Лікарський довідник Геотар. Амінокапронова кислота місцеве застосування Амінокапронова латинською

Інструкція

Загальна характеристика

Лікарський засіб є безбарвним прозорим розчином. Випускається стерильним, апірогенним.

склад

Амінокапронової кислоти

Натрію хлориду

Води для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група

Антигеморагічні лікарські засоби. Інгібітори фібринолізу. амінокислоти.

Код АТХВ02АА01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Амінокапронова кислота відноситься до синтетичних аналогів лізину. Вона інгібує фібриноліз, конкурентно насичуючи лізин-зв'язуючі рецептори, завдяки яким плазміноген (плазмін) зв'язується з фібриногеном (фібрином). Лікарський засіб також інгібує біогенні поліпептиди - кініни (гальмує активну дію стрептокінази, урокінази, тканинних кіназ на фібриноліз), нейтралізує ефекти калікреїну, трипсину та гіалуронідази, зменшує проникність капілярів. Амінокапронова кислота має антиалергічний ефект, посилює детоксикувальну функцію печінки, зменшує проникність капілярів, пригнічує антитілоутворення.

Фармакокінетика . При внутрішньовенному введенні ефект проявляється через 15-30 хвилин. Амінокапронова кислота швидко виводиться з організму в основному в незмінному вигляді (метаболізм піддається близько 10-15% введеної дози лікарського засобу). При нормальній функції нирок за 4 години виводиться із сечею близько 50-60 % лікарського засобу.

Показання до застосування

кровотечі (гіперфібриноліз, гіпо- та афібриногенемія); кровотечі при хірургічних втручаньна органах, багатих активаторами фібринолізу (при нейрохірургічних, внутрішньопорожнинних, торакальних та урологічних операціях, у тому числі передміхурової та підшлункової залозах, легень; тонзилектомії, після стоматологічних втручань, при операціях з використанням апарату штучного кровообігу); захворювання внутрішніх органівз геморагічним синдромом; передчасне відшарування плаценти, ускладнений аборт; для запобігання вторинній гіпофібриногенемії при масивних переливаннях консервованої крові.

Спосіб застосування та дози

При гострій гіпофібриногенемії дорослим лікарський засібвводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 50-60 крапель за хвилину. Протягом першої години рекомендується ввести 80-100 мл (4-5 г), потім при необхідності по 20 мл (1 г) щогодини до зупинки кровотечі, але не більше 8 годин. У разі продовження або повторної кровотечі інфузії 5 мг/мл амінокапронової кислоти повторюють через 4 години.

Дітям старше 1 року призначають внутрішньовенно крапельно при помірному підвищенні фібринолітичної активності у дозі з розрахунку 0,05 г/кг маси тіла. Разові та добові дози у цих випадках такі:

При гострих крововтратах призначають по 0,1 г/кг у наступних дозах:

Найчастіше повідомлялося про виникнення запаморочення, зниження артеріального тиску(у тому числі ортостатичної артеріальної гіпотензії) та головного болю.

Випадки міопатії та рабдоміолізу, як правило, були оборотні після припинення лікування, але креатинфосфокіназу (КФК) необхідно контролювати у пацієнтів, які отримують тривале лікування амінокапроновою кислотою, та припиняти лікування у разі підвищення КФК.

Протипоказання

підвищена чутливість до лікарського засобу; схильність до тромбозів та тромбоемболічних захворювань; гіперкоагуляція (тромбоутворення, тромбоемболія); коагулопатія внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання; захворювання нирок із порушенням видільної функції; гематурія; вагітність; період лактації; порушення мозкового крообігу; ДВЗ-синдром; кровотечі із верхніх дихальних шляхів невстановленої етіології; дитячий вікдо 1 року.

Передозування

Симптоми: виражені симптоми побічних дій. При тривалому застосуванні є ризик розвитку міалгії, м'язової слабкості, рабдоміолізу, міоглобінурії, гострої ниркової недостатності

Лікування.Проведення симптоматичної терапії. Необхідно проводити контроль рівня креатинфосфокінази, щоб уникнути розвитку ушкодження м'язів.

особливі вказівки

Лікарський засіб для внутрішньовенного введеннязастосовується лише у стаціонарних умовах! Лікарський засіб не слід призначати без певного діагнозу та/або лабораторного підтвердження гіперфібринолізу.

Призначення лікарського засобу потребує перевірки фібринолітичної активності крові та концентрації фібриногену у крові. При внутрішньовенному введенні необхідний контроль коагулограми, особливо при ішемічної хворобисерця, після інфаркту міокарда, при патологічних процесаху печінці.

