Jedna šumivá tableta obsahuje:

účinná látka : acetylcysteín - 600 mg;

Pomocné látky: kyselina askorbová- 25 mg, bezvodý uhličitan sodný - 93 mg, hydrogénuhličitan sodný - 724 mg, citrónová kyselina bezvodý - 765 mg, sorbitol - 695 mg, makrogol 6000 - 70 mg, dihydrát citranu sodného - 500 mg, sacharinát sodný - 8 mg, citrónová príchuť - 20 mg.

Okrúhle, ploché valcovité tablety bielej alebo takmer bielej farby so skosením, s drsným povrchom a slabým charakteristickým zápachom.

Prítomnosť sulfhydrylových skupín v štruktúre acetylcysteínu podporuje pretrhnutie disulfidových väzieb kyslých mukopolysacharidov spúta, čo vedie k zníženiu viskozity hlienu. Má mukolytický účinok, uľahčuje vylučovanie spúta v dôsledku priameho účinku na reologické vlastnosti spúta. Liečivo zostáva aktívne v prítomnosti hnisavého spúta.

Vnútri.

Šumivé tablety sa majú rozpustiť v jednom pohári vody a užiť po jedle. Tablety sa majú užiť ihneď po rozpustení, vo výnimočných prípadoch možno roztok pripravený na použitie ponechať 2 hodiny.

Ak neexistujú iné predpisy, odporúča sa dodržiavať nasledujúce dávkovanie: 1 šumivá tableta 1 krát denne (600 mg acetylcysteínu denne). Na krátkodobé prechladnutia Trvanie liečby je 5-7 dní. Pri dlhodobých ochoreniach určuje trvanie terapie ošetrujúci lekár.

O chronická bronchitída liek treba užívať dlhšie, aby sa dosiahol preventívny účinok proti infekciám.

Frekvencia vývoja vedľajšie účinky klasifikované podľa odporúčaní

Svetová zdravotnícka organizácia:

veľmi časté: ≥ 1/10 (> 10 %);

často: od ≥ 1/100 do< 1/10 (>1 % a< 10%);

menej časté: ≥ 1/1000 až< 1/100 (>0,1 % a< 1%);

zriedkavé: ≥ 1/10 000 až< 1/1000 (>0,01 % a< 0,1%);

veľmi zriedka:< 1/10000 (<0,01%);

frekvencia neznáma: frekvencia sa nedá odhadnúť z dostupných údajov.

Z nervového systému:

zriedkavo - bolesť hlavy.

Z tráviaceho systému:

zriedkavo - zápal ústnej sliznice (stomatitída); veľmi zriedkavo - hnačka, vracanie, pálenie záhy, nevoľnosť; frekvencia neznáma - dyspepsia.

Z kardiovaskulárneho systému:

veľmi zriedkavo - pokles krvného tlaku, zvýšenie srdcovej frekvencie (tachykardia).

Alergické reakcie:

veľmi zriedkavo - bronchospazmus (hlavne u pacientov s bronchiálnou hyperreaktivitou), kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, exantém, angioedém, anafylaktické reakcie až šok, krvácanie v dôsledku prítomnosti reakcií z precitlivenosti;

frekvencia neznáma - Stevensov-Johnsonov syndróm a Lyellov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.

Ostatné:

zriedkavo - tinitus, dýchavičnosť;

frekvencia neznáma - znížená agregácia krvných doštičiek.

Acetylcysteín je liečivá látka s mukolytickým účinkom, ktorá je súčasťou veľkého množstva farmaceutických prípravkov používaných v prítomnosti respiračných patológií.

Fyzikálno-chemické vlastnosti Acetylcysteín

Acetylcysteín je takmer biely alebo mierne žltkastý kryštalický prášok s miernym, jemným špecifickým zápachom. Táto látka je vysoko rozpustná vo vode a alkohole.

Aké je zloženie acetylcysteínu?

Ampulka obsahuje 5 ml 20% roztoku na inhaláciu (acetylcysteín 1 g). Pomocné látky: aromáty, kyselina askorbová, sacharóza, sacharín.

Farmakologický účinok Acetylcysteín

Acetylcysteín má viacero priaznivých účinkov na ľudský organizmus: mukolytický, expektoračný, detoxikačný a antioxidačný. Tento účinok nastáva v dôsledku prítomnosti sulfhydrylovej skupiny v molekule tejto chemickej zlúčeniny.

