टैमोक्सीफेन क्रिया का तंत्र। टेमोक्सीफेन के उपयोग और दुष्प्रभावों के लिए निर्देश

Tamoxifen एक एंटीस्ट्रोजन है, एक गैर-स्टेरायडल एंटीकैंसर दवा है, जो गोलियों (कभी-कभी लेपित) में उपलब्ध है। सक्रिय पदार्थ टैमोक्सीफेन साइट्रेट है।

दवा का मुख्य उद्देश्य

दवा के उपयोग के लिए मुख्य संकेत स्तन कैंसर का उपचार है। दवा "टैमोक्सीफेन" एक ट्यूमर के विकास को रोकता है, और एस्ट्रोजेन को अवरुद्ध करने की क्षमता शरीर में एक ही उपयोग के बाद भी हफ्तों तक बनी रहती है। महिला बांझपन के खिलाफ लड़ाई में दवा ने खुद को अच्छी तरह साबित किया है। हम पुरुषों के लिए "टैमोक्सीफेन" दवा का भी उपयोग करते हैं: समीक्षा प्रोस्टेट और स्तन कैंसर के उपचार में इसकी प्रभावशीलता का संकेत देती है। दवा ने खुद को अन्य प्रकार के घातक ट्यूमर के उपचार में पाया है: गुर्दे और डिम्बग्रंथि के कैंसर, मेलेनोमा और में

जैसा कि किसी भी चिकित्सा उत्पाद के साथ होता है, Tamoxifen के बारे में अलग-अलग राय है। और यह दवा अधिक बारीकी से अध्ययन करने योग्य है।

ऑन्कोलॉजी में टैबलेट "टैमोक्सीफेन"

वैज्ञानिकों ने लंबे समय से कुछ प्रकार के स्तन कैंसर की एस्ट्रोजेन निर्भरता को स्थापित किया है। इसने इस बीमारी के उपचार में एंटीस्ट्रोजेन के उपयोग को पूर्व निर्धारित किया। जैसा कि कई समीक्षाओं से प्रमाणित है, "टैमोक्सीफेन" शायद इस उद्देश्य के लिए उपयोग की जाने वाली सबसे आम दवा है। दर्जनों अध्ययनों ने इसकी उच्चतम प्रभावशीलता और कैंसर के सभी चरणों में साबित किया है। और भले ही विभिन्न देशों के वैज्ञानिक अभी भी दवा की इष्टतम खुराक और इसके उपयोग के समय के बारे में बहस कर रहे हैं, अधिकांश डॉक्टर स्तन कैंसर के मामले में आत्मविश्वास से अपने रोगियों को टेमोक्सीफेन की गोलियां देते हैं। दवा के कोर्स के बाद, रोग के किसी भी चरण में इसका उपयोग किया जाता है, आमतौर पर सकारात्मक परिवर्तन देखे जाते हैं: छूट अधिक बार होती है, रिलैप्स की संख्या काफी कम हो जाती है, और रोगियों की मृत्यु दर कम हो जाती है।

सच है, इस दवा का लंबे समय तक उपयोग कई दुष्प्रभावों से भरा है, जिनमें से सबसे भयानक आवृत्ति में वृद्धि है। फिर भी, चिकित्सीय उपाय "टैमोक्सीफेन" के फायदे इसके नुकसान से कई गुना अधिक हैं, और एक एंडोमेट्रियल की संभावना ट्यूमर दूसरी स्तन ग्रंथि के कैंसर के खतरे से दस गुना कम है।

शरीर सौष्ठव, समीक्षा में दवा "टैमोक्सीफेन"

अपने एंटीएस्ट्रोजेनिक प्रभाव के कारण, Tamoxifen ने पूरी तरह से अनपेक्षित क्षेत्र - शरीर सौष्ठव में भी आवेदन पाया है। "पंपिंग" स्टेरॉयड दवाओं के उपयोग से उनके रक्त में महिला हार्मोन - एस्ट्रोजन का एक महत्वपूर्ण संचय हो सकता है। उसी समय, बॉडीबिल्डर का शरीर धीरे-धीरे अपने मर्दाना आकार को खोने लगता है, शक्ति कम हो जाती है, और स्तन बढ़ते हैं (ज्ञ्नेकोमास्टिया)। पुरुषों के लिए दवा "टैमोक्सीफेन" स्टेरॉयड से लड़ने में मदद करने का एक अच्छा विकल्प है। यह उपकरण अपने आप में रक्त में एस्ट्रोजेन के स्तर को कम नहीं करता है, लेकिन पुरुषों के स्वास्थ्य पर इसके हानिकारक प्रभावों को रोकता है। दवा, शरीर पर इसके जटिल प्रभाव के कारण, पुरुष हार्मोन - टेस्टोस्टेरोन के उत्पादन को बढ़ाती है, जो गाइनेकोमास्टिया की आगे की घटना को रोकता है। जैसा कि कई पुरुष समीक्षाओं से पता चलता है, "टैमोक्सीफेन" उनकी शक्ति में काफी सुधार करता है, भले ही इसे पहले कम किया गया हो। इस उपकरण का लाभ यह है कि यह शरीर से तरल पदार्थ को हटाने में मदद करता है, जिसमें देरी स्टेरॉयड के उपयोग को उत्तेजित करती है। अधिकांश तगड़े लोगों के लिए, टैमोक्सीफेन एक अद्भुत एंटीस्ट्रोजन है, सस्ती और बहुत महंगी नहीं है।

लेकिन यहां भी सब कुछ इतना आसान नहीं है। गोलियां शरीर में एक बहुत ही जटिल हार्मोनल प्रक्रिया शुरू करती हैं, जो एक अन्य महिला हार्मोन - प्रोजेस्टेरोन के लिए रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि में योगदान करती हैं, और विकास कारक के उत्पादन को भी नकारात्मक रूप से प्रभावित करती हैं। इसलिए, Tamoxifen के उपयोग के लिए एक जिम्मेदार और बहुत सावधान दृष्टिकोण के साथ-साथ अन्य दवाओं के साथ एक सक्षम संयोजन की आवश्यकता होती है।

दवा की कुछ विशेषताओं के बारे में

इतनी अच्छी या बुरी दवा "टैमोक्सीफेन"? दवा के बारे में मरीजों की समीक्षा आम तौर पर सकारात्मक होती है: कई वर्षों से यह नियोप्लाज्म के खिलाफ लड़ाई में अपनी प्रभावशीलता साबित करने में कामयाब रही है। लेकिन दवा अत्यधिक जहरीली होती है, और पाचन तंत्र पर इसका प्रभाव अक्सर नकारात्मक होता है। भूख में कमी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, शरीर का वजन बढ़ जाता है, मतली और अपच, उल्टी और दस्त, कब्ज और पेट में दर्द होता है। कभी-कभी, यकृत की समस्याएं देखी जाती हैं - जैसे इसकी घुसपैठ और हेपेटाइटिस।

स्त्री रोग में दवा का उपयोग भी मिश्रित समीक्षाओं का कारण बनता है: बांझपन के खिलाफ लड़ाई में व्यापक रूप से और सफलतापूर्वक उपयोग किया जाने वाला "टैमोक्सीफेन", अनियोजित ओव्यूलेशन का अपराधी हो सकता है। इसलिए, गोलियां लेने की प्रक्रिया में महिलाओं को गर्भनिरोधक मुद्दों पर पूरा ध्यान देना चाहिए। यह उपाय जननांगों के आसपास कष्टप्रद खुजली, गर्भाशय रक्तस्राव, दर्दनाक योनि स्राव और यहां तक ​​कि सिस्टिक ट्यूमर भी पैदा कर सकता है।

