Що таке барбітурати. Барбітурати: список препаратів, застосування та дія Клінічна значущість та побічні ефекти барбітуратів застосування

Барбітурати - це клас препаратів, які мають седативний ефект. Вони пригнічують нервову систему, а не викликають збудження як амфетаміни. Тому є протилежністю останніх.

Усі барбітурати виробляються на основі барбітурової кислоти. До них не можна ставитися однозначно і називати їх наркотиками.

Разові прийоми не призводять до патологічних змін в організмі і відмінно справляються зі своєю метою: заспокоюють, позбавляють безсоння.

Однак пацієнти не завжди дотримуються рекомендацій лікаря та часто починають застосовувати барбітурати постійно. Зрозуміло, як ліки. Так виникає звикання до препарату. За ступенем інтенсивності така залежність анітрохи не слабша, ніж будь-який інший наркотичний різновид. Тому безконтрольне застосування цих засобів може мати негативні наслідки.

Медичний літопис: історія виникнення барбітуратів

Вперше про ці препарати у медичних колах заговорили наприкінці 19 століття. Сталося це після того, як німецький хімік Адольф фон Байєр у 1863 синтезував барбітурову кислоту. Оскільки відкриття припало на свято святої Варвари (Барбари), вчений вирішив назвати нову речовину її ім'ям. Другий корінь складного слова він запозичив у англійців (urea з англійської перекладається як сеча). Так з'явилося слово «барбітурова», а за ним і барбітурати.

Веронал – перший випущений барбітурат

1903 року барбітурати були випущені на фармацевтичний ринок. Першовідкривачем став барбітал, відомий багатьом пацієнтам, як віронал. До 20 років 20 століття було синтезовано вже близько 2500 барбітуратів. З них близько 50 різновидів використовувалося в медичній практиці як снодійні та заспокійливі.

Популярність препаратів зростала, адже багато людей скаржилися на стрес, а ці медичні засоби могли виступати як антидепресанти. Однак у 60-ті роки медики виявилися віч-на-віч перед невтішним фактом: поряд з позитивними ефектами були виявлені і негативні наслідки вживання барбітуратів. Наприклад, виникнення наркотичної залежності препаратів.

Виробництво медикаментозних засобів пішло на спад. Сьогодні їх використовується не більше дюжини. Та й дозволені препарати все частіше замінюються безпечнішими різновидами - бензодіазепінами.

Близькому потрібна допомога? Залишіть заявку на телефонну консультацію

Застосування барбітуратів у медичних цілях

Незважаючи на небезпеку вживання цих засобів, сучасна медицина поки що остаточно не відмовилася від них. Справа в тому, що це швидкодіючі препарати, і іноді їх використання цілком виправдане з лікувальною метою.

Так, сьогодні барбітурати застосовуються:

• Як анестетики перед операціями.
• Для запобігання епілептичним нападам.
• Як протисудомний засіб.

Не забувають фахівці про їх заспокійливий і снодійний ефект.

Барбітурати (наприклад, пентобарбітал) використовуються у ветеринарії. Ці кошти виступають як знеболювальні. Також їх можуть застосовувати для евтаназії (тобто в тому випадку, якщо тварину вирішили приспати).

Види барбітуратів

У сучасній фармакології ці препарати класифікуються групи залежно від тривалості дії. Виділяється 3 великі різновиди:

• Препарати короткочасної дії. До них можна зарахувати гексенал. Він застосовується для наркозу. Розчин вводиться у вену. Ефект настає практично відразу і може тривати до півгодини.
• Препарати середньої тривалості. Відомим представником цієї групи можна назвати барбаміл. Його використовують при різних видах безсоння та для лікування сном. Причому тривалість сну може становити від 6 до 8 години. Також барбаміл ефективний при атеросклерозі. Він знижує вміст холестерину та рятує від нападів стенокардії.
• Препарати тривалої дії. Наприклад, фенобарбітал. Медикаментозний засіб, який застосовується для лікування епілепсії та зняття судом. Зазвичай препарат вводять у вену один раз. Але якщо конвульсії продовжуються, то можливі й повторні прийоми через кожні півгодини, поки судоми не пройдуть. Однак, добова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Люди залежні воліють використовувати засоби середнього та тривалого впливу. Фенобарбітал вважається мрією наркомана. Дія препарату починається через 15 (в поодиноких випадках 40 хвилин), а ефект тримається до 6, а іноді і 12 годин.

Як діють барбітурати на організм

Статистика стверджує, що це кошти зазвичай вибирають люди, схильні до суїциду. Припали барбітурати до смаку і тим, у кого занижена самооцінка. Вони не викликають ейфорії як опіати. Навпаки, їм характерний псевдоздоровий сон. Найчастіше їх застосовують саме через це.

