболеваниях. Выводится из организма медленно.

Фтазин хорошо переносится животными, не вызывает заметных нарушений в общем состоянии даже в тех случаях, когда доза превышает лечебную.

Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии, диспепсии новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе Основное преимущество препарата — меньшая токсичность и более длительное пребывание в организме. Назначают индивидуально или групповым методом с кормом 2 раза в сутки Дозы на 1 кг массы животного: крупному и мелкому рогатому скоту 10—15 мг, телятам и ягнятам 15—20, свиньям 8—12, поросятам 12—16, цыплятам 30—50 мг. Начальною дозу увеличивают в 1,5—2 раза. При лечении кокцидиоза цыплят рекомендуют использовать смесь фтазина с неомицином в дозах: 100—150 мг фтазина и 500—750 мкг неомицина на цыпленка 2 раза в течение 6—7 дн.

Для профилактики заболеваний фтазин назначают в половинных от указанных доз размерах 2 раза в сутки в течение 4—5 дн.

Противопоказания к применению: повышенная чувствительность животных к сульфаниламидам, заболевания кроветворных органов, острый гепатит, нефриты, нефрозы.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги. Срок проверочного анализа 2 года.

Международное название: Сульфадиазин (Sulfadiazine)

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Келфизин

Международное название: Сульфален (Sulfalene)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие: Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом...

Показания: Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, бронхит, гонорея, сепсис, токсоплазмоз, синусит, отит, воспалительные заболевания...

Мафенид ацетат

Международное название: Мафенид (Mafenide)

Лекарственная форма: мазь для наружного применения

Фармакологическое действие: Мафенида ацетат - сульфаниламид, противомикробный препарат широкого спектра действия, активен in vitro в отношении грамположительных и грамотрицательных...

Показания: Инфицированные ожоги, гнойные раны, пролежни, трофические язвы.

Норсульфазол

Международное название: Сульфатиазол (Sulfathiazole)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие:

Показания: Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных и желчевыводящих путей.

Салазодиметоксин

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Антибактериальное средство, оказывает противовоспалительное действие. Распадается в кишечнике, образуя 5-аминосалициловую кислоту и сульфадиметоксин, ...

Показания: Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; ревматоидный артрит (базисная терапия).

Сильведерм

Международное название: Сульфадиазин (Sulfadiazine)

Лекарственная форма: аэрозоль для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения

Фармакологическое действие: Сульфаниламидный препарат для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все микроорганизмы, ...

Показания: Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, пролежни, трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.

Сильвердин

Международное название: Сульфадиазин (Sulfadiazine)

Лекарственная форма: аэрозоль для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения

Фармакологическое действие: Сульфаниламидный препарат для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все микроорганизмы, ...

Показания: Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, пролежни, трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.

Стрептоцид

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие: Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, ...

Показания:

Стрептоцид растворимый

Международное название: Сульфаниламид (Sulfanilamide)

Лекарственная форма: линимент, мазь для наружного применения, порошок для наружного применения, таблетки

Фармакологическое действие: Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, ...

Показания: Местное лечение: тонзиллит, инфицированные раны различной этиологии, ожоги (I-II ст.), фолликулиты, фурункул, карбункул, вульгарные угри, импетиго, др. гнойно-воспалительные процессы кожи, рожа.

27436 0

Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для синтеза фолиевой кислоты. Они связывают птерин и ингибируют фолатсинтетазу, что приводит к бактериостатическому эффекту.

Антимикробные свойства сульфаниламидных препаратов значительно (в 20-100 раз) потенцируются и приближаются по выраженности к бактерицидному действию при комбинации с триметопримом, который является специфическим ингибитором бактериальной фолатредуктазы. Необходимо учитывать, что в средах с высоким содержанием ПАБК, например, в очаге гнойного расплавления тканей, противомикробная активность сульфаниламидов резко снижается.

Спектр противомикробного действия сульфаниламидных препаратов включает:

— грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, клостридии, сибиреязвенная палочка, актиномицеты) . Следует отметить, что в настоящее время значительное количество штаммов стафилококков приобрели резистентность к этим препаратам;
— грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка, бактероиды, холерный вибрион, менингококки, гонококки, хламидии — возбудители урогенитальных инфекций) ;
— простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы, трипаносомы).

Спектр действия комбинированных с триметопримом препаратов приближается к спектру действия антибиотика левомицетина. К ним чувствительны до 50-90% штаммов стафилококков, кишечной палочки, энтеробактерий, сальмонелл, шигелл, псевдомонад.

При системном приеме сульфаниламидные препараты могут вызывать диспепсические явления (тошнота, рвота), головную боль, аллергические реакции (сыпь, дерматиты, лихорадка). При длительном применении возможно развитие лейкопении, тробмоцитопении, агранулоцитоза. Вероятным побочным эффектом является выпадение кристаллов в почках (особенно для препаратов сульфадимезин, норсульфазол, сульфапиридазин, сульфамонометоксин) . Опасность кристаллурии значительно уменьшается при использовании щелочного питья. Поэтому целесообразно одновременное назначение щелочных минеральных вод или гидрокарбоната натрия (до 5-10 г в сутки).

Токсичность комбинированных с триметопримом препаратов выше, чем у монокомпонентных средств, особенно при фолатдефицитных состояниях (заболевания кроветворных органов, беременность, пожилой возраст).

Общая классификация сульфаниламидных средств

Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта:

А) непродолжительного действия: стрептоцид (сульфаниламид, стрептоцид белый); сульфадимезин (сульфадимидин); этазол (сульфаэтидол) ; норсульфазол (сульфатиазол); уросульфан (сульфа-карбамид) ;

Б) средней длительности действия: сульфазин (сульфадиазин); сульфаметоксазол;

В) длительного действия: сульфадиметоксин; сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин); сульфамонометоксин;

Г) сверхдлительного действия: сульфален; сульфален-меглумин.

Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (действующие в просвете кишечника): фталазол (фталил-сульфатиазол); сульгин (сульфагуанидин); фтазин (фталилсульфапиридазин) ; салазопиридазин (салазодин); салазосульфапиридин (сульфасалазин, салазопирин).

Препараты для местного применения: сульфацил-натрий (сульфаиетамид); сульфадиазин серебра (дермазин, фламазин) .

IV. Комбинированные сульфаниламидные препараты:

А) препараты, содержащие сульфаметоксазол и триметоприм: Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол, берлоцид, септрин, гросептол);

Б) препараты, содержащие сульфадимезин и триметоприм: протесептил (потесетта);

В) препараты, содержащие сульфамонометоксин и триметоприм: сульфатон.

В стоматологии сульфаниламидные средства используются при различных воспалительных заболеваниях пульпы, периодонта, для профилактики инфекционных осложнений после операций. Эти показания включают:

— фармакотерапию глубокого кариеса. Стрептоцид и норсульфазол вместе с антибиотиками и ферментами входят в состав паст для покрытия дна кариозной полости перед пломбированием;

— фармакотерапию пульпитов при биологическом методе лечения;

— покрытие культи пульпы при ампутации при хирургическом методе лечения пульпитов (норсульфазол или стрептоцид в сочетании с антибиотиками мономицином или неомицином) ;

— острые периодонтиты (30% раствор альбуцида вместе с антибиотиками и антисептиками);

— периодонтит молочных зубов (пасты с норсульфазолом, вяжущими и ферментными препаратами для пломбирования корневых каналов молочных зубов);

— лечение острой одонтогенной инфекции (местно — 30% раствор сульфацила натрия; системно — любой хорошо всасывающийся в кишечнике сульфаниламид, в течение 5—7 дней);

— лечение пародонтоза (пасты и эмульсии с сульфаниламидами для обработки патологических зубодесневых карманов);

— афтозный и язвенный стоматит (30% раствор сульфацила натрия для орошения афт и язвенной поверхности).

Ингалипт (Inhalyptum).

Фармакологическое действие : является комбинированным препаратом, содержащим стрептоцид растворимый — 0,75 г, тимол, масло эвкалиптовое и масло мяты перечной — по 0,015 г, спирт этиловый 95% — 1,8 г, сахар — 1,5 г, глицерин — 2,1 г, твин-80 — 0,9 г, воды — до 30 мл. Оказывает антисептическое и противовоспалительное действие.

Показания : применяют при инфекционно-воспалительных поражениях слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта (афтозном и язвенном стоматитах, язвенно-некротическом гингивите).

Способ применения : орошение слизистой оболочки полости рта. Перед орошением рекомендуется прополоскать рот, удалить налет с эрозивных поверхностей. В полости рта следует удерживать 5-7 мин; орошение производить 34 раза в сутки.

Побочное действие : возможны аллергические реакции.

Форма выпуска : аэрозольные баллоны, содержащие 30 мл препарата.

Условия хранения : при температуре от +3 до +35°С.

Ко-тримоксазол (Co-Trimoxazole). Синонимы: Бактрим (Bactrim), Синерсул (Sinersul), Бисептол (Biseptolitm), Берлоцид (Вегlocid), Гросептол (Groseptol), Септрин (Septrin), Суметролим (Sumetrolim).

Фармакологическое действие : является комбинированным препаратом, содержащим сульфаметоксазол и триметоприм в отношении 5:1 . Оба препарата оказывают бактериостатическое действие. В сочетании обеспечивают выраженный бактерицидный эффект в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Препарат эффективен в отношении кокковой флоры, однако неэффективен в отношении синегнойной палочки, спирохет.

Показания : применяют при хирургических инфекциях.

Способ применения : назначают внутрь. Таблетка для взрослых содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма, для детей — соответственно 100 и 20 мг. Рекомендуемые дозировки: взрослым и детям старше 12 лет по 2 таблетки 2 раза в день после еды, при хронических инфекциях — по 1 таблетке 2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет рекомендуют на разовый прием по 2 таблетки (по 0,12 г), 5-12 лет — по 4 таблетки 2 раза в день. Курс лечения — 5-14 дней.

Побочное действие : возможны тошнота, рвота, понос, аллергические реакции, нефропатии, лейкопения, агранулоцитоз. : см. Стрептоцид.

Противопоказания : сходны с таковыми сульфаниламидных препаратов длительного действия. Ограничивать применение у детей младшего возраста. Не применять у беременных, при заболеваниях кроветворной системы.

Форма выпуска : таблетки по 0,12 и 0,48 г, в упаковке по 20 шт (каждая таблетка содержит 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма или 400 мг и 80 мг соответственно); таблетки форте, в упаковке по 10 шт (содержание сульфаметоксазола и триметоприма 800 мг и 160 мг); сироп по 100 мл во флаконе в комплекте с дозировочной ложечкой (в 5 мл сиропа содержится 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма).

Условия хранения : список Б.

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum).

