Čo robí difenhydramín? Najlepší analóg "Difenhydramín": fotografie a recenzie

difenhydramín

Pharmgroup

Antialergické lieky

Zlúčenina

Účinná látka: difenhydramín hydrochlorid (difenhydramín) - 10 mg.

Pomocná látka: voda na injekciu - do 1 ml.

farmakologický účinok

Blokátor H1-histamínových receptorov prvej generácie. Účinok na centrálny nervový systém je spôsobený blokádou H1-histamínových receptorov a m-cholinergných receptorov v mozgu. Znižuje alebo zabraňuje histamínom vyvolaným kŕčom hladkého svalstva, zvýšenej kapilárnej permeabilite, opuchu tkaniva, svrbeniu a hyperémii, má lokálne anestetické, antiemetické, sedatívne účinky a pôsobí hypnoticky. Antagonizmus s histamínom sa prejavuje vo väčšej miere vo vzťahu k lokálnym vaskulárnym reakciám pri zápaloch a alergiách ako k systémovým, teda k poklesu krvného tlaku. Pri parenterálnom podaní pacientom s nedostatočným objemom cirkulujúcej krvi je však možné zníženie krvného tlaku a zvýšenie existujúcej hypotenzie. U ľudí s lokálnym poškodením mozgu a epilepsiou aktivuje (aj v nízkych dávkach) epileptické výboje na elektroencefalograme a môže vyvolať epileptický záchvat.

Účinok sa rozvinie v priebehu niekoľkých minút a trvá až 12 hodín.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť - 50%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie - 20-40 minút (najvyššia koncentrácia je stanovená v pľúcach, slezine, obličkách, pečeni, mozgu a svaloch). Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 98 - 99%. Preniká hematoencefalickou bariérou. Metabolizuje sa hlavne v pečeni, čiastočne v pľúcach a obličkách. Odstránené z tkanív po 6 hodinách. Polčas rozpadu je 4 - 10 hodín. Do 24 hodín sa úplne vylúči obličkami vo forme metabolitov konjugovaných s kyselinou glukurónovou. Značné množstvá sa vylučujú do mlieka a môžu spôsobiť sedáciu u dojčených detí (môže sa vyskytnúť paradoxná reakcia charakterizovaná nadmernou excitabilitou).

Indikácie na použitie

Difenhydramín je indikovaný na zníženie svrbenia, liečbu alergickej konjunktivitídy, alergickej rinitídy, chronickej žihľavky, svrbivých dermatóz, dermatografizmu, sérovej choroby, pri komplexnej liečbe anafylaktických reakcií, Quinckeho edému a iných alergických stavov. Difenhydramín sa používa aj pri poruchách spánku, chorei, morskej a vzdušnej chorobe, Meniérovom syndróme a ako antiemetikum.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, obdobie laktácie, glaukóm s uzavretým uhlom, hyperplázia prostaty, stenózny peptický vred žalúdka a dvanástnika, stenóza hrdla močového mechúra, bronchiálna astma, epilepsia, deti do 7 mesiacov.

Opatrne

Zvýšený vnútroočný tlak, hypertyreóza, arteriálna hypertenzia, ochorenia kardiovaskulárneho systému, bronchopulmonálne ochorenia.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva sa používa len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Počas liečby sa má dojčenie prerušiť.

špeciálne pokyny

Nepodávať subkutánne kvôli dráždivým účinkom.

Počas liečby difenhydramínom sa treba vyhnúť ultrafialovému žiareniu a etanolu.

Je potrebné informovať lekára o použití tohto lieku: antiemetický účinok môže sťažiť diagnostiku apendicitídy a rozpoznanie príznakov predávkovania inými liekmi.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Berúc do úvahy možné vedľajšie účinky, počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Návod na použitie a dávkovanie

Intravenózne alebo hlboko intramuskulárne.

Pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov, intravenózne alebo hlboko intramuskulárne, 1-5 ml roztoku 10 mg/ml (10-50 mg) 1-3 krát denne; maximálna denná dávka je 200 mg.

Pre deti vo veku od 7 mesiacov do 12 mesiacov 0,3-0,5 ml (3-5 mg), od 1 roka do 3 rokov, 0,5-1 ml (5-10 mg), od 4 do 6 rokov 1-1,5 ml (10- 15 mg), od 7 do 14 rokov 1,5-3 ml (15-30 mg) v prípade potreby každých 6-8 hodín.

Vedľajší účinok

Z kardiovaskulárneho systému: znížený krvný tlak, palpitácie, tachykardia, extrasystol.

Z dýchacieho systému: suchosť sliznice nosa a hrdla, zvýšená viskozita spúta, pocit zovretia hrudníka alebo hrdla, ťažké dýchanie, kýchanie, upchatý nos.

Z nervového systému: bolesť hlavy, útlm, znížená pozornosť, ospalosť, závraty, zhoršená koordinácia pohybov, celková slabosť, únava, zmätenosť, úzkosť, zvýšená excitabilita, nervozita, triaška, podráždenosť, nespavosť, eufória, parestézia, neuritída, kŕče.