У поодиноких випадках, після тривалого застосуванняописано ураження скелетної мускулатури з некрозом м'язових волокон Клінічні проявиможуть варіювати від помірної міалгії та м'язової слабкості до тяжкої проксимальної міопатії з рабдоміолізом, міоглобінурією та гострою нирковою недостатністю. Необхідно контролювати КФК у пацієнтів, які перенесли тривале лікування. Застосування амінокапронової кислоти має бути припинено, якщо спостерігається збільшення КФК. При виникненні міопатії необхідно враховувати можливість ураження міокарда.

Застосування амінокапронової кислоти може змінити результати досліджень функції тромбоцитів.

З обережністюзастосовувати при захворюваннях серця та нирок (у зв'язку з розвитком гострої ниркової недостатності).

Лікарський засіб слід застосовувати з обережністюпри артеріальній гіпотензії, клапанних пороках серця, печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Недоцільно застосовувати у жінок з метою профілактики підвищених крововтрат при пологах, у зв'язку з можливістю тромбоемболічних ускладнень у післяпологовому періоді.

Слід уникати швидкого внутрішньовенного введення лікарського засобу, оскільки це може спричинити гіпотензію, брадикардію та/або аритмію.

Запобіжні заходи

При застосуванні розчину амінокапронової кислоти лікар повинен контролювати вміст фібриногену, фібринолітичну активність та час зсідання крові.

При вагітності застосування розчину амінокапронової кислоти протипоказане. У жінок, які годують груддю, лікарський засіб може бути застосований тільки в тих випадках, коли передбачувана користь матері перевищує можливий ризик для немовляти.

З обережністю слід застосовувати при порушеннях мозкового та коронарного кровообігу. Не рекомендується введення лікарського засобу при гематурії через небезпеку розвитку гострої ниркової недостатності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Застосування розчину амінокапронової кислоти можна поєднувати із введенням розчинів глюкози, гідролізатів та протишокових розчинів.

При поєднаному призначенні розчину амінокапронової кислоти з антикоагулянтами та дезагрегантами відбувається послаблення гемостатичного ефекту.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами чи іншими механізмами

Дані відсутні через виняткове застосування лікарського засобу в умовах стаціонару.

Умови та термін зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності до 3 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки

Для стаціонарів: 28 пляшок разом із 1-2 інструкціями з медичного застосування в ящику з картону.

Для роздрібної торгівлі:в упаковці № 1 разом із інструкцією з медичного застосування, за рецептом лікаря.

Упаковка

По 100 мл, 250 мл поліетиленові пляшки «Bottlepack» за технологією «формування-наповнення-герметизація». Пляшка разом з інструкцією з медичного застосування в картонній пачці.

Для стаціонарів: 28 пляшок разом із 1-2 інструкціями з медичного застосування в ящику з картону.

Виробник, країна

Вироблено ВАТ "Несвіжський завод медичних препаратів"

222603 сел. Альба, вул. Заводська, 1

Несвіжський район, Мінська область

Республіка Білорусь

Розчин для інфузій прозорий, безбарвний.

Допоміжні речовини:натрію хлорид – 0.9 г, вода д/і – до 100 мл.

Теоретична осмоляльність: 708 мОсмоль/кг.

100 мл - полімерні контейнери (1) - пакети поліетиленові.
100 мл - контейнери полімерні (1) для стаціонарів - пакети поліетиленові (80) - картонні ящики (для стаціонарів).
100 мл - контейнери полімерні (1) для стаціонарів - пакети поліетиленові (100) - картонні ящики (для стаціонарів).

Опис лікарського препарату АМІНОКАПРОНОВА КИСЛОТАстворено у 2012 році на підставі інструкції, розміщеної на офіційному сайті МОЗ РБ. Дата поновлення: 24.04.2013 р.

Фармакологічна дія

Амінокапронова кислота пригнічує фібриноліз крові. Блокуючи активатори плазміногену та частково пригнічуючи дію плазміну, амінокапронова кислота має специфічну кровоспинну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу. Крім того, амінокапронова кислота гальмує активну дію стрептокінази, урокінази та тканинних кіназ на фібриноліз, нейтралізує ефекти калікреїну, трипсину та гіалуронідази, зменшує проникність капілярів.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні дія проявляється через 15-20 хв. Встановлено, що при тривалому введенні амінокапронова кислота розподіляється у всіх екстравазальних та інтравазальних компартментах тіла, включаючи еритроцити. 65% введеної дози виводиться із сечею у незмінному вигляді та 11% виводиться у вигляді метаболітів адипінової кислоти. T 1/2 для лікарського засобу становить близько 2 год.

При порушенні функції виділення нирок відбувається затримка виведення амінокапронової кислоти, внаслідок чого її концентрація в крові різко зростає. Амінокапронова кислота не зв'язується з білками плазми.