По фармакологическому действию, Показания м, способу применения и побочному действию сходен с сульфапиридазином.

Взаимодействие с другими препаратами : можно сочетать с антибиотиками группы пенициллина, эритромицином. См. : Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфапиридазин.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г.

Условия хранения : список Б.

Сульфаниламид (Sulfanilamidum). Синоним: Стрептоцид (Streptocidum).

Фармакологическое действие : является антимикробным препаратом, проявляющим активность по отношению к коккам (стрептококк, менингококк, пневмококк, гонококк) , а также к палочкам кишечной группы. В последнее время многие виды стафилококков устойчивы.

Показания : в стоматологии применяют местно при лечении инфицированных язв слизистой оболочки полости рта или инфицированных ран челюстно-лицевой области.

Способ применения : в стоматологии используют преимущественно местно в виде порошка, мази или линимента. Наносят на пораженную поверхность или вводят в рану 5-15 г стерильного порошка. Системно в настоящее время применяют редко.

Побочное действие : при местном применении в условиях сенсибилизации возможны аллергические реакции. При системном применении: тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции, нарушение лейкопоэза.

Взаимодействие с другими препаратами : совместное применение с кислотами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы. При сочетанном применении с эфирами парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин) снижается антибактериальная активность стрептоцида по конкурентному механизму.

Противопоказания : для местного применения — известная аллергия на сульфаниламиды. Для системного применения — повышенная чувствительность к сульфаниламидам, беременность, лактация, заболевания крови. Системно следует с осторожностью назначать при заболеваниях печени, почек (необходимо динамическое наблюдение за показателями функции печени и почек).

Форма выпуска : порошок, мазь 5 и 10% в стеклянных банках, линимент 5% в стеклянных банках или тубах.

Условия хранения : в прохладном, защищенном от света месте.

Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum), Синоним: Sulfamethoxypyridazine.

Фармакологическое действие : длительно действующий сульфаниламидный препарат с антибактериальной активностью в отношении грамположительных (стрептококк, пневмококк, стафилококк, энтерококк) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей и др.) микробов, некоторых простейших. Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидам.

Показания : применяется при острых гнойно-воспалительных поражениях челюстно-лицевой области, для профилактики инфекционных осложнений после операций.

Способ применения : назначают внутрь. Дозы для взрослых составляют на первый прием 1—2 г, в зависимости от тяжести заболевания, в последующие дни — по 0,5-1 г. Интервал между приемами — 24 ч. Средняя длительность лечения — 5-7 дней. Препарат применяют в течение 2—3 дней после снижения температуры. Для детей до 13 лет начальной дозой является 25 мг/кг массы тела, в последующие дни — 12,5 мг/кг.

Побочное действие : в единичных случаях возможны диспепсические явления, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами : при одновременном приеме с эритромицином, линкомицином, новобиоцином, фузидином, тетрациклином взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия; с рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, нитроксилином — антибактериальное действие препарата не изменяется; иногда отмечается антагонизм с невиграмоном; с ристомицином, левомицетином, нитрофуранами — снижение суммарного эффекта. В сочетании с противомалярийными средствами оказывает выраженное влияние на лекарственноустойчивые формы возбудителей малярии.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,5 г.

Условия хранения : в защищенном от света месте.

Сульфатиазол (Sulfathiazole). Синоним: Норсульфазол (Norsulfasolum).

Фармакологическое действие : обладает антибактериальным свойством в отношении гемолитического стрептококка, пневмококка, стафилококка, гонококка, кишечной палочки.

Показания : применяют при гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, для профилактики и лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта, лечения осложненных форм кариеса.

Способ применения : назначают наружно для аппликаций на слизистую оболочку и в составе десневых повязок, паст для лечения пульпита и периодонтита. Внутрь принимают при острых инфекционно-воспалительных заболеваниях.

При стафилококковых инфекциях взрослым назначают на первый прием 2 г, в тяжелых случаях — до 3—4 г, в дальнейшем по 1 г каждые 6—8 ч. Длительность лечения — 3—6 дней. Для детей разовые дозы составляют: от 4 мес до 2 лет — 0,1—0,25 г. 2—5 лет — 0,3-0,4 г, 6-12 лет — 0,4-0,5 г. На первый прием дают двойную дозу.

Побочное действие : возможны тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения, невриты, кристаллурия.

Взаимодействие с другими препаратами : при сочетании с ПАСК и барбитуратами усиливается активность препарата, с салицилатами — активность и токсичность, с метотрексатом и дифенином — токсичность, с фенацетином — гемолитические свойства, с левомицетином — увеличивается возможность развития агранулоцитоза, с нитрофураном — риск возникновения анемий и метгемоглобинемии, с антикоагулянтами непрямого действия усиливается действие последних, с оксациллином — снижается активность антибиотика. Несовместим с солями железа и тяжелых металлов. См. также Сульфаниламид.

Противопоказания : не применяют при повышенной индивидуальной чувствительности к сульфаниламидам, болезнях системы крови, диффузном токсическом зобе, болезнях почек, остром гепатите, кишечной непроходимости.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Условия хранения : список Б.

Сульфацил-натрий (Sulfacilum-natrium). Синонимы: Альбуцид (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

Фармакологическое действие : препарат эффективен в отношении стрептококков, гонококков, пневмококков, кишечной палочки.

Показания : в стоматологии применяют местно для лечения инфицированных ран, инфекционно-воспалительных поражений слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта.

Способ применения : используют в виде присыпки — по 5—6 раз в день до эпителизации, в виде раствора — для промывания зубодесневых карманов.

Побочное действие : проявляется редко. Возможно местное раздражающее действие при использовании высоких концентраций.

Противопоказания : не назначают при наличии данных анамнеза об аллергических реакциях на сульфаниламидные препараты.

Форма выпуска : порошок; 30% раствор во флаконах; мазь 30%.

Условия хранения : порошок хранить в защищенном от света месте. Растворы и мазь — в прохладном, защищенном от света месте. Список Б (кроме мази).

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Знакомые всем сульфаниламиды зарекомендовали себя издревле, потому что были открыты еще до появления пенициллина. В нынешнее время эти препараты в медицинской деятельности несколько утратили свою ценность, поскольку их заменили более эффективные современные медикаменты. Однако для лечения некоторых заболеваний они до сих пор незаменимы.

Что такое сульфаниламиды?

Сульфаниламиды - это противомикробные лекарственные препараты, изготавливаемые с помощью современных технологий и относящиеся к производным сульфаниловой кислоты.

Антибиотик этого ряда короткого действия - стрептоцид. Является одним из первых представителей данной группы антибактериальных средств. Обладает широким спектром действия. Лекарственное средство синтезируется в виде белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса, послевкусие является сладким.

Антибиотик также можно найти в виде сульфаниламида натрия - белого порошка, хорошо растворимого в воде. Также выпускается в форме таблеток. Сульфаниламид натрия способен угнетать жизненные функции палочек и кокков, влиять на малярии, протеи, нокардии, плазмодии, токсоплазмы, хламидии, имеет бактериостатические действие. Сульфаниламидные лекарственные средства применяют для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к антибактериальным препаратам возбудителями.

Классификация сульфаниламидов

Сульфаниламиды - которые по своей активности уступают современным антибактериальным препаратам. Они обладают высокой токсичностью, а это означает, что их спектр показаний весьма ограничен. Сульфаниламидные препараты в зависимости от свойств и фармакокинетики классифицируются по 4 группам:

• Препараты сульфаниламиды, которые быстро и легко всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их применяют для системной антибактериальной терапии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами: «Сульфадиметоксин», «Этазол», «Сульфадимизин», «Сульфакарбамид», «Сульфаметизол».

• Сульфаниламиды, которые медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая при этом высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике: «Фтазин», «Сульгин», «Этазол-натрий», «Фталазол».
• Сульфаниламиды, которые применяют поверхностно или наружно для получения местного эффекта. Для лечения глазных заболеваний прекрасно зарекомендовали себя: сульфацил-натрий («Сульфацетамид», «Альбуцид»), сульфадиазин серебра («Дермазин»), «Стрептоцидовая мазь 10 %», «Мафенида ацетата мазь 10 %».
• Салазосульфаниламиды, представляющие собой азот-соединения сульфаниламидов и кислоты салициловой: «Салазометоксин», «Сульфасалазин». Список препаратов сульфаниламидов довольно обширен.

Основные механизмы действия

Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту. Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов. Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.

Формы выпуска

Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия». Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями. Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».

Показания

Основными показаниями к применению группы сульфаниламидов являются:

• угревая сыпь (вульгарные угри), воспаление волосяного фолликула, рожистые воспаления;
• ожоги I и II степени;
• пиодермия, фурункулы, карбункулы;
• различной природы;
• гнойно-воспалительные заболевания кожи;
• тонзиллит;
• заболевания глаз;
• бронхит.

Список сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламиды - это средства, которые в зависимости от периода циркуляции подразделяют на препараты: быстрого, среднего, продолжительного (длительного) и сверхдлительного действия. Очень сложно составить список всех лекарственных препаратов этой группы, поэтому ниже мы приведем таблицу с сульфаниламидами только длительного действия:

• «Аргедин» - основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Показаниями к применению являются поверхностные инфицированные ожоги и раны, ссадины.

• «Аргосульфан» - основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Ожоги различной этиологии и всех степеней, гнойные раны, отморожения, ссадины, порезы, инфицированные дерматиты, пролежни, трофические язвы.
• «Норсульфазол» - основное активное вещество: норсульфазол. Инфекционные заболевания, вызванные пневмококком, стафилококком, гемолитическим стрептококком, кишечной палочкой, гонококком, гонорея, пневмония, дизентерия, церебральный менингит.
• «Ориприм» - основное активное вещество: сульфаметоксазол. Показания - инфекционные заболевания мочеполовых органов, лор-органов, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов, кожи и мягких тканей.
• «Пириметамин» - основное активное вещество: пириметамин. Профилактическая и лечебная терапия малярии, первичная полицитемия, токсоплазмоз.
• «Пронтозил» (красный стрептоцид) - основное активное вещество: сульфаниламид. Показаниями будут пуэрперальный сепсис, стрептококковая пневмония, рожистое воспаление эпидермиса.

Список комбинированных сульфаниламидных препаратов

Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:

Как проводить лечение сульфаниламидами? Данные могут назначаться как местно, так и внутрь. В инструкции по применению сульфаниламидных препаратов говорится о том, что дети возрастом до года должны употреблять препарат по 0,05 г, возрастом от двух до пяти лет - по 0,3 г, возрастом от шести до двенадцати лет - по 0,6 г. Взрослым показано принимать по 0,5-1,3 г около пяти раз в сутки. Общий курс терапии назначается врачом и зависит от степени тяжести заболевания. Чаще всего продолжительность применения препарата составляет неделю. Каждое сульфаниламидное лекарственное средство нужно запивать щелочной водой. Также в рацион питания пациента должны входить продукты, содержащие серу для предотвращения кристаллизации и поддержания общей реакции мочи.

