Tamoxifen साइड इफेक्ट्स. टॅमॉक्सिफेनचे दुष्परिणाम काय आहेत आणि ते धोकादायक का आहेत?

INN:टॅमॉक्सिफेन

निर्माता:अब्दी इब्राहिम ग्लोबल फार्म TOO

शारीरिक-उपचारात्मक-रासायनिक वर्गीकरण:टॅमॉक्सिफेन

कझाकस्तान प्रजासत्ताक मध्ये नोंदणी क्रमांक:क्रमांक RK-LS-5 क्रमांक 004149

नोंदणी कालावधी: 02.11.2011 - 02.11.2016

ALO (विनामूल्य बाह्यरुग्ण औषध तरतुदीच्या यादीमध्ये समाविष्ट)

सूचना

व्यापार नाव

टॅमॉक्सिफेन

आंतरराष्ट्रीय गैर-मालकीचे नाव

टॅमॉक्सिफेन

डोस फॉर्म

गोळ्या 10 मिग्रॅ, 20 मिग्रॅ

कंपाऊंड

एका टॅब्लेटमध्ये समाविष्ट आहे

सक्रिय पदार्थ -टॅमॉक्सिफेन सायट्रेट 15.2 मिग्रॅ आणि 30.4 मिग्रॅ

(टॅमोक्सिफेन 10 मिग्रॅ आणि 20 मिग्रॅ समतुल्य),

एक्सिपियंट्स: लैक्टोज मोनोहायड्रेट, मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज, मॅग्नेशियम किंवा कॅल्शियम स्टीयरेट, कोलाइडल निर्जल सिलिका

वर्णन

एका बाजूला “G” अक्षराचे नक्षीकाम असलेल्या पांढऱ्या, सपाट दंडगोलाकार गोळ्या (10 मिलीग्रामच्या डोससाठी) आणि एका बाजूला “G” अक्षराचे कोरीवकाम आणि दुसऱ्या बाजूला क्रॉस-आकाराचे चिन्ह (साठी 20 मिग्रॅ एक डोस)

फार्माकोथेरपीटिक गट

अँटीट्यूमर हार्मोनल औषधे. संप्रेरक विरोधी आणि त्यांचे analogues. अँटिस्ट्रोजेन्स. टॅमॉक्सिफेन.

ATX कोड L02BA01

फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म

फार्माकोकिनेटिक्स

तोंडी प्रशासनानंतर, टॅमॉक्सिफेन चांगले शोषले जाते. एका डोसनंतर 4 ते 7 तासांच्या आत सीरमची सर्वोच्च सांद्रता गाठली जाते. रक्ताच्या सीरममध्ये टॅमॉक्सिफेनची समतोल एकाग्रता सामान्यतः 3-4 आठवड्यांच्या प्रशासनानंतर प्राप्त होते.

यकृतामध्ये चयापचय होऊन अनेक मेटाबोलाइट्स तयार होतात. शरीरातून टॅमॉक्सिफेन काढून टाकणे हे बायफासिक आहे, सुरुवातीचे अर्ध-आयुष्य 7 ते 14 तास आणि त्यानंतर धीमे टर्मिनल अर्ध-आयुष्य 7 दिवसांचे असते. हे प्रामुख्याने संयुग्मांच्या स्वरूपात उत्सर्जित होते, प्रामुख्याने विष्ठेसह, मूत्रात फक्त थोड्या प्रमाणात उत्सर्जित होते.

फार्माकोडायनामिक्स

टॅमॉक्सिफेन हे नॉनस्टेरॉइडल अँटिस्ट्रोजेनिक एजंट आहे ज्यामध्ये कमकुवत इस्ट्रोजेनिक गुणधर्म देखील आहेत. त्याची क्रिया इस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स अवरोधित करण्याच्या क्षमतेवर आधारित आहे. टॅमॉक्सिफेन, तसेच त्यातील काही मेटाबोलाइट्स, स्तन, गर्भाशय, योनी, पूर्ववर्ती पिट्यूटरी ग्रंथी आणि एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्सची उच्च सामग्री असलेल्या ट्यूमरमधील साइटोप्लाज्मिक इस्ट्रोजेन रिसेप्टर्ससह बंधनकारक साइटसाठी एस्ट्रॅडिओलशी स्पर्धा करतात. इस्ट्रोजेन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्सच्या विरूद्ध, टॅमोक्सिफेन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स न्यूक्लियसमध्ये डीएनए संश्लेषण उत्तेजित करत नाही, परंतु पेशी विभाजनास प्रतिबंध करते, ज्यामुळे ट्यूमर पेशींचे प्रतिगमन आणि त्यांचा मृत्यू होतो.

वापरासाठी संकेत

स्तनाचा कर्करोग उपचार

एनोव्ह्युलेटरी वंध्यत्वाचा उपचार

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश

स्तनाचा कर्करोग

प्रौढ

टॅमॉक्सिफेनचा नेहमीचा शिफारस केलेला दैनिक डोस 20 मिलीग्राम असतो. जास्त डोस घेतल्यास, विलंबित पुनरावृत्ती किंवा सुधारित रूग्ण जगण्याच्या स्वरूपात अतिरिक्त फायदा होतो. उपचारांसाठी दररोज 30-40 मिलीग्राम वापरण्याचे समर्थन करणारे डेटा उपलब्ध नाहीत, जरी ते अधिक व्यापक रोग असलेल्या रूग्णांवर उपचार करण्यासाठी वापरले गेले आहेत.

वृद्ध रुग्ण

स्तनाचा कर्करोग असलेल्या वृद्ध रूग्णांमध्ये आणि काही रूग्णांमध्ये मोनोथेरपी म्हणून समान डोसिंग पथ्ये वापरली जातात.

एनोव्ह्युलेटरी वंध्यत्व

थेरपीचा कोर्स लिहून देण्यापूर्वी, प्रारंभिक किंवा त्यानंतरच्या, संभाव्य गर्भधारणा वगळणे आवश्यक आहे. नियमित परंतु एनोव्ह्युलेटरी मासिक पाळी असलेल्या महिलांसाठी, आरंभिक डोस 20 मिलीग्राम प्रतिदिन आहे, मासिक पाळीच्या 2ऱ्या, 3ऱ्या, 4व्या आणि 5व्या दिवशी निर्धारित केला जातो. असमाधानकारक बेसल तापमान किंवा प्री-ओव्हुलेटरी ग्रीवाच्या श्लेष्माची कमतरता असल्यास, पुढील मासिक पाळीच्या दरम्यान उपचारांचा पुढील कोर्स लिहून दिला जाऊ शकतो, डोस 40 आणि नंतर 80 मिलीग्राम प्रतिदिन वाढवला जाऊ शकतो.

नियमित मासिक पाळी असलेल्या महिलांमध्ये, सायकलच्या कोणत्याही दिवशी उपचार सुरू केले जाऊ शकतात. ओव्हुलेशनच्या लक्षणांच्या अनुपस्थितीत, मागील उपचार पूर्ण झाल्यानंतर 45 दिवसांनी पुढील उपचार सुरू केले जाऊ शकतात, वर वर्णन केल्याप्रमाणे डोस वाढवा.

