Čo sú antihistaminiká a ich názvy. Generácie antihistaminík

Malý počet ľudí má to šťastie, že nikdy v živote nezažije alergickú reakciu. Väčšina ľudí sa s nimi musí pravidelne zaoberať. Účinné antihistaminiká pomôžu dospelým aj deťom vyrovnať sa s alergiami. Takéto prostriedky pomáhajú eliminovať negatívne reakcie tela na určité podnety. Na trhu je široká škála liekov proti alergii. Je žiaduce, aby im každý človek vedel porozumieť.

Čo sú antihistaminiká

Sú to lieky, ktoré pôsobia na potlačenie pôsobenia voľného histamínu. Táto látka sa uvoľňuje z buniek spojivového tkaniva, ktoré sú súčasťou imunitného systému, keď alergén vstúpi do ľudského tela. Keď histamín interaguje s určitými receptormi, začnú sa opuchy, svrbenie a vyrážky. To všetko sú príznaky alergie. Lieky s antihistamínovým účinkom blokujú vyššie uvedené receptory, čím zmierňujú stav pacienta.

Indikácie na použitie

Po stanovení presnej diagnózy vám lekár musí predpísať antihistaminiká. Spravidla sa ich použitie odporúča v prítomnosti nasledujúcich príznakov a chorôb:

  • skorý atopický syndróm u dieťaťa;
  • sezónna alebo celoročná rinitída;
  • negatívna reakcia na peľ rastlín, zvieracie chlpy, domáci prach, niektoré lieky;
  • ťažká bronchitída;
  • angioedém;
  • anafylaktický šok;
  • potravinové alergie;
  • enteropatie;
  • bronchiálna astma;
  • atopická dermatitída;
  • konjunktivitída spôsobená vystavením alergénom;
  • chronické, akútne a iné formy urtikárie;
  • alergická dermatitída.

Antihistaminiká - zoznam

Existuje niekoľko generácií antialergických liekov. Ich klasifikácia:

  1. Lieky novej generácie. Najmodernejšie lieky. Pôsobia veľmi rýchlo a účinok ich použitia trvá dlho. Blokujú H1 receptory, čím potláčajú príznaky alergie. Antihistaminiká v tejto skupine nezhoršujú činnosť srdca, preto sú považované za jedny z najbezpečnejších.
  2. Lieky 3. generácie. Aktívne metabolity s veľmi malým počtom kontraindikácií. Poskytujú rýchle, trvalé výsledky a sú šetrné k srdcu.
  3. Lieky 2. generácie. Nesedatívne lieky. Majú malý zoznam vedľajších účinkov a veľmi zaťažujú srdce. Neovplyvňovať duševnú ani fyzickú aktivitu. Antialergické lieky druhej generácie sa často predpisujú na výskyt vyrážok a svrbenia.
  4. Lieky 1. generácie. Sedatívne lieky, ktoré trvajú až niekoľko hodín. Dobre eliminujú príznaky alergie, ale majú veľa vedľajších účinkov a kontraindikácií. Ich jedenie vás vždy uspí. V súčasnosti sa takéto lieky predpisujú veľmi zriedkavo.

Antialergické lieky novej generácie

Nie je možné vymenovať všetky lieky v tejto skupine. Stojí za to pozrieť sa na niekoľko najlepších. Tento zoznam otvára nasledujúci liek:

  • názov: Fexofenadín (analógy - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
  • pôsobenie: blokuje H1-histamínové receptory, zmierňuje všetky príznaky alergie;
  • výhody: účinkuje rýchlo a dlhodobo, je dostupný v tabletách a suspenziách, je pacientmi dobre znášaný, nemá príliš veľa vedľajších účinkov, je dostupný bez lekárskeho predpisu;
  • nevýhody: nevhodné pre deti do 6 rokov, tehotné ženy, dojčiace matky, neznášanlivé s antibiotikami.

Ďalšia droga, ktorá si zaslúži pozornosť:

  • názov: Levocetirizín (analógy - Aleron, Zilola, Alerzin, Glencet, Aleron Neo, Rupafin);
  • pôsobenie: antihistaminikum, blokuje H1 receptory, znižuje vaskulárnu permeabilitu, má antipruritické a antiexudatívne účinky;
  • plusy: v predaji sú tablety, kvapky, sirup, liek účinkuje len za štvrťhodinu, nie je veľa kontraindikácií, je kompatibilný s mnohými liekmi;
  • nevýhody: široká škála silných vedľajších účinkov.
  • názov: Desloratadin (analógy - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Eden, Eridez, Alergomax, Erius);
  • pôsobenie: antihistaminikum, antipruritikum, dekongestant, zmierňuje vyrážky, nádchu, upchatý nos, znižuje bronchiálnu hyperaktivitu;
  • plusy: liek na alergiu novej generácie sa dobre vstrebáva a účinkuje rýchlo, zmierňuje príznaky alergie na jeden deň, nemá negatívny vplyv na centrálny nervový systém a rýchlosť reakcií, nepoškodzuje srdce, možno ho užívať spolu s inými drogy;
  • nevýhody: nevhodné pre tehotenstvo a dojčenie, zakázané pre deti do 12 rokov.

Antihistaminiká 3 generácie

Nasledujúca droga je populárna a má veľa dobrých recenzií:

  • meno: Dezal (analógy - Ezlor, Nalorius, Elisey);
  • pôsobenie: antihistaminikum, zmierňuje opuchy a kŕče, zmierňuje svrbenie, vyrážky, alergickú nádchu;
  • plusy: dostupné v tabletách a roztoku, nedáva sedatívny účinok a neovplyvňuje rýchlosť reakcií, funguje rýchlo a trvá asi jeden deň, rýchlo sa vstrebáva;
  • nevýhody: zlé pre srdce, veľa vedľajších účinkov.

Odborníci dobre reagujú na tento liek:

  • názov: Suprastinex;
  • pôsobenie: antihistaminikum, zabraňuje vzniku alergických prejavov a uľahčuje ich priebeh, pomáha pri svrbení, olupovaní, kýchaní, opuchoch, nádche, slzení;
  • plusy: dostupné v kvapkách a tabletách, nemá sedatívny, anticholinergný alebo antiserotonergný účinok, liek pôsobí za hodinu a pokračuje v práci jeden deň;
  • nevýhody: existuje množstvo prísnych kontraindikácií.

Do skupiny liekov tretej generácie patria aj:

  • názov: Xyzal;
  • pôsobenie: výrazné antihistaminikum, nielenže zmierňuje príznaky alergie, ale tiež zabraňuje ich vzniku, znižuje priepustnosť cievnych stien, bojuje proti kýchaniu, slzeniu, opuchu, žihľavke, zápalu slizníc;
  • plusy: predáva sa v tabletách a kvapkách, nemá sedatívny účinok, dobre sa vstrebáva;
  • nevýhody: má široký zoznam vedľajších účinkov.

Antialergénne lieky 2. generácie

Známu sériu liekov predstavujú tablety, kvapky, sirupy:

  • meno: Zodak;
  • pôsobenie: dlhotrvajúce antialergické, pomáha proti svrbeniu, šupinateniu kože, zmierňuje opuchy;
  • plusy: ak sa dodržiava dávkovanie a pravidlá podávania, nespôsobuje ospalosť, začína rýchlo pôsobiť a nie je návykový;
  • nevýhody: zakázané pre tehotné ženy a deti.

Nasledujúca droga druhej generácie:

  • názov: Cetrin;
  • pôsobenie: antihistaminikum, dobré pri opuchoch, hyperémii, svrbení, olupovaní, nádche, žihľavke, znižuje priepustnosť kapilár, uvoľňuje kŕče;
  • plusy: kvapky a sirup sú dostupné na predaj, nízke náklady, nedostatok anticholinergných a antiserotonínových účinkov, ak je dodržané dávkovanie, neovplyvňuje koncentráciu, nie je návykové, vedľajšie účinky sú extrémne zriedkavé;
  • nevýhody: existuje množstvo prísnych kontraindikácií, predávkovanie je veľmi nebezpečné.

