ผลข้างเคียงของทามอกซิเฟน ผลข้างเคียงของทามอกซิเฟนคืออะไร และเหตุใดจึงเป็นอันตราย

โรงแรม:ทาม็อกซิเฟน

ผู้ผลิต:อับดี อิบราฮิม โกลบอล ฟาร์มา TOO

การจำแนกประเภททางกายวิภาค - เคมีบำบัด:ทาม็อกซิเฟน

หมายเลขทะเบียนในสาธารณรัฐคาซัคสถาน:เลขที่ RK-LS-5 เลขที่ 004149

ระยะเวลาการลงทะเบียน: 02.11.2011 - 02.11.2016

ALO (รวมอยู่ในรายการการจัดหายาสำหรับผู้ป่วยนอกฟรี)

คำแนะนำ

ชื่อการค้า

ทาม็อกซิเฟน

ชื่อที่ไม่ใช่กรรมสิทธิ์ระหว่างประเทศ

ทาม็อกซิเฟน

รูปแบบการให้ยา

เม็ด 10 มก. 20 มก

สารประกอบ

ใน 1 เม็ดประกอบด้วย

สารออกฤทธิ์ -ทามอกซิเฟนซิเตรต 15.2 มก. และ 30.4 มก

(เทียบเท่ากับทามอกซิเฟน 10 มก. และ 20 มก.)

สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตสโมโนไฮเดรต, ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส, แมกนีเซียมหรือแคลเซียมสเตียเรต, ซิลิกาปราศจากคอลลอยด์

คำอธิบาย

ยาเม็ดทรงกระบอกแบนสีขาว ด้านหนึ่งมีอักษร “G” สลัก (สำหรับขนาดยา 10 มก.) ด้านหนึ่งมีอักษร “G” และมีเครื่องหมายรูปกากบาทอยู่อีกด้านหนึ่ง (สำหรับ ขนาดยา 20 มก.)

กลุ่มยารักษาโรค

ยาฮอร์โมนต้านมะเร็ง คู่อริของฮอร์โมนและแอนะล็อกของพวกเขา แอนติเอสโตรเจน ทาม็อกซิเฟน.

รหัส ATX L02BA01

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากการบริหารช่องปาก tamoxifen จะถูกดูดซึมได้ดี ความเข้มข้นของซีรั่มสูงสุดจะเกิดขึ้นภายใน 4 ถึง 7 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียว ความเข้มข้นที่สมดุลของ tamoxifen ในซีรั่มในเลือดมักจะเกิดขึ้นหลังจากผ่านไป 3-4 สัปดาห์ของการบริหาร

เผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารหลายชนิด การกำจัดทาม็อกซิเฟนออกจากร่างกายเป็นแบบสองเฟส โดยครึ่งชีวิตแรกคือ 7 ถึง 14 ชั่วโมง ตามด้วยครึ่งชีวิตสุดท้ายที่ช้าคือ 7 วัน ส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาในรูปของคอนจูเกต โดยส่วนใหญ่จะขับออกทางอุจจาระ เพียงปริมาณเล็กน้อยเท่านั้นที่ถูกขับออกทางปัสสาวะ

เภสัชพลศาสตร์

Tamoxifen เป็นสารต่อต้านเอสโตรเจนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ซึ่งมีคุณสมบัติเอสโตรเจนที่อ่อนแอเช่นกัน การกระทำของมันขึ้นอยู่กับความสามารถในการปิดกั้นตัวรับเอสโตรเจน Tamoxifen เช่นเดียวกับสารบางชนิดของมันแข่งขันกับ estradiol ในบริเวณที่มีผลผูกพันกับตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนในไซโตพลาสซึมในเนื้อเยื่อของเต้านม, มดลูก, ช่องคลอด, ต่อมใต้สมองส่วนหน้า และเนื้องอกที่มีตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนในปริมาณสูง ตรงกันข้ามกับคอมเพล็กซ์ตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจน คอมเพล็กซ์ตัวรับทามอกซิเฟนไม่ได้กระตุ้นการสังเคราะห์ DNA ในนิวเคลียส แต่ยับยั้งการแบ่งเซลล์ ซึ่งนำไปสู่การถดถอยของเซลล์เนื้องอกและการตายของเซลล์

บ่งชี้ในการใช้งาน

การรักษามะเร็งเต้านม

การรักษาภาวะมีบุตรยากแบบเม็ดเลือดแดง

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

โรคมะเร็งเต้านม

ผู้ใหญ่

ปริมาณทามอกซิเฟนที่แนะนำต่อวันตามปกติคือ 20 มก. เมื่อรับประทานยาในปริมาณที่สูงขึ้น จะมีประโยชน์เพิ่มเติมในรูปแบบของการกำเริบของโรคที่ล่าช้าหรืออัตราการรอดชีวิตของผู้ป่วยดีขึ้น ไม่มีข้อมูลที่สนับสนุนการใช้ 30-40 มก. ต่อวันในการรักษา แม้ว่าจะถูกนำมาใช้เพื่อรักษาผู้ป่วยที่เป็นโรคที่ลุกลามมากขึ้นก็ตาม

ผู้ป่วยสูงอายุ

สูตรการให้ยาที่คล้ายกันนี้ถูกนำมาใช้ในผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นมะเร็งเต้านมและในผู้ป่วยบางรายเป็นยาเดี่ยว

ภาวะมีบุตรยากแบบเม็ดเลือดแดง

ก่อนที่จะกำหนดหลักสูตรการบำบัดทั้งครั้งแรกหรือภายหลังจำเป็นต้องยกเว้นการตั้งครรภ์ที่เป็นไปได้ สำหรับผู้หญิงที่มีรอบเดือนสม่ำเสมอแต่มีประจำเดือน ปริมาณเริ่มต้นคือ 20 มก. ต่อวัน ซึ่งกำหนดในวันที่ 2, 3, 4 และ 5 ของรอบประจำเดือน ในกรณีที่อุณหภูมิฐานไม่เป็นที่พอใจหรือมีมูกปากมดลูกก่อนการตกไข่ไม่เพียงพอ อาจกำหนดขั้นตอนการรักษาในภายหลังในระหว่างรอบประจำเดือนเพิ่มเติม โดยเพิ่มขนาดยาเป็น 40 และจากนั้นเป็น 80 มก. ต่อวัน