दवा "टैमोक्सीफेन": रक्त और दृष्टि

रोगी को इस दवा की नियुक्ति के लिए रोगी की गंभीर प्रारंभिक परीक्षा की आवश्यकता होती है। विशेष रूप से, आपको पूर्ण रक्त गणना, हीमोग्लोबिन और कोलेस्ट्रॉल के स्तर पर नियंत्रण की आवश्यकता होती है। गोलियाँ "टैमॉक्सिफेन" रक्त के थक्के की घटना को उत्तेजित कर सकती है, इसलिए, जब रक्त की संरचना को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के साथ प्रयोग किया जाता है, तो खुराक समायोजन को बाहर नहीं किया जाता है। संपूर्ण उपचार प्रक्रिया के दौरान, रोगी के रक्त में प्लेटलेट्स के स्तर की लगातार निगरानी करना महत्वपूर्ण है।

आप नेत्र रोग विशेषज्ञों से नकारात्मक समीक्षा भी सुन सकते हैं। लंबे समय तक उपयोग के साथ "टैमोक्सीफेन" आंखों को नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है: गंभीर दृश्य हानि, रेटिनोपैथी, कॉर्निया के बादल छाए रहने के मामले अक्सर होते हैं, यहां तक ​​​​कि मोतियाबिंद की घटना को भी बाहर नहीं किया जाता है। इसलिए, उपचार के दौरान, एक नेत्र रोग विशेषज्ञ द्वारा पूरी तरह से परीक्षा अनिवार्य है, और फिर दवा का उपयोग करने की प्रक्रिया में निरंतर परामर्श।

सामान्य भलाई पर दवा का प्रभाव

पहले से सूचीबद्ध लोगों के अलावा, टैमॉक्सिफेन टैबलेट लेना काफी संख्या में अवांछित अभिव्यक्तियों से भरा हुआ है। रोगी को संभावित परेशानियों से बहुत डरना नहीं चाहिए: यह बिल्कुल भी जरूरी नहीं है कि लक्षणों का कम से कम हिस्सा उसमें प्रकट हो। और फिर भी आपको पता होना चाहिए कि दवा लेते समय कभी-कभी अवसाद विकसित हो सकता है। कुछ रोगियों को सिरदर्द और चक्कर आने का अनुभव हुआ, कुछ को मायस्थेनिया ग्रेविस के मामले थे। कुछ रोगियों ने उनींदापन और अत्यधिक थकान की शिकायत की और भ्रम की स्थिति भी देखी गई। डॉक्टर दृढ़ता से सलाह देते हैं कि रोगी कार चलाते समय और दवा लेते समय जटिल उपकरणों के साथ काम करने की प्रक्रिया में अतिरिक्त सावधानी बरतें। पुरुषों के लिए दवा "टैमोक्सीफेन" अंतरंग जीवन में निराशा में बदल सकती है: हालांकि, एक नियम के रूप में, इसका शक्ति पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है, यह इसके विपरीत भी होता है। और कुछ पुरुष कामेच्छा के साथ उत्पन्न होने वाली समस्याओं को नोट करने में कामयाब रहे।

दवा "वेरो-टैमोक्सीफेन", समीक्षा

दवा "वेरो-टैमोक्सीफेन" (वेरो-टैमोक्सीफेन) जेएससी "वेरोफार्मा" द्वारा निर्मित एक घरेलू दवा है; सक्रिय पदार्थ टैमोक्सीफेन है। दवा "वेरो-टैमोक्सीफेन", एक विदेशी एनालॉग की तरह, विभिन्न ईटियोलॉजी के कैंसर के इलाज में प्रयोग की जाती है। खुराक, नियुक्तियां, दवा लेने की शर्तें पूरी तरह से समान आयातित दवाओं का उपयोग करने के अभ्यास के समान हैं और समान परिणाम देती हैं। काश! बिल्कुल वही रोगियों के इलाज के लिए मतभेद, दुष्प्रभाव और शिकायतें हैं।

मतभेद

दवा "टैमोक्सीफेन" ("वेरो-टैमोक्सीफेन") गर्भावस्था के मामले में और स्तनपान की पूरी अवधि के दौरान इस दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता के लिए निर्धारित नहीं की जानी चाहिए। नेत्र रोगों (मोतियाबिंद), हाइपरलिपिडिमिया और ल्यूकोपेनिया में सावधानी के साथ प्रयोग करें। यह दवा हाइपरक्लेसेमिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, गंभीर थ्रोम्बोफ्लिबिटिस और थ्रोम्बोम्बोलिक बीमारी के लिए अवांछनीय है।

निष्कर्ष

तो, आइए एक साथ लाने की कोशिश करें कि कई समीक्षाएँ क्या गवाही देती हैं। "टैमोक्सीफेन", बेशक, एक मूल्यवान, प्रभावी दवा है जो पहले से ही लाखों लोगों की जान बचाने में कामयाब रही है। और साथ ही, यह काफी संख्या में अवांछनीय दुष्प्रभावों वाला उत्पाद है। यह तय करने के लिए कि इस दवा का उपयोग करने के मामले में परिणाम या जोखिम क्या होंगे, केवल दवा "टैमोक्सीफेन" का उपयोग किया जा सकता है - यह, निश्चित रूप से, स्व-दवा के लिए एक उपाय नहीं है, इसे केवल पर्यवेक्षण के तहत लिया जा सकता है एक अनुभवी चिकित्सक। और रोगी का कार्य अपने डॉक्टर पर भरोसा करना और उसके सभी निर्देशों का सावधानीपूर्वक पालन करना है।

अनुदेश

बुनियादी भौतिक और रासायनिक गुण

एक चम्फर के साथ एक पीले रंग की टिंट, फ्लैट-बेलनाकार आकार के साथ सफेद या सफेद रंग की गोलियां।

मिश्रण

सक्रिय पदार्थ: 1 टैबलेट में टैमोक्सीफेन (टैमोक्सीफेन साइट्रेट के रूप में) 10 मिलीग्राम होता है; एक्सीसिएंट्स:आलू स्टार्च; लैक्टोज, मोनोहाइड्रेट; कैल्शियम स्टीयरेट; पोविडोन; सिलिकॉन डाइऑक्साइड कोलाइडल निर्जल।

फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप

हार्मोन विरोधी और इसी तरह की दवाएं। एंटीस्ट्रोजेनिक एजेंट। कोड ATX L02B A01।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स। Tamoxifen विभिन्न ऊतकों में एस्ट्रोजेन विरोधी और एगोनिस्ट के रूप में जटिल फार्माकोलॉजिकल प्रभावों के साथ एक गैर-स्टेरॉयड ट्राइफेनिलथीन व्युत्पन्न है। ट्यूमर ऊतक में स्तन कैंसर वाले रोगियों में, टेमोक्सीफेन में मुख्य रूप से एक एंटीएस्ट्रोजेनिक प्रभाव होता है, एस्ट्रोजेन-निर्भर ऊतकों में सेल प्रसार में कमी के साथ एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स को एस्ट्रोजेन के बंधन को रोकता है।

कई नैदानिक ​​अध्ययनों में, यह पाया गया है कि पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में, एस्ट्रोजेनिक क्रिया के कारण टेमोक्सीफेन कुल कोलेस्ट्रॉल और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल के स्तर को लगभग 10-20% कम कर देता है। यह भी बताया गया था परइन महिलाओं में, अस्थि खनिज घनत्व को बनाए रखने पर टेमोक्सीफेन का सकारात्मक प्रभाव पड़ा। हालांकि, पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया की उम्मीद की जा सकती है।