Ďalší veľmi dobrý liek v tejto kategórii:

  • meno: Lomilan;
  • pôsobenie: systémový blokátor H1 receptorov, zmierňuje všetky príznaky alergie: svrbenie, odlupovanie, opuch;
  • plusy: neovplyvňuje srdce a centrálny nervový systém, úplne sa vylučuje z tela, pomáha dobre a rýchlo prekonať alergie, vhodné na nepretržité používanie;
  • nevýhody: veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Produkty 1. generácie

Antihistaminiká v tejto skupine sa objavili už dávno a teraz sa používajú menej často ako iné, ale napriek tomu si zaslúžia pozornosť. Tu je jeden z najznámejších:

  • názov: Diazolin;
  • pôsobenie: antihistaminikum, blokátor H1 receptorov;
  • plusy: pôsobí anesteticky, pôsobí dlhodobo, dobre pomáha pri dermatózach so svrbením kože, nádchou, kašľom, alergiami na potraviny a lieky, uštipnutím hmyzom, je lacný;
  • nevýhody: existuje stredne výrazný sedatívny účinok, veľa vedľajších účinkov, kontraindikácie.

Aj tento patrí k liekom 1. generácie:

  • názov: Suprastin;
  • pôsobenie: antialergické;
  • plusy: dostupné v tabletách a ampulkách;
  • nevýhody: výrazný sedatívny účinok, účinok netrvá dlho, existuje veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Posledný zástupca tejto skupiny:

  • názov: Fenistil;
  • pôsobenie: blokátor histamínu, antipruritikum;
  • plusy: dostupné vo forme gélu, emulzie, kvapiek, tabliet, dobre zmierňuje podráždenie pokožky, poskytuje určitú úľavu od bolesti, lacné;
  • nevýhody: účinok po použití rýchlo vyprchá.

Tablety na alergiu pre deti

Väčšina antihistaminík má prísne kontraindikácie na základe veku. Úplne rozumná otázka by bola: ako liečiť veľmi mladých alergikov, ktorí trpia nie menej ako dospelí? Deťom sa spravidla predpisujú lieky vo forme kvapiek, suspenzií a nie tabliet. Lieky schválené na liečbu dojčiat a osôb mladších ako 12 rokov:

  • difenhydramín;
  • Fenistil (kvapky sú vhodné pre dojčatá staršie ako jeden mesiac);
  • peritol;
  • diazolin;
  • Suprastin (vhodný pre dojčatá);
  • klarotadín;
  • Tavegil;
  • Cetrin (vhodný pre novorodencov);
  • Zyrtec;
  • Clarisens;
  • cinnarizine;
  • loratadín;
  • Zodak;
  • Claritin;
  • Erius (povolené od narodenia);
  • Lomilan;
  • Fenkarol.

Mechanizmus účinku antihistaminík

Pod vplyvom alergénu telo produkuje nadbytok histamínu. Keď sa viaže na určité receptory, dochádza k negatívnym reakciám (opuch, vyrážka, svrbenie, nádcha, zápal spojiviek atď.). Antihistaminiká znižujú uvoľňovanie tejto látky do krvi. Okrem toho blokujú pôsobenie H1-histamínových receptorov, čím bránia ich naviazaniu a reakcii so samotným histamínom.

Vedľajšie účinky

Každý liek má svoj vlastný zoznam. Konkrétny zoznam vedľajších účinkov závisí aj od toho, do ktorej generácie produkt patrí. Tu je niekoľko najbežnejších:

  • bolesť hlavy;
  • ospalosť;
  • zmätenosť;
  • znížený svalový tonus;
  • rýchla únavnosť;
  • zápcha;
  • poruchy koncentrácie;
  • rozmazané videnie;
  • bolesť brucha;
  • závraty;
  • suché ústa.

Kontraindikácie

Každé antihistaminikum má svoj vlastný zoznam uvedený v návode. Takmer každý z nich je zakázaný pre tehotné dievčatá a dojčiace matky. Okrem toho zoznam kontraindikácií pre liečbu môže zahŕňať:

  • individuálna neznášanlivosť na zložky;
  • glaukóm;
  • žalúdočný alebo dvanástnikový vred;
  • adenóm prostaty;
  • obštrukcia močového mechúra;
  • deti alebo staroba;
  • ochorenia dolných dýchacích ciest.

Najlepšie lieky na alergiu

TOP 5 najúčinnejších liekov:

  1. Erius. Rýchlo pôsobiaci liek, ktorý je dobrý na odstránenie nádchy, svrbenia a vyrážok. Stojí to drahé.
  2. Eden. Liek obsahujúci desloratadín. Nemá hypnotický účinok. Dobre sa vyrovná so slzením, svrbením, opuchom.
  3. Zyrtec. Liečivo na báze cetirizínu. Rýchlo pôsobiace a efektívne.
  4. Zodak. Vynikajúci liek na alergiu, ktorý okamžite zmierňuje príznaky.
  5. Cetrin. Liek, ktorý veľmi zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Rýchlo odstraňuje príznaky alergie.

Cena antihistaminík

Všetky lieky sú k dispozícii na nákup a môžete si ľahko vybrať ten, ktorý vám najviac vyhovuje. Niekedy dávajú dobré zľavy na fondy. Môžete si ich kúpiť v lekárňach v Moskve, Petrohrade a ďalších mestách alebo si ich objednať doručené poštou z online lekární. Približný cenový rozsah antihistaminík nájdete v tabuľke:

Názov lieku, forma uvoľnenia, objem

Približné náklady v rubľoch

Suprastin, tablety, 20 ks.

Zyrtec, kvapky, 10 ml

Fenistil, kvapky, 20 ml

Erius, tablety, 10 ks.

Zodak, tablety, 30 ks.

Claritin, tablety, 30 ks.

Tavegil, tablety, 10 ks.

Cetrin, tablety, 20 ks.

Loratadín, tablety, 10 ks.

Video: Antialergické lieky pre deti

Catad_tema Alergické ochorenia

Moderné aspekty používania antihistaminík v praxi praktického lekára

Publikované v časopise:
"PHARMATEKA"; č. 11; 2011; s. 46-50.

N.S. Tataurshchikova
Štátne vedecké centrum "Inštitút imunológie" FMBA RF, Moskovská univerzita ľudového priateľstva Ruska, Moskva

Do úvahy prichádzajú antihistaminiká prvej a druhej generácie, ktoré sa dnes používajú v lekárskej praxi. Zdôrazňujú sa výhody nesedatívnych AGP druhej generácie, najmä tzv. aktívne metabolity (cetirizín, levocetirizín, desloratadín, fexofenadín). Cetirizín je v súčasnosti zaslúžene považovaný za najsľubnejší AGP. Ide o jeden z najefektívnejších H1-AGP, s použitím ktorého sa v porovnaní s inými zástupcami tejto skupiny liekov uskutočnilo najviac klinických štúdií; Pre pacientov, ktorí slabo reagujú na terapeutické účinky iných antihypertenzív, je vhodnejší cetirizín. Medzi generickými prípravkami cetirizínu vyniká Cetrin, ktorý možno považovať za optimálne antihistaminikum pre terapeutickú prax, spájajúce vysokú účinnosť, bezpečnosť a farmakoekonomické výhody. Je to liek prvej voľby ako u pacientov s alergickými ochoreniami, tak aj pri liečbe akútnych respiračných vírusových infekcií u pacientov s alergiou v anamnéze.
Kľúčové slová: antihistaminiká, cetirizín, Cetrin, alergické ochorenia

Článok sa zaoberá antihistaminikami I a II generácie (AG), ktoré sa dnes používajú v lekárskej praxi. Zdôrazňujú sa výhody nesedatívnych AG II generácie, najmä takzvaných aktívnych metabolitov (cetirizín, levocetirizín, desloratadín, fexofenadín). V súčasnosti je najsľubnejším AG cetirizín, ako sa zaslúžene považuje. Toto je jeden z najúčinnejších H1-AG, ktorého účinnosť bola porovnávaná s inými členmi tejto skupiny liekov v najväčšom počte klinických štúdií; cetirizín je výhodný u pacientov, ktorí slabo reagujú na terapeutické účinky iných AG. Medzi generikami cetirizínu sa Cetrine odlišuje ako najlepšie antihistaminikum pre terapeutickú prax, ktoré spája vysokú účinnosť, bezpečnosť a farmakoekonomické výhody. Ide o liek prvej voľby u pacientov s alergickými ochoreniami a pri liečbe ARVI u pacientov so zaťaženým alergickým pozadím.
Kľúčové slová: antihistaminiká, cetirizín, Cetrine, alergické ochorenia

Úvod
Antihistaminiká (AGD) sú jednou z najčastejšie používaných skupín liekov v terapeutickej praxi. Používajú sa ako pri alergických ochoreniach (alergická nádcha, konjunktivitída, žihľavka, Quinckeho edém, atopická dermatitída atď.), tak aj ako súčasť komplexnej terapie ARVI a zápalových ochorení ORL orgánov.

