करारी वर्दी एजेंटों की विशेषताएं। क्यूरिफॉर्म ड्रग्स (परिधीय कार्रवाई के मांसपेशी आराम)

औषधीय एजेंटों के इस समूह का मुख्य प्रभाव है कंकाल की मांसपेशियों की छूट, इसलिए उन्हें बुलाया जाता है miorelaxants (तीन से, मेरी - मांसपेशी, और अव्यवस्था। रिलैक्सेशन - विश्राम) परिधीय प्रकार की कार्रवाई। यह बदला जाना चाहिए कि कई औषधीय पदार्थ जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वाले) को प्रभावित करते हैं, उदाहरण के लिए, ट्रैंक्विलाइज़र, कंकाल की मांसपेशियों के स्वर को कम करने की संपत्ति है।

यह खंड केवल उन दवाओं को शामिल करता है जो न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन को ब्लॉक करते हैं।

दवाओं के इस समूह का पूर्वज अभिशाप है - तीर जहर जिसके साथ दक्षिण अमेरिका के भारतीयों ने तीर चलाए। जहरीले तीर से घायल होने पर किसी जानवर या व्यक्ति के शरीर में जाना, करारे कंकाल की मांसपेशियों के पक्षाघात का कारण बनता है। शाप से मारे गए जानवरों का मांस खाने योग्य होता है, क्योंकि जहर खराब होकर जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाता है। करारे के रासायनिक विश्लेषण से पता चला कि इसका मुख्य सक्रिय सिद्धांत एक क्षारसूत्र है डी-tubocurarip... Strychnos की विभिन्न प्रजातियों के दक्षिण अमेरिका में बढ़ने वाले पौधों में निहित है, आदि।

लंबे समय तक, प्रयोग के दौरान जानवरों को डुबोने के लिए केवल प्रायोगिक चिकित्सा में करारे का उपयोग किया गया था। क्लिनिक में, सर्जरी के दौरान मांसपेशियों को आराम करने के लिए ड्रग करी का उपयोग पहली बार 1942 में किया गया था। उसके बाद, डॉक्टरों ने करारे के गुणों की सराहना की और सर्जिकल ऑपरेशन के लिए अपनी तैयारी का उपयोग करना शुरू कर दिया, टेटनस आक्षेप और जहर के साथ जहर के लिए। करार जैसे गुणों वाले कई यौगिकों को आज तक संश्लेषित किया गया है।

क्यूरिफॉर्म एजेंटों के समाधान के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, गर्दन की मांसपेशियों को तुरंत आराम दिया जाता है, फिर अंगों की मांसपेशियों, ट्रंक। सांस की मांसपेशियों को अंतिम आराम दिया जाता है और सांस रुक जाती है। यदि श्वास को कृत्रिम रूप से बनाए नहीं रखा जाता है, तो मृत्यु श्वासनली से होती है, इसलिए, मांसपेशियों को आराम करने के मामलों में, साँस लेना कृत्रिम फेफड़े के वेंटिलेशन द्वारा समर्थित है।

क्रिया के तंत्र के अनुसार, परिधीय क्रिया के मांसपेशियों को दो समूहों में विभाजित किया जाता है: विरोधी विध्रुवण और विध्रुवण। उनके बीच का अंतर यह है कि एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशी रिलैक्सेंट्स (जिनमें से मुख्य प्रतिनिधि है ट्यूबो-क्यूरिन क्लोराइड)कंकाल की मांसपेशियों के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करें।इस तरह की नाकाबंदी के बाद, मोटर तंत्रिकाओं के अंत से जारी एसिटाइलकोलाइन अब मांसपेशी कोशिका झिल्ली के विध्रुवण का कारण नहीं बनता है, जिसके बिना मांसपेशियों में संकुचन असंभव है।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि विध्रुवण की प्रक्रिया केवल मांसपेशी संकुचन के एक जटिल तंत्र का प्रारंभिक बिंदु है, और क्रम में पेशी के लिए दोहराया संकुचन करने में सक्षम होने के लिए, प्रारंभिक राज्य (विध्रुवनीकरण) के विध्रुवण और पुनर्स्थापना की घटनाओं का तेजी से गायब होना आवश्यक है। सामान्य परिस्थितियों में, विध्रुवण और पुनरावृत्ति की घटनाओं का ऐसा विकल्प तंत्रिका आवेगों के संचरण के दौरान एसिटाइलकोलाइन के छोटे "भागों" के जारी होने और एंजाइम एआई नेटवर्क एल चोलिटेज और 11 एइटरेज़ द्वारा एसिटाइलकोलाइन के समान "भागों" के तेजी से विनाश के कारण न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स में होता है।

कंकाल की मांसपेशी चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ जुड़कर, ट्यूबरक्यूरिन क्लोराइड उन पर एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव को रोकता है, जी। विध्रुवण। हालांकि, यदि आप एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों की मदद से एसिटाइलकोलाइन की मात्रा बढ़ाते हैं, तो न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन और मांसपेशियों में सिकुड़न बहाल हो जाती है। इसलिए, एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट (उदाहरण के लिए, प्रोसेरिन) ट्यूबरोकाराइन के विरोधी हैं और अभिशाप की कार्रवाई को रोकने के लिए उपयोग किया जाता है।

कार्रवाई का एक समान तंत्र है diplacin, anatruxony, qualidol। साइक्लोप्स टोनची। arduan (एनपेक्यूरियम ब्रोमाइड), अखिल kuropi (Pavulone)। वे सभी अंतःशिरा रूप से दिए गए हैं।

