Meldonium – farmakologické vlastnosti lieku, uplatnenie v športe a medicíne. Je meldónium škodlivý doping alebo životne dôležitý liek? Vedľajšie účinky meldónia

C.01.E.B.22 Meldonium

C.01.E.B Iné lieky na liečbu srdcových chorôb

Symptómy:znížený krvný tlak, bolesť hlavy, tachykardia, závrat, celková slabosť.

Liečba:symptomatická.

Meldonium je metabolické činidlo. Vďaka meldóniu sa normalizuje a vyrovnáva energetický metabolizmus buniek, ktoré prešli ischémiou alebo hypoxiou. Napriek tomu, že liek nie je schválený FDA (Food and Drug Administration, USA), v Ruskej federácii je zaradený do zoznamu základných liekov (od roku 2012 „Zoznam životne dôležitých a základných liekov“). Svetová antidopingová agentúra však od 1. januára 2016 všeobecne zaradila drogu meldónium na zoznam zakázaných látok. Pravdepodobne ste sa o tejto látke dozvedeli zo športových správ. Čo je to za látku, aký vplyv má na telo, koľko stojí a ako sa používa - v tomto článku.

Meldonium bolo syntetizované v Ústave organickej syntézy Akadémie vied Lotyšskej SSR. Bolo to v polovici sedemdesiatych rokov minulého storočia. Prekvapivo bola syntetizovaná zlúčenina pôvodne patentovaná ako stimulátor rastu pre hydinu a zvieratá, ako aj prostriedok na kontrolu rastu rastlín. Okrem toho sa zlúčenina použila na syntézu polyamidových živíc ako medziprodukt.

Meldonium vynašiel Ivars Kalvins. Podnietila ho k tomu potreba využiť heptyl (raketové palivo). Vďaka syntetizovanej látke vynálezcu, profesora Ivarsa Kalvinsa, sa koncentrácia účinnej látky v heptyle počas 2 rokov zníži o 1 %, takže jej ďalšie použitie na určený účel sa stáva nemožným. Nápad využiť meldónium v ​​klinickej medicíne sa objavil po objavení nezvyčajnej vlastnosti. U zvierat sa osvedčil ako kardioprotektor (ochranca srdca).

Droga získala autorské osvedčenie v ZSSR v roku 1976 a o 8 rokov neskôr bola patentovaná v USA. O 8 rokov neskôr bolo meldónium schválené na lekárske použitie a začali sa jeho klinické skúšky. V medicíne sa liek nazýva mildronát. Záujem oň prejavili nielen civilisti, ale aj armáda. Mildronát teda používala armáda v Afganistane. Po rozpade ZSSR a zmenách v patentových systémoch bol liek v roku 1992 opätovne zaregistrovaný v Lotyšsku.

Chemické a fyzikálne vlastnosti meldónia

Ak ovládate chémiu na úrovni skúseného chemika, alebo máte záujem z času na čas vyvíjať nové receptúry pre rôzne látky, nižšie uvedené informácie budú pre vás nielen užitočné, ale aj zaujímavé. V opačnom prípade vám nižšie opísané fyzikálne a chemické vlastnosti meldónia môžu spôsobiť bolesti hlavy a úplný zmätok. Buďte opatrní pri prijímaní a pochopení takýchto informácií.

Takže meldónium bolo prvýkrát opísané ako dihydrát alebo zwitterión, ktorý má záporný náboj na karboxylátovej skupine a kladný náboj na hydrazíniovej skupine. Zlúčenina v tejto forme sa topí pri teplote 254 až 256 stupňov, dobre sa rozpúšťa v etanole, metanole a vode a tiež kryštalizuje z etanolu. Potrebujete tieto informácie o meldóniu?

Spôsob syntézy meldónia v zwitteriónovej forme podľa patentu pozostáva z prechodu zodpovedajúceho esteru, navyše esteru, cez kolónu s aniónovou silnou bázickou živicou. Silnou zásaditou aniónomeničovou živicou môže byť v tomto prípade napríklad Amberlite IRA-400. Pravdepodobne nemá cenu pokračovať o chemických reakciách a vlastnostiach meldónia.

Použitie meldónia v medicíne

Meldonium sa používa na lekárske účely na rôzne terapie. Na komplexnú terapiu ochorenia koronárnych artérií, to znamená anginy pectoris, infarktu myokardu, dyshormonálnej kardiomyopatie a chronického srdcového zlyhania, sa meldónium podáva intravenózne alebo sa predpisuje perorálne. Intravenózne použitie a perorálne podávanie tohto lieku je tiež predpísané na komplexnú liečbu chronických a akútnych porúch prekrvenia mozgu, ako je cerebrovaskulárna insuficiencia a mŕtvica. Použitie meldónia je možné aj pri špecifickej liečbe alkoholizmu.

Ak pociťujete fyzickú záťaž, zníženú výkonnosť alebo ste v pooperačnom období, medikamentózna terapia vám pomôže nabrať silu a urýchliť proces rehabilitácie.

Pri akútnych poruchách prekrvenia v sietnici, trombóze vetiev a centrálnej žily sietnice, ako aj pri retinopatii hypertenznej, diabetickej a iných typov etiológie sa meldónium používa parabulbárne.

V súčasnosti nebola stanovená bezpečnosť a účinnosť meldónia pre osoby mladšie ako 18 rokov.
Stojí za zmienku, že použitie lieku na liečbu nestabilnej angíny pectoris a akútneho infarktu myokardu nie je naliehavá potreba. A ak dôjde k porušeniu venózneho odtoku, zvýšeniu intrakraniálneho tlaku, použitie meldónia je kontraindikované. Je tiež kontraindikovaný počas tehotenstva, počas dojčenia (laktácie) a v prípade abnormálnej citlivosti na aktívne zložky lieku.