AGP sú látky, ktorých pôsobenie sa realizuje väzbou na histamínové receptory na bunkách rôznych tkanív. Majú štrukturálnu podobnosť s histamínom, kompetitívne blokujú H1 receptory a tak neutralizujú účinok hlavného mediátora alergie na cieľové bunky.

K dnešnému dňu bolo zaregistrovaných viac ako 150 AGP. Vzhľadom na túto rôznorodosť je mimoriadne dôležité orientovať sa v rozdieloch medzi nimi, aby sa v určitých klinických prípadoch čo najefektívnejšie a najefektívnejšie použilo.

Generácie AGP: výhody a nevýhody
Podľa klasifikácie prijatej Európskou akadémiou pre alergiu a klinickú imunológiu (EAACI, 2003) existujú dve generácie AGP: prvá generácia alebo sedatívne AGP a druhá, nesedatívne AGP.

Lieky prvej generácie zahŕňajú chlórpyramín (Suprastin), clemastin (Tavegil), difenhydramín (Difenhydramín), cyproheptadín (Peritol), mebhydrolín (Diazolin), hifenadín (Fenkarol) atď. Väčšina z nich bola syntetizovaná v polovici minulého storočia, ale s úspechom sa používa dodnes a predstavuje významný podiel predaja medzi AGP na ruskom farmaceutickom trhu.

Medzi vlastnosti tejto skupiny liekov patrí krátke trvanie terapeutického účinku (1,5-6,0 hodín) a neúplná väzba na H1 receptory (30 %), čo si vyžaduje použitie vysokých terapeutických dávok a vysokú frekvenciu podávania týchto liekov, nakoľko ako aj rýchly rozvoj tachyfylaxie k nim.

Lieky prvej generácie sú vysoko lipofilné, a preto ľahko prenikajú cez hematoencefalickú bariéru, spôsobujú ospalosť, únavu, závraty, bolesti hlavy, zhoršenú koordináciu pohybov, zníženú pozornosť a pamäť. Všetky tieto účinky zosilňuje kombinované užívanie antihypertenzív s alkoholom alebo sedatívami.

Niektorí lekári sa domnievajú, že v niektorých prípadoch je sedatívny vedľajší účinok antihypertenzív pozitívnym faktorom, napríklad pri liečbe svrbivých dermatóz sprevádzaných poruchami spánku, alebo pri liečbe starších pacientov trpiacich nespavosťou atď. treba poznamenať, že kvalita spánku s terapiou sedatívami, antihypertenzívami sa zhoršuje. Sedatívne antihypertenzíva (s výnimkou doxylamínu) inhibujú REM (rýchly pohyb očí) fázu spánku, po ktorej spôsobujú výrazný abstinenčný syndróm. V dôsledku toho dochádza k prerušovaniu spánku (fragmentácia spánku), narušeniu srdcového rytmu, vzniku hypoxie tkanív a spánkových porúch dýchania (apnoe). To vedie k dennej ospalosti, zníženej dennej aktivite a zhoršeniu kognitívnych funkcií. Syndróm spánkového apnoe zvyšuje riziko náhlej smrti. Pri poruchách spánku je preto lepšie poslať pacienta na konzultáciu s neurológom alebo neuropsychiatrom, aby mu predpísal vhodnú terapiu a pri výbere antihypertenzív uprednostniť lieky druhej generácie.

Ďalšou nevýhodou AGP prvej generácie je ich nízka selektivita účinku: okrem H1-histamínových receptorov blokujú M-cholinergné receptory, α-adrenergné receptory, serotonínové a bradykinínové receptory. V dôsledku blokády M-cholinergných receptorov zvyšujú viskozitu spúta a zvyšujú bronchospazmus, preto sú kontraindikované u pacientov s bronchiálnou astmou.

Okrem toho antihypertenzíva prvej generácie môžu zvýšiť vnútroočný tlak, interferovať s močením, zvýšiť srdcovú frekvenciu, spôsobiť bolesť žalúdka, zápchu, nevoľnosť, vracanie a zvýšiť telesnú hmotnosť. To je dôvod, prečo tieto lieky majú množstvo vážnych obmedzení na použitie u pacientov s glaukómom, benígnou hyperpláziou prostaty, kardiovaskulárnou patológiou atď.

Napriek vyššie uvedeným nevýhodám majú antihistaminiká prvej generácie jednu nepopierateľnú výhodu: prítomnosť injekčných foriem, ktoré sú nevyhnutné v prípade núdzovej starostlivosti. Množstvo antihypertenzív prvej generácie má navyše antiemetický účinok, pôsobí proti úzkosti a je účinné proti kinetóze, čo rozširuje rozsah ich aplikácie.

Väčšina lekárov považuje AGP prvej generácie za veľmi dobre preštudované lieky, avšak napriek dlhoročným skúsenostiam s ich používaním je dôkazová základňa pre účinnosť a bezpečnosť liekov druhej generácie oveľa lepšie prezentovaná. Dá sa to vysvetliť skutočnosťou, že väčšina antihypertenzív prvej generácie bola registrovaná desaťročia predtým, ako regulačné orgány začali vyžadovať dokumentáciu o účinnosti a bezpečnosti.

Nevýhody prvej generácie AGP sa stali základom pre vytvorenie nových blokátorov histamínových H1 receptorov druhej generácie, ktoré sa vyznačujú vysokou afinitou k H1 receptorom a vysokou špecifickosťou účinku.

Do tejto skupiny patria cetirizín, levocetirizín, fexofenadín, loratadín, ebastín, desloratadín atď.

  • selektivita blokovania H1 receptorov;
  • dodatočná antialergická aktivita;
  • nedostatok interakcie s inými liečivými látkami a potravinami;
  • nedostatok interakcie so systémom cytochrómu P450;
  • absencia sedácie a toxických reakcií, možnosť predpisovania v prítomnosti sprievodných ochorení;
  • rýchly vývoj klinického účinku a dlhodobý účinok (viac ako 24 hodín);
  • nízka pravdepodobnosť vzniku tolerancie na liek (tachyfylaxia).
  • Tieto lieky neprenikajú cez hematoencefalickú bariéru, takže prakticky nespôsobujú ospalosť. Okrem toho majú moderné antialergické lieky niektoré významné dodatočné antialergické účinky: stabilizujú membrány žírnych buniek, znižujú expresiu adhéznych molekúl (ICAM-1), potláčajú eozinofilmi indukované uvoľňovanie interleukínu-8, faktor stimulujúci kolónie granulocytov a makrofágov a sICAM -1 z epitelových buniek, znižujú závažnosť alergénom indukovaného bronchospazmu, redukujú javy bronchiálnej hyperreaktivity, preto sú účinnejšie ako lieky prvej generácie v dlhodobej terapii alergických ochorení, v genéze ktorých mediátory neskorého fázy alergického zápalu zohrávajú významnú úlohu.

    AGP II generácie sú tiež heterogénnou skupinou, predovšetkým kvôli charakteristikám ich metabolizmu.

    Medzi nimi sú dve podskupiny:

  • „metabolizované“ lieky, ktoré majú terapeutický účinok až po transformácii v pečeni pod vplyvom izoenzýmu CYP 3A4 systému cytochrómu P450 s tvorbou účinných látok. Patria sem: loratadín, ebastín, terfenadín, astemizol;
  • „aktívne metabolity“ - lieky, ktoré vstupujú do tela vo forme účinnej látky (cetirizín, levocetirizín, desloratadín, fexofenadín).
  • Existuje významná variabilita v expresii enzýmu CYP 3A4 cytochrómu P450 v ľudskej populácii, takže metabolizmus zodpovedajúcich AGP sa môže medzi jednotlivcami výrazne líšiť. Môže to byť spôsobené genetickými faktormi a patológiou pečene alebo súčasným užívaním niektorých liekov (makrolidy - erytromycín, klaritromycín; antimykotiká zo skupiny imidazolov atď.), potravín (grapefruit) alebo alkoholu, ktoré inhibujú aktivitu oxygenázy CYP3A4 systém cytochrómu P450 .

    Individuálna variabilita metabolizmu môže vysvetliť rôznu účinnosť „metabolizovaných“ AGP u rôznych jedincov. Nedostatočný metabolizmus tiež zvyšuje riziko vedľajších toxických účinkov z kardiovaskulárneho systému (predĺženie QT intervalu a ventrikulárna arytmia), čo bolo zaznamenané pri terfenadíne a astemizole.

    „Aktívne metabolity“ majú priaznivejší bezpečnostný profil, účinok týchto liekov je predvídateľnejší a nezávisí od aktivity enzýmov systému cytochrómu P450, preto je ich použitie výhodnejšie.