डिप्लोरिज़िंग मांसपेशी रिलैक्सेंट में डिटिलिन (लियोन) शामिल होता है, जो कि एसिटाइलकोलाइन के रासायनिक संरचना के करीब है और एसिटाइलकोलाइन की तरह, मांसपेशी कोशिका झिल्ली के विध्रुवण का कारण बनता है और उनकी अल्पकालिक कमी (कंपन)। हालांकि, एसिटाइलकोलाइन के विपरीत, डिटिलिन एक अपेक्षाकृत लंबे समय तक विध्रुवण (3 से 10 मिनट तक) का कारण बनता है, जिसके दौरान एनएस की मांसपेशियां नियमित रूप से तंत्रिका आवेगों का जवाब देती हैं और आराम करती हैं। चोलिनारेसेज़ रक्त डिटलिन के विनाश के साथ, विध्रुवण धीरे-धीरे दूर हो जाता है और मांसपेशियों में सिकुड़न बहाल हो जाती है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ पदार्थ कमजोर नहीं होते हैं, लेकिन, इसके विपरीत, डिटिलिन के प्रभाव को बढ़ाता है और इसी तरह का अर्थ है, इसलिए प्रोसेरिन एनएस का उपयोग डिटिलिन के एक विरोधी के रूप में किया जाता है। अल्कलॉइड को हाल ही में कुछ पौधों से अलग किया गया है (लार्कसपुर, आदि) melliktinतथा condelphinकि निचले कंकाल की मांसपेशी टोन। तंत्र क्रिया के अनुसार, ये एल्कलॉइड ट्यूबोक्यूरिन के करीब हैं, लेकिन ट्यूबोकैरिन के विपरीत, हॉरोनू जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होते हैं। कंकाल की मांसपेशी टोन में अत्यधिक वृद्धि के साथ कुछ तंत्रिका रोगों में मांसपेशियों की टोन को कम करने के लिए आंतरिक रूप से मिलेक्टिन और कॉन्डेलफिन को निर्धारित किया जाता है।

तैयारी -

टूबोक्यूराइन क्लोराइड (टूबोक्यूरिनी क्लोरिडम)

इसे 0.00025-0.0005 g / kg (0.25-0.5 mg / kg) की दर से अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। यह मुख्य रूप से एनेस्थेसियोलॉजिस्ट और सर्जनों द्वारा सर्जिकल ऑपरेशन के दौरान कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने के लिए उपयोग किया जाता है, जब डिस्लोकोसिंग और हड्डी के टुकड़ों के फ्रैक्चर में रिपोजिंग होता है।

फॉर्म जारी करें: 2 और 5 मिली के ampoules \% उपाय।

संग्रहण: सूची ए।

डिटिलिन (डिथिलिनम)

इसे 0.0005-0.0015 g / kg (0.5-1.5 mg / kg) की दर से अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। उपयोग के लिए संकेत मूल रूप से समान हैं। ट्यूबोकैरिन के लिए के रूप में। रिलीज़ फॉर्म: पाउडर एन ampoules, 2% समाधान के 10 मिलीलीटर।

संग्रहण: सूची एल। पाउडर - एक शांत, अंधेरे जगह में अच्छी तरह से सील किए गए अंधेरे कांच के जार में: ampoules - +5 "C (ns ठंड जमने की अनुमति है) के ऊपर एक अंधेरे जगह पर।

दवाएं जो चुनिंदा रूप से H m - रिसेप्टर्स पर कार्य करती हैं।

रासायनिक संरचना के संदर्भ में, वे नाड़ीग्रन्थि अवरोधक, बिस-चतुर्धातुक अमोनियम यौगिकों की तरह हैं (पैत्रिक रूप से प्रयुक्त, प्रायः अंतःशिरा रूप से)। एनेस्थिसियोलॉजी में, यह एक आराम एजेंट के रूप में, संज्ञाहरण के लिए एक उपाय के रूप में उपयोग किया जाता है।

एच एम - रिसेप्टर्स पर कार्रवाई की चयनात्मकता रासायनिक संरचना के कारण है। मांसपेशियों को आराम करने में, दो नाइट्रोजन परमाणुओं के बीच 9 - 10 कार्बन परमाणु होते हैं, और गैंग्लियन ब्लॉकर्स में 5 - 6।

तंत्र क्रिया के अनुसार, दो समूह प्रतिष्ठित हैं:

1.antidepolarizing:

tubocurarine

Pancuronium

Pipcuronium

Vecuronium

· मेथिलैक्टिन (एक अपवाद एक तृतीयक अमोनियम यौगिक है)। आंतरिक रूप से लागू डेल्फीनियम के व्युत्पन्न।

एंटीडिपोलराइजिंग प्रकार की मांसपेशी रिलैक्सेंट की क्रिया का तंत्र।

वे गैंग्लियन ब्लॉकर्स की तरह काम करते हैं। उनके पास आत्मीयता है, लेकिन आंतरिक गतिविधि के अधिकारी नहीं हैं, वे एस एम-रिसेप्टर्स को एसिटिलकोलाइन की कार्रवाई से ढाल देते हैं, अर्थात, वे प्रतिस्पर्धी अवरोधक हैं। यदि एसिटाइलकोलाइन का स्तर ऊंचा हो जाता है, तो यह मांसपेशियों को आराम करने में विस्थापित करने में सक्षम है।

एंटीडिपोलारराइजिंग मांसपेशी रिलैक्सेंट के सिनर्जिस्ट:

केंद्रीय मांसपेशियों को आराम (ट्रैंक्विलाइज़र)

संवेदनाहारी एजेंट (ईथर, फ्लोरोथेन)

एंटीबायोटिक्स जो मांसपेशियों को आराम देने वाली कार्रवाई (एमिनोग्लाइकोसाइड्स) का कारण बनते हैं - नेमाइसिन (आपको खुराक कम करने की आवश्यकता है)।