Meldonium - účinok na telo

Aby ste pochopili účinok meldónia na ľudské telo, musíte byť schopní porozumieť chemickým procesom, ktoré sa vyskytujú vo vnútri človeka. Začnime karnitínom. Karnitín sa v ľudskom tele syntetizuje z γ-butyrobetaínu. Štrukturálnym analógom y-butyrobetaínu je meldónium. Môže teda inhibovať enzým y-butyrobetaínhydroxylázu. Enzým γ-butyrobetaínhydroxyláza je zodpovedný za syntézu karnitínu v ľudskom tele.

Inhibíciou tohto enzýmu má meldónium za následok zníženie koncentrácie karnitínu a spomalenie procesu prenosu mastných kyselín cez mitochondriálne membrány srdcových buniek. V tomto procese pôsobí karnitín ako nosič mastných kyselín. Ak je nedostatok kyslíka, potom takéto spomalenie zohráva veľmi dôležitú úlohu. Pri nedostatočnom prísune kyslíka a normálnom prísune mastných kyselín do srdca totiž dochádza len k čiastočnej oxidácii mastných kyselín. To všetko spôsobuje hromadenie medziproduktov, ktoré majú zase negatívny vplyv na srdcové tkanivo. Medziproduktom je napríklad acylkarnitín – blokuje dodávanie ATP do organel bunky.

Ale meldónium nielenže spomaľuje metabolizmus mastných kyselín, ale súčasne zvyšuje rýchlosť glykolýzy (metabolizmus uhľohydrátov). V tomto prípade dochádza k efektívnejšej tvorbe ATP a pozoruje sa cytoprotektívny účinok. Efektívnejšia tvorba ATP nastáva, pretože pri oxidácii sacharidov sa spotrebuje oveľa menej kyslíka na molekulu ATP ako pri oxidácii mastných kyselín. Samotné meldonium zosilňuje expresiu hexokinázy, t.j. aktivuje glykolýzu. Expresia hexokinázy katalyzuje premenu glukózy na glukóza-6-fosfát.

V súčasnosti sa skúmajú procesy spojené s cukrovkou a vplyv meldónia na tieto procesy. Zatiaľ len u myší sa ukázalo, že meldónium bez zvýšenia koncentrácie inzulínu znižuje koncentráciu glukózy v krvi. Zabraňuje tiež strate citlivosti na bolesť a rozvoju endoteliálnej dysfunkcie pri cukrovke. Ďalšia štúdia zistila, že u myší s diabetom 1. typu meldónium spomalilo nárast koncentrácie glukózy v krvi a zvýšilo toleranciu glukózy.

Synergický účinok sa zistil aj v zmysle zníženia koncentrácií inzulínu a glukózy pri kombinácii metformínu a meldónia. Zabraňuje priberaniu a znižuje koncentráciu kyseliny mliečnej. Riziko vzniku acidózy v dôsledku užívania metformínu je tiež znížené.

Liečivo sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jeho biologická dostupnosť je asi 78% a maximálna koncentrácia sa dosiahne po 1-2 hodinách. V tele sa mení na dva hlavné metabolity, ktoré sa vylučujú obličkami s polčasom rozpadu 3 až 6 hodín.

Prečo je meldónium zakázané, čo robí s telom?

Pri srdcovom zlyhaní zvyšuje meldónium toleranciu záťaže, zvyšuje kontraktilitu myokardu a znižuje frekvenciu záchvatov angíny. Meldonium je zakázané, pretože zvyšuje výkonnosť, znižuje príznaky psychickej a fyzickej záťaže, zvyšuje vytrvalosť a odstraňuje abstinenčné príznaky pri chronickom alkoholizme. Telu dodáva akýsi doping, v dôsledku čoho sa ho rozhodli zakázať. Prečítajte si viac nižšie.

Meldonium - škandál

Meldonium bolo zapísané na zoznam Svetovej antidopingovej agentúry (WADA) 16. septembra 2015 s účinnosťou od 1. januára 2016. Predtým bol na monitorovacom zozname WADA. WADA považuje liek za metabolický modulátor podobný inzulínu. Podľa publikácie z decembra 2015 v časopise Drug Testing and Analysis viaceré štúdie ukázali, že meldónium, ak sa užíva počas tréningu, zlepšuje výkon, vytrvalosť športovcov, zlepšuje regeneráciu po výkone, chráni pred stresom a aktivuje funkcie centrálneho nervového systému. . Výsledkom je, že meldónium bolo pridané do triedy S4 (hormóny a metabolické modulátory) zoznamu zakázaných látok a je zakázané používať ho počas súťaže a mimo nej.

Vynálezca lieku, lotyšský biochemik Ivars Kalvins, vyjadril zmätok a nesúhlas s tým, čo označil za absurdné a uviedol, že z jeho pohľadu je nezákonné považovať meldónium za doping, označil zahrnutie droga v zozname dopingu hlúposť, pravdepodobne politicky alebo komerčne motivovaná . Podľa vývojára meldónia zákaz jeho používania nevyhnutne povedie k zvýšeniu úmrtnosti medzi športovcami.

Na pozadí škandálu s objavom meldónia Craig Reedy žiadal zvýšenie financií pre WADA s odvolaním sa na potrebu ochrany a financovania informátorov a tiež požadoval rozšírenie právomocí regulačného orgánu.

Ruský prezident Vladimir Putin vyzval, aby v konaní WADA nehľadal konšpiračnú teóriu a žiadal, aby športoví funkcionári včas reagovali na zmeny v zoznamoch zakázaných drog.