    Cetirizín je „zlatým štandardom“ terapie
    Cetirizín je v súčasnosti právom považovaný za najsľubnejší antihypertenzívny liek („zlatý štandard“ terapie).

    Bol vytvorený v roku 1987 a stal sa prvým vysoko selektívnym blokátorom H1 receptorov, aktívnym metabolitom hydroxyzínu. Až donedávna zostal cetirizín akýmsi štandardom antihistamínového a antialergického účinku, ktorý sa používal na porovnanie pri vývoji nových antihistaminík a antialergických liekov. Ide o jeden z najúčinnejších H1-AGP, s použitím ktorého sa v porovnaní s inými zástupcami tejto skupiny liekov uskutočnil najväčší počet klinických štúdií a pre pacientov, ktorí slabo reagujú na terapeutické účinky iných liekov. AGP, cetirizín je výhodnejší.

    Po perorálnom podaní sa cetirizín rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu, pričom maximálne plazmatické koncentrácie dosahuje do 1 hodiny. Jedenie neovplyvňuje stupeň absorpcie lieku, ale môže znížiť jeho rýchlosť.

    Cetirizín sa vyznačuje vysokou selektivitou voči periférnym H1 receptorom. Afinita cetirizínu k receptorom H1 je vyššia ako afinita loratadínu a rovnaká ako afinita astemizolu, terfenadínu a hydroxyzínu. Zároveň sa ukazuje, že väzbová špecifickosť H1 receptorov je veľmi vysoká: dokonca aj vo vysokých koncentráciách cetirizín neblokuje serotonín (5-HT2), dopamín (D2), M-cholinergné receptory a α1-adrenergné receptory.

    Cetirizín sa vyznačuje nižším distribučným objemom (0,56 l/kg telesnej hmotnosti) v porovnaní s inými H1 antagonistami a vysokou schopnosťou prenikať cez kožu. Malý distribučný objem cetirizínu má veľký význam pre pochopenie charakteristík jeho farmakologického účinku a výhod. Posledne uvedené zahŕňajú minimálnu bunkovú a orgánovú toxicitu závislú od dávky, minimálnu individuálnu variabilitu terapeutického účinku, nízku pravdepodobnosť nežiaducich interakcií lieku s inými liekmi a absenciu akumulácie v takých životne dôležitých orgánoch, ako je srdce a pečeň, čo určuje dobrú znášanlivosť a vysoko bezpečný liek.

    Antihistamínový účinok cetirizínu sa rýchlo rozvíja. Jednorazová dávka 10 mg liečiva inhibuje tvorbu pľuzgierov počas prvých 20-90 minút. Inhibičný účinok jednorazovej dávky cetirizínu trvá 24 hodín. Antihistamínový účinok cetirizínu bol preukázaný aj v iných tkanivách podieľajúcich sa na alergických reakciách. Užívanie cetirizínu v dávke 10 mg 2-krát denne potláča histamínom indukovanú reakciu nosovej sliznice v podobe kýchania a upchatia ako u prakticky zdravých ľudí, tak aj u alergikov.

    Jednorazové aj cyklické použitie cetirizínu inhibuje skorú fázu kožnej hyperemickej reakcie spôsobenej alergénom, reakcie zo sliznice nosa a priedušiek počas intranazálnych a bronchiálnych inhalačných provokačných testov špecifických pre alergén.

    Antialergický účinok lieku prevyšuje jeho antihistamínový účinok. Prejavuje sa to najmä tým, že cetirizín inhibuje kožnú reakciu spôsobenú alergénom vo väčšej miere ako histamín. Je nepravdepodobné, že by tento účinok bol spôsobený inhibíciou sekrécie alergických mediátorov zo žírnych buniek, pretože cetirizín nemá priamy účinok na žírne bunky, ale môže potlačiť vaskulárnu odpoveď spôsobenú takými prozápalovými mediátormi, ako je faktor aktivujúci krvné doštičky (PAF). a kalikreín.

    Účinok cetirizínu siaha nielen do skorých, ale aj do neskorých fáz alergickej reakcie. Cetirizín inhibuje in vitro aktiváciu eozinofilov spôsobenú interleukínom-8, leukotriénom B 4 a zložkou komplementu C5a a chemotaxiu týchto buniek spôsobenú PAF alebo chemotaktickým činidlom formylmetionylleucylfenylalanínom. Pri rovnakých koncentráciách cetirizín inhibuje cytotoxicitu krvných doštičiek stimulovanú špecifickým alergénom.

    V terapeutických dávkach cetirizín inhibuje uvoľňovanie histamínu do „kožnej komory“ spôsobené dlhodobým kontaktom špecifického alergénu s pokožkou pacienta, ktorý je naň citlivý. V rovnakých dávkach výrazne potláča migráciu eozinofilov do kože spôsobenú PAF alebo špecifickým alergénom a tiež znižuje ich obsah v tekutine z bronchoalveolárnej laváže. Nedávno boli získané informácie ilustrujúce výrazný inhibičný účinok cetirizínu na pretrvávajúci zápal v tkanive a reštrukturalizáciu profilu produkovaných cytokínov. Dlhodobá liečba cetirizínom u pacientov s ťažkou perzistujúcou alergickou rinitídou spolu s oslabením symptómov ochorenia je sprevádzaná znížením prejavov perzistujúceho zápalu: výrazným znížením expresie ICAM-1 na epitelových bunkách a počet eozinofilov, ktorý sa zhodoval so znížením deskvamácie epitelu.

    Antialergický účinok cetirizínu je teda komplexný a zahŕňa blokujúci účinok lieku vo vzťahu k periférnym H1 receptorom, prípadne znižuje citlivosť tkaniva na iné mediátory bezprostrednej fázy alergickej reakcie a inhibuje zapojenie eozinofilov a iných bunky v procese, čo rozširuje farmakologický účinok cetirizínu na skoré aj neskoré fázy alergickej odpovede. Okrem toho sa všetky opísané účinky reprodukujú po prvé v terapeutických koncentráciách a po druhé v podmienkach nielen in vitro, ale aj in vivo.

    Cetrin je optimálne antihistaminikum pre terapeutickú prax
    Vynikajúce antialergické vlastnosti cetirizínu a jeho priaznivý bezpečnostný profil prirodzene podnietili mnohé farmaceutické spoločnosti k výrobe vlastných liekových foriem na báze cetirizínu. To, samozrejme, vyvoláva otázku: do akej miery možno údaje získané štúdiom pôvodného cetirizínu preniesť do prípravkov cetirizínu vyrábaných pod tým či oným obchodným názvom?

    Treba zdôrazniť, že spomedzi u nás registrovaných cetirizínových liekov sa Cetrin (Dr. Reddy's Laboratories LTD) vyznačuje veľkou dôkazovou základňou a dlhodobými skúsenosťami v širokom medicínskom použití.

    Cetrin má preukázanú bioekvivalenciu s originálnym liekom. Jeho vysoká terapeutická účinnosť bola potvrdená v klinických štúdiách pre rôzne nozologické formy: celoročná a sezónna alergická nádcha, žihľavka, atopická dermatitída.

    Pri celoročnej alergickej nádche v kombinácii s bronchiálnou astmou Cetrin nielen zmierňuje nosové prejavy (nádcha, kýchanie, svrbenie, opuch sliznice), ale zvyšuje aj priechodnosť priedušiek.

    Porovnávacia štúdia klinickej účinnosti a farmakoekonomických parametrov cetirizínových prípravkov (originálnych a generických foriem) u pacientov s chronickou žihľavkou preukázala najlepšiu účinnosť originálneho lieku a Cetrinu, pričom z hľadiska farmakoekonomických charakteristík bol Cetrin nepochybným lídrom.

    Analýza použitia Cetrinu pri komplexnej liečbe ARVI u pacientov s alergickou rinitídou a nepriaznivou alergickou anamnézou ukázala, že tento liek zmierňuje rinoreu, zmierňuje upchatie nosa, kýchanie, bolesť hlavy, urýchľuje zotavenie z ARVI a zabraňuje vzniku komplikácií.

    závery
    Cetrin možno teda považovať za optimálne antihistaminikum pre terapeutickú prax, spájajúce vysokú účinnosť, bezpečnosť a farmakoekonomické výhody. Je to liek prvej voľby ako u pacientov s alergickými ochoreniami, tak aj pri liečbe akútnych respiračných vírusových infekcií u pacientov s alergiou v anamnéze.

