Лекарственный справочник гэотар. Сибутрамин Сибутрамин лрс

Формула: C17H26ClN, химическое название: 1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ регуляторы аппетита.
Фармакологическое действие: анорексигенное.

Фармакологические свойства

Сибутрамин ингибирует обратный захват из синаптической щели нейромедиаторов (норадреналина и серотонина), усиливает синергические реакции центральных серотонинергической и норадреналинергической систем. Снижает количество потребляемой пищи и аппетит (усиливает чувство насыщения), оказывает влияние на бурую жировую ткань, повышает термогенез (из-за опосредованной активации бета3-адренорецепторов). Сибутрамин образует в организме активные метаболиты, которые значительно превосходят его по способности ингибировать обратный захват норадреналина и серотонина. Кроме того, эти метаболиты также блокируют обратный захват дофамина, но только в 3 раза слабее, чем норадреналина и серотонина. Сибутрамин со своими активными метаболитами не воздействует на активность МАО и на выделение моноаминов, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами (включая и адренергические, серотонинергические, бензодиазепиновые, дофаминергические и глутаматные). Сибутрамин ингибирует захват тромбоцитами серотонина и может менять функции тромбоцитов. При уменьшении массы тела в сыворотке крови увеличивается содержание ЛПВП и снижается количество общего холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты и ЛПНП.

При терапии сибутрамином незначительно повышается артериальное давление в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренно учащается пульс (на 3–7 уд./мин), но в некоторых случаях данные изменения могут быть более выраженными. При совместном использовании сибутрамина с ингибиторами микросомального окисления удлиняется интервал QT (на 9,5 мс) и повышается частота пульса (на 2,5 уд./мин).

В исследования на мышах и крысах канцерогенного, мутагенного, тератогенного действия и влияния на фертильность сибутрамина не показано; повышалась частота развития доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов крыс. Но в исследованиях на кроликах у потомков были выявлены аномалии физического развития (изменение размеров или формы хвоста, ушной раковины, мордочки, толщины костей).

При приеме внутрь сибутрамин в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро, как минимум на 77%. Во время «первого прохождения» через печень препарат биотрансформируется при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с формированием двух активных метаболитов (ди - и монодесметилсибутрамина). При приеме 15 мг препарата максимальная концентрация монодесметилсибутрамина равна примерно 4 нг/мл, дидесметилсибутрамина в среднем 6,4 нг/мл. Максимальная концентрация сибутрамина достигается через 1,2 часа, его активных метаболитов через 3–4 часа. Совместный прием препарата с пищей уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на 30% и повышает время ее достижения на 3 часа, при этом AUC не меняется. Равновесная концентрация в крови активных метаболитов сибутрамина достигается в течение 4 дней после начала терапии и примерно в 2 раза выше плазменного содержания после приема разовой дозы. Сибутрамин быстро распределяется по тканям. С белками плазмы сибутрамин связывается на 97%, его активные метаболиты – на 94%. Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 часа, дидесметилсибутрамина - 16 часов, монодесметилсибутрамина - 14 часов. Активные метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию с формированием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками.

Показания

Внимание! С 2010 г сибутрамин и препараты, его содержащие, запрещены к продаже в Европе, США, Канаде и Австралии из-за доказанного патогенного воздействия на сердечно-сосудистую систему. EMEA рекомендует врачам не выписывать более препарат сибутрамин, фармацевтам не отпускать его, а пациентам срочно обратиться к врачу за изменением терапии.

Комплексное поддерживающее лечение пациентов, которые имеют избыточную массу тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и больше или при индексе массы тела от 27 кг/м2 и больше, но при наличии прочих факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела (дислипопротеидемия, сахарный диабет 2 типа).