Antidepolarizing मांसपेशी आराम विरोधी

प्रोसेरिन (decuraresing एजेंट)

गैलेंटामाइन (एसिटाइलकोलाइन का एक संचय होता है, जो मांसपेशियों को आराम करने वाले को विस्थापित करता है)। इसका उपयोग श्वास और मांसपेशियों की टोन को बहाल करने के लिए किया जाता है।

2.depolarizing। मुख्य प्रतिनिधि ditylin है।

मांसपेशी रिलैक्सेशन को डीपोलाइज़ करने की क्रिया का तंत्र।

संरचना एसिटाइलकोलाइन के समान है। अपने नाइट्रोजन परमाणुओं के साथ डिटिलिन एच m - रिसेप्टर के एनिकॉन केंद्र से बांधता है, विध्रुवण का कारण बनता है, सोडियम कोशिका में प्रवेश करता है।

लेकिन एसिटाइलकोलाइन के विपरीत, जो बहुत ही अल्पकालिक कार्य करता है, क्योंकि यह एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ द्वारा नष्ट हो जाता है, डिटिलिन लगातार विध्रुवण का कारण बनता है, क्योंकि यह एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ द्वारा नष्ट नहीं किया जाता है, लेकिन प्लाज्मा स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा नष्ट हो जाता है। लगातार विध्रुवण से मांसपेशियों को आराम मिलता है।

कार्रवाई का समय - 5 - 10 मिनट।

मांसपेशियों को आराम देने वाले डेप्लोरिंजर के सिनर्जिस्ट।

एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट (प्रोसेरिन, गैलेंटामाइन)

कोई भी विरोधी नहीं हैं, जो खतरनाक है, क्योंकि स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा इडियोसिंक्रैसी की उपस्थिति संभव है। इस सिंड्रोम के साथ मदद एस्टरेज़ के साथ पूरे रक्त का परिचय है।

कार्रवाई की अवधि तक मांसपेशी आरामकों का वर्गीकरण:

1.शॉर्ट - 5 - 10 मिनट - डिटिलिन

2. लंबी अवधि के - पिप्पुरोनियम (80 - 100 मिनट), ट्युबोकोरिन

3.मीडिया - 30 - 40 मिनट

उपयोग के संकेत।

मायोपैरालिटिक कार्रवाई की चौड़ाई पर निर्भर करता है - यह खुराक के बीच की सीमा है जो विश्राम का कारण बनता है और खुराक जो श्वसन की गिरफ्तारी का कारण बनती है।

1.anesthesiology। संचालन के दौरान, जब सांस लेने के वियोग का निरीक्षण करना और रोगी को कृत्रिम श्वसन में स्थानांतरित करना आवश्यक होता है, तो मांसपेशियों को आराम करने के लिए कार्रवाई की एक संकीर्ण चौड़ाई (1: 1.7) का उपयोग किया जाता है - ट्यूबोक्यूरिन, पैनकोरोनियम, पिप्पुरियम। इसका उपयोग हृदय, थायरॉयड ग्रंथि के संचालन में किया जाता है। यदि दवा में क्रिया का एक उच्च अक्षांश है - डिटिलिन (1: 1000), टी का उपयोग हड्डी के टुकड़ों को बदलने के लिए किया जाता है, अव्यवस्था को सीधा करना (श्वास को बंद करने की आवश्यकता नहीं है)।

2. स्पैटिसिटी का बढ़ना (मांसपेशियों का तनाव बढ़ जाना - एक्सट्रपरामाइडल सिस्टम के विकार, पार्किंसंस रोग)। मिलिटकिन का प्रयोग करें।

3. स्ट्राइकिन के कारण होने वाले आक्षेप की राहत (एक मारक के रूप में इस्तेमाल किया जाता है)।

जटिलताओं।

कार्रवाई की कम चयनात्मकता के कारण।

सीवीएस के संबंध में, पिप्पुरकोनियम के कम से कम साइड इफेक्ट होते हैं, टूबोसुराइन के अधिकतम दुष्प्रभाव होते हैं (हाइपोटेंशन द्वारा प्रकट होते हैं, क्योंकि यह गैन्ग्लिया एच एन - रिसेप्टर्स को उच्च खुराक में अवरुद्ध करता है)। टूबोक्यूराइन एक हिस्टामाइन मुक्ति है (इसकी रिहाई का कारण बनता है, जिससे रक्तचाप, ब्रोन्कोस्पास्म में कमी होती है), इसलिए एंटीहिस्टामाइन का उपयोग किया जाता है। पैंकोरोनियम में, पैरासिम्पेथेटिक गैन्ग्लिया के अवरोध के कारण टैचीकार्डिया मनाया जाता है।

· डिटिलिन। कंकाल की मांसपेशी को शिथिल करने से पहले, मोच (अराजक संकुचन) हो सकता है, जिससे माइक्रोट्रामे हो सकता है, जिसके परिणामस्वरूप पश्चात का दर्द हो सकता है। दूसरे, रक्तचाप थोड़े समय के लिए बढ़ सकता है, क्योंकि यह अधिवृक्क मज्जा के एच रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है और एड्रेनालाईन की रिहाई को बढ़ाता है। तीसरा, अतालता (उनका तंत्र कई बिंदुओं के साथ जुड़ा हो सकता है: लंबे समय तक मांसपेशी फाइबर के विध्रुवण से हाइपरकेलेमिया हो जाता है; दूसरा कारण यह है कि दवा एड्रेनालाईन की रिहाई को बढ़ाने में सक्षम है, और एम को भी उत्तेजित कर सकती है) (हृदय के रिसेप्टर्स)। चौथा, इडियोसिंक्रैसी स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की कमी के कारण होता है, जो श्वसन की गिरफ्तारी की ओर जाता है और प्रभाव 4 से 5 घंटे तक लंबा होता है।

