Macrolides เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มหนึ่งที่มีโครงสร้างทางเคมีขึ้นอยู่กับวงแหวนแลคโตนแมคโครไซคลิก ขึ้นอยู่กับจำนวนอะตอมของคาร์บอนในวงแหวน macrolides จะถูกแบ่งออกเป็น 14 สมาชิก (erythromycin, roxithromycin, clarithromycin), 15 สมาชิก (azithromycin) และ 16 สมาชิก (midecamycin, spiramycin, josamycin) พื้นฐาน นัยสำคัญทางคลินิกมีฤทธิ์ของ macrolide ต่อ cocci แกรมบวกและเชื้อโรคในเซลล์ (mycoplasma, chlamydia, campylobacter, Legionella) Macrolides เป็นยาปฏิชีวนะที่มีพิษน้อยที่สุด

การจำแนกประเภทของแมคโครไลด์

กลไกการออกฤทธิ์

ฤทธิ์ต้านจุลชีพเกิดจากการละเมิดการสังเคราะห์โปรตีนบนไรโบโซมของเซลล์จุลินทรีย์ ตามกฎแล้ว Macrolides มีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรีย แต่ในระดับความเข้มข้นสูง พวกมันสามารถฆ่าเชื้อแบคทีเรียกับ GABHS, โรคปอดบวม, เชื้อโรคของโรคไอกรนและโรคคอตีบได้ Macrolides แสดง PAE ต่อต้าน cocci แกรมบวก นอกจากฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแล้ว Macrolides ยังมีฤทธิ์ต้านการอักเสบและกระตุ้นภูมิคุ้มกันในระดับปานกลาง

สเปกตรัมกิจกรรม

Macrolides มีฤทธิ์ต้าน cocci แกรมบวกเช่น เอส.ไพโอจีเนส, เอส. โรคปอดบวม, เอส ออเรียส(ยกเว้นเชื้อ MRSA) ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา มีการสังเกตการเพิ่มขึ้นของการดื้อยา แต่ในบางกรณี Macrolides ที่มีสมาชิก 16 สมาชิกสามารถยังคงออกฤทธิ์ต่อโรคปอดบวมและ Streptococci pyogenic ที่สามารถต้านทานยาที่มีสมาชิก 14 และ 15 สมาชิกได้

Macrolides ออกฤทธิ์ต่อเชื้อโรคของโรคไอกรนและคอตีบ, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spirochetes, chlamydia, mycoplasma, ureaplasma, anaerobes (ไม่รวม B.fragilis).

Azithromycin มีประสิทธิภาพเหนือกว่า Macrolides อื่นๆ ในด้านการออกฤทธิ์ H.influenzaeและคลาริโธรมัยซินก็ต่อต้าน เอช.ไพโลไรและมัยโคแบคทีเรียที่ผิดปกติ ( เอ็ม.เอเวียมและอื่น ๆ.). ผลของคลาริโธรมัยซินต่อ H.influenzaeและเชื้อโรคอื่น ๆ อีกจำนวนหนึ่งช่วยเพิ่มสารออกฤทธิ์ - 14-hydroxyclarithromycin Spiramycin, azithromycin และ roxithromycin มีฤทธิ์ต่อต้านโปรโตซัวบางชนิด ( ต. กอนดี, คริปโตสปอริเดียมเอสพีพี)

จุลินทรีย์ในวงศ์ Enterobacteriaceae, ซูโดโมแนสเอสพีพี และ อะซิเนโทแบคเตอร์เอสพีพี มีความต้านทานตามธรรมชาติต่อ Macrolides ทั้งหมด

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมของ Macrolides ในระบบทางเดินอาหารขึ้นอยู่กับชนิดของยา แบบฟอร์มการให้ยาและการมีอยู่ของอาหาร อาหารช่วยลดการดูดซึมของอีรีโทรมัยซินได้อย่างมีนัยสำคัญ และในปริมาณที่น้อยกว่า ร็อกซิโทรมัยซิน อะซิโธรมัยซิน และมิเดคามัยซิน และแทบไม่มีผลกระทบต่อการดูดซึมของคลาริโทรมัยซิน สไปรามัยซิน และโจซามัยซิน

Macrolides จัดเป็นยาปฏิชีวนะในเนื้อเยื่อ เนื่องจากความเข้มข้นในซีรัมในเลือดต่ำกว่าความเข้มข้นของเนื้อเยื่ออย่างมีนัยสำคัญ และแตกต่างกันไปตามยาต่างๆ ความเข้มข้นของซีรั่มสูงสุดจะสังเกตได้ด้วย roxithromycin และต่ำสุดด้วย azithromycin

Macrolides จับกับโปรตีนในพลาสมาในระดับที่แตกต่างกัน การจับกับโปรตีนในพลาสมาสูงสุดคือ roxithromycin (มากกว่า 90%) น้อยที่สุดสำหรับ spiramycin (น้อยกว่า 20%) กระจายตัวได้ดีในร่างกายทำให้เกิดความเข้มข้นสูงในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ (รวมถึง ต่อมลูกหมาก) โดยเฉพาะในช่วงที่มีการอักเสบ ในกรณีนี้ Macrolides จะเจาะเข้าไปในเซลล์และสร้างความเข้มข้นในเซลล์สูง พวกมันผ่านอุปสรรคในเลือดและสมองได้ไม่ดี ผ่านรกและเข้าสู่น้ำนมแม่

Macrolides จะถูกเผาผลาญในตับโดยการมีส่วนร่วมของระบบ microsomal cytochrome P-450 สารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางน้ำดีเป็นหลัก หนึ่งในสารเมตาบอไลต์ของ clarithromycin มีฤทธิ์ต้านจุลชีพ สารเมตาโบไลต์ถูกขับออกมาส่วนใหญ่ในน้ำดีการขับถ่ายของไตอยู่ที่ 5-10% ครึ่งชีวิตของยาอยู่ระหว่าง 1 ชั่วโมง (ไมเดคามัยซิน) ถึง 55 ชั่วโมง (อะซิโธรมัยซิน) ที่ ภาวะไตวายสำหรับ Macrolides ส่วนใหญ่ (ยกเว้น clarithromycin และ roxithromycin) พารามิเตอร์นี้จะไม่เปลี่ยนแปลง ในโรคตับแข็งในตับอาจเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในครึ่งชีวิตของ erythromycin และ josamycin

อาการไม่พึงประสงค์

Macrolides เป็นหนึ่งในกลุ่ม AMP ที่ปลอดภัยที่สุด โดยทั่วไปแล้ว ADR นั้นหาได้ยาก

ระบบทางเดินอาหาร:ความเจ็บปวดหรือไม่สบายในช่องท้อง, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง (ส่วนใหญ่มักเกิดจาก erythromycin ซึ่งมีฤทธิ์ prokinetic อย่างน้อยมักเกิดจาก spiramycin และ josamycin)

ตับ:เพิ่มขึ้นชั่วคราวในกิจกรรมของ transaminase, cholestatic hepatitis ซึ่งอาจแสดงออกด้วยอาการตัวเหลือง, ไข้, อาการป่วยไข้ทั่วไป, อ่อนแรง, ปวดท้อง, คลื่นไส้, อาเจียน (บ่อยขึ้นเมื่อใช้ erythromycin และ clarithromycin, น้อยมากเมื่อใช้ spiramycin และ josamycin)

ระบบประสาทส่วนกลาง: ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, ความบกพร่องทางการได้ยิน (ไม่ค่อยมีการให้ยา erythromycin หรือ clarithromycin ในปริมาณมากทางหลอดเลือดดำ)

หัวใจ:การยืดช่วง QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (หายาก)

ปฏิกิริยาในท้องถิ่น:หนาวสั่นและ thrombophlebitis ด้วยการบริหารทางหลอดเลือดดำซึ่งเกิดจากการระคายเคืองในท้องถิ่น (ไม่สามารถบริหารแมคโครไลด์ในรูปแบบเข้มข้นและในกระแสได้ แต่จะบริหารโดยการแช่ช้าเท่านั้น)

ปฏิกิริยาการแพ้(ผื่น ลมพิษ ฯลฯ) พบได้น้อยมาก

ข้อบ่งชี้

โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์: หนองในเทียม, ซิฟิลิส (ยกเว้นโรคประสาทซิฟิลิส), แผลริมอ่อน, lymphogranuloma venereum

การติดเชื้อในช่องปาก: โรคปริทันต์อักเสบ, เยื่อบุช่องท้องอักเสบ

หนัก สิว(อิริโธรมัยซิน, อะซิโทรมัยซิน)

Campylobacter กระเพาะและลำไส้อักเสบ (erythromycin)

การกำจัด เอช.ไพโลไรสำหรับแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น (clarithromycin ร่วมกับ amoxicillin, metronidazole และยา antisecretory)

Toxoplasmosis (โดยปกติคือ spiramycin)

Cryptosporidiosis (สไปรามัยซิน, ร็อกซิโทรมัยซิน)

การป้องกันและรักษาโรคมัยโคแบคทีเรียที่เกิดจาก เอ็ม.เอเวียมในผู้ป่วยโรคเอดส์ (clarithromycin, azithromycin)

การใช้ป้องกันโรค:

การป้องกันโรคไอกรนในผู้ที่สัมผัสกับผู้ป่วย (erythromycin);

การฟื้นฟูผู้ให้บริการ meningococcal (spiramycin);

การป้องกันโรคไขข้ออักเสบตลอดทั้งปีในกรณีที่แพ้เพนิซิลลิน (erythromycin)

การป้องกันเยื่อบุหัวใจอักเสบในทางทันตกรรม (azithromycin, clarithromycin);

การปนเปื้อนในลำไส้ก่อนการผ่าตัดลำไส้ใหญ่ (erythromycin ร่วมกับ kanamycin)

ข้อห้าม

ปฏิกิริยาการแพ้ต่อ Macrolides

การตั้งครรภ์ (คลาริโธรมัยซิน, มิเดคามัยซิน, ร็อกซิโทรมัยซิน)

การให้นมบุตร (โจซามัยซิน, คลาริโธรมัยซิน, มิเดคามัยซิน, ร็อกซิโธรมัยซิน, สไปรามัยซิน)

คำเตือน

การตั้งครรภ์มีหลักฐานของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของ clarithromycin ต่อทารกในครรภ์ ไม่มีข้อมูลที่แสดงให้เห็นถึงความปลอดภัยของ roxithromycin และ midecamycin สำหรับทารกในครรภ์ ดังนั้นจึงไม่ควรสั่งยาเหล่านี้ในระหว่างตั้งครรภ์ Erythromycin, josamycin และ spiramycin ไม่มีผลเสียต่อทารกในครรภ์และสามารถกำหนดให้หญิงตั้งครรภ์ได้ Azithromycin ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์หากจำเป็นจริงๆ

การให้นมบุตร. Macrolides ส่วนใหญ่ผ่านเข้าสู่เต้านม (ไม่มีข้อมูลสำหรับ azithromycin) ข้อมูลด้านความปลอดภัยสำหรับทารกที่ได้รับนมแม่มีเฉพาะสำหรับ erythromycin เท่านั้น ควรหลีกเลี่ยงการใช้ Macrolides อื่นโดยสตรีที่ให้นมบุตรหากเป็นไปได้

กุมารเวชศาสตร์ยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยของ clarithromycin ในเด็กอายุต่ำกว่า 6 เดือน ครึ่งชีวิตของ roxithromycin ในเด็กอาจเพิ่มขึ้นเป็น 20 ชั่วโมง

ผู้สูงอายุ.ไม่มีข้อจำกัดในการใช้ Macrolides ในผู้สูงอายุ แต่ต้องคำนึงถึงการเปลี่ยนแปลงการทำงานของตับที่เกี่ยวข้องกับอายุด้วย ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นความบกพร่องทางการได้ยินเมื่อใช้ erythromycin

ความผิดปกติของไตเมื่อการกวาดล้างครีเอตินีนลดลงเหลือน้อยกว่า 30 มล./นาที ครึ่งชีวิตของคลาริโธรมัยซินอาจเพิ่มขึ้นเป็น 20 ชั่วโมง และสารออกฤทธิ์ของยาจะนานถึง 40 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของ roxithromycin สามารถเพิ่มเป็น 15 ชั่วโมง เมื่อการกวาดล้างครีเอตินีนลดลงเป็น 10 มล./นาที ในสถานการณ์เช่นนี้ อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาของแมคโครไลด์เหล่านี้

ความผิดปกติของตับในโรคตับขั้นรุนแรง ควรใช้ Macrolides ด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากค่าครึ่งชีวิตอาจเพิ่มขึ้น และอาจมีความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อตับเพิ่มขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้กับยา เช่น erythromycin และ josamycin

โรคหัวใจใช้ด้วยความระมัดระวังหากช่วง QT ยาวขึ้นบนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ปฏิกิริยาระหว่างยาส่วนใหญ่ระหว่าง Macrolides ขึ้นอยู่กับการยับยั้ง Cytochrome P-450 ในตับ ตามความรุนแรงของการยับยั้ง Macrolides สามารถกระจายตามลำดับต่อไปนี้: clarithromycin > erythromycin > josamycin = midecamycin > roxithromycin > azithromycin > spiramycin Macrolides ยับยั้งการเผาผลาญและเพิ่มความเข้มข้นของเลือดของสารกันเลือดแข็งทางอ้อม, theophylline, carbamazepine, กรด valproic, disopyramide, ยา ergot, cyclosporine ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์จากยาเหล่านี้และอาจต้องมีการปรับสูตรยา ไม่แนะนำให้รวม macrolides (ยกเว้น spiramycin) กับ terfenadine, astemizole และ cisapride เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดความผิดปกติที่รุนแรง อัตราการเต้นของหัวใจเกิดจากการยืดช่วง QT

Macrolides สามารถเพิ่มการดูดซึมของดิจอกซินเมื่อรับประทานโดยการลดการยับยั้งการทำงานของจุลินทรีย์ในลำไส้

ยาลดกรดช่วยลดการดูดซึมของ macrolides โดยเฉพาะ azithromycin จากทางเดินอาหาร

Rifampin เพิ่มการเผาผลาญของ macrolides ในตับและลดความเข้มข้นในเลือด

Macrolides ไม่ควรใช้ร่วมกับ lincosamides เนื่องจากมีกลไกการออกฤทธิ์ที่คล้ายคลึงกันและการแข่งขันที่เป็นไปได้

Erythromycin โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำสามารถเพิ่มการดูดซึมแอลกอฮอล์ในระบบทางเดินอาหารและเพิ่มความเข้มข้นในเลือด

ข้อมูลผู้ป่วย

Macrolides ส่วนใหญ่ควรรับประทาน 1 ชั่วโมงก่อนหรือ 2 ชั่วโมงหลังมื้ออาหาร และสามารถรับประทานได้เฉพาะคลาริโทรมัยซิน สไปรามัยซิน และโจซามัยซินเท่านั้นโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