Способ применения сибутрамина и дозы

Сибутрамин принимается внутрь (независимо от приема пищи), утром, 1 раз в сутки, начальная доза составляет 10 мг (возможен прием 5 мг при плохой переносимости); через 4 недели в случае недостаточной эффективности дозу повышают до 15 мг/сут. Продолжительность терапии - 1 год.
Использование препарата возможно только тогда, когда все прочие мероприятия, которые направлены на уменьшения массы тела, оказались малоэффективными. Терапию необходимо осуществлять под контролем врача, который имеет опыт коррекции ожирения в рамках комплексного лечения (изменение образа жизни и привычек питания, диета, увеличение физической активности). Период приема в дозе 15 мг необходимо ограничить во времени. Необходим контроль уровня артериального давления и частоты пульса каждые 2 недели в первые 2 месяца терапии сибутрамином и далее - 1 раз в месяц. У больных, которые имеют артериальную гипертензию (более 145/90 мм рт.ст.), контроль должен быть более частым и тщательным, а при дважды зарегистрированном подъеме артериального давления более 145/90 мм рт.ст. прием препарата необходимо прекратить.

Появление при лечении прогрессирующего диспноэ, болей в грудной клетке и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии, нужно обязательно обратиться к лечащему врачу. Не рекомендуется совместное использование с сибутрамином препаратов, которые увеличивают интервал QT (терфенадин, астемизол, антиаритмические и прочие средства), средств, которые содержат эфедрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин и другие (из-за опасности увеличение частоты пульса и артериального давления), а также прочих анорексигенных препаратов, которые имеют центральный механизм действия. С осторожностью используют сибутрамин при гипомагниемии, гипокалиемии, при нарушении функционального состояния почек и печени. Женщины детородного возраста во время терапии сибутрамином должны применять адекватные средства контрацепции. Необходимо знать, что сибутрамин может снижать слюноотделение и способствовать развитию периодонтальных болезней, кариеса, кандидоза и дискомфорта в ротовой полости. При терапии необходимо ограничить употребление алкоголя. Не использовать сибутрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нервная булимия или нервная анорексия, наличие органических причин ожирения, синдром Жиля де ла Туретта, окклюзионные болезни периферических артерий, некомпенсированная сердечная недостаточность, психические болезни, ишемическая болезнь сердца, врожденные пороки сердца, аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия (артериальное давления более 145/90 мм рт.ст.), цереброваскулярные болезни (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт), тяжелые нарушения функционального состояния почек или печени, глаукома, гипертиреоз, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, которая сопровождается наличием остаточной мочи; установленная наркотическая, фармакологическая и алкогольная зависимость; совместное использование или период меньше 2 недель после отмены ингибиторов МАО или прочих средств, которые действуют на центральную нервную систему (в том числе и антидепрессанты, нейролептики, триптофан), а также прочих препаратов для снижения массы тела.

Ограничения к применению

Моторно-вербальный тик (нарушение артикуляции, непроизвольные сокращения мышц), эпилепсия, возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование сибутрамина во время беременности в период грудного вскармливания (строго контролируемые и адекватные исследования у женщин отсутствуют; неизвестно, выделяется ли сибутрамин с грудным молоком).

Побочные действия сибутрамина

Организм в целом: головная боль, боли в спине, гриппоподобный синдром, случайная травма, астения, абдоминальная боль, боли в груди, боли в шее, аллергические реакции;
система кровообращения: тахикардия, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла), мигрень, повышение артериального давления, сердцебиение;
система пищеварения: анорексия, запор, повышение аппетита, тошнота, диспепсия, гастрит, жажда, рвота, обострение геморроя;
система опоры и движения: артралгия, миалгия, тендосиновит, заболевания суставов;
органы чувств и нервная система: сухость во рту, инсомния, головокружение, нервозность, тревога, депрессия, парестезия, сонливость, возбуждение, эмоциональная лабильность, изменение вкуса, заболевания уха, боль в ухе;
система дыхания: ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, ларингит;
кожные покровы : сыпь, потливость, Herpes simplex, акне; мочеполовая система: дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз, метроррагия, генерализованный отек.

Взаимодействие сибутрамина с другими веществами

Ингибиторы микросомального окисления уменьшают клиренс сибутрамина. Препараты, которые обладают серотонинергической активностью, увеличивают возможность появления серотонинового синдрома (потливость, аритмия, ажитация, диарея, гипертермия, судороги).