कंकाल की तैयारी का उपयोग सर्जिकल ऑपरेशन में कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने के लिए किया जाता है।

करीर, एक दक्षिण अमेरिकी पौधे का विशेष रूप से संसाधित रस, लंबे समय से भारतीयों द्वारा एक तीर के जहर के रूप में उपयोग किया जाता है जो जानवरों को डुबो देता है। पिछली शताब्दी के मध्य में, यह स्थापित किया गया था कि कंकाल की वजह से कंकाल की मांसपेशियों की छूट का एहसास मोटर तंत्रिकाओं से कंकाल की मांसपेशियों तक उत्तेजना के संचरण की समाप्ति के कारण होता है।

करारे का मुख्य सक्रिय घटक एक अल्कलॉइड है डी-tubocurarine। वर्तमान में, कई अन्य curariform तैयारी ज्ञात हैं। इन एजेंटों की कार्रवाई का तंत्र मांसपेशी फाइबर झिल्ली (पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली) के एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर भाग के साथ एक जटिल का गठन है। गठित परिसर के कार्यात्मक गुणों के आधार पर, मांसपेशियों को आराम करने वाले समूहों में विभाजित किया जाता है:

1) विरोधी depolarizing (गैर depolarizing) एजेंटों;

2) विध्रुवण क्रिया का अर्थ है।

Depolarizing मांसपेशियों को आराम सक्सैमेथोनियम क्लोराइड (ditilin) व्यापक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग किया जाता है, स्यूसिनिक एसिड (succinylcholine) का एक डाइक्लीन एस्टर है और एसिटाइलकोलाइन के साथ इसकी महान संरचनात्मक समानता के कारण, न केवल कंकाल की मांसपेशी के एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर को बांधता है (ट्यूबोक्यूरिन के साथ सादृश्य द्वारा), लेकिन यह भी उत्पीड़न के कारण बनता है, जिससे अवसादन होता है। )। एसिटाइलकोलाइन के विपरीत, जो चोलिनिस्टर द्वारा तुरंत नष्ट कर दिया जाता है, डिटिलिन लगातार विध्रुवण देता है: एक छोटे (कई सेकंड) संकुचन के बाद, मांसपेशी फाइबर आराम करता है, और इसके एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स मध्यस्थ की संवेदनशीलता खो देते हैं। डिटिलिन की क्रिया 5-10 मिनट में समाप्त हो जाती है, जिसके दौरान इसे सिनैप्स से धोया जाता है और स्यूडोचोलिनिनेज द्वारा हाइड्रोलाइज्ड किया जाता है।

स्वाभाविक रूप से, एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट, एसिटाइलकोलाइन के संचय को बढ़ावा देने, लंबा करने और मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण के प्रभाव को बढ़ाते हैं।

Ditilin का उपयोग ट्रेचियल इंटुबैषेण के दौरान अल्पकालिक मांसपेशियों में छूट के लिए किया जाता है, अव्यवस्थाओं में कमी, अस्थि-भंग, भंगुरता, ब्रोन्कोस्कोपी में जटिलताएं आदि।

1) पश्चात की मांसपेशियों का दर्द। विध्रुवण की शुरुआत में, मांसपेशियों के फाइब्रिलर संकुचन, चिकोटी दिखाई देते हैं, वे पोस्टऑपरेटिव मांसपेशियों में दर्द का कारण बनते हैं

2) इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि;

3) हृदय गतिविधि की लय का उल्लंघन। डिटिलिन के अधिक मात्रा के मामले में, ताजा (उच्च स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि) रक्त को स्थानांतरित किया जाता है और इलेक्ट्रोलाइट की गड़बड़ी को ठीक किया जाता है। मसल रिलैक्सेन्ट्स का उपयोग केवल तभी अनुमेय होता है, जब श्वासनली इंटुबैषेण और मैकेनिकल वेंटिलेशन के लिए परिस्थितियाँ हों।

