Efeito terapêutico. Agentes fibrinolíticos: classificação e escopo de aplicação, a administração pode ser repetida em intervalos

Os agentes fibrinolíticos atuam através do sistema de fibrinólise, dissolvendo filamentos de fibrina frescos, prevenindo a formação de coágulos sanguíneos, prevenindo a conversão do fibrinogênio em fibrina e promovendo a reabsorção de coágulos sanguíneos recém-formados (com não mais de 3 dias).

Aplicação: trombose de vasos coronários, cerebrais, pulmonares, trombose venosa profunda.

P.P. sangramento, feridas abertas, úlceras, tuberculose, enjôo causado pela radiação.

Fibrinolisina (Fibrinolisina) garrafa 10-40 mil unidades com adição de solvente de cloreto de sódio 0,9%.

A ação do medicamento baseia-se na capacidade de dissolver os fios de fibrina. Não afeta o processo de coagulação, por isso é utilizado em conjunto com a heparina, o que evita a formação de trombos e garante maior eficácia da terapia.

Estreptodecase (Estreptodecaso) garrafa 10 ml, refrigerante. 1 ou 1,5 milhão de unidades fibrinolíticas com adição de solvente de cloreto de sódio a 0,9%.

O medicamento é à base de estreptoquinase e tem efeito duradouro de 48 a 72 horas. É administrado por via intravenosa.

A combinação com heparina é racional.

Para prevenir e tratar sangramentos, são utilizados medicamentos que melhoram a hemostasia.

Os medicamentos são classificados:

1. Coagulantes de ação direta – preparações de fibrinogênio e fibrina.
2. Coagulantes de ação direta – vikasol.
3. Inibidores da fibrinólise – ácido aminocapróico, pamba.
4. Plantas medicinais com efeito hemostático.

Fibrinogênio (Fibrinogênio) garrafa 0,8 e 1,8

Obtido do plasma sanguíneo de um doador e é um componente natural do sangue.

Indicações: baixos níveis de fibrinogênio no sangue.

P.P.: trombose, aumento da coagulação sanguínea, infarto do miocárdio.

É administrado por via intravenosa, o solvente é água para preparações injetáveis, diariamente. Dose 2-4g.

Trombina(Trombina) amplificador. 10ml

Um componente natural do sistema de coagulação sanguínea.

Aplicação: parar o sangramento de pequenos capilares e órgãos parenquimatosos (durante operações no fígado, rins, etc.).

É usado apenas localmente, não sendo permitida a administração intravenosa e intramuscular.

Antes do uso, a trombina é dissolvida com soro fisiológico, umedecida com gaze e aplicada na ferida sangrando. Após o sangramento parar, a compressa de gaze é removida.

Vikasol(Vicasolum) Sp. Guia B. 0,015, amperagem 1% -1 ml

Um análogo sintético da vitamina K, promove a formação de protrombina no fígado.

Aplicação: sangramento de diversas etiologias, preparação para e após cirurgia, overdose de anticoagulantes indiretos.

P.P.: aumento da coagulação sanguínea, tromboembolismo.

Prescrito por via oral e intramuscular. Dose diária: 1-2 comprimidos. 3-4 dias, depois faça uma pausa de 2-3 dias, após o intervalo a dose pode ser repetida.

Cloreto e gluconato de sais de cálcio podem ser usados ​​para sangramento, pois os íons de cálcio ativam a enzima tromboplastina e promovem a formação de trombina.

Cloreto de cálcio (Cálcio clorilum) por, amplificador. 10%-10ml

Aplicação: sangramento, doenças alérgicas, função insuficiente da glândula paratireóide.

É prescrito por via oral na forma de uma mistura de 5-10% em uma colher de sopa 3 vezes ao dia, administrada por via intravenosa em jato ou gotejamento. Nesse caso, uma sensação de calor ocorre primeiro na cavidade oral e depois em todo o corpo.

Com administração subcutânea e intramuscular, desenvolve-se necrose tecidual.

P.D: quando tomado por via oral, é possível dor na região epigástrica, azia, a administração intravenosa leva à bradicardia; com administração rápida, pode ocorrer fibrilação dos ventrículos do coração.

P.P.: trombose, aterosclerose, aumento dos níveis de cálcio no sangue.

Gluconato de cálcio (gluconas de cálcio) aba. 0,5, amp. 10%-10ml

Sua ação é semelhante à do cloreto de cálcio, porém é menos irritante.

Pode ser usado por via oral, intramuscular e intravenosa.

Inibidores da fibrinólise.

Ácido aminocapróico (Acidum aminocapronicum)

Sp. B Flak. 5%-100ml

Inibe o efeito da plasmina, tem efeito hemostático específico associado ao aumento da fibrinólise, tem propriedades antialérgicas e aumenta a função antitóxica do fígado.

Aplicação: parar o sangramento com aumento da atividade fibrinolítica de órgãos e tecidos (cirurgias nos pulmões, tireóide e pâncreas, descolamento prematuro de uma placenta normalmente localizada, etc.)

P.D.: tonturas, distúrbios dispépticos, catarro do trato respiratório superior.

P.P.: tendência à trombose, comprometimento da função hepática e renal, gravidez.

Prescrito por via intravenosa.

Além de medicamentos para sangramento, eles são amplamente utilizados plantas medicinais: urtiga, viburno, mil-folhas, bolsa de pastor, pimenta d'água, etc.

Para reposição plasmática em perdas sanguíneas agudas, choque de diversas origens, intoxicações e outros processos patológicos associadas a alterações na hemodinâmica, são frequentemente utilizadas as chamadas soluções de substituição de plasma. Às vezes eles são chamados de substitutos do sangue. No entanto, esses medicamentos não desempenham as funções do sangue, uma vez que não contêm elementos sanguíneos formados (a menos que sejam especialmente adicionados).

Eles também não são fontes de reservas de energia (a menos que glicose e aminoácidos sejam especificamente adicionados a eles).

Com base nas suas propriedades funcionais e finalidade, as soluções de reposição de plasma são classificadas em 3 grupos:

Hemodinâmica

Desintoxicação

Cristalóide.

Os medicamentos hemodinâmicos destinam-se ao tratamento e prevenção de choques de diversas origens, normalização da pressão arterial e melhora dos parâmetros hemodinâmicos em geral. Possuem grande peso molecular, próximo ao peso molecular da albumina sanguínea, e quando introduzidos na corrente sanguínea, circulam nela por muito tempo, mantendo a pressão no nível requerido.

As soluções hemodinâmicas incluem preparações de plasma - albumina, poliglucina e reopoliglucina.

O principal representante desse grupo é a poliglucina, contendo uma solução do polímero de glicose - dextrana. O dextrano tem pesos moleculares diferentes, portanto, a partir dele são obtidas soluções de substituição de plasma para diversas aplicações funcionais: soluções contendo dextrano com peso molecular relativamente baixo (cerca de 60.000) são utilizadas como agente hemodinâmico, e com peso molecular inferior (30.000-40.000 ) - agentes desintoxicantes.

Albume garrafa 10, 50, 100ml, refrigerante. 200 mg de albumina

Agente de reposição plasmática para nutrição parenteral, obtido de plasma sanguíneo de doador.

Farmacodinâmica:

Reabastecimento da deficiência de proteína

Manutenção da pressão osmótica sanguínea.

Aplicação: queimaduras, choque, hipoproteinemia, danos gastrointestinais com distúrbios digestivos.

P.D.: aumento da temperatura corporal, dor lombar, urticária.

P.P.: trombose, taquicardia grave, sangramento interno, formas graves de insuficiência cardíaca.

O medicamento é administrado por via intravenosa na forma de solução a 5-20%. A dose é definida individualmente.

Poliglucina (Poliglucina) garrafa 200 e 400ml

Solução estéril de dextrana a 6% em solução isotônica de cloreto de sódio. É um medicamento substituto do plasma e antichoque com ação hemodinâmica.

Penetra lentamente nas paredes vasculares e, quando administrado na corrente sanguínea, circula por lá por muito tempo, aumenta rapidamente a pressão arterial e, em caso de perda aguda de sangue, mantém-na em níveis elevados por muito tempo.

Aplicação: prevenção e tratamento de choque traumático, queimadura, perda aguda de sangue, etc.

PD: aumento da frequência cardíaca, Reações alérgicas.

P.P.: hemorragia cerebral, insuficiência cardíaca, tendência a reações alérgicas.

Administrado por via intravenosa.