Передозировка

При передозировке сибутрамином усиливаются побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, головокружение, головная боль). Необходимо: прием активированного угля, проведения симптоматического лечения, контроль жизненно важных функций, при тахикардии и повышении артериального давления назначение бета-адреноблокаторов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сибутрамин

Сибутрамин, а также его структурные аналоги, обладающие схожим психоактивным действием, включены в “Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации”, утвержденный Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 г. N 964. В Примечании к Списку указано, что все лекарственные формы, какими бы фирменными (торговыми) названиями они ни обозначались, в состав которых входят перечисленные в этом списке вещества в сочетании с фармакологическими неактивными компонентами, также входят в указанный Список. В России такие препараты легально можно приобрести только по рецепту врача и только в аптечных учреждениях при наличии в оных лицензии на фармацевтическую деятельность с правом работы с сильнодействующими и ядовитыми веществами, согласно списков ПККН.

Рецепт (международный)

Rp: Sibutramine 0,015
D. t. d. N 50 in cap.
S. По 1 капсуле 1 раз в день

Фармакологическое действие

Анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета_3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Способ применения

Для взрослых: Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.

У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.
Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.

>Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.

Показания

Поддерживающая комплексная терапия пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.

Противопоказания

Органическая причина ожирения

Известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия)

Психические заболевания

Синдром Туретта

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

Врожденные пороки сердца

Окклюзионные заболевания периферических артерий

Тахикардии

Аритмии

Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные)

Неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.)

Гипертиреоз

Тяжелые нарушения функции почек

Тяжелые нарушения функции печени

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи

Феохромоцитома

Глаукома

Установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость

Беременность, лактация (грудное вскармливание)

Одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела, повышенная чувствительность к сибутрамину.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - потеря аппетита, запор, сухость во рту, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД (умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях - более выраженное повышение АД и учащение ЧСС.
- Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.
- Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.
- Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.

Форма выпуска

Кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0).

субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 0.1 кг.

субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 0.5 кг.

субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 1 кг.

субстанция-порошок; банка (баночка) полимерная 2.5 кг.

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.1 кг.

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.5 кг.

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг.

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2.5 кг.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Инструкция по применению:

Сибутрамин – синтетический медикамент, применяемый при лечении алиментарного ожирения.

Фармакологическое действие

Сибутрамин с одноименным активным компонентом относится к лекарствам, ускоряющим наступление чувства насыщения. Это приводит к понижению потребления пищи без психологического напряжения, и, как результат, к снижению веса.

Медикаменты с содержанием сибутрамина не высвобождают моноамины и не относятся к ингибиторам МАО. Также лекарство не обладает сродством к адренергическим, серотонинергическим, мускариновым, допаминергическим, бензодиазепиновым, гистаминовым и NMDA рецепторам.

Аналоги Сибутрамина

Аналогами Сибутрамина по активному веществу являются лекарства Голдлайн, Меридиа, Линдакса и Слимия.

При необходимости врач может заменить медикамент на один из аналогов Сибутрамина со схожим терапевтическим действием. К ним относятся Редуксин, содержащий в качестве активных компонентов сибутрамин и целлюлозу микрокристаллическую, и Фепранон с активным веществом амфепрамоном.

Показания к применению Сибутрамина

Медикамент Сибутрамин по инструкции назначают в составе комплексной поддерживающей терапии избыточной массы тела:

• При алиментарном ожирении (индекс массы тела – от 30 кг/м2 и более);
• При алиментарном ожирении (индекс массы тела – от 27 кг/м2 и более), если есть другие факторы риска, связанные с избыточной массой тела, включая гиперлипидемию и сахарный диабет второго типа.

Противопоказания

Применять Сибутрамин для похудения противопоказано:

• При серьезных нарушениях питания, например, при нервной булимии или нервной анорексии;
• При органической причине ожирения;
• На фоне синдрома Туретта;
• На фоне психических болезней;
• При окклюзионных заболеваниях периферических артерий;
• На фоне ишемической болезни сердца, врожденных пороков сердца, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• При неконтролируемой артериальной гипертензии;
• На фоне аритмии, тахикардии и различных нарушений мозгового кровообращения, включая транзиторные;
• На фоне тяжелых нарушений функции печени и почек;
• При гипертиреозе;
• На фоне феохромоцитомы;
• При доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи;
• Во время беременности и в период лактации;
• При установленной фармакологической, наркотической или алкогольной зависимости;
• На фоне глаукомы;
• При гиперчувствительности к одноименному активному веществу или другим компонентам, входящим в состав лекарства.

