メルドニウム – 薬物の薬理学的特性、スポーツおよび医学への応用。 メルドニウムは有害なドーピングですか、それとも重要な薬ですか? メルドニウムの副作用

C.01.E.B.22 メルドニウム

C.01.E.B その他の心臓病治療薬

症状：血圧低下、頭痛、頻脈、めまい、全身衰弱。

処理：症状のある。

メルドニウムは代謝物質です。 メルドニウムのおかげで、虚血または低酸素状態に陥った細胞のエネルギー代謝は正常化され、平準化されます。 この薬はFDA（米国食品医薬品局）によって承認されていないという事実にもかかわらず、ロシア連邦では必須医薬品のリストに含まれています（2012年以降、「重要な必須医薬品のリスト」）。 しかし、2016 年 1 月 1 日から、世界反ドーピング機関は薬物メルドニウムを禁止物質のリストに一般的に含めました。 あなたはおそらくスポーツニュースの報道でこの物質について知ったでしょう。 これはどのような物質で、体にどのような影響を及ぼし、どれくらいの費用がかかり、どのように使用されるのか - この記事では。

メルドニウムは、ラトビア・ソビエト社会主義共和国科学アカデミーの有機合成研究所で合成されました。 1970年代半ばのことだった。 驚くべきことに、合成された化合物は当初、家禽や動物の成長刺激剤、ならびに植物の成長制御剤として特許を取得しました。 さらに、この化合物は中間体としてポリアミド樹脂の合成にも使用されています。

メルドニウムはアイヴァルス・カルビンスによって発明されました。 彼がこれを行うようになったのは、ヘプチル (ロケット燃料) を利用する必要性からでした。 発明者であるイヴァルス・カルビンス教授が合成した物質のおかげで、ヘプチル中の活性物質の濃度は2年間で1％減少し、そのため本来の目的でそれ以上使用することは不可能になります。 臨床医学でメルドニウムを使用するというアイデアは、珍しい特性の発見後に現れました。 動物においては、それ自体が心臓保護剤（心臓保護剤）であることが証明されています。

この薬は 1976 年にソ連で著作権証明書を取得し、8 年後に米国で特許を取得しました。 また、8年後、メルドニウムは医療用途として承認され、臨床試験が始まりました。 医学では、この薬はミルドロネートと呼ばれます。 民間人だけでなく軍も彼に興味を示した。 したがって、ミルドロネートはアフガニスタンの軍隊によって使用されました。 ソ連の崩壊と特許制度の変更後、この薬は 1992 年にラトビアで再登録されました。

メルドニウムの化学的および物理的特性

経験豊富な化学者のレベルで化学を知っている場合、またはさまざまな物質の新しい式を時々開発することに興味がある場合、以下の情報は役立つだけでなく、興味深いものとなるでしょう。 そうしないと、以下に説明するメルドニウムの物理的および化学的特性が頭痛や完全な混乱を引き起こす可能性があります。 このような情報を受け取って理解する際には注意してください。

したがって、メルドニウムは最初、カルボン酸基に負の電荷を持ち、ヒドラジニウム部分に正の電荷をもつ二水和物または双性イオンとして説明されました。 この形態の化合物は 254 ～ 256 度の温度で融解し、エタノール、メタノール、水によく溶け、エタノールからも結晶化します。 メルドニウムに関するこの情報が必要ですか?

この特許によれば、両性イオン型のメルドニウムを合成する方法は、対応するエステル、さらにはエステルを陰イオン交換強塩基性樹脂を備えたカラムに通すことからなる。 この場合の強塩基性陰イオン交換樹脂としては、例えば、Amberlite IRA-400が挙げられる。 メルドニウムの化学反応と性質については、おそらくこれ以上続ける価値はありません。

医療におけるメルドニウムの使用

メルドニウムは医療目的でさまざまな治療に使用されています。 冠状動脈疾患、つまり狭心症、心筋梗塞、ホルモン異常性心筋症、慢性心不全の複合治療には、メルドニウムが静脈内投与または経口処方されます。 また、この薬の静脈内使用および経口投与は、脳血管不全や脳卒中などの脳への血液供給の慢性および急性疾患の複雑な治療のために処方されています。 メルドニウムはアルコール依存症の特定の治療にも使用できます。

肉体的な負担やパフォーマンスの低下を経験した場合、または術後の期間にある場合、薬物療法は体力を増強し、リハビリテーションのプロセスをスピードアップするのに役立ちます。

網膜の急性循環障害、網膜枝および中心静脈の血栓症、ならびに高血圧、糖尿病、および他のタイプの病因による網膜症において、メルドニウムは球傍投与によって使用されます。

現在、18 歳未満に対するメルドニウムの安全性と有効性は確立されていません。
不安定狭心症および急性心筋梗塞の治療のためのこの薬の使用は緊急の必要性ではないことは注目に値します。 そして、静脈流出の違反、頭蓋内圧の上昇がある場合、メルドニウムの使用は禁忌です。 また、妊娠中、授乳中（授乳中）、および薬の有効成分に対する異常な感受性がある場合にも禁忌です。