Ефект від цих препаратів багато в чому залежить від дози. Так, невелика кількість наркотику практично нешкідлива. Він сприяє розслабленню та заспокоює нервову систему.

Одна біда - навіть мала доза барбітуратів при постійному вживанні викликає звикання.

Середні дози аналогічні дії алкоголю на організм. У наркомана уповільнюються рефлекси, з'являється нетверда хода. Він починає невиразно вимовляти слова. А ось вживання барбітуратів у великих дозах запросто може призвести до смерті. Часто наркоман у таких випадках впадає у кому.

Як визначити залежність?

Люди, які починали застосовувати барбітурати з лікувальною метою, зазвичай не усвідомлюють той факт, що вони стали залежними від препарату. А тим часом треба звернути увагу на симптоми, які красномовно свідчать про звикання організму. Так, ознаками залежності вважатимуться:

• Зниження фізичної активності, працездатності, утруднена розумова діяльність, байдужість до оточуючих під впливом препарату.
• Нервовість та розсіяність, дратівливість і навіть у легкій формі агресивність після того, як дія барбітуратів закінчилася.
• Погане самопочуття, занепокоєння та швидка стомлюваність, зниження ваги при тривалому вживанні препарату.
• Нудота та блювання, біль у животі, поганий сон, втрата інтересу до життя та навколишнього світу при різкій відмові від препаратів.

У деяких випадках приблизно на 5-й день після прийому дози можливі судоми.

Взагалі при барбітуратоманії абстинентний синдром набагато складніший, ніж при застосуванні опіатів. Він може викликати ознаки епілепсії, кому, а часом і смерть. Ось чому при відмові препаратів краще звернутися до медичної клініки. Там цей період пройде менш болісно, ​​адже найчастіше першим етапом лікування є не відмова від препарату, а поступове зниження дози засобу, що приймається раніше.

Втома, погане самопочуття, дратівливість? Це ознаки, що показують залежність від барбітурату під час спроби скасування

Барбітурати та передозування

Перевищення максимально допустимої добової норми призводить до передозування. Це загрожує багатьма негативними наслідками. Так, бували випадки, коли людина засинала і не прокидалася. Ще одна небезпека полягає в тому, що під час сну наркоман може захлинутися блювотними масами. Адже однією з ознак передозування є блювання.

При перевищенні дози треба в першу чергу очистити шлунок від препаратів. З цим може чудово впоратися активоване вугілля. Якщо дихання поступово сповільнюється, необхідно робити штучне доти, доки не приїде швидка допомога.

Про передозування може свідчити липка шкіра, прискорений пульс та розширені зіниці.

Відмова від вживання наркотиків відбувається досить складно. Однак, якщо залежна людина прийняла таке рішення, її треба постійно підтримувати у цьому. Для лікування використовуються різні програми, що враховують безліч факторів: вік наркомана, наявність супутніх захворювань, ступінь отруєння організму.

Лікування розраховано тривалий період, проте випадки лікування бувають досить часто.

Бутірат. Документальний фільм

Барбітурати (barbiturates, barbies, downers, blues, seccies, nembies)- клас седативних препаратів, що мають снодійну, протисудомну та наркотичну дію, обумовлену пригнічуючим впливом на центральну нервову систему та використовуються в медицині для зняття синдромів занепокоєння, безсоння та судомних рефлексів. Усі ці препарати є похідними барбітурової кислоти (CONHCOCH2CONH).
Барбітурати вводять внутрішньо в порошках і таблетках, а також внутрішньом'язово, внутрішньовенно (головним чином для наркозу) та через пряму кишку. Відповідні лікарські форми препаратів можуть зустрічатися як капсул, таблеток, рідин, свічок.

Барбітурати добре всмоктуються у шлунку та тонкому кишечнику. Тривалість дії різних барбітуратів неоднаковащо пов'язано з особливостями їх перетворення в організмі і виведення з нього (тривалі барбітурати виводяться переважно нирками; барбітурати з коротким терміном дії руйнуються головним чином у печінці). Для отримання снодійного або заспокійливого (1/3-1/4 дози, що викликає сон) ефект застосовують препарати з тривалим ( барбітал, фенобарбітал, барбітал-натрій), середньої тривалості ( циклобарбітал, барбаміл, етамінал-натрій) і коротким ( гексобарбітал) дією, залежно від характеру порушення сну.

Люди, які зловживають барбітуратами, воліють барбітурат нетривалого або середнього впливу, а саме пентобарбітал (нембутал) та секобарбітал (амітал). До інших барбітуратів короткої та середньої тривалості впливу відносяться буталбітал (фіоринал, фіорицет), бутабарбітал (бутизол), тальбутал (лотузат) та апробарбітал (алюрат). Після застосування будь-якого з цих ліків внутрішньо дія починається протягом 15 – 40 хвилин, а ефекти продовжуються до 6 годин.