Действие сульфаниламидов не всегда положительно. Могут быть и негативные реакции со стороны организма.

Побочные эффекты

Во время продолжительного и бесконтрольного применения сульфаниламидных препаратов могут появиться побочные эффекты. К ним относятся различные аллергические реакции организма, головные боли, головокружение, тошнота, рвота. При системном поглощении в кровь сульфаниламидные препараты способны проходить сквозь плаценту, а затем проникать в кровь вынашиваемого ребёнка, оказывая при этом токсическое действие. Именно из-за этого беременным женщинам рекомендуется очень аккуратно отнестись к применению и строго следовать схеме лечения, назначенной специалистом.

Противопоказаниями к применению сульфаниламидных лекарственных средств являются:

• индивидуальная повышенная чувствительность в основному активно действующему веществу препарата;
• низкое содержание гемоглобина;
• нарушение синтеза гемоглобина;
• нарушения функций печени или почек;
• заболевания кроветворных органов и крови;
• азотемия.

Механизм сульфаниламидов мы рассмотрели выше.

Стоимость сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламидные препараты можно приобрести в аптеке или заказать через интернет-магазин. Преимущество последнего способа покупки состоит в том, что при заказе одновременно несколько препаратов разница в цене будет ощутимой, потому что для покупки одного лекарственного средства придётся переплачивать за доставку. Намного дешевле стоят сульфаниламидные препараты отечественного производства. Вот примерная цена:

• «Сульфаниламид» (белый стрептоцид) объёмом 250 г швейцарского производства будет стоить около 1900 рублей.
• «Бисептол» (в упаковке 20 таблеток по 120 мг) польского производства будет стоить около 30 рублей.

• «Синерсул» объёмом 100 мл хорватского производства будет стоить 300 рублей.
• «Суметролим» (в упаковке 20 таблеток по 400 мг) венгерского производства будет стоить 115 рублей.

Теперь мы знаем, что это - сульфаниламиды.

Сульфаниламиды

Лекция для студентов 3 курса ФВМ

План лекции

1. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА СУЛЬФАНИЛАМИДОВ

2.

· ПРЕПАРАТЫ КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ

· СУЛЬФАНИЛАМИДЫ, ПЛОХО ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ ИЗ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

Сульфаниламидные препараты - большая группа лекарственных веществ, основу строения которых составляет сульфаниловая (парааминобензосульфоновая) кислота.

Сульфаниламиды - активные противомикробные средства. В последние годы интерес к данной группе лекарственных средств возрос в связи с синтезом сульфаниламидов длительного действия и созданием комбинированных с триметопримом препаратов.

Сульфаниламидные препараты - производные белого стрептоцида, имеющие большое сходство по физико-химическим свойствам.

Все сульфаниламиды - белые или слегка желтоватые порошки без запаха, некоторые - горького вкуса. Большинство из них плохо растворимы в воде, лучше - в разбавленных кислотах и водных растворах щелочей (кроме сульгина). Повышение температуры растворителя улучшает растворимость препаратов. Смесь двух или более сульфаниламидов растворяется несколько лучше, чем любой из ее компонентов в отдельности. Хорошей растворимостью обладает только сульфацил.

Сульфаниламиды амфотерны, они образуют соли с сильными щелочами (за исключением сульгина) и с сильными кислотами. Некоторые соли сульфаниламидов легко растворимы в воде, их можно применять для внутривенных инъекций , когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и органах. В связи с тем, что натриевые солив водных растворах имеют сильную щелочную реакцию (рН 10,5-12,5), при подкожном и внутримышечном введении они оказывают сильное раздражающее действие. Инфильтрация места введения изотоническим раствором хлорида натрия может ослабить некроз тканей, а инфильтрация раствором новокаина значительно уменьшает болевую реакцию. По этой же причине неразведенные натриевые соли не следует давать внутрь. Внутривенно крупным животным вводят 10-25%-ные, а мелким - 5%-ные растворы. Исключение составляет натриевая соль сульфацила, которая в растворе дает почти нейтральную реакцию, и ее можно назначать в более высоких концентрациях.

В растворах сульфаниламнды диссоциируют на ионы. Фармакологическая активность связана с их константами диссоциации. Так, например, бактериостатическое действие сильнее выражено в щелочных растворах, так как в этих условиях больше образуется ионов. Хорошо диссоциируют норсульфазол, сульфацил, значительно хуже - стрептоцид. Соединения, более способные к кислотной диссоциации, лучше всасываются. Сульфаниламидные препараты хорошо растворимы в биологических жидкостях, в том числе в плазме крови.

Хранят сульфаниламиды по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок годности препаратов от 3 до 10 лет

Препараты этой группы относятся к химиотерапевтическим средствам широкого антибактериального спектра действия, так как они подавляют жизнедеятельность многих видов грамположительных и грамотрицательных бактерий: стрептококков, стафилококков, менингококков, гонококков, бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы и многих других. Трудно растворимые соединения (фталазол и его аналоги, сульцимид и уросульфан) действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии. Сульфаниламиды активны в отношении крупных вирусов (возбудителей трахомы, пахового лимфогранулематоза), кокцидий, плазмодий малярии и токсоплазм, актиномицет и т д.

Сульфаниламидные препараты в небольших концентрациях задерживают рост и развитие бактерий, то есть действуют бактериостатически. Бактерицидное влияние они оказывают лишь при воздействии таких высоких концентраций, которые небезопасны для макроорганизма. Важнейшая особенность сульфаниламидов - высокая активность in vivo при сравнительно более слабом действии in vitro. Под их воздействием микробы разбухают, перестают размножаться, продуцировать токсины, становятся более уязвимыми для защитных сил организма. Установлена избирательная способность отдельных препаратов в отношении определенных возбудителей инфекционных болезней. Так, норсульфазол и сульфазол более активны при стафилококковых инфекциях, стрептоцид. - при стрептококковых, а сульфапиридазин весьма эффективен при сепсисе, вызванном бактерией коли.

Бактериостатический эффект зависит от химического строения препарата, степени и силы связывания с белками плазмы, реакции среды, константы диссоциации и других факторов. Большое значение имеет состояние нервной системы, защитных сил макроорганизма, которым принадлежит ведущая роль в. окончательной ликвидации инфекционного процесса.

В основе механизма действия сульфаниламидных препаратов лежит антагонизм между сульфаниламидами и парааминобензойной кислотой (ПАБК) В силу структурного сходства молекулы парааминобензойной кислоты и сульфаниламидов последние способны вытеснять ПАБК из ферментных систем микроорганизма. Сульфаниламиды нарушают процесс получения микробами необходимых для их развития "ростовых факторов" - фолиевой кислоты и других веществ, в молекулу которых входит ПАБК Под действием препаратов в микробной клетке нарушается синтез метионина, пуриновых и пиримидиновых оснований, что в свою очередь приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и нуклеопротеидов.

Бактериостатическое действие сульфаниламидов проявляется только при определенной концентрации препаратов в окружающей микробов среде. Эта концентрация должна быть достаточна для предотвращения использования микроорганизмами парааминобензойной кислоты, содержащейся в тканях. Чем выше концентрация ПАБК, тем больше требуется сульфаниламидного препарата для наступления антимикробного эффекта. Установлено, что для нейтрализации одной части ПАБК требуется 1600 частей стрептоцида, 100 частей сульфазина и 36 частей норсульфазола.

Особая активность сульфаниламидов в отношении одних микробов (стрептококки, гонококки и др.) и отсутствие активности в отношении других объясняется тем, что для первых наличие ПАБК в окружающей среде необходимо, а для вторых эта кислота не имеет существенного значения. Таким же образом можно объяснить и создание высокого терапевтического эффекта сульфаниламидных препаратов при остро протекающих процессах, когда обмен веществ в микробной клетке проходит интенсивно и нарушение питания и обмена веществ микроорганизмов в этот момент сразу сказывается на их состоянии.

Некоторые сульфаниламиды проявляют конкурентный антагонизм и в отношении других ферментных систем, в частности они нарушают процесс декарбоксилирования пировиноградной кислоты, окисления глюкозы

Механизм антимикробного действия сульфаниламидных препаратов определяется не только конкурентными взаимоотношениями между сульфаниламидами и парааминобензойной кислотой. Сульфаниламиды препятствуют синтезу дигидрофолиевой кислоты в микроорганизме из глютаминовой и парааминобензойной кислот. Белковые вещества (гной, мертвые ткани), содержащие большое количество ПАБК, а также некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин), являются ингибиторами активности сульфаниламидов. В то же время присутствие мочевины повышает их бактериостатическую активность.

Сульфаниламидные препараты не влияют на каталазу микробов, активность индофенолоксидазы, аспартазы бактерий, существенно не изменяют активность дегидраз и не действуют на протеолитические ферменты. Однако с некоторыми ферментами, так же, как и с ПАБК, препараты данной группы могут вступать в конкурентные взаимоотношения. Так, например, они тормозят активность карбоксилазы ферментов, содержащих пикотинамид (этим объясняется более сильное бактериостатическое действие норсульфазола на стафилококки). Сульфаниламиды не действуют in vitro на токсины и эндотоксины бактерий, однако способны обезвреживать действие эндотоксинов на организм.

Воздействие малыми дозами или назначение сульфаниламидов с большими интервалами приводит к развитию приспособительной реакции у микробов, изменению пути образования нужных им для роста и размножения энзимных систем. Вследствие этого возникают сульфаниламидо-устойчивые расы микроорганизмов. Блокада ПАБК сульфаниламидами существенно не нарушает жизнедеятельности микробов.

Устойчивость микроорганизмов, приобретенная к одному сульфаниламидному препарату, распространяется и на другие препараты этой группы (полная перекрестная устойчивость). Приобретенная резистентность бактерий к сульфаниламидам, связанная с повышенной выработкой ими ПАБК, может быть генетически наследуемой.

У сульфаниламидо-устойчивых культур изменяются морфология , культурально-биохимические свойства, антигенная структура, вирулентность. Развитие сульфаниламидорезистентности зависит как от вида микроорганизмов, их состояния, так и от состояния макроорганизма (резистентность, характер воспалительного процесса и т. д.).

Почти все сульфаниламидо-устойчивые штаммы микроорганизмов сохраняют высокую чувствительность к антибиотикам , нитрофуранам и другим химиотерапевтическим средствам.