ในสตรีที่มีรอบเดือนสม่ำเสมอ การเริ่มการรักษาสามารถเกิดขึ้นได้ในวันใดก็ได้ของรอบเดือน ในกรณีที่ไม่มีสัญญาณของการตกไข่ การรักษาครั้งต่อไปสามารถเริ่มได้ 45 วันหลังจากเสร็จสิ้นการรักษาครั้งก่อน โดยเพิ่มขนาดยาตามที่อธิบายไว้ข้างต้น

ประชากรเด็ก

ควรรับประทานยาเม็ดรับประทาน

ผลข้างเคียง

ในระหว่างการรักษาระยะยาว ผลข้างเคียงมีความรุนแรงไม่มากนัก

หากมีผลข้างเคียงที่รุนแรง สามารถลดขนาดยาลงได้ (อย่างน้อย 20 มก./วัน) โดยไม่สูญเสียการควบคุมโรค หากผลข้างเคียงยังคงอยู่ในระดับเดียวกัน การบำบัดอาจยุติลง

ความผิดปกติของหลอดเลือดสมอง:รายงานบางฉบับระบุว่าการใช้ทามอกซิเฟนสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของเหตุการณ์หลอดเลือดสมอง

ความบกพร่องทางสายตา:ในบางกรณีมีการรบกวนการมองเห็น (รวมถึงรายงานเกี่ยวกับการมองเห็นไม่ชัด, การมองเห็นลดลง, โรคประสาทอักเสบ, การเปลี่ยนแปลงมุมของ canthal และจอประสาทตา) และอุบัติการณ์ของต้อกระจกที่เพิ่มขึ้นได้รับการสังเกตในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย tamoxifen มีรายงานกรณีของเส้นประสาทส่วนปลายตาและโรคประสาทอักเสบเกี่ยวกับจอประสาทตาในผู้ป่วยที่ได้รับ tamoxifen และในบางกรณีก็ทำให้ตาบอดได้

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: แพ้ทางเดินอาหาร, คลื่นไส้, อาเจียน

การละเมิดทั่วไป:ปวดขา

ความผิดปกติทางโลหิตวิทยา:เกล็ดเลือดลดลงเป็น 80,000-90,000 ต่อ 1 cm3 และในบางกรณีลดลงในผู้ป่วยที่ได้รับ tamoxifen เพื่อใช้ในการรักษามะเร็งเต้านม เม็ดเลือดขาวในบางกรณีเกี่ยวข้องกับโรคโลหิตจางและ/หรือภาวะเกล็ดเลือดต่ำเกิดขึ้นหลังจากเริ่มให้ tamoxifen มีรายงานกรณีของภาวะนิวโทรพีเนียน้อยมาก และในบางกรณีภาวะนิวโทรพีเนียขั้นรุนแรงก็เกิดขึ้น

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี:การใช้ Tamoxifen เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงของระดับเอนไซม์ตับ ในบางกรณีมีการพัฒนาของความผิดปกติที่รุนแรง รวมถึง cholestasis, ไขมันพอกตับอักเสบที่ไม่มีแอลกอฮอล์ และโรคตับแข็ง ศักยภาพของ tamoxifen ในการพัฒนาภาวะไขมันพอกตับอักเสบและโรคตับแข็งที่ไม่มีแอลกอฮอล์นั้นสัมพันธ์กับปัจจัยเสี่ยงต่อไปนี้: น้ำหนักเกินหรือโรคอ้วน, ความต้านทานต่ออินซูลิน, เบาหวาน, ไขมันในเลือดสูง ปรากฏการณ์ของภาวะไขมันพอกตับอักเสบที่ไม่มีแอลกอฮอล์สามารถย้อนกลับได้เมื่อหยุดยา tamoxifen

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน:ปฏิกิริยาภูมิไวเกินที่หายาก ได้แก่ angioedema

ความผิดปกติของระบบเมตาบอลิซึม:การเพิ่มของน้ำหนัก, การกักเก็บของเหลว ผู้ป่วยจำนวนไม่มากที่มีการแพร่กระจายของกระดูกเกิดภาวะแคลเซียมในเลือดสูงในช่วงเริ่มต้นของการรักษาทามอกซิเฟน ในบางกรณี การเพิ่มขึ้นของระดับไตรกลีเซอไรด์ในซีรั่มในบางกรณีจะมาพร้อมกับตับอ่อนอักเสบร่วมกับทามอกซิเฟน

เนื้องอกชนิดไม่ร้ายแรง เนื้องอกชนิดร้าย และเนื้องอกที่ไม่แตกต่าง (รวมถึงซีสต์และติ่งเนื้อ):การระบาดของการเจริญเติบโตของเนื้องอกและอาการปวด เพิ่มอุบัติการณ์ของมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกและมะเร็งมดลูก (ส่วนใหญ่เป็นมะเร็งแบบผสมMüllerian) ความเสี่ยงในการเกิดมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกเพิ่มขึ้นเมื่อเพิ่มปริมาณ tamoxifen ในแต่ละวันและแผนการรักษาที่ยืดเยื้อ

ความผิดปกติของระบบประสาท:ปวดหัววิงเวียนศีรษะ

ผิดปกติทางจิต:ความสับสนภาวะซึมเศร้า

ความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์:เลือดออกทางช่องคลอด, ตกขาว, อาการคันที่ช่องคลอด ในสตรีวัยเจริญพันธุ์บางรายที่ได้รับ tamoxifen เพื่อรักษามะเร็งเต้านม วงจรประจำเดือนจะถูกระงับ มีรายงานกรณีของเนื้องอกในมดลูก เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ และการเปลี่ยนแปลงของเยื่อบุโพรงมดลูกอื่น ๆ รวมถึงภาวะเจริญเกินและติ่งเนื้อ ในบางกรณี พบว่ามีอาการบวมน้ำที่รังไข่ในสตรีวัยเจริญพันธุ์ที่ได้รับ tamoxifen

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ:ในกรณีที่หายากมาก กรณีของโรคปอดอักเสบคั่นระหว่างหน้า

ความผิดปกติของผิวหนัง:ผื่น (รวมถึงกรณีที่แยกได้ของ erythema multiforme, Stephen-Jones syndrome และ bullous pemphigoid), ผิวแห้ง, ผมร่วง ในบางกรณีที่พบไม่บ่อยจะเกิดโรคผิวหนังอักเสบจากรังสี