Vývoj dopingového škandálu - meldónium

• 7. marca 2016: Bývalá svetová jednotka Maria Šarapovová počas tlačovej konferencie v Los Angeles oznámila, že neuspela na dopingovom teste v Austrálii kvôli nálezu meldónia. Povedala, že liek mildronát užívala 10 rokov pre zdravotné problémy (predpísal jej ho rodinný lekár), ale premeškala moment, kedy bolo meldónium zakázané.
• Predtým v ten istý deň ruská atlétka Jekaterina Bobrová (tanec na ľade) oznámila pozitívny test na meldónium.
• Za užívanie meldónia boli dočasne diskvalifikovaní švédsky bežec na stredné trate etiópskeho pôvodu Abeba Aregawi, turecký bežec na stredné trate Gamze Bulut, etiópsky diaľkar Indisho Negesse, ruský cyklista Eduard Vorganov, ukrajinskí biatlonisti Oľga Abramova a Artem Tiščenko.
• 8. marca: bolo známe, že Semyon Elistratov vynechá majstrovstvá sveta v rýchlokorčuľovaní na krátkej dráhe kvôli pozitívnemu testu na meldónium. Meldonium našli aj vo vzorkách rýchlokorčuliara Pavla Kuližnikova a volejbalistu Alexandra Markina.
• 9. marca: biatlonistovi Eduardovi Latypovovi dočasne vylúčili účasť na pretekoch, meldónium našli pri dopingovom teste v Jekaterine Konstantinovej (krátka trať).
  10. marca: Šéf WADA Craig Reedy povedal, že ak bude trest pre Mariu Šarapovovú príliš mierny, jeho organizácia sa hodlá odvolať na Športový arbitrážny súd.
• 11. marca: WADA oznámila, že 60 športovcov malo pozitívny test na meldónium.
• 11. marca: Výbor Ruskej Štátnej dumy pre šport sa stretol s cieľom prediskutovať prijatie návrhu zákona o dopingu a situáciu s užívaním meldónia medzi športovcami po zavedení zákazu jeho užívania.
• 12. marca: Podpredseda vlády Ruskej federácie Arkadij Dvorkovič oznámil, že WADA bude požiadaná o výsledky štúdie meldónia.
• 14. marca: Ministerstvo športu Ruskej federácie si vyžiadalo výsledky vedeckej štúdie meldónia od WADA.
• 14. marca: Craig Reedy povedal, že WADA neodstráni meldónium zo zoznamu zakázaných drog.
• 15. marec: OSN pozastavila činnosť Márie Šarapovovej ako veľvyslankyne dobrej vôle až do ukončenia vyšetrovania.
• 17. marec: plavkyňa Julia Efimová bola dočasne pozastavená z účasti na súťažiach pre možné porušenie antidopingových pravidiel.
• 20. marca: Meldonium bolo zistené v dopingových testoch odobratých atlétom Nadeždy Kotlyarovej, Andrejovi Minzhulinovi, Gulšatovi Fazletdinovej a Oľge Vovkovej v rámci zimného šampionátu Ruska.
• 22. marca: Meldonium našli pri dopingových testoch niekoľko desiatok ruských grécko-rímskych zápasníkov vrátane Sergeja Semenova a Jevgenija Salejeva. Ruskí zápasníci možno kvôli dopingu nepôjdu na OH 2016 do Ria de Janeiro.
• 30. marec: V dopingovom teste ruského reprezentanta vo vodnom póle Alexeja Bugajčuka našli meldónium.
• 2. apríla: kostrový atlét Pavel Kulikov, ktorého prichytili pri užívaní meldónia, napísal v liste ministrovi športu Ruskej federácie V. Mutkovi, že WADA zakázala túto drogu len pre jej popularitu medzi športovcami z krajín SNŠ.
• 3. apríla: Dopingový test ruského šampióna v umeleckej gymnastike Nikolaja Kuksenkova ukázal pozitívny výsledok na meldónium. Podľa vedúceho trénera ruského tímu umeleckej gymnastiky Valentina Rodionenka do 1. augusta 2015 meldónium dostávalo prostredníctvom Federálnej medicínsko-biologickej agentúry a oficiálne ho brali športovci všetkých tímov.
• 8. apríla: Ruská hokejová federácia potvrdila medializované informácie, že zloženie ruského juniorského hokejového tímu na MS 2016 bolo úplne vymenené kvôli objavu meldónia v dopingových testoch hráčov tímu.
• 11. apríla: dopingový test A majstra Európy v boxe Igora Mikhalkina vykázal pozitívny výsledok na meldónium.
• 13. apríla: WADA uviedla, že koncentrácia 1 mikrogram meldónia v dopingovom teste športovca, ktorý bol predložený pred 1. marcom 2016, je prijateľná.
• 13. mája: Pri dopingovom teste ruského boxera ťažkej váhy Alexandra Povetkina našli zvyškové stopy meldónia v koncentrácii 72 nanogramov. Svetová boxerská rada zatiaľ nerozhodla o zrušení zápasu medzi Povetkinom a Američanom Deontayom Wilderom.

Kúpiť meldónium v ​​lekárni je jednoduché!

Mildronate kapsuly 250 mg, 40 ks. - náklady od 250 do 300 rubľov, v závislosti od prirážok lekárne. MILDRONATE®: kapsuly 250 mg; blister 10, kartónový obal 4; EAN kód: 4750232005910; č. P N016028/01, 2009-09-30 z Grindeks (Lotyšsko).