Барбітурати – снодійні ліки, до яких при тривалому застосуванні виникає звикання. У медицині найбільш широко використовуються такі - барбітал, барбаміл, фенобарбітал (також званий люміналом) і етамінал - натрій. Зловживання барбітуратами характерно для хворих на алкоголізм та опіоманію. Це може бути пов'язано з тим, що схильність до прийому барбітуратів успадковується за тим самим механізмом, що і схильність до споживання алкоголю та опіатів. Крім основного лікарського ефекту, барбітурати викликають слабку ейфорію. Це їхня властивість дедалі більше приваблює людей, які зловживають снодійними, і зрештою ставати їм самоціллю. Не здогадуючись здебільшого про небезпеку безконтрольного прийому барбітуратів, вони можуть потрапити у фізичну залежність від них. А виражатись ця залежність може у формі чіпкого абстинентного синдрому. При сильному передозуванні барбітуратів (більше 4-6 г за прийом) можливі смертельні наслідки внаслідок паралічу дихального центру та розвитку коми. Слід враховувати, що за дуже частому прийомі барбітуратів їх дози підсумовуються, що створює серйозну загрозу здоров'ю навіть за прийомі щодо невисоких разових доз.

Дія барбітуратів протилежна дії амфетамінів: вони пригнічують центральну нервову систему У малих дозах вони діють як транквілізатори, а великих вони снодійні. Сон із барбітуратами - ненормальний сон, т.к. вони пригнічують усі види нормальної активності під час сну.

Наслідки вживання барбітуратів:
Динаміка барбітуроманії схожа з динамікою інших видів токсикоманії: тривалий їхній прийом призводить до підвищеної дратівливості, розсіяності, утрудненої концентрації уваги, можливі порушення пам'яті. Спостерігаються також гіпомімія, змащене мовлення, тремор, зниження сухожильних рефлексів та інші неврологічні порушення. В окремих випадках стан пацієнта наближається до псевдопаралітичного.
Що стосується залежності, то вона набагато сильніша за опіатну. Абстиненція зазвичай протікає дуже важко: вже на другу – третю добу після припинення прийому виникають безсоння, тривога, м'язові судоми, нудота та блювання. Абстинентний синдром в окремих випадках може викликати епілептичні напади, комусь і навіть смерть. Тривалий прийом барбітуратів веде до психологічного зрушення, т.к. у розуму не залишається шляху реалізувати себе. Барбітурати викликають схильність до суїциду. І тут, як завжди з наркотиками, треба знати, що робиш. Найбільша небезпека застосування барбітуратів пов'язана із передозуванням. Без медичного нагляду приймати ці препарати дуже небезпечно, оскільки під час барбітуратного сну є можливість захлинутися блювотою або просто не прокинутися.
Можливість передозування дуже зростає, якщо барбітурати приймати внутрішньовенно, а не перорально. В основному барбітурати використовують лише ті люди, у яких перемикачі встановлені в режим автоматичного руйнування, тому що цей наркотик взагалі не викликає приємних відчуттів. У барбітуратах відсутній ейфоричний потенціал опіатів та соціально-згладжуючі властивості, пов'язані з алкоголем. Вони просто викликають чорне і порожнє забуття і, в цій якості, завжди будуть популярні серед людей, що настільки ненавидять себе і своє життя, що їх поведінка керується необхідністю знищити саму можливість думки і самооцінки.

Ознаки вживання барбітуратів:
Зіниці нормальні, але очі сонні; утруднена мова та заїкання; сонливість; похмурість свідомості; галюцинації; неконтрольовані та нескоординовані рухи, порушення рівноваги (як у п'яного); уповільнені психічні реакції; утруднений розумовий процес та швидкість прийняття логічного рішення; нерішучість; туманні висловлювання; пригніченість настрою, слабке дихання та пульс.

З історії барбітуратів:
Вперше барбітурова кислота була синтезована в 1863 відомим хіміком Адольфом фон Байєром (Baeyer, Adolf von - 1835-1917). Оскільки відкриття припало на 4 грудня – день Св. Барбари – звідси походить перша частина назви кислоти. Друга частина - від англійського слова «urea» – тобто «сеча».
Барбітурати увійшли до медичної практики на початку ХХ століття. Зростання споживання барбітуратів було зумовлене зростаючою кількістю пацієнтів, які скаржаться на стрес. У таких умовах будь-який седативний засіб спочатку мав на ринку комерційний успіх. Барбітурати успішно допомагали боротися з безсонням, тому недоліку в охочих спробувати не було. Проте, зі зростанням популярності препарату, зростала кількість випадків негативних ефектів – у тому числі і випадків наркотичної залежності. Ці наслідки і призвели до спаду застосування барбітуратів у медицині. Більш ніж 2500 барбітуратів були синтезовані і на вершині їх популярності близько 50 видів продавалися для вживання. Найбільшого поширення набули препарати амутал, барбітал, фенобарбітал, бензобарбітал, люмінал, секонал, нембутал, а також транквілізатори лібріум, валіум і теразин.