Zo zmyslov: zhoršené zrakové vnímanie, diplopia, vertigo, tinitus, akútna labyrintitída.

Z tráviaceho systému: sucho v ústach, bolesť v epigastriu, anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha.

Z genitourinárneho systému: časté a/alebo ťažkosti s močením, zadržiavanie moču, skorá menštruácia.

Inhibítory monoaminooxidázy zvyšujú anticholinergnú aktivitu difenhydramínu.

Antagonistické interakcie sa pozorujú pri súbežnom podávaní s psychostimulanciami.

Znižuje účinnosť apomorfínu ako emetika pri liečbe otravy.

Posilňuje anticholinergné účinky liekov s m-anticholinergnou aktivitou.

Formulár na uvoľnenie

Syntetický liek, difenhydramín, ktorý je klinicky schváleným antagonistom histamínového H1 receptora, sa používa na liečbu rôznych stavov vrátane sennej nádchy, kontaktnej dermatitídy a kinetózy. Difenhydramín pôsobí proti histamínovej reakcii. Farmakologické liečivo sa podáva perorálne alebo ako intramuskulárna/intravenózna injekcia vo forme svojho hydrochloridu. Sedácia je najčastejším vedľajším účinkom difenhydramínu.

Difenhydramín je relatívne netoxický antagonista histamínového H1 receptora. U ľudí, ktorí sa liekom predávkujú, sa však prejavujú sedatívne a anticholinergné účinky.

Popis:

1. Difenhydramín (Difenhydramín), spojený s etanolamínom (patrí do etanolamínovej triedy antioxidantov, s klemastínom a dimenhydratínom), má anticholinergné, sedatívne, antivírusové, antiemetické, antidyskinetické a lokálne anestetické vlastnosti.
2. Liek je dostupný bez lekárskeho predpisu (zahrnutý v zozname povinných liekov).
3. Predávkovanie difenhydramínom však nie je menej nebezpečné ako pri predpisovaní sedatív. Táto autonómna porucha je spojená s hypertenziou, hypotenziou, tachykardiou, ventrikulárnou arytmiou a zástavou srdca.
4. Smrť môže nastať do 2 hodín po predávkovaní, pričom smrteľná dávka sa odhaduje na 500 mg pre deti a 20 až 40 mg/kg pre dospelých.
5. Vzhľadom na cholinergné účinky difenhydramínu sa ako antidotum navrhlo opatrné používanie fyzostigmínu.
6. Liečivo sa rýchlo distribuuje z plazmy do tkaniva, takže je nepravdepodobné, že by nútená diuréza a hemodialýza boli účinné na zmiernenie klírensu.

Čo je difenhydramín? Antihistaminikum, ktoré patrí do skupiny antagonistov H1 prvej generácie, schopných konkurovať histamínu na úrovni H1 receptorov v hladkom svalstve dýchacieho stromu, krvných cievach, kapilárach a niektorých vonkajších žľazách (bronchiálnych, slinných, slzných).

Na čo sú tablety difenhydramínu? Môžu mať bronchodilatačný, antispazmodický a antisekrečný účinok. Používa sa na liečbu príznakov prechladnutia a alergie; stimulovať spánok; na liečbu niektorých príznakov Parkinsonovej choroby.

V intravenóznych formách (injekcia) sa liek používa na liečbu závažných alergických reakcií a anafylaxie.

Mechanizmus účinku, formy uvoľňovania liečiva

Difenhydramín je dostupný v niekoľkých formách: tablety, kapsuly, ako perorálny a intravenózny roztok, sirup a upokojujúce kvapky, ako krém, masť a čapíky. Liečivo sa často kombinuje s inými analgetikami (analgínom) alebo sympatomimetickými látkami, aby sa poskytla kombinovaná úľava od symptómov stavov, ako je alergická rinitída a bežná nádcha.

Mechanizmus akcie:

• Odporúčaná perorálna dávka pre dospelých je 25 až 50 mg trikrát alebo štyrikrát denne;
• liek sa rýchlo vstrebáva; Jednorazové perorálne dávky 100 mg vedú k maximálnym plazmatickým koncentráciám za 2 až 4 hodiny s plazmatickým polčasom približne 7 hodín;
• Reakcia demidrolu pôsobí rýchlo: najvyššie koncentrácie sa nachádzajú v pľúcach, slezine a pečeni. Účinné liečivo demidrol sa u ľudí metabolizuje 2 po sebe nasledujúcimi N-demetyláciami; primárny amín sa ďalej oxiduje na karboxylovú kyselinu.

Metabolizácia prebieha hlavne v pečeni a k ​​uvoľňovaniu metabolitov dochádza cez močové cesty.

Používa sa difenhydramín na alergie?

Ako antialergické liečivo funguje difenhydramín ako blokátor histamínu, ktorý telo uvoľňuje počas alergickej reakcie. Jeho "vysušujúci" účinok na symptómy, ako sú slzenie očí a nádcha v dôsledku vzdušných alergénov, je spôsobený blokovaním inej prirodzenej látky produkovanej telom (acetylcholínu). Ako injekcia sa difenhydramín často používa okrem epinefrínu na anafylaxiu. V topických formuláciách pomáha difenhydramín (vrátane krémov, pleťových vôd, gélov a sprejov alebo difenhydramínových čapíkov) zmierniť svrbenie a má tú výhodu, že spôsobuje minimálne systémové účinky v porovnaní s perorálnymi formami lieku.