latinský názov: Mildronate®
Účinná látka: Meldonium* (Meldónium)
ATX: C01EB Ostatné prípravky na liečbu srdcových chorôb
Farmakologická skupina: iné metabolizmus
Nozologická klasifikácia (ICD-10): Z73.6 Obmedzenia v činnosti spôsobené zníženou schopnosťou pracovať
Zloženie a forma uvoľnenia: injekčný roztok 10% 1 ml; dihydrát 3-(2,2,2-trimetylhydrazínium)propionátu 100 mg; pomocné látky: voda na injekciu; v ampulkách po 5 ml, v blistri 5 ks; V kartónovom balení sú 2 blistre. Kapsuly 1 kapsula. dihydrát 3-(2,2,2-trimetylhydrazínium)propionátu 250 mg, 500 mg; pomocné látky: zemiakový škrob; koloidný oxid kremičitý; stearát vápenatý; zloženie kapsuly: želatína; oxid titaničitý; 10 ks v blistri; v kartónovom balení sú 4 blistre (250 mg) alebo 6 blistrov (500 mg).
Popis liekovej formy: injekčný roztok: číra, bezfarebná tekutina. Kapsuly: 250 mg každá - tvrdé želatínové kapsuly, veľkosť č. 1, biele. 500 mg každá - tvrdé želatínové kapsuly, veľkosť č. 2, biele. Obsah kapsúl je hygroskopický biely kryštalický prášok s miernym zápachom.
Charakteristika:štruktúrny analóg gama-butyrobetaínu, látky prítomnej v každej bunke ľudského tela.
Farmakologický účinok: farmakologické pôsobenie - kardioprotektívne, antihypoxické, angioprotektívne, antianginózne. V podmienkach zvýšeného stresu Mildronate® obnovuje rovnováhu medzi zásobovaním a potrebou buniek kyslíkom, eliminuje hromadenie toxických metabolických produktov v bunkách a chráni ich pred poškodením; má tonizujúci účinok. Telo v dôsledku jeho užívania získava schopnosť odolávať stresu a rýchlo obnovovať zásoby energie. Vďaka týmto vlastnostiam sa Mildronate® používa na liečbu rôznych porúch kardiovaskulárneho systému, prekrvenia mozgu, ako aj na zvýšenie fyzickej a psychickej výkonnosti. V dôsledku zníženia koncentrácie karnitínu sa intenzívne syntetizuje gama-butyrobetaín, ktorý má vazodilatačné vlastnosti. Pri akútnom ischemickom poškodení myokardu Mildronate® spomaľuje tvorbu nekrotickej zóny a skracuje rehabilitačné obdobie. Pri srdcovom zlyhaní zvyšuje kontraktilitu myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže a znižuje frekvenciu záchvatov angíny pectoris. Pri akútnych a chronických ischemických poruchách cerebrálnej cirkulácie zlepšuje krvný obeh v ischemickej oblasti a podporuje redistribúciu krvi v prospech ischemickej oblasti. Účinné v prípadoch vaskulárnej a dystrofickej patológie fundusu. Liek odstraňuje funkčné poruchy centrálneho nervového systému u pacientov s chronickým alkoholizmom s abstinenčným syndrómom.
Farmakokinetika: pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva. Biologická dostupnosť je približne 78 %. Cmax sa dosiahne za 1–2 hodiny V tele sa biotransformuje za vzniku dvoch hlavných metabolitov, ktoré sa vylučujú obličkami. T1/2 je 3–6 hodín a závisí od dávky.
Indikácie pre liek MILDRONATE®: dospelí: všetky dávkové formy; komplexná liečba ochorenia koronárnych artérií (angína pectoris, infarkt myokardu); chronické srdcové zlyhanie a dyshormonálna kardiomyopatia, ako aj komplexná liečba akútnych a chronických porúch prekrvenia mozgu (mozgové príhody a cerebrovaskulárna insuficiencia); abstinenčný syndróm pri chronickom alkoholizme (v kombinácii so špecifickou liečbou alkoholizmu); znížená výkonnosť, fyzická záťaž, vr. u športovcov. Injekčný roztok: hemoftalmus a retinálne krvácania rôznej etiológie; trombóza centrálnej sietnicovej žily a jej vetiev; retinopatia rôznej etiológie (diabetická, hypertenzná).
Kontraindikácie: všetky liekové formy - precitlivenosť; zvýšený intrakraniálny tlak (v dôsledku poruchy venózneho odtoku, intrakraniálnych nádorov).
Použitie počas tehotenstva a dojčenia: Bezpečnosť užívania lieku počas tehotenstva nebola preukázaná. Nie je jasné, či sa liek vylučuje do materského mlieka. Počas liečby sa má dojčenie prerušiť.
Vedľajšie účinky: zriedkavo - alergické reakcie (sčervenanie, vyrážka, svrbenie, opuch), ako aj dyspeptické príznaky, tachykardia, zmeny krvného tlaku, nepokoj.
Interakcia: zvyšuje účinok koronárnych dilatantov, niektorých antihypertenzív, srdcových glykozidov. Možno kombinovať s antianginóznymi liekmi, antikoagulanciami, protidoštičkovými látkami, antiarytmikami, diuretikami, bronchodilatanciami. Vzhľadom na možný rozvoj stredne ťažkej tachykardie a arteriálnej hypotenzie je potrebná opatrnosť pri kombinácii s nitroglycerínom, nifedipínom, alfa-blokátormi, antihypertenzívami a periférnymi vazodilatanciami.
Návod na použitie a dávkovanie: kapsuly - perorálne, injekčný roztok - intravenózne, v prvej polovici dňa. Kardiovaskulárne ochorenia, dospelí, ako súčasť komplexnej liečby: perorálne (kapsuly) - 0,5–1 g denne alebo intravenózne - 5–10 ml injekčného roztoku, v 1 alebo 2 dávkach. Priebeh liečby je 4-6 týždňov. Kardialgia v dôsledku dyshormonálnej myokardiálnej dystrofie - perorálne (kapsuly), 0,25 g 2-krát denne. Priebeh liečby je 12 dní. Cievne mozgové príhody: akútna fáza - intravenózne, 5 ml injekčného roztoku raz denne počas 10 dní, potom perorálne (kapsuly), 0,5–1 g denne. Priebeh liečby je 4-6 týždňov. Chronické ochorenia - perorálne (kapsuly), 0,5–1 g denne. Priebeh liečby je 4-6 týždňov. Opakované kurzy (zvyčajne 2-3 krát ročne) sú možné po konzultácii s lekárom. Cievna patológia a dystrofické ochorenia sietnice: parabulbárny, 0,5 ml injekčného roztoku počas 10 dní. Psychické a fyzické preťaženie, vr. pre športovcov: optimálne dávkovanie je 1 g/deň (0,25 g 4-krát denne alebo 0,5 g 2-krát denne). Priebeh liečby je 10-14 dní. V prípade potreby sa liečba opakuje po 2-3 týždňoch. Pre športovcov - perorálne (kapsuly), 0,5–1 g 2-krát denne pred tréningom. Dĺžka trvania kurzu v prípravnom období je 14–21 dní, v súťažnom období je to 10–14 dní. Chronický alkoholizmus: perorálne (kapsuly), 0,5 g 4-krát denne; IV, 5 ml injekčného roztoku 2-krát denne. Priebeh liečby je 7-10 dní.
Predávkovanie: prípady predávkovania nie sú známe.
Preventívne opatrenia: Pacienti s chronickými ochoreniami pečene a obličiek by mali byť pri dlhodobom používaní opatrní. Pri infarkte myokardu nie je liekom prvej voľby. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Mildronátu u detí.
Špeciálne pokyny: Neexistujú žiadne údaje o nežiaducich účinkoch Mildronátu® na rýchlosť reakcie.
Výrobca: PJSC "Grindex" (Grindeks), Lotyšsko.
Podmienky skladovania lieku MILDRONATE®: na suchom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti lieku MILDRONATE®: 4 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Meldonium je liek, ktorý zlepšuje metabolizmus. Návod na použitie odporúča užívať liek na ischemickú chorobu srdca, na zotavenie športovcov po fyzickom a emocionálnom strese.