Існує клас препаратів, які мають седативний ефект. До них відносяться барбітурати, вони пригнічують нервову систему, надаючи заспокійливу дію на організм, знімають синдром занепокоєння, безсоння та судомні рефлекси.
До складу засобу входить барбітурова кислота (малоніл-сечовина) . У ній містяться алкільні, циклоалкільні або арильні замісники. Ця речовина у вигляді безбарвних кристаликів важко розчиняється у звичайній воді.
Разовий прийом барбітурату не призведе до змін у структурі організму, але сприяє заспокоєнню, допоможе заснути. Тільки під контролем лікаря пацієнт повинен застосовувати цю речовину як лікарську. Безсистемність та зловживання загрожує негативними наслідками: почнеться звикання, настане залежність, характерна для наркотичного звикання.

Створення препарату

Німецькому хіміку Байєру в 1863 році вдалося піддати синтезу барбітурову кислоту. Нова речовина була названа на честь святої Варвари (Барбари) – у цей день вона була відкрита. Другу частину англійського слова (urea, у перекладі – сеча) вчений поєднав із першим. Так утворився термін барбітурат. Через сорок років препарат з'явився на фармацевтичному ринку, але звався веронал, його вживали як снодійні та заспокійливі ліки.
Медикамент набув великої популярності серед людей, які були схильні до стресу, а цей засіб виступав як антидепресант. Нестачі у охочих скуштувати новий чудодійний препарат не було.
У середині 60-х років медики виявили його негативний вплив на людей – виникала наркотична залежність та тяжкі побічні наслідки від препарату, навіть отруєння, що призводять до смерті пацієнта. Тоді медикаментозні засоби знімають із виробництва. Дозволені залишилися лише безпечні його різновиди.

Дія препарату

Вплив засобів, що містять барбітурат, порівняно з алкогольним сп'янінням. Після прийому через 15 хвилин людина спочатку відчуває захоплення та щастя, настрій підвищується, потім виявляються зміни в настрої, що характеризуються як агресивне. Потім приходить міцний, але тяжкий сон. Він не приносить полегшення, індивід відчуває пригніченість, хочеться знову прийняти препарат.
Через почуття розслабленості, підвищеної впевненості в собі та непомірної комунікабельності деякі починають приймати його знову. Дізнатися, що споживав засіб, можна через клінічний аналіз сечі, оскільки барбитуровая кислота виводиться через нирки.

Медичні показники застосування

Швидкодіючі препарати залишилися на озброєнні сучасної медицини, коли їх використання виправдане з лікувальною метою. Вони потрібні як анестетик (засіб, у якому чутливість тіла зменшується) перед операцією. Щоб запобігти епілептичного нападу або використовувати як протисудомний засіб, необхідний барбітал.
Призначення обмежене, медики прописують його у крайніх випадках: при сильних нервових розладах, конвульсіях, коли інші засоби не допомагають. У стаціонарних умовах барбітурат вводять внутрішньовенно чи внутрішньом'язово. При амбулаторному лікуванні (залежно від показань) лікар призначає таблетки або капсули чи свічки.
Ще одна сфера застосування пентобарбіталу – ветеринарія. Засіб колють, щоб зняти біль або для присипання тварини.

Різновиди барбітуратів

У фармакології залежно від тривалості дії нараховують три різновиди.

• Короткочасна дія для наркозу. Група гексеналів. Введений розчин у вену для відключення свідомості діє не більше півгодини.
• Середня тривалість (барбаміл). Використовують при безсонні або коли лікування проводять сном. Тривалість 6-8 годин вистачає для нормального сну. Якщо у пацієнта виявлено атеросклероз, коли підвищується рівень холестерину, напад стенокардії знімає барбаміл.
• Тривалий вплив робить фенобарбітал. Необхідність застосування обумовлена ​​при лікуванні епілепсії та знятті судом. При настанні конвульсії препарат вводять у вену. Добова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Фенобарбітал використовують люди залежні, т.к. ефект від застосування до 12 годин.