बालरोग लोकसंख्या

गोळ्या तोंडी घ्याव्यात.

दुष्परिणाम

दीर्घकालीन उपचारादरम्यान, साइड इफेक्ट्स प्रामुख्याने सौम्य तीव्रतेचे होते.

गंभीर साइड इफेक्ट्स विकसित झाल्यास, रोग नियंत्रण न गमावता औषधाचा डोस (किमान 20 मिग्रॅ/दिवस) कमी केला जाऊ शकतो. साइड इफेक्ट्स त्याच प्रमाणात कायम राहिल्यास, थेरपी बंद केली जाऊ शकते.

सेरेब्रोव्हस्कुलर विकार:काही अहवाल असे सूचित करतात की टॅमॉक्सिफेनचा वापर सेरेब्रोव्हस्कुलर इव्हेंट्सच्या वाढीव जोखमीशी संबंधित आहे.

दृष्टीदोष:टॅमॉक्सिफेन थेरपी घेत असलेल्या रूग्णांमध्ये व्हिज्युअल डिसऑर्डरची काही प्रकरणे (अस्पष्ट दृष्टी, दृश्यमान तीक्ष्णता कमी होणे, ऑप्टिक न्यूरिटिस, कॅन्थल अँगल बदल आणि रेटिनोपॅथी) आणि मोतीबिंदूची वाढलेली घटना दिसून आली आहे. टॅमॉक्सिफेन घेतलेल्या रुग्णांमध्ये ऑप्टिक न्यूरोपॅथी आणि ऑप्टिक न्यूरिटिसची प्रकरणे नोंदवली गेली आहेत आणि काही प्रकरणांमध्ये, अंधत्व आले आहे.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल डिसऑर्डर: गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल असहिष्णुता, मळमळ, उलट्या.

सामान्य उल्लंघन:थकवा, पाय पेटके

हेमेटोलॉजिकल विकार:प्लेटलेटची संख्या 80,000-90,000 प्रति 1 सेमी 3 पर्यंत कमी होते आणि काही प्रकरणांमध्ये कमी, स्तनाच्या कर्करोगाच्या उपचारासाठी थेरपी म्हणून टॅमॉक्सिफेन घेत असलेल्या रुग्णांमध्ये. ल्युकोपेनिया, अशक्तपणा आणि/किंवा थ्रोम्बोसाइटोपेनियाशी संबंधित काही प्रकरणांमध्ये, टॅमॉक्सिफेन सुरू केल्यानंतर दिसून आले आहे. न्यूट्रोपेनियाची प्रकरणे क्वचितच नोंदवली गेली आहेत आणि काही प्रकरणांमध्ये गंभीर न्यूट्रोपेनिया आढळली आहे.

हेपेटोबिलरी विकार:टॅमॉक्सिफेनचा वापर यकृतातील एन्झाइमच्या पातळीतील बदलांशी संबंधित आहे, काही प्रकरणांमध्ये कोलेस्टेसिस, नॉन-अल्कोहोलिक स्टीटोहेपेटायटीस आणि सिरोसिससह गंभीर विकृतींच्या विकासासह. नॉन-अल्कोहोलिक स्टीटोहेपेटायटीस आणि सिरोसिस विकसित करण्यासाठी टॅमोक्सिफेनची संभाव्यता खालील जोखीम घटकांशी संबंधित आहे: जास्त वजन किंवा लठ्ठपणा, इन्सुलिन प्रतिरोध, मधुमेह, हायपरलिपिडेमिया. जेव्हा टॅमॉक्सिफेन बंद केले जाते तेव्हा नॉन-अल्कोहोलिक स्टीटोहेपेटायटीसची घटना पूर्ववत होते.

रोगप्रतिकारक विकार:एंजियोएडेमासह दुर्मिळ अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया.

चयापचय विकार:वजन वाढणे, द्रव धारणा. टॅमॉक्सिफेन उपचाराच्या सुरूवातीस हाडांच्या मेटास्टेसेस असलेल्या थोड्या रुग्णांना हायपरकॅल्सेमिया विकसित झाला. क्वचित प्रसंगी, सीरम ट्रायग्लिसराइडच्या पातळीत वाढ, काही प्रकरणांमध्ये स्वादुपिंडाचा दाह सोबत, टॅमॉक्सिफेनच्या सहवासात दिसून आले आहे.

सौम्य निओप्लाझम, घातक निओप्लाझम आणि अविभेदित निओप्लाझम (सिस्ट आणि पॉलीप्ससह):ट्यूमर वाढ आणि वेदना सिंड्रोमचा उद्रेक. एंडोमेट्रियल कर्करोग आणि गर्भाशयाच्या सारकोमा (मुख्यतः मिश्रित म्युलेरियन घातक रोग) च्या घटनांमध्ये वाढ. टॅमॉक्सिफेनच्या दैनंदिन डोसमध्ये वाढ आणि दीर्घकाळ उपचार पद्धतीमुळे एंडोमेट्रियल कर्करोग होण्याचा धोका वाढतो.

मज्जासंस्थेचे विकार:डोकेदुखी, हलकेपणा.

मानसिक विकार:गोंधळ, नैराश्य.

प्रजनन विकार:योनीतून रक्तस्त्राव, योनीतून स्त्राव, वल्व्हर खाज सुटणे. स्तनाच्या कर्करोगावर उपचार म्हणून टॅमॉक्सिफेन घेत असलेल्या पुनरुत्पादक वयातील काही स्त्रियांमध्ये, मासिक पाळी दडपली जाते. गर्भाशयाच्या फायब्रॉइड्स, एंडोमेट्रिओसिस आणि हायपरप्लासिया आणि पॉलीप्ससह इतर एंडोमेट्रियल बदलांची प्रकरणे नोंदवली गेली आहेत. काही प्रकरणांमध्ये, टॅमॉक्सिफेन घेत असलेल्या पुनरुत्पादक वयातील महिलांमध्ये अंडाशयाचा सिस्टॉइड एडेमा दिसून आला आहे.

श्वसनाचे विकार:अत्यंत दुर्मिळ प्रकरणांमध्ये, इंटरस्टिशियल न्यूमोनिटिसची प्रकरणे.

त्वचा विकार:पुरळ (एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीफन-जोन्स सिंड्रोम आणि बुलस पेम्फिगॉइडच्या पृथक प्रकरणांसह), कोरडी त्वचा, अलोपेसिया. क्वचित प्रसंगी, विकिरण त्वचारोग विकसित होतो.

रक्तवहिन्यासंबंधी विकारटॅमॉक्सिफेन थेरपी दरम्यान गरम चमक, खोल शिरा थ्रोम्बोसिस आणि पल्मोनरी एम्बोलिझमची प्रकरणे. जेव्हा टॅमॉक्सिफेन सायटोटॉक्सिक एजंट्सच्या संयोजनात वापरला जातो तेव्हा थ्रोम्बोइम्बोलिक इव्हेंट्सचा धोका वाढतो.