Сульфаниламидные соединения обладают широким диапазоном действия на макроорганизм и должны рассматриваться как специфические нервные раздражители. Они снижают повышенную реактивность организма, оказывают жаропонижающий эффект. Сульфаниламидные препараты действуют противовоспалительно, вызывают угнетение процессов регенерации при местном применении; снижают активность нуклеофосфатазы печени, почек, селезенки, нарушают нормальные процессы ацетилирования, являясь специфическим ингибитором угольной ангидразы, уменьшают способность плазмы к связыванию углекислоты, тормозят газообмен, снижают активность других ферментных систем, стимулируют процесс фагоцитоза, повышают устойчивость организма к токсинам.

Благодаря сочетанию противоаллергических, антипиретических свойств с бактериостатическим действием сульфаниламиды можно использовать при различных заболеваниях, сопровождающихся воспалительными процессами. Воздействие их на микро - и макроорганизм дополняют друг друга, обеспечивая хорошо выраженный терапевтический эффект.

Сульфаниламидные препараты малотоксичны. Однако длительное применение их в завышенных дозах может привести к развитию нежелательных, то есть токсических, эффектов: угнетению полезной микрофлоры в желудочно-кишечном тракте, цианозу, лейкопении, анемии, В-авитаминозу, агранулоцитозу, общему угнетению. При недостаточной функции почек или при назначении больших доз препаратов могут возникать явления кристаллурии. Правильное назначение сульфаниламидов животным не вызывает побочных эффектов.

В период применения сульфаниламидов животным нельзя давать препараты, легко отщепляющие серу (гипосульфит натрия, глауберову соль и др.).

Большинство сульфаниламидов легко всасывается из желудочно-кишечного тракта (стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин и др.) и быстро накапливается в крови, органах и тканях в бактериостатических концентрациях, проникает через гемато-энцефалический барьер. Основная масса препаратов всасывается в тонком отделе кишечника. Скорость всасывания зависит от степени кислотной диссоциации. Очень хорошо всасываются натриевые соли препаратов. Некоторые сульфаниламиды, такие, как фталазол, сульгин, фтазин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с фекалиями, поэтому их применяют главным образом при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

При многих инфекционных заболеваниях возбудитель большее время находится не в крови, а в различных органах и тканях, поэтому определение концентрации сульфаниламидных препаратов в органах и тканях имеет нередко более существенное значение, чем определение концентрации их в крови.

На скорость и степень распределения сульфаниламидов оказывают влияние химическое строение препаратов, величина дозы, способ введения, активность патологического процесса я ряд других факторов. В крови, органах и тканях Сульфаниламидные препараты находятся в виде свободных соединений и в связанном с белками плазмы состоянии, часть препарата подвергается ацетилированию. Для проявления антибактериальной активности концентрация свободного сульфаниламида в плазме должна быть не ниже 40 мкг/мл.

Сила и степень связывания сульфаниламидных препаратов с белками плазмы имеют большое значение при проникновении препаратов в различные органы и ткани и влияют на скорость их выведения из организма. Сульфаниламиды связываются в основном с альбуминовой фракцией, диффундируют в ткани значительно хуже, поэтому в жидкостях организма, богатых альбуминами, концентрация препаратов обычно выше по сравнению с жидкостями, содержащими меньшее количество альбуминов (ликвор, камерная вода). Проницаемость сульфаниламидных препаратов через гематоэнцефалический барьер зависит как от свойств препарата, так и от состояния макроорганизма, В инфицированном организме сульфаниламиды проникают в ликвор в значительно больших количествах, чем в здоровом организме. В различных органах и тканях они распределяются неравномерно. Наибольшее количество препаратов обнаруживают в почках, значительные количества - в легких, стенках желудка и кишечника, сердце, печени и гораздо меньшие - в мышцах, селезенке, жировой ткани. Сульфаниламиды хорошо проникают через плаценту.

В организме человека и животных сульфаниламидные соединения, как и другие лекарственные вещества, подвергаются расщеплению, окислению, ацетилированию. Особенно большое значение для клинической практики имеет процесс ацетилирования. Он происходит главным образом в печени как за счет уксусной кислоты, поступающей извне, так и за счет кислоты, образующейся в организме из пировиноградной кислоты.

В здоровом организме степень ацетилирования несколько выше, чем в инфицированном. Кроме того, степень ацетилирования сульфаниламидов возрастает при их продолжительном применении, понижении диуреза, заболеваниях почек, сопровождающихся почечной недостаточностью. Интенсивность ацетилирования у различных видов животных неодинакова.

Ацетилированные производные сульфаниламидов не действуют на микроорганизмы и значительно хуже растворяются в воде. Вследствие плохой растворимости, особенно в кислой моче, ацетопродукты выпадают в осадок с образованием конгломератов , закупоривающих просвет почечных канальцев с последующим нарушением диуреза.

Для равномерного поддержания терапевтической концентрации сульфаниламидных препаратов в крови, органах и тканях большую роль играет скорость их выведения из организма. Большинство сульфаниламидов (сульфацил, стрептоцид, норсульфазол и др.) сравнительно быстро выводятся из организм животных. Они элиминируются в основном почками в вид неизмененного исходного соединения и в связанном состояния с уксусной и глюкуроновой кислотами. Кроме почек сульфаниламиды могут выделяться молочными, потовыми, слюнными бронхиальными и кишечными железами, а также печенью.

В терапевтическом отношении особенно ценны препараты быстро всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и мед ленно выделяющиеся из организма. В зависимости от скорости элиминации сульфаниламидов из организма их подразделяю на три группы:

1) препараты быстрого действия (стрептоцид, норсульфазол этазол, сульфацил, уросульфан, сульфадимезин и др);

2) препараты средней продолжительности действия (сульфазин, метилсульфазин и др.),

3) препараты длительного и сверхдлительного действий (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфален и др).

Скорость выведения из организма в значительной мер определяет величину дозы и частоту приема препарата. Показателем скорости выведения служит величина Т50%, или T1/2, - период полувыведения, то есть время снижения максимальной концентрации в крови в 2 раза. У препаратов короткого действия T1/2 менее 8 ч, средней продолжительности действия - 8-16 ч и у препаратов длительного и сверхдлительного действия - 24-56 ч и более.

Сульфаниламидные препараты длительного действия хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая высокие концентрации в крови, а самое главное - длительна задерживаются в организме. Их можно назначать в значительно меньших дозах и через более продолжительные интервалы между введениями. Указанные свойства значительно расширяют перспективу применения соединений этой группы в ветеринарной практике.

Для проявления бактериостатической активности необходимо определенное количество препарата в крови, органах и тканях животного. При относительно легких заболеваниях концентрация препаратов в крови должна составлять 40-80 мкг/мл, при заболеваниях средней тяжести - 80-100 мкг/мл и в тяжелых случаях - 100-150 мкг/мл. Создание и поддержание указанных концентраций препаратов в крови зависят от схемы применения сульфаниламида.

Препараты кратковременного типа действия назначаются 4-6 раз, средней продолжительности - 2 раза и длительного действия - 1 раз в сутки. Первая доза (начальная) должна быть почти вдвое больше последующих (поддерживающих) доз, рассчитанных на восполнение выделившегося препарата. Курс лечения обычно составляет 3-8 дн. Величина начальной и поддерживающих доз зависит от чувствительности возбудителя, тяжести заболевания, возраста и состояния животного и особенностей препарата.

Сульфаниламиды показаны для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей (трахеита, бронхита , пневмоний, гнойных плевритов и др.), желудочно-кишечных заболеваний различной этиологии (диспепсии, кокцидиоза, дизентерии, гастроэнтероколитов и т. д.); рожистого воспаления, мыта, послеродового сепсиса, пиелита, цистита, сальмонеллеза, колибактериоза, пастереллеза, раневых и других инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к сульфаниламидам.

Сульфаниламидные препараты назначают наружно, внутрь, внутримышечно, подкожно и внутривенно. Наружно применяют в форме мазей, линиментов, присыпок.

Для наиболее рациональной сульфаниламидотерапии целесообразно назначать одновременно смеси двух-трех сульфаниламидных препаратов с различной скоростью всасывания и выведения. Хорошие результаты дает комбинированное применение сульфаниламидных препаратов с антибиотиками, органическими красками и другими химиотерапевтическими средствами. В этих случаях требуется меньшая доза препарата и снижается возможность образования сульфаниламидо-устойчивых рас микроорганизмов.

Противопоказаний к применению сульфаниламидных препаратов животным немного: общий ацидоз, заболевания кроветворной системы, гепатиты.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ

ПРЕПАРАТЫ КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ

Стрептоцид - Streptocidum. пара-Аминобензолсульфамид. Синонимы: пронтозил, стрептоцид белый, стрептамин, сульфаниламид, стрептозол и др.

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворим в воде (1: 170), легко - в кипящей воде, растворах кислот и щелочей; трудно растворим в этаноле (1: 35). Водные растворы имеют нейтральную реакцию, весьма стойкие (можно стерилизовать текучим паром или непродолжительным кипячением). Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами и другими препаратами, легко отщепляющими серу.

Оказывает противомикробное действие на стрептококков, менингококков, пневмококков, кишечную палочку, возбудителя газовой гангрены и некоторые другие микробы, но почти неактивен в отношении стафилококков. Препарат нарушает течение обменных процессов и тормозит рост и размножение микроорганизмов.

Стрептоцид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, подкожной клетчатки и с раневой поверхности. Особенно хорошо всасывается из тонкого отдела кишечника, несколько хуже - из желудка и толстого отдела кишечника. При местном применении не раздражает тканей.

После перорального применения максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 0,5-3 ч и удерживается примерно на этом уровне в течение 1-2 ч, а затем довольно быстро снижается. Всосавшийся препарат легко проникает через внутренние барьеры. Его обнаруживают во всех органах и тканях в достаточно высоких концентрациях. В организме стрептоцид связывается с белками до 20 % и подвергается различным превращениям, в том числе ацетилированию. Степень ацетилирования в крови составляет 20-25 %, в моче - 25-60 %. Продукты ацетилирования не обладают антимикробной активностью и значительно хуже растворяются в воде. При высокой концентрации препарата в моче они могут выпадать в осадок. Выделяется стрептоцид в свободной и связанной формах преимущественно почками (90-95 %).

Токсичность препарата незначительна, но при длительном употреблении в больших дозах в почках могут образовываться трудно растворимые соединения, уменьшается содержание гемоглобина, возникают цианоз, агранулоцитоз, лейкопения. Более чувствительны к препарату молодые животные. Противопоказания к применению стрептоцида следующие: общий ацидоз, гепатит, гемолитическая анемия , агранулоцитоз, нефриты, нефрозы.