ความผิดปกติของหลอดเลือด: อาการร้อนวูบวาบ กรณีของภาวะหลอดเลือดดำส่วนลึกอุดตัน และหลอดเลือดอุดตันที่ปอดระหว่างการรักษาด้วยทามอกซิเฟน เมื่อใช้ยา tamoxifen ร่วมกับสารที่เป็นพิษต่อเซลล์ มีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะลิ่มเลือดอุดตันเพิ่มขึ้น

ข้อห้าม

ไม่ควรใช้ Tamoxifen ในกรณีต่อไปนี้:

ในระหว่างตั้งครรภ์ ผู้ป่วยก่อนวัยหมดประจำเดือนควรได้รับการตรวจอย่างรอบคอบเพื่อไม่ให้มีการตั้งครรภ์ก่อนเริ่มการรักษา

ความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา

การใช้ anastrozole ร่วมกัน

การรักษาภาวะมีบุตรยาก ผู้ป่วยที่มีประวัติส่วนตัวหรือทางพันธุกรรมของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำที่ได้รับการยืนยัน

เด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ยาต้านแบคทีเรีย: Tamoxifen ถูกเผาผลาญโดยไซโตโครม P450 isoenzyme CYP3A4 ดังนั้นจึงต้องระมัดระวังเมื่อใช้กับยาที่กระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ เช่น rifampicin เนื่องจากความเข้มข้นของ tamoxifen อาจลดลง

เมื่อใช้ tamoxifen ร่วมกับสารต้านการแข็งตัวของเลือดคูมารินผลการแข็งตัวของเลือดจะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ เมื่อตัดสินใจเลือกใบสั่งยาร่วม จำเป็นต้องมีการตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยอย่างรอบคอบ

คู่อริของฮอร์โมนอื่น ๆ: Tamoxifen อาจลดความเข้มข้นของเลโทรโซลในพลาสมา การใช้ tamoxifen ร่วมกับ Letrozole ในการรักษาแบบเสริมไม่ได้แสดงให้เห็นถึงการปรับปรุงประสิทธิภาพอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับการรักษาด้วย tamoxifen เพียงอย่างเดียว

Cytostatics: โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ความผิดปกติของไตที่นำไปสู่กลุ่มอาการเม็ดเลือดแดงแตกที่อาจถึงแก่ชีวิตอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับ tamoxifen ร่วมกับหรือไม่นานหลังจากรับประทาน mitomycin การใช้ tamoxifen ร่วมกับ cytostatics ร่วมกันจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะลิ่มเลือดอุดตัน มีความจำเป็นต้องใช้มาตรการป้องกันการเกิดลิ่มเลือดในผู้ป่วยที่ได้รับ tamoxifen นอกเหนือจากเคมีบำบัด

นอกจากนี้ในวรรณคดีรายงานกรณีการลดลงของความเข้มข้นในพลาสมาของสารออกฤทธิ์อย่างน้อยหนึ่งรายการของยารวมถึงเอนโดซิเฟน 65-75% ประสิทธิภาพลดลงของ tamoxifen ได้รับการสังเกตด้วยตัวยับยั้งการรับ serotonin reuptake แบบเลือกสรร (เช่น paroxetine) ในบางการศึกษา เนื่องจากความจริงที่ว่าไม่สามารถยกเว้นผลกระทบของ tamoxifen ที่ลดลงเมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้งที่มีศักยภาพของ CYP2D6 (เช่น paroxetine, fluoxetine, quinidine, cinacalcet หรือ bupropion) จึงควรหลีกเลี่ยงการรวมกันดังกล่าว

คำแนะนำพิเศษ

ผู้ป่วยที่มีอาการแพ้กาแลคโตสทางพันธุกรรมที่หาได้ยาก, การขาด Lappแลคเตส หรือการดูดซึมกลูโคสและกาแลคโตสบกพร่อง ไม่ควรรับประทานยานี้

อุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นของการเปลี่ยนแปลงของเยื่อบุโพรงมดลูก ได้แก่ ภาวะเจริญเกิน ติ่งเนื้อ มะเร็ง และมะเร็งมดลูก (มะเร็งชนิดมึลเลอเรียนที่ผสมกันเป็นหลัก) เกิดขึ้นร่วมกับการใช้ทามอกซิเฟน ความเสี่ยงในการเกิดมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกเพิ่มขึ้นเมื่อเพิ่มขนาดยาทามอกซิเฟนในแต่ละวันและการรักษาที่ยืดเยื้อ กลไกที่เป็นสาเหตุของโรคเหล่านี้ยังไม่ชัดเจน แต่อาจเกี่ยวข้องกับผลคล้ายฮอร์โมนเอสโตรเจนของทามอกซิเฟน ผู้ป่วยที่ได้รับหรือได้รับทามอกซิเฟนที่รายงานความผิดปกติทางนรีเวช โดยเฉพาะเลือดออกทางช่องคลอด ประจำเดือนมาไม่ปกติ ตกขาว หรืออาการต่างๆ เช่น อาการปวดอุ้งเชิงกรานหรือความดันเพิ่มขึ้น ควรได้รับการประเมินทันที

การศึกษาทางคลินิกได้รายงานกรณีของการกลับเป็นซ้ำของเนื้องอกที่เกิดขึ้นในอวัยวะอื่นที่ไม่ใช่เยื่อบุโพรงมดลูกและการมีส่วนร่วมของเต้านมที่สองหลังการรักษามะเร็งเต้านมด้วยทามอกซิเฟน ไม่มีการระบุความสัมพันธ์เชิงสาเหตุในกรณีเหล่านี้ ดังนั้นความสำคัญทางคลินิกจึงยังไม่ชัดเจน

ในผู้ป่วยบางรายในวัยเจริญพันธุ์ วัฏจักรประจำเดือนจะถูกระงับเมื่อรับประทานยาทามอกซิเฟนในการรักษามะเร็งเต้านม

การใช้ tamoxifen ไม่ปลอดภัยสำหรับ porphyria ซึ่งแสดงออกในรูปแบบของการยั่วยุการโจมตีแบบเฉียบพลันของ porphyria ที่สืบทอดมา