เมื่อนำมารับประทาน ควรรับประทานอีรีโทรมัยซินพร้อมน้ำเต็มแก้ว

ควรเตรียมและดำเนินการรูปแบบยาของเหลวสำหรับการบริหารช่องปากตามคำแนะนำที่แนบมาด้วย

ปฏิบัติตามระบบการปกครองและแผนการรักษาอย่างเคร่งครัดตลอดระยะเวลาการรักษาอย่าพลาดขนาดและรับประทานเป็นระยะ หากคุณลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาโดยเร็วที่สุด อย่ารับประทานหากเกือบจะถึงเวลาที่ต้องรับประทานยาครั้งต่อไป อย่าเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่า รักษาระยะเวลาของการรักษาโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการติดเชื้อสเตรปโทคอกคัส

อย่าใช้ยาที่หมดอายุแล้ว

ปรึกษาแพทย์ของคุณหากอาการไม่ดีขึ้นภายในสองสามวันหรือหากมีอาการใหม่เกิดขึ้น

อย่ารับประทาน Macrolides ร่วมกับยาลดกรด

อย่าดื่มแอลกอฮอล์ระหว่างการรักษาด้วยอีรีโธรมัยซิน

โต๊ะ. ยากลุ่มแมคโครไลด์
ลักษณะสำคัญและคุณสมบัติการใช้งาน

* มีการทำงานของไตเป็นปกติ

ตามเนื้อผ้า Macrolides ถือเป็นยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์ต่อ cocci แกรมบวก - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (ยกเว้นสายพันธุ์ที่ทนต่อ methicillin), เชื้อโรคของโรคไอกรน, คอตีบ

ยาเสพติดยังทำหน้าที่เกี่ยวกับ listeria, H. pylori, moraxella และเชื้อโรคในเซลล์ - ลีเจียเนลลา, มัยโคพลาสมา, ยูเรียพลาสมา, หนองในเทียม

การจำแนกประเภทของแมคโครไลด์

ขึ้นอยู่กับวิธีการผลิตยาแบ่งออกเป็นธรรมชาติและกึ่งสังเคราะห์

โดยธรรมชาติ: อีริโธรมัยซิน, โอลันโดมัยซิน, สไปรามัยซิน, โจซามัยซิน, ยารักษาโรค

กึ่งสังเคราะห์: clarithromycin, roxithromycin, azithromycin, midecamycin acetate

รุ่นที่ 1: อีริโธรมัยซิน, โอเลอันโดมัยซิน

2 รุ่น: สไปรามัยซิน, ร็อกซิโทรมัยซิน, คลาริโธรมัยซิน, เมดิคามัยซิน

รุ่นที่ 3: อะซิโธรมัยซิน (สรุป)

กลไกการออกฤทธิ์

ฤทธิ์ต้านจุลชีพของ Macrolides เกิดจากการหยุดชะงักของการสังเคราะห์โปรตีนในขั้นตอนการแปลในเซลล์ของจุลินทรีย์ที่ละเอียดอ่อน โมเลกุลของแมคโครไลด์จะจับกับศูนย์กลางของตัวเร่งปฏิกิริยาเปปทิดิลทรานสเฟอเรสของหน่วยย่อยไรโบโซม 50S และทำให้เกิดความแตกแยกของสารเชิงซ้อน peptidyl-tRNA จากไรโบโซม ในกรณีนี้ วงจรของการแนบตามลำดับของสายโซ่เปปไทด์ไปยังศูนย์ peptidyl-transferase และศูนย์ตัวรับ aminoacyl-tRNA ของหน่วยย่อย 50S ถูกรบกวน กล่าวคือ ปฏิกิริยาการโยกย้ายและการเปลี่ยนผ่านของการเปลี่ยนแปลงจะถูกยับยั้ง เป็นผลให้กระบวนการสร้างและการเจริญเติบโตของสายโซ่เปปไทด์ของจุลินทรีย์ถูกระงับ

ตามกฎแล้ว Macrolides มีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรีย แต่ในระดับความเข้มข้นสูงจะมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียในกลุ่ม A beta-hemolytic streptococcus, pneumococcus และสาเหตุของโรคไอกรนและคอตีบ

Macrolides มีอยู่ในธรรมชาติ ผลหลังยาปฏิชีวนะนั่นคือการยับยั้งการทำงานของแบคทีเรียอย่างต่อเนื่องหลังจากการสัมผัสกับยาต้านแบคทีเรียในระยะสั้น มันขึ้นอยู่กับการเปลี่ยนแปลงที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ในไรโบโซมของจุลินทรีย์ซึ่งผลที่ตามมาก็คือการบล็อกถาวรในกระบวนการโยกย้าย

นอกเหนือจากฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแล้ว ยังมีการบันทึกถึงฤทธิ์กระตุ้นภูมิคุ้มกันและต้านการอักเสบของ Macrolides อีกด้วย

บ่งชี้ในการใช้งาน

การติดเชื้อ ระบบทางเดินหายใจและอวัยวะหูคอจมูก - ต่อมทอนซิลอักเสบ, คอหอยอักเสบ, โรคหูน้ำหนวกอักเสบ, ไซนัสอักเสบ, หลอดลมอักเสบ, โรคปอดบวมจากชุมชน (รวมถึงผิดปกติ);

การติดเชื้อทางเพศสัมพันธ์ - หนองในเทียม, ยูเรียพลาสโมซิส, แผลริมอ่อน, lymphogranuloma venereum;

การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อนที่เกิดจากเชื้อ Staphylococci (พุพอง, วัณโรค, รูขุมขน, เซลลูไลติ, paronychia);

การติดเชื้อทางเดินอาหาร - แผลในกระเพาะอาหาร, โรคกระเพาะเรื้อรัง;

โรคติดเชื้อ - คอตีบ, ไอกรน, ท็อกโซพลาสโมซิส, กระเพาะและลำไส้อักเสบจากแคมไพโลแบคเตอร์

(สำหรับโรคคอตีบ ให้ใช้ยาร่วมกับเซรั่มป้องกันโรคคอตีบ!)

อาการไม่พึงประสงค์

Macrolides ถือเป็นกลุ่มยาปฏิชีวนะที่ปลอดภัยที่สุดกลุ่มหนึ่งเนื่องจากไม่ค่อยก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรง โดยทั่วไปมากที่สุดคืออาการไม่พึงประสงค์จากระบบทางเดินอาหารซึ่งแสดงออกด้วยความเจ็บปวดคลื่นไส้อาเจียนท้องเสียซึ่งเกิดจากความสามารถของ macrolides ในการกระตุ้นการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร (ผล prokinetic) การกระตุ้นเกิดขึ้นผ่านตัวรับที่ไวต่อสารกระตุ้นมอเตอร์ภายนอก - โมทิลิน (ตัวรับโมทิลิน) ผลกระทบนี้เป็นลักษณะของอีริโธรมัยซินในระดับสูงสุดและอย่างน้อยที่สุด - สไปรามัยซินและโจซามัยซิน

ที่ การใช้งานระยะยาว Erythromycin และ clarithromycin อาจเพิ่มระดับของ transaminases และพัฒนาโรคตับอักเสบ cholestatic ในกรณีที่หายากเมื่อใด การบริหารทางหลอดเลือดดำอิริโธรมัยซิน หรือ คลาริโธรมัยซิน ปริมาณสูงสูญเสียการได้ยินแบบย้อนกลับ ปวดศีรษะ และเวียนศีรษะ

ด้วยการบริหารยาทางหลอดเลือดดำทำให้เกิดอาการไขข้ออักเสบได้ดังนั้นยาจึงได้รับการฉีดในรูปแบบเจือจางเท่านั้น ปฏิกิริยาการแพ้ในรูปแบบของผื่นและลมพิษนั้นหายากมาก

อะซาไลด์

กลุ่มนี้ประกอบด้วยยาสองชนิด ได้แก่ lincomycin ยาปฏิชีวนะตามธรรมชาติที่ได้มาจาก Streptomyces lincolnensis และ clindamycin ซึ่งเป็นอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ของ lincomycin

ยาเสพติดมีฤทธิ์ต้านจุลชีพค่อนข้างแคบ ใช้สำหรับการติดเชื้อที่เกิดจาก cocci แกรมบวก (ยกเว้น staphylococci และ enterococci ที่ทนต่อ methicillin) และพืชที่ไม่ใช้ออกซิเจน รวมถึงแบคทีเรีย จุลินทรีย์โดยเฉพาะเชื้อ Staphylococci พัฒนาความต้านทานต่อยาของกลุ่มนี้อย่างรวดเร็ว

กลไกการออกฤทธิ์

Lincosamides มีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรีย โดยยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในหน่วยย่อย 50S ของไรโบโซมจากแบคทีเรีย พวกมันขัดขวางการก่อตัวของสารเชิงซ้อนเชิงฟังก์ชันโพลีโซมและการแปลกรดอะมิโนที่เกี่ยวข้องกับ tRNA ตัวรับในหน่วยย่อย 50S ซึ่งลินโคซาไมด์ออกฤทธิ์นั้นอยู่ใกล้กับแมคโครไลด์ ซึ่งนำไปสู่การแข่งขันระหว่างกลุ่มยาปฏิชีวนะเหล่านี้ในบริเวณที่มีผลผูกพัน และผลต้านจุลชีพลดลงเมื่อรับประทานร่วมกัน เช่นเดียวกับการก่อตัวของการต้านทานข้ามกับแมคโครไลด์

บ่งชี้ในการใช้งาน

ยานี้ถูกใช้เป็นหลักในฐานะ "สารต้านแอโรบิก" สำหรับโรคที่พืชไร้ออกซิเจนมีอิทธิพลเหนือ:

สำหรับโรคปอดบวมจากการสำลัก, ฝีในปอด, empyema เยื่อหุ้มปอด;

การติดเชื้อของอวัยวะในอุ้งเชิงกราน (เยื่อบุโพรงมดลูกอักเสบ, adnexitis, salpingo-oophoritis, ฝีหนองใน ท่อนำไข่และรังไข่ การติดเชื้อในช่องคลอดแบบไม่ใช้ออกซิเจนหลังผ่าตัด)

การติดเชื้อในช่องท้อง (เยื่อบุช่องท้อง)

ในฐานะที่เป็นสารต้านจุลชีพ lincosamides มักถูกกำหนดไว้สำหรับการติดเชื้อของกระดูก (กระดูกอักเสบ) และข้อต่อผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน

คลินดามัยซินถูกนำมาใช้ใน การบำบัดที่ซับซ้อนมาลาเรียเขตร้อนและทอกโซพลาสโมซิส

เมื่อพิจารณาจากกิจกรรมของ lincosamides ที่แคบในการติดเชื้อที่รุนแรงพวกมันจะรวมกับยาที่ออกฤทธิ์ต่อพืชแอโรบิกแกรมลบ (aminoglycosides)

ลินโคไมซิน.

ขนาดรับประทาน: รับประทานก่อนอาหาร 1 ชั่วโมง 0.5 กรัม วันละ 3-4 ครั้ง หลอดเลือด 0.6-1.8 กรัม 2-3 ครั้งต่อวัน

คลินดามัยซิน (ดาลาซิน ซี) เป็นที่ต้องการมากกว่า lincomycin เนื่องจากมีพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีกว่า

ขนาดรับประทาน: รับประทาน 0.15-0.6 กรัม วันละ 4 ครั้ง หลอดเลือด 0.3-0.9 กรัม 3 ครั้งต่อวัน

อาการไม่พึงประสงค์

อาการที่พบบ่อยที่สุดคือปวดท้อง คลื่นไส้ อาเจียน และท้องร่วง อาการท้องเสียอาจเป็นผลมาจากการพัฒนาของลำไส้ใหญ่ปลอมที่เกิดจาก C. difficile เมื่อคนไข้บ่นว่า อุจจาระหลวมยุติการใช้ยา ทำการตรวจ sigmoidoscopy และกำหนดให้ยารับประทานที่ออกฤทธิ์ต่อ C. difficile (metronidazole, vancomycin) การพัฒนาของ neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, ผื่นผิวหนังภูมิแพ้และการระคายเคืองบริเวณที่ฉีดยาเป็นไปได้

Macrolides เป็นยาปฏิชีวนะที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติซึ่งมีโครงสร้างที่ซับซ้อนและมีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรีย การยับยั้งการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรคเกิดขึ้นเนื่องจากการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในไรโบโซม

การเพิ่มขนาดยาช่วยให้บรรลุผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย

Macrolides อยู่ในกลุ่มโพลีคีไทด์ โพลีคีไทด์เป็นสารประกอบโพลีคาร์บอนิลที่เป็นผลิตภัณฑ์ทางเมตาบอลิซึมขั้นกลางในเซลล์ของสัตว์ พืช และเชื้อรา

เมื่อรับประทาน Macrolides ไม่มีกรณีของความผิดปกติของการเลือกเซลล์เม็ดเลือด, องค์ประกอบของเซลล์, ปฏิกิริยาพิษต่อไต, ความเสียหายของข้อต่อความเสื่อมรอง, ความไวแสงที่แสดงออกโดยภูมิไวเกิน ผิวการได้รับรังสีอัลตราไวโอเลต ภาวะภูมิแพ้และภาวะที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะเกิดขึ้นในผู้ป่วยเพียงไม่กี่เปอร์เซ็นต์

ยาปฏิชีวนะ Macrolide ครองตำแหน่งผู้นำในกลุ่มยาต้านจุลชีพที่ปลอดภัยที่สุดสำหรับร่างกาย

ทิศทางหลักในการใช้ยาปฏิชีวนะกลุ่มนี้คือการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจในโรงพยาบาลที่เกิดจากพืชแกรมบวกและเชื้อโรคที่ผิดปกติ ข้อมูลทางประวัติศาสตร์เล็กน้อยจะช่วยเราจัดระบบข้อมูลและพิจารณาว่ายาปฏิชีวนะชนิดใดเป็นแมคโครไลด์

สารบัญ [แสดง]

ยาปฏิชีวนะ Macrolide: การจำแนกประเภท

ยาแผนปัจจุบันมียาปฏิชีวนะ Macrolide ประมาณสิบตัว มีโครงสร้างคล้ายคลึงกับอีรีโธรมัยซินซึ่งเป็นพ่อแม่ ความแตกต่างปรากฏเฉพาะในลักษณะของโซ่ด้านข้างและจำนวนอะตอมของคาร์บอน (14, 15 และ 16) โซ่ด้านข้างเป็นตัวกำหนดฤทธิ์ต้านเชื้อ Pseudomonas aeruginosa พื้นฐานของโครงสร้างทางเคมีของ Macrolides คือวงแหวนแลคโตน Macrocyclic