    BIBLIOGRAFIA:

    1. Gushchin I.S. Antihistaminiká: príručka pre lekárov. M., 2000. S. 64.
    2. Gushchin I.S. Cetirizín je štandardné H1-antihistaminikum. M., 2000. S. 25.
    3. Viktorov A.P. Vedľajšie účinky moderných antihistaminík // Lekár, 2006. č. 2. S. 22-24.
    4. Tataurshchikova N.S., Degtyareva E.A., Krasnov V.V., Romantsov M.G. Imunokompromitovaný pacient. Petrohrad, 2009. S. 48.
    5. Tataourshikova NS, Sepiashvili YR. Klinicko-imunologické charakteristiky imunokompromitovaného alergického pacienta. Alergia, astma a imunológia: od génov ku klinickej aplikácii, Medimond (Taliansko). 2011:135-39.
    6. Church MK, Maurer M, Simons FER, et al. Riziko prvej generácie H 1 -antihistaminík: pozičný papier GA2LEN. Alergia 2010;65(4):459-66.
    7. Gerasimov S.V., Vasyuta V.V., Shaidich V.D., Banashuk N. Efficacy of Cetrin in ARVI // Modern Pediatrics 2006. T. 13. No. 4. P. 69-71.
    8. Fedoskova T.G. Vlastnosti liečby ARVI u pacientov s celoročnou alergickou rinitídou // Russian Journal of Allergology, 2010. č. 5. S. 100-105.
    9. Fedošková T.G. Cetirizín v liečbe pacientov s celoročnou alergickou rinitídou spojenou s atopickou bronchiálnou astmou // Russian Journal of Allergology, 2007. č. 6. S. 32-35.
    10. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Skúsenosti s používaním cetirizínu na atopickú dermatitídu // Russian Allergological Journal, 2007. č. 5. S. 59-62.
    11. Nekrašová E.E. Porovnávacie hodnotenie klinickej účinnosti cetirizínových prípravkov (originálnych a generických foriem) u pacientov s chronickou urtikáriou. Diss. Ph.D. med. Sci. Volgograd, 2011. S. 21.
    12. Otvorená, randomizovaná, krížová štúdia porovnávacej farmakokinetiky a bioekvivalencie liekov Cetrin, tablety 0,01 g a Zirtek 0,01 g. Petrohrad, 2008.

    A choroby: žihľavka, alergická nádcha, atopická dermatitída a iné.

    Zvláštnosti

    Dôležité informácie pre pacienta

    • Alergici by mali antihistaminiká nielen skladovať doma, ale aj nosiť so sebou. Čím skôr liek užijete, tým menej závažná bude alergia.
    • Ľudia, ktorých činnosti vyžadujú sústredenie, zvýšenú pozornosť a rýchle rozhodovanie, by nemali užívať lieky prvej generácie. Ak ste ich museli použiť, je kontraindikované viesť vozidlo 12 hodín po užití tabliet.
    • Väčšina antihistaminík prvej generácie spôsobuje sucho v ústach a zvyšuje negatívne účinky alkoholu na organizmus.

    Obchodný názov lieku

    Cenové rozpätie (Rusko, rub.)

    Vlastnosti lieku, o ktorých je dôležité, aby o nich pacient vedel

    Účinná látka: difenhydramín

    difenhydramín

    (rôzne produkty)

    Psilo-balzam(gél na vonkajšie použitie) (Stada)

    Liek prvej generácie s výrazným hypnotickým účinkom. V súčasnosti sa zriedkavo používa ako antialergické činidlo vo forme tabliet. Častejšie sa používa vo forme injekcií na zvýšenie účinku analgetík. Tablety a roztoky sa vydávajú z lekární prísne podľa lekárskeho predpisu.

    Vo forme gélu je indikovaný na spáleniny od slnka a tepelné popáleniny I. stupňa, uštipnutie hmyzom, ovčie kiahne a kožné alergie.

    Účinná látka: chlórpyramín

    Suprastin

    (Egis)

    Dlhé a široko používané antihistaminikum prvej generácie. Používa sa na akékoľvek alergické reakcie, najmä akútne, ako aj alergické reakcie na uhryznutie hmyzom. Schválené na použitie u detí od 1 mesiaca veku. Účinok sa rozvinie 15-30 minút po podaní, maximum dosahuje počas prvej hodiny a trvá minimálne 3-6 hodín. Pri použití môže spôsobiť ospalosť. Má mierne antiemetické, spazmolytické a protizápalové účinky. Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri a poslednom mesiaci) sa môže vo výnimočných prípadoch užívať. Dojčiacim ženám sa odporúča, aby počas užívania lieku prestali dojčiť.

    Účinná látka: Klemastín

    Tavegil

    (Novartis)

    Vysoko účinný liek prvej generácie so všetkými charakteristickými indikáciami a vedľajšími účinkami. O niečo menej difenhydramínu a chlórpyramínu ovplyvňuje nervový systém, čo spôsobuje menšiu ospalosť. Kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

    Účinná látka: hifenadín

    Fenkarol(Olainfarm)

    Liek prvej generácie. Má o niečo menšiu antihistamínovú aktivitu ako iné lieky. Zriedkavo však spôsobuje ťažkú ​​ospalosť. Môže sa použiť pri rozvoji závislosti od iných antihistaminík. Použitie kurzu je možné, pretože účinok zvyčajne neklesá v priebehu času. Kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

    Účinná látka: mebhydrolin

    diazolin

    (rôzne produkty)

    Liečivo podobné účinkom a indikáciami ako hifenadín. Kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

    Účinná látka: Dimetinden

    Fenistil

    (kvapky na perorálne podanie)

    (Novartis)

    Fenistil-gél(Novartis)

    Vo forme kvapiek na perorálne podanie sa používa u detí od 1. mesiaca. Pomáha upokojiť pokožku pri bodnutí hmyzom, jemne zmierňuje svrbenie pri osýpkach, ružienke, ovčích kiahňach, používa sa pri ekzémoch, potravinových a liekových alergiách. Charakterizovaný relatívne rýchlym nástupom účinku 45 minút po podaní. Kontraindikované pri bronchiálnej astme, glaukóme, v 1. trimestri gravidity a počas dojčenia. Môže spôsobiť ospalosť.

    Vo forme gélu je indikovaný pri kožných alergiách a svrbení, ako aj pri menších popáleninách vrátane spálenia od slnka.

    Účinná látka: loratadín

    loratadín

    (rôzne produkty)

    Claridol(Shreya)

    Clarisens(Pharmstandard)

    Claritin

    (Shering Pluh)

    Clarotadine

    (Akrikhin)

    Lomilan

    (Lek d.d.)

    LauraHexal

    (Hexal)

    Široko používaný liek druhej generácie. Antihistamínový účinok dosahuje maximum po 8-12 hodinách a trvá viac ako 24 hodín. Dobre študované, zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Kontraindikované počas dojčenia.

    Účinná látka: Rupatadín fumarát

    Rupafin(Abbott)

    Nové antialergické liečivo druhej generácie. Účinne a rýchlo odstraňuje príznaky alergickej rinitídy a chronickej žihľavky. Od ostatných liekov sa líši tým, že pôsobí na skorú aj neskorú fázu alergického zápalu. Preto môže byť účinný v prípadoch, keď iné prostriedky neposkytujú dostatočne pozitívny účinok. Účinné do 15 minút. Dobré na dlhodobé používanie. Kontraindikované počas tehotenstva, dojčenia a detí do 12 rokov.

    Účinná látka: levocetirizín

    Levocetirizín-Teva(Teva)

    Suprastinex(Egis)

    Glenzeth

    (Glenmark)

    Xizal

    (USB Farhim)

    Nové, vylepšené zloženie cetirizínu. Má silný antialergický a protizápalový účinok, 2-krát vyšší ako cetirizín. Je indikovaný na liečbu alergickej nádchy, sennej nádchy, konjunktivitídy, atopickej dermatitídy a žihľavky. Pôsobí veľmi rýchlo, existuje detská forma vo forme kvapiek od 2 rokov. Kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

    Účinná látka: cetirizín

    Zyrtec(USB Farhim)

    Zodak(Zentiva)

    Parlazin(Egis)

    Letizen(KRKA)

    cetirizín

    (rôzne produkty)

    Tsetrin(Dr. Reddy's)

    Široko používaný liek tretej generácie. Po jednorazovej dávke je nástup účinku pozorovaný po 20-60 minútach, účinok trvá viac ako 24 hodín. V priebehu liečby nevzniká závislosť od drogy. Po ukončení liečby účinok pretrváva až 3 dni. Vo forme kvapiek je povolený pre deti od 6 mesiacov. Kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

    Účinná látka: fexofenadín

    Telfast(Sanofi-Aventis)

    Fexadine

    (Runbaxy)

    Fexofast(Micro Lab)

    Liek tretej generácie na elimináciu symptómov spojených so sezónnou alergickou rinitídou a na symptomatickú liečbu chronickej urtikárie. Na použitie u dospelých a detí starších ako 6 rokov. Kontraindikované počas tehotenstva

    a dojčenie.