メルドニウム - 体への影響

メルドニウムの人体への影響を理解するには、人の体内で起こる化学プロセスを理解できる必要があります。 まずはカルニチンから始めましょう。 人間の体内のカルニチンはγ-ブチロベタインから合成されます。 γ-ブチロベタインの構造類似体はメルドニウムです。 したがって、酵素γ-ブチロベタインヒドロキシラーゼを阻害することができます。 酵素 γ-ブチロベタイン ヒドロキシラーゼは、人体内でのカルニチンの合成に関与しています。

この酵素を阻害することにより、メルドニウムの効果はカルニチンの濃度を低下させ、心臓細胞のミトコンドリア膜を通過する脂肪酸の移動プロセスを遅らせることです。 このプロセスでは、カルニチンが脂肪酸のキャリアとして機能します。 酸素欠乏がある場合、このような速度の低下は非常に重要な役割を果たします。 実際、酸素の供給が不十分で、心臓への脂肪酸の供給が正常であれば、脂肪酸の部分的な酸化のみが起こります。 これらすべてが中間生成物の蓄積を引き起こし、心臓組織に悪影響を及ぼします。 たとえば、中間生成物はアシルカルニチンです。これは、細胞小器官への ATP の送達をブロックします。

しかし、メルドニウムは脂肪酸の代謝を遅らせるだけでなく、同時に解糖（炭水化物の代謝）の速度も高めます。 この場合、ATP のより効率的な形成が起こり、細胞保護効果が観察されます。 炭水化物の酸化時は脂肪酸の酸化時よりも ATP 分子あたりの酸素消費量がはるかに少ないため、より効率的な ATP 形成が行われます。 メルドニウム自体はヘキソキナーゼの発現を増強します。 解糖系を活性化します。 ヘキソキナーゼの発現は、グルコースからグルコース-6-リン酸への変換を触媒します。

糖尿病に関連するプロセスと、これらのプロセスに対するメルドニウムの影響は現在研究されています。 これまでのところ、メルドニウムがインスリン濃度を上昇させることなく血中のグルコース濃度を低下させることがマウスでのみ示されている。 また、糖尿病における痛みに対する感受性の喪失や内皮機能不全の発症も防ぎます。 別の研究では、1型糖尿病のマウスにおいて、メルドニウムが血糖濃度の上昇を遅らせ、耐糖能を高めたことがわかりました。

メトホルミンとメルドニウムを組み合わせると、インスリンとグルコースの濃度が低下するという点で相乗効果も見つかりました。 体重増加を防ぎ、乳酸濃度を低下させます。 メトホルミンの服用によりアシドーシスを発症するリスクも軽減されます。

薬は胃腸管から吸収されます。 その生物学的利用能は約 78% で、1 ～ 2 時間後に最大濃度に達します。 体内では 2 つの主要な代謝産物に変換され、3 ～ 6 時間の半減期で腎臓から排泄されます。

メルドニウムが禁止されているのはなぜですか?メルドニウムは体にどのような影響を及ぼしますか?

心不全の場合、メルドニウムは運動耐性を高め、心筋の収縮性を高め、狭心症発作の頻度を減らします。 メルドニウムは、パフォーマンスを向上させ、精神的および肉体的ストレスの症状を軽減し、持久力を高め、慢性アルコール依存症の禁断症状を解消するため、禁止されています。 それは体にある種のドーピングを与えるので、その結果、彼らはそれを禁止することを決定しました。 詳細は以下をご覧ください。

メルドニウム - スキャンダル

メルドニウムは、2015 年 9 月 16 日に世界反ドーピング機関 (WADA) のリストに追加され、2016 年 1 月 1 日から発効します。 以前、彼はWADAの監視リストに載っていました。 WADAはこの薬剤をインスリンと同様の代謝調節剤とみなしている。 ジャーナルDrug Testing and Analysisの2015年12月の発表によると、メルドニウムをトレーニング中に摂取すると、アスリートのパフォーマンス、持久力を向上させ、パフォーマンス後の回復を改善し、ストレスから保護し、中枢神経系の機能を活性化することがいくつかの研究で示されています。 。 その結果、メルドニウムは禁止リストのクラス S4 (ホルモンおよび代謝調節物質) に追加され、競技内外での使用が禁止されました。

この薬の発明者であるラトビアの生化学者イーヴァルス・カルビンスは、これについて当惑と反対意見を表明し、起こっていることはばかげていると呼び、彼の観点からメルドニウムをドーピングとみなすのは違法であると述べ、ドーピングの愚かさのリストに麻薬が含まれているが、おそらく政治的または商業的な動機がある。 メルドニウムの開発者によると、メルドニウムの使用が禁止されれば、必然的にアスリートの死亡率が増加するという。

メルドニウム発見のスキャンダルを背景に、クレイグ・リーディ氏は情報提供者の保護と資金提供の必要性を理由にWADAへの資金増額を要求するとともに、規制当局の権限拡大も要求した。