Sulfhydrylová skupina narúša špeciálne disulfidové väzby v molekulách mukopolysacharidov, ktoré sú integrálnou súčasťou spúta syntetizovaného bronchiálnym epitelom. V dôsledku toho sú polymerizačné reakcie mukoproteínov potlačené, čo vedie k výraznému zníženiu viskozity spúta. Na rozdiel od mnohých iných podobných látok je acetylcysteín aktívny aj v prítomnosti hnisavého sekrétu.

Pod vplyvom acetylcysteínu sa množstvo produkovaného spúta prudko zvyšuje. Toto by sa malo vziať do úvahy pri zavádzaní komplexnej terapie, predpisovaní liekov, ktoré zvyšujú aktivitu ciliárneho epitelu a urýchľujú evakuáciu obsahu priedušiek.

Zvýšenie objemu spúta prispieva k detoxikačnému účinku, pretože tento substrát obsahuje značné množstvo toxínov, ktoré sú odpadovými produktmi patogénov. V dôsledku toho by sa mala zlepšiť pohoda pacienta.

Vyššie uvedená sulfhydrylová skupina interaguje s určitými intracelulárnymi receptormi, v dôsledku čoho sa stimulujú reakcie biologickej syntézy glutatiónu, čo zase môže potlačiť aktivitu určitých reakcií peroxidácie lipidov, ktoré spúšťajú mechanizmy poškodenia buniek.

Pri enterálnom podaní sa dobre vstrebáva z čreva, ale napriek tomu má acetylcysteín nízky koeficient biologickej dostupnosti, asi 10 percent. Pri prechode pečeňou sa tvorí cysteín.

Terapeutická koncentrácia sa dosiahne 2 až 3 hodiny po užití. Polčas rozpadu nie je dlhší ako 4 hodiny. Eliminácia sa uskutočňuje predovšetkým obličkami, pričom polovica liečiva sa vylučuje vo forme metabolitov v neaktívnej forme.

Indikácie na použitie Acetylcysteín

Prípravky obsahujúce acetylcysteín môžu byť predpísané v prítomnosti viskózneho, ťažko separovateľného spúta v nasledujúcich patologických stavoch:

Akútna aj chronická bronchitída;
Tracheitída vírusovej alebo bakteriálnej etiológie;
liek je indikovaný na bronchiálnu astmu;
Na bronchiektáziu;
Zápal pľúc;
Atelektáza pľúc;
sinusitída;
Používa sa aj pri cystickej fibróze ako komplexná liečba.

Predpisovanie liekov vykonáva iba špecialista po komplexnom posúdení klinického obrazu a výsledkov laboratórnych a inštrumentálnych štúdií.

Aké sú kontraindikácie používania acetylcysteínu?

Zoznam absolútnych kontraindikácií pre acetylcysteín obsahuje nasledujúce podmienky:

Precitlivenosť na acetylcysteín;
Hemoptýza a pľúcne krvácanie;
Peptický vred v akútnej fáze.

Uvediem relatívne kontraindikácie:

Patológia pečene a obličiek s nedostatočnou funkciou týchto orgánov;
Detstvo pacienta.

Aplikácia acetylcysteínu a dávkovanie

Dávkovanie sa vykonáva prísne individuálne, berúc do úvahy vek pacienta, telesnú hmotnosť a závažnosť klinických prejavov. Používa sa však nasledujúca schéma.

Dospelým, ako aj deťom starším ako 6 rokov, sa zvyčajne predpisuje 200 miligramov 2-3 krát denne. Pacienti vo veku od 6 do 2 rokov - 200 mg 2-krát denne. Najmladší pacienti do 2 rokov - 100 mg 1-krát denne.

Existujú aj parenterálne formy acetylcysteínu, ktoré sa majú predpisovať 300 mg jedenkrát denne dospelým pacientom a 150 mg deťom.

Inhalačné podávanie je tiež možné, ale treba vziať do úvahy, že liek môže interagovať s kovovými, gumenými alebo medenými povrchmi.

Vedľajšie účinky Acetylcysteín

Z tráviaceho systému: nevoľnosť alebo vracanie, ťažoba v bruchu, bolesť v epigastriu, hnačka, pocit plnosti v žalúdku.

Iné nežiaduce účinky: alergické reakcie vrátane bronchospastických, podráždenie dýchacích ciest, bolesť v mieste parenterálneho podania, poškodenie ústnej sliznice, tinitus, závraty, nie sú vylúčené početné zmeny na hemograme.

Prípravky obsahujúce acetylcysteín (analógy)

Táto látka je obsiahnutá v nasledujúcich liekoch: Acetylcysteín, Exomyuk 200, Exomyuk, Tussicom, Mucosolvin, Mukonex, Mukobene, Muco Sanigen, ACC.