Macrolides ถูกจำแนกตามวิธีการเตรียมและโครงสร้างทางเคมี

วิธีการได้รับ

ในกรณีแรกพวกเขาจะแบ่งออกเป็นสังเคราะห์, ธรรมชาติและ prodrugs (erythromycin esters, เกลือ oleandomycin ฯลฯ ) Prodrugs มีโครงสร้างที่ดัดแปลงเมื่อเปรียบเทียบกับยา แต่ในร่างกายภายใต้อิทธิพลของเอนไซม์พวกมันจะถูกเปลี่ยนเป็นยาที่ออกฤทธิ์เหมือนกันซึ่งมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่มีลักษณะเฉพาะ

Prodrugs มีรสชาติที่ดีขึ้นและมีการดูดซึมสูง ทนทานต่อการเปลี่ยนแปลงความเป็นกรด

พื้นฐานโครงสร้างทางเคมี

การจำแนกประเภทเกี่ยวข้องกับการแบ่ง macrolides ออกเป็น 3 กลุ่ม:

*เช่น - โดยธรรมชาติ
*พื้น-กึ่งสังเคราะห์

เป็นที่น่าสังเกตว่า azithromycin เป็นอะซาไลด์เพราะวงแหวนของมันมีอะตอมไนโตรเจน

ลักษณะโครงสร้างของแต่ละมาโคร มีอิทธิพลต่อตัวบ่งชี้กิจกรรม ปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่น ๆ คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ ความทนทาน ฯลฯ กลไกที่มีอิทธิพลต่อ microbiocenosis ของสารทางเภสัชวิทยาที่นำเสนอนั้นเหมือนกัน

กลุ่มยาปฏิชีวนะ Macrolide: รายการยา

ลักษณะของแมคโครไลด์แต่ละชนิด

มาดูตัวแทนหลักของกลุ่มแยกกัน

อิริโทรมัยซิน

เอ่อ. ยับยั้งการเจริญเติบโตของหนองในเทียม, ลีเจียเนลลา, สตาฟิโลคอคคัส, มัยโคพลาสมาและลีเจียเนลลา, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella
การดูดซึมสามารถเข้าถึงได้หกสิบเปอร์เซ็นต์และขึ้นอยู่กับมื้ออาหาร ดูดซึมเข้า ทางเดินอาหารบางส่วน

ผลข้างเคียง ได้แก่ อาการไม่สบาย อาการอาหารไม่ย่อย อาการท้องผูกส่วนใดส่วนหนึ่ง (วินิจฉัยในทารกแรกเกิด) โรคภูมิแพ้ "อาการหายใจลำบาก"

กำหนดไว้สำหรับโรคคอตีบ vibriosis แผลที่ผิวหนังติดเชื้อ หนองในเทียม โรคปอดบวมในพิตต์สเบิร์ก ฯลฯ
ไม่รวมการรักษาด้วย erythromycin ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ร็อกซิโทรมัยซิน

ยับยั้งการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์ที่ผลิตเอนไซม์ที่สลายเบต้าแลคตัมและมีฤทธิ์ต้านการอักเสบ อาร์ทนต่อกรดและด่าง ผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียทำได้โดยการเพิ่มปริมาณ ครึ่งชีวิตประมาณสิบชั่วโมง การดูดซึมคือห้าสิบเปอร์เซ็นต์

Roxithromycin สามารถทนต่อยาได้ดีและถูกขับออกจากร่างกายไม่เปลี่ยนแปลง

กำหนดไว้สำหรับการอักเสบของเยื่อเมือกของหลอดลม, กล่องเสียง, ไซนัส paranasal, หูชั้นกลาง, ต่อมทอนซิล, ถุงน้ำดี, ท่อปัสสาวะ, ส่วนช่องคลอดของปากมดลูก, การติดเชื้อของผิวหนัง, ระบบกล้ามเนื้อและกระดูก, โรคแท้งติดต่อ ฯลฯ
การตั้งครรภ์การให้นมบุตรและอายุต่ำกว่าสองเดือนเป็นข้อห้าม

คลาริโทรมัยซิน

ยับยั้งการเจริญเติบโตของแอโรบีและแอนแอโรบี สังเกตกิจกรรมต่ำเมื่อเทียบกับบาซิลลัสของโคช์ส Clarithromycin นั้นเหนือกว่า erythromycin ในพารามิเตอร์ทางจุลชีววิทยา ยานี้มีความทนทานต่อกรด สภาพแวดล้อมที่เป็นด่างส่งผลต่อความสำเร็จของฤทธิ์ต้านจุลชีพ

Clarithromycin เป็น Macrolide ที่ออกฤทธิ์มากที่สุดต่อเชื้อ Helicobacter pylori ซึ่งติดเชื้อบริเวณต่างๆ ของกระเพาะอาหาร และ 12 - ลำไส้เล็กส่วนต้น. ครึ่งชีวิตประมาณห้าชั่วโมง การดูดซึมของยาไม่ได้ขึ้นอยู่กับอาหาร

เคถูกกำหนดไว้สำหรับการติดเชื้อที่บาดแผล, โรคติดเชื้อของอวัยวะ ENT, ผื่นเป็นหนอง, วัณโรค, มัยโคพลาสโมซิส, มัยโคแบคทีเรียกับพื้นหลังของไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่อง
การรับประทานคลาริโธรมัยซินเพื่อ ระยะแรกห้ามตั้งครรภ์ วัยทารกถึงหกเดือนก็เป็นข้อห้ามเช่นกัน

โอลีนโดมัยซิน

เฒ่า ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์ของเชื้อโรค ผลของแบคทีเรียจะเพิ่มขึ้นในสภาพแวดล้อมที่เป็นด่าง
จนถึงปัจจุบัน กรณีของการใช้ oleandomycin นั้นหาได้ยากเนื่องจากล้าสมัย
เฒ่า กำหนดไว้สำหรับโรคแท้งติดต่อ, โรคปอดบวมฝี, โรคหลอดลมอักเสบ, โรคหนองใน, การอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง, เยื่อบุชั้นในของหัวใจ, การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน, เยื่อหุ้มปอดอักเสบเป็นหนอง, วัณโรคและจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรคเข้าสู่กระแสเลือด

อะซิโทรมัยซิน

นี่คือยาปฏิชีวนะ Azlide ซึ่งมีโครงสร้างแตกต่างจาก Macrolides แบบคลาสสิก K – n ยับยั้ง gram+, gram-flora, aerobes, anaerobes และออกฤทธิ์ในเซลล์

ยาปฏิชีวนะแสดงฤทธิ์ในระดับสูงต่อเชื้อ Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae และ gonococcus Azithromycin มีความทนทานต่อกรดได้ดีกว่า erythromycin ถึงสามร้อยเท่า อัตราการย่อยได้ถึงสี่สิบเปอร์เซ็นต์ เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะ erythromycin ทั้งหมด azithromycin สามารถทนต่อยาได้ดี ครึ่งชีวิตที่ยาวนาน (มากกว่า 2 วัน) ช่วยให้สามารถสั่งยาได้วันละครั้ง ระยะเวลาการรักษาสูงสุดไม่เกินห้าวัน

มีประสิทธิภาพในการกำจัด Streptococcus, การรักษาโรคปอดบวม lobar, แผลติดเชื้อของอวัยวะในอุ้งเชิงกราน, ระบบสืบพันธุ์, Borreliosis ที่เกิดจากเห็บ,กามโรค. ในช่วงระยะเวลาที่คลอดบุตรจะมีการกำหนดตามข้อบ่งชี้ที่สำคัญ
การรับประทานอะซิโธรมัยซินโดยผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV สามารถป้องกันการเกิดมัยโคแบคทีเรียได้

โจซามัยซิน (วิลปราเฟน โซลูตับ)

ยาปฏิชีวนะตามธรรมชาติที่ได้จากเชื้อรา Streptomyces narbonensis ที่เปล่งประกาย ผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียเกิดขึ้นได้ที่ความเข้มข้นสูงบริเวณที่เกิดการติดเชื้อ J-n ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนและยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อโรค

การบำบัดด้วยโจซามัยซินมักจะทำให้อาการลดลง ความดันโลหิต. ยาเสพติดที่ใช้อย่างแข็งขันในโสตนาสิกลาริงซ์วิทยา (ต่อมทอนซิลอักเสบ, หลอดลมอักเสบ, โรคหูน้ำหนวก), วิทยาปอด (หลอดลมอักเสบ, โรคซิตตะโคซิส, โรคปอดบวม), โรคผิวหนัง (วัณโรค, ไฟลามทุ่ง, สิว), ระบบทางเดินปัสสาวะ (ท่อปัสสาวะอักเสบ, ต่อมลูกหมากอักเสบ)

ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในระหว่างการให้นมบุตรซึ่งกำหนดไว้สำหรับการรักษาหญิงตั้งครรภ์ แบบฟอร์มระงับมีระบุไว้สำหรับทารกแรกเกิดและเด็กอายุต่ำกว่าสิบสี่ปี

ไมเดคาไมซิน (มาโครเพน)

โดดเด่นด้วยกิจกรรมของจุลินทรีย์ในระดับสูงและคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดี ผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียทำได้โดยการเพิ่มขนาดยาอย่างมีนัยสำคัญ ผลของแบคทีเรียเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาขึ้นอยู่กับชนิดของจุลินทรีย์ที่เป็นอันตราย ความเข้มข้นของยา ขนาดหัวเชื้อ ฯลฯ Midecamycin ใช้สำหรับแผลติดเชื้อที่ผิวหนัง เนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง และทางเดินหายใจ

Midecamycin เป็นยาปฏิชีวนะสำรองและกำหนดให้ผู้ป่วยที่แพ้เบต้าแลคตัม ใช้อย่างแข็งขันในกุมารเวชศาสตร์

ระยะเวลาให้นมบุตร (ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่) และการตั้งครรภ์เป็นข้อห้าม บางครั้ง m-n ถูกกำหนดไว้เพื่อบ่งชี้ที่สำคัญและหากประโยชน์ของมารดามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์

สไปรามัยซิน

มันแตกต่างจากแมคโครไลด์อื่นตรงที่มันควบคุม ระบบภูมิคุ้มกัน. การดูดซึมของยาถึงสี่สิบเปอร์เซ็นต์

กิจกรรมของยาจะลดลงในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดและเพิ่มขึ้นในสภาพแวดล้อมที่เป็นด่าง อัลคาไลช่วยเพิ่มการเจาะ: ยาปฏิชีวนะจะเข้าไปในเซลล์ของเชื้อโรคได้ดีขึ้น

ได้รับการพิสูจน์ทางวิทยาศาสตร์แล้วว่าสไปรามัยซินไม่ส่งผลต่อการพัฒนาของตัวอ่อนดังนั้นจึงอนุญาตให้รับประทานขณะคลอดบุตรได้ ยาปฏิชีวนะมีผลกระทบ ให้นมบุตรดังนั้นในระหว่างการให้นมบุตรจึงควรหายาทดแทน

ไม่ควรให้ยาปฏิชีวนะ Macrolide แก่เด็กโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ

ยาปฏิชีวนะของกลุ่ม Macrolide: ชื่อยาสำหรับเด็ก

เมื่อรักษาด้วย Macrolides จะไม่รวมการเกิดปฏิกิริยาของยาที่คุกคามถึงชีวิต ADRs ในเด็กแสดงออกมาด้วยความเจ็บปวดในช่องท้อง ความรู้สึกไม่สบายในบริเวณส่วนบนของกระเพาะอาหาร และการอาเจียน โดยทั่วไปร่างกายของเด็กสามารถทนต่อยาปฏิชีวนะ Macrolide ได้ดี

ยาที่คิดค้นขึ้นเมื่อไม่นานมานี้ไม่ได้กระตุ้นการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร ไม่พบอาการป่วยอันเป็นผลมาจากการใช้ midecamycin และ midecamycin acetate เลย

Clirithromycin สมควรได้รับความสนใจเป็นพิเศษเนื่องจากเหนือกว่า Macrolides อื่นๆ หลายประการ จากการทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม พบว่ายาปฏิชีวนะนี้ทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นภูมิคุ้มกัน ซึ่งมีผลกระตุ้นการทำงานของการป้องกันของร่างกาย

Macrolides ใช้สำหรับ:

• การรักษาโรคติดเชื้อราที่ไม่ปกติ การติดเชื้อแบคทีเรีย,
• ภูมิไวเกินต่อβ-lactams
• โรคที่เกิดจากแบคทีเรีย

พวกเขาได้รับความนิยมในกุมารเวชศาสตร์เนื่องจากมีความเป็นไปได้ในการฉีดยาซึ่งยาจะผ่านระบบทางเดินอาหาร สิ่งนี้จำเป็นในกรณีฉุกเฉิน ยาปฏิชีวนะ Macrolide เป็นสิ่งที่กุมารแพทย์มักสั่งจ่ายบ่อยที่สุดเมื่อรักษาโรคติดเชื้อในผู้ป่วยอายุน้อย

ปฏิกิริยายาที่ไม่พึงประสงค์

การบำบัดด้วย Macrolide ไม่ค่อยทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางกายวิภาคและการทำงานมากนัก แต่ผลข้างเคียงไม่สามารถตัดออกได้

โรคภูมิแพ้

ในการศึกษาทางวิทยาศาสตร์ซึ่งเกี่ยวข้องกับผู้คนประมาณ 2,000 คนพบว่าโอกาสที่จะเกิดปฏิกิริยาแอนาฟิแลคตอยด์เมื่อรับประทานแมคโครไลด์นั้นมีน้อยมาก ไม่มีการบันทึกกรณีของอาการแพ้ข้าม ปฏิกิริยาการแพ้แสดงออกในรูปแบบของไข้ตำแยและการคลายตัว ในบางกรณี อาจเกิดภาวะช็อกจากภูมิแพ้ได้

ระบบทางเดินอาหาร

อาการป่วยเกิดขึ้นเนื่องจากลักษณะพิเศษของ prokinetic ของ macrolides ผู้ป่วยส่วนใหญ่รายงานการเคลื่อนไหวของลำไส้บ่อยครั้ง ความรู้สึกเจ็บปวดในบริเวณท้อง, รสบกพร่อง, อาเจียน ทารกแรกเกิดจะมีอาการตีบในกระเพาะอาหาร (pyloric stenosis) ซึ่งเป็นโรคที่ทำให้ยากต่อการอพยพอาหารจากกระเพาะอาหารไปยังลำไส้เล็ก