ロシアのウラジーミル・プーチン大統領は、WADAの行動に陰謀論を求めないよう促し、スポーツ当局に対し、禁止薬物リストの変更に適時に対応するよう求めた。

ドーピングスキャンダルの進展 - メルドニウム

• 2016年3月7日：元世界ランキング1位のマリア・シャラポワはロサンゼルスでの記者会見で、メルドニウムの発見によりオーストラリアでのドーピング検査に不合格だったと発表した。 彼女は、健康上の問題からミルドロネートという薬を10年間使用してきたが（かかりつけ医から処方されたもの）、メルドニウムが禁止された瞬間を見逃していたと語った。
• これに先立ち、ロシアのエカテリーナ・ボブロワ選手（アイスダンス）がメルドニウム検査で陽性反応を示したと発表した。
• エチオピア出身のスウェーデンの中距離走者アベバ・アレガウィ、トルコの中距離走者ガムゼ・ブルット、エチオピアの長距離走者インディショ・ネゲッセ、ロシアの自転車選手エドゥアルド・ボルガノフ、ウクライナのバイアスロン選手オルガ・アブラモワとアルテム・ティシチェンコがメルドニウムの使用により一時失格となった。
• 3月8日：セミョン・エリストラトフがメルドニウム陽性反応のため、世界ショートトラック・スピードスケート選手権を欠場することが判明した。 メルドニウムはスピードスケート選手のパベル・クリジニコフやバレーボール選手のアレクサンダー・マルキンのサンプルからも検出された。
• 3月9日：バイアスロンのエドゥアルド・ラティポフが一時的に競技会への出場停止、エカテリーナ・コンスタンティノワ（ショートトラック）のドーピング検査でメルドニウムが検出された。
  3月10日：WADAのクレイグ・リーディ会長は、マリア・シャラポワに対する処罰が軽すぎる場合、同団体はスポーツ仲裁裁判所に控訴するつもりだと述べた。
• 3月11日：WADAは60人の選手がメルドニウムの検査で陽性反応を示したと発表した。
• 3月11日：ロシア国家下院スポーツ委員会はドーピング法案の採択と、メルドニウムの使用禁止が導入された後のアスリートにおけるメルドニウムの使用状況について議論する会議を開催した。
• 3月12日：ロシア連邦のアルカジー・ドヴォルコビッチ副首相は、WADAがメルドニウムの研究結果を求められると発表した。
• ３月１４日：ロシア連邦スポーツ省、ＷＡＤＡにメルドニウムの科学的研究結果を要請。
• 3月14日: クレイグ・リーディは、WADAはメルドニウムを禁止薬物リストから削除しないと述べた。
• 3月15日：国連は調査が完了するまでマリア・シャラポワの親善大使としての活動を停止した。
• 3月17日：水泳選手のユリア・エフィモワが、ドーピング防止規則に違反した可能性があるため、一時的に競技会への参加を停止された。
• 3月20日：ロシア冬季選手権の一環として陸上競技選手のナデジダ・コトリャロワ、アンドレイ・ミンズーリン、グルシャト・ファズレットディノワ、オルガ・ヴォフクから受けたドーピング検査でメルドニウムが検出された。
• 3月22日：セルゲイ・セミメノフやエフゲニー・サレフなどロシアのグレコローマンレスラー数十人のドーピング検査でメルドニウムが検出された。 ドーピングにより、ロシアのレスリング選手は2016年のリオデジャネイロオリンピックに出場できない可能性がある。
• ３月３０日：ロシア代表水球選手アレクセイ・ブガイチュクのドーピング検査でメルドニウムが検出された。
• 4月2日：メルドニウムの使用で逮捕されたスケルトンアスリートのパベル・クリコフは、ロシアのスポーツ大臣V.ムトコに宛てた書簡の中で、WADAがこの薬物を禁止したのはCIS諸国のアスリートの間で人気があるためだけであると書いた。
• 4月3日：ロシアの体操競技チャンピオン、ニコライ・ククセンコフのドーピング検査でメルドニウムの陽性反応が出た。 ロシアの体操競技チームのシニアコーチ、バレンティン・ロディオネンコ氏によると、2015年8月1日までメルドニウムは連邦医療生物学庁を通じて入手され、全チームの選手が公式に摂取していたという。
• 4月8日：ロシアホッケー連盟は、チーム選手のドーピング検査でメルドニウムが検出されたため、2016年世界選手権のロシアジュニアアイスホッケーチームの構成が完全に入れ替わったというメディア報道を認めた。
• 4月11日：欧州ボクシングチャンピオンのイーゴリ・ミハルキンのドーピング検査Aでメルドニウムの陽性反応が出た。
• 4月13日：WADAは、2016年3月1日以前に提出されたアスリートのドーピング検査におけるメルドニウムの濃度は1マイクログラムであれば許容されると発表した。
• 5月13日：ロシアのヘビー級ボクサー、アレクサンダー・ポベトキンのドーピング検査で、72ナノグラムの濃度のメルドニウムの残留痕跡が発見された。 世界ボクシング評議会はまだポベトキンとアメリカのデオンテイ・ワイルダーの試合を中止する決定を下していない。

薬局でメルドニウムを購入するのは簡単です。

ミルドロネート カプセル 250 mg、40 個 - 薬局の値上げに応じて、250〜300ルーブルの費用がかかります。 ミルドロネート®: カプセル 250 mg。 ブリスター 10、ボール紙パック 4。 EANコード: 4750232005910; No. P N016028/01、2009 年 9 月 30 日、Grindeks (ラトビア) より。