Forma a zloženie uvoľnenia

• kapsuly 500 mg a 250 mg;
• injekciou.

V 1 ml roztoku - dihydrát meldónia 100 mg. V 1 kapsule - meldónium 250 mg alebo 500 mg. Stearan horečnatý, zemiakový škrob, oxid kremičitý - pomocné látky.

farmakologický účinok

"Meldonium", návod na použitie to potvrdzuje, je liek, ktorý zlepšuje metabolizmus, analóg gama-butyrobetaínu. Potláča gama-butyrobetaínhydroxinázu, inhibuje syntézu karnitínu a transport mastných kyselín s dlhým reťazcom cez bunkové membrány a zabraňuje hromadeniu aktivovaných foriem neoxidovaných mastných kyselín - derivátov acylkarnitínu a acylkoenzýmu A v bunkách.

V podmienkach ischémie obnovuje rovnováhu procesov dodávania kyslíka a jeho spotreby v bunkách, zabraňuje narušeniu transportu ATP; Zároveň aktivuje glykolýzu, ku ktorej dochádza bez ďalšej spotreby kyslíka. V dôsledku zníženia koncentrácie karnitínu sa intenzívne syntetizuje gama-butyrobetaín, ktorý má vazodilatačné vlastnosti.

Mechanizmus účinku určuje rozmanitosť jeho farmakologických účinkov: zvýšená výkonnosť, zníženie príznakov psychickej a fyzickej záťaže, aktivácia tkanivovej a humorálnej imunity, kardioprotektívny účinok. Pri akútnom ischemickom poškodení myokardu spomaľuje tvorbu nekrotickej zóny a skracuje rehabilitačné obdobie.

Pri srdcovom zlyhaní zvyšuje kontraktilitu myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže a znižuje frekvenciu záchvatov angíny pectoris. Pri akútnych a chronických ischemických poruchách cerebrálnej cirkulácie zlepšuje krvný obeh v ischemickej oblasti a podporuje redistribúciu krvi v prospech ischemickej oblasti.

Účinné pre vaskulárnu a dystrofickú patológiu fundusu. Má tonizujúci účinok na centrálny nervový systém, odstraňuje funkčné poruchy nervového systému u pacientov s chronickým alkoholizmom s abstinenčným syndrómom.

Injekcie, tablety Meldonium: na čo sú predpísané?

Indikácie na použitie zahŕňajú komplexnú terapiu:

• znížený výkon;
• dyshormonálna kardiomyopatia;
• cerebrovaskulárne príhody;
• abstinenčný syndróm pri chronickom alkoholizme;
• pooperačná rehabilitácia;
• fyzické prepätie.

Prečo sa meldónium stále predpisuje? Parabulbárne podávanie je indikované, ak má pacient:

• poruchy krvného obehu v sietnici;
• retinopatia (diabetická a hypertenzná);
• trombóza sietnicových žíl;
• retinálne krvácanie.

Inštrukcie na používanie

"Meldonium" sa užíva perorálne, podáva sa intravenózne, intramuskulárne, retrobulbárne, subkonjunktiválne.
Vzhľadom na možný stimulačný účinok sa liek odporúča užívať v prvej polovici dňa.

Stabilná angína pektoris (ako súčasť kombinovanej terapie): perorálne 250 mg 3-krát denne počas prvých 3-4 dní, potom 2-krát týždenne, 250 mg 3-krát denne počas 1-1,5 mesiaca.
Kardialgia na pozadí dyshormonálnej myokardiálnej dystrofie: 0,5-1,0 g intravenózne 1-krát denne alebo 0,5 g intramuskulárne 1-2-krát denne, priebeh liečby - 10-14 dní, po ktorých sa predpisuje perorálne, 250 mg 2-krát deň (ráno a večer). Priebeh liečby je 12 dní.

Nestabilná angína pectoris a infarkt myokardu (ako súčasť kombinovanej liečby): 0,5-1 g intravenózne 1-krát denne, potom perorálne, 250 mg 2-krát denne počas prvých 3-4 dní, potom 2-krát týždenne po 250 mg 3-krát deň.