Барбітурати та організм

За статистикою, психологічно не врівноважені люди, схильні до суїциду, хто невпевнений у собі (занижена самооцінка) починають користуватися барбітуратами, вважаючи, що якщо застосування не викликає ейфорії, наслідків подальше вживання не викличе.
Але все залежить від дозування. Невелика кількість нешкідлива, не завдасть шкоди організму, посприяє розслабленню і зніме нервову напруженість. Але навіть мала доза при постійному вживанні веде до звикання, людина не може обходитися без ліки.
Середня доза схожа на стан алкогольного сп'яніння. Виникає уповільнена реакція, втрачаються рефлекси, хода стає нестійкою, нетвердою. Мова невиразна, здатність вимовляти слова втрачається.
Барбітурат викликає сон, але не приносить полегшення, після прокидання людина відчуває загальну розбитість, тиск знижується, з'являється біль голови і нудота. Несвідомо, щоб позбутися тяжкого стану, хворий знову вживає таблетки. Велика доза призведе до коми, а потім до смерті.

Як виражається побічна дія?

Препарати, дозволені до застосування, обмежені, рецепт виписує лише лікар, у вільному продажу їх немає.
Людині, яка починає застосовувати барбітурат без призначення лікаря, слід знати, що в певний момент може настати залежність від нього. Якщо виявляться характерні симптоми, це свідчить про звикання. Ознаки зловживання:

• Спад фізичної активності та працездатності, спостерігається зниження розумової діяльності, що виявляється у сплутаності свідомості, ймовірно виникнення галюцинацій, байдужість до всього, що оточує, розсіяність;
• Людина не тримає рівновагу і виробляє неконтрольовані рухи тіла;
• Мова не розібрати, заважає заїкуватість;
• Сонливість, а сон стає тривожним;
• Після того, як дія дози, що застосовується, закінчилася, відчувається тривожний стан, нервозність і розсіяність, проявляється неконтрольована агресія;
• Нез'ясовне занепокоєння і швидка стомлюваність позначається на загальному самопочутті, втрачається вага, тому що знижуються захисні функції організму, слабшає імунітет, з'являються гнійні утворення на шкірі, висипання;
• Порушений обмін речовин призводить до подразнення шлунково-кишкового тракту;
• Якщо різко відмовитися застосовувати засіб, це призведе до нудоти та блювання, з'являються хворобливі відчуття в ділянці живота, ніщо не цікавить. Зазначають, що після майже тижневого застосування виникають судоми.

При абстинентному стані, простіше кажучи, помірності, синдром прояву хворобливості проходить набагато складніше, ніж при застосуванні опіатів. Можлива епілепсія. При відмові від препарату самотужки не впорається, необхідна медична допомога. У клініці під наглядом медперсоналу період адаптації пройде швидше.

Чим загрожує передозування?

Передозуванням називають перевищення допустимого вживання добової норми. Негативні наслідки є невідворотними. Людина може померти під час сну, захлинутися під час блювання (саме вона є ознакою передозування).
Щоб цього не сталося, треба очистити шлунок, проковтнувши активоване вугілля. При уповільненні дихання викликайте швидку допомогу, а перед її прибуття постраждалому робиться штучне дихання. Липка шкіра, прискорене пульсування, розширені зіниці – ознаки передозування.

Лікування залежних людей від барбітуратів

Складний процес відновлення та повна відмова від наркотичних препаратів виду барбітуратів протікає складно та тривало. За підтримки оточуючих залежна людина зможе впоратися зі згубною звичкою. Для повного відновлення існують різні програми, розраховані на індивідуальний підхід, у якому враховується вік, прояв інших захворювань, якою мірою організм піддався отруєнню.
У практиці

Барбітуроманія – вид залежності, який викликають препарати – похідні барбітурової кислоти, що належать до снодійних речовин. У відсотковому відношенні барбітурова пристрасть, за кількістю людей, які споживають ці речовини значно нижчою, гашишною. Особливість дії барбітутрат полягає у важких, злоякісних руйнування особистості.

Пристрасть до барбітурових снодійних – хвороба цивілізації. Позбавлення людини звичної дози цих препаратів може дати: делірій; епілептиформний напад, виражені неврологічні розлади з порушенням мови та координації, сильним тремтінням у тілі. У великої кількості людей, що зловживала барбітуровою групою препаратів, розвиваються важкі форми інвалідності. Кількість хворих, які страждають на цей вид залежності – неухильно зростає.

• Фенобарбітал;
• Барбаміл;
• Барбітал-натрій;
• Етамінал-натрій;
• Барбітал.

Як діють барбітурати на людину

Серед медикаментів цієї групи наркомани обирають швидкодіючі. Саме їм властивий ейфоризуючий ефект у людини, що приймає. Наркоефект викликається перевищенням середньої разової дози вдвічі-втричі.

Зверніть увагуПри застосуванні використовується також психічний феномен – якщо людина налаштовується на сон, вона отримає сонливість. Якщо ж очікується ейфоризація, саме вона і настає.