การวิเคราะห์วรรณกรรมแสดงให้เห็นว่าเมื่อรับประทานสารที่ถูกเผาผลาญไม่ดีโดย CYP2D6 ความเข้มข้นของเอนโดซิเฟนในเลือดจะลดลง ซึ่งเป็นหนึ่งในสารออกฤทธิ์หลักของทามอกซิเฟน การใช้ยาร่วมกันที่ยับยั้ง CYP2D6 อาจทำให้ความเข้มข้นของเอนโดซิเฟนลดลง ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงสารยับยั้ง CYP2D6 ที่อาจเกิดขึ้น (เช่น paroxetine, fluoxetine, quinidine, cinacalcet หรือ bupropion) ในระหว่างการรักษาด้วย tamoxifen

ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ

อุบัติการณ์ของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันเพิ่มขึ้น 2-3 เท่าในสตรีที่มีสุขภาพดีที่ได้รับ tamoxifen;

ความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันจะเพิ่มขึ้นตามน้ำหนัก อายุ และปัจจัยเสี่ยงอื่นๆ ที่มากเกินไป ก่อนเริ่มการรักษาด้วยทามอกซิเฟน ควรมีการประเมินประโยชน์/ความเสี่ยงในผู้ป่วยทุกราย ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านม ความเสี่ยงจะเพิ่มขึ้นขณะรับเคมีบำบัด การรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดเชิงป้องกันในระยะยาวได้รับการรับรองในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมเมื่อมีปัจจัยเสี่ยงหลายประการ

นอกจากนี้ ผู้ป่วยทุกรายที่ตรวจพบสัญญาณของภาวะลิ่มเลือดอุดตันควรรายงานสิ่งนี้ให้แพทย์ทราบทันที

รักษามะเร็งเต้านมและลิ่มเลือดอุดตัน

ก่อนที่จะสั่งยาทามอกซิเฟนให้กับผู้ป่วยในการรักษามะเร็งเต้านม จำเป็นต้องได้รับประวัติทางการแพทย์เพื่อระบุกรณีของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนบุคคลหรือโดยกรรมพันธุ์ หากมีความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน จำเป็นต้องมีการประเมินเพิ่มเติมว่ามีปัจจัยเสี่ยงหรือไม่ หากผลการทดสอบเป็นบวก ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนเกี่ยวกับความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน ความเสี่ยงของเหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับเคมีบำบัด

การตัดสินใจสั่งยา tamoxifen ควรขึ้นอยู่กับความเสี่ยงโดยรวมต่อผู้ป่วย

การใช้การรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดเป็นสิ่งที่สมเหตุสมผล

ไม่ควรยุติการรักษาด้วย Tamoxifen ก่อนการผ่าตัดหรือการตรึงการเคลื่อนไหวในระยะยาว จนกว่าความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันที่เกิดจาก tamoxifen มีมากกว่าความเสี่ยงในการหยุดการรักษา

ก่อนตัดสินใจ ควรคำนึงถึงระยะเวลาที่เป็นไปได้ในการหยุดการรักษา ระยะและขอบเขตของมะเร็ง การตอบสนองทางคลินิกต่อการรักษาด้วยทามอกซิเฟน และขั้นตอนของการรักษาที่ยุติการรักษา

ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับการบำบัดป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันอย่างเหมาะสม

การพัฒนาลิ่มเลือดอุดตัน

หยุดการรักษาด้วยทามอกซิเฟนทันทีและเริ่มการรักษาด้วยยาต้านลิ่มเลือดอุดตัน

การตัดสินใจเริ่มการรักษาด้วยทามอกซิเฟนใหม่ควรขึ้นอยู่กับอัตราส่วนผลประโยชน์/ความเสี่ยงโดยรวมของผู้ป่วย

ในผู้ป่วยที่ต้องกลับมารับการรักษาด้วย tamoxifen อีกครั้ง ควรเริ่มการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือด

การรักษาภาวะมีบุตรยากจากการตกไข่และภาวะลิ่มเลือดอุดตัน

ก่อนเริ่มการรักษาด้วยทามอกซิเฟน:

ห้ามใช้ยา Tamoxifen ในคนไข้ที่เป็นบุคคลหรือทางพันธุกรรม ภาวะลิ่มเลือดอุดตันที่ไม่ทราบสาเหตุ หรือมีปัจจัยที่โน้มน้าวให้เกิดภาวะลิ่มเลือดอุดตัน

การแทรกแซงการผ่าตัดและการตรึง

ในผู้ป่วยที่รักษาภาวะมีบุตรยาก ควรหยุดการรักษาด้วยทามอกซิเฟนอย่างน้อย 6 สัปดาห์ก่อนการผ่าตัดหรือการตรึงการเคลื่อนไหวในระยะยาว (ถ้าเป็นไปได้) และเริ่มต้นใหม่เฉพาะในกรณีที่ผู้ป่วยยังคงเคลื่อนไหวได้เต็มที่

ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับการบำบัดป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันอย่างเหมาะสม

การเกิดลิ่มเลือดอุดตันซ้ำ

หยุดการรักษาด้วย tamoxifen ทันทีและเริ่มการรักษาด้วยยาต้านลิ่มเลือดอุดตันที่เหมาะสม

อย่าเริ่มการรักษาด้วยทามอกซิเฟนใหม่จนกว่าจะหาสาเหตุอื่นของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันได้

ในขณะที่รับประทานทามอกซิเฟน จำเป็นต้องตรวจสอบภาพเลือดและพารามิเตอร์การทำงานของตับ

การตั้งครรภ์

ไม่ควรกำหนด Tamoxifen ในระหว่างตั้งครรภ์ มีรายงานกรณีการทำแท้งที่เกิดขึ้นเอง ความพิการแต่กำเนิด และการเสียชีวิตของทารกในครรภ์ในบางกรณี หลังจากที่ผู้หญิงรับประทานยาทามอกซิเฟน แม้ว่าจะยังไม่มีการระบุความสัมพันธ์เชิงสาเหตุก็ตาม

การศึกษาความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ในหนู กระต่าย และลิง ไม่พบศักยภาพในการทำให้เกิดทารกอวัยวะพิการ