ラテン名:ミルドロネート®
有効成分:メルドニウム*(メルドニウム)
ATX: C01EB 心臓病治療のためのその他の製剤
薬理学的グループ:他の代謝
疾病分類 (ICD-10): Z73.6 労働能力の低下による活動の制限
構成とリリース形式:注射液10% 1ml; 3-(2,2,2-トリメチルヒドラジニウム)プロピオネート二水和物 100mg; 賦形剤：注射用水。 5mlのアンプル、ブリスター5個入り。 段ボールパックの中にブリスターが2つ入っています。 カプセル 1カプセル。 3-(2,2,2-トリメチルヒドラジニウム)プロピオン酸二水和物 250 mg、500 mg; 賦形剤：ジャガイモデンプン。 コロイド状二酸化ケイ素。 ステアリン酸カルシウム; カプセル組成: ゼラチン; 二酸化チタン; ブリスター入り 10 個。 段ボールパックには 4 つのブリスター (250 mg) または 6 つのブリスター (500 mg) があります。
剤形の説明:注射用溶液：無色透明の液体。 カプセル: 各 250 mg - 硬質ゼラチン カプセル、サイズ No. 1、白色。 各 500 mg - ハードゼラチンカプセル、サイズ No. 2、白色。 カプセルの内容物は吸湿性のある白色の結晶性粉末で、わずかに臭いがあります。
特性：人体のあらゆる細胞に存在する物質であるガンマブチロベタインの構造類似体。
薬理効果:薬理作用 - 心臓保護、抗低酸素、血管保護、抗狭心症。 ストレスが増大した状況下では、ミルドロネート® は細胞の酸素の供給と必要性のバランスを回復し、細胞内の有毒な代謝産物の蓄積を排除し、細胞を損傷から保護します。 強壮効果があります。 使用の結果、体はストレスに耐え、エネルギー貯蔵をすぐに回復する能力を獲得します。 これらの特性のおかげで、ミルドロネート® は心血管系のさまざまな障害の治療、脳への血液供給、および身体的および精神的パフォーマンスの向上に使用されます。 カルニチン濃度の低下により、血管拡張作用のあるガンマブチロベタインが集中的に合成されます。 心筋に対する急性虚血性損傷の場合、ミルドロネート® は壊死領域の形成を遅らせ、リハビリテーション期間を短縮します。 心不全の場合、心筋の収縮性を高め、運動耐容能を高め、狭心症発作の頻度を減らします。 脳循環の急性および慢性虚血性障害において、虚血領域の血液循環を改善し、虚血領域に有利な血液の再分配を促進します。 眼底の血管病理およびジストロフィー病理の場合に効果的です。 この薬は、離脱症候群を伴う慢性アルコール依存症患者の中枢神経系の機能障害を除去します。
薬物動態:経口摂取するとよく吸収されます。 バイオアベイラビリティは約 78% です。 Cmax は 1 ～ 2 時間以内に到達し、体内で 2 つの主要な代謝産物の形成により生体内変換され、腎臓から排泄されます。 T1/2 は 3 ～ 6 時間で、用量によって異なります。
薬剤 MILDRONATE® の適応症:成人：すべての剤形。 冠動脈疾患（狭心症、心筋梗塞）の複合治療。 慢性心不全およびホルモン異常性心筋症、ならびに脳への血液供給の急性および慢性疾患（脳卒中および脳血管不全）の複雑な治療。 慢性アルコール依存症における離脱症候群（アルコール依存症の特別な治療法と併用）。 パフォーマンスの低下、身体的ストレスなど。 スポーツ選手の中で。 注射用溶液：さまざまな病因による眼球出血および網膜出血。 網膜中心静脈とその枝の血栓症。 さまざまな病因による網膜症（糖尿病、高血圧）。
禁忌:すべての剤形 - 過敏症; 頭蓋内圧の上昇（静脈流出障害、頭蓋内腫瘍による）。
妊娠中および授乳中の使用:妊娠中の薬の使用の安全性は証明されていません。 この薬が母乳中に排泄されるかどうかは不明です。 治療中は授乳を中止する必要があります。
副作用：まれに、アレルギー反応（発赤、発疹、かゆみ、腫れ）、消化不良症状、頻脈、血圧の変化、興奮が見られます。
交流：冠動脈拡張薬、一部の降圧薬、強心配糖体の効果を高めます。 抗狭心薬、抗凝固薬、抗血小板薬、抗不整脈薬、利尿薬、気管支拡張薬と併用できます。 中等度の頻脈や動脈性低血圧が発生する可能性があるため、ニトログリセリン、ニフェジピン、α遮断薬、降圧薬、末梢血管拡張薬と併用する場合は注意が必要です。
使用方法と用量：カプセル - 経口、注射液 - 静脈内、一日の前半に。 心血管疾患、成人、複雑な治療の一環として：経口（カプセル） - 1日あたり0.5〜1 g、または静脈内 - 注射用溶液5〜10 mlを1〜2回に分けて投与します。 治療期間は4～6週間です。 ホルモン異常性心筋ジストロフィーによる心臓痛 - 経口（カプセル）、0.25 g、1日2回。 治療期間は12日間です。 脳血管障害: 急性期 - 注射用溶液 5 ml を 1 日 1 回 10 日間静脈内投与し、その後、1 日あたり 0.5 ～ 1 g を経口投与（カプセル）します。 治療期間は4～6週間です。 慢性疾患 - 経口投与（カプセル）、1日あたり0.5〜1 g。 治療期間は4～6週間です。 医師と相談の上、繰り返しのコース（通常年2～3回）も可能です。 網膜の血管病理およびジストロフィー性疾患：眼球傍、0.5 mlの注射液を10日間投与。 精神的および肉体的な過負荷（ストレスを含む） アスリートの場合: 最適投与量は 1 g/日 (0.25 g を 1 日 4 回、または 0.5 g を 1 日 2 回) です。 治療期間は10〜14日間です。 必要に応じて、2～3週間後に治療を繰り返します。 アスリートの場合 - トレーニング前に 0.5 ～ 1 g を 1 日 2 回経口摂取（カプセル）します。 準備期間のコース期間は 14 ～ 21 日間、競技期間は 10 ～ 14 日間です。 慢性アルコール依存症：経口（カプセル）、0.5 gを1日4回。 IV、5 mlの注射用溶液を1日2回。 治療期間は7〜10日間です。
過剰摂取:過剰摂取のケースは不明です。
予防措置:慢性肝臓疾患および腎臓疾患のある患者は、長期使用には注意が必要です。 心筋梗塞の場合は第一選択薬ではありません。 小児におけるミルドロネート® の使用に関するデータは不十分です。
特別な指示:ミルドロネート® の反応速度に対する悪影響に関するデータはありません。
メーカー： PJSC「Grindex」（グリンデクス）、ラトビア。
薬剤 MILDRONATE® の保管条件:温度が 25 °C を超えない乾燥した場所に保管してください。 子供の手の届かないところに保管してください。
薬剤MILDRONATE®の有効期限: 4年。 パッケージに記載されている使用期限を過ぎたものは使用しないでください。