Сибутрамин по инструкции противопоказано применять одновременно с некоторыми медикаментами, а именно:

• С ингибиторами МАО;
• С антидепрессантами, нейролептиками, триптофаном или другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему;
• С любыми другими медикаментами, действие которых направлено на снижение массы тела.

Особой осторожности требует назначение Сибутрамина для похудения:

• На фоне гипокалиемии и гипомагниемии;
• Одновременно с медикаментами, способствующими увеличению интервала QT;
• На фоне нарушений функции печени и почек, протекающих в легкой и средней степени тяжести;
• При эпилепсии;
• Одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение артериального давления и частоту сердечных сокращений, включая ряд лекарств от простуды, кашля и аллергии.

Из-за отсутствия необходимых исследований, Сибутрамин по инструкции не назначается людям старше 65 лет.

Способ применения Сибутрамина

Сибутрамин, как правило, назначают в начальной дозе 10 мг в день. Если снижение веса происходит слишком медленно (менее 2 кг за месяц), при отсутствии выраженных побочных эффектов, связанным с приемом лекарства, суточную дозировку увеличивают до 15 мг. Если темпы снижения веса не увеличиваются при указанной дозировке, применение Сибутрамина отменяют.

Как правило, лекарство применяют не менее года. Если в течение первых трех месяцев терапии не удается достигнуть достаточного уровня снижения массы тела (не менее 5% от исходного уровня), применение Сибутрамина отменяют. Также медикамент отменяют в случае, если во время терапии наблюдается набор массы тела.

Сибутрамин назначают только в тех случаях, когда любые другие предпринимаемые меры не приводят к снижению веса (менее 5 кг за три месяца).

Лечение необходимо проводить комплексно. Оно должно включать изменение питательного рациона и увеличение физической активности. Именно изменение привычного образа жизни, вызвавшего ожирение, является необходимым условием для сохранения достигнутого результата по снижению веса с применением Сибутрамина.

Во время терапии следует контролировать артериальное давление и изменение частоты сердечных сокращений. Также во время осмотра следует обращать внимание на боли в грудной клетке, возникающие отеки, прогрессирующее диспноэ.

Побочные действия Сибутрамина для похудения

Из расстройств пищеварительной системы чаще всего при применении Сибутрамина по отзывам возникает потеря аппетита, сухость во рту, запор и тошнота, несколько реже может развиваться транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Также на фоне приема Сибутрамина по отзывам могут возникать расстройства других систем, которые выражаются как:

• Усиление потоотделения, бессонница, головные боли, беспокойство, головокружение, парестезии, судорожные припадки и изменение вкуса (центральная и периферическая нервная система);
• Пурпура Шенлейн-Геноха и тромбоцитопения (свертывающая система крови);
• Ощущение сердцебиения, тахикардия, незначительное повышение артериального давления, покраснение кожи с ощущением тепла, обострение геморроя (сердечно-сосудистая система).

В отдельных случаях применение Сибутрамина по отзывам может вызвать острый интерстициальный нефрит, более выраженное повышение артериального давления и мезангиокапиллярный гломерулонефрит.

В большинстве случаев возникновение побочных эффектов при применении Сибутрамина для похудения наблюдается в первый месяц терапии, а их частота и выраженность со временем уменьшаются.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения следует учитывать, что при одновременном применении Сибутрамина с кетоконазолом, эритромицином, тролеандомицином, циклоспорином и другими медикаментами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4, может возрасти концентрация в плазме метаболитов Сибутрамина, что способствует незначительному увеличению интервала QT.

Риск развития серотонинового синдрома возрастает при одновременном применении Сибутрамина с:

• Агонистами 5-HT1-рецепторов;
• Селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, с флуоксетином, циталопрамом, сертралином и пароксетином;
• Опиоидными анальгетиками;
• Производными алкалоидов спорыньи;
• Противокашлевыми лекарствами центрального действия.

Условия хранения

Сибутрамин относится к медикаментам рецептурного отпуска со стандартными условиями хранения.

Практически каждый человек с избыточным весом хотя бы один раз в жизни мечтал о чудо-таблетке, которая сможет сделать его худым и здоровым. Современная медицина придумала множество лекарств, которые способны обмануть желудок, чтобы меньше есть. К таким препаратам относится сибутрамин. Он действительно регулирует аппетит, уменьшает тягу к пище, но не так всё просто, как может показаться на первый взгляд. Во многих странах оборот сибутрамина ограничен из-за своих серьезных побочных эффектов.