मैकक्यून-अलब्राइट सिंड्रोम (मल्टीपल रेशेदार ऑस्टियोडायस्प्लासिया) के रोगियों के एक विषम समूह के एक अनियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन में, 2 से 10 वर्ष की आयु की 28 लड़कियों को 12 महीनों के लिए प्रति दिन एक बार 20 मिलीग्राम टेमोक्सीफेन प्राप्त हुआ। अध्ययन शुरू होने से पहले योनि से खून बहने वाले 62% रोगियों (21 में से 13) में, टेमोक्सीफेन थेरेपी के 6 महीने बाद खून बहना बंद हो गया, और 33% (21 में से 7) पूरी अध्ययन अवधि के दौरान बिना खून बह रहा था। 6 महीने के उपचार के बाद, गर्भाशय की औसत मात्रा में वृद्धि हुई, और उपचार के अंत तक यह दोगुनी हो गई। यद्यपि यह अवलोकन टेमोक्सीफेन के फार्माकोडायनामिक प्रोफाइल को दर्शाता है, लेकिन एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

बच्चों में दवा के दीर्घकालिक उपयोग की सुरक्षा पर कोई डेटा नहीं है, विशेष रूप से विकास, यौवन और सामान्य विकास पर टेमोक्सीफेन के दीर्घकालिक उपयोग के प्रभाव पर। CYP2D6 isoenzyme की गतिविधि में बहुरूपता प्राप्त नैदानिक ​​प्रभाव में अंतर के साथ जुड़ा हो सकता है। धीमे मेटाबोलाइज़र में, चिकित्सीय प्रभाव में कमी देखी जा सकती है। धीमी CYP2D6 मेटाबोलाइज़र में टेमोक्सीफेन उपचार के पूर्ण प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।

CYP2D6 जीनोटाइप। उपलब्ध क्लिनिकल डेटा से पता चलता है कि जो रोगी अप्रभावी एलील के लिए समरूप हैं, वे स्तन कैंसर के उपचार में टेमोक्सीफेन की चिकित्सीय प्रभावकारिता में कमी का अनुभव कर सकते हैं। ये क्लिनिकल अध्ययन ज्यादातर पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में किए गए हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो टेमोक्सीफेन तेजी से अवशोषित हो जाता है। टेमोक्सीफेन की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता प्रशासन के 4-7 घंटे बाद पहुँच जाती है, और 4-6 सप्ताह की चिकित्सा के बाद संतुलन की एकाग्रता पहुँच जाती है। एक समाधान के रूप में टेमोक्सीफेन की एक खुराक के बाद, पुरुषों के रक्त प्लाज्मा में टेमोक्सीफेन की अधिकतम सांद्रता 42 μg / l थी, और N-desmethyl tamoxifen मेटाबोलाइट की सांद्रता 12 μg / l थी। टेमोक्सीफेन और इसके मेटाबोलाइट का आधा जीवन क्रमशः 4 और 9 दिन था। रक्त में N-desmethyltamoxifen और tamoxifen की सांद्रता का अनुपात धीरे-धीरे स्थिर अवस्था में पहली खुराक के बाद लगभग 20% से बढ़कर 200% हो जाता है, शायद मेटाबोलाइट के लंबे आधे जीवन के कारण। दिन में 2 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर टेमोक्सीफेन के साथ चिकित्सा के दौरान, रोगियों के रक्त प्लाज्मा में टैमोक्सीफेन की औसत संतुलन एकाग्रता 310 μg / l (रेंज 164-494 μg / l) और एन-डेस्मिथाइल टैमोक्सीफेन - 481 μg थी। / एल (रेंज 300-851 माइक्रोग्राम / एल)। एल)।

40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर टेमोक्सीफेन के साथ चिकित्सा के दौरान। ट्यूमर के ऊतकों में टेमोक्सीफेन और एन-डेस्मिथाइलटामॉक्सिफेन की सांद्रता क्रमशः 5.4-117 (औसत 25.1) एनजी/एमजी प्रोटीन और 7.8-210 (औसत 52) एनजी/एमजी प्रोटीन थी। टेमोक्सीफेन और एन-डेस्मिथाइलटामॉक्सिफेन की प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 27-520 (मतलब 300) एनजी/एमएल और 210-761 (मतलब 462) एनजी/एमएल थी। 99% से अधिक टेमोक्सीफेन प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता है।

टेमोक्सीफेन का मुख्य भाग शुरू में CYP3A4 isoenzyme की भागीदारी के साथ N-desmethyl tamoxifen और फिर CYP2D6 की भागीदारी के साथ एक अन्य सक्रिय मेटाबोलाइट, एंडोक्सीफेन के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है। CYP2D6 isoenzyme की कम गतिविधि वाले रोगियों में, सामान्य CYP2D6 गतिविधि वाले रोगियों की तुलना में एंडोक्सीफेन की सांद्रता लगभग 75% कम होती है। CYP2D6 के मजबूत अवरोधकों का सह-प्रशासन लगभग उसी सीमा तक एंडोक्सीफेन के प्लाज्मा सांद्रता में कमी में योगदान देता है।

मानव शरीर में, टेमोक्सीफेन को यकृत में चयापचय किया जाता है और मुख्य रूप से पित्त में उत्सर्जित किया जाता है। मूल यौगिक का मूत्र उत्सर्जन बहुत कम होता है। मनुष्यों में टेमोक्सीफेन के चयापचय परिवर्तन का मुख्य मार्ग सक्रिय मेटाबोलाइट एन-डेस्मिथाइलटामॉक्सिफ़ेन के गठन के साथ डीमेथिलेशन है, और फिर एन-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट के गठन के साथ एन-डीमेथिलेशन है।

टेमोक्सीफेन के उन्मूलन की प्रक्रिया में दो चरण का चरित्र होता है। महिलाओं में, प्रारंभिक चरण में आधा जीवन 7 से 14 घंटे तक होता है, और टर्मिनल चरण में - लगभग 7 दिन। N-desmethyltamoxifen का आधा जीवन लगभग 14 दिन है।

चिकित्सा के लिए एक नैदानिक ​​​​प्रतिक्रिया तब देखी जाती है जब रक्त प्लाज्मा में टेमोक्सीफेन की सांद्रता 70 एमसीजी / एल से अधिक होती है।

टेमोक्सीफेन के फार्माकोकाइनेटिक्स और बुजुर्ग रोगियों में इसके मुख्य चयापचयों की विशेषताएं, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह के साथ-साथ खाली पेट और भोजन के बाद लेने वाले रोगियों का अध्ययन नहीं किया गया है।

संकेत

स्तन कैंसर के लिए उपशामक या सहायक चिकित्सा। 18 वर्ष से अधिक उम्र की महिलाओं में स्तन कैंसर का उपचार।

मतभेद

दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता। गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया। गंभीर अतिकैल्शियमरक्तता। एनास्ट्रोज़ोल और टैमोक्सीफेन का एक साथ उपयोग।

अन्य औषधीय उत्पादों और बातचीत के अन्य रूपों के साथ सहभागिता

Tamoxifen का उपयोग कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों और विकिरण चिकित्सा के संयोजन में किया जा सकता है।

एस्ट्रोजेन युक्त अन्य हार्मोनल तैयारी के संयोजन में टेमोक्सीफेन का उपयोग करते समय, दोनों दवाओं की प्रभावशीलता को कम करना संभव है (विशेष रूप से, संबंधित दवाओं का अविश्वसनीय गर्भनिरोधक प्रभाव)।