Vlastnosti použitia pre deti, tehotenstvo, laktáciu

Keďže H1 antihistaminiká prvej generácie, medzi ktoré patrí difenhydramín, pochádzajú z rovnakého chemického zdroja, boli z neho vyvinuté aj cholinergné muskarínové antagonisty, trankvilizéry, antipsychotiká a antihypertenzíva. Majú nízku receptorovú selektivitu. Často interagujú s receptormi pre iné biologicky aktívne amíny (spôsobujú antimuskarínové, alfa-adrenergné a antiserotonínové účinky).

Charakteristika antihistaminík prvej generácie H1

Azda ich najväčšou nevýhodou je ich schopnosť prechádzať hematoencefalickou bariérou a interferovať s histamínovým prenosom. Histamín je dôležitý neurotransmiter v ľudskom mozgu, ktorý obsahuje približne 64 000 neurónov produkujúcich histamín umiestnených v tuberomammilárnom jadre. Keď sú aktivované, tieto neuróny stimulujú H1 receptor vo všetkých hlavných častiach mozgu, mozočku, zadnej hypofýzy a miechy. Tu zvyšujú prebudenie cirkadiánneho cyklu spánok/bdenie, zlepšujú učenie a pamäť, zohrávajú úlohu pri rovnováhe tekutín, potlačovaní výživy, kontrolujú telesnú teplotu, ovplyvňujú kardiovaskulárny systém a podieľajú sa na sprostredkovaní stresom vyvolaného uvoľňovania adrenokortikotropného hormónu a beta. -endorfín z hypofýzy

Nie je prekvapením, že antihistaminiká, ktoré prechádzajú hematoencefalickou bariérou, zasahujú do všetkých týchto procesov. Fyziologicky uvoľňovanie histamínu počas dňa spôsobuje vzrušenie, zatiaľ čo jeho znížená produkcia v noci vedie k pasívnemu zníženiu odozvy na vzrušenie.

1. Difenhydramín, ak sa užíva počas dňa, dokonca aj v dávkach odporúčaných výrobcom, často spôsobuje dennú ospalosť, útlm, únavu a zhoršenú koncentráciu a pamäť.
2. Keď človek začne užívať lieky na nespavosť v noci, môže to podporiť latenciu spánku s rýchlym pohybom očí (REM) a skrátiť dĺžku REM spánku.

Následky zlého spánku nasledujúce ráno: zhoršenie pozornosti, bdelosti, pracovnej pamäte a senzoricko-motorickej výkonnosti. Z tohto dôvodu možno difenhydramín ako tabletku na spanie len ťažko nazvať účinným liekom, hoci môže byť upokojujúci.

Difenhydramín pre deti

Použitie difenhydramínu (vrátane akéhokoľvek iného antihistamínového lieku prvej generácie H1) u detí bolo spochybnené. Prísne kontraindikované pre deti mladšie ako dva roky (Difenhydramín môže spôsobiť potenciálne nebezpečné vedľajšie účinky: kŕče a tachykardiu) a obsahuje upozornenie týkajúce sa použitia pre deti staršie ako dva roky.

1. Lieky proti kašľu a nachladnutiu obsahujúce antihistaminiká H1 prvej generácie by sa nemali podávať deťom mladším ako šesť rokov a bude potrebné ich nahradiť. Hoci lekári a pediatri môžu odporučiť detský Difenhydramín na alergickú reakciu.
2. Tínedžeri vo veku 12 rokov a starší môžu zvyčajne bezpečne užívať produkt difenhydramínu pre dospelých, ale vždy sa odporúča poradiť sa s lekárom a pokyny by mali byť vaším hlavným sprievodcom.

Časté vedľajšie účinky zahŕňajú sedáciu, poruchu motorických funkcií, závraty, rozmazané videnie, sucho v ústach a hrdle, palpitácie, tachykardiu, brušné ťažkosti, zápchu a bolesť hlavy. Antihistaminiká môžu zhoršiť zadržiavanie moču a spôsobiť glaukóm.

Difenhydramín počas tehotenstva a laktácie

Príklady antihistaminík prvej generácie, okrem difenhydramínu, sú brómfeniramín, chlórfeniramín, dimenhydrát, doxylamín, hydroxyzín a feniramín. Väčšina z nich, s výnimkou doxylamínu a dimenhydrátu, ktoré sa používajú na liečbu nevoľnosti a zvracania, a hydroxyzínu (len na predpis) sa bežne vyskytuje v voľnopredajných liekoch na prechladnutie a alergiu. Celá skupina liekov nezvyšuje riziko abnormálneho vývoja plodu alebo vrodených chýb pri použití kedykoľvek počas tehotenstva.