Сибутрамин является сильнодействующим лекарственным веществом. Изначально его разрабатывали и испытывали в качестве антидепрессанта, но учёные отметили, что он обладает мощным анорексигенным действием, т. е. способен снижать аппетит.

С 1997 года его стали применять в США и других странах как эффективное средство для избавления от лишнего веса, прописывая людям с разнообразными сопутствующими заболеваниями. Побочные эффекты не заставили себя долго ждать.

Выяснилось, что сибутрамин вызывает привыкание и депрессивное состояния, которое можно сравнить с наркотическим. К тому же, он увеличивал риск сердечно-сосудистых заболеваний, многие люди перенесли инсульты и инфаркты на фоне его приёма. Есть неофициальные данные, что применение сибутрамина повлекло смерти пациентов.

На данный момент он запрещён к использованию во многих странах, в РФ его оборот строго контролируется при помощи специальных рецептурных бланков, на которых его выписывают.

Фармакологическое действие препарата

Сам по себе сибутрамин является так называемым пролекарством, то есть для того, чтобы оно действовало, препарат должен «разложиться» на активные составляющие, пройдя через печень. Максимальная концентрация метаболитов в крови достигается через 3-4 часа.

Если приём осуществлялся одновременно с пищей, то его концентрация понижается на 30% и достигает своего максимума через 6-7 часов. Через 4 дня регулярного применения его количество в крови становится постоянным. Самый длительный период, когда половина препарата покидает организм, составляет около 16 часов.

Принцип действия вещества основан на том, что оно способно повышать выработку тепла организмом, подавлять желание принимать пищу и усиливать чувство насыщения. При стабильном поддержании нужной температуры, телу нет необходимости делать жировые запасы впрок, к тому же уже имеющиеся быстрее «сжигаются».

Происходит снижение холестерина и жиров в крови, одновременно с этим повышается содержание «хорошего» холестерина. Всё это позволяет худеть быстро и длительно удерживать новый вес после отмены сибутрамина, но при условии поддержания диеты.

Показания к применению

Препарат назначается только врачом и только в тех случаях, когда более безопасные методы не приносят ощутимых результатов:

• Алиментарное ожирение. Это значит, что проблема с лишним весом возникла из-за неправильного питания и отсутствия физических нагрузок. По-другому говоря, когда калорий в организм поступает намного больше, чем он их успевает тратить. Сибутрамин помогает только в том случае, когда индекс массы тела превышает 30 кг/м 2 .
• Алиментарное ожирение в сочетании с сахарным диабетом 2 типа. ИМТ должен быть больше 27 кг/м 2 .

Противопоказания и побочные эффекты

Состояния, когда сибутрамин запрещён к приёму:

Побочные явления красочно поясняют, почему сибутрамин отпускается строго по рецепту.

1. ЦНС. Довольно часто пациенты отмечают бессонницу, головные боли, беспокойство на пустом месте и изменения вкуса, в придачу к этому обычно беспокоит сухость во рту.
2. ССС. Значительно реже, но всё же встречаются увеличение сердечного ритма, повышение артериального давления, расширение кровеносных сосудов, вследствие чего наблюдается покраснение кожи и локальное ощущение тепла.
3. ЖКТ. Потеря аппетита, нарушения опорожнения кишечника, чувство тошноты и рвота, и даже обострение геморроя – эти симптомы встречаются также часто, как и бессонница.
4. Кожа. Отмечается чрезмерная потливость в любое время года, к счастью, этот побочный эффект встречается редко.
5. Аллергия. Может возникнуть как в виде небольшой сыпи на маленьком участке тела, так и в виде анафилактического шока, при котором следует очень срочно обратиться за помощью к врачу.

Обычно все побочные явления наблюдаются в течение 1 месяца после приёма препарата, имеют не сильно выраженное течение и проходят самостоятельно.

В единичных случаях официально зафиксированы следующие неприятные явления сибутрамина:

• болезненные менструальные кровотечения;
• отёчность;
• боли в спине и брюшной области;
• зуд кожи;
• состояние, близкое по ощущениям к гриппу;
• непредвиденное и резкое повышение аппетита и жажда;
• депрессивное состояние;
• сильная сонливость;
• внезапные скачки настроения;
• судороги;
• снижение количества тромбоцитов из-за чего возникают кровотечения;
• острый психоз (если у человека уже имелись серьёзные нарушения психики).