อย่างไรก็ตาม การศึกษาในหนูได้แสดงให้เห็นการเปลี่ยนแปลงของโครงกระดูกที่ไม่ทำให้ทารกพิการ กลับคืนได้ อัตราการเสียชีวิตของทารกในครรภ์เพิ่มขึ้น และการจำกัดการเจริญเติบโตของมดลูกด้วยความสามารถในการเรียนรู้ที่ลดลง มีการสังเกตกรณีการแท้งบุตรและการคลอดก่อนกำหนดในกระต่าย ในการศึกษาการสืบพันธุ์ในแบบจำลองสัตว์ฟันแทะ ทามอกซิเฟนแสดงผลคล้ายกับเอสตราไดออล เอทินิลเอสตราไดออล โคลมิฟีน และไดเอทิลสติลเบสตรอล แม้ว่าความสำคัญทางคลินิกของการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้จะไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด แต่บางส่วนโดยเฉพาะอย่างยิ่ง adenosis ในช่องคลอด ก็คล้ายคลึงกับการเปลี่ยนแปลงในหญิงสาวที่ได้รับไดเอทิลสติลเบสตรอลในมดลูก ซึ่งมีความเสี่ยง 1:1000 ในการเกิดมะเร็งช่องคลอดและมะเร็งปากมดลูก สตรีมีครรภ์จำนวนไม่มากได้รับการรักษาด้วยทามอกซิเฟน รายงานกรณีนี้ไม่ได้รายงานการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญในการเกิด adenosis ในช่องคลอดหรือมะเร็งของช่องคลอดและปากมดลูกในหญิงสาวที่ได้รับ tamoxifen ในมดลูก

ผู้หญิงที่ได้รับการรักษาด้วยทามอกซิเฟนควรหลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์และใช้วิธีการคุมกำเนิดที่ไม่ใช่ฮอร์โมนที่เหมาะสม ผู้ป่วยในวัยเจริญพันธุ์ควรได้รับการตรวจคัดกรองการตั้งครรภ์อย่างรอบคอบก่อนเริ่มการรักษาด้วยทามอกซิเฟน ผู้หญิงควรได้รับแจ้งเกี่ยวกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ด้วย

การให้นมบุตร

ไม่ทราบว่าทามอกซิเฟนถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ทามอกซิเฟนระหว่างให้นมบุตร การตัดสินใจหยุดให้นมบุตรหรือหยุดรับประทานทามอกซิเฟนควรขึ้นอยู่กับผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นกับมารดา

คุณสมบัติของผลของยาต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและกลไกที่อาจเป็นอันตราย

Tamoxifen ไม่น่าจะส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักรของผู้ป่วย อย่างไรก็ตาม มีรายงานกรณีของความเหนื่อยล้าขณะรับประทาน tamoxifen ดังนั้น ควรใช้ความระมัดระวังหากเกิดอาการเหล่านี้

ใช้ยาเกินขนาด

ตามทฤษฎีแล้ว การให้ยาเกินขนาดคาดว่าจะเพิ่มผลข้างเคียงที่อธิบายไว้ข้างต้น การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าในปริมาณที่มากเกินไป (100 และ 200 เท่าของปริมาณรายวัน) อาจเกิดผลข้างเคียงของฮอร์โมนเอสโตรเจนได้ มีรายงานกรณีของการยืดระยะเวลา QT ใน ECG เมื่อรับประทาน tamoxifen ในขนาดที่สูงกว่าขนาดมาตรฐานหลายเท่า

Tamoxifen มี 15.2; 30.4 หรือ 45.6 มก ทาม็อกซิเฟนซิเตรต ซึ่งเทียบเท่ากับทามอกซิเฟน 10, 20 หรือ 30 มก. ตามลำดับ

แท็บเล็ตบรรจุในตุ่มภาชนะหรือขวดพลาสติกขนาด 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 หรือ 300 ชิ้น

แบบฟอร์มการเปิดตัว

ยาเม็ด

ผลทางเภสัชวิทยา

มีคุณสมบัติต่อต้านเอสโตรเจนและต่อต้านเนื้องอก

เภสัชพลศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์

ทาม็อกซิเฟนนั่นเอง ยาต้านเอสโตรเจนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ โดดเด่นด้วยความสามารถในการยับยั้งการแข่งขัน ตัวรับเอสโตรเจนส่วนปลาย ในอวัยวะเป้าหมายและเนื้องอกที่เกิดขึ้น

ส่งผลให้มีความซับซ้อน” โคแฟกเตอร์การถ่ายโอนตัวรับ tamoxifen” ซึ่งแปลเป็น นิวเคลียสของเซลล์ ,ป้องกันการเจริญเติบโตมากเกินไปของเซลล์ที่ขึ้นกับฮอร์โมนเอสโตรเจน

Sports Wiki ระบุว่าสารนี้ถูกสังเคราะห์ขึ้นครั้งแรกในปี 1971 และกลายเป็นสารชนิดแรก ตัวแทนต่อต้านเอสโตรเจน ในหมู่ตัวแทนของกลุ่มตัวรับเอสโตรเจนแบบเลือกสรร (SREs)

เรนเดอร์ ผลแอนติโกนาโดโทรปิก และขัดขวางการศึกษา พรอสตาแกลนดินในเนื้อเยื่อเนื้องอก ,ชะลอการพัฒนาของกระบวนการเนื้องอกที่ถูกกระตุ้น

หลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียวความสามารถในการปิดกั้น เอสโตรเจน ยังคงมีอยู่เป็นเวลาหลายสัปดาห์

ส่งเสริมการปล่อย ฮอร์โมน gonadotropic ต่อมใต้สมอง จึงทำให้เกิด การตกไข่ ในผู้หญิงในกรณีที่ไม่มีอยู่ ที่ โอลิโกสเปิร์เมีย ในผู้ชายจะเพิ่มความเข้มข้นของซีรั่ม เอสโตรเจน , ลูทีโอโทรปิน และ ฟอลลิโทรปิน .

Tamoxifen และสารเมตาบอไลต์บางชนิดแสดงคุณสมบัติของสารยับยั้งที่มีประสิทธิภาพ (ออกซิเดส) พร้อมฟังก์ชันผสม (monooxygenases) ของระบบไซโตโครม P450 ของตับ อย่างไรก็ตาม ยังไม่ทราบว่าผลกระทบเหล่านี้มีนัยสำคัญทางคลินิกเพียงใด

ในบางกรณี Tamoxifen มีผลใน เนื้องอกที่เป็นอิสระจากฮอร์โมนเอสโตรเจน - สารนี้มีผลคล้ายฮอร์โมนเอสโตรเจนบางส่วนต่อสเปกตรัมของไขมันและ เนื้อเยื่อกระดูก .