क्युरिफॉर्म फंड।
मांसपेशियों को आराम - मांसपेशियों की टोन को राहत देने के लिए उपयोग किया जाता है। सर्जिकल और एनेस्थेटिक प्रैक्टिस में पहली बार, 1942 में ग्रिफिथ (अमेरिकी) द्वारा मांसपेशियों को आराम दिया गया था, जो सर्जरी के विकास में बहुत महत्वपूर्ण था: मांसपेशियों में आराम करने के बाद से, मादक पदार्थों की खुराक विश्राम, आप 1-2 चरणों में काम कर सकते हैं, क्योंकि मांसपेशियों को आराम पेट की दीवार की मांसपेशियों को आराम देगा)। तंत्र क्रिया के अनुसार, मांसपेशियों को आराम करने वालों में विभाजित किया जाता है:
1. कार्रवाई के विध्रुवण प्रकार की दवाएं (डिटिलिन)। दवा एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करती है और पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के विध्रुवण का कारण बनती है, एक अल्पकालिक मांसपेशी ऐंठन होती है। थोड़े समय के बाद, मायोपैरालिटिक प्रभाव होता है। दवाओं का उपयोग अव्यवस्थाओं को कम करने के लिए किया जाता है। डिटिलिन के साथ ओवरडोज के मामले में, किसी भी मामले में एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों (उदाहरण के लिए, प्रोसेरिन) को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि डिटिलिन विध्रुवण का कारण बनता है और एसिटाइलकोलाइन को जमा करने से विध्रुवण और अवरुद्ध प्रभाव होता है जो संचयी होते हैं। डिटिलिन के साथ ओवरडोज के मामले में, कोलेजनसेज़ युक्त ताजा साइट्रेटेड रक्त इंजेक्ट किया जाता है, जो डिटिलिन को तोड़ देता है। दवा की कार्रवाई की अवधि 15 मिनट से अधिक नहीं है (जो इंटुबैषेण के लिए संवेदनाहारी अभ्यास में उपयोग करने के लिए बहुत सुविधाजनक है)।
2. एंटीडिपोलारराइजिंग ड्रग्स - एन-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करें, एसिटाइलकोलाइन (डी-ट्यूबोक्यूरिन, एटरुक्सोनियम, आदि) की कार्रवाई के साथ हस्तक्षेप कर रहे हैं, ये करारे जैसे ड्रग्स हैं (करारा एक भारतीय जहर है, जिसमें तीर लगाए गए थे)। उनकी कार्रवाई की अवधि 4 घंटे तक है। वे एनेस्थेसिया के साथ एक साथ संवेदनाहारी अभ्यास में उपयोग किए जाते हैं। ऑपरेशन के बाद, प्रोसेरिन को प्रशासित किया जाता है, जो इस मामले में उनका विरोधी है।
केन्द्रीय H-CHOLINOLYTICS
(पेडिफ़ेन, अर्गेनाल) का शांत प्रभाव पड़ता है, खुजली वाले डर्माटोज़ पर अच्छा प्रभाव पड़ता है)।
ATRAKURIUM (Аtracurium)।
समानार्थी: Tracrium, Tracrium।
यह एक गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट है। कार्रवाई की प्रकृति से, यह इस समूह में अन्य दवाओं के करीब है। यह एक तेज, आसानी से प्रतिवर्ती मांसपेशी-आराम प्रभाव है। कम करने के लिए कम क्षमता है।
90 सेकंड के लिए 0.5-0.6 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर अंतःशिरा प्रशासन के बाद, इंटुबैषेण की संभावना बनती है। दवा को जलसेक के रूप में भी प्रशासित किया जा सकता है।
दवा का प्रभाव प्रोसेरिन (एट्रोपिन के साथ) या अन्य एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं की शुरूआत से हटा दिया जाता है।
आमतौर पर, दवा का प्रशासन अच्छी तरह से सहन किया जाता है, कार्डियोवास्कुलर सिस्टम में कोई परिवर्तन नहीं देखा जाता है। हिस्टामाइन की रिहाई की संभावना के संबंध में, त्वचा की थोड़ी हाइपरमिया हो सकती है, दुर्लभ मामलों में, ब्रोंकोस्पज़म की घटना, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं।
अन्य गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट्स के लिए मतभेद और सामान्य सावधानियां समान हैं।
ARDUAN (अर्दोआनम)। 2 बी, 16 बी-बीआईएस (4-डिमेथाइल-1-पिपेरेज़िनो) - 3 ए, 17 बी-डायसिटॉक्सी-5-ए-एंड्रॉस्टेन डिब्रोमाइड।
समानार्थी: पिपेक्यूरियम ब्रोमाइड, पिपेक्यूरोनियम ब्रोमाइड, पिपेकुरोनी ब्रोमाइड, आरजीएच 1106।
अर्दुआन एक गैर-विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट है। रासायनिक संरचना और क्रिया के संदर्भ में, यह पैनकोरोनियम (पर्यायवाची शब्द: पावुलोन, पैनुरोनियम, पैनुरोनियम ब्रोमिडम, पावुलोन) के करीब है, जिसका उपयोग हाल के वर्षों में क्यूरिफ़ॉर्म ड्रग के रूप में व्यापक रूप से किया गया है। दोनों दवाएं स्टेरॉयड यौगिक हैं, लेकिन उनमें हार्मोनल गतिविधि नहीं है। इन यौगिकों में दो चतुर्धातुक अमोनियम (ओनिअम) समूहों की मौजूदगी के साथ क्यूरिफ़ॉर्म प्रभाव एक ऑप्टिकल दूरी के साथ होता है, जो उनके बीच की दूरी के बीच डी-ट्यूबोक्यूरिन में ओनियम समूहों के बीच की दूरी के बराबर है।
प्रायोगिक परिस्थितियों में, अर्डुअन की खुराक 2 से 3 गुना कम है, जो पैंसुरोनियम की खुराक से 3 गुना कम है, और पैंसुरोनियम की तुलना में 2 गुना अधिक है।
सामान्य खुराक में अर्दोआन हृदय प्रणाली की गतिविधि में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करता है। केवल बड़ी खुराक में एक कमजोर नाड़ीग्रन्थि अवरुद्ध प्रभाव होता है; हिस्टामाइन की रिहाई का कारण नहीं है।
प्रड्यूसिन के साथ अर्दोआन के मांसपेशी आराम प्रभाव को हटा दिया जाता है।
अर्दुआन का उपयोग विभिन्न प्रकार के सर्जिकल हस्तक्षेपों में मांसपेशियों को आराम करने के लिए किया जाता है, जिसमें हृदय शल्य चिकित्सा, साथ ही प्रसूति और स्त्री रोग संबंधी ऑपरेशन शामिल हैं।
अर्दुआन को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है।
अर्दुआन का उपयोग विभिन्न प्रकार के एनेस्थेसिया (फ्लोराथेन, ईथर, नाइट्रस ऑक्साइड, आदि) के लिए किया जा सकता है, यह रोगी के एंडोट्रैचियल इंटुबैशन के लिए अनिवार्य है।
थियोओर्बिट्यूरेट्स (थियोओपेंटल सोडियम) मांसपेशियों के विश्राम के समय को लंबा करता है।
इंजेक्शन के लिए समाधान उपयोग करने से पहले आपूर्ति किए गए विलायक के साथ तैयार किया जाता है।