Способ применения

Дозировку подбирает только врач и только после тщательного взвешивания всех рисков и пользы. Ни в коем случае нельзя принимать препарат самостоятельно! К тому же, сибутрамин отпускается из аптек строго по рецепту!

Назначается по 1 разу в сутки, предпочтительно утром. Начальная доза препарата составляет 10 мг , но, если человек плохо её переносит, снижается до 5 мг. Капсулу следует запивать стаканом чистой воды, при этом не рекомендуется её разжёвывать и высыпать содержимое из оболочки. Принимать можно как натощак, так и во время завтрака.

Если в течение первого месяца не произошло должных сдвигов в массе тела, дозировка сибутрамина увеличивается до 15 мг. Терапия всегда сочетается с правильными физическими нагрузками и специальной диетой, которую подбирает индивидуально для каждого человека опытный врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед приёмом сибутрамина следует обговорить с лечащим врачом все лекарственные препараты, которые принимаются на постоянной основе или периодически. Не все лекарства сочетаются с сибутрамином:

1. Комбинированные лекарства, содержащие эфедрин, псевдоэфедрин и т. д., увеличивают цифры артериального давления и пульса.
2. Лекарства, участвующие в повышении серотонина в крови, такие, как препараты для лечения депрессии, противомигренозные, обезболивающие наркотические вещества в редких случаях могут вызвать «серотониновый синдром». Он является смертельно опасным.
3. Некоторые антибиотики (группа макролидов), фенобарбитал, карбамазепин ускоряют расщепление и усвоение сибутрамина.
4. Отдельные противогрибковые (кетоконазол), иммунодепрессанты (циклоспорин), эритромицин способны повышать концентрацию расщеплённого сибутрамина вместе с увеличением частоты сокращений сердца.

Сочетание алкоголя и препарата не оказывает отрицательного влияния на организм в плане их усвоения, но горячительные напитки под запретом для тех, кто придерживается специальной диеты и стремится избавиться от лишнего веса.

Почему сибутрамин запрещен и чем опасен

С 2010 года вещество ограничено к распространению в ряде стран: США, Австралия, многие государства Европы, Канада. В России его оборот строго контролируется государственными организациями. Препарат может быть выписан только на рецептурном бланке со всеми нужными печатями. Купить его легально без рецепта невозможно.

Запретили сибутрамин в Индии, Китае, Новой Зеландии. К запрету его подвели побочные эффекты, которые похожи на «ломку» от наркотиков: бессонница, внезапное беспокойство, нарастающее состояние депрессии и мысли о суициде. Несколько человек свели счёты с жизнью на фоне его применения. Многие пациенты с сердечно-сосудистыми проблемами умерли от инфарктов и инсультов.

Людям с нарушениями психики он категорически запрещён к приёму! Многих настигла анорексия и булимия, возникали острые психозы и изменения сознания. Это лекарство не только отбивает аппетит, но и в прямом смысле влияет на голову.

Сибутрамин при беременности

Женщина, которой назначили данное средство, должна быть информирована, что достаточных сведений о безопасности сибутрамина на будущего ребёнка нет. Все аналоги препарата отменяют еще на этапе планирования беременности.

Во время лечения женщина должна пользоваться проверенными и надежными контрацептивами. При положительном тесте на беременность следует незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу и прекратить применение сибутрамина.

Официальное исследование препарата

Оригинальный препарат сибутрамина (Меридиа) был выпущен немецкой компанией. В 1997 году его разрешили применять в США, а в 1999 году – в Европейском союзе. Для подтверждения его эффективности были приведены многие исследования, в которых приняло участие свыше 20 тыс. человек, результат оказался положительным.

Спустя некоторое время стали поступать сообщения о летальных исходах, но препарат не торопились запрещать.

В 2002 году было решено провести исследование SCOUT, чтобы выявить, для каких групп населения риски побочных эффектов наиболее высоки. Данный эксперимент представлял собой двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. В нём приняли участи 17 стран. Изучалась связь между снижением массы тела на фоне терапии сибутрамином и проблемами с сердечно-сосудистой системой.