Показання до застосування

• для зупинки кровотеч при хірургічних втручаннях та різних патологічних станах, при яких підвищена фібринолітична активність крові та тканин після операцій на легенях, передміхуровій, підшлунковій та щитовидній залозах;
• при передчасному відшаруванні нормально розташованої плаценти, тривалій затримці в матці мертвого плода;
• захворювання печінки;
• гострі панкреатити;
• гіпопластичної анемії;
• при масивних переливаннях консервованої крові, якщо є можливість розвитку вторинної гипофибриногенемии.

Режим дозування

Перед введенням провести візуальний огляд полімерного контейнера з лікарським засобом, перевірити герметичність упаковки і наявність етикетки Розчин повинен бути прозорим, не містити зважених частинок або осаду. Кислота амінокапронова вводиться внутрішньовенно.

Добова доза для дорослихстановить 5-30 г. При необхідності досягнення швидкого ефекту (гостра гіпофібриногенемія) вводять внутрішньовенно краплинно до 100 мл розчину амінокапронової кислоти на ізотонічному розчині натрію хлориду зі швидкістю 50-60 крапель/хв. Протягом 1-го години вводять у дозі 4-5 г, у разі кровотечі, що триває, по 1 г щогодини не більше 8 год або до його повної зупинки. При відновленні кровотечі інфузії повторюють кожні 4 год.

Дітям- з розрахунку 100 мг/кг маси тіла першу годину, потім 33 мг/кг/ч, максимальна добова доза - 18 г/м 2 поверхні тіла. Тривалість лікування – 3-14 днів.

Побічна дія

Загальні:набряк, біль голови, слабкість.

Алергічні реакції:алергічні та анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.

Місцеві реакції:реакції у місці ін'єкції, біль та некроз.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, гіпотензія, периферична ішемія, тромбоз.

З боку шлунково-кишкового тракту:біль у животі, діарея, нудота, блювання.

Гематологічні:агранулоцитоз, порушення коагуляції, лейкопенія, тромбоцитопенія

З боку кістково-м'язової системи:збільшення креатинфосфокінази, м'язова слабкість, міалгія, міопатія, міозит, рабдоміоліз.

З боку нервової системи: сплутаність свідомості, марення, запаморочення, галюцинації, внутрішньочерепна гіпертензія, інсульт, непритомність.

З боку дихальної системи:задишка, закладеність носа, тромбоемболії легеневої артерії.

З боку шкірних покривів: свербіж, висип.

З боку органів чуття:шум у вухах, зниження зір, сльозотеча.

З боку сечостатевої системи: збільшити рівень сечовини у сироватці крові, ниркова недостатність.

Протипоказання до застосування

• гіперчутливість;
• гіперкоагуляція (тромбоутворення, тромбоемболія), схильність до тромбозів та тромбоемболічних захворювань;
• коагулопатії внаслідок дифузного внутрішньосудинного зсідання крові;
• гострі порушення коронарного кровообігу;
• ДВЗ-синдром;
• захворювання нирок із порушенням видільної функції;
• гематурія;
• порушення мозкового кровообігу;
• вагітність; період лактації.

З обережністю:артеріальна гіпотензія, клапанні вади серця, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, дитячий та підлітковий вікдо 18 років (через відсутність клінічних даних з безпеки та ефективності).

Застосування у дітей

З обережністю:

• дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Препарат застосовується у дітей із розрахунку 100 мг/кг маси тіла у першу годину, потім 33 мг/кг/год, максимальна добова доза – 18 г/м 2 поверхні тіла. Тривалість лікування – 3-14 днів.

особливі вказівки

Амінокапронова кислота інгібує дію активаторів плазміногену і меншою мірою плазміну. Препарат не слід призначати без певного діагнозу та/або лабораторного підтвердження гіперфібринолізу. При застосуванні розчину кислоти амінокапроновий лікар повинен контролювати вміст фібриногену, фібринолітичну активність та час зсідання крові.

При внутрішньовенному введенні необхідний контроль коагулограми, особливо при ІХС, після інфаркту міокарда, при патологічних процесах печінки.

З обережністю застосовувати при захворюваннях серця та нирок (у зв'язку з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності). Не можна застосовувати при кровотечах із верхніх відділів сечовидільної системи через ризик розвитку внутрішньониркової обструкції у вигляді гломерулярного капілярного тромбозу.