टेमोक्सीफेन और एरोमाटेज इनहिबिटर लेट्रोज़ोल के एक साथ उपयोग के मामले में, लेट्रोज़ोल के प्लाज्मा सांद्रता में 37% की कमी आई है। एडजुवेंट थेरेपी के दौरान टेमोक्सीफेन और एरोमाटेज इनहिबिटर्स के एक साथ उपयोग ने अकेले टेमोक्सीफेन के उपयोग की तुलना में प्रभावकारिता में वृद्धि नहीं दिखाई है।

Tamoxifen Coumarin anticoagulants के प्रभाव को बढ़ा सकता है (स्पष्ट रूप से प्रोथ्रोम्बिन समय में वृद्धि)।

टेमोक्सीफेन और प्लेटलेट एकत्रीकरण के अवरोधकों के संयुक्त उपयोग के साथ, संभावित थ्रोम्बोसाइटोपेनिक चरण के दौरान रक्तस्राव की प्रवृत्ति बढ़ सकती है। जमावट की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

अन्य साइटोटोक्सिक दवाओं के संयोजन में टेमोक्सीफेन थेरेपी के साथ थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाओं की घटनाओं में वृद्धि दर्ज की गई है।

ब्रोमोक्रिप्टिन के साथ सहवर्ती चिकित्सा के साथ, टेमोक्सीफेन की सीरम सांद्रता और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट एन-डेस्मिथाइलटामोक्सिफेन में वृद्धि होती है।

ड्रग्स जो CYP2D6 की कार्रवाई को रोकते हैं, एंडोक्सीफेन के स्तर को कम करते हैं, टेमोक्सीफेन के सक्रिय मेटाबोलाइट को 65-75% तक कम कर देते हैं, जिससे इसकी चिकित्सीय कार्रवाई की प्रभावशीलता में कमी आती है। कुछ एंटीडिपेंटेंट्स के साथ टेमोक्सीफेन के एक साथ उपयोग के साथ - चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई) (जैसे पैरॉक्सिटाइन) - टैमोक्सीफेन की प्रभावशीलता में कमी देखी गई। इसलिए, जब भी संभव हो, CYP2D6 के शक्तिशाली अवरोधकों (जैसे पेरोक्सेटीन, फ्लुओक्सेटीन, क्विनिडाइन, सिनाकालसेट, या बुप्रोपियन) से बचना चाहिए।

टेमोक्सीफेन के साथ उपचार के दौरान एनास्ट्रोज़ोल का उपयोग करते समय, अकेले टेमोक्सीफेन के साथ उपचार की तुलना में प्रभावकारिता में कोई वृद्धि नहीं देखी गई।

मनुष्यों में टेमोक्सीफेन चयापचय का मुख्य ज्ञात मार्ग CYP3A4 एंजाइमों के कारण होने वाला डीमिथाइलेशन है। साहित्य में CYP3A4 इंड्यूसर रिफैम्पिसिन के साथ एक फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की सूचना दी गई है, जिसके परिणामस्वरूप टेमोक्सीफेन के प्लाज्मा स्तर में कमी आई है।

विशेष निर्देश

गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता, मधुमेह मेलेटस, घनास्त्रता, नेत्र रोगों वाले रोगियों में दवा का सावधानी से और चिकित्सकीय देखरेख में उपयोग किया जाना चाहिए।

चिकित्सा शुरू करने से पहले, रोगियों की एक व्यापक चिकित्सीय परीक्षा और स्त्री रोग संबंधी परीक्षा की जानी चाहिए।

जिन रोगियों को हिस्टेरेक्टॉमी नहीं हुई है, उन्हें एंडोमेट्रियम में बदलाव के लिए वार्षिक स्त्री रोग संबंधी परीक्षा से गुजरना चाहिए।

टेमोक्सीफेन प्राप्त करने वाले प्रीमेनोपॉज़ल रोगियों में, इसके पूर्ण दमन तक मासिक धर्म चक्र का विघटन हो सकता है।

टेमोक्सीफेन के उपयोग से संबंधित एंडोमेट्रियल एडेनोकार्सिनोमा और गर्भाशय सार्कोमा (मुख्य रूप से घातक मुलेरियन मिश्रित ट्यूमर) की घटनाओं में वृद्धि हुई है। हालांकि उनके विकास के लिए अंतर्निहित तंत्र अज्ञात है, यह टेमोक्सीफेन के एस्ट्रोजेन जैसे प्रभाव के कारण हो सकता है। टेमोक्सीफेन के उपयोग से जुड़े अनियमित स्त्रीरोग संबंधी लक्षणों वाले सभी रोगियों, विशेष रूप से चिकित्सा के दौरान या बाद में योनि से रक्तस्राव के साथ, तुरंत जांच की जानी चाहिए।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, टेमोक्सीफेन के साथ स्तन कैंसर के उपचार के बाद, एक अन्य स्थानीयकरण के माध्यमिक ट्यूमर के गठन का उल्लेख किया गया था - एंडोमेट्रियम या कॉन्ट्रालेटरल स्तन ग्रंथि में। कारण संबंध, साथ ही साथ इन अवलोकनों का नैदानिक ​​​​महत्व अनिर्धारित रहता है।

उपचार शुरू करने से पहले, गर्भावस्था को बाहर करने के लिए प्रसव उम्र की महिलाओं की सावधानीपूर्वक जांच की जानी चाहिए। टेमोक्सीफेन के साथ उपचार के दौरान और उपचार बंद करने के 3 महीने के भीतर महिलाओं को गैर-हार्मोनल गर्भ निरोधकों का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

पिछले लिपिड चयापचय विकारों वाले व्यक्तियों में, एक नियम के रूप में, टेमोक्सीफेन लेते समय गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया के विकास के व्यक्तिगत मामलों पर डेटा भी प्रकाशित किया गया है। टेमोक्सीफेन के साथ चिकित्सा करते समय, रोगियों के रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स के स्तर को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

CYP2D6 isoenzyme की गतिविधि को बाधित करने वाली दवाओं के एक साथ उपयोग से एंडोक्सीफेन के सक्रिय मेटाबोलाइट की एकाग्रता में कमी हो सकती है। CYP2D6 के मजबूत अवरोधकों (जैसे पेरोक्सेटीन, फ्लुओक्सेटीन, क्विनिडाइन, सिनाकालसेट, या बुप्रोपियन) के सहवर्ती प्रशासन को टेमोक्सीफेन थेरेपी के दौरान टाला जाना चाहिए।

जिगर की बीमारी वाले रोगियों में, जिगर की कार्यप्रणाली पर बारीकी से नजर रखी जानी चाहिए। चिकित्सा की अवधि के दौरान, प्लेटलेट्स, यकृत और गुर्दे के कार्य, रक्त में कैल्शियम और ग्लूकोज सहित रक्त चित्र की नियमित निगरानी करना आवश्यक है। संभावित मेटास्टेस का शीघ्र पता लगाने के उद्देश्य से, समय-समय पर फेफड़ों और हड्डियों के एक्स-रे अध्ययन, यकृत के अल्ट्रासाउंड की सिफारिश की जाती है।

विलंबित माइक्रोसर्जिकल स्तन पुनर्निर्माण में, टेमोक्सीफेन फ्लैप माइक्रोवास्कुलर जटिलताओं के जोखिम को बढ़ा सकता है।

गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

Tamoxifen गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान उपयोग के लिए contraindicated है। जिन बच्चों की माताओं ने गर्भावस्था के दौरान टेमोक्सीफेन लिया था, उनमें सहज गर्भपात और जन्मजात विकृतियों के अलग-अलग मामले सामने आए हैं, लेकिन इन घटनाओं का कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है। टेमोक्सीफेन के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले, यह सुनिश्चित किया जाना चाहिए कि रोगी गर्भवती नहीं है। प्रजनन आयु के मरीजों को टेमोक्सीफेन के साथ इलाज के अंत के दौरान और कम से कम 3 महीने के लिए प्रभावी गर्भ निरोधकों का उपयोग करना चाहिए। बातचीत की संभावना को देखते हुए, हार्मोनल गर्भ निरोधकों का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। दिन में 2 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर टेमोक्सीफेन महिलाओं में स्तनपान को दबा देता है, जो चिकित्सा के अंत के बाद भी बहाल नहीं होता है। यह ज्ञात नहीं है कि टेमोक्सीफेन स्तन के दूध में गुजरता है या नहीं, इसलिए इस दवा के साथ उपचार की अवधि के दौरान स्तनपान बंद करने की सिफारिश की जाती है।

वाहन चलाते समय या अन्य तंत्रों का संचालन करते समय प्रतिक्रिया दर को प्रभावित करने की क्षमता

मोटर परिवहन चलाते समय और अन्य तंत्रों का उपयोग करते समय प्रतिक्रिया दर पर टेमोक्सीफेन के प्रभाव की संभावना नहीं है। हालांकि, टेमोक्सीफेन के साथ उपचार के दौरान क्षीणता, उनींदापन और दृश्य तीक्ष्णता में गिरावट की सूचना मिली है। इन लक्षणों का अनुभव करने वाले रोगियों को वाहन चलाते समय और अन्य तंत्रों का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

खुराक और प्रशासन

रोगी की सामान्य स्थिति के आधार पर खुराक आहार व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है। टेमोक्सीफेन की दैनिक खुराक एक खुराक में 20-40 मिलीग्राम है या आवश्यक खुराक को दो खुराक में विभाजित करना है। सामान्य दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम है। उपचार की अवधि अनुभवी ऑन्कोलॉजिस्ट द्वारा निर्धारित की जाती है, यह रोग की गंभीरता पर निर्भर करता है, लेकिन, एक नियम के रूप में, उपचार लंबा है।

गुर्दे या हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में खुराक डेटा उपलब्ध नहीं है। सुरक्षा और प्रभावकारिता पर डेटा की कमी के कारण, बच्चों और किशोरों में दवा के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

भोजन से पहले बड़ी मात्रा में तरल के साथ गोलियां पूरी तरह से निगल लेनी चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण।उच्च खुराक पर टैमोक्सीफेन ने जानवरों में एस्ट्रोजेनिक प्रभाव पैदा किया। सिद्धांत रूप में, यह उम्मीद की जाती है कि अधिक मात्रा में एंटीएस्ट्रोजेनिक साइड इफेक्ट्स में वृद्धि होती है।

मनुष्यों में तीव्र ओवरडोज के कोई मामले सामने नहीं आए हैं। मनुष्यों में ओवरडोज के बारे में बहुत कम जानकारी है। 160 mg/m2 या उससे अधिक की खुराक पर, ECG परिवर्तन (लंबे समय तक क्यूटी समय) हुआ, और प्रतिदिन 300 mg/m2 की खुराक पर, न्यूरोटॉक्सिसिटी (कंपकंपी, हाइपरएफ्लेक्सिया, अस्थिर चाल और चक्कर) हुआ।

इलाज।कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। ओवरडोज के मामले में, लक्षण के अनुसार इलाज करें।

विपरित प्रतिक्रियाएं

साइड इफेक्ट्स को बहुत बार वर्गीकृत किया जाता है - ≥ 1/10, अक्सर - ≥ 1/100 और

रक्त और लसीका प्रणाली से:अक्सर - क्षणिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (प्लेटलेट्स की संख्या आमतौर पर 80,000-90,000 / मिमी 3 के स्तर तक घट जाती है); बहुत ही कम - एग्रान्युलोसाइटोसिस, न्यूट्रोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया।

एंडोक्राइन सिस्टम से:अक्सर - वजन बढ़ना; अकसर - ठंड लगना, बुखार; कभी कभी

अस्थि मेटास्टेस वाले रोगियों में हाइपरलकसीमिया, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में।

तंत्रिका तंत्र से:बहुत बार - थकान और कमजोरी, सिरदर्द; अक्सर - अवसाद, उरोस्थि में दर्द; अक्सर - चक्कर आना, पीठ के निचले हिस्से में दर्द, अंग; शायद ही कभी - चेतना का नुकसान; आवृत्ति अज्ञात है - जोड़ों और मांसपेशियों में दर्द, बिगड़ा हुआ संवेदनशीलता (पेरेस्टेसिया, डिज्यूसिया)।

दृष्टि के अंगों की ओर से:बहुत बार - दृश्य तीक्ष्णता में कमी, कॉर्निया का धुंधलापन, मोतियाबिंद और रेटिनोपैथी का विकास; आवृत्ति अज्ञात - ऑप्टिक न्यूरोपैथी, ऑप्टिक न्यूरिटिस, दृष्टि की हानि।

संवहनी तंत्र से:बहुत बार - टखनों, उंगलियों, चेहरे, गर्म चमक, पसीना, निचले छोरों की ऐंठन में सूजन; अक्सर - घनास्त्रता (अन्य साइटोटॉक्सिक दवाओं के साथ संयोजन में टेमोक्सीफेन के साथ चिकित्सा के दौरान, थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाओं का खतरा बढ़ सकता है, जिसमें शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म: गहरी शिरा घनास्त्रता और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता शामिल है); शायद ही कभी - धड़कन, आवृत्ति अज्ञात है - इस्केमिक सेरेब्रोवास्कुलर घटनाएं, स्ट्रोक।

श्वसन प्रणाली, छाती के अंगों और मीडियास्टिनम से:शायद ही कभी - खांसी, स्वर बैठना, सांस की तकलीफ, सांस की तकलीफ; आवृत्ति अज्ञात - अंतरालीय न्यूमोनिटिस।

पाचन तंत्र से:बहुत बार - मतली; अकसर - एनोरेक्सिया, उल्टी; आवृत्ति अज्ञात है - कब्ज, दस्त, मुंह में या होठों पर छाले, गले में खराश, सीरम ट्राइग्लिसराइड के स्तर में वृद्धि, गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया, अग्नाशयशोथ।

हेपेटोबिलरी सिस्टम से:अकसर - हेपेटिक एंजाइमों के स्तर में परिवर्तन, यकृत की फैटी घुसपैठ, सिरोसिस, फैटी हेपेटोसिस; शायद ही कभी - कोलेस्टेसिस, हेपेटाइटिस, नेक्रोटाइज़िंग हेपेटाइटिस, हेपैटोसेलुलर घाव, यकृत विफलता।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से:बहुत बार - बालों का पतला होना; शायद ही कभी - त्वचा लाल चकत्ते (एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम या बुलस पेम्फिगॉइड के पृथक मामलों सहित); आवृत्ति अज्ञात है - खालित्य, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एंजियोएडेमा के पृथक मामलों सहित, त्वचा वास्कुलिटिस, त्वचा के ल्यूपस एरिथेमेटोसस)।

प्रजनन प्रणाली और स्तन ग्रंथियों से:बहुत बार - योनि स्राव, मासिक धर्म की अनियमितता और रजोनिवृत्ति से पहले की अवधि में मासिक धर्म का दमन; अक्सर - एंडोमेट्रियम (एंडोमेट्रियल नियोप्लासिया, हाइपरप्लासिया और पॉलीप्स, ट्यूमर) में प्रोलिफेरेटिव परिवर्तन; शायद ही कभी - एंडोमेट्रियोसिस, पेशाब करते समय दर्द।