    Účinná látka: Desloratadín

    Desloratadín-Teva(Teva)

    Lordestin

    (Gedeon Richter)

    Erius

    (Shering Pluh)

    Moderné silné antialergické liečivo na liečbu alergickej nádchy a žihľavky. Účinok začína do 30 minút po požití a pokračuje 24 hodín. Má najnižšie riziko vzniku ospalosti. Kontraindikované počas tehotenstva, dojčenia a detí do 1 roka.

    Účinná látka: Ebastine

    Kestin

    (Nycomed)

    Liek druhej generácie. Má obzvlášť dlhotrvajúci účinok. Po perorálnom užití lieku sa výrazný antialergický účinok vyvinie po 1 hodine a trvá 48 hodín. Kontraindikované počas tehotenstva, dojčenia a detí do 6 rokov.

    Pamätajte, že samoliečba je život ohrozujúca, poraďte sa s lekárom o užívaní akýchkoľvek liekov.

    Antihistaminiká sú dnes také rozšírené, že sú dostupné v domácej lekárničke takmer v každej rodine. Deti aj dospelí ich často berú bez toho, aby sa zamysleli nad tým, čo tento názov znamená.

    Napriek tomu musí každý, kto ich užíva, aspoň trochu pochopiť mechanizmus účinku týchto liekov, ak mu záleží na svojom zdraví. Aby ste lepšie pochopili princíp účinku antihistaminík, musíte vedieť, ako sa alergie vyvíjajú.

    Mechanizmus vývoja alergie

    Keď alergén (pre každého človeka je iný) prvýkrát vstúpi do ľudského tela, spravidla sa nevyvíjajú žiadne klinické prejavy, ale začína sa syntéza špeciálnych protilátok proti tejto zlúčenine, nazývanej imunoglobulín E.

    Postupne sa hromadí v tele a pri opakovanom kontakte s alergénom s ním interaguje a vytvára takzvané komplexy „angigén-protilátka“, ktoré sa naviažu na membrány žírnych buniek, čím spôsobia ich degranuláciu (deštrukciu bunky membrána).

    Tým sa uvoľňuje veľa účinných látok vrátane histamínu. V kombinácii so svojimi receptormi v rôznych orgánoch spôsobuje táto látka také biologické účinky, ako je zvýšená priepustnosť bunkových membrán (opuch tkaniva), začervenanie kože a svrbenie. U niektorých ľudí sa vyvinie bronchospazmus, ktorý sa pri bronchiálnej astme stane príčinou záchvatu udusenia, u iných sa vyvinie nádcha.

    Forma alergických prejavov závisí od cesty vstupu alergénu a individuálnych charakteristík tela.

    Účinok antihistaminík

    Antihistaminiká sa viažu na H1 receptory pre histamín v rôznych tkanivách tela. Preto ich samotný histamín už nemôže kontaktovať a vyvolať rozvoj nepriaznivých účinkov na človeka.

    Odborníci sa rozchádzajú v otázke, či tieto lieky vytláčajú histamín z interakcií s H1 receptormi, ktoré sa vyskytli už pred ich podaním. Väčšina vedcov sa prikláňa k názoru, že nie. Použitý liek obsadzuje „voľné“ receptory. Preto je potrebné ho zaviesť čo najskôr.

    Existuje niekoľko klasifikácií antihistaminík. Najbežnejšie z nich je ich rozdelenie na prostriedky I., II. a III. generácie.

    Účinky antihistaminík prvej generácie

    Prvá generácia zahŕňa difenhydramín (difenylhydramín), klemastín (tavegil), chlórpyramín (suprastin), quifenadín (fenkarol), diazolín a množstvo ďalších liekov. Nemajú veľmi výraznú afinitu k H1-histamínovým receptorom. Preto pri vysokej koncentrácii histamínu môže tieto lieky vytesniť zo spojení s receptormi a spôsobiť pokračovanie vývoja alergickej reakcie.

    Preto sú dávky lieku potrebné na dosiahnutie klinického účinku pomerne vysoké. Frekvencia podávania väčšiny z nich do tela by navyše mala byť aspoň 2-3x denne.

    Takmer všetky lieky v tejto skupine môžu okrem histamínových receptorov blokovať aj cholinergné a muskarínové receptory a tiež prenikať cez hematoencefalickú bariéru, čím spôsobujú účinok na centrálny nervový systém (sedatívum, v niektorých prípadoch hypnotikum), čím sa znižuje sekrécia exokrinných žliaz a zvýšenie viskozity ich sekrétov (napríklad spúta). Preto sa táto skupina liekov neodporúča na liečbu bronchiálnej astmy.

    Prvá generácia antihistaminík má navyše lokálny anestetický účinok a lieky ako ketotifén majú aj membránovo stabilizačný účinok (zabraňujú deštrukcii membrány žírnych buniek a uvoľňovaniu histamínu).

    U ľudí so srdcovým ochorením by sa tieto lieky mali používať opatrne, pretože v dôsledku účinku podobného chinidínu môžu vyvolať výskyt takej nebezpečnej arytmie, ako je ventrikulárna tachykardia.

    Účinky antihistaminík druhej generácie

    Druhá generácia antihistaminík zahŕňa loratadín (Claritin), astemizol (Gismanal), dimetinden (Fenistil). Vyznačujú sa výraznejšou afinitou k H1-histamínovým receptorom a absenciou blokády iných typov receptorov, ako aj účinkom na centrálny nervový systém.

    Preto nezvyšujú viskozitu spúta a môžu sa použiť pri komplexnej liečbe bronchiálnej astmy. Užívanie týchto liekov vodičmi a inými osobami, ktorých povolanie zahŕňa potrebu koncentrácie, je tiež celkom možné, pretože nemajú sedatívny účinok a nespôsobujú ospalosť.

    Frekvencia podávania je vo väčšine prípadov 1 krát denne. Epizódy ventrikulárnej tachykardie v reakcii na podanie tejto skupiny liekov neboli opísané, ak sa dodržiavajú pokyny na ich použitie. Pri súbežnom podávaní s psychofarmakami a niektorými antiarytmikami (chinidín, sotahexal) je však celkom možný arytmogénny účinok.

    Účinky antihistaminík tretej generácie

    Treba poznamenať, že väčšina liekov druhej generácie sú proliečivá. To znamená, že molekula zavedená do tela nemôže mať terapeutický účinok, ale pod vplyvom faktorov vnútorného prostredia sa rýchlo mení na aktívny metabolit.

    V niektorých prípadoch môže byť tento proces narušený, čo vedie k akumulácii zvýšeného množstva zlúčeniny v tele, ktorá môže spôsobiť vedľajšie účinky (pri normálnej koncentrácii sa prakticky nemusia objaviť).

    Preto boli syntetizované antihistaminiká tretej generácie, ktoré sú v podstate aktívnymi metabolitmi liekov druhej generácie. Najznámejšie z nich sú cetirizín (Zyrtec) a fexofenadín (Telfast). Všimnite si, že mnohí odborníci klasifikujú cetirizín ako liek druhej generácie, pretože je produktom zmeny molekuly hydroxyzínu (prvá generácia).

    Tieto lieky majú vysokú afinitu k H1-histamínovým receptorom, takže samotný histamín ich už z tejto interakcie nemôže vytesniť. Okrem toho sa vyznačujú pomerne dlhotrvajúcim účinkom a nevyvolávajú rozvoj arytmie.

    Lieky tretej generácie neovplyvňujú histamínové receptory v centrálnom nervovom systéme, pretože nie sú lipofilné a nemôžu prechádzať cez hematoencefalickú bariéru. To znamená, že ľudia, ktorí ich dostávajú, môžu bez strachu riadiť vozidlo a vykonávať iné druhy práce, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu.

    Charakteristickým znakom liekov tretej generácie je ich schopnosť inhibovať uvoľňovanie mnohých ďalších faktorov alergickej reakcie, ako je napríklad interleukín-8. Okrem toho tieto lieky pomáhajú znižovať závažnosť bronchospazmu.

    Antihistaminiká na alergie

    Po prvom prečítaní výrazu „antihistaminiká na alergie“ v tomto článku sa mnohí ľudia môžu zamyslieť nad tým, kde inde možno tieto lieky použiť.