विरोधाभास

Tamoxifen खालील प्रकरणांमध्ये घेऊ नये:

गर्भधारणेदरम्यान. प्रीमेनोपॉझल रुग्णांनी उपचार सुरू करण्यापूर्वी गर्भधारणा वगळण्यासाठी काळजीपूर्वक तपासणी केली पाहिजे;

सक्रिय घटक किंवा औषधाच्या इतर कोणत्याही घटकांना अतिसंवेदनशीलता;

ॲनास्ट्रोझोलचा एकाच वेळी वापर;

वंध्यत्व उपचार. पुष्टी शिरासंबंधी थ्रोम्बोइम्बोलिझमचा वैयक्तिक किंवा आनुवंशिक इतिहास असलेले रुग्ण;

18 वर्षाखालील मुले.

औषध संवाद

बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारी औषधे: टॅमॉक्सिफेनचे चयापचय सायटोक्रोम P450 आयसोएन्झाइम CYP3A4 द्वारे केले जाते, म्हणून टॅमॉक्सिफेनची एकाग्रता कमी होऊ शकते म्हणून रिफाम्पिनसारख्या एन्झाईम क्रियाकलापांना प्रेरित करणाऱ्या औषधांचा वापर करताना सावधगिरी बाळगणे आवश्यक आहे.

जेव्हा टॅमॉक्सिफेनचा वापर कौमरिन अँटीकोआगुलंट्ससह केला जातो तेव्हा अँटीकोआगुलंट प्रभाव लक्षणीय वाढू शकतो. सह-प्रिस्क्रिप्शनवर निर्णय घेताना, रुग्णाच्या स्थितीचे काळजीपूर्वक निरीक्षण करणे आवश्यक आहे.

इतर हार्मोनल विरोधी: टॅमॉक्सिफेन लेट्रोझोलची प्लाझ्मा एकाग्रता कमी करू शकते. टॅमॉक्सिफेनचा लेट्रोझोलच्या संयोगाने सहायक थेरपी म्हणून वापर केल्याने टॅमॉक्सिफेन मोनोथेरपीच्या तुलनेत प्रभावीपणात लक्षणीय सुधारणा दिसून आली नाही.

सायटोस्टॅटिक्स: हेमोलाइटिक ॲनिमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, रेनल डिसफंक्शन ज्यामुळे संभाव्य घातक हेमोलाइटिक युरेमिक सिंड्रोम टॅमॉक्सिफेन घेत असलेल्या रूग्णांमध्ये मायटोमायसिन घेतल्यानंतर किंवा थोड्याच वेळात विकसित होऊ शकते. सायटोस्टॅटिक्ससह टॅमॉक्सिफेनचा एकाच वेळी वापर केल्याने थ्रोम्बोइम्बोलिक इव्हेंट्सचा धोका वाढतो. केमोथेरपी व्यतिरिक्त टॅमॉक्सिफेन घेत असलेल्या रुग्णांमध्ये थ्रोम्बोसिस टाळण्यासाठी उपाययोजना करणे आवश्यक आहे.

तसेच साहित्यात, एंडॉक्सिफेनसह औषधाच्या एक किंवा अधिक सक्रिय चयापचयांच्या प्लाझ्मा एकाग्रतेत घट झाल्याची प्रकरणे 65-75% नोंदवली जातात. काही अभ्यासांमध्ये निवडक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर (उदा. पॅरोक्सेटाइन) सह टॅमॉक्सिफेनची कार्यक्षमता कमी झाल्याचे दिसून आले आहे. CYP2D6 च्या संभाव्य इनहिबिटरसह (उदाहरणार्थ, पॅरोक्सेटाइन, फ्लूओक्सेटिन, क्विनिडाइन, सिनाकॅलेसेट किंवा बुप्रोपियन) एकत्रितपणे वापरल्यास टॅमॉक्सिफेनच्या प्रभावातील घट वगळली जाऊ शकत नाही या वस्तुस्थितीमुळे, अशा संयोजन टाळले पाहिजेत.

विशेष सूचना

दुर्मिळ आनुवंशिक गॅलेक्टोज असहिष्णुता, लॅप लैक्टेजची कमतरता किंवा ग्लुकोज-गॅलेक्टोज मालाबसोर्प्शन असलेल्या रुग्णांनी हे औषध घेऊ नये.

हायपरप्लासिया, पॉलीप्स, कर्करोग आणि गर्भाशयाच्या सारकोमा (प्रामुख्याने मिश्रित म्युलेरियन घातक रोग) यासह एंडोमेट्रियल बदलांची वाढलेली घटना टॅमोक्सिफेनच्या वापरासोबत झाली आहे. टॅमॉक्सिफेनचा दैनंदिन डोस आणि दीर्घकाळ उपचार केल्याने एंडोमेट्रियल कर्करोग होण्याचा धोका वाढतो. या पॅथॉलॉजीजची अंतर्निहित यंत्रणा अस्पष्ट आहे, परंतु टॅमॉक्सिफेनच्या इस्ट्रोजेन सारख्या प्रभावाशी संबंधित असू शकते. टॅमॉक्सिफेन घेणारा किंवा घेणारा कोणताही रुग्ण जो स्त्रीरोगविषयक विकृती, विशेषत: योनीतून रक्तस्त्राव, मासिक पाळीत अनियमितता, योनीतून स्त्राव किंवा ओटीपोटात दुखणे किंवा वाढलेला दाब यासारख्या लक्षणांची तक्रार करतो, त्याचे त्वरित मूल्यांकन केले पाहिजे.

क्लिनिकल अभ्यासात एंडोमेट्रियम व्यतिरिक्त इतर अवयवांमध्ये निओप्लाझम विकसित होण्याची आणि टॅमॉक्सिफेनसह स्तनाच्या कर्करोगाच्या उपचारानंतर दुसर्या स्तनाचा समावेश झाल्याची प्रकरणे नोंदवली गेली आहेत. या प्रकरणांमध्ये कोणतेही कारणात्मक संबंध ओळखले गेले नाहीत, म्हणून नैदानिक ​​महत्त्व अस्पष्ट राहते.

पुनरुत्पादक वयाच्या काही रुग्णांमध्ये, स्तनाच्या कर्करोगाच्या उपचारासाठी टॅमॉक्सिफेन घेत असताना मासिक पाळी दडपली जाते.

टॅमोक्सिफेनचा वापर पोर्फेरियासाठी असुरक्षित आहे, जो आनुवंशिक पोर्फेरियाच्या तीव्र हल्ल्याच्या चिथावणीच्या स्वरूपात प्रकट होतो.

साहित्याच्या विश्लेषणातून असे दिसून आले आहे की CYP2D6 द्वारे खराब चयापचय केलेले पदार्थ घेत असताना, रक्त प्लाझ्मामध्ये एंडॉक्सिफेनची कमी एकाग्रता असते, टॅमॉक्सिफेनच्या मुख्य सक्रिय चयापचयांपैकी एक. CYP2D6 प्रतिबंधित करणाऱ्या औषधांचा एकाचवेळी वापर केल्याने एंडॉक्सिफेनचे प्रमाण कमी होऊ शकते. त्यामुळे, संभाव्य CYP2D6 इनहिबिटर (उदा., पॅरोक्सेटीन, फ्लुओक्सेटिन, क्विनिडाइन, सिनाकॅलसेट, किंवा बुप्रोपियन) टॅमॉक्सिफेन थेरपी दरम्यान टाळले पाहिजेत.

