Terapeutický účinok. Fibrinolytiká: klasifikácia a rozsah aplikácie, podávanie je možné v intervaloch opakovať

Fibrinolytické látky pôsobia cez systém fibrinolýzy, rozpúšťajú čerstvé fibrínové vlákna, zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, zabraňujú premene fibrinogénu na fibrín a podporujú resorpciu novovytvorených krvných zrazenín (nie starších ako 3 dni).

Použitie: trombóza koronárnych, cerebrálnych, pľúcnych ciev, hlboká žilová trombóza.

P.P. krvácanie, otvorené rany, vredy, tuberkulóza, choroba z ožiarenia.

fibrinolyzín (Fibrinolysinum) fľašu 10-40 tisíc jednotiek s prídavkom rozpúšťadla 0,9% chloridu sodného.

Účinok lieku je založený na schopnosti rozpúšťať fibrínové vlákna. Neovplyvňuje koagulačný proces, preto sa používa spolu s heparínom, ktorý zabraňuje ďalšej tvorbe trombov a zabezpečuje vyššiu účinnosť terapie.

Streptodecase (Streptodecasum) fľašu 10 ml, sóda. 1 alebo 1,5 milióna fibrinolytických jednotiek s prídavkom rozpúšťadla 0,9 % chloridu sodného.

Liečivo je založené na streptokináze a má dlhodobý účinok 48-72 hodín. Podáva sa intravenózne.

Racionálna je kombinácia s heparínom.

Na prevenciu a liečbu krvácania sa používajú lieky, ktoré zlepšujú hemostázu.

Lieky sú klasifikované:

1. Priamo pôsobiace koagulanty – fibrinogén a fibrínové prípravky.
2. Priamo pôsobiace koagulanty – vikasol.
3. Inhibítory fibrinolýzy – kyselina aminokaprónová, pamba.
4. Liečivé rastliny, ktoré majú hemostatický účinok.

fibrinogén (Fibrinogenum) fľašu 0,8 a 1,8

Získava sa z krvnej plazmy darcu a je prirodzenou súčasťou krvi.

Indikácie: nízke hladiny fibrinogénu v krvi.

P.P.: trombóza, zvýšená zrážanlivosť krvi, infarkt myokardu.

Podáva sa intravenózne, rozpúšťadlom je voda na injekciu, denne. Dávka 2-4g.

trombín(trombín) amp. 10 ml

Prirodzená súčasť systému zrážania krvi.

Aplikácia: zastavenie krvácania z malých kapilár a parenchýmových orgánov (pri operáciách pečene, obličiek a pod.).

Používa sa len lokálne, intravenózne a intramuskulárne podanie nie je povolené.

Pred použitím sa trombín rozpustí vo fyziologickom roztoku, navlhčí sa gázou a aplikuje sa na krvácajúcu ranu. Po zastavení krvácania sa gázový tampón odstráni.

Vikasol(Vicasolum) Sp. B tab. 0,015, ampér 1% -1 ml

Syntetický analóg vitamínu K podporuje tvorbu protrombínu v pečeni.

Aplikácia: krvácanie rôznej etiológie, príprava na operáciu a po nej, predávkovanie nepriamymi antikoagulanciami.

P.P.: zvýšená zrážanlivosť krvi, tromboembolizmus.

Predpísané perorálne a intramuskulárne. Denná dávka: 1-2 tablety. 3-4 dni, potom si urobte prestávku na 2-3 dni, po prestávke možno dávku zopakovať.

Na krvácanie sa môžu použiť vápenaté soli chlorid a glukonát, pretože ióny vápnika aktivujú enzým tromboplastín a podporujú tvorbu trombínu.

Chlorid vápenatý (Calcii chlorilum) por, amp. 10 % - 10 ml

Aplikácia: krvácanie, alergické ochorenia, nedostatočná funkcia prištítneho telieska.

Predpisuje sa perorálne ako zmes 5-10% v polievkovej lyžici 3x denne, podáva sa vnútrožilovo prúdom alebo kvapkaním. V tomto prípade sa pocit tepla vyskytuje najskôr v ústnej dutine, potom v celom tele.

Pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní sa vyvinie tkanivová nekróza.

P.D: pri perorálnom podaní je možná bolesť v epigastrickej oblasti, pálenie záhy, intravenózne podanie vedie k bradykardii, pri rýchlom podaní môže dôjsť k fibrilácii srdcových komôr.

P.P.: trombóza, ateroskleróza, zvýšená hladina vápnika v krvi.

Glukonát vápenatý (Calcii gluconas) tab. 0,5, amp. 10 % - 10 ml

Jeho účinok je podobný ako u chloridu vápenatého, ale je menej dráždivý.

Môže sa použiť perorálne, intramuskulárne a intravenózne.

Inhibítory fibrinolýzy.

Kyselina aminokaprónová (Acidum aminocapronicum)

Sp. B Flak. 5 % - 100 ml

Inhibuje účinok plazmínu, má špecifický hemostatický účinok spojený so zvýšenou fibrinolýzou, má antialergické vlastnosti a zvyšuje antitoxickú funkciu pečene.

Aplikácia: zastavenie krvácania pri zvýšenej fibrinolytickej aktivite orgánov a tkanív (operácie pľúc, štítnej žľazy a pankreasu, predčasné odlúčenie normálne umiestnenej placenty a pod.)

P.D.: závraty, dyspeptické poruchy, katary horných dýchacích ciest.

P.P.: sklon k trombóze, zhoršená funkcia pečene a obličiek, tehotenstvo.

Predpísané intravenózne.

Okrem liekov na krvácanie sú široko používané liečivé rastliny: žihľava, kalina, rebríček, pastierska kapsička, vodná paprika atď.

Na náhradu plazmy pri akútnej strate krvi, šoku rôzneho pôvodu, intoxikácii a iných patologické procesy spojené so zmenami hemodynamiky sa často používajú takzvané roztoky nahrádzajúce plazmu. Niekedy sa nazývajú krvné náhrady. Tieto lieky však neplnia funkcie krvi, pretože neobsahujú vytvorené krvné prvky (pokiaľ tam nie sú špeciálne pridané).

Tiež nie sú zdrojom energetických zásob (pokiaľ do nich nie je špeciálne pridaná glukóza a aminokyseliny).

Na základe ich funkčných vlastností a účelu sú plazmové náhradné roztoky rozdelené do 3 skupín:

Hemodynamické

Detoxikácia

Kryštaloid.

Hemodynamické lieky sú určené na liečbu a prevenciu šoku rôzneho pôvodu, normalizáciu krvného tlaku a zlepšenie hemodynamických parametrov vôbec. Majú veľkú molekulovú hmotnosť, blízku molekulovej hmotnosti krvného albumínu, a keď sa dostanú do krvného obehu, cirkulujú v ňom dlhú dobu a udržujú tlak na požadovanej úrovni.

Medzi hemodynamické roztoky patria plazmatické prípravky – albumín, polyglucín a reopolyglucín.

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je polyglucín, obsahujúci roztok polyméru glukózy - dextránu. Dextrán má rôzne molekulové hmotnosti, preto sa z neho získavajú roztoky nahrádzajúce plazmu pre rôzne funkčné aplikácie: ako hemodynamické činidlo sa používajú roztoky obsahujúce dextrán s relatívne nízkou molekulovou hmotnosťou (asi 60 000) a s nižšou molekulovou hmotnosťou (30 000 - 40 000 ) - detoxikačné činidlá.

Albumín fľašu 10, 50, 100 ml, sóda. 200 mg albumínu

Prostriedok na náhradu plazmy na parenterálnu výživu, získaný z krvnej plazmy darcu.

Farmakodynamika:

Doplnenie nedostatku bielkovín

Udržiavanie osmotického tlaku krvi.

Aplikácia: popáleniny, šok, hypoproteinémia, poškodenie tráviaceho traktu s poruchami trávenia.

P.D.: zvýšená telesná teplota, bolesti krížov, žihľavka.

P.P.: trombóza, ťažká tachykardia, vnútorné krvácanie, ťažké formy srdcového zlyhania.

Liečivo sa podáva intravenózne vo forme 5-20% roztoku. Dávka sa nastavuje individuálne.

Poliglyukin (polyglucinum) fľašu 200 a 400 ml

Sterilný roztok 6 % dextránu v izotonickom roztoku chloridu sodného. Ide o plazmu substituujúce a protišokové liečivo s hemodynamickým účinkom.

Pomaly preniká cez cievne steny a pri podaní do krvného obehu tam dlhodobo cirkuluje, rýchlo zvyšuje krvný tlak a pri akútnej strate krvi ho dlhodobo udržuje na vysokej úrovni.

Použitie: prevencia a liečba traumatického šoku, popáleninového šoku, akútnej straty krvi atď.

P.D.: zvýšená srdcová frekvencia, alergické reakcie.

P.P.: cerebrálne krvácanie, srdcové zlyhanie, sklon k alergickým reakciám.

Podáva sa intravenózne.

Reopoliglyukin (Rheopolyglucinum) fľašu 200 a 400 ml

Prípravok s nízkou molekulovou hmotnosťou dextránu. Podporuje pohyb tekutiny z tkanív do krvného obehu, znižuje agregáciu krviniek, pomáha obnoviť prietok krvi v malých kapilárach a má detoxikačný účinok.