    Faktom je, že existuje niekoľko typov histamínových receptorov. H1 bola spomenutá vyššie. Blokátory H2 receptorov, ako je famotidín, ranitidín, sa široko používajú na liečbu ochorení žalúdka.

    Blokátory receptorov H1 prvej generácie sa niekedy používajú ako hypnotiká, ako aj na symptomatickú liečbu opuchov a svrbenia pri ARVI.

    Antihistaminiká teda predstavujú širokú skupinu liekov na liečbu rôznych prejavov alergických ochorení. Hlavným mechanizmom ich účinku je spojenie s histamínovými receptormi, ktoré bráni histamínu v interakcii s nimi.

    Čas čítania: 11 minút

    Ide o vzácne dieťa, ktoré nepociťuje alergie na rôzne patogény, niektoré už od narodenia bolestivo reagujú na niektoré produkty, iné na kozmetiku či kvitnúce rastliny, no vďaka liekom novej generácie – antihistaminikám pre deti sa dá predísť vážnym komplikáciám. Ak prijmete včasné opatrenia na odstránenie detských alergií, akútne procesy sa nezmenia na stav chronických ochorení.

    Čo sú antihistaminiká

    Skupina moderných liekov, ktoré potláčajú účinok histamínu (neurotransmiteru), sa nazývajú antihistaminiká. Keď je telo vystavené alergénu, mediátoru alebo organickej zlúčenine, histamín sa začína uvoľňovať z buniek spojivového tkaniva, ktoré sú súčasťou imunitného systému. Keď neurotransmiter interaguje so špecifickými receptormi? Často sa vyskytujú opuchy, svrbenie, vyrážky a iné prejavy alergie. Antihistaminiká sú zodpovedné za blokovanie týchto receptorov. Dnes existujú štyri generácie týchto liekov.

    Antialergické lieky úplne nevyliečia chorobu. Neovplyvňujú najmä príčinu alergií, ale len pomôcť vyrovnať sa s nepríjemnými príznakmi. Takéto lieky môžu byť predpísané pacientom v akomkoľvek veku, dokonca aj jednoročným deťom a dojčatám. Antihistaminiká sú proliečivá. To znamená, že keď sa dostanú do tela, začnú sa premieňať na aktívne metabolity. Dôležitou vlastnosťou týchto liekov je úplná absencia kardiotoxického účinku.

    Indikácie na použitie

    Pri prerezávaní zúbkov, pred očkovaním, možno použiť špeciálne antialergické lieky na neutralizáciu prípadnej alergickej reakcie. okrem toho Indikácie pre použitie takýchto liekov sú:

    • senná nádcha (senná nádcha);
    • Quinckeho edém;
    • celoročné, sezónne alergické reakcie (konjunktivitída, rinitída);
    • svrbenie kože pri infekčných chronických ochoreniach;
    • predtým pozorované komplexné prejavy alergií alebo symptómy anafylaktického šoku;
    • atopická dermatitída, ekzém, dermatóza, žihľavka a iné kožné vyrážky;
    • individuálna predispozícia k alergiám;
    • zhoršenie stavu dieťaťa v dôsledku chronických ochorení dýchacích ciest (laryngitída, stenóza hrtana, alergický kašeľ);
    • vysoká hladina eozinofilov v krvi;
    • Uhryznutie hmyzom;
    • opuch slizníc nosa a ústnej dutiny;
    • akútne prejavy alergií na lieky.

    Klasifikácia

    Antialergické lieky, v závislosti od charakteristík chemického zloženia, možno rozdeliť do skupín:

    • deriváty piperidínu;
    • alkylamíny;
    • deriváty alfakarbolínu;
    • etyléndiamíny;
    • deriváty fenotiazínu;
    • deriváty piperazínu;
    • etanolamíny;
    • deriváty chinuklidínu.

    Moderná medicína ponúka obrovské množstvo klasifikácií antialergických liekov, ale žiadna z nich nie je všeobecne akceptovaná. V klinickej praxi sa čoraz viac používa klasifikácia liekov podľa doby ich vzniku alebo podľa generácií, ktoré sa v súčasnosti delia na 4: 1 - sedatíva, 2. generácia - nesedatívne, 3. a 4. - metabolity.

    Generácie antihistaminík

    Úplne prvé antialergické lieky sa objavili už v 30. rokoch 20. storočia - boli to lieky 1. generácie. Veda ide neustále dopredu, a tak sa postupom času vyvinuli podobné produkty 2., 3. a 4. generácie. S príchodom každého nového lieku klesá sila a počet vedľajších účinkov a zvyšuje sa trvanie expozície. Nižšie je uvedená tabuľka 4 generácií antialergických liekov:

    generácie Hlavná účinná látka Charakteristický Tituly
    1 Difenhydramín, difenhydramín, diprazín, klemastín, hifenadín Pôsobia sedatívne a majú krátkodobý účinok. Difenhydramín sa často predpisuje na sennú nádchu a alergickú dermatózu. Lieky spôsobujú tachykardiu a vestibulopatiu. Psilo-balzam, Suprastin, Tavegil, Diazolin
    2 Azelastín, ebastín, astemizol, loratadín, terfenadín Nie sedatívum. Žiadny vplyv na srdce. Je potrebná len jedna dávka denne, dlhodobé užívanie je možné. Claritin, Kestin, Rupafin, Cetrin, Ketotifen, Fenistil, Zodak
    3 Cetirizín, fexofenadín, desloratadín Aktívne metabolity neovplyvňujú činnosť srdca. Zriedkavo spôsobujú suchosť slizníc v ústach. Xyzal, Allegra, Desloratadín, Cetirizín, Telfast, Fexofast
    4 Levocetirizín, desloratadín Moderné prostriedky, ktoré okamžite ovplyvňujú telo. Lieky 4. generácie rýchlo blokujú histamínové receptory a účinne odstraňujú príznaky alergie. Ksizal, Glencet, Erius, Ebastine, Bamipin, Fenspiride

    Antialergické lieky pre deti

    Výber antihistaminík by mal vykonávať lekár. Samoliečba len zhorší vznikajúcu alergickú reakciu a spôsobí nežiaduce následky. Rodičia často používajú na poskytnutie prvej pomoci krémy. Môžu sa rozmazať, keď dôjde k reakcii na vakcínu. Iné formy: kvapky, tablety, sirup, suspenzia užívať po konzultácii s odborníkom. Pediatr vyberie dávkovanie s prihliadnutím na závažnosť alergie a vek dieťaťa.

    Až rok

    zvyčajne Pediatri predpisujú lieky novej generácie pre dojčatá, pretože druhý a prvý môže spôsobiť vedľajšie účinky: bolesť hlavy, ospalosť, potlačenie aktivity, útlm dýchania. Lekári často neodporúčajú užívať antihistaminiká pre deti, ale niekedy v akútnych situáciách sú jednoducho nevyhnutné. Najlepšie prostriedky pre mladých pacientov sú:

    • Roztok Suprastin. Používa sa na liečbu nádchy, urtikárie, akútnej alergickej dermatitídy. Dobre zmierňuje svrbenie a urýchľuje proces zbavovania sa kožných vyrážok. Schválené na liečbu dojčiat (od veku 30 dní). Pediatrická dávka je jedna štvrtina ampulky 2-krát denne. Zriedkavo môže liek spôsobiť nevoľnosť, dysfunkciu čriev a dyspepsiu. Suprastin je nebezpečný pri užívaní viac ako jednej ampulky.
    • Fenistil kvapky. Populárny liek na alergiu pre deti sa používa na liečbu rubeoly a ovčích kiahní. Okrem toho sa často pije pri kontaktnej dermatitíde, spálení od slnka a uštipnutí hmyzom. Antihistamínové kvapky pre deti Fenistil môže spôsobiť ospalosť na samom začiatku liečby, ale po niekoľkých dňoch tento účinok zmizne. Liek má vedľajšie účinky: závraty, svalové kŕče, opuch ústnej sliznice. Deťom do jedného roka sa predpisuje 10 kvapiek denne, ale nie viac ako 30.

    Od 2 do 5 rokov

    Ako dieťa rastie, rozsah liekov sa rozširuje, hoci mnohé známe lieky sú stále kontraindikované, napríklad tablety Suprastin a Claritin, kvapky Azelastin. Najpopulárnejšie lieky používané od 2 do 5 rokov sú:

    • Cetrin kvapky. Používa sa pri potravinových alergiách, na liečbu zápalu spojiviek a nádchy. Výhodou užívania lieku je jeho dlhodobý účinok. Kvapky je potrebné užívať len raz denne. Vedľajšie účinky: anticholinergné účinky, ospalosť, bolesti hlavy.
    • Erius. Tento alergický sirup pre deti je jedným z najobľúbenejších. Patrí medzi lieky 3. generácie. Pomáha zmierniť alergické prejavy a zmierniť celkový stav pacienta. Nie je návykový. Erius sirup je užitočný pri rinitíde, sennej nádche, alergickej konjunktivitíde a urtikárii. Vedľajšie účinky: nevoľnosť, bolesť hlavy, diatéza, hnačka.