Рідко після тривалого застосування були зареєстровані слабкість скелетних м'язів з некрозом м'язових волокон. клінічна картинаможе варіювати від легкої міалгії зі слабкістю та втомою до тяжкої проксимальної міопатії з рабдоміолізом, міоглобінурією та гострою нирковою недостатністю. При цьому спостерігається збільшення м'язових ферментів у сироватці крові, насамперед креатинфосфокінази (КФК). Тому під час тривалої терапії слід контролювати рівень сироваткової КФК. У разі виявлення збільшення концентрації КФК лікування препаратом слід перервати. Слід також враховувати можливість пошкодження серцевого м'яза при скелетній міопатії. Слід уникати швидкого внутрішньовенного введення препарату, оскільки це може спричинити гіпотензію, брадикардію та/або аритмію.

Епсилон-амінокапронову кислоту не слід призначати з препаратами, що містять фактор IX або інші фактори, що впливають на систему згортання, через підвищеного ризикурозвитку тромбозів.

Передозування

При вираженому передозуванні розвивається гіпотензія, серцева та ниркова недостатність. Лікування симптоматичне.

В окремих випадках можлива гіперкоагуляція з ризиком тромбоутворення та емболії. Для корекції підвищеної згортання крові рекомендується використовувати стрептокіназу, урокіназу, фібринолізин та гепарин.

Існують докази, що амінокапронова кислота може бути видалена за допомогою гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Лікарська взаємодія

Застосування розчину амінокапронової кислоти можна поєднувати з введенням розчинів глюкози, гідролізатів і протишокових розчинів.

При одночасному призначенні розчину амінокапронової кислоти з антикоагулянтами і дезагрегантами відбувається послаблення гемостатичного ефекту.

Зміст

Ця речовина використовується для лікування кровотеч, патологій крові, при рясних виділеннях, грипі. Випускається у вигляді розчину, порошку та таблеток. При застуді капронова кислота використовується як противірусний засіб та відмінно підходить для дітей.

Що таке амінокапронова кислота

Даний лікарський засіб є розчином, який перешкоджає появі різного роду кровотеч. У медицині епсілон-амінокапронова кислота – це потужний гемостатичний препарат, що використовується для лікувальних цілей у дітей та дорослих. Структурна формула АКК - С6Н13NО2. Механізм дії наступний: речовина негативно впливає на фібриноліз крові, зміцнює капіляри, зменшуючи їх проникність, сприяє покращенню роботи антитоксичної функції печінки. Крім того, вона є аналогом судиннорозширювальних крапель від нежиті.

Розчин амінокапронової кислоти

Одна з форм випуску цих ліків у фармакології – склад для ін'єкцій. Фармакологічна група– один із інгібіторів фібринолізу. Введення розчину амінокапронової кислоти починає діяти вже за 20 хвилин. Виведення препарату з організму здійснюється нирками, 50% виводиться із сечею через 5 годин. При порушенні роботи функції виділення нирок виведення препарату відбувається із затримкою, в крові його концентрація сильно зростає. Рекомендується як кровоспинний засіб при внутрішньопорожнинних операціях, вводиться внутрішньовенно по 20 мл.

Амінокапронова кислота – таблетки

Альтернативою розчину для інфузій є таблетки. В упаковці амінокапронової кислоти містяться таблетки білого кольору, круглої форми. Випускаються вони у флаконах, картонній комірковій упаковці та контейнерах. Вміст речовини в одній таблетці – 500 мг. У складі є 4 додаткові речовини: повідон, магнію стеарат, діоксид кремнію колоїдний і кроскармеллоза натрію. Після прийому протягом 20 хвилин речовина всмоктується в кров та починає свою дію. При вагітності ліки надходять до плода через плаценту, виводиться нирками.

Амінокапронова кислота – показання до застосування

• кровотечі за хірургічних втручань (при урологічних операціях);
• передчасне відшарування плаценти;
• при нейрохірургічних операціях;
• ускладнений аборт;
• профілактика вторинної гіпофібриногенемії при переливанні крові;
• при торакальних операціях.

При патологічних станах:

• афібриногенеміях;
• гіперфібриноліз;
• захворюваннях внутрішніх органів із геморагічним синдромом;
• фібринолітичної активності крові (розчинення згустків крові)

Цей засіб широко використовується в косметології – існує велика кількістьрецептів для домашніх масок Такі засоби допомагають боротися із синцями та мішками під очима, куперозом, сприяють ефективному усуненню набряклості на обличчі. Можна використовувати трохи речовини у чистому вигляді, разом із капсульними вітамінами або додаючи до денного крему.

Амінокапронова кислота – інструкція щодо застосування

Препарат у вигляді розчину вводиться внутрішньовенно, ліміт – 100 мл, швидкість – до 60 крапель/хв., слід вводити до 30 хвилин. Згідно з інструкцією із застосування амінокапронової кислоти, за першу годину вводиться 80 мл, потім протягом кожної години по 20 мл протягом 8 годин або до повного усунення кровотечі. Якщо кровотеча не усунена, продовжувати ін'єкції кожні 4 години. Допустимо поєднання ін'єкцій із введенням розчину глюкози. Добова норматаблеток – 15 г, 25-30 таблеток. Для дітей розрахунок наступний: 0,05 г на 1 кг ваги дитини. Середній термін лікування – від 4 до 15 днів.