Ще одне зауваження – збудження від барбітуратів настає у людини, яка відпочила, яка не потребує сна. Подібний ефект буває і у здорових людей, які вирішують вдатися до допомоги барбітуратів для позапланового сну.

Особливості наркотичної дії:

• при прийомі як таблеток – «прихід» (1 фаза наркотичного сп'яніння – відсутня), відразу настає 2 фаза – «волокуша». Виняток – новачки. Вони можуть виникати короткочасно явища «приходу» - ейфоричне запаморочення, знемога у тілі і потемніння у власних очах;
• при внутрішньовенному введенні властиво яскраве прояв як 1-ї, і 2-ї фаз;
• в осіб, які зловживають алкоголем, або на тлі прийому алкоголю звичайною людиною, фаза ейфорії виражена сильно, і триває довго.

Проявпатофізологічно-наркотичної дії на організм:

1. При огляді у хворого різко розширені зіниці;
2. Спостерігається почервоніння шкіри та слизових оболонок, виражена пітливість.
3. Мова порушена, координація рухів нагадує таку при алкогольному сп'яніння (що часто спричиняє помилки оцінки стану).

Перша фаза барбітурового сп'яніння

При ін'єкції настає одразу, «на голці». Протікає за принципом рауш-наркозапацієнти описують його як «удар по голові», але відчуття при цьому приємні. У свідомості виникають різноманітні барвисті бачення, крапки, що світяться, кола, що розходяться, і т.д. При цьому пацієнт не може зберігати вертикальне положення тулуба. Відбувається своєрідне «самовідключення». Тривалість цього стану триває лише кілька секунд.

Друга фаза

Початковий стан змінюється настанням безпричинної веселості, активності, недоцільної діяльності зі зниженим осмисленням. Відволікання та розсіяність, зміна емоцій (від веселості до гніву), підвищена конфліктність та доброзичливість, все це поєднується в пацієнті під час дії цієї фази.

Температура тіла знижується, тиск падає, пульс стає рідшим. Привертає увагу почервоніння шкірних покривів і пітливість, розширення зіниць. Стан триває 2-3 години.

Поступово активність згасає та настає наступний етап барбітурового сп'яніння.

Третя фаза

Глибокий та важкий сон. При цьому розбудити хворого практично неможливо.Артеріальний тиск залишається зниженим, серцебиття сповільнене, м'язи на дотик мляві, шкіра бліда. Якщо пацієнт заснув днем, то цей медикаментозний стан триватиме 3-4 години. Вночі можуть бути проблеми зі сном.

Четверта фаза дії барбітуратів

Після пробудження людина відчуває виражену слабкість, розбитість, барбітуратне «отупіння», знижену здатність до зосередження. Під час огляду – порушення рефлекторних реакцій, функцій очних м'язів. Може бути біль голови, нудота і навіть блювота. Спостерігається спрага та відраза до їжі. Якщо в цей момент прийняти 150-200 мл гарячої води, може виникнути нове сп'яніння.

Зверніть увагу: дані прояви властиві при застосуванні подвійних та потрійних разових доз барбітуратів.

Передозування супроводжується швидкою 1-ою фазою, 2-я - або зовсім відсутня, або протікає протягом декількох хвилин. Швидко розвиваються:

• різке падіння артеріального тиску;
• слабкий та частий пульс;
• патологічні види дихання (Чейн-Стокса);
• блідість та синюшність шкіри;
• виражене зниження температури тіла;
• параліч дихального центру та смерть.

Передозування потребує негайної допомоги.

Розвиток барбітуроманії

Пристрасть до барбітуратів розвивається у людей, які страждають на невротичні розлади, у афективно-нестійких психопатів, алкоголіків. Саме вони у підвищених дозах приймають цю групу медикаментів, зокрема й у денний час. Залежність цієї групи хворих формується дуже швидко. Повільніше барбітуроманія розвивається у «первинних» пацієнтів, які не мають описаних проблем.

Іноді для уподобання достатньо 4-5 тижнів, у більш «затягнутих» випадках – 3-4 місяці.

Зверніть увагу: про залежність можна починати говорити, якщо людина, яка приймає барбітурати, робить це в денні години.

Психічна залежність відрізняється від алкогольної та наркотичної.відичної. У разі прийому барбітуратів вона носить радше характер умовного рефлексу, ритуальної дії, патологічної звички.

Руйнування особистості настає дуже швидко. У формуванні всіх хворобливих проявів залежність від барбітуратів перше місце виходить токсичний компонент.