Difenhydramín sa používa vo veterinárnej medicíne pri liečbe alergických prejavov, alergických reakcií spôsobených aj uštipnutím hmyzom, hlavne u psov. Samotné antihistaminiká môžu kontrolovať svrbenie u 20-40% psov. Ak Difenhydramín pre psov nie je schopný kontrolovať všetky alergické príznaky, užíva sa s kortikosteroidmi.

Difenhydramín je tiež indikovaný pre psov ako antiemetikum. Histamínergné receptory H1 hrajú úlohu v emetickej odpovedi spojenej s muskuloskeletálnym ochorením (ale nie u mačiek). Difenhydramín spôsobuje depresiu centrálneho nervového systému (CNS) a sedáciu (hoci sedatívne účinky sa môžu časom znižovať).

Difenhydramín (a H2 blokátory, ako je ranitidín alebo cimetidín) sa používajú u psov pred chirurgickým odstránením nádoru žírnych buniek (mastocytómu), aby sa zabránilo niektorým účinkom masívneho uvoľňovania histamínu v dôsledku degranulácie žírnych buniek.

Tieto lieky zvyčajne pokračujú počas obdobia zotavenia, aby sa zlepšilo hojenie rán. Difenhydramín sa tiež predpisuje na liečbu neurotoxicity alebo extrapyramídových účinkov v dôsledku fenotiazínov, metoklopramidu a tremoru v dôsledku otravy organofosfátmi alebo karbamátmi.

Perorálny difenhydramín pre mačky je veľmi horký a spôsobuje nadmerné (ale dočasné) slintanie. Spravidla sa môže zmeniť na chlórfeniramín.

Aplikácia:

• Difenhydramín u psov - 1 až 4 mg/kg perorálne dvakrát až trikrát denne;
• u mačiek sa difenhydramín dávkuje od 0,5 do 1 mg/kg každých 12 hodín;
• vysoké dávky antihistaminík môžu spôsobiť vrodené chyby u zvierat;
• Trvanie podávania závisí od liečeného stavu, reakcie na liek a vývoja akýchkoľvek nežiaducich účinkov.

Difenhydramín môže interagovať s inými liekmi. Je dôležité, aby ste sa poradili so svojím veterinárnym lekárom, aby ste zistili, či iné lieky, ktoré vaše zviera dostáva, môžu interagovať s difenhydramínom (adrenalín, trankvilizér, heparín a barbituráty). Liek by sa nikdy nemal podávať bez predchádzajúcej konzultácie s veterinárnym lekárom.

Ako nahradiť liek - analógy

Náhradníci:

1. Triprolidín.
2. Fenatesin.
3. Triprolidín.
4. feniramín.

Analógy difenhydramínu zahŕňajú orfenadrín (anticholinergné liečivo), Neffam (analgetikum) a tofenacín (antidepresívum).

Zavedený do medicíny v roku 1945, môže sa predávať pod niekoľkými obchodnými názvami a vyskytuje sa ako biele kryštály, ktoré sú rozpustné vo vode. Obchodné názvy difenhydramínu: Benadryl, Daedalon a Nytol, ZzzQuil (vyrába Procter & Gamble).

Difenhydramín je antialergické liečivo, blokátor histamínových H1 receptorov.

Zloženie a forma uvoľňovania difenhydramínu

Difenhydramín sa vyrába v ampulkách vo forme roztoku na intramuskulárne a intravenózne podanie.

Účinnou látkou lieku je difenhydramín. 1 ml obsahuje 10 mg účinnej látky. V ampulkách s objemom 1 ml.

Farmakologický účinok difenhydramínu

Účinok lieku na centrálny nervový systém je spôsobený blokádou receptorov H1 v mozgu a inhibičným účinkom na cholinergné štruktúry. Použitie difenhydramínu uvoľňuje kŕče hladkého svalstva, oslabuje alergické reakcie, znižuje priepustnosť kapilár, má sedatívny, lokálny anestetický, hypnotický a antiemetický účinok.

Po injekcii difenhydramínu sa jeho účinok rozvinie v priebehu niekoľkých minút a trvá až 12 hodín.

Indikácie pre použitie difenhydramínu

Podľa pokynov sú injekcie difenhydramínu indikované v nasledujúcich prípadoch:

• sérová choroba;
• Quinckeho edém;
• akútne alergické stavy (ako súčasť komplexnej liečby a len v prípadoch, keď nie je možné použiť tabletovú formu);
• anafylaktoidné a anafylaktické reakcie (v kombinácii s inými liekmi).

Keď sa vyskytne bolesť akejkoľvek etiológie, Analgin s difenhydramínom má dobrý analgetický účinok.

Kontraindikácie na použitie

Nepoužívajte difenhydramín, ak ste precitlivený na difenhydramín. Injekcie difenhydramínu sú zakázané pri hyperplázii prostaty, glaukóme s uzavretým uhlom, epilepsii, dvanástnikových a žalúdočných vredoch, obzvlášť komplikovaných stenózou, ako aj stenózou hrdla močového mechúra.

Difenhydramín je kontraindikovaný u detí mladších ako 7 mesiacov.

Difenhydramín sa nepoužíva ako lokálne anestetikum kvôli riziku lokálnej nekrózy.