CHF (ako súčasť kombinovanej terapie): IV bolus 0,5-1,0 g 1x denne alebo IM 0,5 g 1-2x denne, priebeh liečby - 10-14 dní, potom sa predpisuje perorálne, podľa 500 mg - 1 g denne. Priebeh liečby je 4-6 týždňov.

Cievna patológia fundusu a retinálna dystrofia: retrobulbárne a subkonjunktiválne 0,5 ml 10% roztoku počas 10 dní.

Cievna mozgová príhoda (ako súčasť kombinovanej liečby): akútna fáza - intravenózne, 500 mg jedenkrát denne počas 10 dní, potom sa predpisuje perorálne, 500 mg/deň. Priebeh liečby je 2-3 týždne. Chronické cerebrovaskulárne príhody - Meldonium 500 mg intramuskulárne 1-krát denne alebo perorálne 250 mg 1-3-krát denne, najlepšie v prvej polovici dňa. Priebeh liečby je 2-3 týždne.

Alkoholický abstinenčný syndróm (ako súčasť špecifickej kombinovanej liečby): perorálne, 500 mg 4-krát denne, intravenózne - 500 mg 2-krát denne. Priebeh liečby je 7-10 dní.

Fyzické preťaženie, pooperačné obdobie na urýchlenie rehabilitácie: perorálne, dospelí, 250 mg Meldonia 4-krát denne alebo IV 0,5-1 g 1-krát denne alebo IM 0,5 g 1-2-krát denne. Priebeh liečby je 10-14 dní. V prípade potreby sa liečba opakuje po 2-3 týždňoch.

Športovci - 0,5-1 g perorálne 2-krát denne pred tréningom, najlepšie v prvej polovici dňa. Trvanie kurzu počas prípravného obdobia je 14-21 dní, počas súťažného obdobia - 10-14 dní.

Kontraindikácie

• obdobie laktácie (dojčenie);
• deti a dospievajúci do 18 rokov;
• zvýšený intrakraniálny tlak (vrátane prípadov narušeného venózneho odtoku, intrakraniálnych nádorov);
• tehotenstvo;
• precitlivenosť na meldónium.

Vedľajšie účinky

Podľa pokynov sú po použití Meldonium zriedkavé nežiaduce reakcie:

• dyspeptické poruchy;
• vyrážka;
• zmeny krvného tlaku (zníženie alebo zvýšenie);
• psychomotorická agitácia;
• tachykardia;
• svrbenie kože.

Aké sú analógy lieku "Meldonium"

Kompletné analógy účinnej látky:

1. Mildronát.
2. Meldonium dihydrát.
3. Midolat.
4. Vasomag.
5. Cardionate.
6. Melfort.
7. Medatern
8. .Idrinol.
9. Meldonium Organics (Binergy, Eskom).
10. 3-(2,2,2-trimetylhydrazínium)propionát dihydrát.
11. Angiocardil.

Pre intelektuálny a fyzický stres možno predpísať analógy:

1. Asvitol.
2. Vasomag.
3. Trekrezan.
4. Idrinol.
5. Ascovit.
6. Vitrum Plus.
7. Galavit.
8. Selmevit.
9. Výťažok z eleuterokoka.
10. Mexidol.
11. karnitín.
12. Lamivit.
13. mexický.
14. Yantavit.
15. hepargin.
16. Cropanol.
17. Cardionate.
18. Beresh Plus kvapky.
19. Dibikor.
20. Vitatress.
21. Centrum.
22. Leriton Active.
23. Kudesan.
24. Kompozitný ubichinón.
25. Triovit.
26. heptolexín.
27. Eltacin.
28. Duovit.
29. Antioxycaps s jódom.
30. Kudevita.
31. Prísada so železom.
32. Falkamin.
33. Kompozitný koenzým.
34. Vitamax.
35. Ribonosine.
36. Metaprot.
37. Pikovit.
38. Vitaspectrum.
39. pantokalcín.
40. Mildronát.
41. Pikovit forte.
42. Valeocor Q10.
43. Berocca Plus.
44. Elkar.
45. Vasoton (L-arginín).
46. Neoton.
47. Pantogam.
48. Nagipol.
49. inozín.
50. Korilip.
51. Riboxin.
52. Jeriton.
53. Cytoflavín.
54. Cigapan.
55. Oligovit.
56. Encephabol.

Cena, dovolenkové podmienky

Dá sa kúpiť na lekársky predpis. Priemerná cena injekcií "Meldonium" (Moskva) je 115 rubľov za 10 ampuliek po 5 ml. V Minsku stojí liek 4 - 16 bel. rubľov V Kyjeve sa riešenie predáva za 49 hrivien.

Meldonium pôsobí kontroverzne účinok na telo športovec. Jeho predpokladaná schopnosť zlepšiť vytrvalosť zdravých ľudí nemá žiadne presvedčivé dôkazy. Len v jednej klinickej štúdii vykonanej na malej skupine starších ľudí vo veku nad 60 rokov s angínou pectoris, meldónium preukázali zlepšenú toleranciu cvičenia.

Čitatelia blogu neustále kladú otázky o vhodnosti používania meldónium na predĺženie života. A športovci často chcú vedieť, aký to má vplyv účinok na telo . Profesionálna tenistka Maria Šarapovová mala v januári 2016 pozitívny dopingový test v dôsledku užitia zakázanej drogy. meldónium . Meldonium je od januára 2016 na zozname drog zakázaných pre športovcov. Pripisujú sa mu vlastnosti, ktoré zvyšujú odolnosť, a to vysvetľuje úspech ruského tímu v roku 2015. Nechajme politiku politikom. uvažujme účinok na telo droga športovca meldónium . Nikoho necitujme, len sa pozrime, čo o tom hovoria vedecké výskumy.