Амінокапронова кислота в ніс

Крім лікування патологій крові, цю речовину призначають для лікування та усунення симптомів грипу та застуди. Часто використовується амінокапронова кислота при нежиті, оскільки має сприятливий вплив на судини. Крім цього, засіб не висушує слизову оболонку носа, не звужує судини. Промивати потрібно 2-4 краплі, 5 разів на день, курс лікування – 3 дні. Капронова кислота в ніс рекомендується для:

• зміцнення судин;
• усунення набряклості;
• лікування аденоїдів у дітей;
• зменшення кількості гнійних виділень із носової порожнини;
• усунення симптоматики риніту.

Амінокапронова кислота для інгаляцій дітям

Хороші відгуки про лікування нежиті, риніти, синусити довели - ліки ефективно борються з подібними проблемами. Інгаляції з амінокапроновою кислотою дітям призначають при риніті, і робити це може лише отоларинголог. Показаннями є тривале лікування грипу, бронхіту, нежиті, кровотечі з носа. Засіб надає заспокійливу, протинабрякову дію, зменшує виділення, алергічну реакцію. Для використання у небулайзері необхідно 2 г 5 % розчину. Проводити процедуру потрібно 2 рази на добу, тривалість лікування становить 4 дні.

Амінокапронова кислота всередину

Ще одна форма випуску ліків – порошок для застосування внутрішньо. Дозування обчислюється так: 0.1 г засобу множиться на 1 кг ваги пацієнта. Порошок амінокапронової кислоти всередину застосовується після їди, його необхідно розчинити в солодкій воді або запитати нею. Прийом поділяється на 3-5 разів на день. Для застосування дітям доза вираховується із розрахунку 0.05 г на 1 кг ваги. Щоб полегшити прийом для дітей, можна змішати порошок із компотом або соком.

Амінокапронова кислота при місячних

Завдяки кровоспинним властивостям препарат призначається жінкам при рясних виділеннях під час менструації. Вживання амінокапронової кислоти при місячних допомагає зменшити кількість виділень, що легко переноситься. Для цього гінекологом призначається порошок, його прийом триває з першого до останнього дняменструації, по 4 пакетики на добу. Препарат слід запивати водою. Також АКК використовується при гінекологічних операціях у разі рясної кровотечі.

Амінокапронова кислота – протипоказання

Будь-який лікарський препарат, навіть широкого використання, має обмеження до вживання. Протипоказаннями амінокапронової кислоти є:

• непереносимість препарату;
• підвищена схильність до появи тромбозу;
• порушення функції виділення нирок;
• гематурія;
• період грудного вигодовування;
• порушення кровообігу у мозку;
• печінкова недостатність;
• вік дитини до 1 року.

Ціна на амінокапронову кислоту

Крім того, що засіб універсальний і може використовуватися для лікування багатьох захворювань, він є ще й недорогим. Ціна на амінокапронову кислоту по Москві в середньому становить 60 рублів. Ціна розчину, порошку та таблеток згідно з каталогом ліків практично не відрізняються. Можна придбати в інтернет-магазині або замовити в аптеці.

Амінокапронова кислота – відгуки

Лариса, відгуки Цей препарат я використовую часто для лікування нежитю та набряклості носа. Амінокапронка для інгаляцій допомагає при рясних виділеннях під час грипу. Великий плюс у тому, що вона не сушить слизову оболонку носа. Закопую по 2 краплі 4 десь у день. Помітила зміцнюючу дію на судини. Ефективне, бюджетний засібпідходить для дітей.

Олег, 25 років: Регулярно використовую 5 відсотковий розчиндля закапування при ГРВІ перед першими ознаками грипу для профілактики. Коштує недорого, вистачає надовго, широкий спектр дії, мені допомагає при сильних виділенняхз носа. Якщо закопувати кілька разів на день і робити промивання, то закладеність носа проходить швидше, слизова оболонка не висушується.

Ольга, 28 років: Довго не могли вилікувати грип синові, ЛОР виписав закопувати ніс кожні 3 години 5% емульсією. Курс лікування розтягнувся на 4 дні. Ще порекомендував робити інгаляції наскільки можна, щоб зміцнювалися судини. Через тиждень нежить повністю пішов, син вільно задихав – рекомендую. Для дітей абсолютно безпечно, головне дотримуватись дозування.