नुस्खे पर।

उत्पादक

सीमित देयता कंपनी "फार्मास्युटिकल कंपनी" स्वास्थ्य "।

निर्माता का स्थान और व्यवसाय के स्थान का पता

यूक्रेन, 61013, खार्किव क्षेत्र, खार्किव शहर, शेवचेंको स्ट्रीट, 22।

उद्गम देश

उत्पाद समूह

एंटीट्यूमर गतिविधि के साथ एंटीस्ट्रोजन दवा

रिलीज़ फ़ॉर्म

• 10 - सेलुलर कंटूर पैक (1) - कार्डबोर्ड के पैक। 10 - सेलुलर कंटूर पैक (2) - कार्डबोर्ड के पैक। 10 - सेलुलर कंटूर पैक (3) - कार्डबोर्ड के पैक। 10 - सेलुलर कंटूर पैक (3) - कार्डबोर्ड के पैक। 30 - सफेद पॉलीप्रोपाइलीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक। 30 - पॉलीथीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक। 100 - पॉलीथीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक। 30 - पॉलीथीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक। 100 - पॉलीथीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक। 30 टैब प्रति पैक 20 मिलीग्राम की गोलियां - प्रति पैक 100 पीसी। गोलियाँ 20 मिलीग्राम - 30 पीसी प्रति पैक। 30 गोलियों का पैक 30 गोलियों का पैक

खुराक के रूप का विवरण

• गोलियां गोल, उभयलिंगी, सफेद से पीले रंग के साथ सफेद से एक मलाईदार पीले रंग की टिंट के साथ, एक तरफ संख्या "10" के साथ गोलियां गोल, उभयलिंगी, सफेद से पीले से सफेद से एक मलाईदार पीले रंग की टिंट के साथ, संख्या "10" के साथ एक तरफ पर। गोलियां गोल, उभयलिंगी, सफेद से पीली से सफेद तक एक मलाईदार पीले रंग की टिंट के साथ, एक तरफ "20" संख्या के साथ। गोलियां गोल, लगभग सफेद होती हैं, जिसमें एक तरफ एक क्रॉस-आकार का विभाजन खांचा होता है। गोलियां गोल, लगभग सफेद होती हैं, जिसमें एक तरफ एक क्रॉस-आकार का विभाजन खांचा होता है। गोलियाँ, लेपित सफेद या थोड़ा पीला, गोल, उभयलिंगी, एक समान चिकनी सतह और एक तरफ एक पायदान के साथ।

औषधीय प्रभाव

फार्माकोकाइनेटिक्स

विशेष स्थिति

मिश्रण

• 1 टैब। टैमोक्सीफेन साइट्रेट 15.2 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम टैमोक्सीफेन सामग्री के बराबर सहायक पदार्थ: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, पोविडोन, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट। शैल संरचना: लैक्टोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, हाइप्रोमोलोस, पॉलीथीन ग्लाइकोल 4000. 1 टैब। टैमोक्सीफेन साइट्रेट 15.2 मिलीग्राम, जो टैमोक्सीफेन 10 मिलीग्राम टैमोक्सीफेन साइट्रेट 10 मिलीग्राम की सामग्री के बराबर है; सहायक पदार्थ: कॉर्न स्टार्च, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, पानी टैमोक्सीफेन साइट्रेट 20 मिलीग्राम; सहायक पदार्थ: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, एमसीसी, कॉर्न स्टार्च, सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च, पोविडोन, मैग्नीशियम स्टीयरेट टैमोक्सीफेन साइट्रेट 15.2 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम टैमोक्सीफेन के बराबर। excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, आलू स्टार्च, पोविडोन, मैग्नीशियम स्टीयरेट। टैमोक्सीफेन साइट्रेट 30.4 मिलीग्राम, टैमोक्सीफेन 20 मिलीग्राम एक्सीपिएंट्स की सामग्री के बराबर: कॉर्न स्टार्च, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, शुद्ध पानी टैमोक्सीफेन साइट्रेट 30.4 मिलीग्राम, जो टैमोक्सीफेन 20 मिलीग्राम एक्सीसिएंट्स की सामग्री से मेल खाता है: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट , सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, पोविडोन, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट। शैल संरचना: लैक्टोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, हाइप्रोमोलोस, पॉलीथीन ग्लाइकोल 4000।

उपयोग के लिए टेमोक्सीफेन संकेत

• - महिलाओं में एस्ट्रोजेन-निर्भर स्तन कैंसर (विशेष रूप से रजोनिवृत्ति में) और पुरुषों में स्तन कैंसर। ट्यूमर में एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स की उपस्थिति में डिम्बग्रंथि के कैंसर, एंडोमेट्रियल कैंसर, गुर्दे के कैंसर, मेलेनोमा, नरम ऊतक सार्कोमा के उपचार के साथ-साथ अन्य दवाओं के प्रतिरोध के साथ प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के लिए दवा का उपयोग किया जा सकता है।

टेमोक्सीफेन मतभेद

• Tamoxifen और / या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता। - गर्भावस्था और दुद्ध निकालना। सावधानी के साथ: गुर्दे की विफलता, मधुमेह मेलेटस, नेत्र रोग (मोतियाबिंद सहित), गहरी शिरा घनास्त्रता और थ्रोम्बोम्बोलिक रोग (इतिहास सहित), हाइपरलिपिडेमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हाइपरलकसीमिया, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ सहवर्ती चिकित्सा

टैमोक्सीफेन की खुराक

• 10 मिलीग्राम 20 मिलीग्राम

टैमोक्सीफेन साइड इफेक्ट

• टेमोक्सीफेन के साथ इलाज करते समय, इसके एंटी-एस्ट्रोजेनिक प्रभाव से जुड़ी सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, गर्मी (गर्म चमक), योनि से रक्तस्राव या निर्वहन, जननांग क्षेत्र में खुजली, खालित्य, घाव में दर्द, ओसालगिया के रूप में प्रकट होती हैं। भार बढ़ना। निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं कम बार या शायद ही कभी देखी गईं: द्रव प्रतिधारण, एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, कब्ज, थकान, अवसाद, भ्रम, सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन, बुखार, त्वचा लाल चकत्ते, दृश्य हानि, कॉर्नियल परिवर्तन, मोतियाबिंद, रेटिनोपैथी और रेट्रोबुलबार न्यूरिटिस। उपचार की शुरुआत में, रोग का एक स्थानीय प्रसार संभव है - नरम ऊतक संरचनाओं के आकार में वृद्धि, कभी-कभी प्रभावित क्षेत्रों और आसन्न क्षेत्रों के गंभीर एरिथेमा के साथ - जो आमतौर पर 2 सप्ताह के भीतर गायब हो जाता है। थ्रोम्बोफ्लिबिटिस और थ्रोम्बोम्बोलिज़्म की संभावना बढ़ सकती है। कभी-कभी, क्षणिक ल्यूकोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया देखा जा सकता है, साथ ही यकृत एंजाइमों में वृद्धि, बहुत कम ही कभी अधिक गंभीर जिगर की शिथिलता के साथ, जैसे फैटी लीवर, कोलेस्टेसिस और हेपेटाइटिस। हड्डी के मेटास्टेस वाले कुछ रोगियों में, उपचार की शुरुआत में हाइपरलकसीमिया देखा गया। Tamoxifen पूर्व रजोनिवृत्त महिलाओं में amenorrhea या अनियमित मासिक धर्म का कारण बनता है, साथ ही सिस्टिक डिम्बग्रंथि ट्यूमर के प्रतिवर्ती विकास।

दवा बातचीत

जमा करने की अवस्था

• इसे किसी सूखी जगह पर संग्रहित करें
• बच्चों से दूर रखें
• प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर स्टोर करें