メルドニウムは代謝を改善する薬です。 使用説明書では、冠状動脈性心臓病の治療、身体的および精神的ストレス後のアスリートの回復のためにこの薬を服用することを推奨しています。

リリース形態と組成

• カプセル 500 mg および 250 mg。
• 注射。

1 mlの溶液中 - メルドニウム二水和物100 mg。 1カプセル中 - メルドニウム250 mgまたは500 mg。 ステアリン酸マグネシウム、ジャガイモデンプン、二酸化ケイ素 - 賦形剤。

薬理効果

使用説明書にもこのことが確認されている「メルドニウム」は、代謝を改善する薬であり、ガンマブチロベタインの類似体です。 ガンマ-ブチロベタインヒドロキシナーゼを抑制し、カルニチンの合成と細胞膜を通る長鎖脂肪酸の輸送を阻害し、非酸化脂肪酸の活性化型（アシルカルニチンとアシルコエンザイムAの誘導体）の細胞内への蓄積を防ぎます。

虚血状態下では、細胞内での酸素供給と酸素消費のプロセスのバランスを回復し、ATP輸送の混乱を防ぎます。 同時に、追加の酸素消費なしで解糖が活性化されます。 カルニチン濃度の低下により、血管拡張作用のあるガンマブチロベタインが集中的に合成されます。

作用機序は、パフォーマンスの向上、精神的および肉体的ストレスの症状の軽減、組織および体液性免疫の活性化、心臓保護効果など、さまざまな薬理学的効果を決定します。 心筋に対する急性虚血性損傷の場合、壊死領域の形成が遅くなり、リハビリテーション期間が短縮されます。

心不全の場合、心筋の収縮性を高め、運動耐容能を高め、狭心症発作の頻度を減らします。 脳循環の急性および慢性虚血性障害において、虚血領域の血液循環を改善し、虚血領域に有利な血液の再分配を促進します。

眼底の血管病理およびジストロフィー病理に効果的です。 中枢神経系に強壮効果があり、離脱症候群を伴う慢性アルコール依存症患者の神経系の機能障害を解消します。

注射、メルドニウム錠剤：何のために処方されるのですか？

使用の適応症には複雑な治療法が含まれます。

• パフォーマンスの低下。
• ホルモン異常性心筋症;
• 脳血管障害;
• 慢性アルコール依存症における離脱症候群。
• 術後のリハビリテーション。
• 肉体的な過労。

なぜメルドニウムが依然として処方されているのですか？ 患者が以下に該当する場合、球傍投与が適応となります。

• 網膜の循環障害。
• 網膜症（糖尿病および高血圧）;
• 網膜静脈血栓症。
• 網膜出血。

使用説明書

「メルドニウム」は、経口摂取、静脈内、筋肉内、球後、結膜下に投与されます。
刺激効果がある可能性があるため、この薬は一日の前半に使用することをお勧めします。

安定狭心症（併用療法の一環として）：最初の3～4日間は250mgを1日3回、その後は週2回、1～1.5か月間は250mgを1日3回経口投与します。
ホルモン異常性心筋ジストロフィーを背景とした心臓痛：0.5〜1.0 gを1日1回静脈内投与、または0.5 gを1日1〜2回筋肉内投与、治療コース - 10〜14日間、その後経口で処方、250 mgを2回一日（朝と夕方）。 治療期間は12日間です。