Євгенія, 26 років: Лікувала дитині затяжний грип, допомогли складні крапліз амінокапроновою кислотою, знайшла за відгуками. Закопували за інструкцією – через 5 днів нежить почав проходити, виділення швидко зникли. Для себе використовувала через рясні місячні, виділення ставали менше, але регулярно використовувати не рекомендую. Бюджетна вартість вистачає надовго.

Увага!Інформація, подана у статті, має ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації щодо лікування, виходячи з індивідуальних особливостей конкретного пацієнта.

Діюча речовина

Амінокапронова кислота (aminocaproic acid)

Форма випуску, склад та упаковка

100 мл - полімерні контейнери (1) (для інфузійних розчинів) - пакети з алюмінієвої фольги ламіновані (для стаціонарів).
250 мл - полімерні контейнери (1) (для інфузійних розчинів) - пакети з алюмінієвої фольги ламіновані (для стаціонарів).
500 мл - полімерні контейнери (1) (для інфузійних розчинів) - пакети з алюмінієвої фольги ламіновані (для стаціонарів).

Фармакологічна дія

Гемостатичний засіб, що гальмує перетворення профібринолізину на фібринолізин, мабуть, за рахунок інгібування активатора цього процесу, а також надає прямий пригнічуючий вплив на фібринолізин; гальмує активуючу дію, урокінази та тканинних кіназ на фібриноліз, нейтралізує ефекти калікреїну, трипсину та гіалуронідази, зменшує проникність капілярів. Має протиалергічну активність, покращує антитоксичну функцію печінки.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні дія проявляється через 15-20 хв. Абсорбція – висока, C max – 2 год, T 1/2 – 4 ч. Виводиться нирками – 40-60 % у незміненому вигляді. При порушенні функції виділення нирок відбувається затримка виведення амінокапронової кислоти, внаслідок чого її концентрація в крові різко зростає.

Показання

Кровотечі (гіперфібриноліз, гіпо- та афібриногенемія), кровотечі при хірургічних втручаннях та патологічних станах, що супроводжуються підвищенням фібринолітичної активності крові (при нейрохірургічних, внутрішньопорожнинних, торакальних, гінекологічних та урологічних операціях, в т.ч. передміхурової залози, легень, підшлункової залози; тонзилектомії, після стоматологічних втручань, при операціях з використанням апарату штучного кровообігу). Захворювання внутрішніх органів із геморагічним синдромом; передчасне відшарування плаценти, ускладнений аборт. Профілактика вторинної гіпофібриногенемії при масивних переливаннях консервованої крові.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату, гіперкоагуляція (тромбоутворення, тромбоемболія), коагулопатія внаслідок дифузії, дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВС-синдром), схильність до тромбозів та тромбоемболічних захворювань, захворювання нирок з порушенням кровообігу, гематологія;

З обережністю:артеріальна гіпотензія, клапанні вади серця, гематурія, кровотеча з верхніх сечовивідних шляхівневстановлена ​​етіологія, хронічна ниркова недостатність, дитячий вік до 1 року.

Дозування

В/в, крапельно. При необхідності досягнення швидкого ефекту (гостра гіпофібриногенемія) вводять до 100 мл 50 мг/мл розчину зі швидкістю 50-60 крапель за хвилину протягом 15-30 хв. Протягом першої години вводять у дозі 4-5 г (80-100 мл), а потім при необхідності по 1 г (20 мл) щогодини протягом близько 8 годин або до зупинки кровотечі. У разі продовження або повторної кровотечі вливання 50 мг/мл розчину амінокапронової кислоти повторюють кожні 4 год.

Дітям з розрахунку 100 мг/кг - в 1 год, потім 33 мг/кг/ч; максимальна добова доза –18 г/кв.м. Добова доза для дорослих – 5-30 г. Добова доза для дітей до 1 року – 3 г; 2-6 років – 3-6 г; 7-10 років – 6-9 г, від 10 років – як для дорослих. При гострих крововтратах: дітям до 1 року - 6 г, 2-4 років - 6-9 г, 5-8 років - 9-12 г, 9-10 років - 18 г. Тривалість лікування - 3-14 днів.

Побічна дія

Запаморочення, шум у вухах, нудота, діарея, закладеність носа, висипання на шкірі, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, судоми, рабдоміоліз, міоглобінурія, гостра ниркова недостатність, субендокардіальний крововилив.

Передозування

Посилення побічних ефектів(запаморочення, нудота, діарея, катар верхніх дихальних шляхів) та різке пригнічення фібринолізу.

У випадках передозування слід терміново вводити активатори плазміногену (стрептокіназу, урокіназу або аністрептазу).

Лікарська взаємодія

Може поєднуватись із введенням гідролізатів, розчинів (розчинів декстрози), протишокових розчинів. При гострому фібринолізі введення амінокапронової кислоти при вмісті фібриногену 2-4 г (максимальному – 8 г) необхідно доповнювати наступною інфузією.