Стрептоцид применяют при ангинах , стрептококковых тонзиллярных абсцессах , мыте, бронхопневмонии, послеродовом сепсисе и других заболеваниях. Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 5-10 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5-2, собакам 0,5-1, песцам и лисицам 0,3-0,5 г. Препарат назначают в указанных разовых дозах 4-6 раз в сутки в течение 5-7 дн. Разовые дозы внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту 3-6, собакам 0,5-1 2-3 раза в сутки. Наружно стрептоцид используют для лечения инфицированных ран, язв, ожогов в форме присыпки, суспензии, линимента. Перевязки проводят через 1-2 дня, так как гной и продукты распада тканей снижают лечебное действие стрептоцида.

Выпускают в форме порошка, таблеток по 0,3 и 0,5 г, а также в форме 5-10%-ной мази, 5%-ной суспензии и 5%-ного линимента.

Порошок и таблетки стрептоцида хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Мазь, суспензия и линимент стрептоцида хранят в прохладном, защищенном от света месте в тщательно закрытой упаковке. При появлении на поверхности линимента буроватой пленки ее следует удалить, после чего линимент пригоден к применению.

Стрептоцид растворимый - Streptocidum solubile. пара-Сульфамидо-бензоламинометансульфат натрия.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Водные растворы можно стерилизовать. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.

По антпмикробному действию аналогичен стрептоциду. В связи с хорошей растворимостью в воде пригоден для парентерального введения. Фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой стрептоцида.

Примрняют стрептоцид растворимый при септических стрептококковых процессах, ангинах, мыте, бронхопневмониях, маститах, циститах, пиелитах. Назначают внутримышечно и подкожно в форме 5%-ного раствора, приготовленного на воде для инъекций или изотоническом растворе хлорида натрия. Для внутривенного введения готовят 10%-ный раствор на изотоническом растворе хлорида натрия или 1-5 %-ном растворе глюкозы. Дозы внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту 2-6 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 1-2, собакам 0,3-0,5 г. При маститах в пораженную долю вымени после сдаивания вводят 3-5 %-ный водный раствор препарата в объеме 25-40 мл 2-3 раза в сутки.

Растворимый стрептоцид можно назначать не только парентерально, но и внутрь, а также наружно в тех же дозах, что и стрептоцид.

Противопоказания к применению растворимого стрептоцида: болезни кроветворной системы, гепатиты, нефриты.

Выпускают растворимый стрептоцид в порошке. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Норсульфазол - Norsulfazolum. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-тиазол. Синонимы: азосептал, пиросульфон, сульфатиазол, тиазамид, цибазол и др.

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, очень мало растворим в воде (1: 2000), мало - в этаноле, растворим в разбавленных неорганических кислотах, растворах едких и углекислых щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, ортоформом.

Норсульфазол обладает высокой антимикробной активностью в отношении стрептококков, менингококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл и других микроорганизмов. Это один из наиболее активных сульфаниламидных препаратов, но для создания бактериостатических концентраций его в крови требуются более высокие дозы. Токсичность норсульфазола выше, чем у стрептоцида, и может проявляться через 7-9 дн. после применения в форме гематурии и агранулоцитоза.

Препарат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в крови через 3-6 ч после введения. Терапевтическая концентрация удерживается в крови в течение 6-12 ч. Связывается с белками плазмы на 60-70 %, в результате чего затрудняется проникновение препарата в органы и ткани и замедляется его выведение. Ацетилируется незначительно и выделяется с мочой главным образом в свободной форме.

Норсульфазол применяют при катаральной бронхопневмонии, плевритах, стрептококковом и стафилококковом сепсисе, эндометритах, маститах, гастроэнтеритах, некробактериозе, диплококковой септицемии телят, пастереллезе птиц и других бактериальных инфекциях. Назначают внутрь 2-3 раза в сутки в следующих дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 10-25 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 2-5, курам 0,5 г. Начальная доза норсульфазола должна быть в 2 раза выше.

При катаральной бронхопневмонии телят норсульфазол применяют внутритрахеально в дозе 0,05 г/кг массы в форме 8-10%-ного раствора в течение 3-4 дн. Целесообразно одновременно назначать антибиотики. При диплококковой сепитцемии телят препарат вводят внутривенно по 0,01-0,02 г/кг массы.

При лечении ран норсульфазол используют в форме присыпок и мазей в различных комбинациях с пенициллином, грамицидином, йодом, а также другими сульфаниламидами. При этом необходимо очистить рану от гноя и некротизированных тканей.

Противопоказания к применению норсульфазола: нефриты, гепатиты, заболевания крови и кроветворной системы. В период назначения препарата прием воды не ограничивают.

Выпускают норсульфазол в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Норсульфазол-натрий - Norsulfazolum-natrium. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-тиазол-натрий. Синонимы: норсульфазол растворимый, сульфатиазол-натрий.

Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха. Легко растворим в воде (1: 2). Водные растворы имеют сильно щелочную реакцию, выдерживают стерилизацию при 100 °С в течение 30 мин.

Препарат имеет такую же химиотерапевтическую активность, как и норсульфазол. Благодаря хорошей растворимости в воде его можно применять не только внутрь, но и парентерально, а также в виде глазных капель.

Показания к применению те же, что и для норсульфазола. Используют при септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови, например, при диплококковой септицемии телят, некробактериозе, колибактериозе и т. д. Назначают норсульфазол-натрий главным образом внутривенно в форме 5-15%-ных растворов вводят медленно. Под кожу и внутримышечно препарат можно вводить в растворах не выше 0,5-1 %-ной концентрации. Попадание под кожу более крепких растворов вызывает раздражение тканей, вплоть до некроза. Дозы внутривенно: лошадям 6-12 г, крупному рогатому скоту 6-10, овцам 1-2, собакам 0,5-1 г 2 раза в сутки в течение 3-4 дн.

При пастереллезе птиц норсульфазол-натрий применяют в форме 20 %-ной масляной суспензии или водного раствора. Суспензию вводят однократно в область верхней трети шеи курам и уткам по 1 мл на 1 кг массы птицы. Водный раствор готовят непосредственно перед применением из расчета 0,5 сухого вещества для кур и 1 г для индеек на прием. Препарат дают птице с кормом 2 раза в сутки. При кокцидиозе цыплят дают с питьевой водой в форме 0,25 %-ного водного раствора.

При маститах пораженную долю вымени сдаивают и вводят 3, 5 или 10%-ный раствор норсульфазол-натрия через молочный катетер в объеме 25-40 мл. Сосок зажимают на 10-15 минут. Лечение проводят 1-2 раза в сутки до выздоровления.

Противопоказания к применению норсульфазол-натрия болезни кроветворной системы, нефриты, нефрозы.

Выпускают в форме порошка. Хранят с предосторожностью по списку Б в упаковке, предохраняющей от действия влаги и света. Срок проверочного анализа 3 года.

Этазол - Aethazolum. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-5-этил-1,3,4-тиадиазол. Синонимы: берлофен, глобуцид, сетадил, сульфаэтидиол и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, мало растворим в разбавленных кислотах, легко растворим в растворах щелочей. Несовместим с пептоном, пара-аминобензойной кислотой, новокаином, барбитуратами, многими производными серы.

Этазол обладает высокой антимикробной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, патогенных анаэробов, кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонеллеза, пастереллеза и др. Этазол превосходит многие сульфаниламиды по антибактериальному действию против целого ряда микроорганизмов.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь. Через 2-3 ч у собак и через 5-8 ч у крупного рогатого скота отмечают максимальную концентрацию в крови. Этазол относится к сульфаниламидным препаратам короткого действия, у которых максимальный уровень концентрации снижается на 50 % за 5-10 ч. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, распределяется в различных органах и тканях неравномерно: дольше всего задерживается в почках, желудочно-кишечном тракте, печени, легких. В организме собак препарат не ацетилируется, а у других животных подвергается ацетилированию в незначительной степени (5-10 %), поэтому его применение не приводит к образованию кристаллов в мочевых путях. Выделяется этазол наиболее быстро у собак, затем у кроликов и наиболее медленно - у крупного рогатого скота.

Применяют при бронхопневмонии, ангине, послеродовом сепсисе, эндометритах, дизентерии, диспепсии, роже свиней и других заболеваниях бактериальной этиологии, возбудители которых чувствительны к сульфаниламидам.

Дозы внутрь: лошадям 10-25 г, крупному рогатому скоту 15-25, мелкому рогатому скоту 2-3, свиньям 2-5, кроликам 1-1,5, птице 0,5, собакам 0,3-0,5 г 3-4 раза в сутки в течение 4-6 дн. подряд. При тяжелом течении болезни начальную дозу увеличивают вдвое. Дозы для молодняка составляют 2/з от дозы для взрослого животного.

Для профилактики раневой инфекции этазол вводят в полость раны в форме пудры, 5 %-ной мази. Одновременно препарат назначают внутрь.

Противопоказания к применению: сильно выраженный ацидоз, острые гепатиты, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Выпускают этазол в форме порошка и таблеток по 0,25 и 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 3 года

Этазол-натрий - Aethazolum-natrium 2 (пара Аминобензол-сульфамидо) 5 Этил 1,3,4 тиадиазол натрий. Синонимы: этазол растворимый, сульфаэтидол натрий.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде; трудно растворим в этаноле. Водные растворы стабильны, можно стерилизовать кипячением в течение 30 мин. Несовместим к новокаином, анестезином, препаратами, легко отщепляющими серу.

Этазол-натрий легко всасывается при различных путях введения, быстро достигает максимального уровня концентрации в крови и активно проникает в различные органы и ткани. За счет хорошей растворимости в воде его можно применять не только внутрь, но внутримышечно и внутривенно. В организме циркулирует в основном в свободной форме, выделяется быстро.

Антибактериальная активность и показания к применению такие же, как и у этазола.

Применяют 10-20 %-ные растворы внутримышечно и внутривенно. Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 5-10 г, мелкому рогатому скоту 1-2, свиньям 2-3, собакам 0,1-0,3 г 2-3 раза в сутки.

Противопоказания к применению этазол-натрия те же, что и для этазола.

Этазол-натрий выпускают в порошке, а также в ампулах 3 в форме 10-20 %-ного раствора для инъекций.

Хранят с предосторожностью по списку Б в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 5 лет.

Сульфацил - Sulfacylum. пара-Аминобензолсульфацетамид. Синонимы: ацетоцид, ацетосульфамин, альбуцид, септурон, суламид, сульфацетамид и др.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, растворимый в 20 частях холодной воды (в горячей воде растворяется значительно легче), в 12 частях этанола, в растворах щелочей и кислот. Несовместим с новокаином, анестезином, препаратами, отщепляющими серу.