不安定狭心症および心筋梗塞（併用療法の一部として）：0.5～1gを1日1回静脈内投与、その後経口、最初の3～4日間は250mgを1日2回、その後は週2回250mgを3回一日。

CHF（併用療法の一部として）：IVボーラス0.5～1.0gを1日1回、またはIM0.5gを1日1～2回、一連の治療 - 10～14日間、その後は500mgに従って経口処方される1日あたり-1g。 治療期間は4〜6週間です。

眼底の血管病理および網膜ジストロフィー：眼球後および結膜下 0.5 ml の 10% 溶液を 10 日間投与。

脳血管障害（併用療法の一部として）：急性期 - 1日1回500 mgを10日間静脈内投与し、その後は1日500 mgを経口で処方します。 治療期間は2〜3週間です。 慢性脳血管障害 - メルドニウム 500 mg を 1 日 1 回筋肉内投与するか、または 250 mg を 1 日 1 ～ 3 回、できれば一日の前半に経口投与します。 治療期間は2〜3週間です。

アルコール離脱症候群（特定の併用療法の一部として）：経口、500 mg 1日4回、静脈内 - 500 mg 1日2回。 治療期間は7〜10日間です。

身体的過負荷、リハビリテーションを促進するための術後期間：成人、経口、メルドニア 250 mg を 1 日 4 回、または IV 0.5 ～ 1 g を 1 日 1 回、または IM 0.5 g を 1 日 1 ～ 2 回。 治療期間は10〜14日間です。 必要に応じて、2〜3週間後に治療を繰り返します。

アスリート - トレーニング前に、できればその日の前半に、1日2回、0.5〜1 gを経口摂取します。 準備期間のコース期間は14〜21日間、競技期間中は10〜14日間です。

禁忌

• 授乳期（母乳育児）。
• 18歳までの児童および青少年。
• 頭蓋内圧の上昇（静脈流出障害、頭蓋内腫瘍の場合を含む）。
• 妊娠;
• メルドニウムに対する過敏症。

副作用

説明書によると、メルドニウムの使用後に副作用が起こることはまれです。

• 消化不良障害;
• 発疹;
• 血圧の変化（低下または上昇）。
• 精神運動性興奮;
• 頻脈;
• 皮膚のかゆみ。

薬物「メルドニウム」の類似体は何ですか

有効成分の完全な類似体:

1. ミルドロネート。
2. メルドニウム二水和物。
3. ミドラット。
4. バソマグ。
5. 心臓が強い。
6. メルフォート。
7. メダターン
8. .イドリノール。
9. Meldonium Organics (Binergy、Eskom)。
10. 3-(2,2,2-トリメチルヒドラジニウム)プロピオネート二水和物。
11. 血管心筋。

知的および身体的ストレスに対しては、次のような類似薬を処方できます。

1. アスビトール。
2. バソマグ。
3. トレクレザン。
4. イドリノール。
5. アスコビット。
6. ヴィトラムプラス。
7. ガラビット。
8. セルメビット。
9. エゾウコギ抽出物。
10. メキシドール。
11. カルニチン。
12. ラミビット。
13. メキシコ人。
14. ヤンタビット。
15. ヘパルジン。
16. クロパノール。
17. 心臓が強い。
18. ベレシュプラスがドロップします。
19. ディビコール。
20. ヴィタレス。
21. セントラム。
22. レリトンアクティブ。
23. クデサン。
24. ユビキノン複合体。
25. トリオビット。
26. ヘプトレキシン。
27. エルタシン。
28. デュオビット。
29. ヨウ素を含むアンチオキシキャップ。
30. クデビタ。
31. 鉄を配合した添加剤です。
32. ファルカミン。
33. コエンザイム複合体。
34. バイタマックス。
35. リボノシン。
36. メタプロット。
37. ピコビット。
38. ヴァイタスペクトラム。
39. パントカルシン。
40. ミルドロネート。
41. ピコビットフォルテ。
42. ヴァレオコール Q10。
43. ベロッカプラス。
44. エルカー。
45. バソトン（L-アルギニン）。
46. ネオトン。
47. パントガム。
48. ナギポル。
49. イノシン。
50. コリリップ。
51. リボキシン。
52. ジェリトン。
53. サイトフラビン。
54. シガパン。
55. オリゴビット。
56. エンセファボール。

料金・休日条件

処方箋で購入可能です。 「メルドニウム」注射剤（モスクワ）の平均価格は、5mlのアンプル10本で115ルーブルです。 ミンスクでは、薬の価格は4〜16ベルです。 ルーブル キエフでは、この溶液は49グリブナで販売されている。

メルドニウム 物議を醸す 体への影響 アスリート。 健康な人の持久力を向上させると考えられているその能力には、説得力のある証拠がありません。 狭心症を患う60歳以上の高齢者の少数のグループを対象に行われたたった1つの臨床試験では、 メルドニウム 運動耐性の向上を示しました。