ระบบหัวใจและหลอดเลือด

Torsade de pointes, หัวใจเต้นผิดจังหวะและกลุ่มอาการ QT ยาวเป็นอาการหลักของความเป็นพิษต่อหัวใจของยาปฏิชีวนะกลุ่มนี้ สถานการณ์เลวร้ายลงด้วยอายุที่มากขึ้น โรคหัวใจ ปริมาณที่มากเกินไป และความผิดปกติของน้ำและอิเล็กโทรไลต์

ความผิดปกติของโครงสร้างและการทำงานของตับ

การรักษาในระยะยาวและปริมาณที่มากเกินไปเป็นสาเหตุหลักของความเป็นพิษต่อตับ Macrolides มีผลต่อไซโตโครมที่แตกต่างกัน ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญสารแปลกปลอมเข้าสู่ร่างกาย สารเคมี: อิริโทรมัยซินยับยั้งมัน, โจซามัยซินส่งผลต่อเอนไซม์น้อยลงเล็กน้อย และอะซิโธรมัยซินไม่มีผลเลย

ระบบประสาทส่วนกลาง

แพทย์ไม่กี่คนที่รู้ว่าเมื่อสั่งยาปฏิชีวนะ Macrolide ว่านี่เป็นภัยคุกคามโดยตรง สุขภาพจิตบุคคล. ความผิดปกติของระบบประสาทจิตเวชมักเกิดขึ้นเมื่อรับประทาน clarithromycin

วิดีโอเกี่ยวกับกลุ่มที่ได้รับการตรวจสอบ:

ประวัติศาสตร์และการพัฒนา

Macrolides เป็นยาปฏิชีวนะประเภทหนึ่งที่มีแนวโน้มดี พวกเขาถูกประดิษฐ์ขึ้นเมื่อกว่าครึ่งศตวรรษที่ผ่านมา แต่ยังคงใช้อยู่ในปัจจุบัน การปฏิบัติทางการแพทย์. ลักษณะเฉพาะของผลการรักษาของ Macrolides เกิดจากคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ที่ดีและความสามารถในการเจาะผนังเซลล์ของเชื้อโรค

Macrolides ที่มีความเข้มข้นสูงมีส่วนช่วยในการกำจัดเชื้อโรค เช่น Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter คุณสมบัติเหล่านี้ทำให้ Macrolides แตกต่างจาก β-lactams

Erythromycin เริ่มคลาส macrolide

ความใกล้ชิดกับ erythromycin ครั้งแรกเกิดขึ้นในปี 1952 ผลงานล่าสุด ยาได้รับการเติมเต็มโดย Eli Lilly & Company บริษัทนวัตกรรมระดับนานาชาติของอเมริกา นักวิทยาศาสตร์ได้ค้นพบอีรีโธรมัยซินจากเชื้อราที่อาศัยอยู่ในดิน Erythromycin ได้กลายเป็นทางเลือกที่ยอดเยี่ยมสำหรับผู้ป่วยที่ไวต่อยาปฏิชีวนะเพนิซิลลิน

การขยายขอบเขตการใช้งาน การพัฒนา และการแนะนำคลินิกแมคโครไลด์ ซึ่งได้รับการปรับปรุงให้ทันสมัยตามตัวบ่งชี้ทางจุลชีววิทยา มีอายุย้อนไปถึงช่วงทศวรรษที่เจ็ดสิบและแปดสิบ

ซีรี่ส์ erythromycin นั้นแตกต่าง:

• กิจกรรมสูงต่อ Streptococcus และ Staphylococcus และจุลินทรีย์ในเซลล์
• ระดับความเป็นพิษต่ำ
• ไม่มีการแพ้ข้ามกับยาปฏิชีวนะเบต้าแลคติม;
• สร้างความเข้มข้นในเนื้อเยื่อสูงและคงที่

ยังมีคำถามอยู่ใช่ไหม? รับคำปรึกษาจากแพทย์ฟรีทันที!

การคลิกที่ปุ่มจะนำคุณไปยังหน้าพิเศษบนเว็บไซต์ของเราพร้อมแบบฟอร์มคำติชมจากผู้เชี่ยวชาญในโปรไฟล์ที่คุณสนใจ

ปรึกษาแพทย์ฟรี

ยาปฏิชีวนะส่วนใหญ่ในขณะที่ยับยั้งการพัฒนาของสารติดเชื้อก็มีอยู่เช่นกัน ผลกระทบเชิงลบและจุลินทรีย์ภายใน ร่างกายมนุษย์แต่น่าเสียดายที่โรคจำนวนหนึ่งไม่สามารถรักษาให้หายขาดได้หากปราศจากการใช้สารต้านแบคทีเรีย

วิธีที่ดีที่สุดในการออกจากสถานการณ์คือยาจากกลุ่ม Macrolide ซึ่งครองตำแหน่งผู้นำในรายการยาต้านจุลชีพที่ปลอดภัยที่สุด

การอ้างอิงทางประวัติศาสตร์

ตัวแทนคนแรกของยาปฏิชีวนะประเภทนี้คือ Erythromycin ซึ่งได้มาจากแบคทีเรียในดินในช่วงกลางศตวรรษที่ผ่านมา จากกิจกรรมการวิจัยพบว่าพื้นฐานของโครงสร้างทางเคมีของยาคือวงแหวนแลคโตนแมโครไซคลิกซึ่งมีอะตอมของคาร์บอนติดอยู่ คุณลักษณะนี้กำหนดชื่อของทั้งกลุ่ม

ผลิตภัณฑ์ใหม่ได้รับความนิยมอย่างกว้างขวางเกือบจะในทันที มีส่วนร่วมในการต่อสู้กับโรคที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมบวก สามปีต่อมารายการ Macrolides ได้รับการเสริมด้วย Oleandomycin และ Spiramycin

การพัฒนายาปฏิชีวนะรุ่นต่อไปในชุดนี้เกิดจากการค้นพบฤทธิ์ของยาในระยะเริ่มแรกของกลุ่มที่ต่อต้านแบคทีเรียแคมไพโลแบคทีเรีย หนองในเทียม และมัยโคพลาสมา

ปัจจุบัน เกือบ 70 ปีหลังจากการค้นพบ Erythromycin และ Spiramycin ยังคงมีอยู่ในสูตรการรักษา ในยาแผนปัจจุบัน ยาตัวแรกมักถูกใช้เป็นยาทางเลือกในคนไข้ที่แพ้ยาเพนิซิลลินเป็นรายบุคคล ยาตัวที่สองเป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูงซึ่งมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในระยะยาวและไม่มีผลกระทบต่อผิวหนัง

Oleandomycin ใช้บ่อยน้อยกว่ามาก: ผู้เชี่ยวชาญหลายคนคิดว่ายาปฏิชีวนะนี้ล้าสมัย

ปัจจุบัน Macrolides มีสามรุ่น; การวิจัยคุณสมบัติของยายังคงดำเนินต่อไป

หลักการจัดระบบ

พื้นฐานของการจำแนกประเภท ยา, รวมอยู่ในกลุ่มยาปฏิชีวนะที่อธิบายไว้, โครงสร้างทางเคมี, วิธีการเตรียม, ระยะเวลาในการสัมผัสและการสร้างยาอยู่

รายละเอียดการจำหน่ายยาอยู่ในตารางด้านล่างนี้

การจำแนกประเภทนี้ควรเสริมด้วยสามประเด็น:

รายชื่อยาในกลุ่ม ได้แก่ Tacrolimus ซึ่งเป็นยาที่มีโครงสร้าง 23 อะตอมและในขณะเดียวกันก็เป็นของยากดภูมิคุ้มกันและอยู่ในซีรีส์ที่อยู่ระหว่างการพิจารณา

โครงสร้างของ Azithromycin ประกอบด้วยอะตอมไนโตรเจน ดังนั้นยาจึงเป็นอะซาไลด์
ยาปฏิชีวนะ Macrolide มีทั้งต้นกำเนิดจากธรรมชาติและกึ่งสังเคราะห์

ยาธรรมชาติ นอกเหนือจากที่ระบุไว้แล้วในเอกสารอ้างอิงทางประวัติศาสตร์ ได้แก่ ยาไมเดคามัยซินและโจซามัยซิน สังเคราะห์เทียม - Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin เป็นต้น ผลิตภัณฑ์ที่มีโครงสร้างที่ปรับเปลี่ยนเล็กน้อยแตกต่างจากกลุ่มทั่วไป:

• เอสเทอร์ของ Erythromycin และ Oleandomycin, เกลือ (propionyl, troleandomycin, ฟอสเฟต, ไฮโดรคลอไรด์);
• เกลือเอสเทอร์ของตัวแทนแรกของ macrolides จำนวนหนึ่ง (เอสโตเลต, อะซิสเตรต);
• เกลือไมเดคามัยซิน (Myocamycin)

คำอธิบายทั่วไป

ยาทั้งหมดที่อยู่ระหว่างการพิจารณานั้นมีฤทธิ์เป็นแบคทีเรีย: พวกมันยับยั้งการเจริญเติบโตของอาณานิคมของสารติดเชื้อโดยขัดขวางการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์ของเชื้อโรค ในบางกรณี ผู้เชี่ยวชาญทางคลินิกกำหนดให้ผู้ป่วยใช้ยาในขนาดที่เพิ่มขึ้น: ยาที่ใช้ในลักษณะนี้มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย

ยาปฏิชีวนะของกลุ่ม Macrolide มีลักษณะดังนี้:

• ผลกระทบที่หลากหลายต่อเชื้อโรค (รวมถึงจุลินทรีย์ที่ไวต่อยา - pneumococci และ streptococci, listeria และ spirochetes, ureaplasma และเชื้อโรคอื่น ๆ อีกจำนวนหนึ่ง)
• ความเป็นพิษน้อยที่สุด
• กิจกรรมสูง

ตามกฎแล้วยาที่เป็นปัญหาใช้ในการรักษาโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ (ซิฟิลิส, หนองในเทียม), โรคในช่องปากของสาเหตุแบคทีเรีย (ปริทันต์อักเสบ, เยื่อบุช่องท้องอักเสบ), โรคของระบบทางเดินหายใจ (ไอกรน, หลอดลมอักเสบ, ไซนัสอักเสบ)

ประสิทธิผลของยาที่เกี่ยวข้องกับ macrolides ได้รับการพิสูจน์แล้วในการต่อสู้กับรูขุมขนอักเสบและวัณโรค นอกจากนี้ยังมีการกำหนดยาปฏิชีวนะสำหรับ:

• กระเพาะและลำไส้อักเสบ;
• cryptosporidiosis;
• โรคปอดบวมผิดปกติ;
• สิว (โรคร้ายแรง)

เพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกัน มีการใช้กลุ่มแมคโครไลด์เพื่อฆ่าเชื้อพาหะของไข้กาฬหลังแอ่นในระหว่างการผ่าตัดในลำไส้ส่วนล่าง

Macrolides - ยาเสพติด, ลักษณะ, รายการรูปแบบการเปิดตัวยอดนิยม

ยาแผนปัจจุบันใช้ Erythromycin, Clarithromycin, Ilozon, Spiramycin และตัวแทนอื่น ๆ ของยาปฏิชีวนะกลุ่มนี้อย่างแข็งขันในสูตรการรักษา รูปแบบหลักของการเปิดตัวแสดงอยู่ในตารางด้านล่าง

กลุ่มร้านขายยายังให้บริการผู้บริโภค Sumamed ในรูปแบบของละอองลอย, ไลโอฟิไลเซทสำหรับการแช่และเฮโมมัยซินในรูปแบบของผงสำหรับเตรียมสารละลายในการฉีด ยาทาถู Erythromycin บรรจุในหลอดอลูมิเนียม Ilozon มีอยู่ในรูปของเหน็บทางทวารหนัก

คำอธิบายโดยย่อเกี่ยวกับวิธีการรักษายอดนิยมอยู่ในเนื้อหาด้านล่าง

ร็อกซิโทรมัยซิน

ทนทานต่อด่างและกรด กำหนดไว้เป็นหลักสำหรับโรคของอวัยวะ ENT, ระบบสืบพันธุ์และผิวหนัง

ห้ามใช้ในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตรตลอดจนผู้ป่วยอายุน้อยกว่า 2 เดือน ครึ่งชีวิตคือ 10 ชั่วโมง

อิริโทรมัยซิน

ภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวดของแพทย์ อนุญาตให้ใช้ยาในการรักษาหญิงตั้งครรภ์ (ในกรณีที่ยากลำบาก) การดูดซึมของยาปฏิชีวนะขึ้นอยู่กับการรับประทานอาหารโดยตรง ดังนั้นคุณควรดื่มยาก่อนมื้ออาหาร ผลข้างเคียง ได้แก่: อาการแพ้, การหยุดชะงักของการทำงานของระบบทางเดินอาหาร (รวมถึงอาการท้องเสีย)

มาโครเพน

ชื่ออื่นของยาคือ Midecamycin

ใช้หากผู้ป่วยมีอาการแพ้เบต้าแลคตัมเป็นรายบุคคล กำหนดให้ระงับอาการของโรคที่ส่งผลต่อผิวหนังและอวัยวะทางเดินหายใจ

ข้อห้าม: การตั้งครรภ์, ระยะเวลาให้นมบุตร ใช้ในกุมารเวชศาสตร์

โจซามัยซิน

ใช้ในการรักษาสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร ในกุมารเวชศาสตร์จะใช้ในรูปแบบของการระงับ อาจลดความดันโลหิตของผู้ป่วยได้ รับประทานโดยไม่คำนึงถึงเวลาในการรับประทานอาหาร

บรรเทาอาการของโรคต่างๆ เช่น ต่อมทอนซิลอักเสบ หลอดลมอักเสบ วัณโรค ท่อปัสสาวะอักเสบ เป็นต้น

คลาริโทรมัยซิน

โดดเด่นด้วยฤทธิ์ที่เพิ่มขึ้นในการต่อต้านเชื้อโรคที่ทำให้เกิด กระบวนการอักเสบวี ระบบทางเดินอาหาร(รวมถึงเชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร)

การดูดซึมไม่ได้ขึ้นอยู่กับระยะเวลาในการบริโภคอาหาร ข้อห้ามรวมถึงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์และวัยทารก ครึ่งชีวิตสั้นไม่เกินห้าชั่วโมง

โอลีนโดมัยซิน

ผลของการใช้ยาจะเพิ่มขึ้นเมื่อเข้าสู่สภาพแวดล้อมที่เป็นด่าง

มีส่วนร่วมเมื่อ:

• โรคหลอดลมโป่งพอง;
• เยื่อหุ้มปอดอักเสบเป็นหนอง;
• โรคแท้งติดต่อ;
• โรคของระบบทางเดินหายใจส่วนบน

อะซิโทรมัยซิน

ยารุ่นใหม่. ทนต่อกรด

โครงสร้างของยาปฏิชีวนะแตกต่างจากยาส่วนใหญ่ที่อยู่ในกลุ่มที่อธิบายไว้ เมื่อใช้ในการรักษาผู้ติดเชื้อ HIV จะช่วยป้องกันเชื้อมัยโคแบคทีเรีย