К концу 2009 года огласили предварительные результаты:

• Длительное лечение при помощи Меридиа у пожилых людей с лишним весом и уже имеющимися проблемами с сердцем и сосудами увеличило риск возникновения инфарктов и инсультов на 16% . Но смертельных исходов не зафиксировали.
• Между группой, которая получала «плацебо», и основной не было разницы по наступлению смерти.

Стало ясно, что люди с сердечно-сосудистыми заболеваниями подвержены рискам больше, чем все остальные. Но не удалось выяснить, каким же группам пациентов можно принимать препарат с наименьшими потерями для здоровья.

Только в 2010 году в официальную инструкцию внесли пожилой возраст (старше 65 лет) в качестве противопоказания, а также: тахикардию, сердечную недостаточность, ишемическую болезнь и т. д. 8 октября 2010 года производитель добровольно отозвал с фармацевтического рынка свой препарат до выяснения всех обстоятельств.

От фирмы до сих пор ждут дополнительных исследований, по которым будет видно, каким группам пациентов препарат будет приносить больше пользы и меньше вреда.

В 2011-2012 годах в России было проведено своё исследование под кодовым названием «ВЕСНА». Нежелательные эффекты зарегистрировали у 2,8% добровольцев, серьёзных побочных эффектов, которые могли бы потребовать отмены сибутрамина, выявлено не было. Приняли участие свыше 34 тыс. человек в возрасте от 18 до 60 лет. Они принимали препарат Редуксин в установленной дозе в течение полугода.

С 2012 года проводилось второе исследование – «ПримаВера», отличием стал период применения препарата – более 6 месяцев беспрерывной терапии.

Аналоги для похудения

Сибутрамин выпускается под следующими названиями:

• Голдлайн;
• Голдлайн Плюс;
• Редуксин;
• Редуксин Мет;
• Слимия;
• Линдакса;
• Меридиа (в данный момент регистрация отозвана).

Некоторые из этих препаратов имеют комбинированный состав. Например, в Голдлайн Плюс дополнительно входит микрокристаллическая целлюлоза, а в упаковке Редуксин Мет находятся одновременно 2 лекарства – сибутрамин вместе с МКЦ, в отдельных блистерах − метформин (средство для понижения уровня сахара при ).

В то же время в Редуксин Лайт сибутрамина нет вообще, и он даже не является лекарственным средством.

Сибутрамин относится к синтетическим медикаментам, применяемым для лечения алиментарного ожирения.

Фармакологическое действие

Одноименный с названием препарата активный компонент сибутрамин ведет к ускорению наступления чувства насыщения. Это способствует снижению потребности в пище, что естественным образом приводит к снижению веса без психологического напряжения.

Лекарственные средства, содержащие сибутрамин, не относятся к ингибиторам МАО и не высвобождают моноамины. Кроме того, медикамент не является родственным адренергическим, мускариновым, допаминергическим, серотонинергическим, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.

Аналоги

По активному веществу к аналогам Сибутрамина относятся такие лекарства, как Слимия, Голдлайн, Линдакса и Меридиа.

В случае необходимости возможна замена препарата одним из аналогов Сибутрамина, обладающим сходным с ним терапевтическим действием, например, Редуксином или Фепраноном. Активными компонентами Редуксина являются целлюлоза микрокристаллическая и сибутрамин, а Фепранона – амфепрамон.

Показания к применению

По инструкции Сибутрамин используют в качестве одного из компонентов поддерживающей комплексной терапии при алиментарном ожирении:

• с индексом массы тела – от тридцати килограмм на м2 и выше;
• с индексом массы тела – от двадцати семи килограмм на м2 и выше при наличии других факторов риска, связанных с избыточной массой тела, в том числе гиперлипидемии, а также сахарного диабета 2-го типа.

Противопоказания

• при серьезных нарушениях питания, к примеру, нервной анорексии или нервной булимии;
• при органической причине ожирения;
• при синдроме Туретта;
• на фоне заболеваний психического характера;
• при ИБС, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации и при врожденных пороках сердца;
• при артериальной гипертензии (неконтролируемой);
• при заболеваниях периферических артерий (окклюзионных);
• на фоне тахикардии, аритмии, различных нарушений кровообращения мозга, в том числе транзиторных;
• при тяжелых функциональных нарушениях почек и печени;
• при гипертиреозе;
• при феохромоцитоме;
• на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи;
• при установленной алкогольной, наркотической, фармакологической зависимости;
• при глаукоме;
• в период беременности и грудного вскармливания;
• при повышенной чувствительности к компонентам препарата (как активным, так и вспомогательным).