ブログの読者からは、使用の是非についての質問が頻繁に寄せられます。 メルドニウム 寿命を延ばすために。 そしてアスリートは、それがどのような影響を与えるのかを知りたがることがよくあります。 体への影響 。 プロテニス選手のマリア・シャラポワは、2016年1月に禁止薬物の使用によりドーピング検査で陽性反応を示した。 メルドニウム . メルドニウム 2016年1月以来、アスリートが禁止されている薬物リストに載っている。 これには持久力を高める特性があると考えられており、これが 2015 年のロシア チームの成功を説明しています。 政治は政治家に任せましょう。 考えてみましょう 体への影響 スポーツ選手の薬 メルドニウム 。 誰の言葉も引用するのではなく、これについて科学的研究が述べていることを見てみましょう。

メルドニウムはラトビアで生産されており、処方箋なしで入手できます。

薬局ではその薬が メルドニウム それはミルドロネートと呼ばれています。 主にラトビア、ロシア、東ヨーロッパで使用されています。 この薬はオーストラリアや米国では使用が承認されていません。 メルドニウム メーカーによれば、虚血から心臓を保護します。 ほとんどの場合、 メルドニウム - 本品は高齢者向けの薬です。 しかし、2015年のバクー欧州競技大会では、23,662人（3.5％）の選手が検査を受けた。 競技前および試合中の762人のアスリートの尿分析では、以下の症状が陽性でした。 メルドニウム .

• www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4919179/

2016 年 6 月 1 日付のスイス発の最新のレビューの 1 つは、以下のことを調べたすべての研究を調査しています。 メルドニウム そして彼 体への影響 アスリート。 いくつかのデータベースの包括的な文献検索では、説得力のある証拠は見つかりませんでした。 メルドニウム 健康な人の持久力を向上させると考えられています。 狭心症を患う60歳以上の高齢者の少数のグループを対象に行われたたった1つの臨床試験では、 メルドニウム 運動耐性の向上が示されました。 このレビューの著者は次のことを示しています メルドニウム 、高齢者ではなくスポーツ選手が使用すると、逆に心臓を保護するどころか、心臓の損傷を引き起こす可能性があります。 著者らはまた、WADA（世界反ドーピング機関）に脱帽し、アスリートの持久力に何のプラスの効果もない場合でも、WADAが次のことを認識する決意を示してくれることを期待しているとも書いている。 メルドニウム 選手に危害を与える可能性があるため禁止された。 このレビューはまた、シャラポワさんや他のアスリートが使用したと結論づけています。 メルドニウム 、という事実により、潜在能力を発揮できませんでした。 メルドニウム それどころか、運動能力を悪化させる可能性さえあります。

• http://pmj.bmj.com/content/early/2016/06/01/postgradmedj-2016-134124.long

西側メディアはすでにロシアチームの成績をメダル順位から除外し始めている――あたかもそれらは正直に言うと値しないが、ドーピングの助けがあったからであるかのように メルドニウム 。 たとえば、ここにニュースの見出しがあります。 「ドイツのビルト紙はロシアチームの成績をオリンピックのメダル順位から除外するだろう」

• http://www.interfax.ru/sport/519663

結論:

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1. 適応症に応じて医師が処方した場合、寿命を延ばすことができる薬。

1. オレグ

   このような詳しいご回答をいただきまして、誠にありがとうございます。 すべてが所定の位置に収まりました。

   私はプレッシャーと戦います。 私もずっと座りっぱなしの仕事をしています。 それは悪いことだとわかっています。 私は本を​​読みました - 椅子が私たちを殺します。

   読んだらさらに怖くなった。 お菓子に関しては、そうです、私もほぼ毎日食べています。

   検査によると、糖質とコレステロールはほぼ上限に達している。

   甲状腺の検査も考えましたが、問題ないと思います。 少なくとも私には明らかな症状はありません。

メルドニウムは、痛みを和らげ脳内の血液循環を改善するロシア製のホルモン剤で、イヴァルス・カルヴィンス率いるグループによってラトビア・ソ連で初めて合成された。

その結果、薬が得られた二水和物（エステル）を合成し、それをイオン交換樹脂のカラムに通すという複雑なプロセス。

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薬の説明

純粋な形では吸湿性の粉末であり、水に容易に溶けます。 メルドニウムはアルコールに溶けにくい。 注射用の水溶液の形で入手でき、その主な活性物質はメルドニウム二水和物です。

ミルドロネートとも呼ばれ、錠剤（カプセル）の形でラトビアで製造されています。

メルドニウムが一番効く低酸素症（体や肺の組織における慢性的な酸素欠乏）、虚血を伴う。 優秀なペースメーカーです。

残念ながら、メルドニウムはホルモン剤であり、アメリカの医師によれば禁止されている興奮剤（ドーピング）であると考えられているため、プロのアスリートはもちろん、競技前のアマチュアアスリートもメルドニウムを摂取することはできません。

しかし、科学的研究では、この薬が体の持久力に直接影響を与えるというデータはまだ確認されていません。

この薬の開発者は、なぜメルドニウムがドーピングとみなされるのかをまだ理解していません。 以下は、メルドニウムの「ドーピングスキャンダル」についての彼のレビュー（短縮形）です。

この薬は 1984 年に米国で特許を取得し、使用が承認されました。 それ以来、何も苦情はありませんでした。 持久力の増加は、狭心症を患っている高齢者でのみ観察されました。

