Viena putojošā tablete satur:

aktīvā viela : acetilcisteīns - 600 mg;

Palīgvielas: askorbīnskābe- 25 mg, bezūdens nātrija karbonāts - 93 mg, nātrija bikarbonāts - 724 mg, citronskābe bezūdens - 765 mg, sorbīts - 695 mg, makrogols 6000 - 70 mg, nātrija citrāta dihidrāts - 500 mg, nātrija saharināts - 8 mg, citrona aromāts - 20 mg.

Apaļas, plakani cilindriskas baltas vai gandrīz baltas krāsas tabletes ar slīpumu, ar raupju virsmu un vāju raksturīgu smaržu.

Sulfhidrilgrupu klātbūtne acetilcisteīna struktūrā veicina skābo krēpu mukopolisaharīdu disulfīda saišu pārrāvumu, kā rezultātā samazinās gļotu viskozitāte. Tam ir mukolītiska iedarbība, tas atvieglo krēpu izdalīšanos, jo tieši ietekmē krēpu reoloģiskās īpašības. Zāles paliek aktīvas strutojošu krēpu klātbūtnē.

Iekšā.

Putojošās tabletes jāizšķīdina vienā glāzē ūdens un jālieto pēc ēšanas. Tabletes jālieto uzreiz pēc izšķīdināšanas, izņēmuma gadījumos lietošanai gatavu šķīdumu var atstāt uz 2 stundām.

Ja nav citu recepšu, ieteicams ievērot šādas devas: 1 putojošā tablete 1 reizi dienā (600 mg acetilcisteīna dienā). Īstermiņam saaukstēšanāsĀrstēšanas ilgums ir 5-7 dienas. Ilgstošu slimību gadījumā terapijas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts.

Plkst hronisks bronhīts zāles jālieto ilgāku laiku, lai panāktu profilaktisku efektu pret infekcijām.

Attīstības biežums blakus efekti klasificēts saskaņā ar ieteikumiem

Pasaules Veselības organizācija:

ļoti bieži: ≥ 1/10 (> 10%);

bieži: no ≥ 1/100 līdz< 1/10 (>1% un< 10%);

retāk: ≥ 1/1000 līdz< 1/100 (>0,1% un< 1%);

reti: ≥ 1/10000 līdz< 1/1000 (>0,01% un< 0,1%);

ļoti reti:< 1/10000 (<0,01%);

biežums nav zināms: biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem.

No nervu sistēmas:

reti - galvassāpes.

No gremošanas sistēmas:

reti - mutes gļotādas iekaisums (stomatīts); ļoti reti - caureja, vemšana, grēmas, slikta dūša; biežums nav zināms - dispepsija.

No sirds un asinsvadu sistēmas:

ļoti reti - asinsspiediena pazemināšanās, sirdsdarbības ātruma palielināšanās (tahikardija).

Alerģiskas reakcijas:

ļoti reti - bronhu spazmas (galvenokārt pacientiem ar bronhu hiperreaktivitāti), izsitumi uz ādas, nieze, nātrene, eksantēma, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskas reakcijas līdz šokam, asiņošana paaugstinātas jutības reakciju klātbūtnes dēļ;

biežums nav zināms - Stīvensa-Džonsona sindroms un Laiela sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.

Citi:

reti - troksnis ausīs, elpas trūkums;

biežums nav zināms - samazināta trombocītu agregācija.

Acetilcisteīns ir ārstnieciska viela ar mukolītisku efektu, kas ir daļa no daudziem farmaceitiskajiem preparātiem, ko izmanto elpceļu patoloģiju klātbūtnē.

Fizikāli ķīmiskās īpašības Acetilcisteīns

Acetilcisteīns ir gandrīz balts vai viegli dzeltenīgs kristālisks pulveris ar vieglu, smalku specifisku smaržu. Šī viela labi šķīst ūdenī un spirtā.

Kāds ir acetilcisteīna sastāvs?

Ampula satur 5 ml 20% šķīduma inhalācijām (acetilcisteīna 1 g). Palīgvielas: aromātiskās vielas, askorbīnskābe, saharoze, saharīns.

Farmakoloģiskā darbība Acetilcisteīns

Acetilcisteīnam ir vairākas labvēlīgas ietekmes uz cilvēka ķermeni: mukolītisks, atkrēpošanas līdzeklis, detoksikācijas un antioksidants. Šis efekts rodas sulfhidrilgrupas klātbūtnes dēļ šī ķīmiskā savienojuma molekulā.

Sulfhidrilgrupa izjauc īpašas disulfīda saites mukopolisaharīdu molekulās, kas ir bronhu epitēlija sintezētā krēpu neatņemama sastāvdaļa. Tā rezultātā tiek nomāktas mukoproteīnu polimerizācijas reakcijas, kas izraisa ievērojamu krēpu viskozitātes samazināšanos. Atšķirībā no daudzām citām līdzīgām vielām, acetilcisteīns ir aktīvs pat strutainas sekrēcijas klātbūtnē.