शिरासंबंधीचा थ्रोम्बोइम्बोलिझम

टॅमॉक्सिफेन घेत असलेल्या निरोगी महिलांमध्ये थ्रोम्बोइम्बोलिझमच्या घटनांमध्ये 2-3 पट वाढ दिसून आली;

थ्रोम्बोइम्बोलिझमचा धोका जास्त वजन, वय आणि इतर जोखीम घटकांसह वाढतो. टॅमॉक्सिफेनसह उपचार सुरू करण्यापूर्वी, सर्व रुग्णांमध्ये फायदे/जोखमीचे मूल्यांकन केले पाहिजे. स्तनाचा कर्करोग असलेल्या रुग्णांमध्ये, केमोथेरपी घेताना धोका वाढतो. अनेक जोखीम घटकांच्या उपस्थितीत स्तनाचा कर्करोग असलेल्या रुग्णांमध्ये दीर्घकालीन रोगप्रतिबंधक अँटीकोआगुलंट थेरपीची हमी दिली जाते;

तसेच, ज्या रुग्णांना थ्रोम्बोइम्बोलिझमची कोणतीही चिन्हे आढळतात त्यांनी त्वरित त्यांच्या डॉक्टरांना याची तक्रार करावी.

स्तनाचा कर्करोग आणि थ्रोम्बोइम्बोलिझमचा उपचार

स्तनाच्या कर्करोगाच्या उपचारांसाठी रुग्णांना टॅमॉक्सिफेन लिहून देण्यापूर्वी, वैयक्तिक किंवा आनुवंशिक शिरासंबंधी थ्रोम्बोइम्बोलिझमची प्रकरणे ओळखण्यासाठी वैद्यकीय इतिहास प्राप्त करणे आवश्यक आहे. थ्रोम्बोइम्बोलिझमचा धोका असल्यास, जोखीम घटकांच्या उपस्थितीसाठी पुढील मूल्यांकन आवश्यक आहे. चाचणीचे परिणाम सकारात्मक असल्यास, रुग्णांना थ्रोम्बोइम्बोलिक इव्हेंट्सच्या जोखमीबद्दल चेतावणी दिली पाहिजे. केमोथेरपी घेत असलेल्या रुग्णांमध्ये थ्रोम्बोइम्बोलिक घटनांचा धोका वाढतो.

टॅमॉक्सिफेन लिहून देण्याचा निर्णय रुग्णाच्या एकूण जोखमीवर आधारित असावा;

anticoagulant थेरपीचा वापर न्याय्य आहे.

टॅमॉक्सिफेन-प्रेरित थ्रोम्बोसिसचा धोका थेरपी बंद करण्याच्या जोखमीपेक्षा जास्त होईपर्यंत शस्त्रक्रियेपूर्वी किंवा दीर्घकालीन स्थिरीकरणापूर्वी टॅमॉक्सिफेन थेरपी बंद करू नये;

हा निर्णय घेण्यापूर्वी, थेरपी बंद करण्याचा संभाव्य कालावधी, कर्करोगाचा टप्पा आणि त्याची व्याप्ती, टॅमॉक्सिफेन थेरपीला क्लिनिकल प्रतिसाद आणि थेरपीचा टप्पा ज्यावर उपचार बंद केला गेला आहे याचा विचार केला पाहिजे;

सर्व रुग्णांना योग्य थ्रोम्बोसिस रोगप्रतिबंधक थेरपी मिळाली पाहिजे.

थ्रोम्बोइम्बोलिझमचा विकास

टॅमॉक्सिफेन थेरपी ताबडतोब बंद करा आणि अँटीथ्रोम्बोटिक थेरपी सुरू करा;

टॅमॉक्सिफेन थेरपी पुन्हा सुरू करण्याचा निर्णय रुग्णाच्या एकूण लाभ/जोखीम गुणोत्तरावर आधारित असावा;

ज्या रूग्णांना टॅमोक्सिफेन थेरपी पुन्हा सुरू करण्याची आवश्यकता आहे, त्यांच्यामध्ये अँटीकोआगुलंट थेरपी सुरू करावी.

एनोव्ह्युलेटरी वंध्यत्व आणि थ्रोम्बोइम्बोलिझमचे उपचार

टॅमॉक्सिफेन थेरपी सुरू करण्यापूर्वी:

वैयक्तिक किंवा आनुवंशिक, इडिओपॅथिक थ्रोम्बोइम्बोलिझम असलेल्या रुग्णांमध्ये किंवा थ्रोम्बोइम्बोलिझमची शक्यता असलेल्या घटकांच्या उपस्थितीत टॅमॉक्सिफेन प्रतिबंधित आहे;

सर्जिकल हस्तक्षेप आणि स्थिरीकरण

वंध्यत्वासाठी उपचार घेतलेल्या रूग्णांमध्ये, टॅमॉक्सिफेन थेरपी शस्त्रक्रियेपूर्वी कमीतकमी 6 आठवड्यांपूर्वी किंवा दीर्घकालीन स्थिरीकरण (शक्य असल्यास) बंद केली पाहिजे आणि रुग्ण पूर्णपणे मोबाईल राहिल्यासच पुन्हा सुरू केला पाहिजे;

सर्व रुग्णांना योग्य थ्रोम्बोइम्बोलिक प्रोफेलेक्टिक थेरपी मिळाली पाहिजे.

वारंवार थ्रोम्बोइम्बोलिझम

टॅमॉक्सिफेन थेरपी ताबडतोब बंद करा आणि योग्य अँटीथ्रोम्बोटिक थेरपी सुरू करा;

थ्रोम्बोइम्बोलिझमचे पर्यायी कारण निश्चित होईपर्यंत टॅमॉक्सिफेन थेरपी पुन्हा सुरू करू नका.

टॅमॉक्सिफेन घेत असताना, रक्तातील चित्र आणि यकृताच्या कार्याच्या मापदंडांचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे.

गर्भधारणा

गर्भधारणेदरम्यान टॅमॉक्सिफेन लिहून देऊ नये. स्त्रियांनी टॅमॉक्सिफेन घेतल्यानंतर उत्स्फूर्त गर्भपात, जन्म दोष आणि गर्भ मृत्यूची काही प्रकरणे नोंदवली गेली आहेत, जरी कारणात्मक संबंध स्थापित केला गेला नाही.

उंदीर, ससे आणि माकडांमध्ये पुनरुत्पादक विषारीपणाच्या अभ्यासात टेराटोजेनिक क्षमता दिसून आली नाही.