Záver

Liečba pľúcnych ochorení by mala byť vždy komplexná a mala by zahŕňať medikamentóznu terapiu a fyzioterapeutické opatrenia, ako aj ďalšie všeobecné odporúčania. Tieto môžu zahŕňať príkazy lekára, ako sú: vlastnosti denného režimu, práca a odpočinok, fyzické vlastnosti vdychovaného vzduchu, stravovacie návyky atď.

Mukolytikum, expektorans, derivát aminokyseliny cysteín. V dôsledku prítomnosti voľnej sulfhydrylovej skupiny acetylcysteín štiepi bisulfidové väzby kyslých mukopolysacharidov v spúte, čo vedie k depolymerizácii mukoproteínov a pomáha znižovať viskozitu bronchiálnych sekrétov. Uľahčuje výtok spúta zvýšením mukociliárneho klírensu. Acetylcysteín má tiež antioxidačné a pneumoprotektívne vlastnosti, čo je spôsobené schopnosťou sulfhydrylových skupín viazať voľné radikály. Okrem toho acetylcysteín pomáha zvyšovať syntézu glutatiónu, ktorý je dôležitým detoxikačným faktorom. Táto vlastnosť acetylcysteínu umožňuje jeho použitie ako protijed pri akútnej otrave paracetamolom a inými látkami (aldehydy, fenoly atď.).
Po perorálnom podaní sa acetylcysteín rýchlo a takmer úplne absorbuje z tráviaceho traktu. V pečeni sa metabolizuje na cysteín (farmakologicky aktívny metabolit) a diacetylcystín, cystín a potom na zmiešané disulfidy. Biologická dostupnosť acetylcysteínu po perorálnom podaní je asi 10%. Maximálna koncentrácia po perorálnom podaní sa dosiahne po 1-3 hodinách.V organizme sa acetylcysteín a jeho metabolity stanovujú v rôznych formách: čiastočne ako voľná látka, čiastočne v spojení s proteínmi krvnej plazmy, čiastočne ako zabudované aminokyseliny. Takmer úplne sa vylučuje vo forme inaktívnych metabolitov (anorganické sulfáty, diacetylcystín) močom. Len malé množstvo acetylcysteínu sa vylučuje nezmenené stolicou. Polčas rozpadu z krvnej plazmy je približne 1 hodina a závisí od rýchlosti biotransformácie v pečeni. V prípade zlyhania pečene sa môže predĺžiť na 8 hodín. Acetylcysteín môže preniknúť cez placentárnu bariéru a hromadiť sa v plodovej vode.

Indikácie pre použitie lieku Acetylcysteín

Ochorenia dýchacieho traktu sprevádzané tvorbou viskóznych sekrétov, vrátane akútnej a chronickej bronchitídy, bronchiektázie, chronickej obštrukčnej bronchitídy, astmy, bronchiolitídy, cystickej fibrózy, tracheitídy, laryngitídy, ako aj zápalu dutín a exsudatívneho zápalu stredného ucha.

Použitie lieku Acetylcysteín

Dospelí a deti staršie ako 14 rokov sa predpisujú v dávke 400-600 mg / deň, deti vo veku 6-14 rokov - v dávke 300-400 mg / deň v dvoch dávkach, od 2 do 5 rokov - 200- 300 mg/deň. Dojčatám od 10. dňa života a deťom do 2 rokov sa predpisuje 50 mg 2-3x denne.
Pri cystickej fibróze môže byť pacientom s hmotnosťou viac ako 30 kg predpísaná dávka až 800 mg/deň. Deťom starším ako 6 rokov sa zvyčajne predpisuje 200 mg 3-krát denne, 2-5 rokov - 100 mg 4-krát denne, dojčatám (od 10. dňa života) a deťom do 2 rokov sa predpisuje 50 mg. 2-3 krát denne.
Užívajte po jedle. Obsah vrecúška alebo tablety sa rozpustí v 1/2 pohára vody, šťavy alebo ľadového čaju. Pri akútnych nekomplikovaných ochoreniach je dĺžka užívania acetylcysteínu zvyčajne 5-7 dní. Liečba chronických ochorení sa vykonáva dlhodobo alebo v priebehu niekoľkých mesiacov (až 6 mesiacov).
Dospelí sa podávajú 1-2 ml 10% roztoku intramuskulárne 2-3 krát denne; dojčatá - rýchlosťou 10-15 mg / kg telesnej hmotnosti 2-krát denne, deti staršie ako 1 rok - 0,5-1 ml 10% roztoku 2-krát denne.

Kontraindikácie pri užívaní lieku Acetylcysteín

Precitlivenosť na acetylcysteín, peptický vred žalúdka alebo dvanástnika, hemoptýza, pľúcne krvácanie.