Acetilcisteīna ietekmē strauji palielinās izdalīto krēpu daudzums. Tas jāņem vērā, īstenojot komplekso terapiju, izrakstot zāles, kas uzlabo skropstu epitēlija aktivitāti, paātrinot bronhu satura evakuāciju.

Krēpu daudzuma palielināšanās veicina detoksikācijas efektu, jo šis substrāts satur ievērojamu daudzumu toksīnu, kas ir patogēnu atkritumi. Rezultātā pacienta labklājībai vajadzētu uzlaboties.

Iepriekš minētā sulfhidrilgrupa mijiedarbojas ar noteiktiem intracelulāriem receptoriem, kā rezultātā tiek stimulētas glutationa bioloģiskās sintēzes reakcijas, kas savukārt var nomākt noteiktu lipīdu peroksidācijas reakciju aktivitāti, kas izraisa šūnu bojājumu mehānismus.

Lietojot enterāli, tas labi uzsūcas no zarnām, taču, neskatoties uz to, acetilcisteīnam ir zems biopieejamības koeficients, aptuveni 10 procenti. Izejot cauri aknām, veidojas cisteīns.

Terapeitiskā koncentrācija tiek sasniegta 2 līdz 3 stundas pēc lietošanas. Pusperiods nav ilgāks par 4 stundām. Elimināciju galvenokārt veic nieres, puse zāļu izdalās metabolītu veidā, kas ir neaktīvā veidā.

Lietošanas indikācijas Acetilcisteīns

Acetilcisteīnu saturošus preparātus var ordinēt viskozu, grūti atdalāmu krēpu klātbūtnē šādos patoloģiskos apstākļos:

Akūts, kā arī hronisks bronhīts;
Vīrusu vai baktēriju etioloģijas traheīts;
zāles ir indicētas bronhiālajai astmai;
Bronhektāzes ārstēšanai;
Pneimonija;
Plaušu atelektāze;
Sinusīts;
To lieto arī cistiskās fibrozes gadījumā kā kompleksu ārstēšanu.

Zāļu izrakstīšanu veic tikai speciālists pēc visaptverošas klīniskā attēla un laboratorisko un instrumentālo pētījumu rezultātu novērtējuma.

Kādas ir kontrindikācijas acetilcisteīna lietošanai?

Acetilcisteīna absolūto kontrindikāciju sarakstā ir šādi nosacījumi:

Paaugstināta jutība pret acetilcisteīnu;
Hemoptīze un plaušu asiņošana;
Peptiska čūla akūtā fāzē.

Es uzskaitīšu relatīvās kontrindikācijas:

Aknu un nieru patoloģija ar šo orgānu nepietiekamu darbību;
Pacienta bērnība.

Acetilcisteīna lietošana un devas

Devas tiek noteiktas stingri individuāli, ņemot vērā pacienta vecumu, ķermeņa svaru un klīnisko izpausmju smagumu. Tomēr tiek izmantota šāda shēma.

Pieaugušajiem, kā arī bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, parasti tiek nozīmēti 200 miligrami 2-3 reizes dienā. Pacienti vecumā no 6 līdz 2 gadiem - 200 mg 2 reizes dienā. Jaunākie pacienti līdz 2 gadu vecumam - 100 mg 1 reizi dienā.

Ir arī parenterālas acetilcisteīna formas, kas pieaugušajiem pacientiem jāparaksta 300 mg vienu reizi dienā un 150 mg bērniem.

Ir iespējama arī inhalācijas ievadīšana, taču jāņem vērā, ka zāles var mijiedarboties ar metāla, gumijas vai vara virsmām.

Blakusparādības Acetilcisteīns

No gremošanas sistēmas: slikta dūša vai vemšana, smaguma sajūta vēderā, sāpes epigastrijā, caureja, pilnības sajūta kuņģī.

Citas blakusparādības: alerģiskas reakcijas, tostarp bronhu spazmas, elpceļu kairinājums, sāpes parenterālas ievadīšanas vietā, mutes gļotādas bojājumi, troksnis ausīs, reibonis, nav izslēgtas daudzas izmaiņas hemogrammā.

Preparāti, kas satur acetilcisteīnu (analogi)

Šo vielu satur šādi medikamenti: Acetilcisteīns, Exomyuk 200, Exomyuk, Tussicom, Mucosolvin, Mukonex, Mukobene, Muco Sanigen, ACC.

Secinājums

Plaušu slimību ārstēšanai vienmēr jābūt visaptverošai un jāietver gan zāļu terapija, gan fizioterapeitiskie pasākumi, kā arī citi vispārīgi ieteikumi. Pēdējie var ietvert tādus ārsta norādījumus kā: ikdienas rutīnas īpatnības, darbs un atpūta, ieelpotā gaisa fiziskās īpašības, uztura paradumi utt.