Pri bronchiálnej astme sa difenhydramín predpisuje opatrne.

Počas užívania lieku by ste nemali piť alkoholické nápoje a nemali by ste viesť auto alebo viesť potenciálne nebezpečné stroje.

Spôsob podávania difenhydramínu a dávkovací režim

Podľa pokynov je difenhydramín v ampulkách určený na intravenózne alebo intramuskulárne podanie.

Difenhydramín pre deti staršie ako 14 rokov a dospelých sa predpisuje v dávke 1-5 ml trikrát denne. Maximálna denná dávka je 20 ml.

Difenhydramín pre deti vo veku 7-12 mesiacov sa predpisuje v dávke 0,3-0,5 ml denne, vo veku 1-3 rokov - 0,5-1 ml lieku denne, 4-6 rokov - 1-1,5 ml , 7-14 rokov – 1,5-3 ml denne. V prípade potreby sa liek môže podávať každých 8 hodín.

Predávkovanie difenhydramínom

Predávkovanie difenhydramínom môže spôsobiť stimuláciu alebo depresiu (najmä u detí) funkcií centrálneho nervového systému. Môže sa vyskytnúť aj sucho v ústach, rozšírené zreničky a gastrointestinálne ťažkosti.

V prípade predávkovania je potrebné vykonať výplach žalúdka a symptomatickú liečbu.

Pri liečbe predávkovania je zakázané používať analeptiká a adrenalín.

Liekové interakcie Difenhydramín

Difenhydramín v ampulkách zvyšuje účinok etanolu a všetkých liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém.

Keď sa difenhydramín používa spolu s psychostimulanciami, pozoruje sa antagonistická interakcia.

Pri liečbe otravy môže difenhydramín znížiť emetický účinok apomorfínu.

Anticholinergnú aktivitu difenhydramínu zvyšujú inhibítory monoaminooxidázy.

Na zvýšenie účinku lieku sa často používajú injekcie Analginu s difenhydramínom. Na rýchle zmiernenie horúčky teda účinne pomáha táto kombinácia: jedna ampulka Analginu s difenhydramínom a papaverínom.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Injekcie difenhydramínu počas tehotenstva a dojčenia by sa mali predpisovať s veľkou opatrnosťou a iba v prípade absencie adekvátnej alternatívy.

Vedľajšie účinky difenhydramínu

Na strane nervového systému sú možné vedľajšie účinky, ako je ospalosť, zhoršená koordinácia pohybov, eufória, nespavosť, znížená rýchlosť psychomotorických reakcií, nepokoj, podráždenosť a triaška.

Z kardiovaskulárneho systému sa často vyskytuje tachykardia, znížený krvný tlak a extrasystol.

Alergické reakcie pri užívaní difenhydramínu: svrbenie a kožná vyrážka, žihľavka, fotosenzitivita.

Vedľajšie účinky z hematopoetických orgánov: trombocytopénia, hemolytická anémia, agranulocytóza.

Z močového systému sa môžu vyskytnúť poruchy močenia.

Podmienky a trvanlivosť

Difenhydramín je klasifikovaný ako liek zo zoznamu B s odporúčanou dobou použiteľnosti nie dlhšou ako 5 rokov.

Farmakologický účinok:
Má antihistamínové, antialergické, antiemetické, hypnotické a lokálne anestetické účinky. Blokuje histamínové H1 receptory a eliminuje účinky histamínu sprostredkované cez tento typ receptorov. Znižuje alebo predchádza histamínom vyvolaným kŕčom hladkého svalstva, zvýšenej priepustnosti kapilár, opuchu tkaniva, svrbeniu a hyperémii. Antagonizmus s histamínom sa prejavuje vo väčšej miere vo vzťahu k lokálnym cievnym reakciám pri zápaloch a alergiách v porovnaní so systémovými, t.j. zníženie krvného tlaku. Spôsobuje lokálnu anestéziu (pri perorálnom podaní dochádza ku krátkodobému pocitu znecitlivenia ústnej sliznice), pôsobí spazmolyticky, blokuje cholinergné receptory autonómnych ganglií (znižuje krvný tlak). Blokuje H3 - histamínové receptory v mozgu a inhibuje centrálne cholinergné štruktúry. Má sedatívny, hypnotický a antiemetický účinok. Je účinnejší pri bronchospazme spôsobenom uvoľňovaním histamínu (tubokurarín, morfín, sombrevín), v menšej miere pri alergickom bronchospazme. Pri bronchiálnej astme je neaktívny a používa sa v kombinácii s teofylínom, efedrínom a inými bronchodilatanciami.

Farmakokinetika:
Pri perorálnom podaní sa rýchlo a dobre vstrebáva. Viaže sa na plazmatické bielkoviny z 98-99%. Maximálna koncentrácia (Cmax) v plazme sa dosiahne 1-4 hodiny po perorálnom podaní. Väčšina prijatého difenhydramínu sa metabolizuje v pečeni. Polčas (T1/2) je 1-4 hodiny.Je široko distribuovaný v tele, prechádza cez hematoencefalickú bariéru a placentu. Vylučuje sa do mlieka a môže spôsobiť sedáciu u dojčiat. Do 24 hodín sa z tela úplne vylúči, hlavne vo forme benzhydrolu konjugovaného s kyselinou glukurónovou, a to len v malom množstve – nezmenené. Maximálny účinok sa vyvinie po 1 hodine po perorálnom podaní, trvanie účinku je od 4 do 6 hodín.