Použitie: prevencia a liečba šoku, liečba a prevencia trombózy a tromboflebitídy, detoxikácia pri popáleninách, zápale pobrušnice a pod.

P.D.: alergické reakcie.

P.P.: ochorenie obličiek, srdcové zlyhanie.

Podáva sa intravenózne.

Detoxikačné látky pomáhajú obnoviť prietok krvi v malých kapilárach a znižujú zhlukovanie krviniek. Keď sa dostanú do krvného obehu, proces presunu tekutiny z tkanív do krvi sa zintenzívni, zvýši sa diuréza a tým, že sa vylúči obličkami, podporuje proces detoxikácie.

Enterodesis(Enterodesum) por. 5.0

Liek, ktorý má molekulovú hmotnosť hemodezu, ale je určený na perorálne podanie.

Indikácie: akútne ochorenia Gastrointestinálny trakt, potravinové toxické infekcie, akútne zlyhanie obličiek a pečene, toxikóza tehotenstva atď.

Enterodesis viaže toxíny vstupujúce do gastrointestinálneho traktu alebo vytvorené v tele a odstraňuje ich cez črevá.

P.D.: nevoľnosť, vracanie.

Aplikujte 5 g 1-3x denne rozpustených v 100 ml vody.

Izotonický roztok chloridu sodného, ​​iné soľné roztoky, izotonické a hypertonické roztoky glukózy sa široko používajú ako detoxikačné roztoky, ako aj lieky, ktoré regulujú rovnováhu vody a soli a acidobázickej rovnováhy.

Chlorid sodný (Natria chloridum) amp. 0,9% - 5 a 10 ml, fľaša. 0,9 % v 200 a 400 ml, 10 % vo fľašiach po 200 alebo 400 ml.

0,9% roztok chloridu sodného sa nazýva izotonický, 3-10% roztok sa nazýva hypertonický.

0,9% roztok je izotonický s ľudskou krvnou plazmou, preto sa často nazýva fyziologický. Rýchlo stiahnutý z cievny systém a len dočasne zväčšuje objem cirkulujúcej tekutiny, preto nie je dostatočne účinný pri strate krvi a šoku.

Aplikácia: riedenie liekov, dehydratácia organizmu.

10% roztok sa používa zvonka vo forme obkladov a pleťových vôd na liečbu hnisavých rán, IV možno použiť pri pľúcnych, žalúdočných, črevných, krvácavých, na zvýšenie diurézy. 5% roztok sa používa vo forme klystírov. Na otravu dusičnanom strieborným sa perorálne predpisuje 2-5% roztok.

Solné kryštaloidné roztoky.

ALTEPLASE

Synonymá: Actilyse.

Farmakologický účinok. Rekombinantný ľudský plazminogénový aktivátor (krvný proteín podieľajúci sa na regulácii zrážania krvi), ktorý je súčasťou liečiva, je glykoproteín (komplexný proteín), ktorý je po systémovom podaní v plazme v neaktívnej forme, kým sa nenaviaže na fibrín (nerozpustný proteín vznikajúci pri procese zrážania krvi). Po aktivácii liečivo aktivuje prechod z plazminogénu na plazmín a vedie k rozpusteniu fibrínovej zrazeniny, čím sa zvýši fibrinolýza (rozpustenie krvnej zrazeniny) len v tkanive trombu.

Indikácie na použitie. Akútna arteriálna a venózna trombóza (tvorba krvnej zrazeniny v cieve).

Spôsob podávania a dávka. Podáva sa intravenózne počas 1-2 minút v dávke 10 mg, potom po kvapkách počas 3 hodín v dávke 90 mg (v tomto prípade sa podáva 50 mg počas 60 minút a zvyšných 40 mg sa podáva počas 2. a 3. hodiny od rýchlosti 20 mg/h).

Ak dôjde ku krvácaniu v dôsledku predávkovania liekom, je indikovaná transfúzia čerstvej zmrazenej plazmy alebo čerstvej krvi; Okrem toho sa môžu použiť inhibítory fibrinolýzy (lieky, ktoré inhibujú rozpúšťanie krvnej zrazeniny).

Vedľajší účinok. Nevoľnosť, vracanie, horúčka, alergické reakcie vo forme žihľavky, bolesti hlavy, zriedkavo - krvácanie, reperfúzne arytmie (poruchy srdcového rytmu v dôsledku obnovenia prietoku krvi srdcovými tepnami).

Kontraindikácie. Hemoragická diatéza (zvýšené krvácanie), krvácanie, predchádzajúci chirurgický zákrok alebo poranenie mladšie ako týždeň, malígna arteriálna hypertenzia (pretrvávajúci vzostup krvný tlakťažko liečiteľná), bakteriálna endokarditída (ochorenie vnútorných dutín srdca v dôsledku prítomnosti baktérií v krvi), akútna pankreatitída (zápal pankreasu), komplikovaný diabetes mellitus, kosáčikovitá anémia ( dedičné ochorenie charakterizované zvýšeným rozpadom kosáčikovitých červených krviniek a prítomnosťou funkčne defektného hemoglobínu (nosič kyslíka) v nich) detstva, tehotenstvo, dojčenie, precitlivenosť na liek. Liek sa predpisuje opatrne pacientom so sprievodnými pľúcnymi ochoreniami, ako aj pacientom starším ako 75 rokov.

Formulár na uvoľnenie. Sušina na infúziu 0,02 g a 0,05 g vo fľašiach v balení po 1 kuse s rozpúšťadlom.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom mieste.

STREPTODECASA NA INJEKCIU (Streptodecasum pro injectionibus)

Patrí do skupiny „imobilizovaných“ (fixovaných na polymérnom nosiči) enzýmov a je aktivátorom ľudského fibrinolytického (rozpúšťajúceho krvnú zrazeninu) systému modifikovaného vo vode rozpustnou polymérnou matricou polysacharidovej povahy.

Farmakologický účinok. Má trombolytickú aktivitu (rozpúšťa krvnú zrazeninu), premieňa krvný plazminogén na plazmín a inaktivuje jeho inhibítory a má predĺžený (dlhotrvajúci) fibrinolytický účinok.

Indikácie na použitie. Akútna periférna arteriálna trombóza (tvorba krvnej zrazeniny v tepne) alebo tromboembolizmus (upchatie cievy krvnou zrazeninou), okrem prípadov, keď je indikovaný urgentný chirurgický zákrok; periférna flebotrombóza (upchatie žily krvnou zrazeninou), akútna tromboembolizmus v systéme pľúcna tepna alebo v prípadoch recidivujúcej trombózy jej malých vetiev (opakované upchatie cievy krvnou zrazeninou); trombóza centrálna žila a retinálnych artérií; akútny infarkt myokardu na 1.-2. deň ochorenia alebo jeho recidivujúci priebeh (opätovné objavenie sa známok ochorenia), s retrombózou po trombektómii (opätovný uzáver cievy krvnou zrazeninou po jej odstránení).

Spôsob podávania a dávka. Intravenózne. Streptodekáza sa podáva intravenózne ako bolus, zvyčajne v počiatočnej dávke 300 000 FU (testovacia dávka), potom po hodine v neprítomnosti vedľajšie účinkyďalších 2 700 000 FU (celková dávka 3 000 000 FU) sa injikuje dodatočne (v priebehu 1-2 minút) rýchlosťou 300 000-600 000 FU za minútu.

V týchto dávkach liek spôsobuje výrazné a dlhodobé zvýšenie fibrinolytickej aktivity krvi, zvýšenie obsahu aktivátora stasminogénu a plazmínu a má výrazný terapeutický účinok.

Streptodekáza v terapeutických dávkach má malý vplyv na parametre zrážanlivosti krvi.

Na prevenciu retrombózy (opätovné upchatie cievy krvnou zrazeninou) sa odporúča kombinovaná liečba streptodekázou a heparínom. Počnúc koncom 1. dňa po podaní terapeutickej dávky streptodekázy (3 000 000 FU) sa heparín podáva rýchlosťou 40 000 jednotiek denne (10 000 jednotiek každých 6 hodín) počas 7-10 dní.

Opakované podávanie streptodekázy je prípustné najskôr po 3 mesiacoch. po liečbe podľa určeného režimu a až po preštudovaní titra streptokokových protilátok. Ak je to potrebné, opakované podávanie sa zvyčajne vykonáva po 6 mesiacoch.

Na liečbu trombózy sietnicovej vény sa navrhuje podávať streptodekázu retrobulbárne (napr. očná buľva) 30 000 - 50 000 FU v 0,2-0,3 ml izotonického roztoku chloridu sodného v intervaloch 5 dní. V intervaloch medzi injekciami sa heparín a dexametazón podávajú retrobulbárne (pozri strany 448, 583).

Vedľajší účinok. Možné alergické reakcie (zimnica, horúčka, bolesť hlavy, hyperémia /začervenanie/, žihľavka, bolesti krížov a pod.), a pri kombinácii s heparínom - hemoragické komplikácie: (krvácanie, tvorba hematómov: obmedzené hromadenie krvi v tkanivách /modriny/), hematúria (krv v moči) atď.