Антиагрегатне зниження при одночасному прийомі прямої та непрямої дії.

До розчину амінокапронової кислоти не слід додавати жодних лікарських засобів.

особливі вказівки

При призначенні препарату необхідно контролювати фібринолітичну активність крові та вміст фібриногену. При внутрішньовенному введенні необхідний контроль коагулограми, особливо при ішемічній хворобі серця, після інфаркту, при захворюваннях печінки.

Амінокапронова кислота
Інструкція з медичного застосування - РУ № ЛП-002869

Дата останньої зміни: 24.02.2015

Лікарська форма

Розчин для інфузій.

склад

Активна речовина:

Амінокапронова кислота – 50,0 г;

Допоміжні речовини:

Натрію хлорид – 9,0 г; вода для ін'єкцій – до 1,0 л.

Теоретична осмолярність – 690 мОсмоль/л

Опис лікарської форми

Прозорий безбарвний розчин.

Фармакологічна група

Гемостатичний засіб, інгібітор фібринолізу.

Фармакодинаміка

Кислота амінокапронова відноситься до синтетичних аналогів лізину. Вона інгібує фібриноліз, конкурентно насичуючи лізин-зв'язуючі рецептори, завдяки яким плазміноген (плазмін) зв'язується з фібриногеном (фібрином). Препарат також інгібує біогенні поліпептиди-кініни (гальмує активну дію стрептокінази, урокінази, тканинних кіназ на фібриноліз), нейтралізує ефекти калікреїну, трипсину та гіалуронідази, зменшує проникність капілярів. Кислота амінокапронова має протиалергічну активність, посилює детоксикувальну функцію печінки, пригнічує антитілоутворення.

Фармакокінетика

При внутрішньому вступі дія проявляється через 15-20 хвилин. Препарат швидко виводиться вночі - 40-60% введеної кількості через 4 години виділяється із сечею у незмінному вигляді. При порушенні функції виділення нирок концентрація кислоти амінокапронової в крові значно зростає.

Показання

• Кровотечі (гіперфібриноліз, гіпо- та афібриногенемія);
• Кровотечі при хірургічних втручаннях на органах, багатих активаторами фібринолізу (головному та спинному мозку, легенях, серці, судинах, щитовидній та підшлунковій залозах, передміхуровій залозі);
• Захворювання внутрішніх органів із геморагічним синдромом;
• Передчасне відшарування плаценти, тривала затримка у порожнині матки мертвого плода, ускладнений аборт;
• Для запобігання вторинній гіпофібриногенемії при масових переливаннях консервованої крові.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату при вагітності протипоказане. Дані щодо застосування амінокапронової кислоти у вагітних жінок обмежені. У дослідженнях на тваринах було виявлено порушення фертильності та тератогенний ефект при застосуванні амінокапронової кислоти.

Відсутні дані про екскрецію амінокапронової кислоти в грудне молоко, у зв'язку з чим на період лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенно краплинно. Добова доза для дорослих становить 5,0-30,0 г. При необхідності досягнення швидкого ефекту (гостра гіперфібриногенемія) внутрішньовенно вводять крапельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл розчину на ізотонічному розчині натрію хлориду зі швидкістю 50-60 крапель за хвилину. Протягом 1-ї години вводять у дозі 4,0-5,0 г, у разі кровотечі, що триває, - до її повної зупинки - по 1,0 г щогодини не більше 8 годин. При необхідності введення 50 мг/мл розчину амінокапронової кислоти повторити.

Дітям – з розрахунку 100,0 мг/кг маси тіла першу годину, потім 33,0 мг/кг/ч. максимальна добова доза – 18,0 г/м 2 поверхні тіла. Добова доза для дорослих – 5,0-30,0 г. Добова доза для дітей віком до 1 року – 3,0 г; 2-6 років 3,0-6,0 г; 7-10 років - 6,0-9,0 г; від 10 років – як для дорослих. При гострих крововтратах: дітям до 1 року 6,0 г; 2-4 роки - 6,0-9,0 г; 5-8 років - 9,0-12,0 г; 9-10 років - 18,0 г. Тривалість терапії - 3-14 днів.

Побічна дія

Нижче наведені небажані реакції, що спостерігалися у пацієнтів. Частоту небажаних реакцій класифікували так: дуже часті (≥ 10%), часті (від 1% до 10%), нечасті (від 0,1% до 1%), рідкісні (від 0,01% до 0,1%) дуже рідкісні (< 0,01%) и неустановленной частоты.