Vedľajšie účinky lieku Acetylcysteín

Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy, stomatitída, tinitus, alergické reakcie, arteriálna hypotenzia, bronchospazmus (u osôb s bronchiálnou hyperreaktivitou), kožná vyrážka a svrbenie, tachykardia.

Špeciálne pokyny na použitie lieku Acetylcysteín

Novorodencom sa predpisuje len zo zdravotných dôvodov a pod prísnym lekárskym dohľadom, pričom dávka nepresahuje 10 mg/kg telesnej hmotnosti.
Napriek tomu, že neexistujú žiadne informácie o embryotoxickom účinku acetylcysteínu, počas tehotenstva sa predpisuje iba podľa prísnych indikácií a pod dohľadom lekára.
Dodatočný príjem tekutín zvyšuje mukolytický účinok acetylcysteínu.

Liekové interakcie Acetylcysteín

Neodporúča sa používať súčasne s tetracyklínovými antibiotikami (s výnimkou doxycyklínu); interval medzi ich dávkami by mal byť aspoň 2 hodiny. In vitro Existuje inkompatibilita acetylcysteínu so semisyntetickými penicilínmi, cefalosporínmi a aminoglykozidmi. Neexistujú dôkazy o inkompatibilite s antibiotikami, ako sú amoxicilín, erytromycín a cefuroxím.
Acetylcysteín môže zosilniť vazodilatačný účinok nitroglycerínu.
Pri súčasnom použití acetylcysteínu s antitusikami je možná nebezpečná akumulácia sekrétov v dýchacom trakte.

Predávkovanie acetylcysteínom, príznaky a liečba

V takýchto prípadoch neboli popísané závažné a život ohrozujúce vedľajšie účinky.

Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť acetylcysteín:

• Saint Petersburg

Catad_tema Ochorenia dýchacích ciest - články

Acetylcysteín v klinickej praxi

T. Morozova, doktorka lekárskych vied, profesorka,
T. Andrushchishina, kandidát lekárskych vied, MMA pomenovaný po. I. M. Sechenovej

Acetylcysteín je v klinickej praxi známy už viac ako 40 rokov. Pôvodne bol tento liek navrhnutý ako mukolytikum, regulujúce tvorbu mucínu a stimulujúce jeho transport cez dýchacie cesty. Neskôr bola objavená schopnosť acetylcysteínu znižovať poškodenie bunkových štruktúr voľnými radikálmi. To umožnilo výrazne rozšíriť indikácie jeho použitia a ako antioxidant sa používa okrem pneumológie aj v kardiológii, pri chemoterapii, transplantáciách orgánov a tkanív, v toxikológii a tiež ako protijed pri ožiarení.

MECHANIZMY PÔSOBENIA

Podľa svojej chemickej štruktúry je acetylcysteín derivátom aminokyseliny cysteínu. Mukolytický účinok lieku je spôsobený schopnosťou jeho voľnej sulfhydrylovej skupiny štiepiť intra- a intermolekulárne disulfidové väzby kyslých mukopolysacharidov spúta, čo vedie k depolarizácii mukoproteínov a zníženiu viskozity hlienu. Acetylcysteín má mukoregulačnú aktivitu v dôsledku zvýšenej sekrécie menej viskóznych sialomucínov pohárikovitými bunkami a znižuje adhéziu baktérií na epiteliálnych bunkách bronchiálnej sliznice v dôsledku zníženia viskozity spúta a zvýšenia mukociliárneho klírensu.

V roku 1989, pri štúdiu antioxidačných vlastností acetylcysteínu in vivo a in vitro, bola objavená jeho schopnosť neutralizovať skupiny voľných radikálov, čo je obzvlášť dôležité pri zápalových ochoreniach pľúc, keď sa oxidačné procesy v pľúcnom tkanive prudko zvyšujú. To vedie k zníženiu hladiny intracelulárneho glutatiónu, čo je zase sprevádzané zhoršenou funkciou povrchovo aktívnych látok a zvýšenou aktivitou cytokínov - mediátorov zápalu. Keď koncentrácia glutatiónu klesá alebo sa jeho potreba zvyšuje, jeho hladina sa môže zvýšiť v dôsledku dodávania cysteínu z exogénneho acetylcysteínu, čo vysvetľuje ďalšie výhody pri použití acetylcysteínu pri zápalových ochoreniach pľúc. Priamy antioxidačný účinok acetylcysteínu je spôsobený prítomnosťou voľnej sulfhydrylovej (tiolovej) skupiny, ktorá môže priamo interagovať s elektrofilnými oxidačnými toxínmi a neutralizovať ich.