Difenhydramín: spôsob podávania a dávkovanie:
Vnútri. Dospelí 30-50 mg 1-3 krát denne. Priebeh liečby je 10-15 dní. Vyššie dávky pre dospelých: jednorazovo - 100 mg, denne - 250 mg. Pri nespavosti - 50 mg 20-30 minút pred spaním. Na liečbu idiopatického a postencefalitického parkinsonizmu - spočiatku 25 mg 3-krát denne, po čom nasleduje postupné zvyšovanie dávky, ak je to potrebné, na 50 mg 4-krát denne. Pri kinetóze - 25-50 mg každých 4-6 hodín, ak je to potrebné. Deti vo veku 2-6 rokov - 12,5-25 mg, 6-12 rokov - 25-50 mg každých 6-8 hodín (nie viac ako 75 mg/deň pre deti vo veku 2-6 rokov a nie viac ako 150 mg/deň pre deti od 6 do 12 rokov). IM, 50-250 mg; najvyššia jednotlivá dávka je 50 mg, denná dávka je 150 mg. IV kvapkanie - 20-50 mg (v 75-100 ml 0,9% roztoku NaCl). Rektálne. Čapíky sa podávajú 1-2 krát denne po čistiacej klystíre alebo spontánnom vyprázdňovaní. Deti do 3 rokov - 5 mg, 3-4 roky - 10 mg; 5-7 rokov - 15 mg, 8-14 rokov - 20 mg. V oftalmológii: kvapkajte 1-2 kvapky 0,2-0,5% roztoku do spojovkového vaku 2-3-5x denne. Intranazálne. Pri alergickej vazomotorickej, akútnej rinitíde, rinosinusopatii sa predpisuje vo forme tyčiniek s obsahom 0,05 g difenhydramínu.

Difenhydramínový gél sa používa zvonka. Naneste tenkú vrstvu na postihnuté oblasti pokožky niekoľkokrát denne.

Kontraindikácie difenhydramínu:
Precitlivenosť, dojčenie, detstvo (novorodenecké obdobie a predčasne narodené deti), glaukóm s uzavretým uhlom, hypertrofia prostaty, stenózujúce vredy žalúdka a dvanástnika, pyloroduodenálna obštrukcia, stenóza hrdla močového mechúra, tehotenstvo, bronchiálna astma.

Použitie s inými liekmi:
Tabletky na spanie, sedatíva, trankvilizéry a alkohol posilňujú (vzájomne) depresiu centrálneho nervového systému. Inhibítory MAO zosilňujú a predlžujú anticholinergné účinky.

Predávkovanie:
Symptómy: sucho v ústach, ťažkosti s dýchaním, pretrvávajúca mydriáza, sčervenanie tváre, depresia alebo nepokoj (častejšie u detí), centrálny nervový systém, zmätenosť; u detí - vývoj záchvatov a smrti.
Liečba: vyvolanie zvracania, výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia; symptomatická a podporná liečba na pozadí starostlivého monitorovania dýchania a hladín krvného tlaku.

Špeciálne pokyny:
Používajte opatrne u pacientov s hypertyreózou, zvýšeným vnútroočným tlakom, ochoreniami kardiovaskulárneho systému a v starobe. Nemali by ho používať vodiči vozidiel a ľudia, ktorých povolanie si vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti pri práci. Počas obdobia liečby by ste sa mali vyhnúť pitiu alkoholických nápojov.

Vedľajšie účinky difenhydramínu:
Z nervového systému a zmyslových orgánov: celková slabosť, únava, útlm, znížená pozornosť, závraty, ospalosť, bolesti hlavy, zhoršená koordinácia pohybov, úzkosť, vysoká vzrušivosť (najmä u detí), podráždenosť, nervozita, nespavosť, eufória, zmätenosť. tremor, neuritída, kŕče, parestézia; zhoršenie zraku, diplopia, akútna labyrintitída, tinitus. U pacientov s lokálnym poškodením mozgu alebo epilepsiou aktivuje (aj v nízkych dávkach) kŕčovité výboje na EEG a môže vyvolať epileptický záchvat.

Z kardiovaskulárneho systému a krvi: hypotenzia, palpitácie, tachykardia, extrasystol, agranulocytóza, trombocytopénia, hemolytická anémia.

Z gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, krátkodobá necitlivosť ústnej sliznice, anorexia, nevoľnosť, epigastrické ťažkosti, vracanie, hnačka, zápcha.

Z urogenitálneho systému: časté a/alebo ťažkosti s močením, retencia moču, skorá menštruácia.

Z dýchacieho systému: sucho v nose a hrdle, upchatý nos, zhrubnutie bronchiálneho sekrétu, tlak na hrudníku a ťažkosti s dýchaním.