Mukolītisks, atkrēpošanas līdzeklis, aminoskābes cisteīna atvasinājums. Brīvās sulfhidrilgrupas klātbūtnes dēļ acetilcisteīns sarauj skābo mukopolisaharīdu bisulfīda saites krēpās, kas noved pie mukoproteīnu depolimerizācijas un palīdz samazināt bronhu sekrēta viskozitāti. Atvieglo krēpu izdalīšanos, palielinot mukociliāro klīrensu. Acetilcisteīnam ir arī antioksidanta un pneimoprotektīvas īpašības, kas ir saistītas ar sulfhidrilgrupu spēju saistīt brīvos radikāļus. Turklāt acetilcisteīns palīdz palielināt glutationa sintēzi, kas ir svarīgs detoksikācijas faktors. Šī acetilcisteīna īpašība ļauj to izmantot kā pretlīdzekli akūtai saindēšanai ar paracetamolu un citām vielām (aldehīdiem, fenoliem utt.).
Pēc iekšķīgas lietošanas acetilcisteīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no gremošanas trakta. Aknās tas tiek metabolizēts par cisteīnu (farmakoloģiski aktīvs metabolīts) un diacetilcistīnu, cistīnu un pēc tam par jauktiem disulfīdiem. Acetilcisteīna biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir aptuveni 10%. Maksimālā koncentrācija pēc iekšķīgas lietošanas tiek sasniegta pēc 1-3 stundām Organismā acetilcisteīns un tā metabolīti tiek noteikti dažādās formās: daļēji kā brīva viela, daļēji saistībā ar asins plazmas olbaltumvielām, daļēji kā iekļautās aminoskābes. Tas gandrīz pilnībā izdalās ar urīnu neaktīvu metabolītu (neorganisko sulfātu, diacetilcistīna) veidā. Tikai neliels daudzums acetilcisteīna izdalās nemainītā veidā ar izkārnījumiem. Pusperiods no asins plazmas ir aptuveni 1 stunda un ir atkarīgs no biotransformācijas ātruma aknās. Aknu mazspējas gadījumā tas var palielināties līdz 8 stundām.Acetilcisteīns var iekļūt placentas barjerā un uzkrāties amnija šķidrumā.

Indikācijas zāļu acetilcisteīna lietošanai

Elpošanas trakta slimības, ko pavada viskoza sekrēta veidošanās, tostarp akūts un hronisks bronhīts, bronhektāzes, hronisks obstruktīvs bronhīts, astma, bronhiolīts, cistiskā fibroze, traheīts, laringīts, kā arī sinusīts un eksudatīvs vidusauss iekaisums.

Zāļu acetilcisteīna lietošana

Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 14 gadiem, tiek izrakstīts devā 400-600 mg / dienā, bērniem vecumā no 6 līdz 14 gadiem - devā 300-400 mg / dienā divās devās, no 2 līdz 5 gadiem - 200- 300 mg / dienā. Zīdaiņiem no 10. dzīves dienas un bērniem līdz 2 gadu vecumam ordinē 50 mg 2-3 reizes dienā.
Cistiskās fibrozes gadījumā pacientiem, kas sver vairāk par 30 kg, var ordinēt devu līdz 800 mg dienā. Bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, parasti tiek izrakstīts 200 mg 3 reizes dienā, 2-5 gadus veciem - 100 mg 4 reizes dienā, zīdaiņiem (sākot no 10. dzīves dienas) un bērniem līdz 2 gadu vecumam - 50 mg. 2-3 reizes dienā.
Lietojiet pēc ēšanas. Paciņas vai tabletes saturu izšķīdina 1/2 glāzē ūdens, sulas vai ledus tējas. Akūtu nekomplicētu slimību gadījumā acetilcisteīna lietošanas ilgums parasti ir 5-7 dienas. Hronisku slimību ārstēšana tiek veikta ilgstoši vai vairāku mēnešu kursos (līdz 6 mēnešiem).
Pieaugušajiem tiek ievadīts 1-2 ml 10% šķīduma intramuskulāri 2-3 reizes dienā; zīdaiņiem - ar ātrumu 10-15 mg/kg ķermeņa svara 2 reizes dienā, bērniem, kas vecāki par 1 gadu - 0,5-1 ml 10% šķīduma 2 reizes dienā.

Kontrindikācijas zāļu acetilcisteīna lietošanai

Paaugstināta jutība pret acetilcisteīnu, kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, hemoptīze, plaušu asiņošana.

Zāļu acetilcisteīna blakusparādības

Ļoti reti var rasties grēmas, slikta dūša, vemšana, caureja, galvassāpes, stomatīts, troksnis ausīs, alerģiskas reakcijas, arteriāla hipotensija, bronhu spazmas (personām ar bronhu hiperreaktivitāti), izsitumi uz ādas un nieze, tahikardija.