यदि यह arduan की कार्रवाई को रोकने के लिए आवश्यक है, तो प्रोसेरिन के 1 - 3 मिलीग्राम को 0.25 - 0.5 मिलीग्राम एट्रोपिन के प्रारंभिक अंतःशिरा प्रशासन के बाद प्रशासित किया जाता है।
मायस्थेनिया ग्रेविस और प्रारंभिक गर्भावस्था में दवा को contraindicated है। बिगड़ा हुआ गुर्दे उत्सर्जन समारोह के मामले में सावधानी आवश्यक है, क्योंकि दवा गुर्दे द्वारा आंशिक रूप से उत्सर्जित होती है।
डेथलिन (डिथिलिनम)। बी -डिमेथाइलमिनोइथाइल स्यूसिनिक एसिड डायोडोमेथाइलेट।
समानार्थी: Suxamethonii आयोडिडम, सुखमथोनियम आयोडाइड।
इसी तरह के डाइक्लोराइड्स और डाइब्रोमाइड्स नाम के तहत निर्मित होते हैं: ह्योनेन [हफ्सलुंड नेयॉम्फ फार्मा एजी से ड्रग (सक्सैमेथोनियम क्लोराइड)], मिओरेलैक्सिन, एंटेक्टाइन, ब्रेविडिल एम।, सेलोकेन, सेलोस्कोरिन, क्लोर्सुस्किलिन, डायरासिटेरो )), लिस्टेनॉन, मायो-रिलैक्सिन, पैंटोलैक्स, क्वेलिनिन क्लोराइड, स्कोलिन, सुसीनीलोकोलिनी फेर्लोरिडम, सुकोस्ट्रिन, सुखमथोनोनी ओक्लोरिडम, सुक्सिनिल, सिंक्यूरर, आदि।
इसकी रासायनिक संरचना के अनुसार, डिटिलिन अणु को एक डबल एसिटाइलकोलाइन अणु [डायसेटाइलकोलाइन) माना जा सकता है। वह मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण का मुख्य प्रतिनिधि है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह न्यूरोमस्कुलर उत्तेजना के प्रवाह को बाधित करता है और कंकाल की मांसपेशियों के छूट का कारण बनता है।
Ditilin pseudocholinesterase द्वारा नष्ट हो जाता है और choline और succinic एसिड में टूट जाता है। दवा का एक त्वरित और अल्पकालिक प्रभाव है; कोई संचयी प्रभाव नहीं है। लंबे समय तक मांसपेशियों में छूट के लिए, दवा का बार-बार प्रशासन आवश्यक है। प्रभाव की तीव्र शुरुआत और मांसपेशी टोन की बाद की तेजी से वसूली नियंत्रित और निर्देशित मांसपेशियों में छूट के लिए अनुमति देती है।
डिटिलिन (लियोन) के उपयोग के लिए मुख्य संकेत हैं ट्रेकियल इंटुबैषेण, एंडोस्कोपिक प्रक्रियाएं (ब्रांको- और एसोफैगोस्कोपी, सिस्टोस्कोपी, आदि), अल्पकालिक संचालन (घृणित दीवार को हटाने, अव्यवस्थाओं की कमी आदि)। एक उपयुक्त खुराक और बार-बार प्रशासन के साथ, डिटिलिन (लियोन) का उपयोग लंबे समय तक संचालन के लिए किया जा सकता है, हालांकि, एंटीडिपोलारराइजिंग मांसपेशी रिलैक्सेंट आमतौर पर मांसपेशियों के लंबे समय तक छूट के लिए उपयोग किया जाता है, जो कि डिटिलिन की पृष्ठभूमि के खिलाफ प्रारंभिक श्वासनली घुसपैठ के बाद प्रशासित होते हैं। टेटनस बरामदगी को राहत देने के लिए दवा का उपयोग भी किया जा सकता है।
डिटिलिन को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। बार-बार डिटिलिन की खुराक काम करती है।
डिटिलिन के उपयोग के साथ जटिलताओं को आमतौर पर नहीं देखा जाता है। हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि कुछ मामलों में लंबे समय तक श्वसन अवसाद के साथ डिटिलिन के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि हो सकती है, जो कि कोलीनस्टेरेज़ गठन के आनुवंशिक रूप से निर्धारित उल्लंघन से जुड़ा हो सकता है। दवा की लंबे समय तक कार्रवाई का कारण भी हाइपोकैलिमिया हो सकता है।
डिटिलिन का उपयोग विभिन्न प्रकार के एनेस्थेसिया (ईथर, नाइट्रस ऑक्साइड, फ्लोराथेन, बार्बिटुरेट्स) के लिए किया जा सकता है। सभी मामलों में, बड़ी खुराक में डिटिलिन की शुरूआत रोगी को कृत्रिम (नियंत्रित) सांस लेने के लिए स्थानांतरित करने के बाद ही अनुमति दी जाती है। छोटी खुराक का उपयोग करते समय, सहज श्वास जारी रह सकती है। हालांकि, इन मामलों में, कृत्रिम फेफड़े के वेंटिलेशन के लिए सभी उपकरणों को तैयार करना आवश्यक है।
न्युटिन और अन्य एंटीकोलिनेस्टरेज़ पदार्थ डिटिलिन की विध्रुवणकारी क्रिया के संबंध में प्रतिपक्षी नहीं हैं, इसके विपरीत, चोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को दबाते हुए, वे इसकी क्रिया को लंबा और बढ़ाते हैं।
डिटिलिन (लंबे समय तक श्वसन अवसाद) के उपयोग के कारण जटिलताओं के मामले में, कृत्रिम श्वसन का सहारा लिया जाता है, और यदि आवश्यक हो, तो रक्त को ट्रांसफ़्यूज़ किया जाता है, इस प्रकार इसमें मौजूद कोलेओलेस्टरेज़ को पेश किया जाता है।
यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि बड़ी खुराक में, डिटिलिन "डबल ब्लॉक" का कारण बन सकता है, जब एक विध्रुवण कार्रवाई के बाद, एक एंटी-डीओलराइजिंग प्रभाव विकसित होता है। इसलिए, यदि डिटिलिन की मांसपेशियों के अंतिम इंजेक्शन के बाद लंबे समय तक (25 - 30 मिनट के भीतर) पास नहीं होता है और श्वसन पूरी तरह से बहाल नहीं होता है, तो वे एट्रोपिन के प्रारंभिक प्रशासन (0.5-0.7 मिली) में प्रोसेरिन या गैलेंटामाइन (देखें) के अंतःशिरा प्रशासन का सहारा लेते हैं। 0.1% समाधान)।
डिटिलिन का उपयोग करते समय संभावित जटिलताओं में से एक मांसपेशियों में दर्द है जो दवा के प्रशासन के 10 से 12 घंटे बाद होता है। डिटिलिन 3 से पहले परिचय 1 मिनट - डी-ट्युबोकाराइन के 4 मिलीग्राम या 10 - 15 मिलीग्राम के डिप्लोमा लगभग पूरी तरह से फाइब्रिलर ट्विचिंग और बाद में मांसपेशियों में दर्द को रोकता है।
डिटिलिन शिशुओं में और ग्लूकोमा में contraindicated है (इंट्राओकुलर दबाव में तेज वृद्धि संभव है)।
गर्भावस्था के दौरान गंभीर जिगर की बीमारियों, एनीमिया, कैशेक्सिया में सावधानी के साथ डिटिलिन का उपयोग किया जाना चाहिए (दवा प्लेसेंटल बाधा से गुजरती है)।
डिटिलिन के औषधीय गुण मायस्थेनिया ग्रेविस वाले रोगियों में इसके उपयोग की अनुमति देते हैं।
बार्बिटुरेट समाधान (एक अवक्षेप बनता है) के साथ डिटिलिन के घोल को न मिलाएं और रक्त के साथ (हाइड्रोलिसिस होता है)।