Meldonium sa vyrába v Lotyšsku a je dostupné bez lekárskeho predpisu.

V lekárňach liek meldónium Volá sa Mildronate. Používa sa predovšetkým v Lotyšsku, Rusku a východnej Európe. Liek nie je schválený na použitie v Austrálii ani v USA. Meldonium , podľa výrobcu chráni srdce pred nedokrvením. Vo veľkej väčšine prípadov meldónium - Toto je droga pre starších ľudí. Ale počas Európskych hier v Baku 2015 bolo testovaných 23 662 (3,5 %) športovcov. Analýza moču u 762 športovcov pred súťažami a počas zápasov bola pozitívna meldónium .

• www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4919179/

Jedna z najnovších recenzií zo Švajčiarska z 1. júna 2016 sa zaoberá všetkými štúdiami, ktoré sa zaoberali meldónium a on účinok na telo športovec. Komplexné literárne vyhľadávanie v niekoľkých databázach nenašlo žiadne presvedčivé dôkazy o tom meldónium vraj zlepšuje výdrž zdravých ľudí. Len v jednej klinickej štúdii vykonanej na malej skupine starších ľudí vo veku nad 60 rokov s angínou pectoris, meldónium preukázali zlepšenú toleranciu cvičenia. Dokazujú to autori tejto recenzie meldónium , ak ho nepoužívajú starší ľudia, ale športovci, naopak, môže skôr vyvolať poškodenie srdca ako ho ochrániť. Autori tiež píšu, že klobúk dolu pred WADA (Svetová antidopingová agentúra) a dúfajú, že WADA nájde odhodlanie uznať, že aj pri absencii akýchkoľvek pozitívnych vlastností pre vytrvalosť športovca, meldónium môže poškodiť športovca, a preto bol zakázaný. Táto recenzia tiež dospela k záveru, že pani Šarapová a ďalší športovci, ktorí používali meldónium , nedokázali využiť svoj potenciál vzhľadom na to, že meldónium naopak, môže dokonca zhoršiť športový výkon.

• http://pmj.bmj.com/content/early/2016/06/01/postgradmedj-2016-134124.long

Západné médiá už začali vylučovať výsledky ruského tímu z medailového poradia – ako keby neboli zaslúžené úprimne, ale za pomoci dopingu meldónium . Tu je napríklad titulok správy. „Nemecké noviny Bild vylúčia výsledky ruského tímu z medailového poradia olympijských hier“

• http://www.interfax.ru/sport/519663

Závery:

Pozývame vás, aby ste sa mailom prihlásili na odber najnovších a najrelevantnejších správ, ktoré sa objavujú vo vede, ako aj správ z našej vedeckej a vzdelávacej skupiny, aby vám nič neušlo.

Vážení čitatelia zdroja www.site. Ak si myslíte, že články tohto zdroja sú pre vás užitočné a chcete, aby ostatní ľudia mohli tieto informácie využívať mnoho rokov, potom máte možnosť pomôcť pri rozvoji tejto stránky tým, že venujete približne 2 minútam svojho čas.

1. liek, ktorý môže predĺžiť život, ak ho predpíše lekár na indikácie.

1. Oleg

   Ďakujem veľmi pekne za takú podrobnú odpoveď. Všetko do seba zapadlo.

   Budem bojovať s tlakom. Tiež mám neustále sedavé zamestnanie. Viem, že je to zlé. Čítam knihu - stolička nás zabíja.

   Po prečítaní to bolo ešte strašidelnejšie. Čo sa týka sladkostí, áno, tiež máte pravdu, jem ich takmer každý deň.

   Cukor a cholesterol sú podľa testov takmer na maxime.

   Tiež som premýšľal o kontrole štítnej žľazy, ale nemyslím si, že by tam bol problém. Aspoň nepociťujem žiadne zjavné príznaky.

Meldonium je hormonálny liek ruskej výroby, ktorý zmierňuje bolesť a zlepšuje krvný obeh v mozgu, prvýkrát syntetizovaný v lotyšskom ZSSR skupinou vedenou Ivarsom Kalvinsom.

Výsledkom bolo získanie lieku komplexný proces syntézy dihydrátu (esteru) a jeho prechod cez kolónu iónomeničových živíc.

V kontakte s

Popis lieku

Vo svojej čistej forme je to hygroskopický prášok, ľahko rozpustný vo vode. Meldonium sa ťažko rozpúšťa v alkohole. Dostupné vo forme vodných roztokov na injekciu, ktorých hlavnou účinnou látkou je dihydrát meldónia.

Tiež nazývaný Mildronate, vyrába sa v Lotyšsku vo forme tabliet (kapsúl).

Meldonium je najúčinnejšie s hypoxiou (chronický nedostatok kyslíka v tkanivách tela a pľúc), ischémia. Je to vynikajúci kardiostimulátor.

Žiaľ, profesionálni športovci ─ ako aj amatérski športovci pred súťažou ─ nemôžu užívať meldónium, pretože liek je považovaný za hormonálny a podľa amerických lekárov za zakázaný stimulant (doping).

Vedecký výskum však zatiaľ nepotvrdil údaje, že liek priamo ovplyvňuje odolnosť organizmu.

Tvorca drogy dodnes nechápe, prečo sa meldónium považuje za doping. Tu je jeho recenzia (v skrátenej forme) „dopingového škandálu“ s meldóniom:

Liek bol patentovaný a schválený na použitie v USA už v roku 1984. Odvtedy som nemal žiadne sťažnosti. Nárast vytrvalosti bol pozorovaný len u starších ľudí trpiacich angínou pectoris.

Profesor Ivars Kalvins.