Īpaši norādījumi par zāļu acetilcisteīna lietošanu

Jaundzimušos izraksta tikai veselības apsvērumu dēļ un stingrā ārsta uzraudzībā, nepārsniedzot devu 10 mg/kg ķermeņa svara.
Neskatoties uz to, ka nav informācijas par acetilcisteīna embriotoksisko iedarbību, grūtniecības laikā tas tiek nozīmēts tikai pēc stingrām indikācijām un ārsta uzraudzībā.
Papildu šķidruma uzņemšana pastiprina acetilcisteīna mukolītisko iedarbību.

Zāļu mijiedarbība Acetilcisteīns

Nav ieteicams lietot vienlaikus ar tetraciklīna antibiotikām (izņemot doksiciklīnu); intervālam starp to devām jābūt vismaz 2 stundām. In vitro Pastāv acetilcisteīna nesaderība ar pussintētiskiem penicilīniem, cefalosporīniem un aminoglikozīdiem. Nav pierādījumu par nesaderību ar antibiotikām, piemēram, amoksicilīnu, eritromicīnu un cefuroksīmu.
Acetilcisteīns var pastiprināt nitroglicerīna vazodilatējošo iedarbību.
Vienlaicīgi lietojot acetilcisteīnu ar pretklepus līdzekļiem, ir iespējama bīstama sekrēta uzkrāšanās elpceļos.

Zāļu acetilcisteīna pārdozēšana, simptomi un ārstēšana

Smagas un dzīvībai bīstamas blakusparādības šādos gadījumos nav aprakstītas.

Aptieku saraksts, kur var iegādāties acetilcisteīnu:

• Sanktpēterburga

Catad_tema Elpošanas ceļu slimības - raksti

Acetilcisteīns klīniskajā praksē

T. Morozova, medicīnas zinātņu doktore, profesore,
T. Andruščišina, medicīnas zinātņu kandidāte, MMA nosaukta pēc. I. M. Sečenova

Acetilcisteīns klīniskajā praksē ir zināms vairāk nekā 40 gadus. Sākotnēji šīs zāles tika ierosinātas kā mukolītisks līdzeklis, kas regulē mucīna veidošanos un stimulē tā transportēšanu caur elpošanas ceļiem. Vēlāk tika atklāta acetilcisteīna spēja samazināt brīvo radikāļu radītos bojājumus šūnu struktūrām. Tas ļāvis būtiski paplašināt tā lietošanas indikācijas, un kā antioksidantu to lieto papildus pulmonoloģijai, kardioloģijā, ķīmijterapijas laikā, orgānu un audu transplantācijā, toksikoloģijā, kā arī kā pretlīdzekli radiācijas iedarbībai.

DARBĪBAS MEHĀNISMI

Pēc ķīmiskās struktūras acetilcisteīns ir aminoskābes cisteīna atvasinājums. Zāļu mukolītiskā iedarbība ir saistīta ar tās brīvās sulfhidrilgrupas spēju sašķelt krēpu skābo mukopolisaharīdu intra- un starpmolekulāras disulfīda saites, kas izraisa mukoproteīnu depolarizāciju un gļotu viskozitātes samazināšanos. Acetilcisteīnam piemīt mukoregulējoša aktivitāte, jo kausu šūnās palielinās mazāk viskozu sialomucīnu sekrēcija, un tas samazina baktēriju adhēziju uz bronhu gļotādas epitēlija šūnām, jo ​​samazinās krēpu viskozitāte un palielinās mukociliārais klīrenss.

1989. gadā, pētot in vivo un in vitro acetilcisteīna antioksidējošās īpašības, tika atklāta tā spēja neitralizēt brīvo radikāļu grupas, kam ir īpaša nozīme iekaisīgu plaušu slimību gadījumā, kad plaušu audos strauji palielinās oksidatīvie procesi. Tas noved pie intracelulārā glutationa līmeņa pazemināšanās, ko, savukārt, pavada virsmaktīvās vielas darbības traucējumi un palielināta citokīnu - iekaisuma mediatoru - aktivitāte. Samazinoties glutationa koncentrācijai vai palielinoties nepieciešamībai pēc tā, tā līmenis var palielināties, pateicoties cisteīna piegādei no eksogēnā acetilcisteīna, kas izskaidro papildu ieguvumus, lietojot acetilcisteīnu iekaisīgu plaušu slimību gadījumā. Acetilcisteīna tiešā antioksidanta iedarbība ir saistīta ar brīvas sulfhidrilgrupas (tiola) klātbūtni, kas var tieši mijiedarboties ar elektrofīlajiem oksidatīvajiem toksīniem un tos neitralizēt.

Tādējādi acetilcisteīns aizsargā ķermeņa šūnas no brīvo radikāļu ietekmes, gan tieši reaģējot ar tiem, gan piegādājot cisteīnu glutationa sintēzei, kas ir svarīgs ķīmiskās detoksikācijas faktors.