Kontraindikácie. Hemoragická diatéza (zvýšené krvácanie), krvácanie, žalúdočný vred a dvanástnik, do 4 dní. po operácii a pôrode, akútna streptokoková infekcia, sepsa (infekcia krvi mikróbmi z ohniska hnisavého zápalu), endokarditída (ochorenie vnútorných dutín srdca), akútne zápalové ochorenia orgánov brušná dutina(pankreatitída, cholecystitída, apendicitída atď.), tehotenstvo do 18. týždňa, vysoká arteriálna hypertenzia (zvýšený krvný tlak), aktívny tuberkulózny proces, zhubné novotvary, alergie na fibrinolytické lieky v minulosti; diabetes mellitus, bronchiektázie s výrazným deštruktívnym procesom (bronchiálne ochorenie spojené s rozšírením ich lúmenu, sprevádzané deštrukciou priedušiek), cirhóza pečene, obličkové kamene v akútnom štádiu, ťažká ateroskleróza.

Formulár na uvoľnenie. Lyofilizovaný (dehydratovaný zmrazením vo vákuu) prášok 1 500 000 FU (fibrinolytických jednotiek) v 10 ml fľaštičkách v balení po 2 fľaštičkách.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Pri teplote nie vyššej ako +10 °C.

STREPTOKINASE

Synonymá: Avelizín, Streptáza, Kabikináza.

Farmakologický účinok. Aktivuje fibrinolytický (rozpúšťajúci krvnú zrazeninu) enzýmový systém, rozkladá fibrín obsiahnutý v krvných zrazeninách, čo vedie k trombolýze (rozpúšťaniu krvnej zrazeniny).

Indikácie na použitie. Embólia (zablokovanie) pľúcnej tepny a jej vetiev; trombóza (tvorba krvnej zrazeniny v cieve) tepien a embólia periférnych tepien pri konzervatívnej (nechirurgickej) liečbe; trombóza povrchových a hlbokých žíl končatín; akútny infarkt myokardu počas prvých 12 hodín; upchatie krvných ciev v sietnici oka.

Spôsob podávania a dávka. Streptokináza sa podáva intravenózne, a nevyhnutné prípady intraarteriálne.

Zvyčajne sa podáva intravenózne v počiatočnej dávke 250 000 IU (IU) v 50 ml izotonického roztoku chloridu sodného počas 30 minút (30 kvapiek za minútu). Táto dávka zvyčajne spôsobí nástup lýzy (rozpustenie) zrazeniny. Potom sa pokračuje v podávaní streptokinázy v dávke 100 000 IU za hodinu. Celková dĺžka podávania je spravidla 16-18 hodín, Následná liečba sa uskutočňuje heparínom a nepriamymi antikoagulanciami.

Pri rozsiahlej arteriálnej a venóznej trombóze je niekedy potrebné dlhodobé podávanie streptokinázy.

Intraarteriálne podávanie streptokinázy sa používa v akútnom období infarktu myokardu (počiatočná dávka 20 000 IU; udržiavacia dávka - 2 000 - 4 000 IU za minútu počas 30 - 90 minút).

Vo všetkých prípadoch sa má podávanie streptokinázy začať čo najskôr, pretože najlepší účinok sa pozoruje pri čerstvých krvných zrazeninách.

Liečba streptokinázou sa uskutočňuje pod kontrolou trombínového času (indikátor zrážania krvi) a hladiny fibrinogénu v krvi (jeden z faktorov zrážania krvi).

Vedľajší účinok. Sú možné nešpecifické reakcie na proteín; bolesť hlavy, nevoľnosť, mierna zimnica; alergické reakcie; hematómy (obmedzená akumulácia krvi v tkanive /modrina/) s intramuskulárnymi injekciami; krvácanie po punkcii (prepichnutie ihlou). Na prevenciu alergických reakcií sa odporúča podávať 50 mg prednizolónu intravenózne súčasne so streptokinázou.“

Kontraindikácie. Hemoragická diatéza (zvýšené krvácanie), nedávne krvácanie, ťažká hypertenzia (pretrvávajúce zvýšenie krvného tlaku), streptokoková sepsa (infekcia krvi mikróbmi /streptokokmi/ zo zdroja hnisavého zápalu), žalúdočný vred, septická endokarditída (ochorenie vnútorných dutín srdce v dôsledku prítomnosti mikróbov v krvi), ťažká forma cukrovka, tehotenstvo. Liek sa má používať opatrne pri ťažkých ochoreniach pečene a obličiek a pri aktívnej tuberkulóze.

Formulár na uvoľnenie. Vo fľašiach po 100 000, 250 000, 750 000 a 1 500 000 IU streptokinázy.

Podmienky skladovania. Na chladnom mieste.

UROKINASE

Synonymá: Ukidan.

Farmakologický účinok. Fibrinolytické činidlo (rozpúšťajúce krvné zrazeniny). Rozkladá krvné zrazeniny aktiváciou plazminogénu, ktorý je neaktívnym prekurzorom plazmínu (proteínu, ktorý rozkladá zrazeniny krvi).

Indikácie na použitie. Tromboembolické okluzívne cievne ochorenia (žilová tromboflebitída /zápal žilovej steny s upchatím/, embólia /upchatie pľúcnice/, tvorba lokálnych trombov (krvných zrazenín) v arteriovenóznych hemodialyzačných skratoch (špeciálne pomôcky, ktoré pacienti nosia na periodické pripojenie k prístroju "umelá oblička") alebo intravenózne kanyly (zariadenia na intravenózne infúzie), niektoré formy chronickej meningitídy (myelomeningocele /spina bifida/), koronárna trombóza (tvorba krvnej zrazeniny v srdcovej tepne), krvácanie do prednej komory oko a sklovec.

Spôsob podávania a dávka. Priemerná dávka je 1000-2000 IU/kg/hodinu; pri použití do 24 hodín nedochádza k generalizovanej proteolýze (enzymatickému štiepeniu bielkovín), ale je zabezpečená fibrinolýza (rozpustenie krvnej zrazeniny) na úrovni krvnej zrazeniny; liečba pokračuje až do disobliterácie krvnej zrazeniny (úplné obnovenie prietoku krvi v cieve, ktorá bola predtým zablokovaná krvnou zrazeninou) v kombinácii s heparínovou terapiou. V prípade pľúcnej embólie, arteriálnej ischémie (arteriálnej trombózy), infarktu myokardu, urokinázy možno podať in situ (artéria postihnutá trombom) v dávke 1000-2000 IU/kg/hod.; pri ťažkej pľúcnej embólii - 15 000 IU/kg/hod vo forme jednej injekcie v trvaní 10 minút. V niektorých prípadoch - s trombózou skratov (tvorba krvnej zrazeniny v špeciálnych zariadeniach, ktoré pacient nosí na periodické pripojenie k prístroju umelých obličiek), krvácanie v prednej očnej komore - lokálne inštalácie (instilácie) 5 000 - 30 000 IU sa používajú.

Počas tehotenstva sa koncentrácia antiurokinázových teliesok postupne zvyšuje smerom k pôrodu, takže liečba

neúčinné. Špeciálne pozorovanie je potrebné, ak má pacient cukrovku sprevádzanú ťažkou retinopatiou (nezápalové lézie sietnice). Ak je potrebné kombinovať tento liek s heparínom, má sa podávať postupne v určitom časovom intervale. Ak je potrebné súčasne podávať urokinázu s heparinátom sodným v roztoku, pH (indikátor acidobázického stavu) by sa malo vytvoriť viac ako 5,0 a s heparinátom vápenatým - 5,0-7,0.

Vedľajší účinok. Rozvoj šoku, zmeny pečeňových testov, nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, horúčka, triaška, bolesti hlavy, letargia a pri predávkovaní liekmi - krvácanie.

Kontraindikácie. Hemoragická mŕtvica ( akútna porucha cerebrálny obeh v dôsledku prasknutia mozgových ciev), krvácania alebo rizika krvácania, nedávneho intrakraniálneho chirurgického zákroku, nedostatku hemostázy (zhoršená funkcia systému zrážania krvi), nedávnej biopsie (odber tkaniva na morfologické štúdie) akéhokoľvek orgánu, závažné arteriálnej hypertenzie(pretrvávajúce zvýšenie krvného tlaku), závažné zlyhanie pečene alebo obličiek. Relatívne kontraindikácie: nedávny chirurgický zákrok, nedávna arteriálna punkcia (piercing), neprístupné lokálnej kompresii (lokálna kompresia), tehotenstvo.

Formulár na uvoľnenie. Fľaše obsahujúce 5 000, 25 000, 100 000, 250 000, 500 000, 1 000 000 IU urokinázy doplnené o fľaše s rozpúšťadlom.

Podmienky skladovania. Na suchom a chladnom mieste.

FIBRINOLYSIN (Fibrinolysinum)

Suchý proteínový prípravok prírodného enzýmu izolovaného z krvnej plazmy darcu.

Farmakologický účinok. Fyziologická zložka prirodzeného antikoagulačného systému organizmu, ktorej základom je schopnosť rozpúšťať fibrínové vlákna.