Reopoliglucina (Reopoliglucina) garrafa 200 e 400ml

Preparação de dextrano de baixo peso molecular. Promove o movimento do fluido dos tecidos para a corrente sanguínea, reduz a agregação de células sanguíneas, ajuda a restaurar o fluxo sanguíneo nos pequenos capilares e tem um efeito desintoxicante.

Aplicação: prevenção e tratamento de choque, tratamento e prevenção de trombose e tromboflebite, desintoxicação de queimaduras, peritonite, etc.

PD: reações alérgicas.

P.P.: doença renal, insuficiência cardíaca.

Administrado por via intravenosa.

Os agentes desintoxicantes ajudam a restaurar o fluxo sanguíneo nos pequenos capilares e a reduzir a agregação de células sanguíneas. Quando são introduzidos na corrente sanguínea, o processo de movimentação do líquido dos tecidos para o sangue se intensifica, a diurese aumenta e, sendo excretada pelos rins, promove o processo de desintoxicação.

Enterodese(Enterodeso) por. 5,0

Medicamento que tem peso molecular de hemodez, mas se destina à administração oral.

Indicações: doenças agudas Trato gastrointestinal, infecções tóxicas alimentares, insuficiência renal e hepática aguda, toxicose da gravidez, etc.

A enterodese liga as toxinas que entram no trato gastrointestinal ou se formam no corpo e as remove através dos intestinos.

P.D.: náuseas, vômitos.

Aplicar 5 g 1-3 vezes ao dia, dissolvidos em 100 ml de água.

Solução isotônica de cloreto de sódio, outras soluções salinas, soluções isotônicas e hipertônicas de glicose são amplamente utilizadas como soluções de desintoxicação, bem como medicamentos que regulam o equilíbrio água-sal e ácido-base.

Cloreto de Sódio (Natria cloridum) amplificador. 0,9% - 5 e 10 ml, frasco. 0,9% em 200 e 400 ml, 10% em frascos de 200 ou 400 ml.

Uma solução de cloreto de sódio a 0,9% é chamada de isotônica, soluções de 3 a 10% são chamadas de hipertônicas.

A solução a 0,9% é isotônica com o plasma sanguíneo humano, por isso é frequentemente chamada de fisiológica. Rapidamente retirado de sistema vascular e aumenta apenas temporariamente o volume de fluido circulante, por isso não é eficaz o suficiente para perda de sangue e choque.

Aplicação: diluição de medicamentos, desidratação do corpo.

Uma solução a 10% é usada externamente na forma de compressas e loções para tratar feridas purulentas; IV pode ser usado para sangramento pulmonar, gástrico, intestinal, para aumentar a diurese. Uma solução a 5% é usada na forma de enemas. Uma solução de 2-5% é prescrita por via oral para envenenamento com nitrato de prata.

Soluções salinas cristalóides.

ALTEPLÁSIO

Sinônimos: Actilyse.

Efeito farmacológico. O ativador do plasminogênio humano recombinante (proteína do sangue envolvida na regulação da coagulação sanguínea), que faz parte do medicamento, é uma glicoproteína (proteína complexa) que, após administração sistêmica, fica no plasma de forma inativa até se ligar a fibrina (uma proteína insolúvel formada no processo de coagulação do sangue). Uma vez ativado, o fármaco ativa a transição do plasminogênio para a plasmina e leva à dissolução do coágulo de fibrina, aumentando assim a fibrinólise (dissolução do coágulo sanguíneo) apenas no tecido do trombo.

Indicações de uso. Trombose arterial e venosa aguda (formação de coágulo sanguíneo num vaso).

Modo de administração e dose. Administrado por via intravenosa durante 1-2 minutos na dose de 10 mg, depois gota a gota durante 3 horas na dose de 90 mg (neste caso, 50 mg são administrados em 60 minutos e os 40 mg restantes são administrados no 2º e 3º horas a partir da velocidade 20 mg/h).

Se ocorrer sangramento devido a overdose do medicamento, está indicada uma transfusão de plasma fresco congelado ou sangue fresco; Além disso, podem ser utilizados inibidores da fibrinólise (medicamentos que inibem a dissolução de um coágulo sanguíneo).

Efeito colateral. Náuseas, vómitos, febre, reacções alérgicas sob a forma de urticária, dores de cabeça, raramente - hemorragias, arritmias de reperfusão (distúrbios do ritmo cardíaco como resultado da restauração do fluxo sanguíneo através das artérias do coração).

Contra-indicações. Diátese hemorrágica (aumento de sangramento), sangramento, cirurgia anterior ou lesão com menos de uma semana, hipertensão arterial maligna (aumento persistente pressão arterial, de difícil tratamento), endocardite bacteriana (doença das cavidades internas do coração devido à presença de bactérias no sangue), pancreatite aguda (inflamação do pâncreas), diabetes mellitus complicada, anemia falciforme ( Doença hereditária, caracterizada pelo aumento da degradação dos glóbulos vermelhos em forma de foice e pela presença de hemoglobina funcionalmente defeituosa (transportadora de oxigênio) neles) infância, gravidez, amamentação, hipersensibilidade ao medicamento. O medicamento é prescrito com cautela a pacientes com doenças pulmonares concomitantes, bem como a pacientes com idade superior a 75 anos.

Formulário de liberação. Substância seca para infusão de 0,02 ge 0,05 g em frascos em embalagem de 1 peça completa com solvente.

Condições de armazenamento. Lista B. Em local fresco.

STREPTODECASA PARA INJEÇÃO (Streptodecasum pro injectoribus)

Pertence ao grupo das enzimas “imobilizadas” (fixadas em um transportador polimérico) e é um ativador do sistema fibrinolítico humano (dissolução de coágulos sanguíneos), modificado por uma matriz polimérica solúvel em água de natureza polissacarídica.

Efeito farmacológico. Possui atividade trombolítica (dissolve um coágulo sanguíneo), converte o plasminogênio sanguíneo em plasmina e inativa seus inibidores e tem efeito fibrinolítico prolongado (duradoura).

Indicações de uso. Trombose arterial periférica aguda (formação de coágulo sanguíneo em uma artéria) ou tromboembolismo (bloqueio de vaso com coágulo sanguíneo), exceto nos casos em que há indicação de cirurgia de emergência; flebotrombose periférica (bloqueio de veia com coágulo sanguíneo), aguda tromboembolismo no sistema artéria pulmonar ou em casos de trombose recorrente de seus pequenos ramos (obstrução recorrente de vaso sanguíneo com coágulo sanguíneo); trombose veia central e artérias retinais; infarto agudo do miocárdio no 1º-2º dia de doença ou seu curso recorrente (reaparecimento dos sinais da doença), com retrombose após trombectomia (reoclusão de vaso com coágulo sanguíneo após sua retirada).

Modo de administração e dose. Por via intravenosa. Streptodecase é administrado por via intravenosa em bolus, geralmente em uma dose inicial de 300.000 FU (dose teste), e depois de uma hora na ausência de efeitos colaterais 2.700.000 FU adicionais (dose total de 3.000.000 FU) são injetados adicionalmente (dentro de 1-2 minutos) a uma taxa de 300.000-600.000 FU por minuto.

Nessas doses, o medicamento causa um aumento significativo e de longo prazo na atividade fibrinolítica do sangue, um aumento no conteúdo do ativador do estasminogênio e da plasmina e tem um efeito terapêutico pronunciado.

A estreptodecase em doses terapêuticas tem pouco efeito nos parâmetros de coagulação sanguínea.

Para prevenir a retrombose (reoclusão de um vaso por um coágulo sanguíneo), é aconselhável a terapia combinada com estreptodecase e heparina. A partir do final do 1º dia após a administração de uma dose terapêutica de estreptodecase (3.000.000 FU), a heparina é administrada na proporção de 40.000 unidades por dia (10.000 unidades a cada 6 horas) durante 7 a 10 dias.

A administração repetida de estreptodecase não é permitida antes de 3 meses. após tratamento de acordo com o regime especificado e somente após estudo do título de anticorpos estreptocócicos. Se necessário, a administração repetida é geralmente realizada após 6 meses.

Para o tratamento da trombose venosa da retina, propõe-se a administração de estreptodecase retrobulbarmente (para globo ocular) 30.000 - 50.000 FU em 0,2-0,3 ml de solução isotônica de cloreto de sódio em intervalos de 5 dias. Nos intervalos entre as injeções, heparina e dexametasona são administradas por via retrobulbar (ver páginas 448, 583).