FARMAKOKINETIKA

Lietojot iekšķīgi, acetilcisteīns ātri uzsūcas, taču tā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 10%, pateicoties augstajai “pirmās caurlaides” iedarbībai caur aknām (deacetilēšana, veidojot cisteīnu). Pēc iekšķīgas lietošanas tā maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 1-3 stundām, 50% no tā daudzuma saistās ar plazmas olbaltumvielām. Zāles iekļūst placentas barjerā un uzkrājas amnija šķidrumā. Tā pusperiods ir 1 stunda, ar aknu cirozi tas palielinās līdz 8 stundām Acetilcisteīns izdalās galvenokārt caur nierēm neaktīvu metabolītu (neorganisko sulfātu, diacetilcisteīna) veidā, neliela daļa neizmainītā veidā izdalās caur zarnām. .

KLĪNISKĀ EFEKTIVITĀTE

Galvenā acetilcisteīna lietošanas joma joprojām ir pulmonoloģija. Tās ārstēšanas efektivitāte un drošība pacientiem ar bronhopulmonālās sistēmas slimībām ir pierādīta daudzos pētījumos.

Ievērojams paasinājumu biežuma un hroniska bronhīta simptomu pavājināšanās samazinājums, lietojot acetilcisteīnu iekšķīgi 400–600 mg dienas devā 12–24 nedēļas, tika pierādīts metaanalīzēs, pamatojoties uz 19 dubultā aklos, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos. Saskaņā ar BRONCUS pētījuma (Bronchitis Randomized On NAC Cost Utility Study) rezultātiem acetilcisteīna lietošana pacientiem ar vidēji smagu un smagu hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS), kuri nesaņem inhalējamos glikokortikosteroīdus, samazināja paasinājumu biežumu par 22. % gadā, salīdzinot ar placebo (p=0,02).

IFIGENIA (Idiopātiskās plaušu fibrozes starptautiskā grupa, kas pēta N-acetilcikteīna I ikgadējo) pētījums parādīja lielu acetilcisteīna devu drošību un efektivitāti ilgstošas ​​terapijas gadījumā (1800 mg dienā 12 mēnešus) pacientiem ar idiopātisku plaušu fibrozi. . Šajā pētījumā acetilcisteīns tika nozīmēts papildus pamata terapijai ar glikokortikosteroīdiem un azatiaprīnu, un azatiaprīna mielotoksiskās blakusparādības bija ievērojami retāk sastopamas.

Smēķētājiem bez HOPS klīniskām pazīmēm, lietojot acetilcisteīnu devā 600 mg dienā, uzlabojas bronhoalveolārā skalošanas šūnu sastāvs un palielinās makrofāgu fagocītiskā aktivitāte, samazinās superoksīda anjonu ražošana. un iekaisuma marķieru līmeni.

Kopš 1988. gada Eiropā (EUROSCAN) ir pētīta narkotiku profilakses iespēja ar acetilcisteīnu un A vitamīnu plaušu vēža riska grupās.

POTENCIĀLĀS IESPĒJAS IZMANTOT ACETILCISTEĪNU KLĪNISKĀ PRAKSĒ

Acetilcisteīna citoprotektīvais efekts, kas ir cieši saistīts ar tā antioksidanta īpašībām, nosaka tā izmantošanas iespējas dažādu slimību un patoloģisko stāvokļu gadījumā internās medicīnas klīnikā. Tādējādi ir pierādīts, ka Acetilcisteīns: uzlabo pacientu dzīvildzi pēc aknu transplantācijas; kompleksi ietekmē imunitāti HIV inficētiem pacientiem; var izmantot kā imūnmodulatoru; vājina vairāku zāļu toksisko iedarbību, jo īpaši gentamicīna ototoksisko iedarbību hemodialīzes pacientiem; efektīvi novērš pseidomembranozo kolītu, ko izraisa antibiotiku lietošana, akūtā saindēšanās gadījumā ar paracetamolu un citām toksiskām vielām (aldehīdiem, fenoliem, dzīvsudrabu, arsēnu utt.).

ACETILSISTEĪNA ANTOKSISKAS ĪPAŠĪBAS

Acetilcisteīns pasaules medicīnas literatūrā tiek uzskatīts par vienu no visplašāk izmantotajiem antitoksiskajiem līdzekļiem. Tas apvieno nespecifiska toksikotropā antidota īpašības, kas nonāk fizikālā un ķīmiskā mijiedarbībā ar toksiskām vielām cilvēka organismā, un toksikokinētiskā antidota īpašības, kas ietekmē toksisko molekulu sadalīšanās ātrumu. Turklāt acetilcisteīns aktivizē glutationa sintēzi, kas ir svarīgs ķīmiskās detoksikācijas faktors.