Alergické reakcie: vyrážka, žihľavka, anafylaktický šok.

Iné: potenie, zimnica, fotosenzitivita.

Uvoľňovací formulár:
Existujú také formy uvoľňovania difenhydramínu:
prášok; tablety 0,02; 0,03 a 0,05 g; čapíky s difenhydramínom 0,005; 0,001; 0,015 a 0,02 g; tyčinky s difenhydramínom 0,05 g; 1% roztok v ampulkách a tubách so striekačkami. Čapíky s difenhydramínom sú určené na použitie v pediatrickej praxi. Gél na vonkajšie použitie, ceruzky.

Synonymá:
Difenhydramín hydrochlorid, difenhydramín, Allergan B, Benadryl, Benzhydramín, Alledryl, Alergival, Amidryl, Diabenil, Dimedryl, Dimidryl, Restamin.

Podmienky skladovania:
Zoznam B. V dobre uzavretej nádobe, chránenej pred svetlom a vlhkosťou; tablety a ampulky - na mieste chránenom pred svetlom; sviečky - na suchom, chladnom mieste, chránené pred svetlom.

Zloženie difenhydramínu:
Biely jemne kryštalický prášok s horkou chuťou; spôsobuje znecitlivenie jazyka. Hygroskopický. Ľahko rozpustný vo vode, veľmi ľahko v alkohole. Vodné roztoky (pH 1% roztoku 5,0 - 6,5) sa sterilizujú pri +100 °C počas 30 minút.

Pozor!
Pred použitím lieku "Difenhydramín" Mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.
Pokyny sú poskytnuté len na informačné účely. difenhydramín».

Až donedávna bol jedným z najbežnejších liekov používaných v rôznych núdzových prípadoch u dospelých a detí difenhydramín. Ide o pomerne lacný liek, ktorý účinne zmierňuje bolesť, zápal, opuch a alergické reakcie. Okrem toho má difenhydramín sedatívne vlastnosti. Ale tento liek spôsobuje veľa vedľajších účinkov. Preto bol v poslednom čase takmer opustený. Predpokladá sa, že je lepšie použiť nejaký analóg difenhydramínu, ktorý je rovnako účinný, ale bezpečnejší. Vznik nových liekov umožnil opustiť mnohé staré drogy. Hoci v nemocničnom prostredí sa difenhydramín stále často používa na zmiernenie alergických záchvatov.

Inštrukcie na používanie

Cena, analógy a vedľajšie účinky tohto lieku sú dnes známe hlavne lekárom. V posledných rokoch je takmer nemožné kúpiť difenhydramín v lekárni. Hoci predtým bol veľmi široko používaný aj pre malé deti. Teraz je tento liek dostupný nielen v tabletách alebo injekčnom roztoku. Môžete použiť rektálne čapíky, suspenziu pre deti alebo externý liek na alergiu - Psilo-Balm.

Akýkoľvek analóg "Difenhydramínu", rovnako ako samotný liek, je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

Prečo sa difenhydramín používa menej často?

Difenhydramín, ktorý je základom tohto lieku a jeho analógov, má často negatívne účinky na pacientov. Hoci sa táto látka z tela vylúči do 24 hodín, dokáže napáchať značné škody. Preto je veľmi nebezpečné užívať difenhydramín sám, bez svedectva lekára. Neodporúča sa najmä užívať malým deťom a ľuďom, ktorí vyžadujú zvýšenú koncentráciu pri práci.

Akýkoľvek analóg difenhydramínu obsahujúci rovnaké aktívne zložky má nasledujúce vedľajšie účinky:

Ako kúpiť analóg "Difenhydramínu" bez lekárskeho predpisu

Teraz je veľmi ťažké kúpiť tento liek v lekárni. Aj keď to stojí cent - asi 30 rubľov za 10 kusov. Čapíky a detská suspenzia sú o niečo drahšie, ale na nákup je potrebný lekársky predpis. Vzhľadom na to, že vo veľkých dávkach má droga halucinogénny účinok a vyvoláva eufóriu, často ju užívali aj narkomani.

Ak skutočne potrebujete kúpiť analóg difenhydramínu bez lekárskeho predpisu, môžete požiadať o lieky obsahujúce rovnakú účinnú látku:

• "Alergén";
• "Difenhydramínový bufus";
• "Vialka s difenhydramínom";
• "Grandim";
• "Psilo-balzam."

Ale je lepšie, aby ste tieto lieky neužívali sami. Ak naozaj potrebujete zastaviť napríklad alergickú reakciu, môžete použiť bezpečnejšie antihistaminiká, ktoré majú rovnaký účinok ako difenhydramín: Zyrtec, Claritin, Diazolin, Suprastin a ďalšie. A ako tabletku na spanie je najlepšie použiť prípravky na rastlinnej báze s obsahom výťažkov z materinej dúšky, valeriány, mäty.

Aký účinok má difenhydramín?