การดูดซึม Tamoxifen สูง TCmax อยู่ที่ 4 ถึง 7 ชั่วโมงหลังการให้ยาเม็ดในช่องปาก ความเข้มข้นในพลาสมาในสภาวะคงตัวจะสังเกตได้ 4 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา โดยใช้ขนาดยา 40 มก./วัน

กับ อัลบูมินในเลือด สารนี้มีพันธะ 99% การเผาผลาญเกิดขึ้นในตับโดย demethylation, hydroxylation และ conjugation และด้วยการมีส่วนร่วมของ CYP2C9 isoenzyme

สารเมตาโบไลต์จะถูกขับออกมาพร้อมกับเนื้อหาเป็นหลัก ลำไส้ และบางส่วน ไต (จำนวนเล็กน้อย) การกำจัดจะดำเนินการในสองขั้นตอน ครึ่งชีวิตเริ่มต้นของสารหลักที่ไหลเวียนอยู่ในการไหลเวียนของระบบอยู่ในช่วง 7 ถึง 14 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตช้าสุดท้ายคือ 7 วัน

บ่งชี้ในการใช้งาน

แนะนำให้ใช้ Tamoxifen สำหรับ:

• เนื้องอกที่ไวต่อฮอร์โมนเอสโตรเจน ;
• ความเสียหายร้ายแรงต่อเนื้อเยื่อเต้านม (โดยเฉพาะในช่วงมีประจำเดือนในผู้หญิง)
• โรคมะเร็งเต้านม รวมถึงในผู้ชายหลังการผ่าตัดเอาอวัยวะสืบพันธุ์ออก
• มะเร็งเต้านมท่อนำไข่ (มะเร็งท่อนำไข่ในแหล่งกำเนิด);
• มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก .

Fareston หรือ Tamoxifen - ไหนมีประสิทธิภาพมากกว่ากัน?

ฟาเรสตัน - นี้ ยาต้านมะเร็ง ยาต้านเอสโตรเจนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ซึ่งมีพื้นฐานเป็นสาร คุณสมบัติหลักของยา:

• การปรากฏตัวของอะตอมคลอรีนในโครงสร้างทางเคมี (ซึ่งทำให้ยามีเสถียรภาพมากขึ้นเมื่อเทียบกับ Tamoxifen)
• ขาด ผลการก่อมะเร็ง ;
• ความสามารถในการกระตุ้นการตายของเซลล์
• ประสิทธิผลที่ เนื้องอกเชิงลบของ ER .

จากการสังเกตทางคลินิกที่ดำเนินการในช่วงหกเดือนพบว่าเมื่อรับประทาน Fareston:

• การเปลี่ยนแปลงของสภาวะสมดุลของฮอร์โมนเป็นลำดับความสำคัญที่ดีกว่าเมื่อรับประทาน Tamoxifen
• การเปลี่ยนแปลงที่เป็นอันตรายน้อยกว่าสำหรับผู้ป่วยในแง่ของความเสี่ยงต่อการเกิดมะเร็ง
• ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นตามลำดับขนาดไม่บ่อยนัก

การศึกษายังนำไปสู่ข้อสรุปว่าอิทธิพลซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาที่ซับซ้อน ฟาเรสตัน บน กระบวนการเนื้องอก ด้วยความก้าวหน้า โรคมะเร็งเต้านม มีประสิทธิภาพมากกว่าผลของอะนาล็อก: เมื่อใช้แล้วผู้ป่วยจะได้รับการบรรเทาอาการโดยสมบูรณ์บ่อยกว่ามาก และการลุกลามของโรคเริ่มขึ้นใน 1.2 เดือนต่อมา

นอกจาก, ผลต้านมะเร็ง ระหว่างการรักษา ฟาเรสตัน พบในผู้ป่วยจำนวนมากขึ้น

Tamoxifen เป็นยาต้านมะเร็งที่มีฤทธิ์ต้านเอสโตรเจนแบบ nonsteroidal ช่วยบรรเทาอาการอักเสบ หยุดการพัฒนาของเนื้องอก และส่งเสริมการปล่อยฮอร์โมนต่อมใต้สมอง สารออกฤทธิ์ของยาคือ tamoxifen citrate

ในบทความนี้เราจะดูว่าทำไมแพทย์ถึงสั่งยา Tamoxifen รวมถึงคำแนะนำในการใช้อะนาลอกและราคาของยานี้ในร้านขายยา ความคิดเห็นจริงของผู้ที่เคยใช้ Tamoxifen แล้วสามารถอ่านได้ในความคิดเห็น

องค์ประกอบและแบบฟอร์มการเปิดตัว

ยานี้มีอยู่ในรูปเม็ดยานูนตั้งแต่ 10 ถึง 40 มก. ส่วนประกอบหลักคือ tamoxifen citrate ส่วนประกอบเพิ่มเติม: แลคโตส, เซลลูโลส, แป้ง, สเตียเรตแมกนีเซียม, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์ หนึ่งแพ็คเกจประกอบด้วย 30 เม็ด

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา: มีคุณสมบัติต่อต้านเอสโตรเจนและต้านมะเร็ง

Tamoxifen กำหนดไว้เพื่ออะไร?