Сульфацил обладает сильным антимикробным действием в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, возбудителей сальмонеллеза и колибактериоза.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта животных. Максимальная концентрация в крови устанавливается через 2-5 ч с момента введения. За 6-12 ч максимальная концентрация снижается на 50 %. Ацетилируется в умеренной степени (10-15%). Незначительно связывается с белками плазмы, хорошо проникает в различные органы и ткани. Сравнительно быстро выделяется из организма, главным образом с мочой.

Применяют при ангинах, фарингитах, бронхопневмониях, послеродовом сепсисе, стрептококковых инфекциях, колибактериозе, сальмонеллезе, диспепсии, циститах и т. п. Местно назначают в форме присыпок и мазей при лечении гнойных ран, кожных стрептококковых и стафилококковых заболеваний, конъюнктивитов Дозы внутрь: лошадям 5-10 г, мелкому рогатому скоту 2-3, свиньям 1-2, собакам 0,5-1 г 3-4 раза в сутки. Начальная доза должна быть в 2-3 раза больше последующих.

Противопоказания к применению - аналогичные другим сульфаниламидам.

Выпускают сульфацил в порошке. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Срок проверочного анализа 5 лет.

Сульфацил-натрий - Sulfacylum-natrium. пара-Аминобен-золсульфацетамид-натрий - натриевая соль сульфацила. Синонимы: сульфацил растворимый, сульфацетамид-натрий, альбуцид-натрий и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, эфире. Несовместимость - аналогично другим сульфаниламидам.

По антимикробному действию и особенностям фармакокинетики сходен с сульфацилом.

Применяют при пиелитах, циститах, колитах и послеродовом сепсисе. Назначают внутрь в дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 3-10 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 1-2, собакам 0,3-0,5 г 3-4 раза в сутки.

Наружно сульфацил-натрий применяют при лечении ран, язв роговицы, конъюнктивитов, маститов, эндометритов. Употребляют в форме присыпки, мази или растворов 10, 20 или 30 %-ной концентрации. Особенно хорошие результаты получены при применении сульфацил-натрия в глазной практике.

Противопоказания к применению: острый гепатит, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Выпускают в порошке. Хранят по списку Б в упаковке, предохраняющей от действия света и влаги. Срок проверочного анализа 5 лет.

Сульфантрол - Sulfanthrolum. 2-(пара-Аминобензолсульфа-мидо)-бензоат, гидрат.

Белый или белый с желтоватым или розовым оттенком кристаллический порошок, хорошо растворим в воде (1: 8), трудно растворим в этаноле. Водные растворы стойкие, их стерилизуют кипячением в течение 15 мин. Несовместим с препаратами, легко отщепляющими серу, новокаином, анестезином, барбитуратами.

Сульфантрол активен в отношении стрептококков, пневмококков и кишечной палочки. Препарат высоко токсичен для нутталий.

Применяют при нутталиозе и пироплазмозе лошадей, тейлериозе крупного рогатого скота, бронхопневмонии, сальмонеллезе, колибактериозе, гнильце пчел и других заболеваниях. При нутталиозе лошадей сульфантрол назначают внутривенно в форме 4 %-ного раствора в дозе 0,005-0,01 г чистого вещества на 1 кг массы животного. Препарат вводят 1-3 раза с интервалом 24-38 ч. При заболевании лошадей нутталиозом и пироплазмозом применяют смесь 4 %-ного раствора сульфантрола и 1 %-ного раствора трипанового синего. Вводят внутривенно в дозе 0,5 мл на 1 кг массы животного 1-2 раза с интервалом 24-48 ч.

При тейлериозе крупного рогатого скота сульфантрол назначают внутримышечно в форме 10 %-ного раствора из расчета 0,003 г на 1 кг массы животного.

При бронхопневмонии препарат вводят внутримышечно и внутривенно в дозе 0,008-0,01 г на 1 кг массы животного. При колибактериозе, сальмонеллезе и других желудочно-кишечных заболеваниях сульфантрол назначают внутрь в первый день 0,2 г, во второй - 0,15, в третий - 0,1 и в четвертый - 0,05 г на 1 кг массы животного в сутки. Суточную дозу дают 3-4 приема.

При гнильце пчел препарат добавляют к сахарному сиропу в дозе 2 г на 1 л сиропа и скармливают одной пчелиной семье.

Противопоказания к применению сульфантрола: агранулоцитоз, острый гепатит, нефриты и нефрозы

Выпускают в порошке. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги. Срок проверочного анализа 8 лет.

Сульфадимезин - Sulfadimezinum. 2-(пара-Аминобензол-сульфамидо)-4,6-диметилпиримидин. Синонимы: диазил, диазол, диметазил, диметилсульфадиазин, диметилсульфапиримидин, суперсептил и др.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, мало растворим в этаноле, легко растворим в разведенных минеральных кислотах и щелочах. Несовместим с новокаином, парааминобензойной кислотой, пептоном, барбитуратами.

Обладает широким антибактериальным спектром действия: активен по отношению к пневмококкам, стафилококкам, кишечной палочке, сальмонеллам, пастереллам, а также крупным вирусам. По активности близок к сульфазину и метилсульфазину. Действует бактериостатически, нарушает течение обменных процессов, тормозит рост и размножение микробов.

Сульфадимезин сравнительно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 6-8 ч после введения. В крови животных он создает более высокие концентрации, чем любой другой. Из обычно применяемых сульфаниламидов, в такой же дозе. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Связывается с белками на 75-85 %, ацетилируется в крови на 5-10%, моче - на 20-30%. Продукты ацетилирования сульфадимезина растворяются лучше, чем свободная форма препарата. Выделяется из организма медленно, главным образом почками. В связи с относительно небольшой скоростью элиминации он более безопасен по сравнению с норсульфазолом и другими быстро выделяющимися препаратами. Медленное выделение обеспечивает длительное (более 8 ч) поддержание терапевтического уровня в крови. Препарат хорошо переносят животные.

Сульфадимезин применяют при пневмониях, катаральной бронхопневмонии, бронхите, ларингите, ангине, мыте лошадей, сепсисах, эндометритах, инфекционных маститах, некробактериозе овец и северных оленей, диспепсии, гастроэнтеритах, инфекциях мочевых путей, сальмонеллезе, пастереллезе, респираторном микоплазмозе, кокцидиозе птицы и других заболеваниях. Назначают внутрь в дозах: лошадям 10-25 г, крупному рогатому скоту 15-20, мелкому рогатому скоту 2-3, свиньям 1-2, курам 0,3-0,5 г 1-2 раза в сутки. Начальную дозу необходимо увеличить в 2 раза

Для депонирования сульфадимезина его можно вводить свиньям, оленям, овцам под кожу или внутримышечно в форме 20 % ной суспензии на рыбьем жире, персиковом или рафинированном подсолнечном масле в дозе 1-1,2 мл на 1 кг массы животного. Одновременно назначают препарат внутрь в дозе 0,05 г на 1 кг массы.

При пастереллезе птицы сульфадимезин применяют с кормом из расчета 0,05 г на 1 кг массы животного 1-3 раза в день в течение 2-4 суток.

При лечении ран, язв, ожогов препарат употребляют наружно в форме мельчайшего порошка.

Противопоказания к применению сульфадимезина заболевания кроветворной системы, нефриты, нефрозы, гепатиты. При длительной терапии необходимо проводить исследования крови.

Сульфадимезин выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят по списку Б в защищенном от света месте в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Уросульфан - Urosulfanum. пара-Аминобензолсульфопил-мочевина. Синонимы: сульфакарбамид, сульфонилкарбамид, урамид и др.

Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса. Мало растворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в разведенных кислотах и растворах едких щелочей. Несовместим с препаратами, отщепляющими серу, новокаином, анестезином, барбитуратами.

Уросульфан обладает высокой антибактериальной активностью по отношению к стафилококкам и кишечным палочкам.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обеспечивает создание высоких концентраций в крови. Максимальная концентрация устанавливается через 1-3 ч с момента введения. Уросульфан незначительно ацетилируется, циркулирует и выделяется в основном в свободной, форме. Быстрое выделение обеспечивает создание высоких концентраций свободной формы препарата в моче, что способствует проявлению его антимикробных свойств при инфекциях мочевых путей. Уросульфан малотоксичен, отложений в мочевых путях не отмечается.

Применяют при колибактериальных и стафилококковых заболеваниях: циститах, пиелитах, инфицированных гидронефрозах, а также других инфекциях мочевых путей. Особенно эффективно применение уросульфана при пиелитах и циститах без нарушения мочеотделения. Назначают внутрь в дозах лошадям 10-30 г, крупному рогатому скоту 10-35, мелкому рогатому скоту 2-5, свиньям 2-4, собакам 1-2 г 3-4 раза в сутки не менее четырех дней подряд. Для внутривенных инъекций используют растворимый уросульфан в форме 5, 10 и 20 %-ных растворов в дозе 0,02-0,03 г на 1 кг массы животного 1-2 раза в сутки. В мочевой пузырь вводят 25 %-ный раствор.

Противопоказания для применения: острый гепатит, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 2,5 года.

ПРЕПАРАТЫ СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ

Сульфаэин - Sulfazinum. 2-(пара Аминобензолсульфамидо)-пиримидин Синонимы, адиазин, дебенал, сульфадиазин, пиримал, сульфапиримидин и др.

Белый или желтый порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле, растворах щелочей и минеральных кислот.

Обладает антибактериальной активностью по отношению к стрептококкам, стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, кишечной палочке и другим грамположительным и грамотрицательным бактериям. По антибактериальной активности in vivo превосходит норсульфазол, стрептоцид и некоторые другие сульфаниламидные препараты.

Сульфазин всасывается из желудочно-кишечного тракта сравнительно медленно, максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 4-6 ч. Сульфазин меньше связывается с белками плазмы и медленнее выделяется из организма, чем норсульфазол, что обеспечивает более высокую концентрацию препарата в крови и органах. Ацетилируется незначительно (5-10%), продукты ацетилирования хорошо растворяются в воде и моче.

Применяют при бронхопневмонии, гастроэнтеритах, ларингите, ангине, пуллорозе (тифе), кокцидиозе и других заболеваниях. Дозы внутрь лошадям и крупному рогатому скоту 10-20 г, мелкому рогатому скоту 2-5, свиньям 2-4, собакам 0,5-1, курам 0,5 г 2-3 раза в сутки Для внутривенных инъекций выпускают натриевую соль сульфазина, которую вводят в форме 5-10 %-ного раствора из расчета 0,02-0,03 г на 1 кг массы животного.

Препарат относительно редко вызывает нарушения функций кроветворной системы. Однако могут быть осложнения со стороны мочевых путей гематурия, олигурия, анурия. Для предупреждения этих осложнений необходимо поддерживать усиленный диурез (обильное щелочное питье)

Противопоказания для применения, нефриты, нефрозы

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 7 лет.