Indikácie na použitie. Tromboembólia (upchatie ciev krvnou zrazeninou) pľúcnych a periférnych tepien, tromboembólia mozgových ciev, čerstvý infarkt myokardu, akútna tromboflebitída (zápal žilovej steny s upchatím), exacerbácia chronickej tromboflebitídy.

Spôsob podávania a dávka. Intravenózne (kvapkanie) v izotonickom roztoku chloridu sodného (100 - 160 jednotiek liečiva v 1 ml roztoku) s prídavkom heparínu (do 20 000 - 40 000 jednotiek).

Vedľajší účinok. Nešpecifické reakcie na bielkoviny (hyperémia/začervenanie/ tváre, bolesť pozdĺž žily, bolesť za hrudnou kosťou a v bruchu, zimnica, horúčka, žihľavka atď.).

Kontraindikácie. Hemoragická diatéza (zvýšené krvácanie), krvácanie, otvorené rany, peptický vred žalúdka a dvanástnika, nefritída (zápal obličiek), fibrinogenopénia (nízka hladina fibrinogénu v krvi – jeden z faktorov zrážanlivosti krvi), tuberkulóza ( akútna forma), choroba z ožiarenia.

Formulár na uvoľnenie. Vo fľašiach po 20 000 kusoch.

Podmienky skladovania. Pri teplotách od +2 do +10 °C.

CELIASE (Celyasa)

Farmakologický účinok. Celiáza aktivuje fibrinolytický proenzým obsiahnutý v krvi (proteín podieľajúci sa na rozpúšťaní krvnej zrazeniny) – plazminogén, ktorý sa premieňa na plazmín. Penicast preniká do trombu (krvnej zrazeniny) a spôsobuje jeho rozpustenie.

Indikácie na použitie. Systémová a lokálna arteriálna a venózna trombóza (tvorba krvnej zrazeniny v cieve). Liečivo je najúčinnejšie, keď sa používa v prvých 7 dňoch ochorenia.

Spôsob podávania a dávka. Intravenózne kvapkanie alebo intraarteriálne. Obsah ampulky sa rozpustí v 1-2 ml rozpúšťadla (úplné rozpustenie nastane v priebehu 1-2 minút, prítomnosť suspenzií, zákalu a sedimentu nie je povolená). Ako rozpúšťadlá sa používa reopolyglucín, izotonický roztok chloridu sodného a 5% roztok glukózy. Po úplnom rozpustení sa obsah ampulky prenesie injekčnou striekačkou do fľaštičky s jedným z vyššie uvedených rozpúšťadiel. Roztok si zachováva špecifickú aktivitu počas 24 hodín.

Liečba Celease sa vykonáva podľa osobitného režimu iba v nemocničnom prostredí (v nemocnici).

Vedľajší účinok. Resorpčná horúčka (prudké zvýšenie telesnej teploty spojené so vstupom produktov rozpadu trombu do krvného obehu). Možné reakcie vo forme hypertermie (horúčka), zimnica, bolesť hlavy, bolesť v bedrovej oblasti, nevoľnosť,

spôsobené prítomnosťou heterogénneho (cudzieho) proteínu v prípravku.

Kontraindikácie. Choroby a stavy predisponujúce ku krvácaniu: hemoragická diatéza (zvýšené krvácanie), ulcerózne lézie gastrointestinálny traktťažké formy sepsy (infekcia krvi mikróbmi z ohniska hnisavého zápalu), hemoragická mŕtvica (akútna cievna mozgová príhoda v dôsledku prasknutia mozgových ciev), pľúcna tuberkulóza s kavernóznym procesom, aktívny reumatický proces a iné infekcie spôsobené streptokokmi ; akútna intoxikácia alkoholom(otrava alkoholom), skoré (do 3 dní) pooperačné, popôrodné obdobie, tehotenstvo. Pretrvávajúca arteriálna hypertenzia (pretrvávajúce zvýšenie krvného tlaku). Pri ťažkých formách diabetes mellitus je použitie celiakie možné len zo zdravotných dôvodov.

Formulár na uvoľnenie. V ampulkách v lyofilizovanej forme (prášok dehydratovaný zmrazením vo vákuu) po 250 000 ME, 10 kusov v balení.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Pri teplotách od +2 °C do +10 °C.

Ľudské telo je veľmi zložitý systém, v ktorom aj jedno zlyhanie môže viesť k vážnym následkom.

Našťastie medicína a veda nestoja, ľudstvo sa každý rok učí nové tajomstvá anatómie a spôsoby, ako ovplyvniť vnútorné procesy.

Jedným z najčastejších spôsobov, ako ovplyvniť vnútrosystémové zlyhania v organizme, sú lieky.

V súčasnosti existuje nespočetné množstvo všetkých druhov drog a keď človek počuje ich mená, nie vždy rozumie ich účelu.

Patria sem fibrinolytiká, ktorých samotný názov je prekvapivý.

Poďme sa teda bližšie pozrieť na fibrinolytické lieky, čo sú a prečo sú predpísané.

Čo sú to za prostriedky?

Fibrinolytické činidlá sú akýkoľvek lekársky výrobok, schopný stimulovať rozpúšťanie zrazeniny. Nazývajú sa aj trombolytické lieky. Pôsobenie fibrinolytík je zamerané na aktiváciu fibrinolýzy - procesu rozpúšťania krvných zrazenín.

Fibrinolytická aktivita krvi je teda vlastnosť tela zameraná na skvapalňovanie zrazenín.

Táto vlastnosť ich odlišuje od antikoagulancií, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín inhibíciou syntézy alebo funkcie rôznych faktorov zrážania krvi.

Fibrinolytický systém krvi, ktorý existuje v ľudskom tele, sa tiež podieľa na lýze alebo rozpúšťaní zrazenín počas procesu hojenia rán. Tento systém inhibuje fibrín, ktorý inhibuje enzým trombín.

Aktívnym enzýmom zapojeným do fibrinolytického procesu je plazmín, ktorý sa tvorí pod vplyvom aktivačného faktora uvoľňovaného z endotelových buniek.

Klasifikácia liekov

Existujú dve hlavné triedy fibrinolytických činidiel: priame a nepriame. Prvé zahŕňajú aktivátory fibrinolýzy a druhé zahŕňajú streptokinázu a urokinázu. Pozrime sa podrobnejšie na túto klasifikáciu fibrinolytík:

1. Aktivátor fibrinolýzy. Táto skupina trombolytických liekov sa používa na liečbu akútny srdcový infarkt myokard, cerebrovaskulárna trombotická mŕtvica a pľúcna embólia. Pri akútnom infarkte myokardu sa zvyčajne uprednostňujú tkanivové aktivátory pred streptokinázou.
2. streptokináza. Streptokináza a anistropláza sa používajú pri akútnom infarkte myokardu, arteriálnej a venóznej trombóze a pľúcnej embólii. Tieto zlúčeniny sú antigénne, pretože pochádzajú zo streptokokových baktérií.
3. Urokináza. Urokináza sa niekedy nazýva aktivátor močového plazminogénu, pretože je produkovaný obličkami a nachádza sa v moči. Má to obmedzené klinická aplikácia, pretože podobne ako streptokináza spôsobuje významnú fibrinogenolýzu; používa sa na liečbu pľúcnej embólie.

Kedy použiť

Fibrinolytická terapia je schválená na núdzovú liečbu mŕtvice a srdcového infarktu.

Najčastejšie používaným liekom na trombolytickú terapiu je aktivátor fibrinolýzy, ale túto funkciu môžu vykonávať aj iné lieky z tejto skupiny.

V ideálnom prípade by mal pacient dostať tieto lieky počas prvých 30 minút po príchode do nemocnice. V týchto prípadoch sú tieto lieky predpísané pre rýchly fibrinolytický účinok.

Infarkt

Krvná zrazenina môže upchať tepny v srdci. To môže spôsobiť infarkt, keď časť srdcového svalu odumrie v dôsledku nedostatku kyslíka. Trombolytiká teda rýchlo rozpúšťajú veľkú zrazeninu.

To pomáha obnoviť prietok krvi do srdca a zabrániť poškodeniu srdcového svalu. Najlepšie výsledky možno dosiahnuť, ak sa liek podá do 12 hodín od začiatku srdcového infarktu.

Liek obnovuje prietok krvi do srdca u väčšiny ľudí. U niektorých pacientov však nemusí byť prietok krvi úplne normálny a v dôsledku toho môže dôjsť k poškodeniu srdcového svalu.

Mŕtvica

Väčšina mŕtvice je spôsobená, keď krvné zrazeniny uviaznu v krvnej cieve v mozgu a blokujú prietok krvi do tejto oblasti.

Aj v takýchto prípadoch na rýchle rozpustenie zrazeniny možno použiť fibrinolytiká.

Podávanie liekov do 3 hodín od prvých príznakov mŕtvice môže pomôcť zabrániť poškodeniu mozgu a invalidite.

Tieto lieky sa tiež používajú na zníženie fibrinolytickej aktivity krvi.

V takýchto prípadoch telo nie je schopné samo zabrániť tvorbe krvných zrazenín, preto potrebuje lekársku pomoc.