Acetylcysteín teda chráni bunky tela pred vplyvom voľných radikálov jednak priamou reakciou s nimi a jednak dodávaním cysteínu pre syntézu glutatiónu, dôležitého faktora pri chemickej detoxikácii.

FARMAKOKINETIKA

Acetylcysteín sa pri perorálnom podaní rýchlo absorbuje, ale vďaka vysokému účinku „prvého prechodu“ pečeňou (deacetylácia za vzniku cysteínu) je jeho biologická dostupnosť asi 10 %. Po perorálnom podaní sa jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme dosiahne po 1–3 hodinách, 50 % jeho množstva sa viaže na plazmatické bielkoviny. Liečivo preniká cez placentárnu bariéru a hromadí sa v plodovej vode. Jeho polčas je 1 hodina, pri cirhóze pečene sa zvyšuje na 8 hodín Acetylcysteín sa vylučuje hlavne obličkami vo forme inaktívnych metabolitov (anorganické sulfáty, diacetylcysteín), malá časť sa vylučuje v nezmenenej forme črevami .

KLINICKÁ ÚČINNOSŤ

Hlavnou oblasťou použitia acetylcysteínu zostáva pulmonológia. Účinnosť a bezpečnosť jeho liečby pacientov s ochoreniami bronchopulmonálneho systému bola preukázaná veľkým počtom štúdií.

Významné zníženie frekvencie exacerbácií a oslabenie symptómov chronickej bronchitídy pri perorálnom užívaní acetylcysteínu v dennej dávke 400–600 mg počas 12–24 týždňov sa preukázalo v metaanalýzach na základe výsledkov 19 dvojito- slepé, placebom kontrolované klinické štúdie. Podľa výsledkov štúdie BRONCUS (Bronchitis Randomized On NAC Cost Utility Study) použitie acetylcysteínu u pacientov so stredne ťažkou a ťažkou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP), ktorí nedostávajú inhalačné glukokortikosteroidy, znížilo frekvenciu exacerbácií o 22 % ročne v porovnaní s užívaním placeba (p=0,02).

Štúdia IFIGENIA (Idiopathic pulmonary fibrosis international group exploring N-acetylcycteine ​​I Annual) preukázala bezpečnosť a účinnosť vysokých dávok acetylcysteínu pri dlhodobej liečbe (1800 mg/deň počas 12 mesiacov) u pacientov s idiopatickou pľúcnou fibrózou . V tejto štúdii bol acetylcysteín predpísaný popri základnej liečbe glukokortikosteroidmi a azatiaprínom a myelotoxické nežiaduce účinky azatiaprínu boli výrazne menej časté.

U fajčiarov bez klinických príznakov CHOCHP je užívanie acetylcysteínu v dávke 600 mg/deň sprevádzané zlepšením bunkového zloženia bronchoalveolárnej laváže a zvýšením fagocytárnej aktivity makrofágov, znížením produkcie superoxidového aniónu a hladiny zápalových markerov.

Od roku 1988 sa v Európe skúma možnosť drogovej prevencie acetylcysteínom a vitamínom A u skupín ohrozených rakovinou pľúc (EUROSCAN).

POTENCIÁLNE PRÍLEŽITOSTI POUŽITIA ACETYL CYSTEÍNU V KLINICKEJ PRAXI

Cytoprotektívny účinok acetylcysteínu, úzko súvisiaci s jeho antioxidačnými vlastnosťami, určuje potenciál jeho využitia pri rôznych ochoreniach a patologických stavoch na klinike vnútorného lekárstva. Ukázalo sa teda, že acetylcysteín: zlepšuje prežívanie pacientov po transplantácii pečene; má komplexný účinok na imunitu u pacientov infikovaných HIV; môže byť použitý ako imunomodulátor; oslabuje toxický účinok mnohých liekov, najmä ototoxický účinok gentamicínu u pacientov na hemodialýze; účinný pri prevencii pseudomembranóznej kolitídy spôsobenej užívaním antibiotík, pri akútnych otravách paracetamolom a inými toxickými látkami (aldehydy, fenoly, ortuť, arzén a pod.).

ANTITOXICKÉ VLASTNOSTI ACETYL CYSTEÍNU

Acetylcysteín je vo svetovej lekárskej literatúre považovaný za jedno z najpoužívanejších antitoxických látok. Spája v sebe vlastnosti nešpecifického toxikotropného antidota, ktoré vstupuje do fyzikálnych a chemických interakcií s toxickými látkami v ľudskom tele, a toxikokinetického antidota, ktoré ovplyvňuje rýchlosť odbúravania toxických molekúl. Acetylcysteín navyše aktivuje syntézu glutatiónu, ktorý je dôležitým faktorom pri chemickej detoxikácii.