Efeito colateral. Possíveis reações alérgicas (calafrios, febre, dor de cabeça, hiperemia /vermelhidão/, urticária, dor lombar, etc.), e quando combinado com heparina - complicações hemorrágicas: (sangramento, formação de hematomas: acúmulo limitado de sangue nos tecidos /hematoma/), hematúria (sangue na urina) e etc.

Contra-indicações. Diátese hemorrágica (aumento de sangramento), sangramento, úlcera gástrica e duodeno, dentro de 4 dias. após cirurgia e parto, infecção estreptocócica aguda, sepse (infecção do sangue por micróbios do foco de inflamação purulenta), endocardite (doença das cavidades internas do coração), doenças inflamatórias agudas dos órgãos cavidade abdominal(pancreatite, colecistite, apendicite, etc.), gravidez até 18 semanas, hipertensão arterial elevada (aumento da pressão arterial), processo de tuberculose ativa, Neoplasias malignas, alergias a medicamentos fibrinolíticos no passado; diabetes mellitus, bronquiectasias com processo destrutivo pronunciado (doença brônquica associada à expansão da sua luz, acompanhada de destruição dos brônquios), cirrose hepática, cálculos renais na fase aguda, aterosclerose grave.

Formulário de liberação. Pó liofilizado (desidratado por congelamento a vácuo) de 1.500.000 FU (unidades fibrinolíticas) em frascos de 10 ml em embalagem de 2 frascos.

Condições de armazenamento. Lista B. A uma temperatura não superior a +10 °C.

ESTREPTOQUINASE

Sinônimos: Avelizin, Streptase, Cabikinase.

Efeito farmacológico. Ativa o sistema enzimático fibrinolítico (dissolução de coágulos sanguíneos), decompõe a fibrina contida nos coágulos sanguíneos, resultando em trombólise (dissolução de coágulos sanguíneos).

Indicações de uso. Embolia (bloqueio) da artéria pulmonar e seus ramos; trombose (formação de coágulo sanguíneo em um vaso) de artérias e embolia de artérias periféricas com tratamento conservador (não cirúrgico); trombose de veias superficiais e profundas das extremidades; infarto agudo do miocárdio nas primeiras 12 horas; bloqueio dos vasos sanguíneos na retina do olho.

Modo de administração e dose. A estreptoquinase é administrada por via intravenosa e casos necessários intra-arterialmente.

Geralmente é administrado por via intravenosa na dose inicial de 250.000 UI (UI) em 50 ml de solução isotônica de cloreto de sódio durante 30 minutos (30 gotas por minuto). Esta dose geralmente provoca o início da lise (dissolução) do coágulo. Em seguida, a administração de estreptoquinase é continuada na dose de 100.000 UI por hora. A duração total da administração é, em regra, de 16 a 18 horas, sendo o tratamento posterior realizado com heparina e anticoagulantes indiretos.

Com trombose arterial e venosa extensa, às vezes é necessária a administração prolongada de estreptoquinase.

A administração intra-arterial de estreptoquinase é utilizada no período agudo do infarto do miocárdio (dose inicial 20.000 UI; dose de manutenção - 2.000-4.000 UI por minuto durante 30-90 minutos).

Em todos os casos, a administração de estreptoquinase deve ser iniciada o mais cedo possível, pois o melhor efeito é observado com coágulos sanguíneos frescos.

O tratamento com estreptoquinase é realizado sob o controle do tempo de trombina (um indicador de coagulação sanguínea) e do nível de fibrinogênio no sangue (um dos fatores de coagulação sanguínea).

Efeito colateral. São possíveis reações inespecíficas às proteínas; dor de cabeça, náusea, calafrios leves; Reações alérgicas; hematomas (acúmulo limitado de sangue no tecido /hematoma/) com injeções intramusculares; sangramento após punção (perfuração com agulha). Para prevenir reações alérgicas, recomenda-se administrar 50 mg de prednisolona por via intravenosa simultaneamente com estreptoquinase."

Contra-indicações. Diátese hemorrágica (aumento de sangramento), sangramento recente, hipertensão grave (aumento persistente da pressão arterial), sepse estreptocócica (infecção do sangue por micróbios / estreptococos / do foco de inflamação purulenta), úlcera estomacal, endocardite séptica (doença das cavidades internas de o coração devido à presença de micróbios no sangue), forma grave diabetes mellitus, gravidez. O medicamento deve ser usado com cautela em doenças hepáticas e renais graves e na tuberculose ativa.

Formulário de liberação. Em frascos de 100.000, 250.000, 750.000 e 1.500.000 UI de estreptoquinase.

Condições de armazenamento. Em um lugar legal.

UROKINASE

Sinônimos: Ukidan.

Efeito farmacológico. Agente fibrinolítico (dissolvente de coágulos sanguíneos). Decompõe os coágulos sanguíneos ativando o plasminogênio, que é um precursor inativo da plasmina (uma proteína que decompõe os coágulos sanguíneos coagulados).

Indicações de uso. Doenças vasculares oclusivas tromboembólicas (tromboflebite venosa/inflamação da parede da veia com bloqueio/, embolia/bloqueio da artéria pulmonar), formação de trombos locais (coágulos sanguíneos) em shunts de hemodiálise arteriovenosa (dispositivos especiais usados ​​pelos pacientes para conexão periódica ao dispositivo "rim artificial") ou cânulas intravenosas (dispositivos para infusões intravenosas), algumas formas de meningite crónica (mielomeningocele /espinha bífida/), trombose coronária (formação de um coágulo sanguíneo na artéria do coração), hemorragia na câmara anterior do o olho e o corpo vítreo.

Modo de administração e dose. A dose média é de 1.000-2.000 UI/kg/hora; quando usado dentro de 24 horas, não ocorre proteólise generalizada (degradação enzimática de proteínas), mas a fibrinólise (dissolução do coágulo sanguíneo) é garantida ao nível do coágulo sanguíneo; o tratamento continua até que o coágulo sanguíneo seja desobliterado (restauração completa do fluxo sanguíneo em um vaso previamente bloqueado por um coágulo sanguíneo) em combinação com terapia com heparina. No caso de embolia pulmonar, isquemia arterial (trombose arterial), infarto do miocárdio, a uroquinase pode ser administrada in situ (artéria afetada por trombo) na dose de 1.000-2.000 UI/kg/hora; para embolia pulmonar grave - 15.000 UI/kg/hora na forma de injeção única com duração de 10 minutos. Em alguns casos - com trombose de shunts (formação de coágulo sanguíneo em dispositivos especiais usados ​​​​pelo paciente para conexão periódica ao aparelho renal artificial), sangramento na câmara anterior do olho - instalações locais (instilações) de 5.000-30.000 UI são usados.

Durante a gravidez, a concentração de corpos antiuroquinases aumenta gradativamente até o parto, tornando o tratamento

ineficaz. É necessária observação especial se o paciente tiver diabetes, acompanhado de retinopatia grave (lesões não inflamatórias da retina). Caso seja necessário combinar este medicamento com heparina, ele deve ser administrado sequencialmente em determinado intervalo de tempo. Se for necessária a administração simultânea de uroquinase com heparinato de sódio em solução, deve-se criar um pH (indicador do estado ácido-base) superior a 5,0, e com heparinato de cálcio - 5,0-7,0.

Efeito colateral. Desenvolvimento de choque, alterações nos testes hepáticos, náuseas, vômitos, perda de apetite, febre, calafrios, dor de cabeça, letargia e em caso de overdose de drogas - sangramento.

Contra-indicações. Derrame cerebral ( distúrbio agudo circulação cerebral como resultado de ruptura de vasos sanguíneos no cérebro), sangramento ou risco de sangramento, cirurgia intracraniana recente, deficiência de hemostasia (função prejudicada do sistema de coagulação sanguínea), biópsia recente (amostra de tecido para estudos morfológicos) de qualquer órgão, grave hipertensão arterial(aumento persistente da pressão arterial), insuficiência hepática ou renal grave. Contra-indicações relativas: cirurgia recente, punção arterial recente (piercing), inacessível à compressão local (compressão local), gravidez.

Formulário de liberação. Frascos contendo 5.000, 25.000, 100.000, 250.000, 500.000, 1.000.000 UI de uroquinase completos com frascos de solvente.

Condições de armazenamento. Em local seco e fresco.

FIBRINOLISINA (Fibrinolisina)

Preparação de proteína seca de uma enzima natural isolada do plasma sanguíneo de um doador.

Efeito farmacológico. Componente fisiológico do sistema anticoagulante natural do corpo, cuja base é a capacidade de dissolver fios de fibrina.