• ингибиторы МАО;
• антидепрессанты, нейролептики, триптофан или другие лекарственные средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС;
• с прочими медикаментами, способствующими снижению массы тела.

С особой осторожностью Сибутрамин для похудения назначают:

• при наличии гипомагниемии и гипокалиемии;
• совместно с препаратами, увеличивающими интервал QT;
• при эпилепсии;
• при функциональных нарушениях печени и почек (средней и легкой степени тяжести);
• совместно с медикаментами, способными вызвать повышение АД и частоты сердечных сокращений, в том числе лекарствами против аллергии, кашля и простуды.

В связи с отсутствием необходимых исследований, согласно инструкции, Сибутрамин не назначают пациентам старше шестидесяти пяти лет.

Способ применения и дозировка

Как правило, в начале лечения назначают прием Сибутрамина в дозировке 10 мг в сутки. При слишком медленном снижении веса (меньше 2 кг в месяц), а также при отсутствии явных побочных эффектов, вызванных приемом лекарства, суточная дозировка увеличивается до 15 мг. Если при указанной дозировке вес продолжает снижаться очень медленно, прием Сибутрамина отменяют.

Обычно лекарственный препарат применяют не меньше года. В случае, когда уровень массы тела в первые три месяца терапии не снижается хотя бы на 5% от исходного веса, прием Сибутрамина отменяют. Кроме того, медикамент подлежит отмене при наборе массы тела во время терапии.

Сибутрамин назначается исключительно в тех случаях, когда не удается достичь снижения веса (не менее пяти килограмм за три месяца) любыми другими методами.

Лечение следует проводить комплексно, включая изменение рациона питания и увеличение физической активности. Изменение образа жизни, ставшего причиной ожирения – необходимое условие сохранения результата по коррекции веса, достигнутого в результате применения Сибутрамина.

В период терапии необходим контроль изменения частоты сердечных сокращений и артериального давления. Кроме того, при осмотре важно обращать внимание на возникающие отеки, боли в груди, прогрессирующее диспноэ.

Запрещено во время лечения Сибутрамином употреблять алкоголь.

Побочные действия

По отзывам о Сибутрамине при применении препарата чаще всего возникают расстройства пищеварительной системы. К ним относятся: потеря аппетита, тошнота, запор, сухость во рту. В редких случаях наблюдается транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Кроме того, прием Сибутрамина по отзывам может спровоцировать появление таких побочных эффектов, как:

• головные боли, усиление потоотделения, парестезия, изменение вкуса, головокружение, бессонница, судорожные припадки, беспокойство;
• тромбоцитопения и пурпура Шенлейн-Геноха;
• ощущение сердцебиения, обострение геморроя, тахикардия, повышение артериального давления (незначительное), гиперемия кожи, сопровождающаяся ощущением тепла.

Отдельные случаи применения Сибутрамина по отзывам приводят к острому интерстициальному нефриту, более выраженному повышению артериального давления и мезангиокапиллярному гломерулонефриту.

В основном, побочные эффекты при использовании Сибутрамина для похудения появляются в 1-й месяц терапии, со временем их выраженность и частота уменьшаются.

Взаимодействие с другими средствами

Во время терапии следует помнить, что одновременное применение Сибутрамина и кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина, циклоспорина и других медикаментов, ингибирующих активность изофермента CYP3A4, может привести к возрастанию концентрации в плазме метаболитов Сибутрамина, что, в свою очередь, вызовет незначительное увеличение интервала QT.

Увеличивается риск развития серотонинового синдрома при приеме Сибутрамина одновременно с:

• селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, включая флуоксетин, циталопрам, сертралин и пароксетин;
• агонистами 5-HT1-рецепторов;
• производными алкалоидов спорыньи;
• противокашлевыми препаратами центрального действия;
• опиоидными анальгетиками.

Условия хранения

Сибутрамин – медикамент рецептурного отпуска. Условия хранения стандартные.