ครึ่งชีวิตมากกว่า 48 ชั่วโมง คุณสมบัตินี้ช่วยลดการใช้ยาเหลือ 1 r./day

อิโลซอน

เข้ากันไม่ได้กับ Clindamycin, Lincomycin, Chloramphenicol; ลดประสิทธิภาพของเบต้าแลคตัมและ ฮอร์โมนคุมกำเนิด. ในกรณีที่รุนแรงของโรคให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ห้ามใช้ในระหว่างตั้งครรภ์, แพ้ส่วนประกอบของยา, หรือระหว่างให้นมบุตร

สไปรามัยซิน

โดดเด่นด้วยความสามารถในการควบคุมระบบภูมิคุ้มกัน ไม่ส่งผลกระทบต่อทารกในครรภ์ระหว่างตั้งครรภ์ แต่ใช้ในการรักษาหญิงตั้งครรภ์

ปลอดภัยสำหรับเด็ก (ขนาดยาจะถูกกำหนดโดยแพทย์โดยคำนึงถึงน้ำหนักอายุของผู้ป่วยและความรุนแรงของการเจ็บป่วย) ไม่ได้รับการเผาผลาญของเซลล์และไม่สลายตัวในตับ

ซาทริน, ลินโคมัยซิน, คลินดามัยซิน, ซูมาเมด

Macrolides พิษต่ำรุ่นล่าสุด มีการใช้อย่างแข็งขันในการบำบัดผู้ใหญ่และผู้ป่วยรายเล็ก (ตั้งแต่ 6 เดือน) เนื่องจากไม่มีผลเสียต่อร่างกายอย่างมีนัยสำคัญ มีลักษณะเป็นครึ่งชีวิตที่ยาวนานซึ่งเป็นผลมาจากการใช้ไม่เกินหนึ่งครั้งใน 24 ชั่วโมง

Macrolides รุ่นใหม่แทบไม่มีข้อห้ามใดๆ และผู้ป่วยสามารถทนต่อยาได้ดีเมื่อใช้ในสูตรการรักษา ระยะเวลาในการรักษาด้วยยาเหล่านี้ไม่ควรเกิน 5 วัน

คุณสมบัติของแอพพลิเคชั่น

Macrolides ไม่สามารถใช้ได้อย่างอิสระในการรักษาโรค

ควรจำไว้ว่า: การใช้ยาปฏิชีวนะโดยไม่ปรึกษาแพทย์ก่อนหมายถึงการไม่รับผิดชอบต่อสุขภาพของคุณ

ยาส่วนใหญ่ในกลุ่มมีความเป็นพิษเล็กน้อย แต่ไม่ควรละเลยข้อมูลที่มีอยู่ในคำแนะนำในการใช้ยา Macrolide ตามคำอธิบายประกอบ เมื่อใช้ยา อาจเกิดสิ่งต่อไปนี้:

• การรบกวนการทำงานของระบบทางเดินอาหาร (คลื่นไส้, อาเจียน, dysbacteriosis), ไต, ตับและระบบประสาทส่วนกลาง;
• อาการแพ้;
• ความผิดปกติของการมองเห็นและการได้ยิน
• ภาวะหัวใจเต้นเร็วอิศวร

หากผู้ป่วยมีประวัติการแพ้ยา Macrolides ส่วนบุคคล จะไม่สามารถใช้ผลิตภัณฑ์ทางการแพทย์ในชุดนี้ในการรักษาได้

ต้องห้าม:

• ดื่มแอลกอฮอล์ระหว่างการรักษา
• เพิ่มหรือลดปริมาณที่กำหนด
• ข้ามการกินยา (แคปซูล, สารแขวนลอย);
• หยุดรับประทานโดยไม่ต้องทดสอบซ้ำ
• ใช้ยาที่หมดอายุ

หากไม่มีการปรับปรุงหรือมีอาการใหม่เกิดขึ้น ควรติดต่อแพทย์ทันที

Macrolides รุ่นล่าสุด

Macrolides รุ่นล่าสุด- เหล่านี้เป็นยาปฏิชีวนะที่มีวงแหวนแลคโตนในโมเลกุลซึ่งสัมพันธ์กับคาร์โบไฮเดรตตกค้าง ปัจจุบัน Macrolides ถือเป็นยาปฏิชีวนะประเภทหนึ่งที่ปลอดภัยที่สุด โดยไม่ได้กดระบบภูมิคุ้มกัน จึงมักใช้ในการรักษาโรคต่างๆ มากมาย Macrolides แบ่งออกเป็นสองกลุ่มใหญ่: ธรรมชาติและกึ่งสังเคราะห์ ฤทธิ์ต้านจุลชีพของ Macrolides เกิดจากการหยุดชะงักของการสังเคราะห์สารประกอบโปรตีนโดยไรโบโซมของเซลล์แปลกปลอม Macrolides รุ่นใหม่ส่วนใหญ่ยับยั้งแบคทีเรียแกรมบวก ซึ่งบางครั้งส่งผลต่อแบคทีเรียแกรมลบบางสายพันธุ์และยับยั้งเซลล์โปรโตซัว

หากแบคทีเรียทนต่อสเตรปโตมัยซิน เตตราไซคลีน และเพนิซิลลิน คุณสามารถใช้แมคโครไลด์รุ่นใหม่ได้อย่างปลอดภัย จาก ผลข้างเคียง Macrolides สามารถทำให้เกิดความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร อาการแพ้ และโรคตับอักเสบเรื้อรัง ซึ่งพบไม่บ่อยนัก แมคโครไลด์ ใหม่ล่าสุด. เช่น Azithromycin, Roxithromycin, Josamycin มีฤทธิ์คล้ายคลึงกับ erythromycin คุณภาพที่สำคัญของแมโครไลด์กึ่งสังเคราะห์คือความสามารถในการมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานขึ้น ซึ่งช่วยให้สามารถกำหนดได้วันละสองครั้ง ฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในระดับสูงของ Macrolides รุ่นใหม่มีบทบาทสำคัญในการรักษาโรคของระบบทางเดินหายใจส่วนบน แต่จนถึงขณะนี้ Azithromycin เป็นยาตัวเดียวที่หลักสูตร 3 วันเพียงพอสำหรับการรักษา

ความแตกต่างเล็กน้อยในโครงสร้างของยาทำให้ Macrolides เจาะเข้าไปในเซลล์และสะสมอยู่ในนั้น Sumamed (Azithromycin) แสดงความเข้มข้นสูงสุดในเซลล์ ดังนั้น Azithromycin จึงเป็นของ Macrolides รุ่นใหม่ที่สามารถสะสมในเซลล์ต่างๆ ในร่างกายได้ อย่างไรก็ตามยังไม่มีการศึกษาผลของ Azithromycin ต่อการทำงานของ phagocytes จนถึงปัจจุบันแม้ว่าจะมีความเข้มข้นสูงสุดในเซลล์ก็ตาม ในขั้นต้น ข้อมูลปรากฏว่า Macrolides รุ่นใหม่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบโดยไม่มีฤทธิ์ต้านจุลชีพ

ปัจจุบัน Macrolides รุ่นล่าสุดไม่เพียงแต่ใช้ในการรักษาระบบทางเดินหายใจส่วนบนเท่านั้น แต่ยังใช้อย่างแข็งขันในด้านระบบทางเดินปัสสาวะ นรีเวชวิทยา และอุตสาหกรรมอื่นๆ อีกด้วย Macrolides เป็นหนึ่งในยาต้านหนองในเทียมที่มีประสิทธิภาพมากที่สุด โดยเฉพาะอย่างยิ่งให้ยาอีรีโทรมัยซิน 500 มิลลิกรัมสี่ครั้งต่อวัน อย่างไรก็ตาม เมื่อรับประทานอีรีโธรมัยซิน สามารถสังเกตผลข้างเคียงหลายประการได้ ซึ่งแสดงเป็นความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร และอาจสังเกตสัญญาณของความผิดปกติของตับได้ Macrolides รุ่นใหม่ เช่น Clarithromycin, Josamycin และ Roxithromycin มีความทนทานได้ดีกว่า erythromycin แมคโครไลด์รุ่นใหม่ได้แก่ โซลูชั่นที่สมบูรณ์แบบในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียในพื้นที่ต่าง ๆ และต้นทุนที่ต่ำและความทนทานที่ดีของยาทำให้พวกมันขาดไม่ได้อย่างแน่นอนในการรักษาโรคต่าง ๆ

เพิ่มความคิดเห็น

Macrolides เป็นสารต้านแบคทีเรียรุ่นใหม่ พื้นฐานของโครงสร้างของยาปฏิชีวนะประเภทนี้คือวงแหวนแลคโตนแมคโครไซคลิก ข้อเท็จจริงนี้ทำให้ชื่อยาทั้งกลุ่ม Macrolides ทั้งหมดขึ้นอยู่กับจำนวนอะตอมของคาร์บอนที่มีอยู่ในวงแหวน: 14, 15 และ 15 สมาชิก

ยาปฏิชีวนะ - Macrolides มีฤทธิ์ต่อต้าน cocci แกรมบวกเช่นเดียวกับเชื้อโรคในเซลล์: mycoplasmas, chlamydia, campylobacter, Legionella ยากลุ่มนี้เป็นยาปฏิชีวนะที่มีพิษน้อยที่สุดและรายการยาที่รวมอยู่ในนั้นค่อนข้างกว้างขวาง

วันนี้เราจะพูดถึงยาปฏิชีวนะ Macrolide ชื่อแอปพลิเคชันข้อบ่งชี้ในการใช้งานที่เรากำลังพิจารณา - คุณจะพบทั้งหมดนี้เราจะค้นหาและหารือเกี่ยวกับ:

ชื่อของยาปฏิชีวนะ Macrolide

กลุ่มยาเหล่านี้ประกอบด้วยยาหลายชนิด - ยาปฏิชีวนะรุ่นใหม่ ที่มีชื่อเสียงที่สุดของพวกเขา:

Macrolides ตามธรรมชาติ: Oleandomycin ฟอสเฟต, Erythromycin, Erycycline Spiramycin รวมถึง Midecamycin, Leukomycin และ Josamycin

Macrolides กึ่งสังเคราะห์: Roxithromycin, Clarithromycin, Dirithromycin กลุ่มนี้ยังรวมถึง: Flurithromycin, Azithromycin และ Rokitamycin

ยาที่สั่งจ่ายบ่อย ได้แก่: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamycin ร้านขายยามักจะแนะนำชื่อต่อไปนี้ให้กับคุณ: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean และ Eriderm

ต้องบอกว่าชื่อของยาปฏิชีวนะมักจะแตกต่างจากชื่อของแมคโครไลด์เอง ตัวอย่างเช่น, สารออกฤทธิ์ยาที่รู้จักกันดี "Azitrox" คือ macrolide Azithromycin ยา "Zinerit" มียาปฏิชีวนะ Erythromycin Macrolide

ยาปฏิชีวนะ Macrolide ช่วยเรื่องอะไรบ้าง? บ่งชี้ในการใช้งาน

ยากลุ่มนี้มีการออกฤทธิ์ที่หลากหลาย ส่วนใหญ่มักถูกกำหนดไว้สำหรับการรักษาโรคต่อไปนี้:

โรคติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ: คอตีบ ไอกรน ไซนัสอักเสบเฉียบพลัน. มีการกำหนดไว้สำหรับการรักษาโรคปอดบวมผิดปรกติซึ่งใช้สำหรับอาการกำเริบ หลอดลมอักเสบเรื้อรัง.

โรคติดเชื้อของเนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง: รูขุมขนอักเสบ, วัณโรค, paronychia

การติดเชื้อทางเพศ: หนองในเทียม, ซิฟิลิส

การติดเชื้อแบคทีเรียในปาก: เยื่อบุช่องท้องอักเสบ, ปริทันต์อักเสบ

นอกจากนี้ยาของกลุ่มนี้ยังถูกกำหนดไว้สำหรับการรักษา toxoplasmosis, กระเพาะและลำไส้อักเสบ, cryptosporidiosis รวมถึงการรักษาสิวที่รุนแรง กำหนดไว้สำหรับโรคติดเชื้ออื่น ๆ นอกจากนี้ยังแนะนำให้ใช้เพื่อป้องกันการติดเชื้อในทางทันตกรรม โรคไขข้อ และในระหว่างการผ่าตัดรักษาลำไส้ใหญ่อีกด้วย

ควรใช้ยาปฏิชีวนะ Macrolide อย่างไรและนานแค่ไหน? ใบสมัครปริมาณ

กลุ่มยาปฏิชีวนะ Macrolide นำเสนอในรูปแบบยาที่แตกต่างกัน: เม็ด, เม็ด, สารแขวนลอย ร้านขายยาจะเสนอ: เหน็บ, ผงในขวดและยาในรูปของน้ำเชื่อม

โดยไม่คำนึงถึงรูปแบบของยายาที่มีไว้สำหรับใช้ภายในนั้นจะต้องรับประทานเป็นรายชั่วโมงโดยรักษาระยะเวลาที่เท่ากัน โดยปกติจะรับประทานก่อนอาหาร 1 ชั่วโมงหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง ยาปฏิชีวนะเหล่านี้จำนวนเล็กน้อยเท่านั้นที่ไม่ขึ้นอยู่กับอาหาร ดังนั้นโปรดอ่านเอกสารกำกับยาอย่างละเอียดก่อนเริ่มการรักษา

นอกจากนี้ยาในกลุ่มนี้สามารถใช้ได้เฉพาะเพื่อเหตุผลทางการแพทย์ตามที่แพทย์สั่งเท่านั้น หลังจากทำการวินิจฉัยแล้วแพทย์จะสั่งยาที่จะช่วยเฉพาะกับโรคของคุณและปริมาณที่คุณต้องการ ระบบการปกครองของขนาดยาคำนึงถึงอายุน้ำหนักตัวของผู้ป่วยการมีอยู่ โรคเรื้อรังและอื่น ๆ

ยาปฏิชีวนะ Macrolide เป็นอันตรายต่อใคร? ข้อห้ามผลข้างเคียง

เหมือนจริงจังที่สุด ยา Macrolides มีข้อห้ามในการใช้งานหลายประการ พวกเขายังมีผลข้างเคียง อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่าจำนวนของพวกมันน้อยกว่ายาปฏิชีวนะของกลุ่มอื่นอย่างมาก Macrolides มีพิษน้อยกว่าและปลอดภัยกว่าเมื่อเทียบกับยาปฏิชีวนะอื่นๆ

อย่างไรก็ตาม มีข้อห้ามสำหรับสตรีมีครรภ์ มารดาให้นมบุตร และทารกอายุต่ำกว่า 6 เดือน ไม่สามารถใช้งานได้หากร่างกายมีความไวต่อส่วนประกอบของยาเป็นรายบุคคล ควรกำหนดยาเหล่านี้ด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ที่มีความผิดปกติของตับและไตอย่างรุนแรง

หากกำหนดไม่ถูกต้องหรือควบคุมไม่ได้ อาจเกิดผลข้างเคียง: ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ การได้ยินอาจบกพร่อง มักมีอาการคลื่นไส้อาเจียน รู้สึกไม่สบายท้อง และมีอาการท้องเสีย สังเกตอาการแพ้: ผื่นลมพิษ

โปรดจำไว้ว่าการสั่งยาปฏิชีวนะด้วยตนเองโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์อาจทำให้อาการของผู้ป่วยแย่ลงได้ แข็งแรง!