ПРЕПАРАТЫ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

Сульфапиридазин - Sulfapyridazmum. 6 (пара-Аминобензолсульфамидо) 3 метоксипиридазин Синонимы асептилекс, деповернил, депосул, дурасульф, кинекс, ледеркин, лонгисульф, новосульфин, квиносептил, ретасульфин, спофадазин, сульфаметоксипиридазин и др.

Светло-желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало растворим в холодной воде, несколько лучше в горячей (1: 70). Хорошо растворяется в разбавленных кислотах и щелочах.

Сульфапиридазин активен в отношении многих грамположмтельных и грамогрицательных микроорганизмов. По силе бактериостатического действия равен или несколько уступает этазолу и сульфазину. Установлена высокая чувствительность к препарату стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, пастерелл и некоторых штаммов протея. Микроорганизмы, устойчивые к другим сульфаниламидам, резистентны к сульфа пиридазину.

Препарат относится к сульфаниламидам длительного действия. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает в крови, органах и тканях высокий уровень концентрации, который длительное время сохраняется в организме. Максимальная концентрация препарата у крупного рогатого скота и овец устанавливается через 5-12 ч, у кроликов через 2-8, у собак и кур через 2-5 ч с момента введения. Терапевтический уровень концентрации удерживается в течение 24-48 ч. Сульфапиридазин интенсивно связывается с белками плазмы (70- 95 %) и реабсорбируется в высокой степени (80-90 %) в дистальных отделах почечных канальцев. Препарат хорошо проникает в различные органы и ткани. Наибольшее количество его накапливается в почках, печени, стенках желудка и кишечника, легких.

Сульфапиридазин в организме животных в незначительной степени подвергается процессу ацетилирования. Содержание ацетопродуктов в крови составляет 5-15 %. Ацетилированные производные не обладают антимикробным действием.

Из организма препарат выделяется почками в свободной и ацетилированной форме. В связи с высокой степенью реабсорбции свободной формы в почечных канальцах содержание ацетилированных продуктов в моче достигает 60-80 %. Растворимость ацетопродуктов сульфапиридазина в моче хорошая.

Препарат применяют при различных заболеваниях дыхательных путей молодняка животных, желудочно-кишечных болезнях различной этиологии (гастроэнтеритах, диспепсии, дизентерии, кокцидиозе), сальмонеллезе, колибактериозе, пастереллезе, при респираторном микоплазмозе и пуллорозе-тифе птицы, при послеродовом сепсисе, эндометритах, маститах, инфекциях мочевыводящих путей и желчного пузыря, для профилактики послеоперационных инфекций. Дозы внутрь на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 50-75 мг, поросятам 75-100, собакам 25-30, курам 100-120, кроликам 250-500 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть в 1,5-2 раза больше указанных поддерживающих доз.

При пастереллезе кур сульфапиридазин с лечебной целью назначают в дозах 200 мг (начальная) и 150 мг (поддерживающая) на 1 кг массы с 24-часовым интервалом между введениями. Препарат можно назначить групповым методом с кормом.

В целях предупреждения нежелательного влияния сульфапиридазина животным следует назначить обильное щелочное питье.

Противопоказания для применения: заболевания кроветворной системы, почек, печени, выраженные токсикоаллергические реакции.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 2 года.

Сульфапиридазин-натрий - Sulfapyridazinum-natrium. (пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин-натрий.

Белый или белый с желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно - в этаноле. Постепенно желтеет под действием света. Водные растворы можно стерилизовать при 100°С в течение 30 мин.

По антибактериальному спектру аналогичен сульфапиридазину.

Применяют при тяжело протекающих бронхопневмониях, сальмонеллезе, пастереллезе, роже свиней, послеродовом сепсисе, эндометритах и других инфекционных заболеваниях. Назначают внутривенно или внутримышечно в форме 5 %-ного. или 10 %-ного раствора. Дозы внутривенно на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 25-50 мг, мелкому рогатому скоту 50-75 мг 1 раз в сутки.

При местной гнойной инфекции препарат используют для орошения ран в виде повязок и тампонов, смоченных 5-10 %-ным раствором. Растворы сульфапиридазин-натрия можно готовить на дистиллированной воде, изотоническом растворе хлорида натрия или на 2-5 %-ном растворе поливинилового спирта. При маститах, эндометритах растворы вводят в полость матки и молочную железу. При местном назначении можно сочетать с назначением сульфапиридазина внутрь.

При применении препарата возможны побочные явления: кожные высыпания, лейкопения. Противопоказания: заболевания кроветворной системы, почек, печени.

Выпускают в порошке и в виде 10 %-ного раствора на 7 %-ном поливиниловом спирте во флаконах по 10 и 100 мл. Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 3 года.

Сульфадиметоксин - Sulfadimethoxinum. 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-2,6-диметоксипиримидин. Синонимы: депо-сульфамид, мадрибон, мадроксин, суперсульфа, ультрасульфан и др.

Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Малорастворим в воде и этаноле, растворим в разбавленных кислотах и щелочах.

Сульфадиметоксин обладает широким спектром антимикробного действия. Наиболее чувствительны к нему менингококки, стрептококки, стафилококки, различные штаммы кишечной палочки, шигеллы, протей. Устойчивы большинство штаммов синегнойной палочки, листерии, некоторые штаммы пневмококка. Отмечены значительные колебания чувствительности штаммов к препарату в пределах одного и того же вида.

Сульфадиметоксин относится к сульфаниламидам длительного действия. Он сравнительно быстро всасывается из желу-дочно-кишечного тракта в кровь, однако интенсивность всасывания несколько ниже, чем у сульфапиридазина. Максимальная концентрация в крови крупного рогатого скота устанавливается через 8-12 ч, овец и коз - 5-8, свиней и собак - 2-5, кур - через 3-5 ч с момента введения. Снижается концентрация препарата в крови значительно медленнее, чем концентрация сульфапиридазина. Терапевтический уровень удерживается в течение 24-48 ч. Сульфадиметоксин несколько хуже сульфапиридазина и сульфамонометоксина проникает в различные органы и ткани. Исключение составляет желчь, где концентрация препарата может превышать его содержание в крови в 1,5-4 раза.

Сульфадиметоксин в крови в очень большой степени связывается с белками плазмы (90-98 %). По интенсивности связывания с белками плазмы животных можно расположить в следующем (убывающем) порядке: собаки, крупный рогатый скот, кролики, крысы. Ацетильное производство присутствует в крови в незначительных количествах (0-15 %).

Сульфадиметоксин выводится из организма очень медленно, в первую очередь за счет большой (93-97%) реабсорбции в канальцах свободной формы препарата, а также в связи со значительной степенью связывания с белками. Ацетильная форма выводится в 2 раза быстрее. В моче Сульфадиметоксин присутствует главным образом в виде глюкуронида, который хорошо растворяется в кислой среде, что практически исключает возможность развития кристаллурии.

Препарат мало токсичен для животных, обладает большой широтой терапевтического действия. Применяют при бронхо-пневмодил молодняка животных, при инфекциях носоглотки, острой форме дизентерии, пастереллезе, кокцидиозе, гастроэнтеритах, колитах, циститах и других заболеваниях. Назначают Сульфадиметоксин внутрь в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 50-60 мг, мелкому рогатому скоту 75-100, свиньям 50-100, собакам 20-25, кроликам 250-500, курам 75-100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть в 2 раза больше указанных поддерживающих доз.

При пастереллезе кур Сульфадиметоксин назначают с лечебной целью в дозах 200 мг (начальная) и 100 мг (поддерживающая) на 1 кг массы. С профилактической целью применяют дозы 100 мг (начальная) и 50 мг - (поддерживающая) 1 раз в сутки. Препарат можно употреблять групповым методом с кормом.

В целях предупреждения нежелательного влияния препарата больным животным рекомендуется назначать обильное питье. Сульфадиметоксин противопоказан при токсикоаллергических реакциях, болезнях кроветворной системы, почек, остром гепатите.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 4 года.

Сульфамонометоксин - Sulfamonomethoxinum. 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-6-метоксипиримидин. Синонимы: диаметон, ДС-36.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, лучше - в этаноле, легко растворим в разбавленных минеральных кислотах и водных растворах едких щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, препаратами, легко отщепляющими серу.

Сульфамонометоксин обладает высокой антибактериальной активностью в отношении стрептококков, менингококков, пастерелл, кишечной палочки, токсоплазм, палочки дизентерии и других микроорганизмов. Препарат оказывает не только высокий бактериостатический эффект in vitro, но и обладает исключительно высокой химиотерапевтической активностью в эксперименте на животных. При инфекциях, вызванных стрептококками, стафилококками, сальмонеллами, превышает по активности сульфапиридазин и сульфадиметоксин.

Препарат относится к сульфаниламидам длительного действия. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь. Максимальная концентрация в крови устанавливается у крупного рогатого скота через 5-8 ч, овец и коз - через 3-5, свиней - 2-5, собак - 1-3, кур - 2-5 ч с момента введения. Концентрация сульфамонометоксина в крови снижается несколько быстрее, чем при введении сульфапири-лазина и сульфадиметоксина. Препарат довольно хорошо диффундирует в органы и ткани. Более высокие концентрации останавливают в почках, легких, печени. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. В крови интенсивно связывается с белками (64,6-92,5 %), но образующая связь непрочная. Ацетильное производство в крови достигает 5-14 %, в моче 50-67 %. Выводится из организма медленно и главным образом почками. В моче содержится 50-70 % ацетильного производного, 20-30 % глюкуронида и 10-20 % свободного препарата. Ацетильная форма сульфамонометоксина более растворима, чем свободная.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях желче - и мочевыводящих путей, гнойных менингитах. Препарат дают внутрь в дозах на 1 кг массы животного, крупному рогатому скоту 50-100 мг, мелкому рогатому скоту 75- 100, свиньям 50-100, собакам 25-50, кроликам 250-500, курам 100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть увеличена вдвое.

Сульфамонометоксин противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидным препаратам, при гемолитической анемии, агранулоцитозе, остром гепатите, нефритах.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 3 года.

Сульфален - Sulfalenum. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиразин. Синонимы: келфизин, сульфаметопиразин, сульфаметоксипиразин, сульфапиразинметоксин.

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко растворим в растворах щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, препаратами, легко отщепляющими серу.

По антибактериальному спектру действия близок к другим сульфаниламидным препаратам.

Сульфален относится к сульфаниламидам сверхдлительного действия. Быстро всасывается, и максимальная концентрация в крови устанавливается через 4-6 ч Терапевтические концентрации в организме животных и птиц могут удерживаться в печени 3-5 дн. Выводятся из организма очень медленно. Хорошо переносятся животными.