Acetylcysteín sa môže použiť pri akútnej otrave aldehydmi, fenolmi, ortuťou, arzénom, kadmiom a inými chemikáliami. Spektrum antitoxického účinku acetylcysteínu je pomerne široké; je to najmä protijed na akroleín, obsiahnutý v cigaretovom dyme, výfukových plynoch áut a vyprážaných potravinách, cyklofosfamid užívaný pacientmi s rakovinou, paracetamol (acetaminofén) pri akútnej otrave.

BEZPEČNOSŤ

Výsledky placebom kontrolovaných štúdií naznačujú dobré bezpečnostné spektrum pre acetylcysteín. Pri perorálnom podaní sú možné reverzibilné nežiaduce účinky z gastrointestinálneho traktu (nauzea, vracanie, dyspepsia), v zriedkavých prípadoch - bolesť hlavy, zápal ústnej sliznice, hučanie v ušiach, krvácanie z nosa, alergické reakcie, hypotenzia, bronchospazmus, pri aerosólovej terapii - reflexný kašeľ , lokálne podráždenie dýchacieho traktu, rozvoj stomatitídy.

Liek je kontraindikovaný pri precitlivenosti naň alebo jeho zložky, pri hemoptýze, pľúcnom krvácaní a pri žalúdočných a dvanástnikových vredoch v akútnej fáze. Acetylcysteín by sa mal predpisovať opatrne pacientom s bronchiálnou astmou, ochoreniami pečene, obličiek a nadobličiek. Pri predpisovaní lieku pacientom s bronchiálnou astmou je potrebné zabezpečiť drenáž spúta.

Teratogénny účinok nebol dokázaný. Užívanie počas tehotenstva a dojčenia sa neodporúča. U novorodencov sa acetylcysteín môže používať len zo zdravotných dôvodov pod prísnym dohľadom lekára.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Pri perorálnom užívaní semisyntetických penicilínov, tetracyklínov (okrem doxycyklínu), cefalosporínov, ako aj aminoglykozidov v kombinácii s acetylcysteínom je potrebné dodržať 2-hodinový interval, aby sa zabránilo interakcii s tiolovou skupinou. Ak sa acetylcysteín používa súčasne s inými antitusikami, v dôsledku zníženia reflexu kašľa je možná nebezpečná stagnácia hlienu. Súčasné použitie nitroglycerínu a acetylcysteínu môže viesť k zvýšeniu vazodilatačného účinku nitroglycerínu.

Acetylcysteín je teda univerzálne mukolytikum s výraznou antioxidačnou aktivitou, čo ho priaznivo odlišuje od iných liečiv s mukolytickými vlastnosťami a umožňuje jeho využitie nielen v pneumológii, ale aj v iných oblastiach medicíny.

Dôležitou výhodou acetylcysteínu je rozmanitosť dávkových foriem a teda aj spôsobov podávania; je dostupný vo forme práškov a tabliet na perorálne podanie, roztokov na inhaláciu, endobronchiálne a intravenózne použitie, čo umožňuje zvoliť optimálny spôsob jeho použitia v akejkoľvek klinickej situácii a u každého pacienta.

Acetylcysteín je zaradený do skupiny „Iné lieky na liečbu chorôb“ Zoznamu životne dôležitých a základných liekov.