Tamoxifen ใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมนเอสโตรเจนในผู้หญิง (โดยเฉพาะในช่วงวัยหมดประจำเดือน) และมะเร็งเต้านมในผู้ชาย

ยานี้สามารถใช้รักษามะเร็งผิวหนัง, มะเร็งเนื้อเยื่ออ่อน, มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก, มะเร็งรังไข่, มะเร็งไต (หากเนื้องอกมีตัวรับเอสโตรเจน) และมะเร็งต่อมลูกหมากหากดื้อต่อการรักษาด้วยยาอื่น ๆ

ผลทางเภสัชวิทยา

Antitumor antiestrogenic ตัวแทนที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

• กลไกการออกฤทธิ์ต้านเนื้องอกเกิดจากการจับกับตัวรับเอสโตรเจนในอวัยวะเป้าหมายอย่างแข่งขันได้ และด้วยเหตุนี้จึงยับยั้งการก่อตัวของกลุ่มตัวรับเอสโตรเจนกับลิแกนด์ 17-p-estradiol ภายนอก

การดำเนินการทางเภสัชวิทยาของ tamoxifen นั้นไม่ได้รับประกันโดยตัวสารประกอบเอง แต่โดยสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่าเอนโดซิเฟนและเกิดขึ้นระหว่างการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพทางเมตาบอลิซึมโดยมีส่วนร่วมของไอโซเอนไซม์ของระบบไซโตโครม CYP2D6 ดังนั้นความหลากหลายในกิจกรรมของไอโซเอนไซม์ CYP2D6 อาจเกี่ยวข้องกับความแตกต่างในผลทางคลินิกที่ได้รับ

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน

ตามคำแนะนำในการใช้งาน กำหนดขนาดยา Tamoxifen ไว้เป็นรายบุคคล ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ สภาพของผู้ป่วย และระบบการปกครองการรักษาด้วยยาต้านเนื้องอกที่ใช้

• ขนาดยาโดยประมาณสำหรับมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกคือ 20-30 มก. โดยมีความถี่ในการใช้วันละครั้งหรือสองครั้ง
• สำหรับความเสียหายร้ายแรงต่อเนื้อเยื่อเต้านม ปริมาณยารายวันโดยประมาณคือตั้งแต่ 20 ถึง 40 มก. รับประทานยาเม็ดครั้งเดียวหรือสองครั้ง (ปกติเช้าและเย็น)

ระยะเวลาการรักษายาวนานจนกระทั่งมีสัญญาณของการลุกลามของโรค เนื่องจากผลของการใช้ยายังคงมีอยู่แม้จะใช้ยาเม็ดอย่างต่อเนื่องก็ตาม

ข้อห้าม

ไม่ควรใช้ยาในกรณีต่อไปนี้:

• การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
• อายุต่ำกว่า 18 ปี (ยังไม่ได้ศึกษารายละเอียดด้านความปลอดภัยสำหรับผู้ป่วยประเภทนี้)
• ความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบของยา

กำหนดให้ยา Tamoxifen ด้วยความระมัดระวังในกรณีที่มีโรค/สภาวะต่อไปนี้:

• ภาวะไขมันในเลือดสูง;
• เม็ดเลือดขาว;
• ภาวะแคลเซียมในเลือดสูง;
• ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ;
• โรคตารวมถึงต้อกระจก
• thrombophlebitis รุนแรง
• โรคตับ
• โรคลิ่มเลือดอุดตันรวมถึงการมีข้อมูลความทรงจำ
• การแพ้แลคโตสทางพันธุกรรม การขาดแลคเตส หรือการดูดซึมกาแลคโตส/กลูโคสผิดปกติ (ทามอกซิเฟนมีแลคโตส)

ผลข้างเคียง

ตามความคิดเห็นของ Tamoxifen ยานี้สามารถกระตุ้นให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

1. จากระบบย่อยอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย, คลื่นไส้, อาเจียน, น้ำหนักเพิ่ม, ความอยากอาหารลดลง, ท้องร่วง, การแทรกซึมของตับ, cholestasis
2. จากระบบสืบพันธุ์: การเผาไหม้และมีอาการคันของอวัยวะสืบพันธุ์, เลือดออกในมดลูก, ความแรงลดลง, ตกขาวอย่างเจ็บปวด, เนื้องอกเรื้อรัง
3. ในส่วนของระบบประสาทส่วนกลาง Tamoxifen ทำให้เกิดผลข้างเคียงในลักษณะดังต่อไปนี้: สับสน, เวียนศีรษะ, เป็นลม, ง่วงนอน, ปวดหัว
4. จากระบบหัวใจและหลอดเลือด: หนาวสั่น, ลิ่มเลือดอุดตัน, อาการบวมน้ำ
5. จากระบบไหลเวียนโลหิต: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาว, การเกิดลิ่มเลือด
6. จากอวัยวะที่มองเห็น: keratopathy, จอประสาทตา, ต้อกระจก
7. ผลกระทบอื่นๆ: อุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้น ปวดกระดูกและรอยโรค

ในบางกรณี Tamoxifen อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงจากการแพ้: ลมพิษ, ผมร่วง, ผื่นที่ผิวหนัง, ผิวหนังอักเสบ, ภาวะเลือดคั่งในผิวหนัง, หลอดลมหดเกร็ง

อะนาล็อก

อะนาลอกเชิงโครงสร้างของสารออกฤทธิ์:

• น้ำดี;
• เวโร ทาม็อกซิเฟน;
• ไซตาโซเนียม;
• โนโวเฟน;
• โนลวาเด็กซ์;
• ทาม็อกเซน;
• ทาม็อกซิเฟน ทาโมเพล็กซ์;
• ทาม็อกซิเฟน เฮกซัล;
• ทาม็อกซิเฟน ลาคีมา;
• ทาม็อกซิเฟน อีบีฟ;
• ทาม็อกซิเฟนซิเตรต

ข้อควรสนใจ: การใช้แอนะล็อกต้องได้รับความเห็นชอบจากแพทย์ที่เข้ารับการรักษา

ราคา

ราคาเฉลี่ยของ TAMOXIFEN แท็บเล็ตในร้านขายยา (มอสโก) คือ 65 รูเบิล

Tamoxifen: คำแนะนำในการใช้และบทวิจารณ์

ชื่อละติน:ทามอกซิเฟนัม

รหัส ATX: L02BA01

สารออกฤทธิ์:ทาม็อกซิเฟนซิเตรต

ผู้ผลิต: Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. (อินเดีย), CJSC "Northern Star", CJSC "องค์กรเภสัชกรรม "Obolenskoye", บริษัท ยา OZON (รัสเซีย), Orion Corporation (ฟินแลนด์)

กำลังอัปเดตคำอธิบายและรูปภาพ: 12.08.2019

แท็บเล็ต - 1 เม็ด:

• สารออกฤทธิ์: tamoxifen citrate 30.4 mg ซึ่งเทียบเท่ากับเนื้อหาของ tamoxifen 20 mg
• สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด - 100 มก., แลคโตสโมโนไฮเดรต - 103.1 มก., โพวิโดน K30 - 14 มก., สเตียเรตแมกนีเซียม - 2.5 มก., โซเดียมแป้งไกลโคเลต - 20 มก.