กลุ่มนี้ได้รับชื่อเนื่องจากมีวงแหวนแลคโตนแมโครไซคลิกอยู่ในโมเลกุล สเปกตรัมของการออกฤทธิ์ของยาเหล่านี้กว้างกว่าเพนิซิลลินธรรมชาติเล็กน้อย จุลินทรีย์แกรมบวก, สไปโรเชตที่ทำให้เกิดโรค, cocci แกรมลบ, แอนแอโรบี, ริกเก็ตเซียและโปรโตซัวและไวรัสขนาดใหญ่บางประเภทมีความไวต่อพวกมัน

กลไกการออกฤทธิ์ของแมคโครไลด์เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนโดยไรโบโซมของแบคทีเรีย (การก่อตัวของพันธะเปปไทด์ระหว่างกรดอะมิโนและสายเปปไทด์จะหยุดชะงักเซลล์จะหยุดการเจริญเติบโตและการเพิ่มจำนวน - แบคทีเรีย)

Macrolides รุ่นที่ 1 ได้แก่ อิริโธรมัยซินและโอแลนโดมัยซินการได้รับความต้านทานของจุลินทรีย์ต่อพวกมันจะพัฒนาอย่างรวดเร็วซึ่งจำกัดการใช้ Macrolides ในวงกว้างสำหรับการบำบัดเดี่ยว ยามีความทนทานต่อกรดซึ่งช่วยให้สามารถใช้ภายในได้ ปัจจุบัน oleandomycin มีฤทธิ์ด้อยกว่า erythromycin ใช้ร่วมกันกับเตตราไซคลินเท่านั้น ( โอเลเอทริน). อีริโธรมัยซินสามารถถูกทำลายได้บางส่วนในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดในกระเพาะอาหาร ดังนั้นจึงควรรับประทานในขณะท้องว่าง และมีจำหน่ายในแคปซูลหรือยาเม็ดเคลือบทนกรด ความเข้มข้นสูงสุดของยาในเลือดจะถูกสร้างขึ้นหลังจาก 1-3 ชั่วโมงระยะเวลาของการออกฤทธิ์นานถึง 6 ชั่วโมง Erythromycin แทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อได้ดี มันถูกขับออกจากร่างกายส่วนใหญ่ผ่านทางภายนอกไต (ด้วยอุจจาระและน้ำดี)

Macrolides รุ่นที่สอง ได้แก่ อะซิโทรมัยซิน(สรุป), มิเดคามัยซิน(มาโครโฟม), ร็อกซิโทรมัยซิน(ปกครอง) มีฤทธิ์ที่สูงขึ้นในการต่อต้าน enterobacteria, bacilli ไข้หวัดใหญ่, pseudomonads, พืชที่ไม่ใช้ออกซิเจนและคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น (ทนต่อการไฮโดรไลซิสของกรดมากขึ้น, ดูดซึมได้ดีขึ้นในระบบทางเดินอาหาร, ติดทนนาน) เนื่องจากครึ่งชีวิตยาวนาน จึงใช้ roxithromycin วันละสองครั้ง และใช้ azithromycin - 1 ครั้งต่อวัน

Macrolides ใช้สำหรับการติดเชื้อในหลอดลมและปอด ไข้ผื่นแดง คอตีบ ต่อมทอนซิลอักเสบ โรคหูน้ำหนวก และสำหรับการติดเชื้อที่เกิดจากพืชแกรมบวกที่ต้านทานต่อยาปฏิชีวนะ b-lactam

ยาในกลุ่มนี้มักจะสามารถทนได้ดี ผลข้างเคียงส่งผลกระทบเป็นหลัก ระบบทางเดินอาหารระบบทางเดินอาหาร (อาการอาหารไม่ย่อย, คลื่นไส้, อาเจียน), บางครั้งเกิดอาการแพ้, การติดเชื้อ superinfection, การทำงานของตับบกพร่อง (cholestasis) มีการอธิบายกรณีของปากเปื่อยที่เกิดขึ้นเมื่อใช้ยา Macrolides ภายในและเฉพาะที่

ตามลักษณะของเภสัชจลนศาสตร์

Catad_tema เภสัชวิทยาคลินิก - บทความ

Macrolides ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียสมัยใหม่ คุณสมบัติของสเปกตรัมของการกระทำคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

S.V. BUDANOV, A.N. VASILIEV, L.B. SMIRNOVA
ศูนย์วิทยาศาสตร์สำหรับความเชี่ยวชาญด้านผลิตภัณฑ์ทางการแพทย์ของกระทรวงสาธารณสุขของรัสเซีย, ศูนย์วิทยาศาสตร์ด้านยาปฏิชีวนะแห่งรัฐ, มอสโก

Macrolides เป็นกลุ่มยาปฏิชีวนะขนาดใหญ่ (ธรรมชาติและกึ่งสังเคราะห์) ซึ่งเป็นพื้นฐานของโครงสร้างทางเคมีซึ่งเป็นวงแหวนแลคโตนแมคโครไซคลิกที่มีคาร์โบไฮเดรตตกค้างตั้งแต่หนึ่งตัวขึ้นไป ขึ้นอยู่กับจำนวนอะตอมของคาร์บอนในวงแหวน Macrolides จะถูกแบ่งออกเป็น 14 สมาชิก (erythromycin, clarithromycin, roxithromycin), 15 สมาชิก (azithromycin) และ 16 สมาชิก (josamycin, midecamycin, spiramycin)

ตัวแทนคนแรกของกลุ่มนี้คือ erythromycin ถูกค้นพบและแนะนำในคลินิกในช่วงต้นทศวรรษที่ 50 ของศตวรรษที่ผ่านมา และมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในปัจจุบันในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจ โรคผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน และในปีที่ผ่านมา ข้อบ่งชี้ที่หลากหลายรวมถึงการติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรีย "ผิดปกติ" ภายในเซลล์

ในแง่ของสเปกตรัมและระดับของฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย ตัวแทนของกลุ่มนี้อยู่ใกล้กัน ยกเว้นแมโครไลด์กึ่งสังเคราะห์ใหม่ (azithromycin และ clarithromycin) ซึ่งแสดงฤทธิ์ที่มากขึ้นต่อแบคทีเรียในเซลล์และเชื้อโรคบางชนิด การติดเชื้อที่เป็นอันตราย(บรูเซลลา, ริกเก็ตเซีย), แอนแอโรบิกที่ไม่สร้างสปอร์แบบแกรมบวกและแกรมลบ ฯลฯ ตามกลไกการออกฤทธิ์ Macrolides เป็นตัวยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน ตามกฎแล้ว Macrolides มีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรีย แต่ภายใต้เงื่อนไขบางประการ: เมื่อค่า pH ของตัวกลางเปลี่ยนแปลง ความหนาแน่นของหัวเชื้อจะลดลง หรือความเข้มข้นสูงในตัวกลางสามารถทำหน้าที่ฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้

Macrolides ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกส่วนใหญ่เป็น Macrolides 14 หรือ 16 สมาชิก Azithromycin เป็นอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ของ erythromycin A ซึ่งกลุ่มเมทิลจะถูกแทนที่ด้วยอะตอมไนโตรเจน ทำให้เกิดโครงสร้างใหม่ที่มีสมาชิก 15 ส่วน โดยแยกออกเป็นกลุ่มย่อยใหม่ที่เรียกว่า azalides สำหรับคุณสมบัติหลายประการ (การออกฤทธิ์ที่ดีเยี่ยมต่อแบคทีเรียแกรมลบบางชนิด, การออกฤทธิ์ที่ยาวนานที่สุด, การกำหนดเป้าหมายทางเภสัชจลนศาสตร์ในระดับเซลล์ ฯลฯ) อะซิโทรมัยซินแตกต่างจากรุ่นก่อน

ในตลาดเภสัชกรรมของรัสเซีย azithromycin มีการนำเสนออย่างกว้างขวางโดยยาจาก บริษัท Pliva ซึ่งผลิตภายใต้ชื่อทางการค้า Sumamed

สเปกตรัมต้านจุลชีพ

สเปกตรัมของการกระทำของยาปฏิชีวนะพื้นฐานของกลุ่ม macrolide, erythromycin ส่วนใหญ่สอดคล้องกับสเปกตรัมของตัวแทนอื่น ๆ ของกลุ่มนี้ Erythromycin มีฤทธิ์พิเศษในการต่อต้าน cocci แกรมบวก: มีฤทธิ์ต่อต้าน Streptococci ของกลุ่ม A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae สายพันธุ์หลังที่ทนทานต่อเบนซิลเพนิซิลลินก็ต้านทานต่อแมคโครไลด์ได้เช่นกัน เชื้อ Staphylococcus aureus มักจะไวต่อ Macrolides แต่ความต้านทานที่เพิ่มขึ้นต่อ Betalactams ไม่อนุญาตให้เราแนะนำ Macrolides สำหรับการติดเชื้อ Staphylococcal เป็นกลุ่มทางเลือกของยาปฏิชีวนะที่ไม่มีข้อมูล การวิจัยในห้องปฏิบัติการ. Erythromycin มีฤทธิ์ต่อต้าน corynebacteria, จุลินทรีย์แอนแทรกซ์, clostridia, listeria, แบคทีเรียในเซลล์ (chlamydia, mycoplasma, Legionella) และ mycobacterium tuberculosis ที่ผิดปกติ แอนแอโรบีที่ไม่สร้างสปอร์ที่สร้างสปอร์บางชนิดมีความไวต่อมัน (ตารางที่ 1)

การเปลี่ยนแปลงทางเคมีของแกนกลางของโมเลกุลอีรีโธรมัยซิน ส่งผลให้เกิดการผลิตอะซิโทรมัยซิน ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเปรียบเทียบกับอีรีโธรมัยซิน: เพิ่มการออกฤทธิ์ต่อเชื้อ H. influenzae ออกฤทธิ์สูงต่อโรคหวัดโมแรเซลลา บอร์เรเลีย (MIC - 0.015 มก./ลิตร) และ สไปโรเชต ในบรรดาแมโครไลด์กึ่งสังเคราะห์ azithromycin และ clarithromycin เป็นที่รู้จักอย่างกว้างขวางที่สุด จดทะเบียนในรัสเซีย ใช้สำหรับข้อบ่งชี้ที่หลากหลาย โดยเฉพาะข้อแรก ยาทั้งสองมีฤทธิ์ต้าน Mycobacteriumfortuitum, M.avium complex, M.chelonae ซึ่งจะใช้ในระยะยาวและมีประสิทธิภาพในการป้องกันและรักษาโรคมัยโคแบคทีเรีย ซึ่งเป็นภาวะแทรกซ้อนที่พบบ่อยในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV ร่วมกับยาปฏิชีวนะและเคมีบำบัดอื่นๆ

ตารางที่ 1.
สเปกตรัมต้านจุลชีพของ erythromycin

ตารางที่ 2.
ประสิทธิภาพเปรียบเทียบของ macrolides และยาปฏิชีวนะอื่น ๆ สำหรับ VVP ที่เกิดจากเชื้อโรคทั่วไปและ "ผิดปกติ" (แก้ไข)

บันทึก. * ในบรรดา Macrolides อะซิโทรมัยซินมีประสิทธิภาพสูงสุดในการต่อต้านเชื้อโรคทั่วไปของการติดเชื้อทางเดินหายใจ เช่น H. influenzae, M. catarrhalis, C. pneumoniae, M. pneumoniae

คุณสมบัติที่โดดเด่นของ azithromycin คือฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย enterobacteria หลายชนิด (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) ค่า MIC ของ azithromycin มีตั้งแต่ 2-16 มก./ล.

Azithromycin และ clarithromycin มีฤทธิ์ต้านเชื้อโรคเกือบทั้งหมดของการติดเชื้อทางเดินหายใจ ซึ่งทำให้ยาปฏิชีวนะกลุ่มนี้เป็นผู้นำในการรักษาโรคติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจส่วนบนและล่าง โดยเฉพาะอย่างยิ่งมักใช้ในการรักษาโรคหูน้ำหนวกอักเสบ, คอหอยอักเสบ, เฉียบพลันและกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง, โรคปอดบวมจากชุมชน(จีดีพี) ในกรณีหลัง Macrolides เหล่านี้จะมีประสิทธิภาพสูงทั้งในกรณีของ VVP ทั่วไปและในกรณีที่เกิดจากเชื้อโรคที่ "ผิดปกติ" (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella ฯลฯ ) (ตารางที่ 2) การรับประกันการใช้ Macrolides อย่างมีประสิทธิภาพในการรักษาเชิงประจักษ์ของการติดเชื้อทางเดินหายใจและโดยเฉพาะอย่างยิ่งการติดเชื้อทางเดินหายใจนั้นเป็นไปได้ภายใต้เงื่อนไขของการติดตามความต้านทานของเชื้อโรคต่อยาปฏิชีวนะอย่างต่อเนื่องในระดับภูมิภาคและระดับท้องถิ่นเนื่องจากเชื้อโรคเหล่านี้มักจะมีลักษณะการดื้อยาหลายชนิดรวมถึงส่วนใหญ่ กลุ่มยาปฏิชีวนะที่ใช้ในพยาธิวิทยาของหลอดลมและปอด