LITERATÚRA
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noey V. M., Bucler J. Antioxidačný účinok N-acetylcysteínu: jeho reakcia s peroxidom vodíka, hydroxylovým radikálom, superoxidom a kyselinou chlórnou // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6(6):593-597.
2. Decramer M., Rutten-van Mzlken M., Dekhuijzen P. N. R. a kol. Účinky N-acetylcysteínu na výsledky pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc (bronchitída randomizovaná na NAC Cost-Utility Study, BRONCUS): randomizovaná placebom kontrolovaná štúdia // Lancet. - 30. apríla 2005; 365:1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. a kol. Vysoká dávka acetylcysteínu ​​pri idiopatickej pľúcnej fibróze // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229–2242.
4. Droge W. Nedostatok cysteínu a glutatiónu u pacientov s AIDS: zdôvodnenie liečby N-acetylcysteínom // Farmakológia. - 1993; 46:61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. a kol. Orálny N-acetylcys-teín znižuje vybrané humorálne markery aktivity zápalových buniek v tekutine BAL od zdravých fajčiarov: korelácia s účinkami na bunkové premenné // Eur. Respira. J. - 1988; 1:832–838.
6. Feldman L., Efrati S. a kol. Ototoxicitu vyvolanú gentamicínom u hemodialyzovaných pacientov zlepšuje N-acetylcysteín // Kidney Int. - 2007, apríl. 25.
7. Fiorentini S., Falzano L., Rivabene R., Fabbri A., Malorni W. N-acetylcysteín ​​chráni epiteliálne bunky pred oxidačnou nerovnováhou spôsobenou toxínmi Clostridium difficile // FEBS Lett. - 1999; 453(1–2):124–128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. a kol. Účinnosť perorálneho dlhodobého N-acetylcysteínu pri chronickom bronchopulmonálnom ochorení: metaanalýza publikovaných dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných klinických štúdií // Clin. Ther. - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Súčasný stav antidotálnych terapií pri akútnych intoxikáciách ľudí // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Suppl.): 29 – 47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Význam glutatiónu pri ochorení pľúc a dôsledky pre terapiu // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307:119-127.
11. Pendyala L., Creaven P. J. Farmakokinetické a farmakodynamické štúdie N-acetylcysteínu, potenciálneho činidla na prevenciu chemoterapie počas štúdie fázy I. Epidemiológia rakoviny, biomarkery a prevencia. - 1995; 4: 245-251.
12. Regueira F. M. a kol. Prevencia ischemického poškodenia liečbou acetylcysteínom darcu pred ortotopickou transplantáciou pečene // Transplantačný postup. - 1997; 29:3347–3349.
13. Stey C. a kol. Účinok perorálneho N-acetylcysteínu pri chronickej bronchitíde: kvantitatívny systematický prehľad // Eur. Respira. J. - 2000; 16:253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. a kol. EUROSCAN, randomizovaná štúdia vitamínu A a N-acetylcysteínu u pacientov s rakovinou hlavy a krku alebo rakovinou pľúc // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92:977-986.
15. Zheng S. N., Ahmed K., Rikicomi N., Marrinez G., Nagaiake T. Účinky S-karboxymetylcysteínu ​​a N-acetylcysteínu na priľnavosť Moraxella catarrhalis k ľudským faryngeálnym epiteliálnym bunkám // Microbiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107-113.

Acetylcysteín je mukolytický, expektoračný a detoxikačný liek.

Všetky tieto účinky sú spôsobené prítomnosťou voľnej sulfhydrylovej skupiny v jeho chemickej štruktúre, ktorá ničí disulfidové väzby v kyslých mukopolysacharidoch spúta, znižuje viskozitu sekrécie slizníc a inhibuje polymerizáciu mukoproteínov.

Na tejto stránke nájdete všetky informácie o acetylcysteín: kompletný návod na použitie tohto lieku, priemerné ceny v lekárňach, úplné a neúplné analógy lieku, ako aj recenzie ľudí, ktorí už acetylcysteín užívali. Chceli by ste zanechať svoj názor? Napíšte prosím do komentárov.

Klinická a farmakologická skupina

Mukolytické činidlo je derivát aminokyseliny cysteínu.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je schválený na voľne predajné použitie.

Ceny

Koľko stojí acetylcysteín? Priemerná cena v lekárňach je 250 rubľov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Formy uvoľňovania lieku:

• Roztok na inhaláciu (20%);
• Injekčný roztok (10%);
• Prášok na prípravu roztoku na perorálne podanie.

Hlavnou aktívnou zložkou lieku je acetylcysteín.

Farmakologický účinok

Acetylcysteín riedi hlieny a zväčšením ich objemu uľahčuje ich separáciu. Liek neovplyvňuje imunitný systém a je účinný proti rôznym typom spúta, vrátane hnisavého. Okrem expektorantu má acetylcysteín antioxidačný účinok, ktorý je spôsobený schopnosťou neutralizovať oxidačné toxíny.

Liek má tiež mierny protizápalový účinok, ktorý je spojený s potlačením tvorby voľných radikálov a účinných látok obsahujúcich kyslík, ktoré sú zodpovedné za rozvoj zápalového procesu v pľúcnom tkanive.

Indikácie na použitie

Acetylcysteín je indikovaný na stavy sprevádzané tvorbou mukopurulentného, ​​viskózneho spúta, ako aj na ochorenia dýchacích ciest:

• bronchiektázie;
• atelektáza (v dôsledku upchatia priedušiek hlienovou zátkou);
• chronické a akútne;
• (v dôsledku vírusovej alebo bakteriálnej infekcie);
• cystická fibróza.