    Od 6 rokov a viac

    Spravidla od 6. roku života môže špecialista predpisovať deťom antihistaminiká 2. generácie. Dieťa v tomto veku je už schopné užívať tabletovú formu, preto alergológovia často predpisujú Suprastin v tabletách. Pri alergickej rinitíde a konjunktivitíde sa používajú kvapky Allergodil. okrem toho Pacienti starší ako 6 rokov môžu užívať:

    • Tavegil. Odporúča sa pri sennej nádche, dermatitíde, alergických bodnutí hmyzom. Medzi antialergickými liekmi je Tavegil považovaný za najbezpečnejší. Terapia pre deti od 6 do 12 rokov zahŕňa nasledujúce podávanie lieku - pol kapsuly ráno a večer. Tablety sa majú užívať pravidelne pred jedlom, najlepšie v rovnakom čase. Pacienti s glaukómom by ich mali užívať opatrne, pretože... Tavegil spôsobuje zhoršenie jasnosti vnímania vizuálnych obrazov.
    • Zyrtec. Tieto nehormonálne tablety majú protizápalové a antiexudatívne účinky. Výhodou užívania lieku je jeho použitie v rámci kombinovanej liečby bronchiálnej astmy. Deti staršie ako 6 rokov môžu užívať polovicu tablety 2-krát denne. Vedľajšie účinky: svrbenie, vyrážka, nevoľnosť, asténia.

    Ktoré antihistaminiká sú pre dieťa najlepšie?

    Nestabilná imunita detí často prispieva k výskytu alergických reakcií. Moderné antihistaminiká pre deti pomáhajú vyrovnať sa s negatívnymi príznakmi. Mnoho farmaceutických spoločností vyrába antialergické lieky v pediatrických dávkach vo forme sirupu, kvapiek a suspenzie. To uľahčuje jeho príjem a nespôsobuje averziu dieťaťa k liečbe. Často na odstránenie lokálneho zápalu môže lekár predpísať antihistaminikum vo forme gélu alebo krému. Zvonka sa používajú pri alergických kožných reakciách na uštipnutie hmyzom.

    zvyčajne antihistaminiká pre novorodencov sa môžu podávať vo forme sirupu alebo perorálnych kvapiek a nemali by používať produkty starej generácie (1.) kvôli sedácii a vysokej toxicite. Dávkovanie liekov závisí aj od závažnosti symptómov a telesnej hmotnosti pacienta. Pre deti staršie ako jeden rok sa odporúčajú antialergické lieky 3. generácie. Pre staršie deti sú vhodnejšie tablety. Je možné použiť aj antialergénne lokálne prípravky: nosové spreje, očné kvapky, gély, krémy, masti.

    Pilulky

    Najbežnejšou formou antialergénnych liekov sú tablety. Dieťa ich môže užívať až od 3 rokov, no často v tomto veku dieťa ešte nie je schopné liek prehltnúť. Preto môžete podať rozdrvené tablety a zriediť ich vodou. Populárne lieky vo forme tabliet sú:

    • loratadín. Medicína druhej generácie. Pomáha rýchlo odstrániť nepríjemné prejavy alergickej nádchy, reakcie na peľ a kvitnutie rastlín. Používa sa pri liečbe žihľavky a bronchiálnej astmy. Deťom starším ako dva roky sa odporúča užiť jednorazovú dávku 5 mg. Tínedžeri - 10 mg. Vedľajšie účinky: horúčka, rozmazané videnie, zimnica.
    • diazolin. Pomáha pri alergickej sezónnej nádche a kašli. Môže sa predpísať počas ovčích kiahní, urtikárie a konjunktivitídy spôsobenej peľom. Maximálna denná dávka Diazolinu pre pacientov vo veku 2 až 5 rokov je 150 mg. Neodporúča sa užívať tabletky, ak máte problémy so srdcom.

    Kvapky

    Táto forma je vhodná na použitie u malých detí, ľahko sa dávkuje pomocou špeciálnej fľaštičky. Spravidla sa lekári pokúšajú predpísať antihistaminiká v kvapkách pre novorodencov. Najznámejšie prostriedky sú:

    • Zodak. Prípravok má antiexudatívny, antipruritický, antialergický účinok a zabraňuje ďalšiemu rozvoju ochorenia. Účinok lieku nastupuje do 20 minút po podaní a pretrváva počas celého dňa. Dávkovanie pre deti staršie ako jeden rok: 2x denne 5 kvapiek. Zriedkavo sa pri používaní kvapiek objavuje nevoľnosť a sucho v ústach. Pacienti s ochoreniami pečene by ich mali piť opatrne.
    • Fenkarol. Liek uvoľňuje kŕče, znižuje dusenie, rýchlo uhasí negatívne prejavy alergií. Pacientom do troch rokov sa odporúča podávať 5 kvapiek 2-krát denne. Fenkarol sa predpisuje na chronickú a akútnu sennú nádchu, žihľavku, dermatózu (psoriáza, ekzém). Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, nevoľnosť, sucho v ústach.

    Sirupy

    Väčšina antihistaminík pre deti sa dodáva v tabletách, ale niektoré majú alternatívy vo forme sirupov. Väčšina z nich má vekové obmedzenie do dvoch rokov. Najpopulárnejšie antihistamínové sirupy sú:

    • Claritin. Má dlhotrvajúci antialergický účinok. Náprava je vhodná na odstránenie akútnych symptómov a prevenciu závažných relapsov. Po perorálnom podaní začne liek pôsobiť do 30 minút. Claritin sa predpisuje na sezónnu alebo celoročnú rinitídu a alergickú konjunktivitídu. Zriedkavo sa počas užívania lieku môže vyskytnúť ospalosť a bolesť hlavy.
    • Gismanal. Liek je predpísaný na alergické kožné reakcie, na liečbu a prevenciu angioedému. Dávky lieku: pacienti starší ako 6 rokov - 5 mg raz denne, mladší ako tento vek - 2 mg na 10 kg. Zriedkavo môže liek spôsobiť nevoľnosť, bolesť hlavy a sucho v ústach.

    Masti

    Antialergické detské masti sú veľkou skupinou liekov určených na lokálne použitie. Antihistamínové masti sa aplikujú na postihnutú oblasť kožných prejavov alergie. Najznámejšie sú:

    • Bepanten. Masť, ktorá stimuluje regeneráciu tkanív. Používa sa na starostlivosť o dojčatá, na podráždenie pokožky, plienkovú dermatitídu a na zmiernenie suchej pokožky. Zriedkavo spôsobuje Bepanten pri dlhodobej liečbe svrbenie a žihľavku.
    • Gistan. Nehormonálny antihistamínový krém. Obsahuje zložky ako strunový extrakt, fialky a nechtík. Tento lokálny liek sa používa na alergické kožné reakcie a ako lokálne protizápalové činidlo na atopickú dermatitídu. Kontraindikácie: masť by nemali používať deti mladšie ako jeden rok.

    Predávkovanie antihistaminikami u detí

    Zneužívanie, nesprávne užívanie alebo dlhodobá terapia antialergickými liekmi môže viesť k ich predávkovaniu, ktoré sa často prejavuje vo forme zvýšených vedľajších účinkov. Sú len dočasné a vymiznú po tom, čo pacient prestane užívať liek alebo mu predpíše prijateľnú dávku. zvyčajne Deti s predávkovaním môžu zažiť:

    • ťažká ospalosť;
    • nadmerná stimulácia centrálneho nervového systému;
    • závraty;
    • halucinácie;
    • tachykardia;
    • vzrušený stav;
    • horúčka;
    • kŕče;
    • dysfunkcia obličiek;
    • suché sliznice;
    • rozšírenie zrenice.

    Cena antihistaminík pre deti

    Akékoľvek antialergické lieky a ich analógy je možné zakúpiť v lekárni bez lekárskeho predpisu alebo objednať online. Ich cena závisí od výrobcu, dávkovania, formy uvoľňovania, cenovej politiky lekárne a regiónu predaja. Približné ceny antialergických liekov v Moskve sú uvedené v tabuľke:

    Ak nájdete chybu, vyberte časť textu a stlačte Ctrl+Enter.