アイヴァルス・カルヴィンス教授。

では、危険なドーピングおよび代謝物、あるいは冠状動脈性心疾患の万能薬であり脳の「ビタミン」であるメルドニウムとは何でしょうか? 薬の使用説明書、副作用、禁忌を調べて、一緒にそれを理解してみましょう。

メルドニウムが改善する脳の重要な活動は、狭心症の高齢患者の寿命を延ばします。 この薬は、病的虚血、目の血管の出血（いわゆる「網膜」出血）、および脳血管の疾患の場合に若者に処方されます。 メルドニウムの体に対する効果は、人体の主な代謝機能に活性物質が直接組み込まれることによって達成されます。

活性物質の同じ性質により、メルドニウムは心臓病学（心臓発作の予防、心筋の刺激、心筋の強化）と眼科（網膜出血の除去、目の血管への酸素供給の改善）の両方で使用されています。 。

メルドニウムは消化管から吸収されます、体内で代謝産物に変換され、その後腎臓によって分解されて排泄されます。 水溶液の注射の場合、薬を服用してから2時間以内に効果が現れます。

使用上の適応

通常、この薬は複雑な治療において他の薬と一緒に使用されます。 この薬は次のような特別な効果を持って使用されます。

• 脳循環障害（脳卒中の予防）。
• 体内の酸素不足によるパフォーマンスの低下と全身の疲労感。
• 慢性アルコール依存症における脳の中毒と心臓活動の低下。
• 冠状血管の病状がない場合の心筋の機能的および構造的変化（心臓発作の予防）。
• 血管貧血およびその他の虚血性疾患。

メルドニウムが特に効果的術後治療中、その薬理学的特性により、この薬は急性心血管疾患からの回復に不可欠なものとなります。

価格とリリース形態

ロシアの企業エスコムNPKが製造した薬物の水溶液が入ったアンプルが最も安い。 5ミリリットルのアンプル10本で約113〜123ルーブル。

別のロシアのメーカーのメルドニウム・オーガニカはより高価で、同じ5ミリリットルのアンプル10本で183ルーブルから210ルーブルである。

ラトビアのメルドニウム類似品（「ミルドロナット」）は、同じ活性物質を含むカプセルで、処方箋なしで薬局で販売されていますが、250ミリグラムのアンプルが40本入ったパッケージあたり310〜350ルーブルと高価です。

薬物類似体とレビュー

薬物メルドニウムの最も近い類似体は次のとおりです。ロシアで製造された同じ活性物質の注射用溶液：

• ヴァソマグ（ロシア）。 インターネット上のレビューから判断すると、この薬は疲労症候群の治療と脳活動の増加（血管を酸素で飽和させることによる）に最も効果的です。
• （ロシア）。 この薬は冠状動脈性心疾患の治療に最適で、3mlアンプル10本で約350ルーブルです。

メルドニウムの類似体は、カプセルまたは錠剤でも入手できます。 この放出形式により、患者は注射に伴うあらゆる困難から解放されます。 1錠の薬剤には250～50ミリグラムの薬剤が含まれています。 これらのアナログの最高のもの国内の薬局における薬学的速度および有効性に対する価格の比率に基づいて、以下が考慮されます。

最後の 2 つの薬についてはインターネット上にレビューはほとんどなく、薬局でも見かけることはほとんどありませんが、この薬専用のインターネット ポータルでは自信を持ってメルドニウムの類似体として名前が挙げられています。 しかし、最初の 2 つのブランドには、肯定的なレビューの印象的なリストがあります。 たとえば、ヴォルクタのマリア・パブロフナ・ヴィトゥシンスカヤは次のように書いています。

または、別の症状を示すレビューは次のとおりです。

この薬専用のオンライン フォーラムでは、その薬についてさらに多くのレビュー (そして非常に異なるレビュー) を得ることができます。たとえば、次のようなものです。 「SMT ミルドロネート」または「ボディビルディング フォーラム: メルドニウム」.

薬剤のメルドニウム類似体の使用適応症と禁忌は、有効成分（メルドニウム二水和物）が同じであるため、基本的に薬剤自体の場合と同じです。 どこかにそれが少ない場合があります;強心臓酸塩とミルドロン酸塩のカプセルには、吸収を改善する物質が追加されています。

ただし、アンプルに入った元の薬が最も効果的であることに変わりはありません。

禁忌

すべての指示に従って、この薬は次の場合にのみ厳密に禁忌です。 頭蓋内圧の上昇。 まず、脳血管内の高血圧の治療コースを受けます（ほとんどの場合、これは利尿薬と降圧薬によるコースです）。

この薬は妊娠中および授乳中には細心の注意を払って使用する必要があります。

注意！ メルドニウム 多くの副作用がある、次の場合は使用を中止する必要があります。

• 頻脈、
• 過剰な興奮。
• 皮膚のかゆみ。

メルドニウムは、主治医の同意がある場合にのみ、血管または心筋の血液循環を刺激する他の物質（シンナリジンなど）と組み合わせて使用​​する必要があります。

また、この薬を長期間使用している場合は、腎臓と肝臓の状態を監視し、それらの機能をサポートする薬を服用する必要があります（肝臓にはカルシル、腎臓にはリンゴンベリー茶など）。 。

科学はメルドニウムに対する他の特にひどい禁忌を発見していません。