Aj keď je trombolýza úspešná, fibrinolytiká nie sú schopné obnoviť tkanivá, ktoré už boli poškodené narušeným krvným obehom.

Preto môže pacient vyžadovať ďalšiu liečbu na riešenie základných príčin krvných zrazenín a opravu poškodených tkanív a orgánov.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Krvácanie je najčastejším rizikom spojeným s užívaním drog. Môže ohroziť aj život pacienta.

Mierne krvácanie z ďasien alebo nosa sa môže vyskytnúť približne u 25 % pacientov užívajúcich liek.

Krvácanie do mozgu vyskytuje približne v 1 % prípadov.

Toto je rovnaké riziko pre pacientov s mŕtvicou a srdcovým infarktom.

V mieste katetrizácie je často zaznamenané krvácanie, hoci sú možné gastrointestinálne a cerebrálne krvácania.

Preto sa fibrinolytiká zvyčajne nepredpisujú pacientom, ktorí utrpeli traumu alebo majú v anamnéze mozgové krvácanie.

Okrem vážneho rizika vnútorného krvácania sú možné aj iné vedľajšie účinky, Napríklad:

• modriny na koži;
• poškodenie krvných ciev;
• migrácia krvnej zrazeniny do inej časti cievneho systému;
• poškodenie obličiek u pacientov s cukrovkou alebo iným ochorením obličiek.

Hoci fibrinolytiká môžu u mnohých pacientov bezpečne a efektívne zlepšiť prietok krvi a zmierniť symptómy bez potreby invazívneho chirurgického zákroku, neodporúčajú sa každému.

Takéto lieky sú zakázané pre pacientov užívajúcich lieky na riedenie krvi a pre ľudí s zvýšené riziko krvácajúca Tieto podmienky zahŕňajú:

• vysoký tlak;
• krvácanie alebo ťažká strata krvi;
• hemoragická mŕtvica z krvácania do mozgu;
• závažné ochorenie obličiek;
• nedávna operácia.

Zoznam liekov

Pokiaľ ide o fibrinolytické lieky, zoznam môže byť pomerne rozsiahly, vymenujeme len niektoré z nich.

Medzi najbežnejšie značky fibrinolytík patria:

• Actylase;
• Vykonávame trombózu;
• fortelyzín;
• metalizovať;
• Tromboflux a ďalšie.

Takmer všetky tieto lieky sú dostupné na lekársky predpis, pretože majú širokú škálu kontraindikácií a vedľajšie účinky, a preto môže spôsobiť potenciálne poškodenie tela.

Záver

Ak máte podozrenie na príznaky srdcového infarktu alebo mozgovej príhody, mali by ste čo najskôr kontaktovať svojho lekára. ambulancia, ale nikdy by ste sa nemali liečiť sami.

Zdroj: http://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/fibrinoliticheskie-sredstva.html

Čo sú fibrinolytické lieky?

lieky podporuje rozpúšťanie intravaskulárnych krvných zrazenín a používa sa na arteriálnu a venóznu trombózu, ako aj na tromboembolizmus pľúcnych artérií.

Medzi F. s. rozlišovať: lieky s priamym fibrinolytickým účinkom (fibrinolyzín, oraza, tricholyzín atď.

); lieky, ktoré rozpúšťajú krvné zrazeniny aktiváciou plazminogénu (streptokináza, urokináza, tkanivový aktivátor plazminogénu, prourokináza, komplex acylovaný plazminogén-areptokináza - aktivátor plazminogénu, streptodekáza); lieky, ktoré stimulujú tvorbu proteínov fibrinolytického systému (anabolické steroidy, kyselina nikotínová atď.).

Od F. s. priama akcia v domácich lekárska prax Berú hlavne fibrinolyzín, získaný z ľudskej krvnej plazmy. Fibrinolyzín je však menej účinný ako enzýmy aktivujúce plazminogén, a preto sa v moderných podmienkach najviac používajú prípravky streptokinázy a urokinázy.Streptokináza je enzým produkovaný niektorými kmeňmi β-hemolytických streptokokov.

Streptokinázové prípravky, podobne ako zdroj výroby a vlastností, sa vyrábajú v rôznych krajinách pod názvami „Cliase“, „Avelizin“, „Streptase“, „Cabikinase“ atď. Kombináciou s plazminogénom v stechiometrickom pomere (1:1 ), streptokináza podporuje konverziu molekuly plazminogénu v plazmíne. V ľudskom tele sa streptokináza čiastočne viaže na protilátky, a preto len časť podanej dávky tohto lieku interaguje s plazminogénom.

Polčas streptokinázy viazanej na protilátku je približne 20 minút a polčas enzýmu viazaného na plazminogén je približne 80 minút.

V organizme sa streptokináza metabolizuje na aminokyseliny a peptidy, ktoré sú vylučované obličkami.Peptokináza má antigénne vlastnosti a preto spôsobuje tvorbu protilátok proti nej, ktorých obsah sa systematickým užívaním lieku postupne zvyšuje, čo spôsobuje tzv. zníženie účinnosti streptokinázy v dôsledku jej väzby na protilátky.

Zvyčajne sa do 6. dňa od začiatku liečby hladina protilátok zvýši natoľko, že sa na ne podaný liek takmer úplne naviaže. Z tohto dôvodu sa ďalšie používanie streptokinázy stáva nevhodným v dôsledku straty jej účinnosti. Výška titra protilátok proti streptokináze je výrazne ovplyvnená predchádzajúcou streptokokovou infekciou, čo prispieva k zvýšeniu ich produkcie.

Urokináza je špecifický proteolytický enzým získaný z ľudského moču a kultúry ľudských embryonálnych obličkových buniek. Urokináza premieňa plazminogén na plazmín štiepením arginyl-valínových väzieb v jeho molekule. Podobne ako streptokináza, aj urokináza reaguje s plazminogénom adsorbovaným na fibríne aj s plazminogénom cirkulujúcim v krvi.

Liečivo pôsobí krátkodobo (polčas pri intravenóznom podaní 9-16 minút). Urokináza znižuje obsah plazmatického plazminogénu a fibrinogénu, ako aj hladinu α2-antiplazmínu, zvyšuje obsah fibrínu a produktov rozkladu fibrinogénu a predlžuje trombínový čas. Pri podávaní urokinázy sa prakticky nepozorujú žiadne alergické reakcie a nevytvárajú sa proti nej protilátky.

Tkanivový aktivátor plazminogénu a prourokináza majú selektívnejší fibrinolytický účinok a majú veľmi malý vplyv na hladiny fibrinogénu v plazme.

Aktivátor tkanivového plazminogénu je produkovaný vaskulárnymi endotelovými bunkami. Keďže ide o serínovú proteázu trypsínového typu, ovplyvňuje plazminogén iba v prítomnosti fibrínu.

Plazmín vytvorený na fibríne nie je prakticky inhibovaný α2-antiplazmínom.

Klinické štúdie tkanivového aktivátora plazminogénu ukázali, že ide o najaktívnejšie trombolytické činidlo, ktorého pôsobenie nie je obmedzené antigénnymi vlastnosťami a prakticky nie je sprevádzané zvýšením obsahu plazmínu a fibrinogénu. Na lekárske účely sa liek získava z kultúry buniek ľudského melanómu alebo pomocou genetickej technológie.

Prourokináza má fibrinolytické vlastnosti podobné ako aktivátor tkanivového plazminogénu. Od urokinázy sa líši odolnosťou voči inhibítorom tohto enzýmu cirkulujúceho v krvi a tiež tým, že sa na aktívnu formu premieňa až adsorpciou na fibrín.

Komplex acylovaný plazminogén-streptokináza - aktivátor plazminogénu (AP-SAC; synonymum pre eminázu) je liek vytvorený na princípe acylácie enzýmov zavedením acylovej skupiny do aktívneho miesta plazminogénu, ktorá bráni interakcii tohto enzýmu. so streptokinázou obsiahnutou v komplexe.

Postupne sa uvoľňuje z acylovej skupiny, komplex získava proteolytickú aktivitu a rozpúšťa krvné zrazeniny. Z hľadiska účinnosti a selektivity účinku je podobný aktivátoru tkanivového plazminogénu.

Pri žilovej trombóze F. s. majú výrazný účinok v prípadoch, keď sa použijú do 10 dní od začiatku klinické prejavy trombóza Najvyššia účinnosť (lýza krvných zrazenín v 70% prípadov) pri predpisovaní F. s. v prvých 2 dňoch. Podľa niektorých autorov je najoptimálnejšie zavedenie F. y: do 12 hodín.

Zároveň je zaznamenané najvyššie percento trombolýzy a najnižšia frekvencia krvácania a pyrogénnych reakcií. Pri trombóze intracerebrálnych žíl F. s. používané len pod dohľadom Počítačová tomografia. Pri tromboembolizme pľúcnych artérií sú fibrinolytiká účinné v prípadoch masívnych uzáverov a pri rýchlom podávaní liekov od začiatku klinické príznaky.