Применяют при бронхопневмонии молодняка, колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, токсоплазиозе, респираторном микоплазмозе, а также уретритах, маститах и других заболеваниях. Назначают внутрь в дозах на 1 кг массы животного - телятам молочникам 20-25 мг, поросятам сосунам 40-50, курам 100-150 мг 1 раз в сутки, повторно вводят через 5-7 дн. При тяжелом течении болезни препарат назначают повторно через 3-4 дня. Продолжительность лечения - не менее 10- 12 дн.

При бронхопневмонии телят 2-3-месячного возраста сульфален назначают внутрь по 50 мг (начальная доза), а затем ежедневно по 20 мг (поддерживающая доза) в течение 7-10 дн. Одновременно рекомендуется вводить витаминные препараты (группы А, В и С), а также проводить интенсивную симптоматическую терапию.

При колибактериозе и сальмонеллезе поросят до 2-4-месячного возраста сульфален назначают 1 раз в сутки из расчета на 1 кг массы животного: в первый день 100 мг, в последующие - по 20 мг.

Возможные побочные явления и меры их профилактики такие же, как и при применении других пролонгированных сульфаниламидов.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,2, 0,5 и 2 г; во флаконах по 60 мл 5 %-ной суспензии. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Салазопиридазин - Salazopyridazinum. 5-napa-/N-(3-Meтоксипиридазинил-6)-сульфамидо/-фенилазосалициловая кислота.

Желтовато-оранжевый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей и гидрокарбонатов. Получают в результате азосочетания сульфапиридазина (65 %) и салициловой кислоты.

Антимикробное действие салазопиридазина проявляется только после его расщепления в желудочно-кишечном тракте с освобождением свободного сульфапиридазина и 5-аминоса-лициловой кислоты. Терапевтическое действие препарата определяется в первую очередь способностью салазосульфанилами-дов накапливаться в соединительной ткани толстого кишечника и оказывать прямое действие на воспалительный процесс. Продукты метаболизма салазопиридазина действуют антибактериально, противовоспалительно и иммунодепрессивно. Салазопиридазин более активен, чем салазопиридин, однако по степени химиотерапевтического действия уступает сульфапиридазину,

По мере расщепления препарата освобождающийся сульфапиридазин постепенно всасывается и достигает максимальной концентрации в крови и органах через 4-6 ч. Концентрация свободного сульфапиридазина в крови и органах не достигает высокого уровня, но длительно удерживается на терапевтическом и субтерапевтическом уровнях. Препарат малотоксичен. При длительном назначении в течение 30-40 дн. не вызывает изменений со стороны крови и мочи.

Рекомендован для лечения животных, больных различными формами колитов, энтероколитов и при тех же показаниях, что и сульфапиридазин. Дозы внутрь молодняку сельскохозяйственных животных 25-50 мг на 1 кг массы 2 раза в сутки.

При применении салазопиридазина возможны побочные явления, наблюдаемые иногда при употреблении сульфаниламидов и салициловой кислоты: аллергические реакции, лейкопения, диспептические расстройства При возникновении побочных реакций следует снизить суточную дозу или отменить препарат Салазопиридазип противопоказан при наличии выраженных токсикоаллергических реакций на сульфаниламиды.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,5 г и в виде 5 %-ной суспензии. Хранят в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 5 лет.

Салазодиметоксин - Salazodimethoxinum. 5-napa-/N-(2,4-диметоксипиримидинил-6) - сульфонамидо/-фенилазо-салициловая кислота.

Порошок оранжевого цвета без вкуса и запаха. Нерастворим в воде, растворим в водных растворах щелочей и гидрокарбонатов. Салазодиметоксин - продукт азосочетания сульфадиметоксина (67,5 %) и салициловой кислоты.

Механизм действия, фармакокинетика, показания и противопоказания, схема применения салазодиметоксина аналогичны таковым салазопиридазина.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в плотно закрытой упаковке в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 2 года.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ, ПЛОХО ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ ИЗ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

Сульгин - Sulginum. пара-Аминобензолсульфогуанидин. Синонимы абигуанил, асептилгуанидин, ганидан, нео-сульфонамид, сульфагуанидин и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, в разведенных минеральных кислотах (соляной, азотной), мало растворим в этаноле. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами, препаратами, отщепляющими серу.

Сульгин обладает достаточно высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы патогенных микроорганизмов и некоторых грамположительных форм.

Препарат медленно и в небольших количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его основная масса задерживается в кишечнике и создает там высокую концентрацию. В организме животных сульгин умеренно ацетилируется, выделяется главным образом с фекалиями. Большая концентрация препарата в пищеварительном тракте обеспечивает эффективное воздействие на кишечную микрофлору.

Применяют при бациллярной дизентерии, колитах, энтероколитах, для профилактики послеоперационных осложнений при операциях на кишечнике. Назначают внутрь в дозах лошадям 19-20 г, крупному рогатому скоту 15-25, мелкому рогатому скоту 2-5, свиньям 1-5, телятам молочникам 2-3, поросятам сосунам 0,3-0,5, курам 0,2-0,3 г 2 раза в сутки. Начальная доза должна быть вдвое больше указанных поддерживающих доз.

Для предупреждения выпадения кристаллов ацетилированного сульгина в почках следует назначать обильное питье.

Противопоказания к применению повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворных органов, острый гепатит и нефриты,

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Фталазол - Phthalazolum. 2-пара-(орто-Карбоксибензами-до)-бензолсульфамидотиазол Синонимы: сульфатамидин, талазол, талазон, таледрон, талидин, талисталил, талисульфазол, фталилсульфатиазол

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе; очень мало растворим в этаноле; растворим в водном растворе карбоната натрия, легко растворим в водном растворе едкого натра. Несовместим с новокаином, анестезином, препаратами, отщепляющими серу.

Обладает антимикробной активностью по отношению к возбудителю дизентерии, сальмонеллеза, энтеропатогенным штаммам кишечной палочки и некоторым другим бактериям. Механизм противомикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, заключается в нарушении процесса ассимиляции микробной клеткой “ростовых факторов” - фолиевой кислоты и близких к ней веществ, в состав которых входит парааминобензойная кислота

Фталазол очень медленно и в незначительных количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта, в результате чего в крови практически не создается терапевтической концентрации. Основная масса препарата задерживается в желудочно-кишечном тракте, где постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части молекулы фталазола. Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Препарат отличается малой токсичностью, хорошо переносится животными.

Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии новорожденных, кокцидиозе. Назначают внутрь в дозах: лошадям 10-Г5 г, крупному рогатому скоту 10-20, мелкому рогатому скоту 2-5, свиньям 1-3, собакам 0,5-1, курам 0,1-0,2 г 2 раза в сутки. Начальная доза может быть вдвое больше последующих.

Побочных явлений фталазол обычно не вызывает. Противопоказание - повышенная чувствительность животных к сульфаниламидным препаратам

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Дисульформин - Disulformmum. 1,4,4 N-Триметилен-бис-(4-сульфанилил-сульфаниламид)

Белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и разбавленных минеральных кислотах, хорошо растворим в растворах едких и углекислых щелочей. При нагревании с водой гидролизуется с выделением формальдегида Несовместим с солями тяжелых металлов, новокаином, анестезином, барбитуратами и препаратами, легко отщепляющими серу

Дисульформин обладает антибактериальной активностью в отношении кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонеллеза, колибактериоза. Оказывает бактериостатическое действие - нарушает обмен веществ, тормозит рост и размножение микробов.

Препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и не создает высоких концентрации в крови Его основная масса задерживается в кишечнике, где под влиянием щелочной среды происходит гидролиз дисульформина с отщеплением сульфаниламида (дисульфана) и формальдегида. В результате высокой концентрации препарата в пищеварительном тракте в сочетании с активностью дисульфана и формальдегида против кишечной микрофлоры эффективен при кишечных инфекциях.

Применяют при бациллярной дизентерии, гастроэнтеритах сальмонеллезной этиологии, остром колите и энтероколитах. Назначают внутрь в дозах: лошадям 5-10 г, крупному рогатому скоту 10-15, телятам молочникам 2-4, курам 0,2-0,3 г 2-3 раза в сутки.

Противопоказания к применению повышенная чувствительность животных к сульфаниламидам, острый гепатит, нефриты, нефрозы, агранулоцитоз

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 и 1 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Срок проверочного анализа 5 лет

Фтазин - Phtazmum 6 (пара Фталиламинобензоилсульфаниламидо) 3-метоксипиридазин

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде и этаноле. Легко растворим в растворах щелочей и гидрокарбоната натрия. По химическому строению близок, с одной стороны, фталазолу, а с другой - сульфапиридазину

Фтазин обладает широким антибактериальным спектром действия, активен в отношении пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл, возбудителей дизентерии и других микроорганизмов. По антибактериальному спектру близок к сульфапиридазину. Действует бактериостатически - нарушает обмен веществ, процессы роста и размножения микробных клеток. Бактериостатические концентрации фтазина в 30-300 раз выше, чем сульфапиридазина и в 2-5 раз ниже, чем фталазола.

Медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. В кишечнике постепенно расщепляется с выделением свободного сульфапиридазина, который по мере отщепления всасывается. В связи с медленным отщеплением сульфапиридазина в кишечнике поддерживается высокая концентрация препарата, что обеспечивает хорошую эффективность при лечении желудочно-кишечных заболеваний Всосавшийся сульфапиридазин создает значительные концентрации в крови и оказывает резорбтивное действие, что очень важно при тяжелых формах дизентерии и других желудочно-кишечных заболеваниях. Выводится из организма медленно.

Фтазин хорошо переносится животными, не вызывает заметных нарушений в общем состоянии даже в тех случаях, когда доза превышает лечебную.

Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии, диспепсии новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе Основное преимущество препарата - меньшая токсичность и более длительное пребывание в организме. Назначают индивидуально или групповым методом с кормом 2 раза в сутки Дозы на 1 кг массы животного: крупному и мелкому рогатому скоту 10-15 мг, телятам и ягнятам 15-20, свиньям 8-12, поросятам 12-16, цыплятам 30-50 мг. Начальною дозу увеличивают в 1,5-2 раза. При лечении кокцидиоза цыплят рекомендуют использовать смесь фтазина с неомицином в дозах: 100-150 мг фтазина и 500-750 мкг неомицина на цыпленка 2 раза в течение 6-7 дн.

Для профилактики заболеваний фтазин назначают в половинных от указанных доз размерах 2 раза в сутки в течение 4-5 дн.

Противопоказания к применению: повышенная чувствительность животных к сульфаниламидам, заболевания кроветворных органов, острый гепатит, нефриты, нефрозы.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги. Срок проверочного анализа 2 года.