तथापि, उंदरांवरील अभ्यासाने उलट करता येण्याजोगे, नॉनटेराटोजेनिक कंकाल बदल, गर्भाच्या मृत्यूचे वाढलेले दर आणि कमी शिकण्याच्या क्षमतेसह अंतर्गर्भीय वाढ प्रतिबंधित केले आहे. सशांमध्ये गर्भपात आणि अकाली जन्माची प्रकरणे आढळून आली आहेत. उंदीर मॉडेल्समधील पुनरुत्पादक अभ्यासामध्ये, टॅमॉक्सिफेनने एस्ट्रॅडिओल, इथिनाइल एस्ट्रॅडिओल, क्लोमिफेन आणि डायथिलस्टिलबेस्ट्रॉल सारखेच प्रभाव प्रदर्शित केले. जरी या बदलांचे नैदानिक ​​महत्त्व अज्ञात असले तरी, त्यापैकी काही, विशेषत: योनि ॲडेनोसिस, गर्भाशयातील डायथिलस्टिलबेस्ट्रॉलच्या संपर्कात आलेल्या तरुण स्त्रियांप्रमाणेच आहेत, ज्यांना योनी आणि गर्भाशयाच्या ग्रीवेचा कर्करोग होण्याचा धोका 1:1000 होता. थोड्या प्रमाणात गर्भवती महिलांवर टॅमॉक्सिफेनचा उपचार केला जातो. या प्रकरणाच्या अहवालात टॅमॉक्सिफेनच्या गर्भाशयाच्या संपर्कात असलेल्या तरुण स्त्रियांमध्ये योनिमार्गाच्या एडेनोसिस किंवा योनी आणि गर्भाशयाच्या कर्करोगात लक्षणीय बदल नोंदवले गेले नाहीत.

टॅमॉक्सिफेन थेरपी घेत असलेल्या महिलांनी गर्भधारणा टाळली पाहिजे आणि योग्य गैर-हार्मोनल गर्भनिरोधक पद्धती वापरल्या पाहिजेत. टॅमॉक्सिफेन उपचार सुरू करण्यापूर्वी प्रजनन वयाच्या रुग्णांची गर्भधारणेसाठी काळजीपूर्वक तपासणी केली पाहिजे. गर्भाला होणाऱ्या संभाव्य धोक्यांबाबतही महिलांना माहिती दिली पाहिजे.

दुग्धपान

मानवांमध्ये टॅमॉक्सिफेन हे आईच्या दुधात उत्सर्जित होते की नाही हे माहित नाही, म्हणून स्तनपानाच्या दरम्यान टॅमॉक्सिफेन घेण्याची शिफारस केलेली नाही. स्तनपान थांबवण्याचा किंवा टॅमॉक्सिफेन घेणे थांबवण्याचा निर्णय आईच्या संभाव्य फायद्यावर आधारित असावा.

वाहने चालविण्याच्या क्षमतेवर आणि संभाव्य धोकादायक यंत्रणांवर औषधाच्या प्रभावाची वैशिष्ट्ये.

टॅमॉक्सिफेनचा रुग्णांच्या वाहन चालविण्याच्या किंवा यंत्रसामग्री चालविण्याच्या क्षमतेवर परिणाम होण्याची शक्यता नाही. तथापि, टॅमॉक्सिफेन घेत असताना थकवा येण्याची प्रकरणे नोंदवली गेली आहेत, त्यामुळे ही लक्षणे आढळल्यास सावधगिरी बाळगली पाहिजे.

प्रमाणा बाहेर

सैद्धांतिकदृष्ट्या, ओव्हरडोजने वर वर्णन केलेले दुष्परिणाम वाढण्याची अपेक्षा आहे. प्राण्यांच्या अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की अत्यंत डोसमध्ये (दैनिक डोसच्या 100 आणि 200 पट), एस्ट्रोजेनिक परिणाम होऊ शकतो. मानक डोसपेक्षा कित्येक पटीने जास्त डोसमध्ये टॅमॉक्सिफेन घेतल्यास ईसीजीवर क्यूटी मध्यांतर वाढण्याची प्रकरणे नोंदवली गेली आहेत.

Tamoxifen समाविष्टीत आहे 15.2; 30.4 किंवा 45.6 मिग्रॅ टॅमॉक्सिफेन सायट्रेट , जे अनुक्रमे 10, 20 किंवा 30 mg tamoxifen च्या समतुल्य आहे.

टॅब्लेट 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 किंवा 300 पीसीच्या फोड, कंटेनर किंवा पॉलिथिलीन बाटल्यांमध्ये पॅक केल्या जातात.

प्रकाशन फॉर्म

गोळ्या.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

त्यात अँटीएस्ट्रोजेनिक आणि ट्यूमर विरोधी गुणधर्म आहेत.

फार्माकोडायनामिक्स आणि फार्माकोकिनेटिक्स

टॅमॉक्सिफेन आहे नॉनस्टेरॉइडल अँटीट्यूमर अँटीस्ट्रोजेनिक औषध , स्पर्धात्मकपणे प्रतिबंधित करण्याच्या क्षमतेद्वारे वैशिष्ट्यीकृत परिधीय एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स लक्ष्यित अवयव आणि त्यांच्यापासून उद्भवलेल्या ट्यूमरमध्ये.

परिणामी, कॉम्प्लेक्स " टॅमॉक्सिफेन रिसेप्टर-ट्रान्सफर कोफॅक्टर”, जे, मध्ये अनुवादित करत आहे सेल न्यूक्लियस , इस्ट्रोजेन-आश्रित पेशींच्या हायपरट्रॉफीला प्रतिबंधित करते.

स्पोर्ट्स विकी सांगते की पदार्थ प्रथम 1971 मध्ये संश्लेषित करण्यात आला आणि तो पहिला बनला antiestrogenic एजंट निवडक इस्ट्रोजेन रिसेप्टर मॉड्युलेटर (एसआरई) च्या वर्गाच्या प्रतिनिधींमध्ये.

प्रस्तुत करतो अँटीगोनाडोट्रॉपिक प्रभाव आणि शिक्षण दडपते ट्यूमर टिश्यूमध्ये प्रोस्टॅग्लँडिन , ट्यूमर प्रक्रियेचा विकास मंदावतो, जो उत्तेजित होतो.

औषधाचा एकच डोस घेतल्यानंतर, अवरोधित करण्याची क्षमता estrogens अनेक आठवडे टिकते.

प्रकाशनाला प्रोत्साहन देते पिट्यूटरी गोनाडोट्रॉपिक हार्मोन्स , ज्यामुळे स्त्रीबिजांचा त्याच्या अनुपस्थितीत स्त्रियांमध्ये. येथे ऑलिगोस्पर्मिया पुरुषांमध्ये सीरम एकाग्रता वाढते इस्ट्रोजेन , luteotropin आणि फॉलीट्रोपिन .

टॅमॉक्सिफेन आणि त्यातील काही मेटाबोलाइट्स यकृत सायटोक्रोम P450 प्रणालीच्या मिश्रित कार्यांसह शक्तिशाली अवरोधक (ऑक्सिडेसेस) चे गुणधर्म प्रदर्शित करतात. तथापि, हे परिणाम वैद्यकीयदृष्ट्या किती महत्त्वपूर्ण आहेत हे माहित नाही.