Indicações de uso. Tromboembolismo (bloqueio de vasos sanguíneos com coágulo sanguíneo) das artérias pulmonares e periféricas, tromboembolismo de vasos cerebrais, infarto do miocárdio recente, tromboflebite aguda (inflamação da parede da veia com bloqueio), exacerbação de tromboflebite crônica.

Modo de administração e dose. Por via intravenosa (gotejamento) em solução isotônica de cloreto de sódio (100-160 unidades do medicamento em 1 ml de solução) com adição de heparina (até 20.000 - 40.000 unidades).

Efeito colateral. Reações inespecíficas às proteínas (hiperemia/vermelhidão/face, dor na veia, dor atrás do esterno e no abdômen, calafrios, febre, urticária, etc.).

Contra-indicações. Diátese hemorrágica (aumento de sangramento), sangramento, feridas abertas, úlcera péptica do estômago e duodeno, nefrite (inflamação dos rins), fibrinogenopenia (níveis baixos de fibrinogênio no sangue - um dos fatores de coagulação do sangue), tuberculose ( forma aguda), doença da radiação.

Formulário de liberação. Em garrafas de 20.000 unidades.

Condições de armazenamento. Em temperaturas de +2 a +10 °C.

CELIASE (Celyasa)

Efeito farmacológico. A celiase ativa a pró-enzima fibrinolítica contida no sangue (uma proteína envolvida na dissolução de um coágulo sanguíneo) - o plasminogênio, que é convertido em plasmina. Penicast penetra no trombo (coágulo sanguíneo) e provoca a sua dissolução.

Indicações de uso. Trombose arterial e venosa sistêmica e local (formação de coágulo sanguíneo em um vaso). O medicamento é mais eficaz quando usado nos primeiros 7 dias de doença.

Modo de administração e dose. Gotejamento intravenoso ou intra-arterial. O conteúdo da ampola é dissolvido em 1-2 ml de solvente (a dissolução completa ocorre em 1-2 minutos, não é permitida a presença de suspensões, turbidez e sedimentos). Reopoliglucina, solução isotônica de cloreto de sódio e solução de glicose a 5% são usadas como solventes. Após a dissolução completa, o conteúdo da ampola é transferido com uma seringa para um frasco com um dos solventes listados acima. A solução retém atividade específica por 24 horas.

O tratamento com Celease é realizado de acordo com um regime especial apenas em ambiente hospitalar (em hospital).

Efeito colateral. Febre de reabsorção (um aumento acentuado da temperatura corporal associado à entrada na corrente sanguínea de produtos de degradação do trombo). Possíveis reações na forma de hipertermia (febre), calafrios, dor de cabeça, dor na região lombar, náusea,

causada pela presença de uma proteína heterogênea (estranha) na preparação.

Contra-indicações. Doenças e condições que predispõem ao sangramento: diátese hemorrágica (aumento do sangramento), lesões ulcerativas trato gastrointestinal, formas graves de sepse (infecção do sangue por micróbios de um foco de inflamação purulenta), acidente vascular cerebral hemorrágico (acidente vascular cerebral agudo como resultado de ruptura de vasos cerebrais), tuberculose pulmonar com processo cavernoso, processo reumático ativo e outras infecções causadas por estreptococos ; agudo intoxicação alcoólica(intoxicação por álcool), pós-operatório precoce (até 3 dias), pós-parto, gravidez. Hipertensão arterial persistente (aumento persistente da pressão arterial). Nas formas graves de diabetes mellitus, o uso da doença celíaca só é possível por motivos de saúde.

Formulário de liberação. Em ampolas na forma liofilizada (pó desidratado por congelamento a vácuo) 250.000 ME cada, 10 peças por embalagem.

Condições de armazenamento. Lista B. Em temperaturas de +2 °C a +10 °C.

O corpo humano é um sistema muito complexo no qual mesmo uma falha pode levar a consequências graves.

Felizmente, a medicina e a ciência não param: a cada ano a humanidade aprende novos segredos da anatomia e formas de influenciar os processos internos.

Uma das formas mais comuns de influenciar as falhas intrassistêmicas no corpo são os medicamentos.

Hoje em dia existe uma infinidade de todos os tipos de drogas e, ao ouvir seus nomes, nem sempre a pessoa entende sua finalidade.

Estes incluem fibrinolíticos, cujo próprio nome é surpreendente.

Então, vamos dar uma olhada mais de perto nos medicamentos fibrinolíticos, o que são e por que são prescritos.

Que tipo de meios são esses?

Os agentes fibrinolíticos são qualquer produto médico, capaz de estimular a dissolução do coágulo. Eles também são chamados de trombolíticos medicação. A ação dos fibrinolíticos visa ativar a fibrinólise - processo de dissolução de coágulos sanguíneos.

Assim, a atividade fibrinolítica do sangue é propriedade do corpo destinada a liquefazer coágulos.

Esta propriedade os distingue dos anticoagulantes, que previnem a formação de coágulos sanguíneos ao inibir a síntese ou função de vários fatores de coagulação sanguínea.

O sistema fibrinolítico do sangue, que existe no corpo humano, também está envolvido na lise ou dissolução de coágulos durante o processo de cicatrização de feridas. Este sistema inibe a fibrina, que inibe a enzima trombina.

A enzima ativa envolvida no processo fibrinolítico é a plasmina, que se forma sob a influência de um fator ativador liberado pelas células endoteliais.

Classificação de drogas

Existem duas classes principais de agentes fibrinolíticos: diretos e indiretos. Os primeiros incluem ativadores de fibrinólise e os últimos incluem estreptoquinase e uroquinase. Consideremos esta classificação de fibrinolíticos com mais detalhes:

1. Ativador de fibrinólise. Esta família de medicamentos trombolíticos é usada para tratar ataque cardíaco agudo miocárdio, acidente vascular cerebral trombótico e embolia pulmonar. No infarto agudo do miocárdio, os ativadores teciduais são geralmente preferidos à estreptoquinase.
2. Estreptoquinase. A estreptoquinase e a anistroplase são usadas para infarto agudo do miocárdio, trombose arterial e venosa e embolia pulmonar. Esses compostos são antigênicos porque são derivados de bactérias estreptocócicas.
3. Uroquinase. A uroquinase às vezes é chamada de ativador do plasminogênio urinário porque é produzida pelos rins e encontrada na urina. Tem limitado aplicação clínica, porque, assim como a estreptoquinase, causa fibrinogenólise significativa; usado para tratar embolia pulmonar.

Quando usar

A terapia fibrinolítica está aprovada para o tratamento de emergência de acidente vascular cerebral e ataque cardíaco.

O medicamento mais utilizado para terapia trombolítica é o ativador da fibrinólise, mas outros medicamentos desse grupo também podem desempenhar essa função.

O ideal é que o paciente receba esses medicamentos nos primeiros 30 minutos após chegar ao hospital. Um efeito fibrinolítico rápido é o motivo pelo qual esses medicamentos são prescritos nesses casos.

Ataques cardíacos

Um coágulo sanguíneo pode bloquear as artérias do coração. Isso pode causar um ataque cardíaco quando parte do músculo cardíaco morre devido à falta de oxigênio. Assim, os trombolíticos dissolvem rapidamente um grande coágulo.

Isso ajuda a restaurar o fluxo sanguíneo para o coração e prevenir danos ao músculo cardíaco. Melhores resultados podem ser alcançados se o medicamento for administrado dentro de 12 horas após o início do ataque cardíaco.

A droga restaura o fluxo sanguíneo para o coração na maioria das pessoas. No entanto, em alguns pacientes, o fluxo sanguíneo pode não ser completamente normal e, como resultado, podem ocorrer danos aos músculos do coração.

AVC

A maioria dos acidentes vasculares cerebrais é causada quando coágulos sanguíneos se alojam em um vaso sanguíneo no cérebro e bloqueiam o fluxo sanguíneo para essa área.

Nesses casos também fibrinolíticos podem ser usados ​​para dissolver rapidamente o coágulo.

A administração de medicamentos dentro de 3 horas após os primeiros sintomas de um acidente vascular cerebral pode ajudar a prevenir danos cerebrais e incapacidades.

Esses medicamentos também são usados ​​para reduzir a atividade fibrinolítica do sangue.

Nesses casos, o corpo não é capaz de prevenir sozinho a formação de coágulos sanguíneos, por isso precisa de atenção médica.

Mesmo que a trombólise seja bem-sucedida, os fibrinolíticos não são capazes de restaurar tecidos que já foram danificados pela circulação sanguínea prejudicada.