Acetilcisteīnu var izmantot akūtai saindēšanai ar aldehīdiem, fenoliem, dzīvsudrabu, arsēnu, kadmiju un citām ķīmiskām vielām. Acetilcisteīna antitoksiskās iedarbības spektrs ir diezgan plašs; jo īpaši tas ir pretlīdzeklis akroleīnam, ko satur cigarešu dūmi, automašīnu izplūdes gāzes un cepta pārtika, ciklofosfamīds, ko lieto vēža pacienti, paracetamols (acetaminofēns) akūtas saindēšanās gadījumā.

DROŠĪBA

Placebo kontrolētu pētījumu rezultāti liecina par labu acetilcisteīna drošības spektru. Lietojot iekšķīgi, ir iespējamas atgriezeniskas nevēlamas blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta (slikta dūša, vemšana, dispepsija), retos gadījumos - galvassāpes, mutes gļotādas iekaisums, troksnis ausīs, deguna asiņošana, alerģiskas reakcijas, hipotensija, bronhu spazmas, ar aerosola terapiju - reflekss klepus. , lokāls elpceļu kairinājums, stomatīta attīstība.

Zāles ir kontrindicētas paaugstinātas jutības gadījumā pret to vai tā sastāvdaļām, hemoptīzes, plaušu asiņošanas gadījumā, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā akūtā fāzē. Acetilcisteīns piesardzīgi jālieto pacientiem ar bronhiālo astmu, aknu, nieru un virsnieru dziedzeru slimībām. Izrakstot zāles pacientiem ar bronhiālo astmu, nepieciešams nodrošināt krēpu aizplūšanu.

Teratogēnā iedarbība nav pierādīta. Nav ieteicams lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā. Jaundzimušajiem acetilcisteīnu var lietot tikai veselības apsvērumu dēļ stingrā ārsta uzraudzībā.

ZĀĻU MIJIEDARBĪBA

Lietojot perorāli pussintētiskos penicilīnus, tetraciklīnus (izņemot doksiciklīnu), cefalosporīnus, kā arī aminoglikozīdus kombinācijā ar acetilcisteīnu, jāievēro 2 stundu intervāls, lai izvairītos no mijiedarbības ar tiolu grupu. Lietojot acetilcisteīnu vienlaikus ar citiem pretklepus līdzekļiem, klepus refleksa samazināšanās dēļ ir iespējama bīstama gļotu stagnācija. Vienlaicīga nitroglicerīna un acetilcisteīna lietošana var izraisīt nitroglicerīna vazodilatējošās iedarbības palielināšanos.

Tādējādi acetilcisteīns ir universāls mukolītisks līdzeklis ar izteiktu antioksidantu aktivitāti, kas to labvēlīgi atšķir no citām zālēm ar mukolītiskām īpašībām un ļauj to izmantot ne tikai pulmonoloģijā, bet arī citās medicīnas jomās.

Svarīga acetilcisteīna priekšrocība ir zāļu formu daudzveidība un attiecīgi ievadīšanas veidi; tas ir pieejams pulveru un tablešu veidā iekšķīgai lietošanai, šķīdumi inhalācijām, endobronhiālai un intravenozai lietošanai, kas ļauj izvēlēties optimālo lietošanas veidu jebkurā klīniskā situācijā un katram pacientam.

Acetilcisteīns ir iekļauts vitāli svarīgu un būtisku zāļu saraksta grupā “Citas zāles slimību ārstēšanai”.