काही प्रकरणांमध्ये, Tamoxifen प्रभावी आहे इस्ट्रोजेन-स्वतंत्र ट्यूमर . पदार्थाचा लिपिड स्पेक्ट्रमवर आंशिक इस्ट्रोजेनसारखा प्रभाव असतो आणि हाडांची ऊती .

टॅमॉक्सिफेनचे शोषण जास्त आहे, टॅब्लेटच्या तोंडी प्रशासनाच्या 4 ते 7 तासांनंतर TCmax आहे. 40 मिलीग्राम/दिवसाच्या डोसचा वापर करून उपचार सुरू झाल्यानंतर 4 आठवड्यांनंतर प्लाझ्मामध्ये स्थिर-स्थिती एकाग्रता दिसून येते.

सह रक्त प्लाझ्मा अल्ब्युमिन पदार्थ 99% बांधील आहे. चयापचय यकृतामध्ये डिमेथिलेशन, हायड्रॉक्सीलेशन आणि संयुग्मनद्वारे आणि CYP2C9 आयसोएन्झाइमच्या सहभागाने होते.

चयापचय प्रामुख्याने सामग्रीसह उत्सर्जित केले जातात आतडे आणि अंशतः मूत्रपिंड (लहान रक्कम). काढणे दोन टप्प्यात चालते. प्रणालीगत अभिसरणात फिरणाऱ्या मुख्य चयापचयाचे प्रारंभिक अर्ध-आयुष्य 7 ते 14 तासांपर्यंत असते, अंतिम मंद अर्ध-आयुष्य 7 दिवस असते.

वापरासाठी संकेत

Tamoxifen चा वापर यासाठी सल्ला दिला जातो:

• इस्ट्रोजेन-संवेदनशील ट्यूमर ;
• स्तनाच्या ऊतींना घातक नुकसान (विशेषत: स्त्रियांमध्ये मासिक पाळी दरम्यान);
• स्तनाचा कर्करोग , जननेंद्रियाच्या अवयवांच्या शस्त्रक्रियेने काढून टाकल्यानंतर पुरुषांसह;
• डक्टल स्तनाचा कर्करोग (डक्टल कार्सिनोमा इन सिटू);
• एंडोमेट्रियल कर्करोग .

फारेस्टन किंवा टॅमॉक्सिफेन - कोणते अधिक प्रभावी आहे?

फारेस्टन - हे antitumor antiestrogenic nonsteroidal औषध , ज्याचा आधार हा पदार्थ आहे. औषधाची मुख्य वैशिष्ट्ये:

• त्याच्या रासायनिक संरचनेत क्लोरीन अणूची उपस्थिती (ज्यामुळे टॅमॉक्सिफेनच्या तुलनेत औषध अधिक स्थिर होते);
• अनुपस्थिती ऑन्कोजेनिक प्रभाव ;
• अपोप्टोसिस प्रेरित करण्याची क्षमता;
• येथे परिणामकारकता ईआर-नकारात्मक ट्यूमर .

सहा महिन्यांत घेतलेल्या नैदानिक ​​निरीक्षणानुसार, असे आढळून आले की फॅरेस्टन घेत असताना:

• हार्मोनल होमिओस्टॅसिसमधील बदल हे टॅमॉक्सिफेन घेण्यापेक्षा जास्त प्रमाणात अनुकूल असतात;
• कर्करोगाच्या जोखमीच्या बाबतीत रुग्णासाठी कमी धोकादायक असलेले बदल विकसित होतात;
• अवांछित दुष्परिणाम कमी वेळा तीव्रतेच्या क्रमाने होतात.

अभ्यासाने असा निष्कर्ष काढला की, जटिल उपचारांचा भाग म्हणून, प्रभाव फारेस्टन वर ट्यूमर प्रक्रिया पुरोगामी सह स्तनाचा कर्करोग त्याच्या ॲनालॉगच्या प्रभावापेक्षा अधिक प्रभावी: त्याच्या वापरासह, रुग्णांना पूर्ण माफीचा अनुभव जास्त वेळा आला आणि रोगाची प्रगती 1.2 महिन्यांनंतर सुरू झाली.

याशिवाय, अँटीट्यूमर प्रभाव उपचार दरम्यान फारेस्टन मोठ्या संख्येने रुग्ण आढळून आले.

टॅमॉक्सिफेन हे नॉनस्टेरॉइडल अँटीएस्ट्रोजेनिक प्रभावासह ट्यूमरविरोधी औषध आहे. हे जळजळ दूर करते, ट्यूमरचा विकास थांबवते आणि पिट्यूटरी हार्मोन्स सोडण्यास प्रोत्साहन देते. औषधाचा सक्रिय घटक टॅमॉक्सिफेन सायट्रेट आहे.

या लेखात आम्ही डॉक्टर टॅमॉक्सिफेन का लिहून देतात ते पाहणार आहोत, ज्यात फार्मेसीमध्ये या औषधाच्या वापराच्या सूचना, ॲनालॉग्स आणि किंमतींचा समावेश आहे. ज्या लोकांनी आधीच Tamoxifen वापरला आहे त्यांच्या वास्तविक पुनरावलोकने टिप्पण्यांमध्ये वाचल्या जाऊ शकतात.

रचना आणि प्रकाशन फॉर्म

हे औषध 10 ते 40 मिग्रॅ पर्यंत उत्तल गोळ्यांच्या स्वरूपात उपलब्ध आहे. मुख्य घटक टॅमॉक्सिफेन सायट्रेट आहे. अतिरिक्त घटक: लैक्टोज, सेल्युलोज, स्टार्च, मॅग्नेशियम स्टीयरेट, कोलाइडल सिलिकॉन डायऑक्साइड. एका पॅकेजमध्ये 30 गोळ्या असतात.

फार्माकोलॉजिकल ॲक्शन: अँटीएस्ट्रोजेनिक आणि अँटीट्यूमर गुणधर्म आहेत.

Tamoxifen कशासाठी लिहून दिले जाते?

Tamoxifen महिलांमध्ये (विशेषत: रजोनिवृत्ती दरम्यान) इस्ट्रोजेन-आश्रित स्तनाचा कर्करोग आणि पुरुषांमधील स्तन कर्करोगावर उपचार करण्यासाठी वापरला जातो.

मेलेनोमा, सॉफ्ट टिश्यू सारकोमा, एंडोमेट्रियल कॅन्सर, डिम्बग्रंथि कर्करोग, मूत्रपिंडाचा कर्करोग (नियोप्लाझममध्ये इस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स असल्यास), तसेच प्रोस्टेट कर्करोगाच्या उपचारांसाठी औषध वापरले जाऊ शकते जर ते इतर औषधांसह थेरपीला प्रतिरोधक असेल.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

ट्यूमर अँटीएस्ट्रोजेनिक नॉन-स्टेरॉइड एजंट.

• अँटीट्यूमर कृतीची यंत्रणा लक्ष्य अवयवांमध्ये इस्ट्रोजेन रिसेप्टर्सशी स्पर्धात्मक बंधनकारक असल्यामुळे आणि त्याद्वारे अंतर्जात लिगँड 17-पी-एस्ट्रॅडिओलसह इस्ट्रोजेन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्सच्या निर्मितीस प्रतिबंध करते.