समानार्थी शब्द

• बिलेम, वेरो-टैमोक्सीफेन, वेरो-टैमोक्सीफेन, जेन-टैमोक्सीफेन, ज़िटाज़ोनियम, इंटैम-10, एनोक्सिफ़ेन 10, एनोक्सिफ़ेन 20, एनोक्सिफ़ेन 30, नोवोफ़ेन, नोलवाडेक्स, नोलवाडेक्स डी, नोलवाडेक्स-फ़ोर्ट, टैमिफ़ेन, टैमॉक्सेन, टैमोक्सीफ़ेन, टैमोक्सीफ़ेन (टैमोप्लेक्स) , टैमोक्सीफेन साइट्रेट, टैमोक्सी

Tamoxifen एक गैर-स्टेरायडल एंटीएस्ट्रोजेनिक प्रभाव वाली एक एंटीकैंसर दवा है। यह सूजन से राहत देता है, ट्यूमर के विकास को रोकता है और पिट्यूटरी हार्मोन की रिहाई को बढ़ावा देता है। दवा का सक्रिय पदार्थ टैमोक्सीफेन साइट्रेट है।

इस लेख में, हम देखेंगे कि डॉक्टर टैमोक्सीफेन क्यों लिखते हैं, जिसमें फार्मेसियों में इस दवा के उपयोग, एनालॉग्स और कीमतों के निर्देश शामिल हैं। जो लोग पहले से ही Tamoxifen का उपयोग कर चुके हैं, उनकी वास्तविक समीक्षा टिप्पणियों में पढ़ी जा सकती है।

रचना और विमोचन का रूप

दवा उत्तल गोलियों के रूप में 10 से 40 मिलीग्राम तक उपलब्ध है। मुख्य घटक टैमोक्सीफेन साइट्रेट है। अतिरिक्त सामग्री: लैक्टोज, सेल्युलोज, स्टार्च, मैग्नीशियम स्टीयरेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड। एक पैकेज में 30 टैबलेट होते हैं।

औषधीय कार्रवाई: इसमें एंटीएस्ट्रोजेनिक और एंटीट्यूमर गुण होते हैं।

टेमोक्सीफेन किसके लिए प्रयोग किया जाता है?

Tamoxifen का उपयोग महिलाओं में एस्ट्रोजेन-निर्भर स्तन कैंसर (विशेष रूप से रजोनिवृत्ति के दौरान) और पुरुषों में स्तन कैंसर के इलाज के लिए किया जाता है।

दवा का उपयोग मेलेनोमा, नरम ऊतक सार्कोमा, एंडोमेट्रियल कैंसर, डिम्बग्रंथि के कैंसर, गुर्दे के कैंसर (यदि नियोप्लाज्म में एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स हैं), साथ ही अन्य दवाओं के साथ चिकित्सा के प्रतिरोध के मामले में प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए किया जा सकता है।

औषधीय प्रभाव

एंटीट्यूमर एंटीस्ट्रोजन गैर-स्टेरायडल एजेंट।

• एंटीट्यूमर एक्शन का तंत्र लक्ष्य अंगों में एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स के लिए प्रतिस्पर्धी बंधन के कारण होता है और इस तरह अंतर्जात लिगैंड 17-पी-एस्ट्राडियोल के साथ एस्ट्रोजेन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स के गठन को रोकता है।

टेमोक्सीफेन की औषधीय क्रिया का कार्यान्वयन स्वयं यौगिक द्वारा नहीं, बल्कि इसके सक्रिय मेटाबोलाइट द्वारा प्रदान किया जाता है, जिसे एंडोक्सिफ़ेन कहा जाता है और CYP2D6 साइटोक्रोम सिस्टम के आइसोएंजाइम की भागीदारी के साथ चयापचय बायोट्रांसफॉर्मेशन के दौरान बनता है, इसलिए गतिविधि में बहुरूपता CYP2D6 isoenzyme का प्राप्त नैदानिक ​​प्रभाव में अंतर के साथ जुड़ा हो सकता है।

उपयोग के लिए निर्देश

उपयोग के लिए निर्देशों के अनुसार, टेमोक्सीफेन का खुराक आहार व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है, संकेतों के आधार पर, रोगी की स्थिति और एंटीट्यूमर थेरेपी का उपयोग किया जाता है।

• एंडोमेट्रियल कैंसर के लिए एक अनुमानित खुराक दिन में एक या दो बार अनुप्रयोगों की आवृत्ति के साथ 20-30 मिलीग्राम है।
• स्तन के ऊतकों को घातक क्षति के साथ, दवा की अनुमानित दैनिक खुराक 20 से 40 मिलीग्राम है। गोलियाँ एक या दो खुराक में ली जाती हैं (आमतौर पर सुबह और शाम)।

रोग के बढ़ने के लक्षण दिखाई देने तक उपचार का कोर्स लंबा है। यह इस तथ्य के कारण है कि गोलियों के लगातार सेवन की पृष्ठभूमि के खिलाफ दवा के उपयोग का प्रभाव बना रहता है।

मतभेद

आप ऐसे मामलों में दवा का उपयोग नहीं कर सकते हैं:

• गर्भावस्था और दुद्ध निकालना;
• 18 वर्ष तक की आयु (रोगियों की इस श्रेणी के लिए, सुरक्षा प्रोफ़ाइल का अध्ययन नहीं किया गया है);
• दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

Tamoxifen निम्नलिखित बीमारियों / शर्तों की उपस्थिति में सावधानी के साथ निर्धारित किया गया है:

• हाइपरलिपिडिमिया;
• क्षाररागीश्वेतकोशिकाल्पता;
• अतिकैल्शियमरक्तता;
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• मोतियाबिंद सहित नेत्र रोग;
• गंभीर थ्रोम्बोफ्लिबिटिस;
• यकृत रोग;
• एनामेनेस्टिक डेटा की उपस्थिति सहित थ्रोम्बोम्बोलिक रोग;
• वंशानुगत लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या गैलेक्टोज / ग्लूकोज का कुअवशोषण (टैमोक्सीफेन में लैक्टोज होता है)।

दुष्प्रभाव

Tamoxifen की समीक्षाओं के अनुसार, यह दवा निम्नलिखित दुष्प्रभावों के विकास को भड़का सकती है:

1. पाचन तंत्र से: अपच, मतली, उल्टी, वजन बढ़ना, भूख न लगना, दस्त, यकृत घुसपैठ, कोलेस्टेसिस।
2. जननांग प्रणाली से: जननांग अंगों में जलन और खुजली, गर्भाशय रक्तस्राव, घटी हुई शक्ति, दर्दनाक योनि स्राव, सिस्टिक ट्यूमर।
3. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से, टैमोक्सीफेन निम्नलिखित प्रकृति के दुष्प्रभावों की ओर जाता है: भ्रम, चक्कर आना, बेहोशी, उनींदापन, सिरदर्द।
4. कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: फ़्लेबिटिस, थ्रोम्बोम्बोलिज़्म, एडिमा।
5. संचार प्रणाली से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, घनास्त्रता।
6. दृष्टि के अंग की ओर से: केराटोपैथी, रेटिनोपैथी, मोतियाबिंद।
7. अन्य प्रभाव: बुखार, हड्डियों और घावों में दर्द।

कुछ मामलों में, Tamoxifen एलर्जी के दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है: पित्ती, खालित्य, त्वचा लाल चकत्ते, जिल्द की सूजन, त्वचा की निस्तब्धता, ब्रोन्कोस्पास्म।

analogues

सक्रिय पदार्थ के लिए संरचनात्मक अनुरूप:

• बिलेम;
• वेरो टैमोक्सीफेन;
• ज़िटाज़ोनियम;
• नोवोफेन;
• नोल्वडेक्स;
• टैमॉक्सन;
• टैमोक्सीफेन टैमोप्लेक्स;
• टैमोक्सीफेन हेक्सल;
• टैमोक्सीफेन लहेमा;
• टैमोक्सीफेन एबेवे;
• टैमोक्सीफेन साइट्रेट।

ध्यान: उपस्थित चिकित्सक के साथ एनालॉग्स के उपयोग पर सहमति होनी चाहिए।

कीमतों

फार्मेसियों (मास्को) में TAMOXIFEN गोलियों की औसत कीमत 65 रूबल है।

नाम:

टैमोक्सीफेन (टैमोक्सीफेनम)

औषधीय
कार्य:

एंटीट्यूमर एजेंट। एंटीस्ट्रोजन।
Tamoxifen एक गैर-स्टेरॉयड एंटीस्ट्रोजेनिक एजेंट है जिसमें कमजोर एस्ट्रोजेनिक गुण भी होते हैं।
इसकी क्रिया एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने की क्षमता पर आधारित है।
Tamoxifen और इसके कुछ मेटाबोलाइट्स स्तन, गर्भाशय, योनि, पूर्वकाल पिट्यूटरी और एस्ट्रोजन रिसेप्टर-समृद्ध ट्यूमर में साइटोप्लाज्मिक एस्ट्रोजन रिसेप्टर बाइंडिंग साइटों के लिए एस्ट्राडियोल के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं।
एस्ट्रोजेन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स के विपरीत, टेमोक्सीफेन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स नाभिक में डीएनए संश्लेषण को उत्तेजित नहीं करता है, लेकिन कोशिका विभाजन को रोकता है, जिससे प्रतिगमन होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
Tamoxifen को लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है और एंटरोहेपेटिक रीसर्क्युलेशन से गुजरता है। पित्त में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित।

के लिए संकेत
आवेदन पत्र:

रजोनिवृत्त महिलाओं में स्तन कैंसर;
- बधियाकरण के बाद पुरुषों में स्तन कैंसर;
- गुर्दे का कैंसर;
- मेलेनोमा (एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स युक्त);
- अंडाशयी कैंसर;
- अन्य दवाओं के प्रतिरोध के साथ प्रोस्टेट कैंसर।

आवेदन का तरीका:

संकेतों के आधार पर खुराक आहार आमतौर पर व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है।.
दैनिक खुराक 20-40 मिलीग्राम है। एक मानक खुराक के रूप में, मुंह से 20 मिलीग्राम टेमोक्सीफेन को लंबे समय तक रोजाना लेने की सलाह दी जाती है। रोग की प्रगति के संकेतों की उपस्थिति के साथ, दवा रद्द कर दी जाती है।
गोलियों को बिना चबाए, थोड़ी मात्रा में तरल के साथ, सुबह एक खुराक में, या आवश्यक खुराक को सुबह और शाम दो खुराक में विभाजित करके लेना चाहिए।

स्तन कैंसर के लिए, 20-40 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार लें; एंडोमेट्रियल कैंसर के साथ - 30-40 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार; एनोवुलेटरी इनफर्टिलिटी के साथ, मासिक धर्म के दूसरे दिन से शुरू होकर लगातार 4 दिनों तक दिन में 10 मिलीग्राम 2 बार। बाद के 4-दिवसीय चक्रों में, खुराक को दिन में 2 बार 20-40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

दुष्प्रभाव:

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, हेपेटिक ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि; कुछ मामलों में - यकृत, कोलेस्टेसिस, हेपेटाइटिस की फैटी घुसपैठ।
सीएनएस से: शायद ही कभी - अवसाद, चक्कर आना, सिरदर्द, रेट्रोबुलबार न्यूरिटिस।
दृष्टि के अंग से: शायद ही कभी - रेटिनोपैथी, केराटोपैथी, मोतियाबिंद।
हेमेटोपोएटिक प्रणाली से: शायद ही कभी - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया।
एंडोक्राइन सिस्टम से: महिलाओं में - एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया, योनि से रक्तस्राव, गर्म चमक, वजन बढ़ना; पुरुषों में - नपुंसकता, कामेच्छा में कमी।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की तरफ से: एडिमा, थ्रोम्बोम्बोलिज़्म, फ़्लेबिटिस।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: खालित्य, दाने, खुजली.
अन्य: हड्डियों और घावों में दर्द, बुखार।

मतभेद:

थ्रोम्बोफ्लिबिटिस;
- गर्भावस्था और दुद्ध निकालना;
- टेमोक्सीफेन के लिए अतिसंवेदनशीलता।

सावधानी सेल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हाइपरक्लेसेमिया, मोतियाबिंद, हाइपरलिपिडेमिया वाले मरीजों में उपयोग किया जाता है।
उपचार के दौरान, परिधीय रक्त (विशेष रूप से प्लेटलेट्स की संख्या) की तस्वीर की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए; रक्त में कैल्शियम और ग्लूकोज का स्तर; लंबे समय तक उपयोग के साथ, एक नेत्र रोग विशेषज्ञ का अवलोकन दिखाया गया है (हर 3 महीने)।
इसे हार्मोन, विशेष रूप से एस्ट्रोजेन युक्त तैयारी के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए।
रक्त जमावट प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं के साथ एक साथ उपयोग के साथ, टेमोक्सीफेन का एक खुराक समायोजन आवश्यक है।
प्रायोगिक अध्ययनों में, टेमोक्सीफेन के कार्सिनोजेनिक प्रभाव को स्थापित किया गया है।

इंटरैक्शन
अन्य औषधीय
अन्य तरीकों से:

एक साथ उपयोग के साथ थक्कारोधी के साथ Coumarin डेरिवेटिव बढ़े हुए थक्कारोधी क्रिया के जोखिम को बढ़ाते हैं; साइटोस्टैटिक्स के साथ - घनास्त्रता के जोखिम में वृद्धि संभव है।
एक साथ उपयोग के साथ एलोप्यूरिनॉल के साथसंभावित हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव; एमिनोग्लुटेथिमाइड के साथ - प्लाज्मा में टेमोक्सीफेन की सांद्रता में कमी, जाहिर तौर पर इसके चयापचय में वृद्धि के कारण।
टेमोक्सीफेन प्राप्त करने वाले रोगियों में, एट्राक्यूरियम के कारण न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का विस्तार संभव है।

ब्रोमोक्रिप्टिन के एक साथ उपयोग के साथ ब्रोमोक्रिप्टिन के डोपामिनर्जिक प्रभाव में संभावित वृद्धि.
टेमोक्सीफेन प्राप्त करने वाले रोगियों में, वार्फरिन का उपयोग करते समय, एक खतरनाक नैदानिक ​​​​स्थिति विकसित करने का जोखिम होता है: प्रोथ्रोम्बिन समय, हेमट्यूरिया और हेमेटोमा का लम्बा होना संभव है।
माइटोमाइसिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, हेमोलिटिक-यूरेमिक सिंड्रोम विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
रक्त प्लाज्मा में टेमोक्सीफेन की एकाग्रता को कम करना संभव है, जो कि, जाहिरा तौर पर, रिफैम्पिसिन की कार्रवाई के तहत CYP3A4 isoenzyme के शामिल होने के कारण होता है।
एस्ट्रोजेन टैमोक्सीफेन के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकते हैं।

गर्भावस्था:

Tamoxifen गर्भावस्था के दौरान उपयोग के लिए contraindicated है।
यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
प्रायोगिक अध्ययनों में, टेमोक्सीफेन के टेराटोजेनिक प्रभाव को स्थापित किया गया है।