स्नायु आराम, चयनात्मक रूप से न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स के एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं, कंकाल की मांसपेशियों के प्रतिवर्ती पक्षाघात का कारण बनते हैं। इस समूह की दवाओं का उपयोग एनेस्थिसियोलॉजी में किया जाता है।

करारे - ओरिनोको और अमेजोनियन भारतीयों के तीर जहर, रस और पेड़ के अर्क का मिश्रण Strychnos toxifera (टोक्सिफ़ेरिन) और Chondro- dendron टोमेंटोसम से सांप के जहर के अलावा। करारे में सक्रिय घटक अल्कलॉइड ट्यूबोक्यूरिन है।

क्लेयर की कार्रवाई का स्थानीयकरण क्लाउड बर्नार्ड (1851) और यूजीन वेंटस्लावविच पेलीकन (1857) के प्रयोगों में स्थापित किया गया था। प्रायोगिक फार्माकोलॉजी के संस्थापकों में से एक, क्लाउड बर्नार्ड ने निम्नलिखित शोध किया:

मेंढक में, अंग की धमनी को लिगेट किया गया था, और फिर करारे को इंजेक्ट किया गया था। इस मामले में, शरीर के पूरे मांसलता का पक्षाघात हुआ, एक शिथिल पोत के साथ अंग को छोड़कर। यह अनुभव साबित करता है कि शाप केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाना नहीं है, बल्कि परिधीय रूप से कार्य करता है।

एक न्यूरोमस्कुलर तैयारी को एक करी घोल में रखा गया, दूसरा एक शारीरिक सोडियम क्लोराइड घोल में। करारे घोल में रखे गए तंत्रिका के जलन के परिणामस्वरूप शारीरिक खारा समाधान में मांसपेशियों में संकुचन होता है। इसके विपरीत, खारा समाधान द्वारा धोया गया मांसपेशियों के संकुचन के साथ खारा में तंत्रिका की जलन नहीं थी। इस मांसपेशी की प्रत्यक्ष विद्युत उत्तेजना सामान्य संकुचन अधिनियम का कारण बनी।

इस प्रकार, यह पाया गया कि शाप मोटर तंत्रिकाओं के साथ आवेगों के चालन को विचलित नहीं करता है, मांसपेशियों के तंतुओं के कार्य को नहीं बदलता है, और न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स की गतिविधि को रोकता है।

एनेस्थिसियोलॉजी में मांसपेशी रिलैक्सेंट का उपयोग 1942 में शुरू हुआ, जब कनाडा के एनेस्थेसियोलॉजिस्ट जी। ग्रिफिग और जी। जॉनसन ने पोटेंशिएटेड एनेस्थीसिया के लिए ट्यूबोक्यूरिन क्लोराइड का उपयोग किया। कृत्रिम फेफड़े के वेंटिलेशन की तकनीक में सुधार के बाद ही मांसपेशियों के आराम का सुरक्षित उपयोग संभव हो गया।

सबसे अधिक सक्रिय मांसपेशी रिलैक्सेंट में एक नस में जलसेक के लिए चतुर्धातुक सममित बिसम्मोनियम यौगिकों की संरचना होती है।