LITERATŪRA
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noey V. M., Bucler J. N-acetilcisteīna antioksidējošā darbība: tā reakcija ar ūdeņraža peroksīdu, hidroksilgrupu, superoksīdu un hipohlorskābi // Free Radic. Biol. Med. - 1989. gads; 6(6):593–597.
2. Decramer M., Rutten-van Mzlken M., Dekhuijzen P. N. R. u.c. N-acetilcisteīna ietekme uz hroniskas obstruktīvas plaušu slimības iznākumu (bronhīts, randomizēts NAC izmaksu un lietderības pētījumā, BRONCUS): randomizēts placebo kontrolēts pētījums // Lancet. - 2005, 30. aprīlis; 365:1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Lielas acetilcisteīna devas idiopātiskas plaušu fibrozes gadījumā // N. Eng. J. Med. - 2005. gads; 353; 2229–2242.
4. Droge W. Cisteīna un glutationa deficīts AIDS pacientiem: N-acetilcisteīna ārstēšanas pamatojums // Farmakoloģija. - 1993. gads; 46:61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Perorāli lietojams N-acetilcisteīns samazina atlasītos humorālos iekaisuma šūnu aktivitātes marķierus veselu smēķētāju BAL šķidrumā: korelācija ar ietekmi uz šūnu mainīgajiem lielumiem // Eur. Respira. J. - 1988; 1:832–838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Gentamicīna izraisīto ototoksicitāti hemodialīzes pacientiem mazina N-acetilcisteīns// Kidney Int. - 2007, apr. 25.
7. Fiorentini S., Falzano L., Rivabene R., Fabbri A., Malorni W. N-acetilcisteīns aizsargā epitēlija šūnas pret oksidatīvo nelīdzsvarotību, ko izraisa Clostridium difficile toksīni // FEBS Lett. - 1999. gads; 453(1–2):124–128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. Perorāla ilgstoša N-acetilcisteīna efektivitāte hroniskas bronhopulmonāras slimības gadījumā: publicētu dubultmaskētu, placebo kontrolētu klīnisko pētījumu metaanalīze // Clin. Tur. - 2000; 22: 209–221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Pašreizējais stāvoklis pretdotu terapiju akūtu cilvēka intoksikāciju gadījumā // Acta. Clin. Beļģija. - 1990. gads; 13 (pielikums): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Glutationa nozīme plaušu slimībās un ietekme uz terapiju // Amer. J. Med. Sci. - 1994. gads; 307:119–127.
11. Pendyala L., Creaven P. J. Farmakokinētiskie un farmakodinamiskie pētījumi par N-acetilcisteīnu, kas ir potenciāls ķīmijterapijas līdzeklis I fāzes izmēģinājuma laikā. Cancer Epidemiology, Biomarkers and Prevention. - 1995. gads; 4: 245–251.
12. Regueira F. M. et al. Išēmisku bojājumu novēršana, ārstējot donoru ar acetilcisteīnu pirms ortotopiskās aknu transplantācijas // Transplantation Proceedings. - 1997. gads; 29:3347–3349.
13. Stey C. et al. Perorālā N-acetilcisteīna ietekme uz hronisku bronhītu: kvantitatīvs sistemātisks pārskats // Eur. Respira. J. - 2000; 16:253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, randomizēts A vitamīna un N-acetilcisteīna pētījums pacientiem ar galvas un kakla vēzi vai plaušu vēzi // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92:977–986.
15. Zheng S. N., Ahmed K., Rikicomi N., Marrinez G., Nagaiake T. S-karboksimetilcisteīna un N-acetilcisteīna ietekme uz Moraxella catarrhalis pieķeršanos cilvēka rīkles epitēlija šūnām // Microbiol. Immunol. - 1999. gads; 43 (2): 107–113.

Acetilcisteīns ir mukolītisks, atkrēpošanas un detoksikācijas līdzeklis.

Visas šīs sekas ir saistītas ar brīvas sulfhidrilgrupas klātbūtni tās ķīmiskajā struktūrā, kas iznīcina disulfīda saites krēpu skābajos mukopolisaharīdos, samazina gļotādas sekrēcijas viskozitāti un kavē mukoproteīnu polimerizāciju.

Šajā lapā jūs atradīsiet visu informāciju par acetilcisteīnu: pilnīgas šo zāļu lietošanas instrukcijas, vidējās cenas aptiekās, pilnīgus un nepilnīgus zāļu analogus, kā arī atsauksmes par cilvēkiem, kuri jau ir lietojuši acetilcisteīnu. Vai vēlaties atstāt savu viedokli? Lūdzu, rakstiet komentāros.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

Mukolītiskais līdzeklis ir aminoskābes cisteīna atvasinājums.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām

Zāles ir apstiprinātas bezrecepšu izlaišanai.

Cenas

Cik maksā acetilcisteīns? Vidējā cena aptiekās ir 250 rubļi.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāļu izdalīšanās formas:

• Šķīdums inhalācijām (20%);
• Šķīdums injekcijām (10%);
• Pulveris šķīduma pagatavošanai iekšķīgai lietošanai.

Galvenā zāļu aktīvā sastāvdaļa ir acetilcisteīns.

Farmakoloģiskā iedarbība

Acetilcisteīns atšķaida gļotas un, palielinot to apjomu, atvieglo to atdalīšanu. Zāles neietekmē imūnsistēmu un ir efektīvas pret dažāda veida krēpām, tostarp strutojošām. Papildus atkrēpošanas līdzeklim acetilcisteīnam piemīt antioksidanta iedarbība, kas ir saistīta ar spēju neitralizēt oksidatīvos toksīnus.

Medikamentiem ir arī neliela pretiekaisuma iedarbība, kas saistīta ar brīvo radikāļu un skābekli saturošu aktīvo vielu veidošanās nomākšanu, kas ir atbildīgas par iekaisuma procesa attīstību plaušu audos.

Lietošanas indikācijas

Acetilcisteīns ir indicēts stāvokļiem, ko pavada mukopurulentu, viskozu krēpu veidošanās, kā arī elpceļu slimībām:

• bronhektāzes;
• atelektāze (bronhu bloķēšanas rezultātā ar gļotu aizbāzni);
• hroniska un akūta;
• (vīrusu vai baktēriju infekcijas rezultātā);
• cistiskā fibroze.