Pri arteriálnej trombóze F. s. majú výrazný účinok v prípadoch, keď liečba začína do 12 hodín od nástupu klinických príznakov. V prítomnosti chronickej arteriálnej stenózy je účinnosť F. s. je výrazne znížená. Pozitívne výsledky používania F. s. opísané pre trombózu renálnych a mezenterických artérií, trombózu sietnicových artérií a tiež intrakardiálny trombus. V prípade infarktu myokardu môže použitie streptokinázy znížiť úmrtnosť o 50%.

Lieky stimulujúce tvorbu bielkovín fibrinolytického systému (anabolické steroidy a pod.) väčšinou nedokážu rozpustiť už vytvorený trombus, preto sa používajú len na prevenciu trombózy u ľudí so sklonom k ​​ich tvorbe.Streptokináza a urokináza podáva sa intravenózne kvapkaním alebo prúdom (pomaly) počas 15 minút, emináza - intravenózne počas 2-4 minút, fibrinolyzín - intravenózne kvapkanie počas 3-4 hodín rýchlosťou 100-160 jednotiek za 1 minútu. Dávky F. s. sa líšia v závislosti od umiestnenia krvných zrazenín.

Pri hlbokej žilovej trombóze sa teda odporúča úvodné rýchle podanie 250 000 jednotiek streptokinázy alebo 300 000 jednotiek urokinázy a následne podávanie liekov počas 2-3 dní. Denná dávka streptokinázy je 2 400 000 jednotiek, urokináza - 7 200 000 jednotiek. Pri pľúcnej embólii sa na začiatku podáva 250 000 jednotiek streptokinázy alebo 300 000 jednotiek urokinázy, potom každú hodinu 100 000 jednotiek streptokinázy alebo 250 000 jednotiek urokinázy počas 12-24 hodín.

V prípade uzáveru periférnych tepien sa používa lokálne intraarteriálne alebo systémové (intravenózne) podanie. Počiatočná dávka na intravenózne podanie je 250 000 jednotiek streptokinázy alebo 300 000 jednotiek urokinázy. Počas nasledujúcich 2-3 dní F. s. používa sa v rovnakých dávkach ako pri pľúcnej embólii. Streptokináza sa predpisuje lokálne denná dávka 240 000 jednotiek a urokináza 1 000 000 jednotiek. Podávanie pokračuje 3 dni.

Na infarkt myokardu intravenózne podanie odporúčajú sa nasledujúce dávky: streptokináza - 1 500 000 jednotiek. urokináza - 2 500 000 jednotiek (viac ako 60 minút), aktivátor tkanivového plazminogénu - 80 mg počas 180 minút, emináza - 30 jednotiek počas 2-4 minút. Intrakoronárna urokináza sa podáva v dávke 500 000 jednotiek počas 60 minút, aktivátor tkanivového plazminogénu - 20 mg počas 60 minút, emináza - 10 jednotiek počas 15 minút.

Pri použití streptokinázy sa odporúča rýchle podanie 20 000 jednotiek, po ktorých nasleduje 150 000 jednotiek počas 60 minút. Súbežné použitie s aktivátormi plazminogénu sa neodporúča. kyselina acetylsalicylová. Zvyčajne sa predpisuje 2 hodiny po ukončení podávania fibrinolytika.

Počas terapie F. s. najčastejšie sa vyskytujú hemoragické komplikácie. Okrem toho sa môžu vyskytnúť alergické reakcie vo forme svrbenia, žihľavky, sčervenania tváre, bolesti hlavy, ako aj zimnica a zvýšená telesná teplota. Tieto komplikácie si zriedkavo vyžadujú prerušenie liečby. Ak sa však objavia alergické a pyrogénne reakcie, je potrebné podávanie F. s. a podávanie glukokortikoidov, antihistaminík alebo antipyretík.

V prípadoch menšieho krvácania, najmä z miest vpichu a povrchových rán, sa liečba zvyčajne nezastavuje, ale predpisujú sa lokálne hemostatiká. Zastaviť správu F. s. len v prípade život ohrozujúceho krvácania, ako aj v prípadoch urgentného chirurgického zákroku.

Hemostáza sa normalizuje podávaním fibrinogénu, faktora VIII, plnej krvi alebo kryoprecipitátu. Na rýchlu neutralizáciu účinku F. s. niekedy sa uchýlia k predpisovaniu kyseliny aminokaprónovej alebo iných inhibítorov fibrinolýzy (pozri Antifibrinolytiká).

F. s. sú kontraindikované. s hemoragickou diatézou, peptický vredžalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu, kavernózna pľúcna tuberkulóza v akútnom štádiu, krvácanie, otvorené rany, akútna choroba z ožiarenia v pokročilom štádiu klinický obraz zvýšenie systolického krvného tlaku nad 200 mm Hg. čl. a diastolický krvný tlak nad 110 mm Hg. Art., ako aj v prvých dňoch po operáciách a pôrode.

lieky, ktoré pomáhajú rozpúšťať fibrínovú zrazeninu a používajú sa na liečbu ochorení sprevádzaných trombózou (napríklad fibrinolyzín, streptáza).

Zdroj: https://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/32811/%D0%A4%D0%B8%D0%B1%D1%80%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0 %BB%D0%B8%D1%82%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B5

Mechanizmus účinku trombolytík, indikácie, vedľajšie účinky

V tomto článku sa dozviete: ako fungujú trombolytiká, komu a na čo sú predpísané. Druhy liekov. Vedľajšie účinky, interakcie s inými liekmi, kontraindikácie.

Trombolytiká (fibrinolytiká) sú lieky, ktorých účinok je zameraný na ničenie krvných zrazenín.

Na rozdiel od protidoštičkových látok a antikoagulancií, ktoré znižujú viskozitu krvi a zabraňujú tvorbe trombu, sú trombolytiká schopné rozpúšťať už vytvorené krvné zrazeniny.

Preto sú antiagreganciá a antikoagulanciá prevenciou krvných zrazenín a trombolytiká sú ich liečbou.

Túto skupinu liekov podáva iba skúsený resuscitátor alebo kardiológ v nemocničnom prostredí.

Mechanizmus akcie

Špeciálny proteín, fibrín, je zodpovedný za „viskozitu“ krvi. Pri jeho nedostatku v krvi sa objavuje sklon ku krvácaniu a pri poškodení tkaniva sa spomalí proces zrážania. No keď je jeho hladina zvýšená, tvoria sa z neho krvné zrazeniny.

Špeciálny enzým, plazmín, rozkladá nadmerné množstvo fibrínu. Proces rozpadu sa nazýva fibrinolýza. Tento enzým je prítomný v krvi veľké množstvá v neaktívnej forme - vo forme plazminogénu. A len v prípade potreby sa zmení na plazmín.

Mechanizmus fyziologickej fibrinolýzy

U zdravých ľudí množstvo fibrínu a plazmínu v krvi je vyrovnané, ale so sklonom k ​​trombóze je hladina plazmínu znížená.

Trombolytické lieky (iný názov je fibrinolytiká) aktivujú resorpciu krvných zrazenín, premieňajú plazminogén na plazmín, ktorý je schopný štiepiť fibrín, proteín tvoriaci krvné zrazeniny.

Indikácie

Fibrinolytiká sú predpísané pre nasledujúce patológie:

• Infarkt myokardu spôsobený trombom.
• Cievna mozgová príhoda.
• Pľúcna embólia.
• Trombóza akéhokoľvek veľké tepny alebo žily
• Intrakardiálne tromby.

Medikamentózna liečba trombózy sa odporúča najneskôr do 3 dní od okamihu vytvorenia trombu. A je to najúčinnejšie počas prvých 6 hodín.

Druhy trombolytík

Na základe novosti a účinnosti sú lieky v tejto skupine rozdelené do 3 generácií.

Napriek účinnosti lieku veľmi často spôsobuje alergické reakcie.Prvým liekom, ktorý má trombolytickú aktivitu, bola streptokináza. Tento enzým produkujú baktérie – beta-hemolytické streptokoky. Fibrinolytický účinok tejto látky bol prvýkrát popísaný už v roku 1940.

Streptokináza aj urokináza navyše vyvolávajú rozklad nielen nebezpečného fibrínu, ktorý vytvoril krvnú zrazeninu, ale aj fibrinogénu, protrombínu, faktora zrážanlivosti 5 a faktora zrážanlivosti 8. To je veľmi zaťažené krvácaním.

Tieto nedostatky prvých trombolytík podnietili vedcov k vyvinutiu nových fibrinolytických činidiel, ktoré sú pre telo bezpečnejšie.

Trombolytiká 2. a 3. generácia je selektívnejšia. Na krvnú zrazeninu pôsobia cielenejšie a neriedia tak krv.

To minimalizuje krvácanie ako vedľajší účinok trombolytickej liečby.

Riziko krvácania však stále zostáva, najmä ak existujú predisponujúce faktory (ak existujú, užívanie liekov je kontraindikované).

V modernej lekárskej praxi sa používajú hlavne trombolytiká 2. generácie, pretože sú bezpečnejšie ako lieky 1. generácie.