Portanto, o paciente pode necessitar de tratamento adicional para tratar as causas subjacentes dos coágulos sanguíneos e reparar tecidos e órgãos danificados.

Contra-indicações e efeitos colaterais

Sangramento é o risco mais comum associado ao uso de drogas. Também pode ameaçar a vida do paciente.

Pequenos sangramentos nas gengivas ou nariz podem ocorrer em aproximadamente 25% dos pacientes que tomam o medicamento.

Sangramento no cérebro ocorre em aproximadamente 1% dos casos.

Este é o mesmo risco para pacientes com acidente vascular cerebral e ataque cardíaco.

O sangramento é frequentemente observado no local do cateterismo, embora sejam possíveis hemorragias gastrointestinais e cerebrais.

Portanto, os fibrinolíticos geralmente não são prescritos para pacientes que sofreram trauma ou têm histórico de hemorragia cerebral.

Além do sério risco de hemorragia interna, existem outros possíveis efeitos colaterais, Por exemplo:

• hematomas na pele;
• danos aos vasos sanguíneos;
• migração de um coágulo sanguíneo para outra parte do sistema vascular;
• danos renais em pacientes com diabetes ou outras doenças renais.

Embora os fibrinolíticos possam melhorar com segurança e eficácia o fluxo sanguíneo e aliviar os sintomas em muitos pacientes sem a necessidade de cirurgia invasiva, eles não são recomendados para todos.

Esses medicamentos são proibidos para pacientes que tomam anticoagulantes e para pessoas com risco aumentado sangramento Essas condições incluem:

• alta pressão;
• sangramento ou perda grave de sangue;
• acidente vascular cerebral hemorrágico por sangramento no cérebro;
• doença renal grave;
• cirurgia recente.

Lista de drogas

Falando em fibrinolíticos, a lista pode ser bastante extensa, citaremos apenas alguns deles.

As marcas mais comuns de fibrinolíticos incluem o seguinte:

• Actilase;
• Realizamos trombose;
• Fortelisina;
• Metalizar;
• Trombofluxo e outros.

Quase todos esses medicamentos estão disponíveis mediante receita médica, pois apresentam uma ampla gama de contraindicações e efeitos colaterais e, portanto, pode causar danos potenciais ao corpo.

Conclusão

Se você suspeitar de sintomas de ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral, entre em contato com seu médico o mais rápido possível. ambulância, mas você nunca deve se automedicar.

Fonte: http://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/fibrinoliticheskie-sredstva.html

O que são medicamentos fibrinolíticos?

medicação, promovendo a dissolução de coágulos sanguíneos intravasculares e utilizado para trombose arterial e venosa, bem como para tromboembolismo das artérias pulmonares.

Entre F.s. distinguir: medicamentos com efeito fibrinolítico direto (fibrinolisina, oraza, tricolisina, etc.

); medicamentos que dissolvem coágulos sanguíneos ativando o plasminogênio (estreptoquinase, uroquinase, ativador de plasminogênio tecidual, prouroquinase, complexo acilado plasminogênio-areptoquinase - ativador de plasminogênio, estreptodecase); medicamentos que estimulam a formação de proteínas do sistema fibrinolítico (esteróides anabolizantes, um ácido nicotínico e etc.).

De F.s. ação direta no mercado interno prática médica Eles tomam principalmente fibrinolisina, obtida do plasma sanguíneo humano. No entanto, a fibrinolisina é inferior em eficácia às enzimas ativadoras do plasminogênio e, portanto, nas condições modernas, as preparações de estreptoquinase e uroquinase são mais amplamente utilizadas.A estreptoquinase é uma enzima produzida por algumas cepas de estreptococos β-hemolíticos.

As preparações de estreptoquinase, semelhantes à fonte de produção e propriedades, são produzidas em vários países sob os nomes “Cliase”, “Avelizin”, “Streptase”, “Cabikinase”, etc. Ao combinar com o plasminogênio em uma proporção estequiométrica (1:1 ), a estreptoquinase promove a conversão da molécula de plasminogênio em plasmina. No corpo humano, a estreptoquinase liga-se parcialmente aos anticorpos e, portanto, apenas uma parte da dose administrada deste medicamento interage com o plasminogênio.

A meia-vida da estreptoquinase ligada ao anticorpo é de cerca de 20 minutos, e a da enzima ligada ao plasminogênio é de cerca de 80 minutos.

No corpo, a estreptoquinase é metabolizada em aminoácidos e peptídeos, que são excretados pelos rins.A peptoquinase tem propriedades antigênicas e, portanto, causa a formação de anticorpos contra ela, cujo conteúdo aumenta gradativamente com o uso sistemático da droga, o que causa um diminuição da eficácia da estreptoquinase devido à sua ligação a anticorpos.

Normalmente, no 6º dia do início do tratamento, o nível de anticorpos torna-se tão alto que o medicamento administrado se liga quase completamente a eles. Por esse motivo, o uso posterior da estreptoquinase torna-se inadequado devido à perda de sua eficácia. A altura do título de anticorpos contra estreptoquinase é significativamente influenciada por uma infecção estreptocócica prévia, o que contribui para o aumento de sua produção.

A uroquinase é uma enzima proteolítica específica obtida da urina humana e da cultura de células renais embrionárias humanas. A uroquinase converte o plasminogênio em plasmina, clivando as ligações arginil-valina em sua molécula. Assim como a estreptoquinase, a uroquinase reage tanto com o plasminogênio adsorvido na fibrina quanto com o plasminogênio circulante no sangue.

A droga atua por pouco tempo (a meia-vida quando administrada por via intravenosa é de 9 a 16 minutos). A uroquinase reduz o conteúdo de plasminogênio e fibrinogênio plasmático, bem como o nível de α2-antiplasmina, aumenta o conteúdo de fibrina e produtos de degradação do fibrinogênio e prolonga o tempo de trombina. Quando a uroquinase é administrada, praticamente não são observadas reações alérgicas e nenhum anticorpo é formado contra ela.

O ativador do plasminogênio tecidual e a prouroquinase têm um efeito fibrinolítico mais seletivo e têm muito pouco efeito sobre os níveis plasmáticos de fibrinogênio.

O ativador do plasminogênio tecidual é produzido pelas células endoteliais vasculares. Por ser uma serina protease do tipo tripsina, afeta o plasminogênio apenas na presença de fibrina.

A plasmina formada na fibrina praticamente não é inibida pela α2-antiplasmina.

Estudos clínicos do ativador do plasminogênio tecidual demonstraram que é o agente trombolítico mais ativo, cuja ação não é limitada pelas propriedades antigênicas e praticamente não é acompanhada por aumento do conteúdo de plasmina e fibrinogênio. Para fins médicos, o medicamento é obtido a partir de uma cultura de células de melanoma humano ou por meio de tecnologia genética.

A prouroquinase possui propriedades fibrinolíticas semelhantes às do ativador do plasminogênio tecidual. Difere da uroquinase pela resistência aos inibidores dessa enzima circulantes no sangue e também por ser convertida na forma ativa somente após adsorção na fibrina.

Complexo plasminogênio-estreptoquinase acilado - ativador de plasminogênio (AP-SAC; sinônimo de eminase) é um medicamento criado com base no princípio da acilação de enzimas pela introdução de um grupo acil no sítio ativo do plasminogênio, o que impede a interação desta enzima com estreptoquinase contida no complexo.

Gradualmente liberado do grupo acil, o complexo adquire atividade proteolítica e dissolve coágulos sanguíneos. Em termos de eficiência e seletividade de ação, é semelhante ao ativador do plasminogênio tecidual.

Para trombose venosa F. s. têm um efeito pronunciado nos casos em que são usados ​​dentro de 10 dias a partir do início manifestações clínicas trombose A maior eficiência (lise de coágulos sanguíneos em 70% dos casos) na prescrição de F. s. nos primeiros 2 dias. Segundo alguns autores, o mais ideal é a introdução de F. y: em até 12 horas.

Ao mesmo tempo, observa-se a maior porcentagem de trombólise e a menor frequência de sangramento e reações pirogênicas. Para trombose de veias intracerebrais F. s. usado apenas sob supervisão tomografia computadorizada. Para tromboembolismo das artérias pulmonares, os fibrinolíticos são eficazes em casos de oclusões maciças e sujeitos à administração rápida de medicamentos desde o início sintomas clínicos.