Macrolides สมัยใหม่ (โดยเฉพาะแบบกึ่งสังเคราะห์) นั้นเหนือกว่ายาปฏิชีวนะของกลุ่มอื่น ๆ ในแง่ของความกว้างและลักษณะของสเปกตรัมของการออกฤทธิ์ ภายในระดับความเข้มข้นของการรักษา พวกมันออกฤทธิ์ต่อเชื้อโรคเกือบทุกกลุ่มของการติดเชื้อทางเดินหายใจในชุมชน (หากจำเป็น ใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะในวงกว้าง) มีประสิทธิภาพสูงต่อการติดเชื้อในโรงพยาบาลที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบจำนวนมาก (ตารางที่ 3) ขอบเขตของการกระทำของพวกเขารวมถึงเชื้อโรคในเซลล์หลายชนิดของการติดเชื้อที่รุนแรงเช่น borreliosis, rickettsiosis; เช่นเดียวกับเชื้อมัยโคแบคทีเรียที่เกิดจากเชื้อมัยโคแบคทีเรียที่ผิดปกติ Azithromycin มีฤทธิ์ต่อต้าน enterobacteria ในหลอดทดลอง และในคลินิกสำหรับโรคที่เกิดจากพวกมัน ร่วมกับ clarithromycin มันถูกใช้อย่างมีประสิทธิภาพในการรักษา helicobacteriosis และ campylobacteriosis Azithromycin มีประสิทธิภาพสำหรับการติดเชื้อทางเพศสัมพันธ์เฉียบพลันและเรื้อรัง (C. trachomatis, Ureaplasma urealyticum); สำหรับโรคท่อปัสสาวะอักเสบ gonococcal และปากมดลูกร่วมกับ fluoroquinolones Azithromycin และ clarithromycin มีการใช้กันอย่างแพร่หลายและเป็นวิธีหลักในการป้องกันและรักษา (ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่น ๆ ) ของเชื้อมัยโคแบคทีเรียในการติดเชื้อเอชไอวี

ตารางที่ 3.
กิจกรรมของ Macrolides ใหม่ต่อเชื้อโรคทางเดินหายใจที่สำคัญ

เมื่อป้องกันไข้รูมาติกในกรณีที่แพ้ betalactams ยา azithromycin เป็นตัวเลือกเนื่องจากมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียและประสิทธิผลของการใช้ระยะสั้น (วันละครั้งเป็นเวลา 5 วัน)

ปัญหาการดื้อยาและความเป็นไปได้ของแมคโครไลด์

การใช้ยาปฏิชีวนะในวงกว้างรวมถึงยาปฏิชีวนะสมัยใหม่ (betalactams, carbapenems, aminoglycosides, fluoroquinolones เป็นต้น) ในการรักษารูปแบบที่รุนแรงของการติดเชื้อแกรมบวกมีส่วนทำให้ระดับของ การบริโภคและการเลือกและการแพร่กระจายของการดื้อยาปฏิชีวนะหลายชนิดในจุลินทรีย์กลุ่มต่างๆ ในช่วง 10-15 ปีที่ผ่านมา ในหลายภูมิภาคของยุโรป อเมริกาเหนือ, แคนาดา โรคปอดบวมที่ดื้อต่อเบนซิลเพนิซิลลิน (PRSP) แพร่หลายมากขึ้น การวินิจฉัยและการรักษา VVP ที่เกิดจากเชื้อโรคที่ "ผิดปกติ" (C.pneumoniae, M.pneumoniae, Legionella spp.) ได้กลายเป็นปัญหาร้ายแรง เป็นลักษณะเฉพาะที่โรคปอดบวมที่แยกได้ในช่วง GDP สามารถต้านทานไม่เพียงต่อเบนซิลเพนิซิลลินเท่านั้น แต่ยังทนต่อยาปฏิชีวนะของกลุ่มอื่น ๆ รวมถึงแมคโครไลด์ด้วย

อย่างไรก็ตาม ชุมชนวิทยาศาสตร์ในหลายประเทศ (สหรัฐอเมริกา แคนาดา เยอรมนี ฝรั่งเศส ฯลฯ) ได้พัฒนาคำแนะนำสำหรับการรักษาเชิงประจักษ์ของ GDP โดยใช้แมคโครไลด์ในการบำบัดเดี่ยว ร่วมกับเบตาแลคตัม เตตราไซคลีน ฟลูออโรควิโนโลน ขึ้นอยู่กับรูปแบบและความรุนแรง ของโรค ( ตารางที่ 4) . คำแนะนำทั้งหมดรวม Macrolides ไว้เป็นยาตัวเลือกแรกในการรักษา VVP ในผู้ป่วย< 60 лет без сопутствующих заболеваний.

ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา Macrolides กึ่งสังเคราะห์ (azithromycin, clarithromycin, roxithromycin) ได้รับการยอมรับอย่างมั่นคงในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจและโรคติดเชื้อและการอักเสบในพื้นที่อื่น ๆ พวกมันเหนือกว่าแมคโครไลด์ตามธรรมชาติในด้านสเปกตรัมและระดับของฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ และพารามิเตอร์อื่น ๆ อย่างไรก็ตาม ยังมีสิ่งพิมพ์เกี่ยวกับการแยกเชื้อ pneumococci ที่ต้านทานต่อ macrolides ใหม่ได้ อย่างไรก็ตาม ควรดูรายงานเหล่านี้ในเชิงวิพากษ์เนื่องจากอิงตามข้อมูลการทดสอบความไวของอีรีโทรมัยซิน รายงานการระบาดของการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อ S. pneumoniae (DRSP) สายพันธุ์ดื้อยาหลายสาย ครอบคลุมพื้นที่ขนาดใหญ่ ศูนย์การแพทย์หรือแผนกโรงพยาบาล ส่วนใหญ่มักมีอายุย้อนกลับไปในช่วงกลางทศวรรษ 1990 (สังเกตได้ในประเทศตะวันตกและยุโรปกลาง ซึ่งความถี่เฉลี่ยของการแยก DRSA อยู่ที่ 20-25%) ในรัสเซีย สายพันธุ์ของ S. pneumoniae ที่ต้านทานต่อ macrolides ใหม่นั้นแทบจะไม่ถูกแยกออก ระดับความต้านทานโดยทั่วไปไม่เกิน 3-7%

ปัจจุบัน ในภูมิภาคส่วนใหญ่ของโลก การต้านทานต่อ Macrolides ยังคงอยู่ในระดับต่ำ (ปกติจะน้อยกว่า 25%) ควรสังเกตว่าในกรณีส่วนใหญ่การแพร่กระจายของการดื้อต่อโรคปอดบวมต่อ Macrolides สัมพันธ์กับการสั่งยาบ่อยครั้งอย่างไม่สมเหตุสมผลโดยไม่มีข้อบ่งชี้ที่เพียงพอ การ จำกัด การใช้ erythromycin เฉพาะเพื่อการบ่งชี้ที่เข้มงวดจะมาพร้อมกับการลดระดับความต้านทานต่อยาที่ใช้และ macrolides ใหม่ ควรสังเกตว่าในแง่ของสเปกตรัมของการกระทำและระดับของกิจกรรมต่อจุลินทรีย์ในหลอดทดลองส่วนใหญ่ Macrolides - ธรรมชาติและกึ่งสังเคราะห์ - แตกต่างกันเล็กน้อย ความแตกต่างในประสิทธิภาพทางเคมีบำบัดของ Macrolides ใหม่ ในร่างกาย และในคลินิก สาเหตุหลักมาจากลักษณะของเภสัชจลนศาสตร์และพารามิเตอร์ทางเภสัชพลศาสตร์ที่เกี่ยวข้อง

เภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของแมคโครไลด์

หากการปรับสูตรการรักษาอีริโธรมัยซินให้เหมาะสมนั้นขึ้นอยู่กับการประเมินเวลา (T) ในระหว่างที่ระดับความเข้มข้นของยาปฏิชีวนะในเลือดเกิน MIC สำหรับเชื้อโรคที่แยกได้ (เช่น T > MIC) ดังนั้นแนวทางนี้ไม่สามารถยอมรับได้สำหรับอะซิโทรมัยซิน . เนื่องจากประสิทธิภาพทางคลินิกของ azithromycin นั้นถูกกำหนดโดยอัตราส่วนของพื้นที่ภายใต้เส้นโค้งทางเภสัชจลนศาสตร์ AUC และความไวของเชื้อโรคต่อค่า MIC ของยาปฏิชีวนะ (เช่น AUC/MIC) เนื่องจากความเข้มข้นของอะซิโทรมัยซินในเลือดต่ำ (Cสูงสุด 0.4-0.7 มก./ลิตร ขึ้นอยู่กับขนาดยา) ตัวบ่งชี้ T>MIC จึงไม่สามารถใช้เป็นตัวชี้วัดประสิทธิผล ในสิ่งมีชีวิต ได้ (นั่นคือ เป็นตัวทำนายประสิทธิผล) สำหรับคลาริโธรมัยซิน ตัวบ่งชี้ที่ได้รับการประเมิน เช่น ในกรณีของอีรีโทรมัยซิน ยังคงเป็น T > MIC ค่า Cmax ของ clarithromycin ขึ้นอยู่กับขนาดยาที่รับประทาน - 250 และ 500 มก. อยู่ระหว่าง 0.6-1 มก./ล. ถึง 2-3 มก./ล. ตามลำดับ ซึ่งเกินค่า MIC90 สำหรับเชื้อโรคหลักของ GDP ( S. pneumoniae, H. infleuenzae, M .catarrhalis) โดยมีเงื่อนไขว่าให้ยาวันละสองครั้ง (ทุก 12 ชั่วโมง)

การเปรียบเทียบผลลัพธ์ประสิทธิผลทางคลินิกของ azithromycin กับข้อมูลในร่างกาย (ในการติดเชื้อในการทดลอง) แสดงให้เห็นว่ามีความสำคัญมากกว่าที่ได้รับเมื่อพิจารณาความไวของเชื้อโรคที่แยกได้ ในหลอดทดลอง บทบาทที่สำคัญที่สุดในการทำนายประสิทธิผลของ azithromycin (clarithromycin, roxithromycin ในระดับที่น้อยกว่า) นั้นเล่นตามระยะเวลาที่เชื้อโรคสัมผัสกับความเข้มข้นในเซลล์สูงของยาปฏิชีวนะในบริเวณที่มีการติดเชื้อในนิวโทรฟิล, โมโนไซต์ของเลือดที่อยู่รอบข้าง นอกจากนี้ ความเข้มข้นของยาปฏิชีวนะในเนื้อเยื่อเกินค่า MIC90 อย่างมีนัยสำคัญสำหรับเชื้อโรคเกือบทั้งหมดใน GDP เป็นเวลา 8 วันหรือมากกว่านั้น หลังจากรับประทานยาวันละครั้งตามสูตรการใช้ยามาตรฐาน

การแทรกซึมของเนื้อเยื่อในระดับสูงของ macrolides ใหม่โดยเฉพาะ azithromycin และการคงอยู่นานในบริเวณที่ติดเชื้อทำให้สามารถปรับระบบการใช้งานให้เหมาะสมตามพารามิเตอร์ทางเภสัชพลศาสตร์

จลนพลศาสตร์ของเนื้อเยื่อและเซลล์ของแมคโครไลด์

Macrolides กึ่งสังเคราะห์สมัยใหม่ (azithromycin, clarithromycin, roxithromycin) มีข้อได้เปรียบพื้นฐานเหนือ Macrolides ตามธรรมชาติ: ขยายสเปกตรัมและกิจกรรมต่อต้านเชื้อโรค "ในปอด" ส่วนใหญ่ กิจกรรมไม่เพียงแต่ต่อต้านแกรมบวกเท่านั้น แต่ยังมีแบคทีเรียแกรมลบอีกมากมาย (H. influenzae, M . โรคหวัด , เชื้อโรค "ผิดปกติ"), ฤทธิ์ต้านแอนแอโรบิก, รวมถึงการแทรกซึมของเซลล์และเนื้อเยื่อสูง นี่เป็นพื้นฐานสำหรับการใช้อย่างแพร่หลายในการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนและส่วนล่างและโรคติดเชื้อและการอักเสบอื่น ๆ การเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วของความต้านทานของ pneumococci ต่อ macrolides ในหลอดทดลองไม่ได้มาพร้อมกับการลดประสิทธิภาพของยาในคลินิกเสมอไป นี่เป็นเพราะความจริงที่ว่าในการใช้งานผลทางคลินิกของอะซิโธรมัยซิน และในระดับที่น้อยกว่าของแมคโครไลด์อื่นๆ คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ (P/K) และเภสัชพลศาสตร์ (P/D) ของพวกเขา ซึ่งแตกต่างจากคุณลักษณะของกลุ่มอื่นอย่างมีนัยสำคัญ ของยาปฏิชีวนะมีความสำคัญมากกว่า

ตารางที่ 5.
ลักษณะเด่นของอะซาไลด์และมาโครไลด์

ข้าว. 1.
ความเข้มข้นของแมคโครไลด์ในเลือด

ที่นี่และในรูป 2, 3: - อะซิโทรมัยซิน (Az), - คลาริโทรมัยซิน (คลาร์)

ข้าว. 2. ความเข้มข้นของแมคโครไลด์ในแกรนูโลไซต์

ข้าว. 3.
ความเข้มข้นของแมคโครไลด์ในโมโนไซต์

ตรงกันข้ามกับ clarithromycin ความเข้มข้นของ azithromycin ในเลือดแทบจะไม่เกินค่าเฉลี่ยของ MIC เลยแม้แต่กับสายพันธุ์ที่ไวต่อยาปฏิชีวนะของ S. pneumoniae ซึ่งนำไปสู่ข้อสรุปว่ามีประสิทธิภาพทางคลินิกไม่เพียงพอต่อการติดเชื้อนิวโมคอคคัส อย่างไรก็ตาม ในการเชื่อมต่อกับบทบาทชี้ขาดของความเข้มข้นของเซลล์สูงของ macrolides ใหม่ในการใช้งานผลทางคลินิก เป็นที่ชัดเจนว่าไม่มีความสัมพันธ์กันระหว่างความต้านทานที่ตรวจพบของ S. pneumoniae กับ macrolides ในหลอดทดลอง และการสำแดงของประสิทธิภาพทางคลินิกของพวกเขา . แม้จะมีความเข้มข้นต่ำของ azithromycin ในเลือดที่ตรวจพบหลังจากเสร็จสิ้นการให้ยา แต่ความต้านทานของเชื้อโรคก็ไม่พัฒนา ผู้ป่วยจะหายขาดอย่างสมบูรณ์ทางคลินิกและทางแบคทีเรียด้วยการกำจัดเชื้อโรคอย่างสมบูรณ์เนื่องจากฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียของยาปฏิชีวนะที่มีความเข้มข้นสูงในเซลล์ (รูปที่ 1-3)

ตรงกันข้ามกับระดับต่ำของ azithromycin และ clarithromycin ในระดับปานกลางในซีรั่มในเลือดเนื้อหาใน granulocytes, monocytes, lymphocytes และ fibroblasts พบในความเข้มข้นที่สูงกว่าค่า MIC ของยาปฏิชีวนะสำหรับจุลินทรีย์หลายชนิดหลายเท่า