टॅमॉक्सिफेनच्या फार्माकोलॉजिकल कृतीची अंमलबजावणी कंपाऊंडद्वारेच नव्हे तर त्याच्या सक्रिय चयापचयद्वारे सुनिश्चित केली जाते, ज्याला एंडॉक्सिफेन म्हणतात आणि चयापचय बायोट्रांसफॉर्मेशन दरम्यान साइटोक्रोम सीवायपी 2 डी 6 प्रणालीच्या आयसोएन्झाइमच्या सहभागासह तयार होतो, म्हणून सीवायपी 2 डी 6 च्या क्रियाकलापांमध्ये बहुरूपता आहे. प्राप्त झालेल्या क्लिनिकल प्रभावातील फरकांशी संबंधित असू शकते.

वापरासाठी सूचना

वापराच्या सूचनांनुसार, टॅमोक्सिफेन डोस पथ्ये वैयक्तिकरित्या सेट केली जातात, जे संकेत, रुग्णाची स्थिती आणि वापरलेली अँटीट्यूमर थेरपी पथ्ये यावर अवलंबून असते.

• एंडोमेट्रियल कॅन्सरसाठी अंदाजे डोस 20-30 मिग्रॅ आहे आणि दिवसातून एकदा किंवा दोनदा ऍप्लिकेशनच्या वारंवारतेसह.
• स्तनाच्या ऊतींना घातक नुकसानीसाठी, औषधाचा अंदाजे दैनिक डोस 20 ते 40 मिलीग्राम आहे. गोळ्या एकदा किंवा दोन डोसमध्ये (सामान्यतः सकाळी आणि संध्याकाळी) घेतल्या जातात.

रोगाच्या प्रगतीची चिन्हे दिसू लागेपर्यंत उपचारांचा कोर्स लांब असतो. हे या वस्तुस्थितीमुळे आहे की गोळ्यांचा सतत वापर करूनही औषध वापरण्याचा प्रभाव कायम राहतो.

विरोधाभास

खालील प्रकरणांमध्ये औषध वापरले जाऊ नये:

• गर्भधारणा आणि स्तनपान;
• 18 वर्षाखालील वय (या श्रेणीतील रूग्णांसाठी सुरक्षा प्रोफाइलचा अभ्यास केला गेला नाही);
• औषधाच्या घटकांना अतिसंवेदनशीलता.

टॅमॉक्सिफेन हे खालील रोग/स्थितींच्या उपस्थितीत सावधगिरीने लिहून दिले जाते:

• हायपरलिपिडेमिया;
• ल्युकोपेनिया;
• hypercalcemia;
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• डोळ्यांचे रोग, मोतीबिंदूसह;
• गंभीर थ्रोम्बोफ्लिबिटिस;
• यकृत रोग;
• थ्रोम्बोइम्बोलिक रोग, ऍनेमनेस्टिक डेटाच्या उपस्थितीसह;
• आनुवंशिक लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेजची कमतरता किंवा गॅलेक्टोज/ग्लूकोज मालाबसोर्प्शन (टॅमोक्सिफेनमध्ये लैक्टोज असते).

दुष्परिणाम

Tamoxifen च्या पुनरावलोकनांनुसार, हे औषध खालील दुष्परिणामांच्या विकासास उत्तेजन देऊ शकते:

1. पाचक प्रणाली पासून: अपचन, मळमळ, उलट्या, वजन वाढणे, भूक कमी होणे, अतिसार, यकृत घुसखोरी, कोलेस्टेसिस.
2. जननेंद्रियाच्या प्रणालीपासून: जननेंद्रियाच्या अवयवांना जळजळ आणि खाज सुटणे, गर्भाशयाच्या रक्तस्त्राव, शक्ती कमी होणे, वेदनादायक योनि स्राव, सिस्टिक ट्यूमर.
3. मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या भागावर, टॅमॉक्सिफेनमुळे खालील स्वरूपाचे दुष्परिणाम होतात: गोंधळ, चक्कर येणे, बेहोशी, तंद्री, डोकेदुखी.
4. हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून: फ्लेबिटिस, थ्रोम्बोइम्बोलिझम, एडेमा.
5. रक्ताभिसरण प्रणालीपासून: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्युकोपेनिया, थ्रोम्बोसिस.
6. दृष्टीच्या अवयवातून: केराटोपॅथी, रेटिनोपॅथी, मोतीबिंदू.
7. इतर परिणाम: शरीराचे तापमान वाढणे, हाडांमध्ये वेदना आणि जखम.

काही प्रकरणांमध्ये, टॅमॉक्सिफेनमुळे ऍलर्जीचे दुष्परिणाम होऊ शकतात: अर्टिकेरिया, अलोपेसिया, त्वचेवर पुरळ, त्वचारोग, त्वचेचा हायपरिमिया, ब्रॉन्कोस्पाझम.

ॲनालॉग्स

सक्रिय पदार्थाचे स्ट्रक्चरल ॲनालॉग्स:

• बिलेम;
• वेरो टॅमॉक्सिफेन;
• झिटाझोनियम;
• नोवोफेन;
• नॉल्वाडेक्स;
• टॅमोक्सेन;
• टॅमोक्सिफेन टॅमोप्लेक्स;
• टॅमोक्सिफेन हेक्सल;
• टॅमोक्सिफेन लॅकेमा;
• टॅमोक्सिफेन इबेव्ह;
• टॅमॉक्सिफेन सायट्रेट.

लक्ष द्या: एनालॉग्सचा वापर उपस्थित डॉक्टरांशी सहमत असणे आवश्यक आहे.

किमती

TAMOXIFEN ची सरासरी किंमत, फार्मेसमध्ये (मॉस्को) टॅब्लेटची किंमत 65 रूबल आहे.

Tamoxifen: वापरासाठी सूचना आणि पुनरावलोकने

लॅटिन नाव:टॅमॉक्सिफेनम

ATX कोड: L02BA01

सक्रिय पदार्थ:टॅमॉक्सिफेन सायट्रेट

उत्पादक: श्रेया लाइफ सायन्सेस प्रायव्हेट लिमिटेड (इंडिया), CJSC "नॉर्दर्न स्टार", CJSC "फार्मास्युटिकल एंटरप्राइझ "ओबोलेन्सकोये", फार्मास्युटिकल कंपनी OZON (रशिया), ओरियन कॉर्पोरेशन (फिनलंड)

वर्णन आणि फोटो अपडेट करत आहे: 12.08.2019

गोळ्या - 1 टॅब्लेट:

• सक्रिय पदार्थ: टॅमॉक्सिफेन सायट्रेट 30.4 मिलीग्राम, जे टॅमॉक्सिफेन 20 मिलीग्रामच्या सामग्रीच्या समतुल्य आहे.
• एक्सिपियंट्स: कॉर्न स्टार्च - 100 मिग्रॅ, लैक्टोज मोनोहायड्रेट - 103.1 मिग्रॅ, पोविडोन के30 - 14 मिग्रॅ, मॅग्नेशियम स्टीअरेट - 2.5 मिग्रॅ, सोडियम स्टार्च ग्लायकोलेट - 20 मिग्रॅ.