Kontraindikácie

Trombolytická liečba sa nevykonáva v nasledujúcich prípadoch:

• Silné vnútorné krvácanie za posledných šesť mesiacov.
• História miechy alebo operácie mozgu.
• Hemoragická diatéza.
• Zápalové cievne ochorenia.
• Podozrenie na hemoragickú mŕtvicu
• Ťažká arteriálna hypertenzia, ktorú nemožno kontrolovať liekmi (systolický krvný tlak nad 185 mm Hg alebo diastolický krvný tlak nad 110 mm Hg).
• Nedávne traumatické poranenie mozgu.
• Ťažké zranenie alebo operácia utrpela 10 dní alebo neskôr.
• Pôrod (pred 10 dňami a neskôr).
• Punkcia podkľúčovej alebo jugulárnej žily a iných ciev, ktoré sa nedajú stlačiť, bola vykonaná pred menej ako 10 dňami.
• Kardiopulmonálna resuscitácia, ktorá trvala viac ako 2 minúty, ako aj taká, ktorá spôsobila zranenie.
• Zlyhanie pečene, závažné ochorenia pečene (cirhóza, hepatitída atď.).
• Kŕčové žily pažeráka.
• Hemoragická retinopatia (sklon ku krvácaniu v sietnici, často sa vyskytuje pri cukrovke).
• Exacerbácia vredovej choroby žalúdka za posledné 3 mesiace.
• Pankreatitída v akútnej forme.
• Endokarditída bakteriálnej povahy.
• Aneuryzmy a iné anomálie veľkých tepien alebo žíl.
• Nádory so zvýšeným rizikom krvácania, najmä v gastrointestinálnom trakte, pľúcach a mozgu.
• História hemoragickej mŕtvice.
• Intrakraniálne krvácanie v anamnéze.
• Silný únik cievna mozgová príhoda so záchvatmi medzi príznakmi.
• Tuberkulóza s hemoptýzou.
• Individuálna intolerancia lieku.

Hemoragická mŕtvica

Existujú aj kontraindikácie týkajúce sa aktuálneho stavu krvi. Trombolytiká sú kontraindikované, ak krvný test preukáže nasledujúce abnormality:

• Hladiny cukru sú vyššie ako 400 miligramov na deciliter alebo nižšie ako 50 mg/dl.
• Počet krvných doštičiek menej ako 100 000 na mm3.

Ak sa liek používa na mŕtvicu, existujú vekové obmedzenia. Fibrinolytiká sa zvyčajne nepodávajú pacientom mladším ako 18 rokov alebo starším ako 80 rokov na mozgovú príhodu.

Interakcia s inými liekmi

Lieky na trombolytickú liečbu sa nepodávajú, kým pacienti užívajú antikoagulanciá (ako je Warfarín).

Pri súčasnom použití s ​​liekmi ovplyvňujúcimi hladinu krvných doštičiek (cefalosporínové antibiotiká, nesteroidné protizápalové lieky, kortikosteroidy) sa zvyšuje riziko krvácania.

Pacienti, ktorí pravidelne užívajú protidoštičkové lieky, majú tiež zvýšené riziko krvácania. Lekár to musí vziať do úvahy pri výpočte dávkovania trombolytík.

Ak pacient krátko pred podaním užil fibrinolytikum ACE inhibítory, zvyšuje sa riziko alergickej reakcie.

Vedľajšie účinky

Hlavným vedľajším účinkom všetkých trombolytík je krvácanie:

1. 1. Vonkajšie. Napríklad z nedávno poškodených ciev, z ktorých bola odobratá krv na rozbor. Z ďasien, nosa.
   2. Krvácanie do kože. Vo forme petechií (bodiek), modrín

Petechiálne krvácanie

1. Interné. Zo slizníc gastrointestinálneho traktu, orgánov genitourinárny systém. Krvácanie v retroperitoneálnom priestore. V mozgu (zjavne neurologické symptómy: kŕče, poruchy reči, letargia). Menej často krvácanie z parenchýmových orgánov (pečeň, nadobličky, slezina, pankreas, štítna žľaza a iné žľazy, pľúca).

Vnútorné krvácanie u pacientov bez kontraindikácií je pomerne zriedkavé.

Môžu sa vyskytnúť aj arytmie (ktoré si budú vyžadovať použitie antiarytmických liekov), znížený krvný tlak, nevoľnosť, vracanie a zvýšená telesná teplota.

V prípade alergickej reakcie na liek sa objaví vyrážka, bronchospazmus, opuch a znížený krvný tlak. Alergia na liek môže viesť k smrteľnému anafylaktickému šoku. Preto je dôležité používať antialergické lieky včas, keď sa objavia prvé príznaky.

Nežiaduce účinky sú najvýraznejšie u produktov 1. generácie. Pri použití fibrinolytík 2 a 3 generácie sa vyskytujú menej často a nie sú také závažné.

Pri použití trombolytík 1. generácie môže byť krvácanie také silné, že bude potrebná transfúzia krvi.

Ďalšia liečba

Reakciou tela na náhle riedenie krvi je zvýšená produkcia trombínu, látky, ktorá zvyšuje tvorbu krvných zrazenín.

To môže viesť k recidíve trombózy.

Na profylaxiu možno znovu nasadiť trombolytikum 2. alebo 3. generácie (nie však 1. generácie pre vyššiu krvácavosť po ich užití).

Namiesto opakovaného podávania fibrinolytík možno použiť antikoagulanciá (heparín) alebo antiagreganciá (kyselina acetylsalicylová), aby sa zabránilo opakovaným krvným zrazeninám.

Predávkovanie

Keďže sa liek rýchlo vylučuje z tela, zriedkavo dochádza k predávkovaniu. Je však veľmi nebezpečný, pretože vyvoláva silné krvácanie, po ktorom je potrebná transfúzia krvi.

Ak chcete odstrániť predávkovanie, prestaňte podávať liek.

Možno podávať aj antifibrinolytiká (inhibítory fibrinolýzy) – lieky s reverzným účinkom, ktoré obnovujú zrážanlivosť krvi a zastavujú krvácanie. Najbežnejším liekom v tejto skupine je kyselina aminokaprónová.

Fibrinolýza je proces rozpúšťania krvných zrazenín. Fibrinolytiká sú teda látky, ktoré podporujú rozpúšťanie krvných zrazenín ničením fibrínových vlákien, ktoré tvoria štruktúru krvných zrazenín. Fibrinolytické lieky sa používajú iba na rozpustenie už vytvorených krvných zrazenín, ale nezabránia ich opätovnému výskytu. Okrem toho môže použitie týchto liekov viesť k zvýšenej agregácii krvných doštičiek a zvýšenému riziku tvorby nových krvných zrazenín. Preto sa predpisujú iba v extrémnych prípadoch.

Indikácie na použitie

Fibrinolytiká sa používajú na núdzové podmienky a akútne kardiovaskulárne príhody, a to aj za účelom záchrany pacientovho života. Toto sa vykonáva počas prvých dvoch až troch dní. Neskôr sú lieky menej účinné. Indikácie na rozpustenie krvných zrazenín pomocou fibrinolytík sú nasledujúce patológie:

1. Masívny tromboembolizmus pľúcnych tepien. V tomto stave krvné zrazeniny blokujú lúmen vetiev týchto ciev. Napriek názvu (tepna) nie je cez ne tepna, ale odkysličená krv. Ponáhľa sa do pľúc, aby uvoľnil oxid uhličitý a prijal kyslík. Ak sú cievy zablokované krvnými zrazeninami, výmena plynov je narušená. Aby sa zabránilo smrti alebo invalidite pacienta, sú mu predpísané fibrinolytiká.

2. Infarkt myokardu s eleváciou ST segmentu na EKG.

Toto ochorenie sa vyvíja, keď srdcový sval už nedostáva dostatok kyslíka. V dôsledku toho začína smrť tkaniva. Kyslík nie je dodávaný, pretože cievyčiastočne blokované krvnými zrazeninami. Na ich rozpustenie sa používa fibrinolytická terapia.

3. Ťažká proximálna hlboká žilová trombóza nôh. Výrazne zvyšuje riziko pľúcnej embólie, ktorá často končí smrťou pacienta. Slovo „proximálne“ znamená, že krvné cievy sú umiestnené bližšie k stehnu ako k chodidlu. Proximálna trombóza sa pozoruje v popliteálnej alebo femorálnej žile. Je sprevádzaný opuchom končatiny a silnou bolesťou.

4. Trombóza centrálnej retinálnej artérie. Na zachovanie videnia sa vykonáva fibrinolýza vhodnými liekmi.

5. Trombóza arteriovenóznych skratov. Arteriovenózny skrat je spojenie medzi žilou a tepnou. Môže sa vytvoriť v dôsledku zranenia. Keď dôjde k arteriovenóznemu skratu, rýchlosť prietoku krvi v poškodených cievach pod úrovňou ich spojenia klesá. To vedie k zvýšenému riziku vzniku krvných zrazenín.

Ako vidíme, indikáciou pre fibrinolytickú terapiu je vznik alebo vstup krvných zrazenín z iných častí tela do ciev, ktoré ohrozujú ľudský život alebo zdravie. Keď sú tepny blokované krvnými zrazeninami, dochádza k nekróze tkanív, ktoré trpia nedostatkom kyslíka. Aby sa zabránilo ich smrti, je potrebné rozpustiť zrazeninu pomocou liekov a obnoviť normálny prietok krvi.