तंत्र क्रिया के अनुसार, मांसपेशियों को आराम करने वालों को दो समूहों में विभाजित किया जाता है - एंटीडिपोलराइजिंग और डीओलाइज़राइजिंग।

Antidepolarizing मांसपेशियों को आराम (pachicurare)

Antidepolarizing मांसपेशी रिलैक्सेंट में 1.0 m 0.1 एनएम के चतुर्धातुक नाइट्रोजन परमाणुओं के बीच की दूरी के साथ कठोर अणु होते हैं। अणुओं की संरचना में हाइड्रोफोबिक एरोमैटिक और हेटरोसाइक्लिक रेडिकल्स (पाइक्युरे - शाब्दिक रूप से "मोटी करारे", ग्रीक शामिल हैं। pachys - मोटा)।

कंकाल की मांसपेशियों के एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स के संबंध में एसिटाइलकोलाइन के साथ एंटीडिपोलराइज़िंग मांसपेशी रिलैक्सेंट की कार्रवाई का तंत्र प्रतिस्पर्धी विरोधी है। स्नायु आरामदाता रिसेप्टर्स के आयनिक केंद्र को अवरुद्ध करते हैं, और आयनिक केंद्र के आसपास रिसेप्टर के क्षेत्रों के साथ वैन डेर वाल्स बॉन्ड भी बनाते हैं। एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी, अंत प्लेट में आराम करने की क्षमता को स्थिर करना, कंकाल की मांसपेशियों के फ्लेसीड लकवा का कारण बनता है। उच्च सांद्रता में, मांसपेशियों को आराम देने वाले सीधे कंकाल की मांसपेशियों में खुले सोडियम चैनलों के प्रवाहकत्त्व को बाधित करते हैं।

एंटीडिपोलराइज़िंग मांसपेशी रिलैक्सेंट्स-क्वाटरनरी के बारे में जानकारी अमाइन्स (तुबोकारिन-च्लोराइड, पिप्पुरोनिआ ब्रोमाइड, अटरकूरिया बेसिलाईट, मिवापुरिया चेलोरीड और अन्य) तालिका में दिए गए हैं। 18.1।

एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशी रिलैक्सेंट की शुरुआत के साथ, कंकाल की मांसपेशियों को एक विशिष्ट अनुक्रम में लकवा मार जाता है। सबसे पहले, आंखों, मध्य कान, उंगलियों और पैर की उंगलियों की बाहरी मांसपेशियों को आराम दिया जाता है, फिर चेहरे, गर्दन, अंगों, ट्रंक, इंटरकोस्टल मांसपेशियों और सबसे आखिरी में डायफ्राम की मांसपेशियों को। कंकाल की मांसपेशी टोन की बहाली रिवर्स ऑर्डर में होती है।

क्वाटरनरी अमाइन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश नहीं करता है। यह ज्ञात है कि एनेस्थेसियोलॉजिस्ट स्मिथ (एस। स्मिथ, 1947) ने एक खुराक में ट्यूबोकैरिन क्लोराइड के प्रभाव का अनुभव किया जो चिकित्सीय खुराक से 2.5 गुना अधिक था। एक नस में ट्यूबोक्यूरिन की शुरुआत के बाद, विषय ने एनाल्जेसिया का अनुभव नहीं किया, चेतना में गड़बड़ी, स्मृति, संवेदनशीलता, दृष्टि, श्रवण श्वास में परिवर्तन नहीं हुआ, और ईईजी विचलन दर्ज नहीं किए गए।

मांसपेशियों को आराम-तृतीयक अमाइन कम प्रभावी होते हैं, श्वसन की मांसपेशियों के पक्षाघात का कारण नहीं बनते हैं, और मौखिक रूप से लेने पर अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। इस समूह का एक प्रतिनिधि एक लर्कसपुर अल्कालॉइड व्युत्पन्न (डेल्फीनियम) है MELLIKTIN। "

एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशियों के आराम करने वालों के सिंड्रोम, केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाइयाँ और दवाएँ हैं (सेडेटिव ट्रैंक्विलाइज़र - सिबज़ोन, फ़नाज़ेपम; गाबा रिसेप्टर एगोनिस्ट टाइप) में - Baclofen; केंद्रीय एच-एंटीकोलिनर्जिक विरोधी - मिडोकलम *)। ये दवाएं बेसल गैन्ग्लिया, हिप्पोकैम्पस और रीढ़ की हड्डी को बाधित करती हैं।

मायोपैरालिटिक प्रभाव एजेंटों द्वारा भी प्रबल होता है जो एसिटाइलकोलाइन को तंत्रिका अंत से रोकते हैं - एमिनोग्लाइकोसाइड समूह के एंटीबायोटिक्स, टेट्रासाइक्लिन, लिनोमाइसिन, पॉलीमाइक्सिन, मैग्नीशियम सल्फेट, स्थानीय एनेस्थेटिक्स।

विरोधी निकोटीन जैसी कार्रवाई के साथ प्रतिवर्ती cholinesterase ब्लॉकर्स हैं - प्रोसेरिन, गैलेंटामाइन, क्विनोटिलीन। वे न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स में एसिटाइलकोलाइन के संचय का कारण बनते हैं, जो एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ उनके कनेक्शन से एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशी रिलैक्सेंट को विस्थापित करता है। जब वेंटिलेशन की मात्रा सामान्य मात्रा का 20-30% तक पहुंच जाती है, तो विघटन किया जाता है। अधिकांश डीबलाकिंग एजेंटों की कार्रवाई मांसपेशियों को आराम करने वालों की तुलना में कम है। यह श्वसन की मांसपेशियों के पक्षाघात की वापसी के साथ पुनरावृत्ति का खतरा पैदा करता है।