Para trombose arterial F. s. têm um efeito pronunciado nos casos em que a terapia começa dentro de 12 horas a partir do início dos sintomas clínicos. Na presença de estenose arterial crônica, a eficácia de F. s. é significativamente reduzido. Resultados positivos do uso de F. s. descrito para trombose das artérias renais e mesentéricas, trombose das artérias retinianas e também trombo intracardíaco. No caso de infarto do miocárdio, o uso de estreptoquinase pode reduzir a mortalidade em 50%.

Os medicamentos que estimulam a formação de proteínas do sistema fibrinolítico (esteróides anabolizantes, etc.) geralmente não são capazes de dissolver um trombo já formado, portanto são utilizados apenas com a finalidade de prevenir a trombose em pessoas com tendência a formá-los. e a uroquinase é administrada por via intravenosa por gotejamento ou jato (lentamente) por 15 minutos, eminase - por via intravenosa por 2-4 minutos, fibrinolisina - por gotejamento intravenoso por 3-4 horas a uma taxa de 100-160 unidades por 1 minuto. Doses F.s. variam dependendo da localização dos coágulos sanguíneos.

Assim, para trombose venosa profunda, recomenda-se uma administração inicial rápida de 250.000 unidades de estreptoquinase ou 300.000 unidades de uroquinase, seguida da administração de medicamentos por 2 a 3 dias. A dose diária de estreptoquinase é de 2.400.000 unidades, uroquinase - 7.200.000 unidades. Para embolia pulmonar, são administradas inicialmente 250.000 unidades de estreptoquinase ou 300.000 unidades de uroquinase e, a seguir, a cada hora, 100.000 unidades de estreptoquinase ou 250.000 unidades de uroquinase por 12 a 24 horas.

Em caso de oclusão de artérias periféricas, utiliza-se administração local intra-arterial ou sistêmica (intravenosa). A dose inicial para administração intravenosa é de 250.000 unidades de estreptoquinase ou 300.000 unidades de uroquinase. Nos próximos 2-3 dias, F. s. usado nas mesmas doses que para embolia pulmonar. A estreptoquinase é prescrita localmente dose diária 240.000 unidades e uroquinase 1.000.000 unidades. A administração é continuada por 3 dias.

Para infarto do miocárdio administração intravenosa são recomendadas as seguintes doses: estreptoquinase - 1.500.000 unidades. uroquinase - 2.500.000 unidades (mais de 60 minutos), ativador de plasminogênio tecidual - 80 mg em 180 minutos, eminase - 30 unidades em 2-4 minutos. A uroquinase intracoronária é administrada na dose de 500.000 unidades em 60 minutos, ativador de plasminogênio tecidual - 20 mg em 60 minutos, eminase - 10 unidades em 15 minutos.

Ao usar estreptoquinase, recomenda-se uma administração rápida de 20.000 unidades, seguida de 150.000 unidades em 60 minutos. O uso concomitante com ativadores de plasminogênio não é recomendado. ácido acetilsalicílico. Geralmente é prescrito 2 horas após o término da administração do fibrinolítico.

Durante a terapia F. s. complicações hemorrágicas ocorrem com mais frequência. Além disso, podem ocorrer reações alérgicas na forma de coceira, urticária, rubor facial, dor de cabeça, além de calafrios e aumento da temperatura corporal. Estas complicações raramente requerem a descontinuação do tratamento. Porém, caso ocorram reações alérgicas e pirogênicas, é necessário interromper a administração de F. s. e a administração de glicocorticóides, anti-histamínicos ou antipiréticos.

Em casos de sangramento leve, principalmente nos locais de injeção e feridas superficiais, o tratamento geralmente não é interrompido, mas são prescritos agentes hemostáticos locais. Pare a administração de F. s. apenas em caso de sangramento com risco de vida, bem como em casos de intervenção cirúrgica urgente.

A hemostasia é normalizada pela administração de fibrinogênio, fator VIII, sangue total ou crioprecipitado. Para neutralizar rapidamente o efeito de F. s. às vezes recorrem à prescrição de ácido aminocapróico ou outros inibidores da fibrinólise (ver Agentes antifibrinolíticos).

F.s. são contra-indicados. com diátese hemorrágica, úlcera péptica estômago e duodeno na fase aguda, tuberculose pulmonar cavernosa na fase aguda, sangramento, feridas abertas, doença aguda da radiação na fase avançada quadro clínico, um aumento na pressão arterial sistólica acima de 200 mm Hg. Arte. e pressão arterial diastólica acima de 110 mm Hg. Art., bem como nos primeiros dias após as operações e o parto.

medicamentos que ajudam a dissolver o coágulo de fibrina e são usados ​​para tratar doenças acompanhadas de trombose (por exemplo, fibrinolisina, estreptase).

Fonte: https://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/32811/%D0%A4%D0%B8%D0%B1%D1%80%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0 %BB%D0%B8%D1%82%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B5

Mecanismo de ação dos trombolíticos, indicações, efeitos colaterais

Neste artigo você aprenderá: como eles funcionam trombolíticos, a quem e para que são prescritos. Tipos de drogas. Efeitos colaterais, interações com outros medicamentos, contra-indicações.

Os trombolíticos (fibrinolíticos) são medicamentos cuja ação visa destruir coágulos sanguíneos.

Ao contrário dos agentes antiplaquetários e anticoagulantes, que reduzem a viscosidade do sangue e previnem a formação de trombos, os trombolíticos são capazes de dissolver coágulos sanguíneos já formados.

Portanto, os agentes antiplaquetários e os anticoagulantes são a prevenção dos coágulos sanguíneos e os trombolíticos são o seu tratamento.

Este grupo de medicamentos é administrado apenas por um reanimador ou cardiologista experiente em ambiente hospitalar.

Mecanismo de ação

Uma proteína especial, a fibrina, é responsável pela “viscosidade” do sangue. Quando não há quantidade suficiente no sangue, surge uma tendência ao sangramento e o processo de coagulação fica mais lento quando o tecido é danificado. Mas quando seu nível é elevado, formam-se coágulos sanguíneos.

Uma enzima especial, a plasmina, decompõe quantidades excessivas de fibrina. O processo de degradação é denominado fibrinólise. No sangue esta enzima está presente em grandes quantidades na forma inativa - na forma de plasminogênio. E só quando necessário é que se transforma em plasmina.

O mecanismo da fibrinólise fisiológica

você pessoas saudáveis a quantidade de fibrina e plasmina no sangue é equilibrada, mas com tendência à trombose, o nível de plasmina é reduzido.

Os medicamentos trombolíticos (outro nome são fibrinolíticos) ativam a reabsorção dos coágulos sanguíneos, convertendo o plasminogênio em plasmina, que é capaz de quebrar a fibrina, proteína que forma os coágulos sanguíneos.

Indicações

Os fibrinolíticos são prescritos para as seguintes patologias:

• Infarto do miocárdio causado por trombo.
• AVC isquêmico.
• Embolia pulmonar.
• Trombose de qualquer grandes artérias ou veias
• Trombos intracardíacos.

O tratamento medicamentoso da trombose é aconselhável no máximo 3 dias a partir do momento da formação do trombo. E é mais eficaz nas primeiras 6 horas.

Tipos de trombolíticos

Com base na novidade e eficácia, os medicamentos deste grupo são divididos em 3 gerações.

Apesar da eficácia do medicamento, muitas vezes causa Reações alérgicas... O primeiro medicamento com atividade trombolítica foi a Estreptoquinase. Esta enzima é produzida por bactérias - estreptococos beta-hemolíticos. O efeito fibrinolítico desta substância foi descrito pela primeira vez em 1940.

Além disso, tanto a estreptoquinase quanto a uroquinase provocam a quebra não apenas da perigosa fibrina que formou o coágulo sanguíneo, mas também do fibrinogênio, da protrombina, do fator de coagulação 5 e do fator de coagulação 8. Isso é muito repleto de sangramento.

Essas deficiências dos primeiros trombolíticos levaram os cientistas a desenvolver novos agentes fibrinolíticos mais seguros para o corpo.

Trombolíticos A 2ª e 3ª gerações são mais seletivas. Eles têm um efeito mais direcionado sobre o coágulo sanguíneo e não afinam tanto o sangue.

Isso minimiza o sangramento como efeito colateral da terapia trombolítica.

Porém, o risco de sangramento ainda permanece, principalmente se houver fatores predisponentes (se existirem, o uso de medicamentos é contraindicado).

Na prática médica moderna, os trombolíticos de 2ª geração são utilizados principalmente, por serem mais seguros que os medicamentos de 1ª geração.