100 तुकडे. - पॉलिमर कॅन (1) प्रथम उघडण्याच्या नियंत्रणासह - कार्डबोर्ड पॅक.

डोस फॉर्मचे वर्णन

पांढऱ्या ते पिवळसर ते पांढऱ्या क्रीमी-पिवळ्या रंगाची छटा असलेल्या गोळ्या, गोलाकार, द्विकोनव्हेक्स, एका बाजूला "20" कोरलेली.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

अँटीट्यूमर एजंट. अँटिस्ट्रोजेन. इस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स अवरोधित करते आणि अशा प्रकारे इस्ट्रोजेनद्वारे उत्तेजित ट्यूमर रोगाच्या प्रगतीस प्रतिबंध करते.

फार्माकोकिनेटिक्स

टॅमॉक्सिफेनचे यकृतामध्ये चयापचय होते आणि एन्टरोहेपॅटिक रीक्रिक्युलेशन होते. चयापचयांच्या स्वरूपात पित्तमध्ये उत्सर्जित होते.

क्लिनिकल फार्माकोलॉजी

ट्यूमर प्रभावासह अँटीएस्ट्रोजेनिक औषध.

Tamoxifen वापरासाठी संकेत

रजोनिवृत्तीच्या स्त्रियांमध्ये स्तनाचा कर्करोग, पुरुषांमध्ये कॅस्ट्रेशननंतर स्तनाचा कर्करोग, मूत्रपिंडाचा कर्करोग, मेलेनोमा (इस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स असलेले), गर्भाशयाचा कर्करोग; इतर औषधांच्या प्रतिकारासह प्रोस्टेट कर्करोग.

Tamoxifen वापरण्यासाठी contraindications

थ्रोम्बोफ्लिबिटिस.

Tamoxifen गर्भधारणा आणि मुलांमध्ये वापरा

Tamoxifen गर्भधारणेदरम्यान वापरण्यासाठी contraindicated आहे. आवश्यक असल्यास, स्तनपान करवण्याच्या दरम्यान वापरा स्तनपान थांबवावे.

प्रायोगिक अभ्यासाने टॅमोक्सिफेनचा टेराटोजेनिक प्रभाव स्थापित केला आहे.

Tamoxifen साइड इफेक्ट्स

पाचक प्रणाली पासून: मळमळ, उलट्या, यकृत ट्रान्समिनेसेसची वाढलेली क्रिया; काही प्रकरणांमध्ये - फॅटी यकृत घुसखोरी, कोलेस्टेसिस, हिपॅटायटीस.

मध्यवर्ती मज्जासंस्थेपासून: क्वचितच - नैराश्य, चक्कर येणे, डोकेदुखी, रेट्रोबुलबार न्यूरिटिस.

दृष्टीच्या अवयवातून: क्वचितच - रेटिनोपॅथी, केराटोपॅथी, मोतीबिंदू.

हेमेटोपोएटिक प्रणालीपासून: क्वचितच - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्युकोपेनिया.

अंतःस्रावी प्रणालीपासून: स्त्रियांमध्ये - एंडोमेट्रियल हायपरप्लासिया, योनीतून रक्तस्त्राव, गरम चमक, वजन वाढणे; पुरुषांमध्ये - नपुंसकता, कामवासना कमी होणे.

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून: एडेमा, थ्रोम्बोइम्बोलिझम, फ्लेबिटिस.

त्वचाविज्ञान प्रतिक्रिया: अलोपेसिया, पुरळ, खाज सुटणे.

इतर: हाडे आणि जखमांमध्ये वेदना, शरीराचे तापमान वाढणे.

औषध संवाद

कौमरिन डेरिव्हेटिव्ह अँटीकोआगुलंट्ससह एकाच वेळी वापरल्यास, अँटीकोआगुलंट क्रिया वाढण्याचा धोका वाढतो; सायटोस्टॅटिक्ससह - थ्रोम्बोसिसचा धोका वाढू शकतो.

ऍलोप्युरिनॉलसह एकाच वेळी वापरल्यास, हेपेटोटोक्सिसिटी शक्य आहे; एमिनोग्लुटेथिमाइडसह - प्लाझ्मामधील टॅमॉक्सिफेनच्या एकाग्रतेत घट, वरवर पाहता त्याच्या चयापचय वाढीमुळे.

टॅमोक्सिफेन प्राप्त करणाऱ्या रूग्णांमध्ये, ॲट्राक्यूरियममुळे होणारी न्यूरोमस्क्यूलर नाकेबंदी दीर्घकाळापर्यंत असू शकते.

ब्रोमोक्रिप्टीनच्या एकाच वेळी वापरासह, ब्रोमोक्रिप्टाइनचा डोपामिनर्जिक प्रभाव वाढविला जाऊ शकतो.

वॉरफेरिन वापरताना, टॅमॉक्सिफेन प्राप्त करणार्या रूग्णांमध्ये, धोकादायक नैदानिक ​​परिस्थिती विकसित होण्याचा धोका असतो: प्रोथ्रोम्बिन वेळ वाढवणे, हेमॅटुरिया आणि हेमेटोमा शक्य आहे.

मायटोमायसिनसह एकाच वेळी वापरल्यास, हेमोलाइटिक-युरेमिक सिंड्रोम विकसित होण्याचा धोका वाढतो.

रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये टॅमॉक्सिफेनच्या एकाग्रतेत घट होऊ शकते, जी वरवर पाहता रिफाम्पिसिनच्या प्रभावाखाली CYP3A4 आयसोएन्झाइमच्या समावेशामुळे होते.

एस्ट्रोजेन्स टॅमॉक्सिफेनचा उपचारात्मक प्रभाव कमी करू शकतात.

टॅमॉक्सिफेन डोस

डोस पथ्ये वैयक्तिकरित्या सेट केली जातात, संकेत, रुग्णाची स्थिती आणि वापरलेली अँटीट्यूमर थेरपी पथ्ये यावर अवलंबून.

सावधगिरीची पावले

ल्युकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हायपरक्लेसीमिया, मोतीबिंदू, हायपरलिपिडेमिया असलेल्या रुग्णांमध्ये सावधगिरीने वापरा.

उपचारादरम्यान, परिधीय रक्त चित्र (विशेषत: प्लेटलेट संख्या) नियमितपणे निरीक्षण केले पाहिजे; रक्तातील कॅल्शियम आणि ग्लुकोजची पातळी; दीर्घकालीन वापरासह, नेत्ररोगतज्ज्ञांचे निरीक्षण सूचित केले जाते (दर 3 महिन्यांनी).

हार्मोन्स, विशेषतः एस्ट्रोजेन असलेल्या औषधांसह एकत्र केले जाऊ नये.

रक्त जमावट प्रणालीवर परिणाम करणाऱ्या औषधांसह एकाच वेळी वापरल्यास, टॅमॉक्सिफेनचे डोस समायोजन आवश्यक आहे.

प्रायोगिक अभ्यासाने टॅमॉक्सिफेनचा कार्सिनोजेनिक प्रभाव स्थापित केला आहे.