Стадії барбітуроманії:

Перша стадія. Цей період характеризується точним проявом ейфоричного ефекту, але за ще збереженому снодійному дії. Доза ліків збільшується зі стандартної схеми – 1 таблетки на ніч, до 4-5 на добу (з мотивацією «скоріше заснути»). Насправді у хворих підвищується настрій, розвивається виражена ейфорія, апетит, бажання рухатися, спілкуватися та багато говорити. На 1 стадії ще зберігається виражена седативна дія в 3 фазі сп'яніння, що говорить про фізіологічний (поки що) ефект прийому препаратів. Нічний сон, хоч і тяжкий, але приходить. Наступні дні пацієнт без прийому звичайної дози почувається розбитим та втомленим. Прийнята доза «поправляє» фізичний та психічний стан.

Хворі на цій стадії часто поєднують прийом барбітуратів з алкоголем. Ця «суміш» має взаємний потенційний ефект. Після таких ексцесів зростає толерантність. Звичайні дози таблеток вже не мають попередньої дії, потрібне підвищення їх кількості.

Прийом препаратів набуває ознак системності. Поступово зростає психічна залежність.

Тривалість цієї стадії від кількох тижнів до кількох років. У середньому 3-4 місяці.

Друга стадія. Визначається формування фізичної залежності.Доза препарату стабілізується. Нового підвищення не потрібно. Відходить перша фаза сп'яніння. Ефект посилення дії досягається прийняттям гарячої ванни або питтям теплої води. Збудливість знижена, пацієнти поводяться спокійніше. Необхідність постійної наркотизації дуже висока. Розвивається уразливість, афективні спалахи, гнівливість. У хворого формуються серйозні проблеми зі сном, який приходить лише вранці на світанку, супроводжуючись кошмарами. Заснути пацієнт може лише прийнявши збільшену дозу барбітуратів, що може стати причиною передозування, коматозного стану.

Зверніть увагу: позбавлення звичної дози характеризується вираженою абстиненцією, на яку характерні важкі психози та епілептиформні напади.

Цілком відсутній захисний блювотний рефлекс. Поступово втрачається контроль за дозою. Хворі можуть приймати кількість препарату в 15-20 разів, що перевищує середнє терапевтичне значення. Доза вище 2,5 г барбітуратів часто стає причиною смерті від передозування.

На цій стадії формується важкий абстинентний синдром:

• У першій його фазізначно розширюються зіниці, пацієнта знобить, спостерігається профузне потовиділення, повна відсутність апетиту, м'язова слабкість. Хворий абсолютно не може заснути.
• У другій фазі,розвивається через добу, виникають напруга м'язів, тремтіння в тілі, підвищення артеріального тиску, почастішання пульсу. Хворого дратують усі звуки та світлові подразники.
• Третя фаза- Приходить на 3 добу помірності. Характерні ознаки – , великих суглобах. Розвивається, сильний.
• Четверта фаза- Визначається до кінця 3-х діб. Апогей абстиненції. Пацієнти відчувають виражену психічну напругу. На 4-5 добу відмови від препаратів виникають епіприпадки, маячні, які можуть зберігатися 1-2 місяці.

Тривалість абстинентного синдрому до 4-5 тижнів. Найважчими є перші 10-14 днів. Після проходження цієї критичної «точки» стан починає поступово нормалізуватися.

Третя стадія. При барбітурової залежності розвивається рідко. Здатність відчувати ейфорію повністю йде. Тому, хворі починають вдаватися до комбінацій барбітуратів із нейролептиками, алкоголем. Формується політоксикоманія. Розвиваються прояви хронічної барбітуратної інтоксикації.

Наслідки барбітуроманії

Хворі на брудно-землисті кольори, набряклі. Трофічні зміни призводять до появи на шкірі множинних гнійних висипів. Зовнішній вигляд пацієнтів – бляклий.Тьмяні очі, волосся. Розвивається токсичний і закінчується. Настають дистрофічні зміни у серцевому м'язі.

При огляді виявляється язик із коричневим нальотом, поганий. На фоні енцефалопатії страждає розумова здатність барбітуроманів, формується важка хронічна.

Неврологічні прояви особливо множинні та різноманітні. Усі проблеми призводять до інвалідизації хворих.

Діагностика барбітуроманії

Тяжкий прояв і перебіг цього захворювання потребують серйозної діагностики, що включає ретельний клініко-психопатологічний огляд, опитування. Лабораторно-інструментальна частина обстеження складається із призначення клінічних досліджень крові, особливо її. Пацієнтам необхідні електроенцефалографія, .

Особливості лікування залежно від барбітуратів

Допомога хворим ефективно можна лише у спеціалізованих наркоклініках.

Важливо: всі препарати барбітурового ряду скасовують поступово, на відміну лікування інших видів наркозависимостей.

Ця необхідність продиктована особливою небезпекою розвитку психозів та епілептичних нападів. Доза зменшується плавно протягом 1-2 тижнів лікування.