Čo je teda meldónium – nebezpečný doping a metabolit, alebo všeliek na ischemickú chorobu srdca a „vitamín“ pre mozog? Pokúsme sa to zistiť spoločne štúdiom návodu na použitie lieku, jeho vedľajších účinkov a kontraindikácií.

Meldonium sa zlepšuje t vitálna aktivita mozgu, predlžuje život starších pacientov s angínou pectoris. Tento liek sa predpisuje mladým ľuďom v prípade patologickej ischémie, krvácania do očných ciev (takzvané krvácanie do sietnice) a ochorení mozgových ciev. Účinok meldónia na organizmus sa dosahuje priamym zaradením účinnej látky do hlavných metabolických funkcií ľudského tela.

Pre rovnakú vlastnosť účinnej látky sa meldónium používa ako v kardiológii (prevencia infarktu, stimulácia myokardu, posilnenie srdcového svalu), tak aj v oftalmológii (eliminácia krvácania v sietnici, zlepšenie zásobovania očných ciev kyslíkom). .

Meldonium sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu, sa v tele premieňa na metabolity, ktoré sa štiepia a následne vylučujú obličkami. V prípade injekcií vodných roztokov sa účinok dostaví do dvoch hodín po užití lieku.

Indikácie na použitie

Zvyčajne sa liek používa spolu s inými liekmi v komplexnej terapii. Tento liek sa používa so špeciálnym účinkom na:

• Poruchy cerebrálneho obehu (prevencia mozgových príhod).
• Znížená výkonnosť a pocit celkovej únavy v dôsledku nedostatku kyslíka v tele.
• Otrava mozgu a znížená srdcová aktivita pri chronickom alkoholizme.
• Funkčné a štrukturálne zmeny v srdcovom svale pri absencii patológií koronárnych ciev (prevencia infarktu).
• Cievna anémia a iné ischemické ochorenia.

Meldonium je obzvlášť účinné počas pooperačnej terapie, jeho farmakologické vlastnosti robia liek nevyhnutným na zotavenie z akútnych kardiovaskulárnych ochorení.

Cena a formulár uvoľnenia

Ampulky s vodným roztokom lieku vyrábaného ruským koncernom Eskom NPK sú najlacnejšie. Približne 113-123 rubľov za 10 ampuliek s objemom 5 mililitrov.

Meldonium Organica od iného ruského výrobcu je drahšie: od 183 do 210 rubľov za rovnakých desať päťmililitrových ampuliek.

Lotyšský analóg meldónia („Mildronat“) sú kapsuly s rovnakou účinnou látkou a predávajú sa v lekárňach bez lekárskeho predpisu, ale za vyššiu cenu, od 310 do 350 rubľov za balenie so 40 ampulkami po 250 miligramoch.

Analógy liekov a recenzie

Najbližšie analógy lieku meldónium sú roztoky rovnakej účinnej látky na injekciu vyrábané v Rusku:

• Vasomag (Rusko). Podľa recenzií na internete je tento liek najúčinnejší na liečbu únavového syndrómu a zvýšenie mozgovej aktivity (nasýtením krvných ciev kyslíkom).
• (Rusko). Tento liek je optimálny na liečbu koronárnych srdcových chorôb a stojí asi 350 rubľov za desať 3 ml ampuliek.

Analógy meldónia sú dostupné aj v kapsulách alebo tabletách. Táto forma uvoľňovania zbavuje pacientov všetkých ťažkostí spojených s injekciami. Jedna tableta lieku môže obsahovať od 250 do 50 miligramov lieku. Najlepšie z týchto analógov Na základe pomeru ceny k farmakologickej rýchlosti a účinnosti v domácich lekárňach sa uvažuje:

Na internete prakticky neexistujú žiadne recenzie o posledných dvoch liekoch a v lekárňach sú zriedkavé, ale na internetových portáloch venovaných lieku sú s istotou pomenované medzi analógmi meldónia. Ale prvé dve značky majú pôsobivý zoznam pozitívnych recenzií. Napríklad Maria Pavlovna Vitushinskaya z Vorkuty píše:

Alebo tu je ďalší symptomatický prehľad:

Ešte viac recenzií (a veľmi odlišných!) o lieku môžete získať na internetových fórach venovaných tomuto lieku, ako napr. „SMT Mildronate“ alebo „Forum kulturistiky: Meldonium“.

Indikácie na použitie a kontraindikácie pre analógy meldónia lieku sú v podstate rovnaké ako pre samotný liek, pretože účinná látka (dihydrát meldónia) sa v nich používa rovnako. Niekde je ho menej, v kapsulách cardionátu a mildronátu sú pridané látky, ktoré zlepšujú vstrebávanie.

Najefektívnejším však zostáva pôvodný liek v ampulkách

Kontraindikácie

Podľa všetkých pokynov je liek prísne kontraindikovaný iba vtedy zvýšený intrakraniálny tlak. Najprv absolvujte kúru na liečbu vysokého tlaku v cievach mozgu (najčastejšie ide o kúru s diuretikami a antihypertenzívami).

Tento liek sa má používať s veľkou opatrnosťou počas tehotenstva a dojčenia.

Pozor! Meldonium má množstvo vedľajších účinkov jeho používanie by sa malo prerušiť, ak:

• tachykardia,
• Nadmerné vzrušenie.
• Kožné svrbenie.

Len so súhlasom ošetrujúceho lekára by sa meldónium malo užívať v kombinácii s inými látkami, ktoré stimulujú krvný obeh v cievach alebo srdcovom svale (napríklad cinnarizín).

A tiež, ak užívate liek dlhší čas, mali by ste sledovať stav obličiek a pečene, užívať lieky, ktoré podporujú ich funkciu (napríklad na pečeň ─ karsil a na obličky - brusnicový čaj) .

Veda neobjavila žiadne ďalšie obzvlášť hrozné kontraindikácie pre meldónium.