100 ชิ้น. - กระป๋องโพลีเมอร์ (1) ที่มีการควบคุมการเปิดครั้งแรก - ซองกระดาษแข็ง

คำอธิบายของรูปแบบการให้ยา

เม็ดยาจากสีขาวมีสีเหลืองถึงสีขาวมีสีครีมเหลือง กลม นูนสองด้าน สลัก "20" ไว้ด้านหนึ่ง

ผลทางเภสัชวิทยา

ตัวแทนต่อต้านเนื้องอก แอนติเอสโตรเจน บล็อกตัวรับเอสโตรเจนและยับยั้งการลุกลามของโรคเนื้องอกที่ถูกกระตุ้นโดยเอสโตรเจน

เภสัชจลนศาสตร์

Tamoxifen ถูกเผาผลาญในตับและผ่านการหมุนเวียนของลำไส้เล็ก ขับออกมาเป็นน้ำดีในรูปของสารเมตาบอไลต์

เภสัชวิทยาคลินิก

ยาต้านเอสโตรเจนที่มีฤทธิ์ต้านมะเร็ง

บ่งชี้ในการใช้ทามอกซิเฟน

มะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือน มะเร็งเต้านมในผู้ชายหลังการตัดอัณฑะ มะเร็งไต มะเร็งผิวหนัง (ที่มีตัวรับเอสโตรเจน) มะเร็งรังไข่ มะเร็งต่อมลูกหมากที่มีการดื้อยาอื่น ๆ

ข้อห้ามในการใช้ Tamoxifen

โรคลิ่มเลือดอุดตัน

Tamoxifen ใช้ในการตั้งครรภ์และเด็ก

Tamoxifen มีข้อห้ามในการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ หากจำเป็น ควรใช้ระหว่างให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตร

การศึกษาเชิงทดลองได้สร้างผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการของทามอกซิเฟน

ผลข้างเคียงของทามอกซิเฟน

จากระบบย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของ transaminases ในตับ; ในบางกรณี - การแทรกซึมของตับไขมัน, cholestasis, โรคตับอักเสบ

จากระบบประสาทส่วนกลาง: ไม่ค่อยมี - ภาวะซึมเศร้า, เวียนศีรษะ, ปวดศีรษะ, โรคประสาทอักเสบ retrobulbar

จากอวัยวะที่มองเห็น: ไม่ค่อยมี - จอประสาทตา, keratopathy, ต้อกระจก

จากระบบเม็ดเลือด: ไม่ค่อยมี - ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาว.

จากระบบต่อมไร้ท่อ: ในผู้หญิง - เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่, เลือดออกทางช่องคลอด, ร้อนวูบวาบ, น้ำหนักเพิ่มขึ้น; ในผู้ชาย - ความอ่อนแอ, ความใคร่ลดลง

จากระบบหัวใจและหลอดเลือด: อาการบวมน้ำ, ลิ่มเลือดอุดตัน, หนาวสั่น.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผมร่วง, ผื่น, คัน.

อื่นๆ:ปวดตามกระดูกและรอยโรค อุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้น

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เมื่อใช้พร้อมกันกับสารกันเลือดแข็งที่เป็นอนุพันธ์ของ coumarin ความเสี่ยงของการเกิดสารกันเลือดแข็งเพิ่มขึ้น ด้วย cytostatics - อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อการเกิดลิ่มเลือด

เมื่อใช้พร้อมกันกับ allopurinol อาจเกิดพิษต่อตับได้ ด้วย aminoglutethimide - ความเข้มข้นของ tamoxifen ในพลาสมาลดลงอย่างเห็นได้ชัดเนื่องจากการเพิ่มขึ้นของการเผาผลาญ

ในผู้ป่วยที่ได้รับ tamoxifen การปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่เกิดจาก atracurium อาจยาวนานขึ้น

ด้วยการใช้ bromocriptine พร้อมกัน ผลของ dopaminergic ของ bromocriptine อาจเพิ่มขึ้น

ในผู้ป่วยที่ได้รับ tamoxifen เมื่อใช้ warfarin มีความเสี่ยงที่จะเกิดสถานการณ์ทางคลินิกที่เป็นอันตราย: การยืดเวลาของ prothrombin, ปัสสาวะและเลือดอาจเกิดขึ้นได้

เมื่อใช้พร้อมกันกับ mitomycin ความเสี่ยงในการเกิดโรคเม็ดเลือดแดงแตก - ยูเรมิกจะเพิ่มขึ้น

ความเข้มข้นของ tamoxifen ในพลาสมาในเลือดอาจลดลงซึ่งเห็นได้ชัดว่าเกิดจากการเหนี่ยวนำของ isoenzyme CYP3A4 ภายใต้อิทธิพลของ rifampicin

เอสโตรเจนอาจลดผลการรักษาของทามอกซิเฟน

ขนาดยาทาม็อกซิเฟน

ระบบการปกครองขนาดยาถูกกำหนดเป็นรายบุคคล ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ สภาพของผู้ป่วย และระบบการปกครองการรักษาด้วยยาต้านมะเร็งที่ใช้

มาตรการป้องกัน

ใช้ด้วยความระมัดระวังสำหรับเม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ภาวะแคลเซียมในเลือดสูง, ในผู้ป่วยที่เป็นต้อกระจก, ภาวะไขมันในเลือดสูง

ในระหว่างการรักษาควรตรวจสอบภาพเลือดส่วนปลาย (โดยเฉพาะจำนวนเกล็ดเลือด) อย่างสม่ำเสมอ ระดับแคลเซียมและกลูโคสในเลือด เมื่อใช้เป็นเวลานานจะมีการสังเกตโดยจักษุแพทย์ (ทุก 3 เดือน)

ไม่ควรใช้ร่วมกับยาที่มีฮอร์โมน โดยเฉพาะเอสโตรเจน

เมื่อใช้ควบคู่ไปกับยาที่ส่งผลต่อระบบการแข็งตัวของเลือด จำเป็นต้องปรับขนาดยาทามอกซิเฟน

การศึกษาเชิงทดลองได้สร้างผลในการก่อมะเร็งของทามอกซิเฟน