Macrolides แทรกซึมและมีสมาธิในออร์แกเนลล์ที่เป็นกรดของ phagocytes โดยมี azithromycin ในความเข้มข้นสูงสุด ระดับที่สูงขึ้นของอะซิโธรมัยซินในเซลล์นั้นเนื่องมาจากลักษณะเฉพาะของโครงสร้างทางเคมี - การมีอยู่ของอะตอมไนโตรเจนในวงแหวน 15 สมาชิกพร้อมด้วยออกซิเจนและคาร์บอนซึ่งไม่มีอยู่ในแมโครไลด์ที่มีสมาชิก 14 และ 16 สมาชิก (รูปที่. 4) อันเป็นผลมาจากการดัดแปลงโมเลกุล azithromycin จะทำหน้าที่เป็นสารประกอบ dibasic ซึ่งแตกต่างจาก monobasic macrolides (ตารางที่ 5) มีลักษณะเฉพาะคือการเก็บรักษาเซลล์ที่มีความเข้มข้นสูงเป็นเวลานานเป็นเวลา 7-10 วันหรือมากกว่านั้นหลังจากสิ้นสุดการรักษา และ T1/2 ที่ยืดเยื้อ (68 ชั่วโมง) ความเข้มข้นในเซลล์ของ azithromycin ที่สูงขึ้นเมื่อเปรียบเทียบกับ macrolides ที่มีสมาชิก 14 และ 16 สมาชิกนั้นเนื่องมาจากความสัมพันธ์ที่แข็งแกร่งกับออร์แกเนลล์ของเซลล์ที่เป็นกรด ในกรณีนี้ จลนศาสตร์ของเซลล์จะเลียนแบบการเพิ่มขึ้นและลดลงของความเข้มข้นของเลือดก่อนการให้ยาซ้ำแต่ละครั้ง เช่นเดียวกับกรณีของการรักษาด้วยคลาริโธรมัยซิน

ข้าว. 4.
โครงสร้างของแมคโครไลด์

ความเข้มข้นต่ำของอะซาไลด์สมัยใหม่ที่พบในซีรัมทำให้เกิดความกังวลเกี่ยวกับความล้มเหลวในการรักษาแบคทีเรียในเลือด อย่างไรก็ตาม Macrolides ทั้งหมด โดยเฉพาะ Azithromycin มีความเข้มข้นสูงในบริเวณที่เกิดการติดเชื้อ ในการไหลเวียนของ PMNs ซึ่งจะทำลายเซลล์และกำจัดร่างกายของเชื้อโรคเมื่อสัมผัสกับยาปฏิชีวนะที่มีความเข้มข้นสูงในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียในเซลล์ ความเข้มข้นสูงของ azithromycin ใน PMN ช่วยให้มั่นใจได้ว่าจะมีอยู่ในความเข้มข้นสูงเป็นเวลาหลายวันหลังจากเสร็จสิ้นการรักษา จากมุมมองของกิจกรรมของ azithromycin ณ บริเวณที่เกิดการติดเชื้อข้อมูลการพึ่งพาการสะสมของมันต่อการปรากฏตัวของการอักเสบในเนื้อเยื่อเป็นสิ่งสำคัญ การศึกษาเปรียบเทียบของเหลวคั่นระหว่างหน้าของบริเวณที่เกิดการอักเสบโดยใช้แบบจำลองของแผลที่ติดเชื้อหรือไม่เสียหายในอาสาสมัครพบว่าความเข้มข้นของ azithromycin ในพุพองที่ติดเชื้อนั้นสูงกว่าในแผลที่ไม่ติดเชื้ออย่างมีนัยสำคัญ (รูปที่ 5) นอกจากนี้ยังแสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของอะซิโธรมัยซินในเนื้อเยื่อปอดระหว่างการอักเสบนั้นสูงกว่าที่พบในการตรวจชิ้นเนื้อที่ดีต่อสุขภาพ 5-10 เท่า เนื้อเยื่อปอดเพื่อวัตถุประสงค์ในการวินิจฉัย

ข้าว. 5.
AUC มีค่า 0-24 ของ azithromycin ในเลือดและตุ่มพองที่มีการอักเสบและไม่มีอยู่

ในกรณีที่ไม่มีการอักเสบ - I มีการอักเสบ - II

การเก็บรักษาอะซิโธรมัยซินในระยะยาวในระดับความเข้มข้นสูงภายในเซลล์ในเนื้อเยื่อที่อักเสบเป็นสิ่งสำคัญจากมุมมองทางคลินิก เนื่องจากช่วยให้สามารถเพิ่มประสิทธิภาพกิจกรรม ณ ตำแหน่งที่ติดเชื้อได้ เนื่องจาก AUC/MIC และ T > MIC สูงสุด

PMN และเซลล์เลือดและเนื้อเยื่ออื่นๆ เกี่ยวข้องกับการกำจัดแบคทีเรียออกจากบริเวณที่มีการติดเชื้อหรือในเลือด ไลโซโซมที่มียาปฏิชีวนะสะสมอยู่ในนั้นและฟาโกโซมที่มีแบคทีเรีย phagocytosed จะสร้าง phagolysosomes ในเซลล์ซึ่งเชื้อโรคจะสัมผัสกับความเข้มข้นของยาที่สูงมาก (ดูรูปที่ 2, 3) ในกรณีนี้ กิจกรรมของอะซิโทรมัยซินจะสูงสุดไม่เพียงแต่กับเชื้อโรคที่ละเอียดอ่อนเท่านั้น แต่ยังต่อต้านเชื้อโรคที่ไวปานกลางด้วย ซึ่ง MIC ของยาปฏิชีวนะคือ 32 มก./ล. ระดับสูงสุดของอะซิโทรมัยซินใน PMN (> 80 มก./ล.) ในโมโนไซต์ (100 มก./ล.) และการคงอยู่ในระยะยาว (> 12 วัน) ที่ระดับ 16-32 มก./ล. ทำให้แน่ใจได้ว่าจะมีการปลดปล่อยเซลล์อย่างรวดเร็ว จากเชื้อโรค ภายในความเข้มข้นเหล่านี้ เป็นไปได้ที่จะปรับแผนการใช้ยาปฏิชีวนะให้เหมาะสมตามเกณฑ์ทางเภสัชพลศาสตร์ของ AUC/MIC และ T > MIC

ความเข้มข้นสูงสุดในเซลล์ของคลาริโธรมัยซินนั้นต่ำกว่าที่พบในการรับประทานอะซิโธรมัยซินอย่างมีนัยสำคัญ โดยความเข้มข้นสูงสุดคือ 20-25 มก./ล. ลดลงเหลือ 5 มก./ล. ก่อนให้ยาซ้ำ (หลังจาก 8-12 ชั่วโมง) ด้วยค่า MIC ของยาปฏิชีวนะนี้สูงถึง 4-8 มก./ล. เทียบกับ S.pneumoniae พารามิเตอร์ทางเภสัชพลศาสตร์อาจไม่เอื้ออำนวยและมาพร้อมกับความล้มเหลวทางคลินิก

การวิเคราะห์เกณฑ์ทางเภสัชพลศาสตร์สำหรับการต้านทานต่อแมคโครไลด์และอะซิโทรมัยซินบ่งชี้ถึงความสำคัญสูงสุดในการตระหนักถึงผลทางคลินิกของความเข้มข้นของยาปฏิชีวนะเหล่านี้ใน PMN และเซลล์อื่นๆ ข้อผิดพลาดและการคำนวณผิดในการรักษา Macrolides จะสังเกตได้ที่ความเข้มข้นของยาในเซลล์ต่ำเช่น erythromycin และ Macrolides ตามธรรมชาติอื่น ๆ และการใช้ตัวแรกมักมาพร้อมกับการพัฒนาความต้านทาน ตัวบ่งชี้ F/C และ F/D ที่ดีที่สุดมีลักษณะเฉพาะคืออะซิโทรมัยซินซึ่งมีการเจาะภายในเซลล์ได้ดีที่สุด ระยะเวลาการเก็บรักษาในเซลล์ยาวนานที่สุดในความเข้มข้นสูง ซึ่งรับประกันการขจัดเชื้อโรคออกจากร่างกายของผู้ป่วยอย่างรวดเร็ว และป้องกันการพัฒนาของ ความต้านทาน. นั่นคือการวางแนวเนื้อเยื่อและเซลล์ของเภสัชจลนศาสตร์ของ macrolides และ azalides นั้นเป็นความแตกต่างที่สำคัญระหว่างพวกมันกับยาปฏิชีวนะกลุ่มอื่น ๆ หาก betalactams พารามิเตอร์หลักที่กำหนดประสิทธิผลทางคลินิกคือระดับความไวของแบคทีเรียต่อการออกฤทธิ์ (แสดงเป็นค่า MIC) ดังนั้นสำหรับ macrolides ใหม่ ตัวทำนายประสิทธิผลคือตัวบ่งชี้ P/D: เวลา (T) และพื้นที่ภายใต้เภสัชจลนศาสตร์ เส้นโค้ง (AUC) เกินค่า MIC ของยาปฏิชีวนะสำหรับเชื้อโรคที่แยกได้ (T > MIC และ AUC/MIC) เพียงการระบุระดับของ MIC ที่มากเกินไปต่อเชื้อโรคและเปรียบเทียบค่ากับความเข้มข้นของยาปฏิชีวนะในเลือด เช่นเดียวกับในกรณีของเบตาแลคตัมและอะมิโนไกลโคไซด์ ก็ไม่เพียงพอในกรณีของแมคโครไลด์ สำหรับสิ่งเหล่านั้น จำเป็นต้องคำนวณเกณฑ์ F/D โดยคำนึงถึงความเข้มข้นของยาในเซลล์ภูมิคุ้มกันบกพร่องที่พบภายใต้เกณฑ์การใช้ยามาตรฐาน ซึ่งรับประกันประสิทธิผลทางคลินิกหรือการเปลี่ยนแปลงทางคลินิกเชิงบวกของโรคและการกำจัดเชื้อโรค

เมื่อวิเคราะห์วรรณกรรมเกี่ยวกับการใช้ azithromycin เป็นเวลา 10 ปีและประสบการณ์ 40 ปีก่อนหน้าในการรักษาด้วย Macrolides ตามธรรมชาติ ไม่พบรายงานการเกิดกรณีของแบคทีเรียในเลือดที่เกี่ยวข้องกับ Macrolides และความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ การเพิ่มความต้านทานเป็นเรื่องทางชีวภาพโดยทั่วไป ปัญหาที่ส่งผลต่อยาต้านแบคทีเรียทุกกลุ่มและเชื้อโรคทุกชนิด อย่างไรก็ตาม ยังสัมผัสไม่ถึงยาอะซิโทรมัยซินอย่างละเอียดถี่ถ้วน เนื่องจากมีลักษณะเฉพาะของโครงสร้างทางเคมี การเชื่อมโยงอย่างแน่นแฟ้นกับออร์แกเนลล์ของเซลล์ และการสร้างยาปฏิชีวนะที่มีความเข้มข้นสูงใน PMN และเซลล์ภูมิคุ้มกันบกพร่องอื่นๆ การฆ่าอย่างรวดเร็วและการกำจัดเชื้อโรคออกจากบริเวณที่เกิดการอักเสบ ความเข้มข้นของเซลล์สูงของอะซิโธรมัยซินภายใต้แผนการรักษามาตรฐานจะป้องกันการเกิดและการแพร่กระจายของการดื้อต่อการออกฤทธิ์ ดังที่เห็นได้จากความถี่ต่ำของการแยกเชื้อ S. pneumoniae ที่ดื้อยาเมื่อเปรียบเทียบกับการดื้อยาเพนิซิลลิน . ข้อสังเกตเกี่ยวกับการเพิ่มความต้านทานต่อ Macrolides มักนำไปใช้กับยาปฏิชีวนะตามธรรมชาติของกลุ่มนี้ โดยมีค่า T1/2 ต่ำ และ การกำจัดอย่างรวดเร็วจากร่างกาย ความกังวลเกี่ยวกับการขาดประสิทธิผลของ macrolides เก่าและความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนรวมถึงแบคทีเรียด้วยการใช้ยาปฏิชีวนะกลุ่มนี้ในระยะยาวนั้นไม่มีมูลความจริงซึ่งจำกัดข้อบ่งชี้สำหรับการใช้เพื่อลดการติดเชื้อและหลักสูตรระยะสั้น

ข้อสรุป

1. Macrolides กึ่งสังเคราะห์สมัยใหม่ (azithromycin, clarithromycin, roxithromycin, จดทะเบียนในรัสเซีย) มีลักษณะเฉพาะด้วยการกระทำที่กว้างเป็นพิเศษ: พวกมันออกฤทธิ์ต่อจุลินทรีย์แกรมบวกส่วนใหญ่, แบคทีเรียแกรมลบจำนวนมาก, เชื้อโรคในเซลล์ "ผิดปกติ" ของการติดเชื้อทางเดินหายใจ ขอบเขตของการกระทำของพวกเขายังรวมถึงมัยโคแบคทีเรียที่ผิดปกติซึ่งเป็นเชื้อโรคที่เป็นอันตรายจำนวนหนึ่ง โรคติดเชื้อ(Rickettsia, Brucella, Borrelia ฯลฯ) และโปรโตซัวบางชนิด พวกมันเหนือกว่าแมคโครไลด์ตามธรรมชาติไม่เพียงแต่ในด้านสเปกตรัมและระดับของฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียเท่านั้น แต่ยังมีผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อเชื้อโรคหลายชนิดอีกด้วย

2. Macrolides ใหม่ (โดยเฉพาะ Azithromycin) มีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น: เภสัชจลนศาสตร์ที่ยืดเยื้อ (T1/2 ของ azithromycin ขึ้นอยู่กับขนาดยาคือ 48-60 ชั่วโมง) ความสามารถในการสะสมและคงอยู่เป็นเวลานานในเซลล์ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องเป็นเวลา 8- 12 วันหลังจากเสร็จสิ้นหลักสูตรการบริหารช่องปาก 3 -5 วันในขนาดมาตรฐาน

3. การวางแนวของเนื้อเยื่อและเซลล์ของจลนศาสตร์, การกระทำที่ยาวนานของ macrolides ใหม่, ความเป็นไปได้ การประยุกต์ใช้ที่มีประสิทธิภาพหลักสูตรระยะสั้นโดยไม่มีความเสี่ยงในการพัฒนาอย่างจริงจัง อาการไม่พึงประสงค์ทำให้มีความเสี่ยงต่ำต่อการพัฒนาและการแพร่กระจายของการดื้อยาปฏิชีวนะ

4. แมโครไลด์กึ่งสังเคราะห์มีลักษณะเฉพาะคือมีความสอดคล้องสูง มีตัวบ่งชี้ความคุ้มทุนที่ได้รับการปรับปรุง (ต้นทุนวันนอนลดลง ต้นทุนค่ายาและอุปกรณ์ในห้องปฏิบัติการลดลง เงินเดือนพนักงาน ฯลฯ)