Після повного скасування проводиться:

• масивна детоксикація;
• відновлювальна терапія із застосуванням масивних доз вітамінів, препаратів метаболічного ряду, гепатопротекторів; серцевих та антиоксидантних препаратів;
• тривале призначення, що відновлюють мозок;
• та , що стабілізують психіку.

Усім пацієнтам проводиться тривала психотерапія, куди входять безліч методик. При сприятливому перебігу лікування наприкінці проводиться кодування. Після всього лікувального циклу хворих направляють до реабілітаційних центрів.

Похідні барбітурової кислоти. Сама кислота позбавлена ​​снодійних властивостей. Вплив на ЦНС з'являється при заміні атомів водню на різні радикали при п'ятому вуглецевому атомі

Снодійна активність та тривалість дії Барбітуратів залежить від будови радикалів R 1 та R 2 (алільні, арильні). Введення в С 5 - Рh призводить до появи протисудомної активності. Заміщення Про 2 при З 2 на S значно підвищує розчинність в ліпідах. Такі речовини мають дуже швидку, але коротку дію (тіопентал Na–в/в, наркозний засіб).

За тривалістю дії барбітурати, що використовуються як снодійні, діляться на речовини:

А) тривалої дії: фенобарбітал, барбітал Nа

Б) середньої тривалості: барбаміл (естимал), етамінал Na(пентобарбітал)

В) короткої дії: циклобарбітал

Тіопентал Nа, гексенал – наркозні засоби.

Сьогодні з Реєстру ЛЗ виключені всі, крім фенобарбіталу.

Фармакологічні ефекти.

ЦНС – Б. Викликають оборотне пригнічення центральної нервової системи. Залежно від дози можуть давати седативний ефект, сон чи стан наркозу. Полегшують засинання, сприяють поглибленню та продовженню сну. Призначають за 30-60 хв. до сну, тривалість - 8 годин.

Механізм дії.

Снодійний ефект Б. пов'язують з пригнічуючим впливом на висхідну активну систему стовбура мозку. Потік тонізуючих імпульсів у кору головного мозку слабшає, знижується і функціональна активність, настає сон (тобто барбітурати аферентну імпульсацію К.Г.М.). Детально механізм дії дивись у бензадіазепінах.

Механізм дії барбітратів та бензадіазепінів подібний. У ЦНС існує ГАМК, а бензодіазепін – барбітуратний рецепторний комплекс. У цьому вся комплексі є ГАМК – рецептор, БД – рецептор, Б – рецептор.

ГАМК – гальмівний медіатор у всіх відділах ЦНС. Під впливом ГАМК відкриваються Сl-канали і в клітину входить багато Сl - → підвищується потенціал постсинаптичної мембрани → активність нейронів падає.

БД та Б – алостеричні підсилюють дію ГАМК.

Недоліки:

навіть при одноразовому прийомі виникає наслідок (відчуття млявості, розбитості, порушення реакції, уваги).

Значно порушує фазову структуру сну, що дає важкий синдром «віддачі» після припинення прийому препарату (після курсу більше 5 днів).

Звикання виникає за 2 тижні.

Лікарська залежність – через 1-3 місяці.

Мала терапевтична широта.

Печінка – Б., особливо фенобарбітал, мають здатність активізувати роботу мікросомальних ферментів печінки, які беруть участь уметаболізмі лікарських речовин. Такі речовини називаються "індуктори мікросомальних ферментів печінки". В результаті:

а) при повторному прийомі Б. швидше руйнуються, виникає звикання до них.

Б) швидше руйнуються інші лікарські речовини, які призначають разом з Б.

У терапевтичних дозах Б. незначно пригнічують дихання, ССС, шлунково-кишковий тракт, можливі зміни з боку інших структур; пригнічення функцій може наростати при тривалому прийомі у зв'язку з кумуляцією.

ФК: при введенні в організм (всередину) Би. в плазмі зв'язуються з білками і довго знаходяться в крові, дуже повільно виводяться з організму нирками.

Етамінал Nа (пентобарбітал) - Т½ ≈ 30-40 годин

Фенобарбітал - Т? ≈ 3,5 днів.

При повторному застосуванні спостерігається матеріальна кумуляція (→ наслідок). Це сприяє при тривалому застосуванні Б. хронічного отруєння (апатія, сонливість, галюцинації, нероздільна мова, порушення рівноваги, рефлексів і роботи різних систем).

ПК: в даний час застосовують рідко, при серйозних порушеннях сну, коли не є ефективними інші засоби.

У РЛС залишився тільки фенобарбітал, який має додатково протисудомну та спазмолітичну дію. Входить до складу «Корвалолу» та інших аналогічних препаратів.

Див: протисудомні засоби.

Тіопентал Nа, Гексенал, наркозні засоби