Mechanizmus akcie

Fibrinolytiká po vstupe do ľudského tela podporujú premenu plazminogénu na plazmín. Plazminogén je neaktívny proteín. Neovplyvňuje systém zrážania krvi, kým nie je aktivovaný. Po aktivácii fibrinolytikami sa premení na plazminogén, ktorý spôsobí rozpad fibrínových vlákien novovytvoreného trombu. Tento proces sa nazýva trombolýza .

Fibrinolytické lieky

Fibrinolytické lieky sú rozdelené do dvoch skupín:

• priame pôsobenie (fibrinolyzín);
• nepriame pôsobenie (urokináza, streptokináza, streptodekáza a iné).

V závislosti od schopnosti interagovať s fibrínom sa činidlá tiež delia na:

• relatívne fibrínovo špecifický;
• nie je špecifický pre fibrín.

V zásade sú lieky dostupné vo forme roztokov na intravenózne podanie alebo prášku na jeho prípravu. Fibrinolytiká sa podávajú prúdom (striekačkou) alebo kvapkaním (postupne ako súčasť infúzneho roztoku). Lieky sú dostupné v rôznych dávkach. Vyberá a potom v prípade potreby upraví lekár v závislosti od indikácií na použitie a výsledkov liečby.

Okrem liekov na intravenózne podanie sa používajú aj oftalmologické filmy s fibrinolyzínom. Sú indikované len na trombotické lézie tepien alebo žíl vizuálneho analyzátora.

Najbežnejší vedľajší účinok fibrinolytiká krváca. Riziko tejto komplikácie sa zvyšuje, ak sa súbežne používajú heparíny, protidoštičkové látky alebo iné lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi.

Zoznam liekov

Nižšie môžete vidieť zoznam liekov, ktoré obsahujú fibrinolytiká. Toto sú obchodné názvy liekov. Účinná látka je uvedená v zátvorkách. Zoznam fibrinolytických liekov dostupných na nákup v ruských lekárňach zahŕňa:

• Metalyse (tenektepláza).
• Streptáza (streptokináza).
• Avelizin Brown (streptokináza).
• Eberkináza (streptokináza).
• Tromboflux (streptokináza).
• Fortelyzín (stafylokináza).
• Fibrinolyzín (fibrinolyzín).
• Ukidan (urokináza).
• Urokinase Medak (urokináza).
• Rekombinantná prourokináza (prourokináza).
• Puroláza (prourokináza).
• Hemaza (prourokináza).
• Actilyse (altepláza).

Najbežnejšie používaným fibrinolytickým činidlom je streptokináza. Presne toto účinná látka zaradené do najväčšieho počtu liekov v tejto skupine.

Neexistujú žiadne podobné záznamy.

Sú to lieky, ktoré sa používajú na rozpustenie vytvorených krvných zrazenín.

Fibrinolytické činidlá katalyzujú tvorbu plazmínu (fibrinolyzín), proteolytického enzýmu, ktorý ničí (lyzuje) fibrínové vlákna tvoriace základ krvnej zrazeniny, čo môže viesť k rozpusteniu existujúcich intravaskulárnych trombov.

Plazmín cirkulujúci v krvi je rýchlo inaktivovaný α2-antiplazmínom a inými inhibítormi, a preto normálne nespôsobuje systémovú fibrinolýzu.

Riziko krvácania však stále existuje, pretože špecificita plazmínu nie je vysoká a môže tiež spôsobiť deštrukciu fibrinogénu a niektorých ďalších faktorov systému zrážania krvi.

Streptokináza, urokináza a liečivá aktivujúce ľudský tkanivový plazminogén sa používajú ako fibrinolytické činidlá.

Fibrinolytické činidlo.

streptokináza (syn. avelyzín)

Fibrinolytické činidlo.

Odpadový produkt β-hemolytického streptokoka.

Proteín s molekulovou hmotnosťou 47 000 Da. Má schopnosť viazať sa na plazminogén, čo spôsobuje konformačné preskupenie jeho štruktúry a objavenie sa proteolytickej aktivity, v dôsledku čoho komplex streptokinázy a plazminogénu získava schopnosť premeniť plazminogén na plazmín. Ten rozkladá fibrín, čo vedie k lýze výslednej krvnej zrazeniny.

Používa sa na fibrinolytickú terapiu pri akútnom infarkte myokardu (v priebehu prvých 6 hodín), tromboembólii pľúcnej tepny a jej vetiev, trombóze a tromboembólii ciev končatín, mozgu, sietnice a iných stavoch vyskytujúcich sa pri akútnej embólii a trombóze za účelom spôsobiť vaskulárnu rekanalizáciu a obnovenie prietoku krvi v nich.

Podáva sa intravenózne, počnúc dávkou 250 000 IU v 50 ml izotonického roztoku chloridu sodného počas 30 minút. Ak je dobre znášaný, pokračuje sa v ďalšom podávaní rýchlosťou 100 000 IU za hodinu, kým sa nedosiahne požadovaný účinok, zvyčajne do 16 až 18 hodín.

Ak je to potrebné, streptokinázu možno podať intraarteriálne.

Vo všetkých prípadoch sa má podávanie streptokinázy začať čo najskôr, pretože najlepší účinok sa pozoruje pri čerstvých krvných zrazeninách.

Nežiaduce účinky: krvácanie, alergické reakcie vrátane anafylaktický šok, horúčka, hypotenzia.

F.v.: lyofilizovaný prášok na prípravu injekčného roztoku vo fľašiach po 100 000, 250 000, 750 000 a 1 500 000 IU.

Anistreplase (syn. Eminase)

Fibrinolytické činidlo obsahujúce streptokinázový komplex s acylovaným lyzín-plazminogénom.

Prítomnosť acylovej skupiny zabraňuje spontánnej aktivácii komplexu v krvi.

Verilo sa, že k odštiepeniu acylovej skupiny a aktivácii komplexu dôjde až potom, čo sa komplex naviaže na fibrín vo vnútri krvnej zrazeniny. Predpokladalo sa teda, že sa obmedzí fibrinolytický účinok anistreplázy iba proti krvným zrazeninám a zabráni sa systémovému účinku.

Bohužiaľ, aj keď sa podáva priamo do koronárnych ciev v odporúčaných dávkach (30 jednotiek), je tiež pozorovaná systémová fibrinolýza.

Urokináza (syn. Abbokináza)

Získané z kultúry ľudských embryonálnych obličkových buniek.

Proteín pozostávajúci z dvoch polypeptidových reťazcov obsahujúcich 411 aminokyselinových zvyškov, ktorý má proteolytickú aktivitu a na rozdiel od streptokinázy je priamym aktivátorom plazminogénu, ktorý ho premieňa na plazmín.

Používa sa na rozpustenie čerstvých krvných zrazenín.

Predpisuje sa intravenózne, počnúc nárazovou dávkou 1 000 – 4 500 jednotiek/kg a následnou infúziou rýchlosťou 4 400 jednotiek/kg za hodinu.

Menej časté ako streptokináza, spôsobuje alergické poruchy. Špecifickosť však nie je dostatočná na aktiváciu len plazminogénu naviazaného na fibrín v trombe, a preto, podobne ako streptokináza, spôsobuje systémovú fibrinolýzu a môže viesť ku krvácaniu.

F.v.: lyofilizovaný prášok na prípravu injekčných roztokov vo fľašiach s objemom 100 000, 500 000 a 1 000 000 IU.

Prourokináza (syn. Saruplase)

Jednoreťazcová urokináza získaná rekombinantne.

Predpokladá sa, že má vyššiu selektivitu účinku proti plazminogénu spojenému s fibrínom v trombe v porovnaní s dvojreťazcovou urokinázou.

Alteplase (syn. Actilyse)

Liečivo s rekombinantným ľudským tkanivovým aktivátorom plazminogénu (t-PA).

Proteín produkovaný v endotelových bunkách. Obsahuje 527 aminokyselinových zvyškov a má proteolytickú aktivitu. Katalyzuje premenu plazminogénu na plazmín.

Pôsobí predovšetkým na plazminogén naviazaný na fibrín, ktorý sa vyskytuje vo výslednej krvnej zrazenine.

V krvi sa viaže na špecifické inhibítory, a preto má menší účinok na plazminogén cirkulujúci v krvi a tiež nemá výrazný vplyv na iné faktory koagulačného systému, a preto ovplyvňuje systémovú zrážanlivosť krvi v menšej miere v porovnaní so streptokinázou a urokinázou .

Používa sa na koronárnu trombolýzu pri akútnom infarkte myokardu, ako aj pri pľúcnej embólii.

Predpísané intravenózne, najprv 15 mg bolus, potom počas nasledujúcich 30 minút kvapkanie na základe dávky 0,75 mg/kg a potom 0,5 mg/kg počas ďalšej hodiny do celkovej dávky 35 mg/kg.

Nežiaduce účinky: hemoragické komplikácie, hypotenzia, horúčka.

F.v.: lyofilizovaný prášok 50 mg v injekčných liekovkách.