Tento liek patrí do prvej generácie antihistaminík. Pri požití sa difenhydramín rýchlo vstrebáva do krvi, preniká do mozgu a blokuje histamínové receptory. Vďaka tomu sa už 15-20 minút po užití lieku objaví nasledujúci účinok:

• uvoľňujú sa kŕče hladkých svalov vnútorných orgánov;
• kapilárna priepustnosť klesá;
• bolesť zmizne;
• nutkanie na vracanie klesá;
• predchádza sa alergickým reakciám;
• svrbenie, alergická rinitída zmizne;
• pacient sa upokojí a ľahšie zaspí.

"Difenhydramín" pôsobí rýchlo, a preto sa stále používa v nemocniciach na zmiernenie alergických záchvatov. Navyše výsledok jeho používania trvá 10-12 hodín.

Kedy je indikované použitie difenhydramínu?

Len pred niekoľkými desaťročiami bola táto droga v každej rodine a často sa používala. Lekári ho predpisovali aj malým deťom. V lekárni ste si mohli kúpiť akýkoľvek analóg difenhydramínu v tabletách bez lekárskeho predpisu a stálo to cent. Tento liek je účinný v nasledujúcich prípadoch:

• anafylaktický šok;
• Quinckeho edém;
• žihľavka, senná nádcha;
• angioedém;
• konjunktivitída;
• vazomotorická rinitída;
• dermatózy so silným svrbením;
• chorea;
• morská choroba;
• nespavosť.

Tento liek je neúčinný pri bronchospazme alergickej povahy. Na zastavenie takéhoto útoku je lepšie použiť analóg difenhydramínu - Diazolin. Jeho hlavnou aktívnou zložkou je iná zložka, ale účinok je veľmi podobný: zmierňuje alergie a má sedatívny účinok.

Injekcie obsahujúce difenhydramín

Najčastejšie sa tento liek používa v núdzových prípadoch. Preto sa v nemocniciach používa na injekciu samostatne alebo ako súčasť iných liekov. Ak potrebujete zmierniť Quinckeho edém alebo iné závažné alergické reakcie, použite "Difenhydramín hydrochlorid", "Difenhydramínovú liekovku", "Difenhydramín Bufus" alebo jednoducho "Difenhydramín".

Najlepším analógom "Difenhydramínu" v ampulkách je liek "Grandim". Pomáha zmierniť záchvaty morskej choroby, sennej nádchy a rýchlejšie sa zotaviť zo zranení a popálenín. Koniec koncov, začne pôsobiť do 15 minút po podaní.

V nemocniciach sa často používajú aj zmesi obsahujúce difenhydramín. Pôsobia rýchlo a sú veľmi účinné.

Antihistaminiká - analógy "Difenhydramínu"

Difenhydramín je jedným z prvých antihistaminík. Je súčasťou niektorých liekov prvej generácie na alergiu. Okrem difenhydramínu majú podobné zloženie aj Allergin a Grandim. Tieto lieky majú rovnaké kontraindikácie a vedľajšie účinky ako samotný difenhydramín. Preto, ak máte individuálnu neznášanlivosť, odporúča sa vybrať liek s iným zložením.

Najlepším analógom difenhydramínu v tabletách je diazolín. Ich činy sú takmer úplne rovnaké. "Diazolin" tiež zmierňuje alergické reakcie, uľahčuje dýchanie a zmierňuje svrbenie. Okrem toho má mierny hypnotický účinok. Preto pre tých, ktorí sú zvyknutí uniknúť z choroby pomocou difenhydramínu, si môžete kúpiť Diazolin.

Ale najlepšie je, najmä pre deti, používať antihistaminiká druhej a tretej generácie. Sú účinnejšie a nemajú takmer žiadne vedľajšie účinky. Ide o Clarotadine, Loragexal, Telfast, Zyrtec, Fenistil a ďalšie. Ale najčastejšie takéto lieky nemajú sedatívny účinok.

Sedatíva - analógy difenhydramínu

V súčasnosti ľudia často trpia nespavosťou a inými poruchami spánku. Mnohí predstavitelia staršej generácie sú v tomto prípade zvyknutí užívať difenhydramín. Páčilo sa im, že to bolo lacné a malo rýchly účinok. Okrem toho, spolu s tým, že vám difenhydramín pomáha zaspať, zmierňuje svrbenie a bolesť. Teraz je však takmer nemožné kúpiť tento liek. Preto sa veľa ľudí pýta lekárnikov, ktorý liek má rovnaký účinok ako difenhydramín.

Lekári zvyčajne predpisujú lieky v závislosti od príčiny nespavosti:

• pri bronchiálnej astme dobre upokojuje Zopiclone alebo Somnol;
• "Sondox" zlepšuje kvalitu spánku, upokojuje, zmierňuje svrbenie;
• Donormil sa často považuje za náhradu za difenhydramín na normalizáciu spánku, pretože je tiež blokátorom histamínových receptorov.

Najlepšie je však používať prípravky na bylinnej báze. Majú mierny sedatívny účinok a nie sú návykové. No sú medzi nimi aj také, ktoré obsahujú silné chemikálie. Najpopulárnejším liekom s týmto zložením je Valemidín. Analógy bez "Difenhydramínu" na rastlinnej báze sú "Novo-Passit", "Persen" a ďalšie.