З боку серцево-судинної системи:часто – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто – брадикардія; рідко – ішемія периферичних тканин; невстановленої частоти – субендокардіальний крововилив, тромбоз;

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: нечасто – агранулоцитоз; порушення коагуляції; частота невідома - лейкопенія, тромбоцитопенія;

З боку імунної системи: нечасто – алергічні та анафілактичні реакції; частота невідома - макулопапульозні висипання;

З боку органів чуття:часто – закладеність носа; рідко – зниження гостроти зору, сльозотеча;

З боку опорно-рухового апарату:нечасто – м'язова слабкість, міалгія; рідко – підвищення активності КФК, міозит; частота невідома – гостра міопатія, міоглобінурія, рабдоміоліз;

З боку центральної нервової системи:часто – запаморочення, шум у вухах, біль голови; дуже рідко - сплутаність свідомості, судоми, делірій, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску, порушення мозкового кровообігу, непритомність;

З боку шлунково-кишковий тракт: часто – біль у животі, діарея, нудота, блювання;

З боку сечовидільної системи:частота невідома – гостра ниркова недостатність; підвищення азоту сечовини крові; ниркова колька; порушення функції нирок;

З боку верхніх дихальних шляхів:нечасто – задишка; рідко – легенева емболія; частота невідома – запалення верхніх дихальних шляхів;

Місцеві реакції:нечасто - висипання на шкірі, свербіж;

З боку організму загалом:часто – загальна слабкість, біль та некроз у місці введення; нечасто – набряк.

Передозування

Симптоми:зниження артеріального тиску, судоми, гостра ниркова недостатність.

Лікування:припинення введення препарату; симптоматична терапія. Амінокапронова кислота виводиться при гемодіалізі та перитонеальному діалізі.

Взаємодія

Можна поєднувати із введенням гідролізатів, розчином глюкози (декстрози), протишокових розчинів. При гострому фібринолізі додатково необхідно ввести фібриноген у середній добової дози 2,0-4,0 г (максимальна доза 8,0 г).

Не можна змішувати розчин амінокапронової кислоти з розчинами, що містять левульоз, пеніцилін, а також препарати крові.

Зниження ефективності при одночасному прийомі антикоагулянтів прямої та непрямої дії, антиагрегантів.

Одночасне застосування амінокапронової кислоти з концентратами протромбінового комплексу, препаратами фактора згортання крові IX та естрогенами може збільшити ризик тромбозу.

Амінокапронова кислота пригнічує дію активаторів плазміногену і, меншою мірою, активність плазміну.

До розчину амінокапронової кислоти не слід додавати жодних лікарських засобів.

особливі вказівки

При призначенні препарату потрібно встановити джерело кровотечі та контролювати фібринолітичну активність крові та концентрацію фібриногену в крові. Необхідний контроль коагулограми, особливо при ішемічній хворобі серця, після інфаркту міокарда, при патологічних процесах печінки.

При швидкому введенні можливий розвиток артеріальної гіпотензії, брадикардії та порушень серцевого ритму.

В окремих випадках, після тривалого застосування, описано ураження скелетної мускулатури з некрозом м'язових волокон. Клінічні прояви можуть варіювати від помірної та м'язової слабкості до тяжкої проксимальної міопатії з рабдоміолізом, міоглобінурією та гострою нирковою недостатністю. Необхідно контролювати КФК у пацієнтів, які перенесли тривале лікування. Застосування амінокапронової кислоти має бути припинено, якщо спостерігається збільшення КФК. При виникненні міопатії необхідно враховувати можливість ураження міокарда.

Застосування амінокапронової кислоти може змінити результати досліджень функції тромбоцитів.

Відомості про можливий вплив лікарського препарату для медичного застосування на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Дані відсутні через виняткове застосування препарату в умовах стаціонару.

Форма випуску

Розчин для інфузії 50 мг/мл.

По 100 мл і 250 мл пластикові бутилкиіз запаяною горловиною із поліетилену низької щільності, виробництва «Бореаліс АГ», Австрія, «Бассел Сейлз енд Маркетинг Компані Б.В.» Нідерланди, "Інеос Сейлз Белджем Н.В." Бельгія, або відповідного Європейської фармакопеї або Європейського стандарту ІСО (Ph. Eur, ISO), із захисним ковпачком із поліетилену або поліпропілену, що має вкладиш із термопластичного еластомеру та алюмінієву захисну фольгу, виробництва «Вест Фармасьютікал Сервісіз Дойчлап. КГ» Німеччина, та кільцем утримувачем на дні пляшки або без нього.

По 1 пляшці поміщають в індивідуальну картонну пачку разом із інструкцією із застосування.

По 15, 24, 28 або 36 пляшок укладають у ящики з гофрованого картону з рівною кількістю інструкцій із застосування (для стаціонарів).

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.