Contra-indicações

A terapia trombolítica não é realizada nos seguintes casos:

• Sangramento interno intenso nos últimos seis meses.
• História de cirurgia na medula espinhal ou no cérebro.
• Diátese hemorrágica.
• Doenças vasculares inflamatórias.
• Suspeita de acidente vascular cerebral hemorrágico
• Hipertensão arterial grave que não pode ser controlada com medicamentos (pressão arterial sistólica acima de 185 mm Hg ou pressão arterial diastólica acima de 110 mm Hg).
• Lesão cerebral traumática recente.
• Lesão grave ou cirurgia sofrida 10 dias ou mais tarde.
• Parto (10 dias atrás e depois).
• A punção da veia subclávia ou jugular e de outros vasos que não podem ser pressionados foi realizada há menos de 10 dias.
• Reanimação cardiopulmonar que durou mais de 2 minutos, além de outra que causou lesão.
• Insuficiência hepática, doenças hepáticas graves (cirrose, hepatite, etc.).
• Varizes do esôfago.
• Retinopatia hemorrágica (tendência a hemorragias na retina, frequentemente encontrada no diabetes).
• Exacerbação de úlcera péptica nos últimos 3 meses.
• Pancreatite em forma aguda.
• Endocardite de natureza bacteriana.
• Aneurismas e outras anomalias de grandes artérias ou veias.
• Tumores com risco aumentado de sangramento, especialmente no trato gastrointestinal, pulmões e cérebro.
• História de acidente vascular cerebral hemorrágico.
• História de hemorragia intracraniana.
• Vazamento pesado acidente vascular cerebral isquêmico, com convulsões entre os sintomas.
• Tuberculose com hemoptise.
• Intolerância individual à droga.

Derrame cerebral

Também existem contra-indicações quanto ao estado atual do sangue. Trombolíticos são contra-indicados se um exame de sangue mostrar as seguintes anormalidades:

• Os níveis de açúcar são superiores a 400 miligramas por decilitro ou inferiores a 50 mg/dL.
• Contagem de plaquetas inferior a 100.000 por mm3.

Se o medicamento for usado para acidente vascular cerebral, há restrições de idade. Os fibrinolíticos geralmente não são administrados a pacientes com menos de 18 ou mais de 80 anos de idade devido a acidente vascular cerebral.

Interação com outras drogas

Os medicamentos para terapia trombolítica não são administrados enquanto os pacientes estão tomando anticoagulantes (como a varfarina).

Quando usado simultaneamente com medicamentos que afetam os níveis plaquetários (antibióticos cefalosporínicos, antiinflamatórios não esteróides, corticosteróides), o risco de sangramento aumenta.

Pacientes que tomam medicamentos antiplaquetários regularmente também apresentam risco aumentado de sangramento. O médico deve levar isso em consideração no cálculo da dosagem dos trombolíticos.

Se o paciente tomou um fibrinolítico pouco antes da administração Inibidores da ECA, o risco de uma reação alérgica aumenta.

Efeitos colaterais

O principal efeito colateral de todos os trombolíticos é o sangramento:

1. 1. Externo. De vasos recentemente danificados, por exemplo, dos quais foi retirado sangue para análise. Das gengivas, nariz.
   2. Hemorragias na pele. Na forma de petéquias (pontos), hematomas

Hemorragias petequiais

1. Interno. Das membranas mucosas do trato gastrointestinal, órgãos aparelho geniturinário. Hemorragias no espaço retroperitoneal. No cérebro (manifesto sintomas neurológicos: convulsões, distúrbios da fala, letargia). Menos comumente, sangramento de órgãos parenquimatosos (fígado, glândulas supra-renais, baço, pâncreas, tireóide e outras glândulas, pulmões).

O sangramento interno em pacientes sem contra-indicações é bastante raro.

Também podem ocorrer arritmias (que exigirão o uso de medicamentos antiarrítmicos), diminuição da pressão arterial, náuseas, vômitos e aumento da temperatura corporal.

Em caso de reação alérgica ao medicamento, aparecem erupção cutânea, broncoespasmo, inchaço e diminuição da pressão arterial. Uma alergia a um medicamento pode causar choque anafilático fatal. Portanto, é importante o uso de medicamentos antialérgicos em tempo hábil quando os primeiros sintomas aparecerem.

Os efeitos colaterais são mais pronunciados nos produtos de 1ª geração. Ao usar fibrinolíticos de 2 e 3 gerações, ocorrem com menos frequência e não são tão graves.

Ao usar trombolíticos de 1ª geração, o sangramento pode ser tão intenso que será necessária uma transfusão de sangue.

Tratamento adicional

A resposta do corpo ao afinamento repentino do sangue é o aumento da produção de trombina, uma substância que aumenta a formação de coágulos sanguíneos.

Isto pode levar à recorrência da trombose.

Para profilaxia, pode-se reintroduzir trombolítico de 2ª ou 3ª geração (mas não de 1ª geração devido ao maior sangramento após seu uso).

Em vez da administração repetida de fibrinolíticos, podem ser usados ​​anticoagulantes (heparina) ou agentes antiplaquetários (ácido acetilsalicílico) para prevenir coágulos sanguíneos recorrentes.

Overdose

Como a droga é rapidamente eliminada do corpo, raramente ocorre overdose. Porém, é muito perigoso, pois provoca sangramento intenso, após o qual é necessária uma transfusão de sangue.

Para eliminar a overdose, pare de administrar o medicamento.

Também podem ser administrados antifibrinolíticos (inibidores da fibrinólise) - medicamentos com efeito reverso que restauram a coagulação do sangue e param o sangramento. O medicamento mais comum neste grupo é o ácido aminocapróico.

A fibrinólise é o processo de dissolução de coágulos sanguíneos. Assim, os fibrinolíticos são substâncias que promovem a dissolução dos coágulos sanguíneos, destruindo os fios de fibrina que formam a estrutura dos coágulos sanguíneos. Os medicamentos fibrinolíticos são utilizados apenas para dissolver coágulos sanguíneos já formados, mas não impedem o seu reaparecimento. Além disso, o uso destes medicamentos pode levar ao aumento da agregação plaquetária e ao risco aumentado de formação de novos coágulos sanguíneos. Portanto, são prescritos apenas em casos extremos.

Indicações de uso

Os fibrinolíticos são usados ​​para condições de emergência e eventos cardiovasculares agudos, inclusive com a finalidade de salvar a vida do paciente. Isso é feito durante os primeiros dois a três dias. Mais tarde, os medicamentos tornam-se menos eficazes. As indicações para dissolver coágulos sanguíneos com fibrinolíticos são as seguintes patologias:

1. Tromboembolismo maciço das artérias pulmonares. Nessa condição, os coágulos sanguíneos bloqueiam o lúmen dos ramos desses vasos. Apesar do nome (artéria), não é arterial que flui através delas, mas sim sangue desoxigenado. Ele corre para os pulmões para liberar dióxido de carbono e receber oxigênio. Se os vasos estiverem bloqueados por coágulos sanguíneos, as trocas gasosas são interrompidas. Para evitar a morte ou invalidez do paciente, são prescritos fibrinolíticos.

2. Infarto do miocárdio com elevação do segmento ST no ECG.

Esta doença se desenvolve quando o músculo cardíaco não recebe mais oxigênio suficiente. Como resultado, começa a morte do tecido. O oxigênio não é fornecido porque veias de sangue parcialmente bloqueado por coágulos sanguíneos. A terapia fibrinolítica é usada para dissolvê-los.

3. Trombose venosa profunda proximal grave das pernas. Aumenta significativamente o risco de embolia pulmonar, que muitas vezes termina com a morte do paciente. A palavra “proximal” significa que os vasos sanguíneos coagulados estão localizados mais perto da coxa do que do pé. A trombose proximal é observada na veia poplítea ou femoral. É acompanhada por inchaço dos membros e dor intensa.

4. Trombose da artéria central da retina. A fibrinólise com medicamentos apropriados é realizada para preservar a visão.

5. Trombose de derivações arteriovenosas. Um shunt arteriovenoso é uma conexão entre uma veia e uma artéria. Pode se formar como resultado de uma lesão. Quando ocorre um shunt arteriovenoso, a velocidade do fluxo sanguíneo nos vasos danificados abaixo do nível de sua conexão diminui. Isto leva a um risco aumentado de coágulos sanguíneos.