Zāles lieto viskozu sekrēciju izvadīšanai no elpceļiem pēcoperācijas un pēctraumatiskajos apstākļos; sagatavošanai bronhogrāfijai, bronhoskopijai, aspirācijas drenāžai; deguna eju, abscesu, vidusauss, augšžokļa deguna blakusdobumu mazgāšanai; fistulu ārstēšana, kā arī ķirurģiskais lauks mastoidālā procesa un mutes dobuma operāciju laikā.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas acetilcisteīna lietošanai ir:

1. Hemoptīze un plaušu asiņošana anamnēzē.
2. Laktācijas periods un grūtniecība.
3. Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu (acetilcisteīnu) vai citām zāļu palīgvielām vai veidojošajām sastāvdaļām.
4. Bērnu vecums: bērni, kas jaunāki par diviem gadiem, nedrīkst lietot zāles granulu veidā, lai pagatavotu šķīdumu 100 mg un 200 mg devā, bērniem līdz sešu gadu vecumam nevajadzētu lietot acetilcisteīnu granulu veidā. devu 200 mg, un bērni, kas jaunāki par četrpadsmit gadiem, nedrīkst lietot zāles 600 mg devā.
5. Kuņģa-zarnu trakta slimības, ko raksturo erozijas vai čūlaino procesu klātbūtne akūtā fāzē (kuņģa un/vai divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, Krona slimība).

Šīs zāles tiek parakstītas piesardzīgi un pastāvīgā dinamiskā ārstējošā ārsta uzraudzībā pacientiem ar barības vada varikozām vēnām, virsnieru dziedzeru slimībām, bronhiālo astmu, kā arī aknu un/vai nieru mazspēju.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Nav veikti kontrolēti klīniskie pētījumi par zāļu drošumu grūtniecības laikā. Acetilcisteīna lietošana grūtniecības laikā ir iespējama, ja paredzamais ieguvums mātes atveseļošanai ir lielāks par risku auglim vai jaundzimušajam.

Lietošanas instrukcija

Lietošanas instrukcijās norādīts, ka acetilcisteīna tabletes tiek parakstītas iekšķīgi pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 6 gadiem - 200 mg 2-3 reizes dienā; bērni vecumā no 2 līdz 6 gadiem - 200 mg 2 reizes dienā vai 100 mg 3 reizes dienā, līdz 2 gadiem - 100 mg 2 reizes dienā.

Inhalācijām un intratraheālai lietošanai devu, lietošanas biežumu un kursa ilgumu nosaka individuāli.

Lokāli – ārējā dzirdes kanālā un deguna ejās iepilina 150-300 mg (1,5-3 ml) vienā procedūrā.

Blakus efekti

Blakusparādības ir reti. Dažos gadījumos, lietojot acetilcisteīnu, var rasties:

1. Deguna asiņošana un troksnis ausīs;
2. Ādas izsitumi, nieze, nātrene, bronhu spazmas;
3. Grēmas, slikta dūša, vemšana, caureja, pilna vēdera sajūta.

Lietojot zāles inhalācijām, ir iespējams lokāls elpceļu kairinājums un reflekss klepus, un daudz retāk - stomatīts vai rinīts.

Pārdozēšana

Zāļu pārdozēšana var izraisīt caureja , slikta dūša, sāpes vēderā, grēmas , vemšana.

Terapija ir simptomātiska. Smagu pārdozēšanas simptomu gadījumā steidzami jākonsultējas ar speciālistu.

Speciālas instrukcijas

1. Acetilcisteīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar antibiotikām; starp šo zāļu lietošanu ir jāievēro 1-2 stundu intervāls.
2. Acetilcisteīns tiek nozīmēts piesardzīgi pacientiem ar aknu, virsnieru dziedzeru un nieru slimībām. Lietojot zāles pacientiem ar bronhiālo astmu, jānodrošina krēpu aizplūšana.
3. Acetilcisteīns reaģē ar tādiem materiāliem kā gumija, varš un dzelzs, ko izmanto inhalācijas ierīcēs; vietās, kur saskaras ar šķīdumu, ir jāizmanto detaļas, kas izgatavotas no šādiem materiāliem: plastmasa, stikls, hromēts metāls, sudrabs, alumīnija, tantala vai nerūsējošā tērauda tērauda. Pēc saskares ar acetilcisteīnu sudrabs var aptraipīt, taču tas neietekmē zāļu efektivitāti un nekaitē pacienta veselībai.

Zāļu mijiedarbība

Veicot ārstēšanu, jāņem vērā, ka:

• Lietojot kopā ar nitroglicerīnu, var pastiprināties tā vazodilatatora iedarbība;
• Saskaroties ar gumiju un metāliem, veidojas sulfīdi ar raksturīgu smaržu;
• Acetilcisteīns ir farmaceitiski nesaderīgs ar citu zāļu šķīdumiem;
• Acetilcisteīns samazina penicilīnu, cefalosporīnu un tetraciklīna grupu zāļu uzsūkšanos. Tāpēc starp to lietošanu jāievēro vismaz 2 stundu intervāls.