Liek sa používa na odstránenie viskózneho sekrétu z dýchacích ciest pri pooperačných a poúrazových stavoch; na prípravu na bronchografiu, bronchoskopiu, aspiračnú drenáž; na umývanie nosových priechodov, abscesov, stredného ucha, maxilárnych dutín; liečba fistúl, ako aj chirurgické pole pri operáciách mastoidného výbežku a ústnej dutiny.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri použití acetylcysteínu sú:

1. Anamnéza hemoptýzy a pľúcneho krvácania.
2. Obdobie laktácie a tehotenstvo.
3. Precitlivenosť na účinnú látku (acetylcysteín) alebo iné pomocné alebo formujúce zložky lieku.
4. Detský vek: deti do dvoch rokov nesmú užívať liek vo forme granúl na prípravu roztoku v dávke 100 mg a 200 mg, deti do šiestich rokov nesmú užívať acetylcysteín vo forme granúl dávka 200 mg a deti mladšie ako 14 rokov by nemali užívať liek v dávke 600 mg.
5. Gastrointestinálne ochorenia charakterizované prítomnosťou erózií alebo ulceratívnych procesov v akútnej fáze (peptický vred žalúdka a/alebo dvanástnika, Crohnova choroba).

Tento liek sa predpisuje opatrne a pod neustálym dynamickým dohľadom ošetrujúceho lekára pacientom s kŕčovými žilami pažeráka, ochoreniami nadobličiek, bronchiálnou astmou, ako aj zlyhaním pečene a/alebo obličiek.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Neuskutočnili sa žiadne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti lieku počas tehotenstva. Použitie acetylcysteínu počas tehotenstva je možné, ak je očakávaný prínos pre zotavenie matky vyšší ako riziko pre plod alebo novorodenca.

Inštrukcie na používanie

Návod na použitie naznačuje, že tablety acetylcysteínu sa predpisujú perorálne dospelým a deťom starším ako 6 rokov - 200 mg 2-3 krát denne; deti vo veku 2 až 6 rokov - 200 mg 2-krát denne alebo 100 mg 3-krát denne, do 2 rokov - 100 mg 2-krát denne.

Pri inhalačnom a intratracheálnom použití sa dávka, frekvencia použitia a trvanie kurzu nastavujú individuálne.

Lokálne – 150 – 300 mg (1,5 – 3 ml) sa instiluje do vonkajšieho zvukovodu a nosových dutín na 1 procedúru.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. V niektorých prípadoch sa pri používaní acetylcysteínu môžu vyskytnúť nasledovné:

1. Krvácanie z nosa a tinitus;
2. Kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, bronchospazmus;
3. Pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, pocit plného žalúdka.

Pri použití lieku na inhaláciu je možné lokálne podráždenie dýchacieho traktu a reflexný kašeľ a oveľa menej často - stomatitída alebo rinitída.

Predávkovanie

Predávkovanie liekom môže spôsobiť hnačka , nevoľnosť, bolesť brucha, pálenie záhy , vracanie.

Terapia je symptomatická. V prípade závažných príznakov predávkovania by ste sa mali urýchlene poradiť s odborníkom.

špeciálne pokyny

1. Acetylcysteín sa nemá užívať súčasne s antibiotikami, medzi užitím týchto liekov je potrebné dodržať interval 1-2 hodiny.
2. Acetylcysteín sa predpisuje opatrne pacientom s ochoreniami pečene, nadobličiek a obličiek. Pri použití lieku u pacientov s bronchiálnou astmou je potrebné zabezpečiť drenáž spúta.
3. Acetylcysteín reaguje s materiálmi ako guma, meď a železo používané v inhalačných prístrojoch, v miestach kontaktu s roztokom je potrebné použiť diely, ktoré sú vyrobené z týchto materiálov: plast, sklo, chrómovaný kov, mincovné striebro, hliník, tantal alebo nehrdzavejúca oceľ. Po kontakte s acetylcysteínom sa striebro môže zafarbiť, čo však neovplyvňuje účinnosť lieku a nepoškodzuje zdravie pacienta.

Liekové interakcie

Pri vykonávaní liečby je potrebné vziať do úvahy, že:

• Pri použití spolu s nitroglycerínom sa môže zvýšiť jeho vazodilatačný účinok;
• Pri kontakte s gumou a kovmi vznikajú sulfidy s charakteristickým zápachom;
• Acetylcysteín je farmaceuticky nekompatibilný s roztokmi iných liekov;
• Acetylcysteín znižuje absorpciu liekov zo skupiny penicilínov, cefalosporínov a tetracyklínov. Preto medzi ich užitím treba dodržať interval aspoň 2 hodiny.