Como podemos ver, as indicações para a terapia fibrinolítica são a formação ou entrada de coágulos sanguíneos de outras partes do corpo nos vasos sanguíneos que ameaçam a vida ou a saúde humana. Quando as artérias são bloqueadas por coágulos sanguíneos, ocorre necrose dos tecidos que sofrem de falta de oxigênio. Para evitar a sua morte, é necessário dissolver o coágulo com medicamentos e restaurar o fluxo sanguíneo normal.

Mecanismo de ação

Os fibrinolíticos, após entrarem no corpo humano, promovem a conversão do plasminogênio em plasmina. O plasminogênio é uma proteína inativa. Não afeta o sistema de coagulação sanguínea até que seja ativado. Uma vez ativado pelos fibrinolíticos, é convertido em plasminogênio, o que causa a quebra dos filamentos de fibrina de um trombo recém-formado. Este processo é chamado trombólise .

Drogas fibrinolíticas

Os medicamentos fibrinolíticos são divididos em dois grupos:

• ação direta (fibrinolisina);
• ação indireta (uroquinase, estreptoquinase, estreptodecase e outras).

Dependendo da capacidade de interagir com a fibrina, os agentes também são divididos em:

• relativamente específico para fibrina;
• não específico para fibrina.

Basicamente, os medicamentos estão disponíveis na forma de soluções para administração intravenosa ou pó para seu preparo. Os fibrinolíticos são administrados por jato (com seringa) ou gotejamento (gradualmente, como parte de uma solução para perfusão). Os medicamentos estão disponíveis em diferentes doses. É selecionado e depois, se necessário, ajustado pelo médico, dependendo das indicações de uso e dos resultados do tratamento.

Além dos medicamentos para administração intravenosa, também são utilizados filmes oftálmicos com fibrinolisina. São indicados apenas para lesões trombóticas das artérias ou veias do analisador visual.

Mais comum efeito colateral fibrinolíticos está sangrando. O risco desta complicação aumenta se heparinas, agentes antiplaquetários ou outros medicamentos que inibem a coagulação sanguínea forem usados ​​​​em paralelo.

Lista de drogas

Abaixo você pode ver uma lista de medicamentos que contêm fibrinolíticos. Estes são nomes comerciais de medicamentos. A substância ativa está indicada entre parênteses. A lista de medicamentos fibrinolíticos disponíveis para compra nas farmácias russas inclui:

• Metalizar (tenecteplase).
• Estreptase (estreptoquinase).
• Avelizin Brown (estreptoquinase).
• Eberquinase (estreptoquinase).
• Trombofluxo (estreptoquinase).
• Fortelisina (estafiloquinase).
• Fibrinolisina (fibrinolisina).
• Ukidan (uroquinase).
• Uroquinase Medak (uroquinase).
• Prouroquinase recombinante (prouroquinase).
• Purolase (prouroquinase).
• Hemaza (prouroquinase).
• Actilyse (alteplase).

O agente fibrinolítico mais comumente utilizado é a estreptoquinase. Exatamente isso substância ativa incluído no maior número de medicamentos deste grupo.

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Estes são medicamentos usados ​​para dissolver coágulos sanguíneos formados.

Os agentes fibrinolíticos catalisam a formação de plasmina (fibrinolisina), uma enzima proteolítica que destrói (lisa) os filamentos de fibrina que formam a base de um coágulo sanguíneo, o que pode levar à dissolução dos trombos intravasculares existentes.

A plasmina que circula no sangue é rapidamente inativada pela α2-antiplasmina e outros inibidores e, portanto, normalmente não causa fibrinólise sistêmica.

Porém, o risco de sangramento ainda existe, pois a especificidade da plasmina não é alta e também pode causar a destruição do fibrinogênio e de alguns outros fatores do sistema de coagulação sanguínea.

Estreptoquinase, uroquinase e medicamentos ativadores do plasminogênio tecidual humano são usados ​​como agentes fibrinolíticos.

Agente fibrinolítico.

Estreptoquinase (sin. Avelisina)

Agente fibrinolítico.

Produto residual do estreptococo β-hemolítico.

Proteína com peso molecular de 47.000 Da. Tem a capacidade de se ligar ao plasminogênio, o que provoca um rearranjo conformacional de sua estrutura e o aparecimento de atividade proteolítica, com a qual o complexo de estreptoquinase e plasminogênio adquire a capacidade de converter o plasminogênio em plasmina. Este último decompõe a fibrina, o que leva à lise do coágulo sanguíneo resultante.

Usado para terapia fibrinolítica para infarto agudo do miocárdio (nas primeiras 6 horas), tromboembolismo da artéria pulmonar e seus ramos, trombose e tromboembolismo dos vasos das extremidades, cérebro, retina e outras condições que ocorrem com embolia aguda e trombose, a fim de causar recanalização vascular e restauração do fluxo sanguíneo neles.

Administrado por via intravenosa, iniciando com dose de 250.000 UI em 50 ml de solução isotônica de cloreto de sódio durante 30 minutos. Se bem tolerada, a administração adicional é continuada a uma taxa de 100.000 UI por hora até que o efeito desejado seja alcançado, geralmente dentro de 16 a 18 horas.

Se necessário, a estreptoquinase pode ser administrada por via intra-arterial.

Em todos os casos, a administração de estreptoquinase deve ser iniciada o mais cedo possível, pois o melhor efeito é observado com coágulos sanguíneos frescos.

Efeitos indesejáveis: sangramento, reações alérgicas, incluindo choque anafilático, febre, hipotensão.

F.v.: pó liofilizado para preparação de solução injetável em frascos de 100.000, 250.000, 750.000 e 1.500.000 UI.

Anistreplase (sin. Eminase)

Agente fibrinolítico contendo um complexo de estreptoquinase com lisina-plasminogênio acilado.

A presença de um grupo acil impede a ativação espontânea do complexo no sangue.

Acreditava-se que a clivagem do grupo acil e a ativação do complexo ocorreriam somente após este se ligar à fibrina dentro do coágulo sanguíneo. Assim, esperava-se limitar o efeito fibrinolítico do anistreplase apenas contra coágulos sanguíneos e evitar a ação sistémica.

Infelizmente, mesmo quando administrado diretamente nos vasos coronários nas doses recomendadas (30 unidades), também é observada fibrinólise sistêmica.

Uroquinase (sin. Abboquinase)

Obtido a partir de uma cultura de células renais embrionárias humanas.

Proteína constituída por duas cadeias polipeptídicas contendo 411 resíduos de aminoácidos, possuindo atividade proteolítica e, diferentemente da estreptoquinase, é um ativador direto do plasminogênio, convertendo-o em plasmina.

Usado para dissolver coágulos sanguíneos frescos.

Prescrito por via intravenosa, começando com uma dose de ataque de 1.000–4.500 unidades/kg e infusão subsequente a uma taxa de 4.400 unidades/kg por hora.

Menos comum que a estreptoquinase, causa distúrbios alérgicos. Contudo, a especificidade não é suficiente para ativar apenas o plasminogênio ligado à fibrina no trombo e, portanto, como a estreptoquinase, causa fibrinólise sistêmica e pode levar a sangramento.

F.v.: pó liofilizado para preparação de soluções injetáveis ​​em frascos de 100.000, 500.000 e 1.000.000 UI.

Prouroquinase (sin. Saruplase)

Uroquinase de cadeia única obtida de forma recombinante.

Acredita-se que tenha maior seletividade de ação contra o plasminogênio associado à fibrina no trombo em comparação à uroquinase de cadeia dupla.

Alteplase (sin. Actilyse)

Medicamento ativador do plasminogênio tecidual humano recombinante (t-PA).

Proteína produzida nas células endoteliais. Contém 527 resíduos de aminoácidos e possui atividade proteolítica. Catalisa a conversão do plasminogênio em plasmina.

Atua predominantemente no plasminogênio ligado à fibrina, que ocorre no coágulo sanguíneo resultante.

No sangue, liga-se a inibidores específicos e, portanto, tem menos efeito sobre o plasminogênio circulante no sangue, e também não tem efeito perceptível sobre outros fatores do sistema de coagulação e, portanto, afeta menos a coagulação sanguínea sistêmica em comparação com a estreptoquinase e a uroquinase .

Usado para trombólise coronária em infarto agudo do miocárdio, bem como embolia pulmonar.

Prescrito por via intravenosa, primeiro em bolus de 15 mg, depois nos próximos 30 minutos, gotejamento com base em uma dose de 0,75 mg/kg e depois 0,5 mg/kg durante a hora seguinte até uma dose total de 35 mg/kg.

Efeitos indesejáveis: complicações hemorrágicas, hipotensão, febre.

F.v.: pó liofilizado 50 mg em frascos.